抗菌药物作用特点

二代头孢
通用名 头孢呋辛 头孢替安 头孢孟多 头孢尼西 常用量（成人） 常用量（成人） 0.750.75-1.5g q8h 严重感染：1.5严重感染：1.5-3g q8h 2-6g/d q12h~q6h 0.5-1g q8h~q4h 0.51-2g qd 溶媒（静滴） 溶媒（静滴） NS，5%GS NS， NS，5%GS，10%GS， NS，5%GS，10%GS， 氨基酸输液 NS，5%GS NS， NS，5%-10%GS，5%GNS NS，5%-10%GS，
成人：肌注： 成人：肌注：4-6g/d 分4次/日 次 日 静脉滴注 4-8g/d 分2-4次给药 次给药 儿童： 儿童：12.5mg-25mg/kg 4次/日 次 日
（三）广谱青霉素类
1. 氨基青霉素类 主要有氨苄西林、阿莫西林（胶囊、颗粒） 主要有氨苄西林、阿莫西林（胶囊、颗粒） 特点： 特点： 内酰胺酶不稳定； （1）对β-内酰胺酶不稳定； 对流感嗜血杆菌、肠类球菌、大肠杆菌有活性； （2）对流感嗜血杆菌、肠类球菌、大肠杆菌有活性； 铜绿和克雷伯杆菌对其天然耐药。 （3）铜绿和克雷伯杆菌对其天然耐药。 2. 羧基青霉素类 主要有羧苄西林、替卡西林 主要有羧苄西林、 特点： 特点： 对不产β 内酰胺酶的流感杆菌等有较好作用， （1）对不产β-内酰胺酶的流感杆菌等有较好作用，但可被 克雷伯杆菌的β 内酰胺酶所破坏。 克雷伯杆菌的β-内酰胺酶所破坏。 替卡西林在抑制铜绿时与氨基糖苷类有协同作用。 （2）替卡西林在抑制铜绿时与氨基糖苷类有协同作用。
（二）耐酶青霉素
包括甲氧西林、苯唑西林、双氯西林、氯唑西林、 包括甲氧西林、苯唑西林、双氯西林、氯唑西林、 氟氯西林，其中氯唑西林最好。 氟氯西林，其中氯唑西林最好。甲氧西林有相当 普遍的副作用如间质性肾炎，现已少用。 普遍的副作用如间质性肾炎，现已少用。 特点： 特点： 耐青霉素酶，能抑制金葡菌和肺炎链球菌。 青霉素酶 能抑制金葡菌和肺炎链球菌。 对厌氧菌和需氧的革兰阴性菌无效。 对厌氧菌和需氧的革兰阴性菌无效。
3. 磺基青霉素类 主要有磺苄西林（抗铜绿） 主要有磺苄西林（抗铜绿） 特点：抗菌谱与羧基青霉素相似，但对于铜绿和金葡菌作用略强 于羧苄西林。 4.酰脲类青霉素 4.酰脲类青霉素 特点： （1）抗菌谱广，抗菌作用强； （2）对青霉素G敏感的细菌作用与青霉素G相似，对肺炎链球菌的 ）对青霉素G敏感的细菌作用与青霉素G 作用优于青霉素G 作用优于青霉素G和氨苄西林； （3）对常见的敏感性革兰阴性杆菌作用相似或优于氨苄西林； （4）对铜绿有强大抗菌作用； （5）具有较好的膜穿透作用； （6）对β-内酰胺酶不稳定，但相对稳定性超过其他青霉素类。 ）对β 包括呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林、 包括呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林 目前认为是临床应用最有价值的一类青霉素。
三代头孢
头孢他啶：抗革兰阴性杆菌为三代中最强，抗铜绿，易透过血脑屏障， 头孢他啶：抗革兰阴性杆菌为三代中最强，抗铜绿，易透过血脑屏障， 对酶稳， 诱导产生ESBLs作用强。 ESBLs作用强 对酶稳， 诱导产生ESBLs作用强。 头孢哌酮： 头孢哌酮：抗绿脓仅次于头孢他啶 ，对酶不稳，对肠球菌、厌氧菌 对酶不稳，对肠球菌、 作用较好 胆汁中浓度高；难以透过血脑屏障。 较好， 作用较好，胆汁中浓度高；难以透过血脑屏障。 头孢曲松：对肠杆菌有强大作用，对酶稳定， 头孢曲松：对肠杆菌有强大作用，对酶稳定，t1/2=8, 可以qd 给药。 可以qd 给药。 可透过血脑屏障； 对铜绿、MRSA、 肠球菌、 肝肾双途经排泄 ；可透过血脑屏障； 对铜绿、MRSA、 肠球菌、厌 氧菌耐药。 氧菌耐药。 头孢噻肟：对肠杆菌科、流感杆菌、淋球菌活性极强，对厌氧菌也有 头孢噻肟：对肠杆菌科、流感杆菌、淋球菌活性极强， 作用；对铜绿活性较差。 作用；对铜绿活性较差。 头孢地嗪：有免疫调节作用。 头孢地嗪：有免疫调节作用。
头孢孟多：二代中对G 菌作用最强（同一代），对酶不稳； 头孢孟多：二代中对G+菌作用最强（同一代），对酶不稳； ），对酶不稳 头孢呋辛：可通过血脑屏障，毒性低； 头孢呋辛：可通过血脑屏障，毒性低； 头孢克洛：药代优于头孢呋辛，对流感嗜血杆菌作用强。 头孢克洛：药代优于头孢呋辛，对流感嗜血杆菌作用强。 头孢替安酯：口服吸收迅速，组织浓度高(胆系) 头孢替安酯：口服吸收迅速，组织浓度高(胆系)。 头孢丙烯:口服，用于社区获得性呼吸道感染。 头孢丙烯:口服，用于社区获得性呼吸道感染。
三代头孢
通用名 常用量（成人） 常用量（成人） 溶媒（静滴） 溶媒（静滴）
NS，5%GS NS， NS，5%GS NS， NS，5%GS NS， 葡萄糖液、电解质 液、氨基酸液 葡萄糖液、电解质 液、氨基酸液
头孢曲松 1-2g ，qd；严重感染：4g/d，分1-2次，静滴。 NS，5%GS qd；严重感染：4g/d，分1 NS， 头孢他啶 1-6g/日，分2-3次 ，静滴。 6g/日，分2 头孢哌酮 2-4g/d，分2次，最高8g 4g/d，分2次，最高8 头孢唑肟 1-2g/次，q12h-q8h；严重感染：3-4g/d q8h 2g/次，q12h-q8h；严重感染：3 头孢甲肟 轻度感染， 1-2g/日 ， q12h；中重度感染， 2g/日 q12h；中重度感染， 4g/日， 4g/日， 分2-4次 ，静滴。 头孢匹胺 1-2g/d ，bid；严重感染：4g/d分2-3次 bid；严重感染：4g/d分
各类抗菌药物特点
一
杀菌剂 抑菌剂
抗菌药物的分类
（一）抗菌药物对细菌的作用
（二）PK/PD参数 PK/PD参数 浓度依赖性 （短PAE 时间依赖性 （短PAE ） （长PAE 时间依赖性 （长PAE ）
杀菌剂
（1）β-内酰胺类（繁殖期杀菌剂） 内酰胺类（繁殖期杀菌剂） 青霉素类 头孢菌素类 非典型β 非典型β-内酰胺类 （2）氨基糖苷类 （静止期杀菌剂） 静止期杀菌剂） （3）磷霉素 （4）糖肽类 （快速杀菌剂） 快速杀菌剂） （快速杀菌剂） 快速杀菌剂）
一代头孢
品种：头孢唑啉、头孢硫脒、头孢氨苄、头孢拉定。 品种：头孢唑啉、头孢硫脒、头孢氨苄、头孢拉定。 特点： 特点： 1. 对肺链、金葡菌和表皮葡萄球菌的作用较第2、3代强； 对肺链、金葡菌和表皮葡萄球菌的作用较第2 2. 对革兰阴性菌的作用远比第2、3、4代为弱，对铜绿 对革兰阴性菌的作用远比第2 厌氧菌（如产气杆菌、类杆菌、普通变形杆菌）无效; 厌氧菌（如产气杆菌、类杆菌、普通变形杆菌）无效; 3. 对β-内酰胺酶的稳定性较第2、3代为差； 内酰胺酶的稳定性较第2 4. 有不同程度的肾损害。
头孢菌素类
头孢菌素类抗生素是目前临床上应用最广泛的 一类抗生素，按其抗菌性能分四代： 一类抗生素，按其抗菌性能分四代： G+ GⅠ代：++++ + Ⅱ代：+++ ++ Ⅲ代：+ +++ Ⅳ代：++ ++++ 酶 不稳定 稳定 稳定 稳定 铜绿 无效 无效 有效 有效 厌氧菌 肾毒性 无效 ++ 一定 + 一定 ± ± 一定
（二）时间依赖性抗菌药物（短PAE ） 时间依赖性抗菌药物（
多数β 多数β-内酰胺类 林可霉素类 红霉素等大部分大环内酯类 利奈唑胺等。 利奈唑胺等。
该类药的杀菌作用主要取决于血药浓度高于细菌MIC的时间占给 该类药的杀菌作用主要取决于血药浓度高于细菌MIC的时间占给 药间隔时间的百分比（ MIC%）， ），即细菌暴露于有效药物浓 药间隔时间的百分比（ T＞MIC%），即细菌暴露于有效药物浓 度的时间，而药物峰浓度并不很重要。 越长， 度的时间，而药物峰浓度并不很重要。 T＞MIC%越长，杀菌效 越长 果越好。 果越好。 一般而言，静脉给药后超过2 个半衰期，即不能保持有效浓度。 一般而言，静脉给药后超过2～3个半衰期，即不能保持有效浓度。 血清半衰期短的青霉素类和头孢菌素类抗生素， 血清半衰期短的青霉素类和头孢菌素类抗生素，用药间隔时间不 能太长，对中度感染，宜每8h给药一次 对重度感染，应每6h甚 给药一次； 能太长，对中度感染，宜每8h给药一次；对重度感染，应每6h甚 至每4h给药一次 给药一次。 至每4h给药一次。
抗菌药物的特点
青霉素类
（一）天然青霉素类 （二）耐酶青霉素 （三）广谱青霉素
（一）天然青霉素类
代表：青霉素G（注射用青霉素钠、注射用普鲁卡因青霉素） 代表：青霉素G 注射用青霉素钠、注射用普鲁卡因青霉素） 特点： 特点： 1. 杀菌作用强，毒性小 杀菌作用强， 2. 除革兰阳性球菌外，对革兰阳性杆菌（如白喉杆菌、破伤 除革兰阳性球菌外，对革兰阳性杆菌（如白喉杆菌、 风杆菌）、革兰阴性球菌（如脑膜炎球菌） ）、革兰阴性球菌 风杆菌）、革兰阴性球菌（如脑膜炎球菌）及螺旋体有效 3. 窄谱，对肠道阴性菌无效 窄谱， 4. 口服不吸收，对酸不稳定，不耐酶 口服不吸收，对酸不稳定， 5. 约80%金葡菌对其不同程度耐药 80%金葡菌对其不同程度耐药 6. 有过敏反应，严重者发生过敏性休克 有过敏反应，
（一）浓度依赖性抗菌药物
氨基糖苷类 氟喹诺酮类 两性霉素B 两性霉素B 甲硝唑等

具有首剂效应和较长的抗菌药物后效应(PAE)。 具有首剂效应和较长的抗菌药物后效应(PAE)。对致病菌的杀菌作用 取决于峰浓度，而与其作用时间关系不密切。 取决于峰浓度，而与其作用时间关系不密切。此类药物在一定范围内 可通过提高浓度来提高疗效， 可通过提高浓度来提高疗效，但超出一定范围可增加对机体的毒性反 应。 对于此类药物可通过提高峰浓度和药时曲线下面积与最低抑菌浓度比 值来提高临床疗效。对于革兰阴性菌需AUC/MIC 大于125， 值来提高临床疗效。对于革兰阴性菌需AUC/MIC90大于125，而 Cmax/MIC90大于8～10，其抗菌效果较好，且也有减缓耐药性产生的 大于8 10，其抗菌效果较好， 作用。 作用。 最好的疗效评价参数是AUC/MIC 最好的疗效评价参数是AUC/MIC90和Cmax/MIC90。