薄膜包衣技术的应用
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2007年第16卷第12期
传统的糖包衣技术工艺繁琐,且大量使用糖和滑石粉,无论从生产效率还是人体健康的角度来考虑,已经越来越不适合现代化的生产和生活了。据资料显示[1],欧美药品市场,尤其是OTC市场,70%的药片都已使用了薄膜包衣。
近10年来,随着各种高分子材料的研究成功,薄膜包衣技术发展很快。本文对近10余年来薄膜包衣技术在药品生产中的应用进展做一综述。
1薄膜包衣的特点
薄膜包衣的工艺是20世纪40年代开发的一种新型工艺,是
指在物芯外表面包裹轻薄坚固的高分子薄膜物质,物芯可以是粉末、颗粒、小丸或片子[2]。薄膜包衣时间短,操作简便,干燥速度快,药物受热影响小,有利于提高药品质量。由于大大减小辅料滑石粉的用量,包衣片重量无明显增加,且可以包制各种异形片,不影响刻字标记,能够防潮、避光、隔绝空气,以增加药物的稳定性。薄膜包衣能够控制药物的释放部位和药物扩散释放速度,从而减少毒副反应。包衣层极薄,溶解迅速,药物起效快,能使药片既有优美的外观,又能遮掩苦味或异味,甚至还能使药物有可口怡人的味道[1]。
2薄膜包衣原理[2]
当药物粒芯在包衣机中运转时,将包衣溶液或混悬液的极细
小的液滴喷射到物芯的外表,当这些液滴到达物芯时,通过接触、铺展、液滴间的相互接合,在片芯的表面形成一层衣膜。这一过程中,溶剂及物芯之间会发生两种作用,即溶剂对物芯的渗透作用和溶剂的蒸发作用。当溶剂的蒸发量衡定,且与溶剂喷入量相等时,包衣的过程达到平衡。
3薄膜包衣材料
包衣材料必须具有成膜性、溶解性和稳定性等理化特性。近年
来常用的有以下几种:
1)羟丙基甲纤维素(HPMC)。
本品属于纤维素衍生物类,是自20世纪90年代以来我国应用最广、效果最好的一种薄膜包衣材料,它有良好的成膜性,形成的膜有适宜的强度,不易脆裂,性质稳定,且易在胃肠液中溶解,对片剂崩解时限影响小[3]。
它既可溶于有机溶剂或混合的溶剂,也能溶于水,衣膜在热、光、空气及一定的
湿度下很稳定[4]。
新型的薄膜包衣材料欧巴代(Opadry)即由HPMC、增塑剂和着色剂组成,美国卡乐康公司采用电脑配方,研制能满足各种颜色的肠溶、胃溶、特殊防潮的包衣需要。欧巴代具有用量少、配液简单、迅速均一、包衣时间短、设备利用率高、药品色泽重现性好等优点[5]。
2)聚乙二醇(PEG)。
本品可溶于水及胃肠液,其性质与相对分子质量有关,一般在4000~6000者可成膜。包衣时用其25%~50%的乙醇液,形成的衣膜对热敏感,温度高时易溶断,故常与其他薄膜衣料如HPMC、CAP等混合使用。
3)醋酸纤维素酞酸酯(CAP)。
本品为白色纤维状粉末,不溶于水、乙醇、烃类及氯化烃,可溶于丙酮或乙醇-丙酮的混合液中,吸湿性不大。包衣后不溶于酸性溶液而能溶解于pH=5.8~6.0的缓冲液中。胰酶能促进其消化,因此为良好的肠溶衣材料。
4)聚乙烯缩乙醛二乙胺乙酸(AEA)。
本品不溶于水,可溶于乙醇、丙酮和人工胃液。作为胃溶性薄膜衣材料,具有良好的防潮性能,包衣时一般用其5%~7%的乙醇溶液。加入少量滑石粉可防止粘连,如与HPMC等配合使用,效果更好。
5)乙基纤维素(EC)。
乙基纤维素是纤维素的乙基醚,本品在乙醇、丙酮、二氯甲烷等大多数有机溶剂中溶解,但不溶于水、甘油等。EC具有良好的成膜性,由于疏水性好,不溶于胃肠液,故常与水溶性聚合物共用以改变其通透性。调节乙基纤维素与水溶性聚合物的比例可控制衣膜层的释放速度。EC是目前广泛采用的缓控释包衣材料。
6)丙烯酸树脂类。
这是一类由两种或两种以上单体形成的聚合物,用作薄膜衣材料的丙烯酸树脂是由甲基丙烯酸酯、丙烯酸酯和甲基丙烯酸等单体,按不同比例共聚而成的一大类聚合物。丙烯酸树脂为一类安全、无毒的高分子材料。国产肠溶性Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号丙烯酸树脂,是目前较理想的薄膜包衣材料[6]。
国产肠溶丙烯酸树脂Ⅱ、Ⅲ号可混合用作肠溶中药片包衣,代替肠溶糖衣片。Ⅱ号树脂
外观较差,但具有包衣过程中不易粘连的优点;Ⅲ号树脂易成膜,
光泽性较好,但包衣过程中易粘连。应用中通常将两者按一定比例
薄膜包衣技术的应用
李
玲
(广西壮族自治区柳州食品药品检验所,广西柳州
545001)
摘要:介绍薄膜包衣技术的原理、特点、工艺、设备和各种包衣材料的应用,分析薄膜包衣过程中经常遇到的问题及其解决办法,指出薄膜
包衣技术先进、质量可靠、符合环保要求,在制药工业中推广应用前景广阔。关键词:薄膜包衣;技术工艺;优势;应用前景
中图分类号:TQ460.6+4
文献标识码:A
文章编号:1006-4931(2007)12-0021-02
及设备、质量控制方法等能否确实达到预期目的并有文件证明的一系列活动。根据GPP的要求,应对制剂室的设施及设备、制剂处方、工艺、质控方法的有效性进行验证。我们把验证设施及设备的有效性作为重点来做,主要内容包括纯化水系统验证方案,纯化水系统验证记录、纯化水系统验证报告及各个设备的验证计划、验证方案、验证记录、验证报告等。
10强化质量保证
GPP贯穿于制剂配制的全过程。
医院应成立由分管院领导、药剂科主任、制剂室负责人和药检室负责人组成的医院制剂质量管理组织。日常所配制剂完成并检查合格后,经质量管理组织审批,决定可否发放使用。未经配制审核、质量检查、发放审批的制剂不得应用于临床。
医院制剂通过GPP的实施,改善制剂生产环境,完善各项管理制度,强化制剂人员的法律意识、
质量意识和服务意识,使医院制剂的配制更加规范,为临床提供安全、
有效、经济的制剂。(收稿日期:2006-12-04)
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