《药剂学》-罗红霉素的剂型设计
罗红霉素胶囊的设计原理
罗红霉素胶囊的设计原理
罗红霉素胶囊是一种常用的抗生素药物，其设计原理主要包括药物选择、药物包装和药物释放三个方面。
首先，药物选择是罗红霉素胶囊设计的基础。
罗红霉素是一种广谱抗生素，可用于治疗多种感染疾病，包括呼吸道感染、皮肤软组织感染、泌尿生殖系统感染等。
罗红霉素具有较强的抗菌活性，能够抑制细菌的蛋白质合成，从而达到杀菌的效果。
此外，罗红霉素还具有较好的组织渗透性和药物浓度维持时间长的特点，能够在体内迅速达到治疗浓度并持续一段时间，从而提高治疗效果。
其次，药物包装是罗红霉素胶囊设计的重要环节。
罗红霉素胶囊通常采用硬胶囊作为药物包装材料，硬胶囊具有良好的密封性和稳定性，能够有效保护药物免受外界环境的影响。
此外，硬胶囊还具有易于吞咽的特点，便于患者服用。
在药物包装过程中，还需要考虑胶囊的大小和形状，以便患者能够方便地吞咽。
最后，药物释放是罗红霉素胶囊设计的关键。
药物释放过程需要考虑药物的溶解性、溶解速率和释放速率等因素。
罗红霉素胶囊中的药物通常以固体形式存在，当胶囊进入胃肠道后，胶囊外壳会逐渐溶解，释放出药物。
药物在胃肠道中的溶解速率受到多种因素的影响，如胃肠道pH值、胃肠道蠕动等。
罗红霉素胶囊通常采用缓释技术，通过控制药物的溶解速率和释放速率，使药物能够持续释放，从而延长药物在体内的作用时间，提高治疗效果。
总之，罗红霉素胶囊的设计原理主要包括药物选择、药物包装和药物释放三个方面。
通过选择适宜的药物、采用合适的包装材料和控制药物的释放速率，可以提高罗红霉素胶囊的治疗效果，使其更好地发挥抗生素的作用。
药剂学》-罗红霉素的剂型设计
药剂学》-罗红霉素的剂型设计本文将探讨XXX的剂型设计。
罗红霉素是一种新一代大环内酯类抗生素，主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。
其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内抗菌作用比红霉素强1~4倍。
在罗红霉素的常见类型中，罗红霉素分散片是一种常见的剂型。
该剂型适用于敏感菌株引起的上呼吸道感染、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器感染（淋球菌感染除外）、皮肤软组织感染，也可用于支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团病等。
该剂型的主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。
偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常（ALT及AST升高）、外周血细胞下降等。
剂型的选择应根据药物的理化性质、药理作用和临床应用等因素来确定。
在设计罗红霉素的剂型时，应选择合适的给药途径，并根据文献资料拟定出基本处方、制备工艺。
此外，辅料的选择也是十分重要的，应根据药物的特性和制剂的要求来选择适当的辅料。
本文将以罗红霉素分散片为例，设计制成片剂的剂型。
该剂型应选用适当的辅料，如乳糖、羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁等，以确保片剂具有良好的物理化学性质和制剂稳定性。
在制备工艺方面，应采用合适的方法，如湿法制粒、干法制粒等，以确保制剂的质量和稳定性。
综上所述，罗红霉素是一种常用的抗生素，其剂型的设计应根据药物的特性和制剂的要求来确定。
在本文中，我们以罗红霉素分散片为例，探讨了该药物的剂型设计，希望能对读者有所启发。
片剂是一种药物制剂，由药物和辅料均匀混合后压制成片状。
常见的口服片剂有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、泡腾片、片、速释、缓释、控释和肠溶片等。
与丸剂相比，片剂的溶出度和生物利用度更好，剂量更准确，药物含量差异更小，质量更稳定。
此外，片剂易于服用、携带和运输，机械化生产成本也较低，卫生标准容易达到。
罗红霉素颗粒剂是一种用于治疗皮肤科、妇产科、耳鼻喉科、呼吸内科、呼吸道感染、喉炎、附件炎、皮肤及软组织感染、支原体肺炎和军团菌病的药物。
正交设计优化罗红霉素的处方工艺
正交设计优化罗红霉素的处方工艺摘要】目的：制备罗红霉素片，筛选出最佳处方工艺。
方法：采用正交设计法，以溶出度作为考察指标，进行处方筛选、优化。
结果：最佳处方中预胶化淀粉(A)，低取代羟丙纤维素(B)，泊洛沙姆(C)分别为80mg，40mg，3mg，3批优化处方的样品，以及市售样品在标准介质中15分钟溶出度均大于85%。
结论：罗红霉素片优化处方合理，工艺简单，溶出行为与被仿样品具有一致性。
【关键词】罗红霉素片正交设计处方工艺【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）19-0138-02Optimization of Formula Techlogy of Roxithromycin capsules by Orthogonal DesignWu Jun?，Chen Jianxiang，Chen Lan，Zhang Shengwen，Yu Chunmei?(Southwest Pharmaceutical Co.，Ltd，ChongQing 400038)【ABSTRACT】 Objective:To prepare Roxithromycin capsules,and to optimize the best formula techlogy.Methods:The formula was optimized by orthogonal design using dissolution as index.Results:The optimal formula of Roxithromycin capsules was as followed：amylum pregelatinisatum (A)，L-hydroxypropylcellulose (B)，poloxamer (C)were 80mg，40mg，3mg，respectively.The dissolution of 3 batches of our samples and control article was more than 85%,.Conclusion: The formula of Roxithromycin capsules is reasonable, techlogy is simple, essentially，the dissolution curve in vitro was similar to imitation.【KEY WORDS】 Roxithromycin capsules Orthogonal design Formula techlogy罗红霉素是一种半合成的14元环大环内酯类抗生素, 能与敏感细菌的50S核糖体亚基可逆性结合，通过抑制新合成的氨酰基-tRNA分子从核糖体受体部位(A 位)移至肽酰基结合部位(P位)，从而抑制蛋白质的合成[1]。
年产300吨罗红霉素原料药工艺设计
年产300吨罗红霉素原料药工艺设计安徽工程科技学院毕业设计年产300吨罗红霉素原料药工艺设计（安徽工程科技学院生化系芜湖 241000）摘要罗红霉素为半合成的大环内酯类抗生素。
合成路线基本上都是以硫氰酸红霉素为原料，经肟化成红霉素肟，再和甲氧乙氧氯甲醚反应得罗红霉素。
罗红霉素生产过程中，如何提高肟化效率、产品收率、溶剂回收和减少“三废”是医药工业面临的难题?11]。
现在国内企业生产罗红霉素所使用的工艺，肟化率在63%－70%范围内，罗红霉素产品质量收率一般在80%左右，但是相比较国外先进工艺，生产成本高，产品纯度低。
更为严峻的是很多企业没有对溶剂等原料充分回收利用，选择了直接排放，不但浪费资源，而且污染环境。
参考国内外的文献，对罗红霉素工艺路线进行了设计，不但要获得较高的产品收率，而且要对溶剂进行回收，避免污染环境，达到清洁生产。
本文对300吨罗红霉素原料药生产进行工艺设计，主要包括：工艺流程设计及优化、物料衡算、工艺设备的计算和选型、能量计算等。
关键词：红霉素肟；醚化；罗红霉素；工艺设计。
- 1 -钟炜：年产300吨罗红霉素原料药工艺设计The technology design of the erythromycin produced300 tons per yearzhong wei（Anhui University of Technology & Science The biochemistry engineering department wuhu 241000）AbstractRoxithromyein is a kind of semi-synthetical antibiotic drugs of large ring lactone. Roxithromycin is synthesized from methoxy ethoxy methyl chloride andoximido erythromycin that has been oximated from sulfocyanic acid and erythromycin. In the roxithromycin production line, how to raise efficiency of oximation reaction and the rate of roxithromycin, melting agent recovery are the problems the medicine industry to face. Now the local business enterprise produces roxithromycin, the rate is between 63% and 70%, the quality rate of roxithromycin is generally about 80%, but compare with foreign advanced craft, the production cost is higher, and the product purity is not high. More serious, a lot of business enterprises didn't recover the solvent, and chose direct emissions. Not only resource is wasted, but also environment is polluted. Preparation referred to the literature at home and abroad, The technical course of Roxithromycin was designed, not only want to acquire a higher product rate, but also want to recover the solvent, avoid pollution environment, attain to sweep production.The scheme to the erythromycin produced 300 tons per year technological design process including technological process design, the balance of calculation，technics calculation and equipment choosing，energy calculation etc.Keyword： erythromyein oxime； etherifieation； roxithromyein；technological design。
罗红霉素涂膜剂的制备
罗红霉素涂膜剂的制备罗红霉素(roxithromycin) 为红霉素A的衍生物，属新型14 元大环内酯类抗生素，临床主要用于呼吸道、泌尿生殖道、五官及皮肤等感染[1]。
目前已有文献报道其有多种剂型[2]，但尚未见制备涂膜剂的报道。
笔者选用壳聚糖为成膜材料，制备了罗红霉素涂膜剂，临床试用于痤疮患者，效果满意，现报道如下。
1. 仪器与试药UV-260型紫外分光光度计(日本岛津).。
罗红霉素对照品(中国药品生物制品检定所，批号为20040125).；罗红霉素(丽珠制药厂，批号为20031115)；罗红霉素涂膜剂(本院制剂室，批号为20040528)；壳聚糖（分子量为750000 脱乙酰度80%，中国科学院兰州化学物理研究所，批号为20010827）；其他辅料均符合药用标准；试剂为分析纯。
2. 处方与制备处方：罗红霉素20g，甘油100g，月桂氮酮1.0g，50%乙醇加至1000g。
制备：取罗红霉素于适量的乙醇中，搅拌溶解，加入壳聚糖待其溶胀后，再加入月桂氮酮，加50%乙醇至1000ml 搅匀，分装即得。
规格为每支10g。
3. 质量控制3.1 性状本品为无色、半透明、澄清、黏稠状液体。
3.2 ph值取本品2g，加10ml 纯化水稀释，溶液ph 值应在5~6 之间。
3.3 其他应符合涂膜剂[3]项下的有关规定。
3.4 鉴别取本品1g，加纯化水5ml，搅匀，加浓硫酸0.5ml，摇匀，溶液即变为棕红色。
取含量测定项下的溶液，按《中国药典》分光光度法[4]测定，在(482±1) 波长处有最大吸收。
3.5含量测定标准溶液的配制：精密称取于105℃干燥至恒重的罗红霉素对照品15mg，置100ml量瓶中，加适量乙醇搅拌溶解，并稀释至刻度，制成浓度为150ug 的标准溶液。
检测波长的选择：精密吸取上述标准溶液2ml，置10ml 量瓶中，加浓硫酸5ml，用乙醇定容，摇匀，得浓度为30ug/ml 的罗红霉素溶液。
罗红霉素颗粒原研处方工艺分析
罗红霉素颗粒原研处方工艺分析1.概述罗红霉素由德国赫斯特制药公司在1987年开发。
，适应症为1．适应于敏感菌株引起的下列感染：(1)上呼吸道感染。
(2)下呼吸道感染。
(3)耳鼻喉感染。
(4)生殖器感染(淋球菌感染除外)。
(5)皮肤软组织感染。
2．也可用于支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团病等。
大环内酯类抗生素，主要作用于革兰阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。
其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内抗菌作用比红霉素强1～4倍。
本品0.3g口服后，吸收较好，峰浓度较高。
其分布较广，肺、扁桃体等组织内浓度较高，消除较慢。
本品主要以原形药物从粪便中排出。
本品空腹服药吸收率高。
原料药性质解离常数：pKa = 12.45(强酸)pKa = 9.08(强碱)在各溶出介质中的溶解度：pH1.2：未测定 pH4.0：未测定pH6.8：未测定水:0.187mg/ml在各溶出介质中的稳定性：水：未测定。
在各pH值溶出介质中：未测定。
光：未测定。
BCS分类：Ⅲ类2.上市情况国内罗红霉素颗粒（Roxithromycin Granules）41个文号，规格有25mg、50mg、75mg和150mg四种规格。
无进口产品上市。
无进口本地化产品上市。
FDA未上市。
澳大利亚只有片剂上市。
日本只有片剂上市。
未查询到国外罗红霉素颗粒上市信息，颗粒剂可能只在中国上市。
查询到国外有混悬口服液上市，但只在印度、越南能少数国家上市。
赛诺菲在澳大利亚有“Rulide D 50mg Tablets for Suspension”（混悬片）上市，用于40kg 以下儿童，用前将片在水中分散成颗粒后服用，与国内的颗粒剂类似。
3.原研情况颗粒剂可能为国内独有剂型，如果进行一致性评价，无同剂型的参比制剂。
4.处方工艺分析制剂处方（赛诺菲混悬片处方，规格50mg）包衣组成：甲基丙烯酸共聚物，氢氧化钠，滑石粉，聚乙二醇6000和柠檬酸三乙酯。
片芯组成：微晶纤维素，交联聚维酮，硬脂酸镁，富马酸，胶体二氧化硅，糖精钠，十二烷基硫酸钠和草莓香精。
药剂学-卢亚欣罗红霉素软膏的设计
南开大学现代远程教育学院考试卷《药剂学》主讲教师：卢亚欣一、请同学们在下列（10）题目中任选一题，写成期末论文。
1、硝苯地平2、奥美拉唑3、酮康唑4、阿昔洛韦5、氟比洛芬6、罗红霉素7、泮托拉唑8、二甲双胍9、双氯芬酸钠10、酮洛芬罗红霉素软膏的设计摘要：罗红霉素又名罗希红霉素, 由法国罗素优克福公司开发，为半合成的14元环大环内酯类抗生素, 是红霉素C9位结构改造的衍生物。
抗菌作用机制为抑制细菌蛋白质合成，体外抗菌活性与红霉素相似,体内抗菌作用比红霉素强1～4倍。
对化脓性链球菌、肺炎双球菌、淋病奈瑟菌、消化链球菌、消化球菌及对红霉素敏感的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌等有较好的抗菌作用, 对肺炎支原体、衣原体及军团菌等特殊病原体引起的呼吸道感染、咽炎、喉炎、皮肤软组织感染是首选药物。
一、罗红霉素的主要剂型罗红霉素剂型主要有以下几种：罗红霉素片剂、罗红霉素分散片、罗红霉素缓释片、罗红霉素胶囊、罗红霉素颗粒剂、罗红霉素干混悬剂、罗红霉素细粒剂、罗红霉素软膏等。
二、剂型选择依据罗红霉素为局部外用抗生素，适用于革兰阳性球菌引起的皮肤感染，例如：脓疱病、疖肿、毛囊炎等原发性皮肤感染及湿疹合并感染、溃疡合并感染、创伤合并感染等继发性皮肤感染。
适用于皮炎，湿疹患者。
用法用量为外用，局部涂于患处。
必要时，患处可用辅料包扎或敷盖。
对于皮肤感染效果非常好，对防止感染效果也非常显著的。
故本次选择制备罗红霉素软膏。
三、罗红霉素软膏的制备实验（一）试验仪器高效液相色谱仪（美国Dionex P680）；UV–754 紫外分光光度仪（上海第三分析仪器厂）；pHS一3C型酸度计(上海雷磁仪器厂);CQ一105型管式高速离心机(上海市离心机机械研究所)； TG328B型电光分析天平(上海天平仪器厂)。
（二）试验材料罗红霉素；硬脂酸；单硬脂酸甘油酯；白凡士林；液体石蜡；甘油；三乙醇胺；十二烷基硫酸钠；羟苯乙酯；纯化水。
（三）处方筛选分别选取三种处方进行罗红霉素软膏的制备。
药学考研剂型设计题
08【处方】地塞米松磷酸钠（主药）亚硫酸氢钠（抗氧化剂）烟酰胺（助溶剂）1M氢氧化钠（pH调节剂）注射用水（溶剂）【制备过程】在配置容器中，加入处方量80%的注射用水，通CO2饱和，加入烟酰胺溶解后，再加入地塞米松磷酸钠，搅拌使其溶解后，然后加入预先配制好的亚硫酸氢钠溶液，最后用1M氢氧化钠调节pH，再加入剩余的CO2饱和注射用水至足量，过滤，溶液中通CO2，并在CO2气流下灌封，最后于100℃流通蒸汽灭菌30min。
片剂06【处方】乙酰水杨酸（主药）对乙酰氨基酚（主药）咖啡因（主药）淀粉（填充剂）淀粉浆（黏合剂）酒石酸（稳定剂）滑石粉（润滑剂）轻质液体石蜡（润滑剂）【制备过程】将咖啡因、对乙酰氨基酚与1/3处方量的淀粉混匀，加酒石酸、淀粉浆制软材，过筛，制湿颗粒，干燥，过筛，整粒，然后将此颗粒与乙酰水杨酸混匀，加剩余淀粉及吸附有液状石蜡的滑石粉，混匀，过筛，测定含量，压片，即得。
15（A）【处方】乙酰水杨酸（主药）淀粉（填充剂）淀粉浆（黏合剂）酒石酸（稳定剂）滑石粉（润滑剂）【制备过程】将乙酰水杨酸与1/3处方量的淀粉混匀，加酒石酸、淀粉浆制软材，过筛，制湿颗粒，干燥，过筛，整粒，然后加剩余淀粉及滑石粉，混匀，过筛，测定含量，压片，即得。
08【处方】罗红霉素（主药）淀粉（填充剂）淀粉浆（黏合剂）硬脂酸镁（润滑剂）Ⅱ号丙烯酸树脂（肠溶包衣材料）蓖麻油（增塑剂）85%乙醇（溶剂）邻苯二甲酸二乙酯（增塑剂）【制备过程】（1）片芯制备：将罗红霉素与淀粉混匀，加淀粉浆制软材，过筛，制湿颗粒，干燥，过筛，整粒，然后加硬脂酸镁混匀，压片。
（2）包肠溶衣：Ⅱ号丙烯酸树脂用无水乙醇浸泡过夜，加蓖麻油、邻苯二甲酸二乙酯搅拌均匀，喷雾包衣。
11（A）【处方】双氯芬酸钠（主药）淀粉（填充剂）淀粉浆（黏合剂）硬脂酸镁（润滑剂）Ⅱ号丙烯酸树脂（肠溶包衣材料）蓖麻油（增塑剂）85%乙醇（溶剂）邻苯二甲酸二乙酯（增塑剂）【制备过程】（1）片芯制备：将双氯芬酸钠与淀粉混匀，加淀粉浆制软材，过筛，制湿颗粒，干燥，过筛，整粒，然后加硬脂酸镁混匀，压片。
注射用罗红霉素的制备及安全性评价
注射用罗红霉素的制备及安全性评价
方金玲;王艳娇;何仲贵
【期刊名称】《中国药剂学杂志：网络版》
【年(卷),期】2006(000)006
【摘要】目的制备注射用罗红霉素,并对制剂的安全性进行评价。
方法采用与酸成盐增加其水溶性的方法制备注射用罗红霉素,即室温下,罗红霉素与L-门冬氨酸按摩尔比1:1反应生成水溶性盐,再将罗红霉素水溶性盐经冷冻干燥制备其冻干粉针;采用静脉血管刺激性试验、体外溶血试验及过敏试验对制剂进行安全性考察。
结果罗红霉素与L-门冬氨酸成盐后溶解度大大提高,制备的冻干粉针复溶后澄明度良好;注射用罗红霉素无血管刺激性、无溶血现象、无过敏反应。
结论该制备工艺简单易行,制备的制剂可以安全用药,为临床用药提供了实验依据。
【总页数】5页(P258-262)
【作者】方金玲;王艳娇;何仲贵
【作者单位】沈阳药科大学药学院
【正文语种】中文
【中图分类】R96
【相关文献】
1.罗红霉素胶囊联合注射用腺苷钴胺治疗妊娠期带状疱疹的临床研究 [J], 杨小英;杨丽娜;简峰
2.注射用艾塞那肽在中国健康人体的安全性评价 [J], 李忠芳;刘亚妮;曾繁典;师少
军
3.注射用骨肽联合阿仑膦酸钠片治疗原发性骨质疏松症的有效性及安全性评价 [J], 杨红云; 叶鲜花
4.基于医院信息管理系统的注射用雷贝拉唑钠临床安全性评价:真实世界研究 [J], 宁美英; 房太勇; 尹忠鹏; 陈虎
5.注射用骨肽联合阿仑膦酸钠片治疗原发性骨质疏松症的有效性及安全性评价 [J], 杨红云;叶鲜花
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罗红霉素肠溶片的制备及释放度
罗红霉素肠溶片的制备及释放度罗红霉素肠溶片的制备及释放度罗红霉素肠溶片的制备及释放度[摘要] 目的：制备质量合格的罗红霉素肠溶片。
方法：以罗红霉素的含量及其释放度来确定包衣参数。
结果：此肠溶片无需包隔离衣，肠溶衣增重10%，释放度较好。
结论：罗红霉素肠溶片包衣参数合理可行。
[关键词] 罗红霉素;肠溶片;制备;释放度[Abstract] Objective：To prepare the qualified Roxithromycin Enteric-coated Tablets. Methods:To get the coated parameters according to the content and release of Roxithromycin Enteric-coated Tablets.Results:Roxithromycin Enteric-coated Tablets didn't need isolated coat,the growth weight of the Enteric-coated was 10%. Conclusion:The coated parameters of Roxithromycin Enteric-coated Tablets is reasonable and practical.[Key words] Roxithromycin;Enteric-coated Tablet;Preparation;Release罗红霉素(Roxithromycin)是近年来研究开发的新一代红霉素衍生物，为新型大环内酯类抗生素。
它优良的药动学特性，使得它在临床上获得了满意的临床效果，对呼吸道感染的治疗效果与azithromycin(阿奇霉素)、克拉霉素相当，较美欧卡霉素、交沙霉素为优，可与其他抗生素如头孢克罗、augmentin[阿莫西林/克拉维酸(4∶1)]、多西环素的临床效果相媲美[1]。
罗红霉素包衣掩味制备干混悬剂处方和工艺
纤 维素 （ 黏度 ０ ． ０ Ｓ Ｐ ａ ． ｓ ， 安徽 山河药 用辅料 股份有 限公 司 ） 、 Ａ Ｋ 糖（ 珠海市甜菊科技发展有 限公 司 ） 、 草莓香 精『 天宁香料 （ 江苏 ）
有 限公 司】 。 ＭＹ Ｃ Ｒ Ｏ Ｌ Ａ Ｂ型 多功 能制 粒 包衣 机 （ 德国Ｈ ｕ ｔ ｔ ｌ ｉ ｎ公 司 ） ； Ｖ Ｈ一 ０ ０型 高 效 混 合 机 （ 泰 州 市 博 精 制 药 机 械 有 限公 司 ） ； Ｄ Ｘ Ｄ Ｐ ６ ０ Ｃ型全 自动包装 机（ 北 京万博丰科 技有 限公司 ） ； Ｐ Ｂ 一 １ ０ 酸 度计 （ 德 国赛 多利斯公 司 ） ； Ｒ Ｃ ８ ０ ６药物溶 出度试 验仪 （ 天 津 制法 ： 将碳酸氢钠 、 二氧化硅 、 羟丙 甲纤 维素 、 Ａ Ｋ糖 和草莓 市天大天发科技有 限公 司） ； Ｌ Ｃ 一 ２ ０ １ ０ Ａ高效液相色谱仪 （ 日本 岛津公 司） 。 香精过 ６ ０目筛混合 均匀 ，再加入 ６ ０目筛 以下 的罗红霉素包衣 颗粒混合均匀 ， 最后 加入过 ６ Ｏ目筛 的甘露醇混合 均匀 ， 考察 各 ２ 方 法 与 结 果
２ ． １ 处方和制备工艺 ：罗红霉 素已收载于 《 中国药典） （ ２ Ｏ ｌ Ｏ 年 实验样 品的试验结果 。 试验结果 ： 实验 １ 、 实验 ２ 、 实验 ３和实验 ４的样 品性状均为 版） ， 罗红霉素为 白色或类 白色结 晶性粉末 ； 无臭 ， 味苦 ； 略有 引
气芳香 、 味甜 。 流动性均较好 。 实验 １ 和实验 ２ 混悬性结果 湿性 。 本品在乙醇或丙酮 中易溶 ， 在 甲醇 中溶解 ， 在 乙腈 中略溶 ， 粉末 、 较差 ， 沉降体 积 比分别 为 ０ ． ８ ２和 Ｏ ． ８ ４ ， 实验 ３和实验 ４混悬 性 在水 中几乎不溶 。 结果 较好 ， 沉降体积 比为 ０ ． ９ ５和 ０ ． ９ ３ 。 实验 １ 、 实验 ２ 、 实验 ３和 ２ ． １ ． １ 原料包衣处方 和工艺 的研究 ２ ． １ ． １ ． １ 罗红霉素原料包衣 （ Ｅ ｕ ｄ ｒ ａ ｇ ｉ ｔ Ｅ ｌ ０ ０增重 ２ ０ ％） 实验 ４的碱度经检测分别为 ６ ． ３ 、 ７ ． ４ 、 ８ ． ０和 ９ ． ２ 。 综合 以上试验结果 ，最终选择实验 ３的处方和工艺为最终 处方： 罗 红霉 素 １ ０ ０ ｇ 、 Ｅ ｕ ｄ ｒ ａ ｇ ｉ ｔ Ｅ ｌ ０ ０ ２ ０ ｇ 、 滑 石粉 ｌ Ｏ ｇ 、 ９ ５ ％ 乙醇 ２ ７ ０ ｇ 。 优选处方和制备工艺 。 ． ２干混悬剂制备 ：生产批量 为 ２ ０ ０ ０袋。将罗红霉素按 ２ ． １ ． １ ． ２ 包衣制备工艺 ：将 Ｅ ｕ ｄ ｒ ａ ｇ ｉ ｔ Ｅ ｌ ０ ０加入 ９ ５ ％乙醇溶液 中， 保 ２ 方法用 Ｅ ｕ ｄ ｒ ａ ｇ ｉ ｔ Ｅ Ｉ Ｏ ０丙烯酸树脂进行包 衣增重 ３ ０ ％进行掩 味 ， 持搅拌直 到浅黄色透 明溶液形成 ， 再 加入 滑石粉搅拌分散均匀 ， 用Ｖ Ｈ－ 备用 。将 罗红霉素原料 过 １ ０ ０目筛加入 多功能制粒包 衣机 ， 设 再以确定的实验 ３处方和工艺制备罗红霉素干混悬剂 ，
罗红霉素及其制剂含量测定方法的研究
罗红霉素及其制剂含量测定方法的研究李青翠 刘玉珍 李芙蓉(山西省药品检验所 太原 030001)摘要 目的:建立测定罗红霉素及其制剂含量的方法。
方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Au2 toscience Kromasil C18柱,流动相为乙腈-甲醇-015%乙酸铵(100∶60∶60),检测波长为235nm。
结果:精密度及稳定性均良好;在012～115mg・mL-1范围内,峰面积与浓度(mg・mL-1)呈良好的线性关系,r=019999;平均回收率为99156%,RSD为0189%,n=5;罗红霉素与其它杂质峰分离度符合要求。
结论:本方法简便、专属、重现性好,可用于罗红霉素及其制剂的含量测定。
关键词 罗红霉素 高效液相色谱法 罗红霉素(Roxithromycin)是一种新的半合成大环内酯广谱抗生素[1]。
其原料药及其制剂(罗红霉素片、罗红霉素分散片)在国内已有生产,但尚无正式的国家药品标准,厂方使用的质量标准为卫生部审批的新药试行标准,采用微生物检定法。
日本抗生物质医药品基准解说[2]收载的为HPLC法,要求柱温在50℃才较理想,条件较为苛刻。
本文报道一简便、专属性强、重现性好的HPLC法。
1 仪器与试药日本岛津LC—10A高效液相色谱仪; SPD—10A可调波长紫外检测器;C—R6A数据处理机。
罗红霉素、罗红霉素片和罗红霉素分散片均由国内3家药厂提供;罗红霉素对照品由天津中美史克制药有限公司提供,纯度为9718%;乙腈、甲醇均为色谱纯,乙酸铵为分析纯,水为去离子重蒸水。
2 色谱条件色谱柱:Autoscience Kromasil C185μm (200mm×416mm);流动相:乙腈-甲醇-015%乙酸铵(100∶60∶60);流速:110 mL・min-1;柱温:20℃;检测波长:235 nm;进样量:20μL。
3 溶液的配制对照品溶液的配制:取罗红霉素对照品约100mg,精密称定,置100mL量瓶中,加流动相振摇使溶解,并稀释至刻度,摇匀。
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南开大学现代远程教育学院考试卷
2019年度秋季学期期末(2020.2) 《药剂学》
主讲教师：卢亚欣
一、请同学们在下列（20）题目中任选一题，写成期末论文。
1、硝苯地平
2、奥美拉唑
3、酮康唑
4、阿昔洛韦
5、氟比洛芬
6、罗红霉素
7、泮托拉唑
8、二甲双胍
9、双氯芬酸钠
10、酮洛芬
二、论文写作要求
在给定的几种不同性质和不同用途的药物中选择一种药物，查阅文献，尽可能的例举出所有该药物的相关剂型，这些剂型的特点。
综合根据药物的理化性质、药理作用和临床应用，选择合适的给药途径，自行设计制成片剂、软膏剂、栓剂和注射剂等任意一种剂型，再根据文献资料拟定出基本处方、制备工艺。
重点讨论内容包括：
1．剂型选择的依据是什么？
2．辅料选择的依据是什么？
3．你设计的实验的有何特点？
三、论文写作格式要求：
论文要有摘要、正文、参考文献组成；
论文题目要求为宋体三号字，加粗居中；
正文部分要求为宋体小四号字，标题加粗，行间距为1.5倍行距；
论文标题书写顺序依次为一、（一）、1. 。
四、论文提交注意事项：
1、论文一律以此文件为封面，写明学习中心、专业、姓名、学号等信息。
论文保存为word文件，以“课程名+学号+姓名”命名。
2、论文一律采用线上提交方式，在学院规定时间内上传到教学教务平台，逾期平台关闭，将不接受补交。
3、不接受纸质论文。
4、如有抄袭雷同现象，将按学院规定严肃处理。
罗红霉素的剂型设计
罗红霉素，Roxithromycin，英文别名为Claramid、Rulid，西医药物，是新一代大环内酯类抗生素，主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。
其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内抗菌作用比红霉素强1~4倍。
一、罗红霉素的常见类型
（一）罗红霉素分散片
适应于敏感菌株引起的上呼吸道感染、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器感染（淋球菌感染除外）、皮肤软组织感染，也可用于支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团病等。
主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。
偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常（ALT及AST升高）、外周血细胞下降等。
片剂是药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。
片剂以口服普通片为主，也有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、泡腾片、阴道片、速释或缓释或控释片与肠溶片等。
一是通常片剂的溶出度及生物利用度较丸剂好。
二是剂量准确，片剂内药物含量差异较小。
三是质量稳定，片剂为干燥固体，且某些易氧化变质及易潮解的药物可借包衣加以保护，光线、空气、水分等对其影响较小。
四是服用、携带、运输等较方便。
五是机械化生产，产量大，成本低，卫生标准容易达到。
（二）罗红霉素颗粒剂
罗红霉素颗粒剂是一种药，主要用于皮肤科，妇产科，耳鼻喉科，呼吸内科，呼吸道感染，喉炎，附件炎，皮肤及软组织感染，支原体肺炎，军团菌病。
本品耐受性较好，不良反应发生率约为4.1%，最常见的不良反应是胃肠道刺激症状，如恶心（1.3%）、呕吐、腹痛（1.2%）、腹泻（0.8%)等。
偶可引起过敏反应，如头痛、头晕、便秘、皮疹、药物热、嗜酸细胞增多、肝功能异常[如丙氨酸氨基
转移酶(ALT)及天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高]等，过敏者禁用。
颗粒剂分散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较散剂相比降低；颗粒剂中多种成分混合后，因用黏合剂制成粒，故避免了散剂中各种成分的离析现象；贮存、运输方便；颗粒可通过包衣改变功能，如可根据包衣的材料性质可使颗粒具有防潮性、缓释性和肠溶性等功能。
与片剂和胶囊剂比较，颗粒剂服用方便，通常药物释放和吸收迅速。
（三）罗红霉素胶囊
罗红霉素胶囊，适应症为本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎；沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎；敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。
偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常(ALT 及AST升高)、外周血细胞下降等。
胶囊剂一般都是对食道和胃粘膜有刺激性的粉末或颗粒，或口感不好、易于挥发、在口腔中易被唾液分解，以及易吸入气管的药。
这些药装入胶囊，既保护了药物药性不被破坏，也保护了消化器官和呼吸道。
去掉胶囊壳可能会造成药物流失、药物浪费、药效降低。
另外，有些药物需要在肠内溶解吸收，胶囊是一种保护，保护药物不被胃酸破坏。
医药上指用特种成膜材料(如明胶、纤维素、多糖等)制成的囊状物，把内容物(如粉状、液体状各类药物等)或按剂量装入其中，便于吞服。
（四）罗红霉素软膏
罗红霉素药膏是指大环内酯类抗生素，作用机制是抑制细菌蛋白质合成，对革兰阳性细菌和沙眼衣原体有抗菌作用，预防创口发炎。
在眼科用药中常见。
软膏剂作为经皮给药的一种剂型，不仅可以避免药物在胃肠道中的破坏，减少血药浓度峰谷变化，而且已成为克服药物副作用的有效用药途径之一，在医院皮肤科、外科里广泛应用，并在医院的普通制剂中占有一定的比重。
二、罗红霉素肠溶片的设计
（一）处方
1.片芯。