αβ受体解读精品PPT课件

• 长效α受体阻断药肾功能不全及冠心病慎用。
β受体及分类
• 为儿茶酚胺受体之一。一般为抑制的反应，儿茶酚胺与 β受体作用可引起血管、子宫和支气管肌等弛缓和心脏 兴奋。异丙基肾上腺素也可使之产生效应。3，4-二氯 异丙基肾上腺素（DCI）和萘异丙仲胺等β巡断剂可阻 抑其作用。
• β1受体主要分布于心脏，可增加心肌收缩性，自律性和 传导功能；β2受体主要分布于支气管平滑肌，血管平滑 肌和心肌等，介导支气管平滑肌松弛，血管扩张等作用； β3受体主要分布于白色及棕色脂肪组织，调节能量代谢， 也介导心脏负性肌力及血管平滑肌舒张作用。
不良反应
▪ 短效α受体阻断药常见胃肠道症状，如恶心、呕吐、 腹痛等，还可引起体位低血压。静脉注射过快可引起 心动过速、心律失常，诱发或加剧心绞痛。
▪ 长效α受体阻断药有体位性低血压、心悸、鼻塞等， 也可有恶心、呕吐，少数患者出现嗜睡和乏力等中枢 抑制症状。
注意事项
• 短效α受体阻断药冠心病、胃炎、溃疡病者慎 用
卡维地洛、拉贝洛尔。β受体阻滞剂还可以划分为 脂溶性或水溶性,以及具有内在拟交感活性或不具
有内在拟交感活性等类型。
•
β受体阻滞剂主要作用机制是通过抑制肾上腺
素能受体,减慢心率,减弱心肌收缩力,降低血压,减
少心肌耗氧量,防止儿茶酚胺对心脏的损害,改善左
室和血管的重构及功能。
药理作用
•
1. β-受体阻滞作用：β-受体阻滞药主要是与儿茶酚
常见各种受体（一）
α、β受体及阻滞剂
α受体
• 又称“α型肾上腺素能受体”。能与交感神经节后 纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合 的受体之一。结合后能使血管平滑肌、子宫平滑 肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其收缩;也能使小肠平滑肌 抑制,使其舒张。心肌细胞存在α受体,α受体兴奋 可引起心肌收缩力加强,但作用较弱。
主要分类
• β受体阻滞剂根据其作用特性不同而分为三类:第
一类为非选择性的,作用于β1和β2受体,常用药物
为普萘洛尔（心得安）,目前已较少应用;第二类为 选择性的,主要作用于β1受体,常用药物为美托洛
尔（倍他乐克）、阿替洛尔（氨酰心安）、比索
洛尔（康可）等;第三类也为非选择性的,可同时作
用于β和α1受体,具有外周扩血管作用,常用药物为
• 1.3 其他 有拟胆碱和拟组胺样作用，可使胃肠平滑肌兴奋 、了液分泌增加，出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过 多等症状。
• 2. 长效α受体阻断药：本类药物与α受体以共价键结合，结 合牢固具有受体阻断作用强、作用时间长等特点，又称非 竞争性α受体阻断药。药理作用与短效类相似。该药起效 缓慢、作用强而持久。其扩张血管及降压作用与血管功能 状态有关。当交感神经张力高、血容量低或直立体位时， 其扩张血管及降压作用明显。
αHale Waihona Puke Baidu体分类
• α受体为传出神经系统的受体，根据其作用特性与 分布不同分为两个亚型：α1、α2。
• α1受体主要分布在血管平滑肌（如皮肤、粘膜血 管，以及部分内脏血管），激动时引起血管收缩 ；α1受体也分布于瞳孔开大肌，激动时瞳孔开大 肌收缩，瞳孔扩大。
• α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前 膜上，受体激动时可使去甲肾上腺素释放减少， 对其产生负反馈调节作用。但是在肝细胞、血小 板、脂肪细胞和血管平滑肌上α2受体则存在于突 触后膜。
药理作用
• 1. 短效类α受体阻断药：本类药物与α受体结合力弱，易于 解离，作用温和，维持时间短（1~1.5小时）。由于此类 与激动药之间有竞争性，又称竞争性α受体阻断药。
• 1.1 血管 通过阻断血管平滑肌α1受体和直接舒张血管平滑 肌作用，使血管扩张，外周阻力降低，血压下降。
• 1.2 心脏 由于直接扩张血管及阻断α1受体，血压下降反射 性引起心脏兴奋，使心肌收缩力加强、心率加快、心排出 量增加。也可通过阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触膜α2 受体，促使神经末梢释放去甲肾上腺素引起兴奋。
α受体阻滞剂
• α受体阻滞剂可以选择性的与α肾上腺受体结合，并不激动 或减弱激动肾上腺素受体，却能阻滞相应的神经递质及药 物与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。
• α受体阻断药能选择性地与α受体结合，竞争性阻断神经递 质或α受体激动药与α受体结合，从而拮抗α受体激动所产 生的一系列效应。根据药物作用持续时间的不同，可将α 受体阻断药分为两类。一类是能与儿茶酚胺互相竞争受体 而发挥α受体阻滞作用的药物，因为与α受体结合不甚牢固， 起效快而维持作用时间短，称为短效α受体阻断药。又称 竞争性α受体阻断。常用的有酚妥拉明（立其丁）和妥拉 唑啉（苄唑啉）。另一类则与α受体以共价键结合，结合 牢固，具有受体阻断作用强作用时间长等特点称为长效类 α受体阻断药。又称非竞争型α受体阻滞药，如酚苄明（苯 苄胺）和哌唑嗪。
临床应用
短效α受体阻断药的临床应用 1. 血管痉挛性疾病： 可用于闭塞性脉管炎、雷诺症（肢体动脉痉挛）及冻伤
后遗症等。 2. 休克： 出于具有扩张血管降低外周血管阻力，兴奋心脏增加心排出量，改
善微循环增加组织血液供应等作用，适用于治疗感染性、出血性及心源性休 克，也可与去甲肾上腺素合用。给药前必须补足血容量。 3. 急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭： 通过扩张小动脉，使外周阻力下 降，减轻心脏后负荷；通过扩张小静脉使回心血量减少， 减轻心脏前负荷。 同时使肺毛细血管压降低，减轻肺水肿，有利于改善冠脉 供血，纠正心衰。 4. 肾上腺嗜铬细胞瘤： 用于该病骤发高血压危象及术前治疗。也可用于该病 的鉴别诊断，有猝死的报道，应慎重。 长效α受体阻断药的临床应用与酚妥拉明相似，临床用于治疗外周血管痉挛性 疾病，也可用于休克和嗜铬细胞瘤所致的高血压的治疗。
β受体阻滞剂
• β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从 而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一 种药物类型。肾上腺素受体分布于大部分交感神经节 后纤维所支配的效应器细胞膜上，其受体分为3 种类 型，可激动引起心率和心肌收缩力增加、支气管扩张、 血管舒张、内脏平滑肌松弛等和脂肪分解。这些效应 均可被 β受体阻滞剂所阻断和拮抗。