2019ip13半固体制剂
双氯芬酸制剂
北京市药品检验所 二〇〇九年十一月
目录Biblioteka 一、基本情况 ....................................................................................................................... 1 1. 药品的历史沿革，基本特性，适应症 ..................................................................... 1 2. 剂型、药品规格与包装材料 ..................................................................................... 1 2. 1 剂型 ....................................................................................................................... 1 2.2 规格 ........................................................................................................................ 1 2.3 包装材料 ............................................................................................................... 2 3. 药品处方与生产工艺简述 ......................................................................................... 2 4. 近几年临床使用不良反应信息 ................................................................................. 2 二、药品生产及抽样基本信息 ........................................................................................... 3 1. 全国该药品的生产企业与批准文号数 ..................................................................... 3 2. 抽取的样品总批次，在企业抽取的样品批次 ........................................................ 3 3. 抽取样品涉及的生产企业和批准文号数................................................................. 3 4. 抽取双氯芬酸制剂涉及生产企业和批准文号均占全国范围内 该药品的生产企业与批准文号的百分数 ................................................................. 4 5. 抽取样品的地域分布： ............................................................................................. 4 6. 样品的确认情况 ......................................................................................................... 4 三、检验标准 ....................................................................................................................... 4 四、依据现行标准检验结果及分析 ................................................................................... 5 1. 总的检验结果.............................................................................................................. 5 2. 不同抽样地域样品检验结果对比分析 ..................................................................... 5 3. 同一抽样地域（大区或省）不同抽样点（省级、县级与乡级） 样品检验结果对比分析 .............................................................................................. 6 4. 不同样品保存条件对检验结果影响分析................................................................. 6 5. 不合格批次分析 ......................................................................................................... 6 6. 双氯芬酸钠肠溶片结果分析 ..................................................................................... 6 7. 双氯芬酸钾片结果分析 ............................................................................................. 7 8. 双氯芬酸钠缓释片 ..................................................................................................... 7 9. 其他制剂 ...................................................................................................................... 8 五、开展的探索性研究 ....................................................................................................... 8 1. 有关物质 ...................................................................................................................... 8 1.1 杂质的液相色谱-质谱结构确证 ........................................................................ 8 1.2 双氯芬酸钠肠溶片检验情况 .............................................................................. 8 1.3 双氯芬酸钾片 ........................................................................................................ 9 1.4 双氯芬酸钠缓释片................................................................................................ 9
药剂学思考题
第一章1.,药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。
药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。
剂型与制剂的关系与区别：（给药途径与剂型的关系）1. 多数药物由黏膜吸收（皮肤、注射给药除外）；2. 药途径与药物性质决定剂型3. 同一药物可制成多种剂型4.同一种剂型包括许多种制剂2.中国药典与国际有影响力药典及其英文简写美国药典USP 英国药典BP 日本药局方JP 欧洲药典EP 国际药典IP 中国药典ChP3.处方药与非处方药的概念处方药：必须凭执业医师或执业助理医师的处方方可调配，购买并在医生指导下使用的药品。
非处方药：不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。
4.GMP,GLP与GCP的中文名称GMP：药品生产质量管理规范GLP：药物非临床研究质量管理规范GCP：药物临床试验管理规范5.现代药物制剂的发展有哪四个阶段一．传统片剂，胶囊，注射剂等二．缓释制剂，肠溶制剂等，以控制释放速度为目的的第一代DDS三．控释制剂，利用单克隆抗体，脂质体，微球等药物载体制备的靶向给药制剂为第二代DDS四．由体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统，为第三代DDS第二章1.平衡溶解度的测定方法P21取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下震荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中实际浓度S，并对配制溶液浓度C作图。
2.药物溶出速度的表示方式（Noyees-whitney方程）P25药物的溶出速度：单位时间药物溶解进入溶液主体的量。
Noyees-whitney方程：dC／dt=kSCsdC／dt为溶出速度；k为溶出速度常数；s为溶出质点暴露于介质的表面积；Cs为药溶解度。
此式表明，药物从固体剂型中的溶出速度与K、S、Cs成正比。
.3影响药物溶出速度的因素有哪些和增加溶出速度的方法:1,)固体的粒径和表面积同一重量的固体药物，其粒径越小，表面积越大，对同样大小的固体药物，空隙率越高，表面积越大，改善固体粒子的分散度，增加溶出界面2.)温度温度升高，药物容解度增大，有利于扩散，粘度降低，从而加快药物的溶出速度3.)溶出介质的性质使用新鲜的配置并经脱气的溶出介质4.)扩散系数扩散系数越大，溶出速度越大5.)扩散层的厚度厚度越大。
口服固体制剂 GMP 实施指南
目录
目录
1 简介 .............................................................................................................................................. 1 2 质量管理....................................................................................................................................... 3 2.1 概论 ................................................................................................................................... 3 2.2 风险管理............................................................................................................................ 4 2.3 产品质量回顾.................................................................................................................... 9 2.4 自检 ............................................................
精选药品西药质量研究与质量标准制定的技术要求
A片（批号990904）磷酸盐缓冲液（pH 7.6）的溶出均一性数据
取样 2 4 6 10 15 20 30 40
溶出度 时间
（%）（分）
片数
1
28.4 35.0 50.8 63.4 76.4 86.4 93.8 98.5
2
29.4 36.8 51.4 64.6 76.9 88.6 95.4 97.7
小杯法 用于主药量 小的品种。转速一般为每 分钟25 — 100转，稳速误 差不超过每分钟±1转，溶 出介质为100 — 250ml。
流室法
主要是模拟人体的
循环状态而设计的，流室法是把制剂置
于流动池中，将泵出的溶液通过该室，
泵每小时能够抽引240 — 900ml的溶出
介质，标准流速为4ml/分，8ml/分，
1、崩解时限
崩解系指固体制剂在检查时限内全部 崩解溶散或成碎粒，除不溶性包衣材料或破 碎的胶囊壳外，应通过筛网。崩解时限主要 用于易溶性药物的压制片、薄膜衣片、胶囊 或胶丸及肠溶制剂的品种。崩解时限检查中 漂浮的制剂应尽量改用溶出度测定法。
崩解时限检查时的记述应包括介质、 崩解具体时间。
崩解时限检查法
E. 由于溶出介质中溶解的气体， 在37℃时会形成小气泡聚集在固体 制剂或颗粒表面，会使它们浮起或 阻止其与介质接触，从而影响药物 的溶出，一般可用煮沸5 — 10分钟 来除气，各国药典规定溶出介质的 温度37±0.5℃，并且每只溶出介质 的温度差最大不超过0.5℃。
F. 转蓝法转速以100γpm为主，浆法以50γpm为主，不 管选用哪一种方法，均采用低速搅拌为宜。溶出量一般为45 分钟70%，在溶出度研究中，首先应按规定对溶出度测定仪 进行校正；USP/NF使用校准片有二种，一种为不崩解型的 水杨酸片，另一种是可崩解型的以乳糖为辅加剂的泼尼松片； 一般来说，我国是采用“中国药品生物制品检定所”提供的 水杨酸校准片对仪器进行校正，然后进行溶出度测定方法的 方法学研究，如溶出介质、仪器装置、转速、取样时间等筛 选，待以上条件确定后，按中国药典2000年版附录的“药品 质量标准分析方法验证”的要求，对在该测定条件下的线性 范围、溶液的稳定性、回收率、精密度等进行考察，胶囊剂 应考察空心胶囊壳吸收度的干扰。溶出度或释放度中的溶出 量测定，范围应为限度的±20%；如果规定限度范围，则应 为下限至上限的±20%。
药物制剂技术习题及答案
药物制剂技术习题及答案【篇一：药物制剂技术期末试卷2 答案】> 《药物制剂技术》（编号：02）参考答案及评分标准一、填空题（本大题共15 题，每空0.5分，共 21 分）⒈中药片剂按药材处理方法不同，可分为（全粉末片）、（半浸膏片）、（浸膏片）、（有效成分片）四种。
请考⒉在片剂制备过程中，压片条件对片剂的质量有很大影响，压力过大易导致（裂片），而压力过小易导致（松片）。
⒊为保证输液的质量，从生产到灭菌一般不超过（4）小时，通常采用（热压灭菌）法灭菌。
4.作为片剂的润滑剂一般均有（润滑）、（抗粘）、（助流）三种作用。
⒌注射剂中不能加抑菌剂的有二类，分别为（静脉注射剂）和（椎管注射剂）。
⒍胶囊剂按外观形态分为（硬胶囊剂）和（软胶囊剂）二种，囊壳的主要原料为明胶，加入甘油的作用是（增加可塑性、弹性）。
⒎制片物料必需具有良好的（流动）性和（可压）性。
⒏气雾剂由（药物与附加剂）、（抛射剂）、（耐压容器）、（阀门系统）四部分组成。
⒐粉末直接压片法适用于（湿热不稳定的药物）制片，为改善粉末的流动性，可加入助流剂（微粉硅胶），同时需要加入兼可作粘合剂、崩解剂和稀释剂的（微晶纤维素）。
⒑在注射剂生产中，一般采用低温间隙灭菌的注射剂、（多剂量容器的注射剂）、（用虑过灭菌法生产的注射剂）及（用无菌操作法制备的注射剂）需要加抑菌剂。
⒒为防止药物水解，在制备液体药剂时可采用（调节ph值）、（制成干燥固体）、（改变溶剂）等措施。
⒓药物剂型中，由于容纳量小，一般只适用于小剂量强效药物制备的是（微囊）剂和（膜剂）剂。
⒔测定生物利用度的方法有（尿药累计排泄量浓度法）和（血药浓度法）。
⒕药剂学中灭菌与无菌技术可分为三类：﹙物理灭菌法﹚、﹙化学灭菌法﹚和﹙无菌操作法﹚。
⒖液体制剂中，常用的矫味剂包括﹙甜味剂﹚、﹙芳香剂﹚、﹙胶浆剂﹚和（泡腾剂）。
二、名词解释（本大题共 8小题，每小题3 分，共 24 分）⒈栓剂栓剂(suppositories) 系指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体状外用制剂。
药典-指导原则
中 国 药 典 2015年版
是 为 制 订 药 品 的 有 效 期 提 供 依 据 。供 试 品 3 批 ，市 售 包 装 ， 在 温 度 25°C 士 2 1 、相 对 湿 度 60% 士 1 0 % 的 条 件 下 放 置 12 个 月 ，或 在 温 度 30C 士 2°C、相 对 湿 度 65% 士 5% 的条 件 下 放 置 1 2 个 月 ，这 是 从 我 国 南 方 与 北 方 气 候 的 差 异 考 虑 的 ， 至于上述两种条件选择哪一种由研究者确定。每 3 个月取样 一 次 ，分 别 于 0 个 月 、3 个 月 、6 个 月 、9 个 月 、1 2 个 月 取 样 ，按 稳 定 性 重 点 考 察 项 目 进 行 检 测 。1 2 个 月 以 后 ，仍 需 继 续 考 察 ，分 别 于 1 8 个 月 、2 4 个 月 、3 6 个 月 取 样 进 行 检 测 。将 结 果 与 0 个 月 比 较 以 确 定 药 品 的 有 效 期 。由于实测数 据 的 分 散 性 ，一 般 应 按 95% 可 信 限 进 行 统 计 分 析 ，得 出 合 理 的 有 效 期 。如 3 批 统 计 分 析 结 果 差 别 较 小 ，则 取 其 平 均 值 为 有 效 期 限 。若 差 别 较 大 ，则 取 其 最 短 的 为 有 效 期 。数 据 表 明 很 稳 定 的 药 品 ，不 作 统 计 分 析 。
耳用制剂
性 状 、含 量 、澄 淸 度 、相 对 密 度 、有 关 物 质 、p H 值
性 状 、含 量 、澄 清 度 、有关物质
鼻用制剂
性 状 、 含 量 、 有 关 物 质 、分 层 现 象 （乳 状 型 ）、分 散 性 （痕 悬 型 ），涂 膜 剂 还 应 考 察 成 膜 性
国际药典简介
1.3 其它情况:这类情况不是相互独立的,代表的字母可包括在所有的分类中。
AA类:艾滋病。
适用于治疗艾滋病或人类免疫缺陷病毒相关疾病。
E类;符合联邦法规第21篇第312节E条款。
这类药用于治疗有生命威胁和严重的疾病。
F类:提交的资料需按CPG7150.09的规定进行评价,在未得到评价前,推迟正式的评审,但仍保留其分类代码,除非发现数据不当或申请人撤消申请。
G类:资料被确认。
按照CPG7150.09规定对申请内容进行合法化评价后,资材可靠性问题获得满意解决(修改后的G类即取代原先的F类)。
N类:非处方药。
已标明作为非处方药(OTC)产品销售的品种。
V类;指定的罕见病药。
符合“食品、药品和化妆品法规“第526部分的要求、按照申请人的请求已被官方接受为指定的罕见病药的品种。
以上INA/NDA分类系统(简称分类系统)可简明表述如图。
2 优先评审政策评审优先权是针对治疗潜能设立的。
FDA 根据治疗潜能将申报的新药分成等级,1992年1月1日之前分A,B,C三等,之后分为P(优先评审)和S(常规评审)两类。
当某个NDA被评审人指定为P类进,它的评审将优先于S类。
分类系统a.化学类1.新分子化合物2.新酯、盐或其它非共价键衍生物3.新制剂4.新组合5.仿制品6.新适应症7.已上市但未经NDA批准b.治疗潜能类P-优先评审,治疗上有突破S-常规评审,治疗作用与 已上市品种大体相同c.其它类AA-艾滋病药E-威胁生命和严重疾病用药F-资料需审核G-资料被确认N-非处方药V-指定的罕见病药图 IN D/ND A分类系统图这对那些患病和有生命危险的病人,有更多的机会及早受益于新药的治疗,并减少新药研制和评审的时间。
另外,所有用于艾滋病或人类免疫缺陷病毒相关疾病的药将归为特殊的一类“1 -A A”,会获得最高的评审优先权。
评审优先政策就是对具有优越治疗潜能的P类申请给予直接关注和财源上的支持,所有计划评审项目在相对短的时间内完成。
生物黏附缓释避孕凝胶杀精剂的临床有效性试验
观察外用生 物黏附缓 释避 孕凝 胶杀精 剂 （ 凝胶 剂 ） 临床 避孕 效果 。方 法 的 将
【 要】 目的 摘
２ ０例育龄 妇女志愿者 随机分为 两组 ， 中 １０例 使用凝 胶 剂 （ ４ 其 ２ 凝胶 剂组 ） １０例使 用避 孕栓 剂 （ ，２ 栓 剂组 ） 。随访 ６个 月 ， 以生命表法统 计 、ｏ ｎ Ｌ ｇｒ ｋ检 验 比较两组 的妊娠率 、 ａ 因症停用 率和非 医学原 因停 用率 等 。结果 两组 使用药剂 前后 ， 宫颈刮 片细胞 学检查均无异 常 。６个 月的 随访率 ， 凝胶 剂组 和栓 剂组 分别为 １０ ０ ０ ． ％和 ９ ． ％ ； 累积 妊娠率分别 为 ６ ３ ／０ ７５ 粗 ．９ １０妇女 和 ２９ ／ ０ ． ５ １０妇女 ； 因症停 用 率 为 ３ ４ ／０ ．５ １０妇 女和 ４ ５／ ０ ． ７ １０妇 女 ； 医学 原因停用 率为 ６ ８ ／ ０ 非 ． ９ １０妇 女和 １． ７ １０妇 女 。两组 比较 ， ４ １／ ０ 差异均无显著性 （ ０ ０ ） Ｐ＞ ． ５ 。结论 凝胶剂 的临床效果 与避 孕栓剂一样 ， 安全 、 效的 。 是 有 【 关键词 】 避孕药 ， 女用 ； 避孕 ； 迟效 制剂
维普资讯
生
笙 鲞筮 翅
』 ｌ ｙｅ０， ｃ ｂｒ ０３ Ｖ１ ８ Ｎ．０ Ｑ ！ Ｉ ｎｃ１ Ｏ ｔ ｅ２０ ， ０ ３ ．０１ ｅＧ ０ ．
６２ ９
．
论 著
生 物 黏 附 缓 释 避 孕 凝 胶 杀 精 剂 的临 床 有 效 性 试 验
一
、
研 究对 象
参 加本 研 究 的上 海 市人 口和计 划 生育 委员 会 科 学技 术 研究 处 等 ４个 单 位 ， 收集 已婚 育 龄 期 志 愿 共 者 妇女 ２０例 ， 单 、 数 就 诊 的 编 号 ， 机 分 为 使 ４ 按 双 随 用 凝胶 剂 （ 胶 剂组 ） 使 用 避 孕 栓 剂 （ 剂 组 ） 凝 和 栓 两
药剂名词解释
1 绪论LPharmaceutics (Pharmacy)药剂学：是研究药物制剂的基本理论，处方设计，制备工艺，质量控制，合理使用等内容的综合性应用技术科学・2.Dosage forms剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的与一定给药途径相适应的给药形式，就叫做药物剂型，简称剂型.3.Pharmaceutical preparations药物制剂:各种剂型中的具体药物或者为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的并规定有适应症、用法和用量的具体品种，简称制剂.4.DDS指在防治疾病的过程中所采用的不同于普通剂型的各种新型的给药形式和方法5,Pharmacopoeia药典:是一个国家记载药品标准，规格的法典，一般由国家药典委员会组织编着，出版，并由政府颁布，执行，具有法律约束力.6.Formulation生产处方：是制剂生产或者调配的重要书面文件，是配料和成本核算的依据，包括药物，用量，配制方法以及工艺等内容。
7.Prescription医师处方：医生对病人用药的重要书面文件，包括药品的种类，数量和用法。
S.Prescritption (Ethical) drug处方药：必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配，购买并在医生指导下使用的药品.9.OTC非处方药：不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品.2液体制剂10丄iquid preparations液体制剂：指药物分散在适宜的分散介质中形成的供内服或外用的液体形态的制剂。
11.Solubilizer增溶剂:指具有增溶能力的表面活性剂.Solubilization增溶：指某些难溶性药物在表面活性剂作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程12.Hydrotropy agents助溶剂：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物，复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。
半固化片基本知识
半固化片基本知识
半固化片是一种口服制剂，其中抗菌药物被融化在便于吞服且可逆转的糖衣液体胶囊中，由于其形态简洁易持，被广泛应用在医学研究和临床实践中。
半固化片的结构完全围绕着被溶解的抗菌药物，由多个组分组成，如保湿剂、展珠剂、迁移剂、基质、结合剂、收缩剂、助剂和糖衣等。
根据药物的稳定性，半固化片的结构不仅有利于糖衣的保持，而且还可以保持药物的安全和稳定。
半固化片有许多优点，它们可以满足多种功效，如长效、添加层在药物表面，使药物释放缓慢、稳定以及改善口服药物的生物利用度。
此外，半固化片可以保持药物的香气、口感和视觉特性，使口服制剂更具成药性和更高的抗菌性。
半固化片的制剂过程非常复杂，特别是涉及到液体糖衣混合过程，精确控制糖衣粘度和吸收物质，必须有专业的工艺设计和生产过程来保证药物的质量，以确保终端消费者的安全。
因此，选择一家生产半固化片制剂的优质制药厂是必不可少的，该厂采取完善的质量控制系统，严格执行GMP标准，确保制剂质量达标。
总之，半固化片的使用有较多的优点，它改善口服制剂的卫生学特性，保持药物的质量和抗菌性，同时可以降低制剂过程的复杂性，这对于医学研究和临床实践都是十分重要的。
因此，为了保证消费者吞服的口服制剂安全有效，需要确保采用优质的制药厂以及严格的GMP标准。
人卫版药剂学第七版-第十三章-半固体制剂.
软膏剂 眼膏剂 凝胶剂 栓剂
第一节 软膏剂
软膏剂(Ointments)——药物与适宜基质混合制成 的半固体外用制剂1、，掌其握中软含膏有剂的的药概物念可、以种溶类解及、 也可以分散于基质特中点。；
2、溶熟液悉型软膏剂的常用基质、制 备方法、药物加入方法； 按分散系统分为 3检、混乳查了悬剂与解型型触热包软变敏装因膏性性。基剂----质施遇的不加热附同外熔加力化剂黏而ow、//w度流o质型型降动量低。，
脂肪酸品种和数量不同分为：
Tween 20
40
60
65 80
脂肪酸 单月桂 单棕榈 单硬脂 三硬脂 单油
酸酯 酸酯 酸酯 酸酯 酸酯
85 三油 酸酯
应用：HLB值11-16，为水溶性O/W型乳化剂，用 作增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。
20
[处方]硬脂酸甘油酯 35g 硬脂酸 120g 白凡士林 10g 羟苯乙酯 1g 液状石蜡 60g 羊毛酯 50g 三乙醇胺 4ml 蒸馏水加至1000g
保湿剂：甘油、丙乙二醇醇、氮酮、薄荷油、表面活 性剂、二甲基亚砜
油脂性基质--吸水性差 • 破坏高度有序排列的角质层结构，增加角
水值--2质5℃细时胞1间00脂g基质质的能流容动纳性的。水量。 全身作• 用与-角-吸质收层促细进胞剂内蛋白质发生作用。
• 作用于角质层细胞间脂质，扩大细胞间隙。
可发生配伍变化
常与其它油脂性成分合用制成防护性软 膏。
硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级
乳剂型基质
脂肪醇、凡士林、液体石蜡
、植物油
组成 水相、油相、乳化剂
类型
O/W型 （雪花膏） W/O型 （冷霜）
涂布容易，稠度适中；
对油、水均有亲和力，易与创面渗出液混合；
How to do - ICH Q7a(2010)-English & Chinese
5.
Process Equipment工艺设备 ................................................................................................................................................................................ 16 5.1 5.2 5.3 5.4 Design and Construction设计与建造 ....................................................................................................................................................... 16 Equipment Maintenance and Cleaning设备保养和清洁 ......................................................................................................................... 17 Calibration校准 ......................................................................................................................................................................................... 17 Computerized Systems计算机化系统 ...................................................................................................................................................... 18
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举例:3
▪ 硬脂醇
250g 油相(兼辅助乳化和稳定作用)
▪ SLS
10g 乳化剂
▪ 白凡士林 250g 油相（兼润滑）
▪ 羟苯甲酯 0.25g 防腐剂
▪ 羟苯丙酯 0.15g 防腐剂
▪ 丙二醇 120g 保湿剂
▪ 蒸馏水 加至1000g 水相
举例：5
【处方】单硬脂酸甘油酯
▪ 白蜂蜡 ▪ 白凡士林 ▪ 石蜡 ▪ 液状石蜡 ▪ 油酸山梨坦（Span-80） ▪ 聚山梨酯80 ▪ 羟苯乙酯 ▪ 纯化水 加至
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
具有一定稠度的）半固体外用制剂。
▪ 分类：
▪ 按分散系统：
▪
溶液型——溶解或共熔
▪
混悬型——细粉分散
▪
乳剂型——溶解或分散（O/W和W/O)
▪ 按基质性质及用途：
▪ 油膏剂（oleaginous ointments）、乳膏剂（creams）、
凝胶剂（gels）、糊剂（pasta）和眼膏剂（eye ointments）等。
▪ 二甲基硅油（dimethicone）
（1）疏水性强，易于涂布，对皮肤无刺激；（2）常用于乳膏剂的润滑 剂（10－30％）或保护性软膏；（3）不宜作眼膏基质
▪ 其它高级脂肪酸酯等
乳剂型基质
1 组成
▪ 油相（多为固体，硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇等） ▪ 水相和乳化剂
2 类型
需加防腐剂、保湿剂
▪ O/W型：基质含水量高，释药快、吸收好。称“雪花膏”（较常用） ▪ W/O型：吸水少、缓慢蒸发、有冷爽感，称“冷霜”
，无刺激，且稠度适当，稳定
▪ 附加剂——防腐剂、保湿剂、促吸收剂等；
▪ 混悬型及糊剂应控制粒度； ▪ 无酸败、异臭、变色、变硬，无油水分离及胀气现象； ▪ 避光密闭保存； ▪ 用于大面积烧伤的软膏剂应无菌； ▪ 眼用软膏剂应无菌条件下配制。
二、软膏剂的基质
重点
理想基质的要求
▪ 润滑无刺激、稠度合适、易于涂布 ▪ 性质稳定，不与主药及其它组分发生配伍反应 ▪ 具吸水性 ▪ 不妨碍肌肤的正常功能，具良好的释药性 ▪ 易除去，不污染衣物
第十三章 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂
姚静
中国药科大学药剂教研室 Yaoj3163
Contents
1 软膏剂 （ointments） 2 眼膏剂（eye ointments） 3 凝胶剂（gels） 4 栓剂（suppositories）
学习要求
掌握软膏、眼膏剂、凝胶剂和栓剂的定义与特 点、处方组成 、制备方法和处方分析 熟悉软膏、眼膏剂和栓剂的质量要求
▪ 石蜡（paraffin）和液状石蜡（liquid paraffin）：
与凡士林合用，调节其稠度。
▪ 羊毛脂（wool fat）
（1）吸水性好；（2）常与凡士林合用，改善其吸水性与渗透性。
三者是最常见的组合
▪ 蜂蜡（beewax）与鲸蜡（spermaceti）：
(1)弱W/O乳化剂;(2）调节稠度、增加稳定性；（3）不易酸败。
▪ 蓖麻油 100g 油相 ▪ 石蜡 30g 油相
（1）80℃热熔
▪ 液体石蜡 200g 油相
▪ 三乙醇胺 30g 与部分硬脂酸反应生成（（2有）2机）混胺混匀匀皂后后作，，为808℃乳0℃保化保温剂温
▪ 甘油
100g 保湿剂
▪ 蒸馏水 100g 水相
制备：（1）＋（2）搅匀、放冷即可。
同温同方向
注意配伍禁忌和pH
2. 脂肪醇硫酸钠（SLS或SDS等，O/W）
▪ 常与W/O型乳化剂（十八醇、硬脂酸甘油酯、司盘等）合用； ▪ 用量：0.5％～2％
3.高级脂肪醇及多元醇酯类
▪ 十六醇和十八醇
油相，兼辅助W/O型乳化剂
▪ 硬脂酸甘油酯 注意防腐剂的使用
▪ 司盘和吐温类
4.聚氧乙烯醚类（平平加O、乳化剂OP等，O/W
（2）水溶性基质 ▪ 多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的排除，也常用于
腔道黏膜，常作为防油保护性软膏的基质;但不宜用于肥厚 、苔藓化局部，以免局部更加干燥
（3）乳剂型基质 ▪ 一般适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤瘙痒症
特点
热敏性：
遇热熔化而 流动
触变性：遇 外力黏度降 低
有助于软膏剂在用药部位的长时间停留
处方组成
药物：
多为抗感染、 抗病毒、止痒、 止疼和麻醉类 等用于局部疾 病的药物，包 括中药。
基质：
包括油脂性、 水溶性和乳剂 型基质。
附加剂：
包括抗氧剂、 防腐剂等稳定 剂。
软膏剂的质量要求
▪ 基质——根据剂型特点、药物性质等选择；应均匀、细腻
润肤和清洁
3 常用乳化剂
1. 皂类
新生皂法
脂肪酸 ＋ 碱
皂类 乳化剂
a.一价皂：钠、钾、胺等→ O/W
（1）钾皂基质—软；有机胺皂基质—细腻，美观；（2）不适于酸碱 类药物；（3）禁忌：钙镁离子——转相。
b.多价皂:钙、镁、铝等→ W/O
易形成、稳定
举例：1
▪ 硬脂酸 130g 部分与三乙醇胺反应，部分作油相
第一节
软膏剂
内容提要
软膏剂是半固体制剂的典型代表，是临床上主 要用于治疗局部疾病的外用制剂 本节重点介绍常用的软膏基质（油脂性基质如 凡士林、羊毛脂等；乳剂型基质；水溶性基质如 PEG）及附加剂（抗氧剂、保湿剂等）、处方组 成、制备方法（研和法、熔融法、乳化法）及典 型处方分析
一、概述
▪ 定义：指药物与适宜基质均匀混合制成（的
其他常见水溶性基质
▪ 甘油明胶
▪ 由10%～30%的甘油、1%～3%的明胶与水加热
制成
▪ 淀粉甘油
▪ 由7%～10%的淀粉、70%的甘油与水加热制成
▪ 纤维素衍生物类
▪ 属于半合成品，常用的有MC和CMC-Na
基质的应用
（1）油脂性基质 ▪ 一般不单独使用，常加入表面活性剂以克服其强疏水性，
或制成乳剂型基质。
【制法】 【分析与讨论】
120g 50g 50g 50g 250g 20g 10g 1g 1000g
水溶性基质（PEG）
▪ 特点：
▪ 易与水混合、易清洗
固体PEG+液态PEG 适当混合
▪ 耐高温、不易变质
▪ 吸水性较强
▪ 对炎症组织有刺激性
▪ 有配伍禁忌（季胺盐、山梨糖醇、羟苯酯类等）
▪ 不适合遇水不稳定药物
基质（base）类型
1 油脂性基质 2 乳剂型基质 3 水溶性基质
油脂性基质
特点：
能形成封闭性油膜，促进水合作用，软化 角质层；释药性差，不易洗涤，适合于遇水 中不稳定药物。
油脂性基质的种类
▪ 凡士林（vaseline，软石蜡）：
常用
(1)分黄、白两种，较粘稠；(2)仅能吸水5%，加适量羊毛脂等可改善 ；(3)适于遇水不稳定药物。