抗感染药物药理_1.pptx
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《抗感染药物》ppt课件
这些毒性都与其化学结构相关。
喹诺酮类不良反应
中枢神经系统：GAGB受体拮抗剂 光敏反应：Fleroxacin，Sparfloxacin Lemofloxacin (C8
卤素元素有关) 关节损害与跟腱炎：幼龄动物关节软骨损害 心脏毒性: QT 间期延长 (Grepafloxacin) 肝毒性: ALT/AST升高(Travofloxacin) 溶血反应: Temafloxacin综合征 干扰糖代谢（糖尿病人应用注意，Gatifloxacin）
3α
β 2
4N
O1
青霉素类抗生素
1. 青霉素G
抑制细菌细胞壁合成； 无论采取何种给药方式，使用前必须询 问过敏史，并进行青霉素皮肤试验。
2. 苯氧青霉素（包括青霉素V等）
3. 耐酶青霉素（甲氧西林、苯唑西林等）
4. 广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林等）
5. 抗假单胞菌青霉素（羧苄西林、磺苄西林、呋苄 西林、替卡西林、哌拉西林等）
H3C O
OH OH OH
HO H3C
O CH3
OH OH
OH OH O O
CH3
H O
O
CH3 OH
NH2 OH
★ 结构：结构中有一氨基和羧基，故兼有酸碱两性。 ★ 用途：多烯类抗生素主要用于深部真菌感染， ★ 作用机制：此类抗生素与真菌细胞膜上的甾醇结合，损伤膜的通透性，导致 细菌细胞内钾离子、核苷酸、氨基酸等外漏，破坏正常代谢而起抑菌作用。 ★ 该药副作用较多
新大环内酯类的特点：
1. 抗菌谱扩大，抗菌力增强。 2. 组织细胞内药物浓度较高，血药浓度也有所提高，
体内分布广，半衰期长，体内抗菌作用大。 3. 口服吸收良好，给药剂量与次数减少。 4. 副作用轻微，易于耐受。 5. 有潜在的免疫调节功能。
喹诺酮类不良反应
中枢神经系统：GAGB受体拮抗剂 光敏反应：Fleroxacin，Sparfloxacin Lemofloxacin (C8
卤素元素有关) 关节损害与跟腱炎：幼龄动物关节软骨损害 心脏毒性: QT 间期延长 (Grepafloxacin) 肝毒性: ALT/AST升高(Travofloxacin) 溶血反应: Temafloxacin综合征 干扰糖代谢（糖尿病人应用注意，Gatifloxacin）
3α
β 2
4N
O1
青霉素类抗生素
1. 青霉素G
抑制细菌细胞壁合成； 无论采取何种给药方式，使用前必须询 问过敏史，并进行青霉素皮肤试验。
2. 苯氧青霉素（包括青霉素V等）
3. 耐酶青霉素（甲氧西林、苯唑西林等）
4. 广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林等）
5. 抗假单胞菌青霉素（羧苄西林、磺苄西林、呋苄 西林、替卡西林、哌拉西林等）
H3C O
OH OH OH
HO H3C
O CH3
OH OH
OH OH O O
CH3
H O
O
CH3 OH
NH2 OH
★ 结构：结构中有一氨基和羧基，故兼有酸碱两性。 ★ 用途：多烯类抗生素主要用于深部真菌感染， ★ 作用机制：此类抗生素与真菌细胞膜上的甾醇结合，损伤膜的通透性，导致 细菌细胞内钾离子、核苷酸、氨基酸等外漏，破坏正常代谢而起抑菌作用。 ★ 该药副作用较多
新大环内酯类的特点：
1. 抗菌谱扩大，抗菌力增强。 2. 组织细胞内药物浓度较高，血药浓度也有所提高，
体内分布广，半衰期长，体内抗菌作用大。 3. 口服吸收良好，给药剂量与次数减少。 4. 副作用轻微，易于耐受。 5. 有潜在的免疫调节功能。
抗感染药物PPT课件
S
头孢菌素类
O
其他β-内酰胺类抗生素
N R
COOH
R
S
▪β-内酰胺酶抑制剂
N
▪碳青霉烯类
O
COOH ▪头霉素类
▪单环类
▪氧头孢烯类
R
C
R
N
O
COOH
青霉素类
类 别 天然青霉素 类
广谱青霉素 类
耐酶青霉素 类
酰脲类青霉 素
代表药 物
青霉素G 青霉素V钾
氨苄西林 阿莫西林
苯唑西林 氯唑西林
抗菌谱
G+球菌：除肠球菌外的G+球菌 对产酶葡萄球菌无效 G- 杆菌：无效
4452
肠球 菌属
4046
凝固 酶阴 性葡 萄球 菌
3078
肠球 菌属
1961
嗜麦 芽窄 食单 胞菌
1661
肺炎 链球 菌
944
汪复、朱德妹 等.中国感染与化疗杂志. 2011
概念
抗感染药物(anti-infective agents)
是指治疗各种病原体（病毒、衣原体、支原 体、细菌、立克次体、螺旋体、真菌、原虫、蠕虫 病等）所致感染的各种药物。
三级医院70%， 二级医院80%， 一级医院90%。
国内临床各类抗菌药物应用比例
抗菌药物
-内酰胺类 头孢菌素类 青霉素类 喹诺酮类 氨基糖甙类 大环内脂类 其他
比例(%)
50.9
31.9 19.0 19.6
8.4 4.0 17.1
-内酰胺类抗生素
-内酰胺类
-内酰胺类抗生素
青霉素类
R
R
第四代
Cefpirome Cefepime
+
药理——抗感染药物
抗感染药物一、概念1、minimum bactericidal concentration（最低杀菌浓度）能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度。
2、minimum inhibitory concentration（最低抑菌浓度）指在体外培养细菌18-24h后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。
3、postantibiotic effect（抗生素后效应）指细菌与抗生素短暂接触，当抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。
4、intrinsic resistance（故有耐药性）细菌对某种抗菌药物的天然耐药性5、acquired resistance（获得抗药性）★6、antibiotics（抗生素）由微生物产生（包括细菌、真菌、放线菌属）、能抑制或杀灭其他微生物的物质。
二、抗菌药物的作用机制（一）抑制细菌细胞壁合成1、β-内酞胺类抗生素与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，转肽酶失活，阻止肽聚糖形成，细胞壁缺损。
2、磷霉素阻止N-乙酰胞壁酸的形成3、环丝氨酸阻止N-乙酰胞壁酸五肽的合成4、杆菌肽阻断细菌的脱磷酸反应（二）影响胞浆膜通透性1、多烯类（两性霉素B和制霉菌素等）：是抗真菌的药物，与其细胞膜上的麦角固醇选择性结合形成微孔，细胞膜受损。
2、多粘菌素类：其结构中的亲水基团可与胞浆膜中磷脂的磷酸基形成复合物，干扰膜的生物学功能，因G-菌的磷脂较多，故对阴性菌有效。
（三）抑制蛋白质合成细菌核糖体为70S，由30S和50S亚基组成（哺乳动物的是80S,由40S和60S亚基组成，其在常用剂量下，对宿主细胞的蛋白质的合成无明显毒副作用）1、作用于30S的抗菌药：四环素和氨基糖苷类2、作用于50S的抗菌药：氯霉素，林可霉素和大环内酯类。
（四）影响核酸代谢1、喹诺酮类抑制DNA 回旋酶阻碍DNA复制而产生杀菌作用2、利福平抑制RNA 合成的初始阶段，阻碍mRNA合成而杀灭细菌（五）影响叶酸代谢磺胺类和甲氧苄啶抑制四氢叶酸合成。
抗感染药物药理_1
“克服”耐药的方式：
直接针对耐药菌研发新药：失望
耐药速度 ››研发速度（“赛跑失败” ）
针对耐药机制，恢复敏感性
灭活酶抑制剂（“道高一尺魔高一丈”）
抗菌药替代品
抗菌多肽、噬菌体等
（试验阶段）
第四节 抗菌药应用的基本原则
合理应用抗菌药物系指在明确指征下 选用适宜的抗菌药物，并采用适当的剂量 和疗程，以达到杀灭细菌和（或）控制感 染的目的；同时采用各种相应措施以增强 患者的免疫力和防止各种不良反应的发生。
全球每小时有1500人死于传染性疾病，主要包括 艾滋病、疟疾、麻疹、肺炎、结核病、胃肠道疾病等 六种传染病； 目前威胁人类健康的病毒有5000多种，细菌3万 种。其中许多可以复制、变异十几亿次，人类研究的 速度显然跟不上它们的变化；如果考虑人为的因素， 这种威胁会扩大成百上千倍。 传染病仍然是威胁人类健康的一大杀手。发病数居 前5位的病种为：肺结核、乙型肝炎、痢疾、淋病、 甲肝，死亡数居前五位的病种依次为：狂犬病、肺结 核、乙型肝炎、艾滋病、新生儿破伤风。
细胞型
原核： 细菌、放线菌 衣原体、支原体 立克次体、螺旋体
病原微生物
真核： 真菌、霉菌
病毒 非细胞型 亚病毒：类病毒、朊病毒
寄生虫 原虫：疟原虫、阿米巴
蠕虫：吸虫、丝虫、线虫
恶性肿瘤细胞
细菌 病毒
螺旋体
支原体 衣原体
放线菌
真菌(脚气)
寄
生
虫
微生物与人类：朋友还是敌人？
共处（寄生）
微生物
机体
无害（必需）
Kunin观点：
每一种新型抗菌药都难逃厄运： “被发明→被滥用→被淘汰”；
或者只是一个时间性问题。
感染性疾病的治疗与控制，一方面依赖新抗菌 药物的出现，另一方面也取决于推出与实施严格 控制感染的全球性战略措施，以及现有药物合理 使用，不仅可以延长抗菌药物的应用寿命，也可 以带来敏感菌的重新出现。
直接针对耐药菌研发新药：失望
耐药速度 ››研发速度（“赛跑失败” ）
针对耐药机制，恢复敏感性
灭活酶抑制剂（“道高一尺魔高一丈”）
抗菌药替代品
抗菌多肽、噬菌体等
（试验阶段）
第四节 抗菌药应用的基本原则
合理应用抗菌药物系指在明确指征下 选用适宜的抗菌药物，并采用适当的剂量 和疗程，以达到杀灭细菌和（或）控制感 染的目的；同时采用各种相应措施以增强 患者的免疫力和防止各种不良反应的发生。
全球每小时有1500人死于传染性疾病，主要包括 艾滋病、疟疾、麻疹、肺炎、结核病、胃肠道疾病等 六种传染病； 目前威胁人类健康的病毒有5000多种，细菌3万 种。其中许多可以复制、变异十几亿次，人类研究的 速度显然跟不上它们的变化；如果考虑人为的因素， 这种威胁会扩大成百上千倍。 传染病仍然是威胁人类健康的一大杀手。发病数居 前5位的病种为：肺结核、乙型肝炎、痢疾、淋病、 甲肝，死亡数居前五位的病种依次为：狂犬病、肺结 核、乙型肝炎、艾滋病、新生儿破伤风。
细胞型
原核： 细菌、放线菌 衣原体、支原体 立克次体、螺旋体
病原微生物
真核： 真菌、霉菌
病毒 非细胞型 亚病毒：类病毒、朊病毒
寄生虫 原虫：疟原虫、阿米巴
蠕虫：吸虫、丝虫、线虫
恶性肿瘤细胞
细菌 病毒
螺旋体
支原体 衣原体
放线菌
真菌(脚气)
寄
生
虫
微生物与人类：朋友还是敌人？
共处（寄生）
微生物
机体
无害（必需）
Kunin观点：
每一种新型抗菌药都难逃厄运： “被发明→被滥用→被淘汰”；
或者只是一个时间性问题。
感染性疾病的治疗与控制，一方面依赖新抗菌 药物的出现，另一方面也取决于推出与实施严格 控制感染的全球性战略措施，以及现有药物合理 使用，不仅可以延长抗菌药物的应用寿命，也可 以带来敏感菌的重新出现。
抗感染药01ppt课件
头孢菌素类有2个手性碳，故有4个旋光异构体， 其绝对构型是6R，7R异构体。
不同旋光异构体的活性有很大的差异。
（一）青霉素类
1．天然青霉素 从发酵途径得到的天然 青霉素至少有五种 青霉素G（Penicillin G），含量最高， 疗效最好 青霉素X（Penicillin X ） 青霉素K（ Penicillin K），体外抗菌活 性较青霉素G强，但不稳定 青霉素V（ Penicillin V ），加入前体物 质苯氧乙酸进行发酵得到，耐酸 青霉素N（ Penicillin N ），对革兰阳性 菌作用低，但对革兰阴性菌作用强于青 霉素G
青霉素钠（benzylpenicillin sodium）
化学名为（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-（2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮 杂二环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐（monosodium (2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-7-oxo6-[(phenylacetyl)amino]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid）， 又名青霉素G钠。 l白色结晶性粉末，无臭或微有特异性臭。本品在水中极易溶解，在乙醇、 三氯甲烷、乙醚或过量的盐酸中溶解，在脂肪油或液状石蜡中不溶；有引 湿性；遇酸、碱或氧化剂等即迅速失效。水溶液在室温放置易失效。
β-内酰胺环与部分氢化的六元噻嗪环并合，称头孢菌素类（cephalosporins）。
除单环β-内酰胺类外，与氮相邻的碳原子（2位）上均连有一个羧基，具有酸 性。
β-内酰胺类抗生素结构特点
本类抗生素的稠合环都不共平面，分别沿N1-C5 轴或N1-C6轴折叠。 取代基在环平面之下称为α键，用虚线表示；取 代基在环平面之上称为β键，用实线表示。 青霉素类有3个手性碳原子，理论上有8个旋光异 构体，其绝对构型为2S，5R，6R。
抗感染药物简介ppt课件
2019 4
头孢菌素类
弱项：肠球菌、脆弱类杆菌
G+ G-
一代（拉啶、氨苄、唑啉）
二代（克洛、呋辛） 三代（哌酮、噻肟、曲松、妥仑） 四代（吡肟）
2019 -
+++
++ + ++
+
++ +++ ++++
5
头孢一代
G+ G-
头孢氨苄
头孢唑林 头孢拉啶
+～++
+++ +～++
+
+++ +
2019
-
6
头孢二代
抗感染药物简介
2019
-
1
分类
β－内酰胺类 氨基糖苷类 喹诺酮类 大环内酯类 四环素类 其他：磺胺类、林可霉素类、多肽类、磷霉素、
氯霉素、酶抑制剂、抗结核药
2019
抗真菌药物 抗病毒药物 抗寄生虫药物
2
抗感染正确步骤 1. 正确留取标本送检
1.5 经验性治疗 2.
2019
头孢克洛：肺炎球菌、A组（溶血性）链球菌、葡萄
球菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、淋病双球菌、 某些厌氧菌。
头孢呋辛：流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大
肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、肠杆菌属、枸 椽酸杆菌、沙门菌属、志贺菌属。
2019
-
7
头孢三代
肠杆菌 头孢噻肟 ++++ 绿脓杆菌 + 耐酶 耐 排泄 肾
头孢菌素类
弱项：肠球菌、脆弱类杆菌
G+ G-
一代（拉啶、氨苄、唑啉）
二代（克洛、呋辛） 三代（哌酮、噻肟、曲松、妥仑） 四代（吡肟）
2019 -
+++
++ + ++
+
++ +++ ++++
5
头孢一代
G+ G-
头孢氨苄
头孢唑林 头孢拉啶
+～++
+++ +～++
+
+++ +
2019
-
6
头孢二代
抗感染药物简介
2019
-
1
分类
β－内酰胺类 氨基糖苷类 喹诺酮类 大环内酯类 四环素类 其他：磺胺类、林可霉素类、多肽类、磷霉素、
氯霉素、酶抑制剂、抗结核药
2019
抗真菌药物 抗病毒药物 抗寄生虫药物
2
抗感染正确步骤 1. 正确留取标本送检
1.5 经验性治疗 2.
2019
头孢克洛：肺炎球菌、A组（溶血性）链球菌、葡萄
球菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、淋病双球菌、 某些厌氧菌。
头孢呋辛：流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大
肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、肠杆菌属、枸 椽酸杆菌、沙门菌属、志贺菌属。
2019
-
7
头孢三代
肠杆菌 头孢噻肟 ++++ 绿脓杆菌 + 耐酶 耐 排泄 肾
药理学_抗菌药物01_电子讲义
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药理学_抗菌药物01_电子讲义
头孢菌素类
头孢菌素基本结构
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•7-ACA
药理学_抗菌药物01_电子讲义
头孢菌素类
❖ 第1代头孢菌素：头孢噻吩、头孢唑 啉、头孢氨苄；特点：对G+菌较强； β-内酰胺酶较差；有肾毒性；
❖ 第2代头孢菌素：头孢孟多、头孢呋 辛、头孢克洛；特点：对G+菌，G菌均有效，对绿脓杆菌无效；β-内酰 胺酶较稳定； 肾毒性低；
药理学_抗菌药物01_电 子讲义
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2020/11/30
药理学_抗菌药物01_电子讲义
β-内酰胺类抗生素
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抗菌作用机制
抑制胞壁粘肽合成酶，阻碍粘肽合成 触发细菌自溶酶活性 影响β-内酰胺类抗菌作用因素 药物透过G+菌胞壁或G-菌脂蛋白外膜的
难易。
药物对β-内酰胺酶的稳定性。 药物对靶位PBPs的亲和性。
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2020/11/30
药理学_抗菌药物01_电子讲义
药理学_抗菌药物01_电子讲义
半合成青霉素
❖耐酸青霉素（青霉素V、非奈西林）特点：
耐酸，不耐酶，抗菌活性弱。
❖耐酶青霉素（苯唑西林、氯唑西林、双氯
西林、氟氯西林）特点：耐酸， 耐酶； 应用：耐青霉素的金葡菌感染。
❖广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林、匹氨
西林）特点：对G+及G-细菌均有作用。 耐酸，不 耐酶，广谱、对绿脓杆菌无效。
•酰胺酶 作用点
•青霉素 酶作用点
药理学_抗菌药物01_电子讲义
青霉素G
❖抗菌作用: G+球菌、G+杆菌、G-球菌、 螺旋体、放线菌有效。敏感菌引起感染 作首选。
抗感染药物的合理使用ppt课件
11、磷霉素
• 1、作用机制：抑制细胞壁合成的早期。 • 2、主要对革兰氏阳性菌有活性。 • 3、可以透过血脑屏障 • 4、与其他药物协同 • 5、含钠量较高应用葡萄糖作溶媒。
12、抗真菌药
• 作用机制：抑制真菌细胞膜的形成 酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、克霉唑、灰 黄霉素、两性霉素B、制霉菌素等
抗真菌药
二、分类
1、β－内酰胺类 作用于细菌的细胞壁，毒性最低，疗 效确切。
• 青霉素类 • 头孢菌素类
青霉素类
• 窄谱：青霉素（抗G＋ ) • 长效：苄星青霉素 • 耐酶：苯唑青霉素、氯唑青霉素 • 广谱：氨苄青霉素、阿莫西林 • 抗G－：哌拉西林、美洛西林、替卡西林
青霉素类
• 1、繁殖期杀菌剂 • 2、时间依赖型抗菌药 • 3、使用前必须做皮试 • 4、应现配现用，快速滴注。 • 5、对酸碱均不稳定，禁止与任何药物同瓶
滴注。 • 6、不宜与抑菌药联用
头孢菌素类
• 一代（抗G＋） ：头孢氨苄、头孢唑啉、头 孢拉定、头孢羟氨苄
• 二代：头孢克洛、头孢呋辛 • 三代（ 抗G－）：头孢他定、头孢曲松、头
孢哌酮、头孢噻肟 • 四代：头孢吡肟
头孢菌素类
• 1、一代头孢，有肾毒性。 • 2、三代头孢，有出血倾向，头孢哌酮最易
• 1、快速抑菌药 • 2、适用于骨组织感染 • 3、主要抗革兰氏阳性菌、厌氧菌 • 4、可引起伪膜性肠炎 • 5、缓慢静滴（大于1小时）
5、喹诺酮类
• 作用机制：抑制细菌核酸合成 • 三代氟喹诺酮类：诺氟沙星、环丙沙星、
左氧氟沙星、洛美沙星等。 • 四代：莫西沙星、加替沙星
喹诺酮类
• 1、快速杀菌剂 • 2、主要抗革兰氏阴性菌、支原体、衣原体、
抗感染药理共48页
不会再掉进坑里。——黑格尔 32、希望的灯一旦熄灭，生活刹那间变成了一片黑暗。——普列姆昌德 33、希望是人生的乳母。——科策布 34、形成天才的决定因素应该是勤奋。——郭沫若 35、学到很多东西的诀窍，就是一下子不要学很多。——洛克
抗感染药理
21、没有人陪你走一辈子，所以你要 适应孤 独，没 有人会 帮你一 辈子， 所以你 要奋斗 一生。 22、当眼泪流尽的时候，留下的应该 是坚强 。 23、要改变命运，首先改变自己。
24、勇气很有理由被当作人类德性之 首，因 为这种 德性保 证了所 有其余 的德性 。--温 斯顿． 丘吉尔 。 25、梯子的梯阶从来不是用来搁脚的 ，它只 是让人 们的脚 放上一 段时间 ，以便 让别一 只脚能 够再往 上登。
抗感染药理
21、没有人陪你走一辈子，所以你要 适应孤 独，没 有人会 帮你一 辈子， 所以你 要奋斗 一生。 22、当眼泪流尽的时候，留下的应该 是坚强 。 23、要改变命运，首先改变自己。
24、勇气很有理由被当作人类德性之 首，因 为这种 德性保 证了所 有其余 的德性 。--温 斯顿． 丘吉尔 。 25、梯子的梯阶从来不是用来搁脚的 ，它只 是让人 们的脚 放上一 段时间 ，以便 让别一 只脚能 够再往 上登。
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正常菌群
（肠道：
平衡破坏
100万亿个、400种）
生物链条被破坏
病原体
机体免疫力降低
致病
（＞150种/人/一生） （传染性）
重大传染病，瘟疫 ——“谈疾色变”
SARS ：严重急性呼吸道新发传染病爆发流行
02-11-16，广东佛山市，原因不明的严重呼吸道传染病 03-2-11，卫生部向WHO通报 03-4-8，我国法定的传染病—传染性非典型肺炎（非典） 03-4-16，WHO将这种原因不明的新疾病命名为SARS。
胞的范围。 窄谱抗菌药：抗菌谱窄，如异烟肼(结核杆菌) 广谱抗菌药：抗菌谱广，如四环素、氯霉素
抗菌活性: 抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。 抑菌药：磺胺类、四环素类； 杀菌药：青霉素、氨基糖苷类、喹诺酮类 用体外最低抑菌浓度（MIC）或最低杀菌浓度
（MBC）来表示。
抗生素后效应（PAE）:
指细菌与抗生素短暂接触后，当药物低于MIC 或被清除后，细菌的生长仍受到持续的抑制（浓度 依赖性）。
有1/4患者呈耐药性。
2000年我国人群感染状况
告诫我们人类之“渺小”，在科技如此发 达的今天，企图“征服自然”的人类面对一 个又一个疾病却显得“束手无策”。
人类以往对资源和环境索取太多，迟早会 被大自然出示“黄牌”；在自然伟力面前， 人类别无选择，只能求和。
人固然为万物之灵，更是自然之子！
二、化学治疗（Chemotherapy）
化学治疗药物（化疗药/抗感染药物）
用途
抗菌药
抗病原微生物药 抗真菌药
抗寄生虫药
抗病毒药
抗癌药
抗生素（天然）：不局限于细菌
来源
人工合成抗生素
二、化学治疗（Chemotherapy）
化学治疗药物（化疗药/抗感染药物）
用途
抗生素（天然）：不局限于细菌
来源
人工合成抗生素
抗生素：微生物产生的次级代谢物，用以抵御 其他微生物、保护自身安全的化学物质。
• 2、选择性高（对机体毒性小，对病原体作用大） • 3、耐药性小； • 4、性状稳定，不易被酸、碱、酶等破坏； • 5、价廉、使用方便（口服）
(Antibacterial Drugs)
第一节 抗菌药基本概念
抗菌谱（Antibacterical spectrum）： 指化疗药物抑制、杀灭病原微生物或肿瘤细
知识回顾：内环境、疾病与药物作用
机体调节 因素
药物
机体 外环境
内环境
外环境 因素
稳态失）
“防御” “侵袭”
内分泌系统
免疫系统
内脏系统生理功能
（呼吸、循环、消化、排泄）
内环境 （稳态）
药物对机体：兴奋、抑制 化疗药物对病原体：杀灭（抑制）
一、病原体(pathogen)：能致病生命体统称
艾滋病 (“超级癌症”和“世纪杀手”)---艾滋病毒
(HIV) 自美国1981年诊断出首例艾滋病患者以来，艾滋病病
毒在全球范围内的传播速度惊人。 以年增长10%的控制目标，到2010年我国将有1000
万艾滋病毒感染者。
艾滋病毒(HIV)
结核病（全球性“死灰复燃”）---结核杆菌
在19世纪，“白色瘟疫”—肺结核（痨病），死亡2
细胞型
原核： 细菌、放线菌 衣原体、支原体 立克次体、螺旋体
病原微生物
真核： 真菌、霉菌
病毒 非细胞型 亚病毒：类病毒、朊病毒
寄生虫 原虫：疟原虫、阿米巴
蠕虫：吸虫、丝虫、线虫
恶性肿瘤细胞
细菌 病毒
螺旋体
支原体 衣原体
放线菌
真菌(脚气)
寄
生
虫
微生物与人类：朋友还是敌人？
共处（寄生）
微生物
机体
无害（必需）
流感----流感病毒
1918年(H1N1) ，2000万至5000万人死亡； 1957年(H2N2)； 1968年 (H3N2)
鼠疫杆菌(美蓝染色)
霍乱弧菌(革兰染色)
脑膜炎球菌(革兰染色)
痢疾杆菌(革兰染色)
结核杆菌(抗酸染色) (痰涂片)
麻风杆菌(抗酸染色) 皮肤病灶涂片
当今面临着的严峻挑战：
天花（历史的“文明杀手”） ----天花病毒
3000年前已有，至少造成１亿人死亡，无药可治； 1980年WTO宣布天花彻底消灭
麻风（《论语》中记载的传染病）----麻风杆菌
如今全世界每天仍有平均1600人感染麻风，迄今无疫苗预防
狂犬病----狂犬病毒
400多年记载，死率最高的急性传染病，达100%
亿。
1945年特效药链霉素的问世才使肺结核不再是不治之
症，肺结核一度得到很好控制。
当今新的威胁：病菌的耐多药性变异。全球已有1/3
（20亿）受到结核病感染，约6500万人/年；死亡人数
已增至350万/年，75%在15至45岁。
未感染
感染
55%
45%
我国目前约有5.5亿人感染过
结核菌，感染率达44.5%，约
化疗指数 (chemotherapeutic index, CI)：
LD50/ED50 或 LD5/ED95
CI↑
24
药物治疗效果↑ 对机体的毒性↓
临床价值↑
第二节 抗菌药的作用机制
全球每小时有1500人死于传染性疾病，主要包括 艾滋病、疟疾、麻疹、肺炎、结核病、胃肠道疾病等 六种传染病； 目前威胁人类健康的病毒有5000多种，细菌3万 种。其中许多可以复制、变异十几亿次，人类研究的 速度显然跟不上它们的变化；如果考虑人为的因素， 这种威胁会扩大成百上千倍。 传染病仍然是威胁人类健康的一大杀手。发病数居 前5位的病种为：肺结核、乙型肝炎、痢疾、淋病、 甲肝，死亡数居前五位的病种依次为：狂犬病、肺结 核、乙型肝炎、艾滋病、新生儿破伤风。
冠状病毒
如果病毒发生变异，并且在 人与人之间传染，那么引发 禽流感大流行将无法避免
历史上至今仍令人触目惊心的瘟疫：
鼠疫（可怕的黑死病）----鼠疫杆菌
公元6世纪：50年，近1亿；14世纪：1/4欧洲人口
霍乱（最引人注目的１９世纪世界病）---霍乱弧菌
急性肠道传染病，始于１８１７年，７次大流行
药效学
防治作用与不良反应
药物
机体
吸收、分布、代谢、排泄
药动学
机体
内因、前提
化疗药
抑制或杀灭 耐药性
病原体
化学治疗学 (Chemotherapeutics) ——
研究药物、病原体和机体（宿主）之间相互 作用、作用机制和作用规律的学科。
根据这三者之间的关系， 一个理想的化疗药应该达到什么条件？
• 1、高效、速效、强效（作用强大、起作用快、 维持时间长）