他汀类药物治疗进
他汀类药物临床应用
他汀类药物临床应用他汀类药物是当前临床较为热门的话题,事实上,“他汀”只是一类药物的俗名,其实质上是一种还原酶抑制剂。
之所以将其称作“他汀类”原因在于,该类药品在最初时均为进口药物,而其英文名称中都带有“statin”这一单词,翻译过来就是“他汀”了!他汀类药物在临床上运用较广,下面就他汀类药品在临床的具体应用做一详细介绍。
他汀类药物临床运用他汀类药物在最开始时是被用于Ⅱa与Ⅱb高脂血症的医治中,包含家族性、原发性高胆固醇血症等,同样也适用于因遗传性高脂血症诱发的并发性高胆固醇血症。
伴随研究不断深入,许多资料显示,他汀类药物不但有降低胆固醇的效果,且在非调脂方面发挥着促进作用,比如提升血管内皮功能、抑制血小板集聚等,而其在应用范围上已远超出既定适用范围。
临床应用一——冠心病许多随机研究表明,冠心病病人可在他汀类药物中获得理想效果,能够调节冠心病病人血脂水平,特别是LDC-C减少至30%以上,可显著降低冠心病患病率与病死率。
他汀类药物于冠心病中的应用可谓是近几年临床药学的最大突破,特别是在能够诱发死亡的急性冠脉综合征诊治中,在采取抗凝和抗栓诊疗的同时,运用他汀类药物实施调脂诊疗,且借助其药物功效,提升血管内皮功能,在血小板聚集与炎症因子释放过程中发挥较强的抑制作用,同时能够减少病人在急性期间的死亡率,从而改善病人预后。
除此之外,他汀类药物还在某些手术中起着不可替代的作用,如冠状动脉旁路植入术等。
临床应用二——心力衰竭与他汀类药物有关的临床实践,比如北欧辛伐他汀存活实验和胆固醇及冠心病反复发作事件研究均提示他汀类药物能使心力衰竭发生率有效降低。
在一项研究中,讨论分析中度心衰病人应用他汀类药物的临床效果。
研究表明,在采取他汀类药物治疗时可在2年内降低心衰死亡风险,且降低效果明显。
但是在一些前瞻性研究中却得出阴性结论,所以临床在心力衰竭中应用他汀类药物仍需谨慎。
临床应用三——免疫调节与抗感染有资料显示,普伐他汀与辛伐他汀可阻滞体外培养淋巴细胞,对T细胞活性有较好的调节作用。
他汀类药物应注意什么
他汀类药物应注意什么他汀类药物是一类用于治疗高胆固醇血症和预防心血管疾病的药物。
常见的他汀类药物包括辛伐他汀、瑞舒伐他汀和洛伐他汀等。
在使用他汀类药物时,我们需要注意以下几个方面。
首先,需要准确的使用他汀类药物。
应在医生的指导下,按照用药说明书或医嘱的剂量和时间进行规范用药。
一般情况下,他汀类药物需要每天服用并坚持长期用药,以达到持续降低胆固醇水平的效果。
同时需要注意,不要随意减少或停止药物的使用,以免影响疗效。
其次,需要注意他汀类药物的禁忌症和注意事项。
他汀类药物禁忌于妊娠、哺乳期和对该药物有过敏史的患者。
在使用他汀类药物时,需要注意是否有肝脏疾病或食道胃反流病等胃肠道问题,这些疾病可能增加药物的不良反应。
此外,一些他汀类药物可能与其他药物相互作用,例如与某些抗生素、降血糖药、抗真菌药等联用时可能增加药物的不良反应风险。
因此,在用药前需要告知医生所使用的其他药物,以便医生合理调整用药方案。
此外,还需要注意他汀类药物的不良反应。
他汀类药物常见的不良反应有肝功能异常、肌肉痛、乏力等。
肝功能异常主要表现为肝酶升高,一般在用药后数周内发生,部分患者可能出现黄疸等症状。
肌肉痛是他汀类药物最常见的不良反应之一,常表现为肌肉酸痛、乏力甚至肌肉损伤。
在用药期间如出现肌肉疼痛等症状,应立即停药并咨询医生。
此外,也有报道他汀类药物与肝肌病、肾功能异常、神经系统问题等相关。
如果发生任何不适或不良反应,应及时与医生联系。
此外,还需要注意他汀类药物的取药途径。
他汀类药物属于处方药物,需要在医生的指导下购买和使用。
一般情况下,需要到医院或合法药店凭处方购买,不要随意在网上或其他非法途径购买,以免购买到伪劣或过期药物,产生安全隐患。
最后,需要定期进行相关的检测和复查。
使用他汀类药物需要定期监测血脂水平、肝功能以及肌酸激酶等指标。
一般情况下,初始用药后1-3个月需要进行首次监测,之后根据情况每6-12个月进行一次复查。
如出现不良反应或病情不稳定,需要更加频繁地进行相关的检测。
他汀类药物用药注意事项精选全文
可编辑修改精选全文完整版他汀类药物用药注意事项他汀类药物主要用于降血脂和预防冠心病,不仅效果较好,还具有较高的安全性。
他汀类药物属于羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,因此可以有效降低血清总胆固醇和低密度脂蛋白含量。
现阶段,我国临床主要应用的他汀类药物包括辛伐他汀(lovastatin)、普伐他汀(pravastatin)、氟伐他汀(simvastatin)、阿托伐他汀(atorvastatin)和瑞舒伐他汀(rosuvastatin)等。
为了降低用药不良反应,最大限度发挥药效,在服用他汀类药物时,患者应当对药物种类、服药时间、饮食等引起注意,同时需要密切关注服药后的机体反应。
他汀类药物种类他汀类药物种类相对比较丰富,对于不同的种类需要采取合适的口服剂量。
另外,同一种类的他汀类药物可能来自不同的厂家,因此其规格存在差异,如果更换服用不同厂家的他汀类药物,应当注意其实际规格以及使用剂量。
他汀类药物主要功能他汀类药物不仅可以用于调脂,在稳定动脉粥样硬化斑块、抗炎以及改善内皮功能等方面也具有卓越功能,可以为骨质形成提供促进作用,对糖尿病肾病进行防治的同时,还可以抗肿瘤。
医学证明,应用他汀类药物,还可以有效控制冠心病等事件的发生,同时降低冠心病引起的死亡事件数量。
他汀类药物主要副作用他汀类药物的耐受性以及安全性都较高,一般的不良反应主要有口干、便秘或者消化不良等,基本上不会对治疗产生明显影响,大部分的不良反应在停药之后也会自行消失。
他汀类药物最为严重的副作用,主要包括肝脏损害和肌病,因此用药时应当对这两方面引起重视。
他汀类药物之所以会对肝脏产生损害,主要是因为药物的主要作用场所为肝脏,当引起肝脏损害时会导致丙氨酸转氨酶以及天冬氨酸转氨酶的升高,导致患者出现急性肝功能衰竭、胆汁郁积或者肝炎等病症,不过引起急性肝功能衰竭的几率在百万分之一以内。
一般情况下,大部分不良反应都发生在他汀类药物服用后的3周到6个月之内,当患者停用或者换服其他种类的他汀类药物后,肝功能基本上可以自行恢复。
他汀类药物的作用与研究进展
他汀类药物的作用与研究进展随着现代社会的发展和生活方式的改变,心血管疾病已经成为全球范围内的主要健康威胁之一。
其中,高血脂症作为心血管疾病的重要因素,也日益引起人们的关注。
他汀类药物作为一类非常重要的药物,已经被广泛应用于治疗高血脂症和预防心血管疾病的发生。
本文将对他汀类药物的作用机制和研究进展进行探讨。
首先,我们先来了解一下他汀类药物的起源和发展。
他汀类药物最早是源于发酵产生的黄霉菌产的黄霉素(Lovastatin),而现在常见的他汀类药物包括:辛伐他汀(Simvastatin)、普伐他汀(Pravastatin)、氟伐他汀(Fluvastatin)、罗伐他汀(Rosuvastatin)以及阿托伐他汀(Atorvastatin)等。
这些药物都属于HMG-CoA还原酶抑制剂,可以通过抑制胆固醇的合成来降低血浆中的胆固醇水平。
那么,他汀类药物是如何发挥作用的呢?首先,他汀类药物通过抑制脱酸胆固醇(HMG-CoA)还原酶的活性,阻断了胆固醇合成的代谢途径,从而降低了胆固醇的合成。
此外,这些药物还可以通过增加低密度脂蛋白受体的活性,促使血液中的胆固醇被肝脏摄取,进而降低血浆中低密度脂蛋白胆固醇的浓度。
此外,他汀类药物还可以通过降低炎症反应、改善内皮功能和抑制血小板聚集等多种途径,发挥保护心血管的作用。
除了治疗高血脂症和预防心血管疾病外,他汀类药物在其他领域的研究也有很大的突破。
首先,研究人员发现,他汀类药物不仅可以降低胆固醇水平,还具有抗炎和抗氧化的作用,可以减轻动脉粥样硬化的病理过程。
此外,他汀类药物还被发现可以通过调节血管收缩、抑制血小板聚集和增强内皮功能等途径,改善冠心病患者的心血管功能。
此外,近年来的研究表明,他汀类药物也可能对神经系统、免疫系统和肿瘤等方面产生积极的影响,但是这些领域的研究还需要更多的验证和深入的研究。
在他汀类药物的研究进展方面,近年来取得了很多重要的突破。
其中最值得关注的是他汀类药物与抗癌药物之间的相互作用。
老年人他汀治疗的进展
中国冠心病二级预防研究(CCSPS)入 选4870例有急性心肌梗死病史的患者,随 机服用血脂康1.29/d(含洛伐他汀10mg) 或安慰剂,平均随访4年。对其中1445例 60~75岁老年亚组的分析结果显示,血脂 康治疗组患者的冠心病事件降低36.9%,冠 心病死亡降低31.0%,各种原因的死亡率降 低31.9%,卒中降低44.1%,需行冠脉旁路 移植术和(或)血管成形术者减少48.6%。 血脂康治疗组不良反应的发生率与对照组无 差别,肝脏转氨酶升高超过3倍正常上限者 仅为0.27%,安慰剂组0.28%,无肌酸激酶 升高超过5倍正常上限者。
随年龄增长,心血管疾病的发病率和死亡 率增加。大量流行病学研究和前瞻性随机临床 试验的结果证实,血脂异常是心血管病重要的 危险因素。目前,他汀类药物是心血管病防治 指南推荐使用的降脂药物。由于多数临床试验 是在经过严格筛选的65岁以下患者中完成, 他汀类药物如何在老年人群中应用及长期治疗 的安全性是临床医师关注的问题。
他汀片的作用功能主治
他汀片的作用功能主治1. 介绍他汀片是一类常见的药物,也被称为他汀类药物或他汀类酶抑制剂。
他汀片主要用于治疗高胆固醇和高血脂症等心血管疾病,能有效降低血液中的胆固醇水平,减少心脑血管事件的发生。
他汀片的作用机制是通过抑制体内胆固醇的合成酶,从而减少体内胆固醇的产生。
2. 作用功能他汀片具有以下主要作用功能:2.1 降低胆固醇水平他汀片可以通过抑制体内胆固醇的合成酶,减少体内胆固醇的产生,从而降低血液中的胆固醇水平。
胆固醇是人体内一种脂质物质,它主要存在于血液中,高胆固醇水平会增加动脉粥样硬化和心血管疾病的风险。
而他汀片能够有效降低胆固醇水平,减少心脑血管事件的发生,并改善患者的血脂水平。
2.2 防止动脉粥样硬化动脉粥样硬化是由于血管内壁被胆固醇斑块覆盖,导致血管腔狭窄和血液流动受阻。
他汀片能够通过降低血液中的胆固醇水平,减少胆固醇斑块的形成和积累,从而预防和减缓动脉粥样硬化的进展。
这对于预防冠心病、心肌梗死和脑卒中等心血管疾病具有重要意义。
2.3 抗炎作用除了降低胆固醇水平和预防动脉粥样硬化外,他汀片还具有抗炎作用。
研究表明,他汀片能够抑制炎症反应的发生,减少炎症介质的释放,从而有助于改善血管壁的稳定性,减少斑块的破裂和血栓的形成,进一步降低心脑血管疾病的风险。
2.4 改善内皮功能他汀片还可以改善血管内皮功能,提高血管的弹性和舒张性。
内皮细胞是血管内壁的一层细胞,具有促进血管扩张、抑制血栓形成和调节血管收缩的作用。
他汀片能够通过促进一氧化氮释放、减少内皮细胞损伤和增加内皮细胞功能,改善血管内皮功能,降低心血管疾病的风险。
3. 主治适应症他汀片主要用于以下适应症的治疗:•高胆固醇:他汀片可以降低血液中的胆固醇水平,适用于高胆固醇患者;•高血脂症:他汀片可以减少血液中的脂质水平,适用于高血脂患者;•冠心病:他汀片能够预防冠心病的发生和进一步的发展;•心肌梗死:他汀片对预防心肌梗死具有重要作用;•脑卒中:他汀片能够降低脑卒中的风险和复发率;•动脉粥样硬化:他汀片预防和减缓动脉粥样硬化的进展。
他汀类药物治疗心脑血管疾病的研究进展
他汀类药物治疗心脑血管疾病研究进展他汀类药物(statins)为一大类英文词尾为statin(他汀)的药物的统称,是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。
大量的临床试验及流行病学研究证实他汀类药物具有降血脂作用及对冠心病的预防作用。
在国际医药市场上畅销的形形色色的降血脂药物中,他汀类居于领先地位,成为20世纪90年代开发最成功的医药产品之一。
他汀类药物分为天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin)是最为经典和有效的降脂药物,广泛应用于心脑血管疾病的治疗。
他汀类药物除了在治疗高血脂症方面有良好的疗效外,其在心脑血管疾病的预防治疗中也起到了很好的作用[1、2]。
本文就其在治疗治疗心脑血管疾病方面的进展作一综述。
1 他汀类药物抑制血小板聚集近些年,相关研究结果显示[3],内皮衍生的NO除了调节血压、增加局部血流外,还能减轻白细胞的激活和抑制血小板聚集。
而他汀类则间接通过增加内皮NO的产生和生物利用来抑制血小板的聚集,不依赖于血浆胆固醉水平。
Pedrono E等[4]报道,阿托伐他汀治疗14d后急性脑梗死小鼠的PF4和β2TG的水平显著下降,但是停药2d后两者的水平分别上调2.9和3.1倍,同时阿伐他汀治疗使主动脉和脑血管的eNOS上调2.3和1.7倍,但同样仅在停约2d以后,上述二处的eNOS分别下调严重,由此说明急性撤退他汀类药物,2d后即丧失对小鼠脑缺血和血栓形成的保护功能。
他汀类除了抗血小板的作用以外还通过影响疑血系统发挥着抗血栓形成的功能。
2 他汀类药物治疗急性冠脉综合征粥样硬化为急性冠脉综合征(acute coronarysyndrome,ACS)的基础原因,是一种可隐匿进展许多年的慢性疾病[5]。
ACS急性期在抗凝、抗栓、抗心肌缺血治疗的同时积极进行调脂治疗,并通过他汀类药物的“多效性”,改善血管内皮功能、减少脂质过氧化,增加高密度胆固醇(HDL-C)水平,抑制其炎症反应,使粥样硬化斑块稳定,并通过抑制血小板聚集,减少凝血因子,增加纤溶抗血栓形成,可有效降低ACS患者急性期病死率和改善心肌缺血症状,明显改善ACS患者预后[6]。
他汀类降血脂药物的临床治疗应用进展
他汀类降血脂药物的临床治疗应用进展【摘要】近些年存在血脂异常的患者人数不断增加。
而血脂异常的出现,也会诱发多种疾病,如冠心病、高血压及心梗等,血脂异常是这些心血管疾病产生的重要诱因,同时血脂异常也会让一些肝硬化或糖尿病等疾病的患者病程加重,因此近些年临床对他汀类降血脂药物的应用场景及作用研究也更加深入,这也是对心血管疾病进行合理降血脂的重要研究,对这心血管疾病患者来说,做好血脂水平的控制非常必要。
他汀类药物在心血管事件的预防中起着重要的作用,也为临床心血管事件发生率降低提供了更多的临床证据。
本文就对他汀类降血脂药物的临床治疗应用进展做具体的分析,为临床他汀类药物降血脂提供部分参考依据。
【关键词】他汀类药物;降血脂作用;药物作用在人体的血液脂质中有多种成分,而最主要的成分是甘油三酯及胆固醇,而如果人体血液脂质中的甘油三酯及胆固醇成分超出了一定的标准,则临床上判定其为高脂血症。
临床上对成人高脂血症有明确的标准,如果成人在空腹状态下,血清胆固醇的水平大于5.72mmol/L、甘油三酯的水平大于1.70mmol/L,则可以确定为高脂血症。
近些年通过大量临床研究数据结果显示,在动脉粥样硬化产生的原因中,高脂血症是其中一类非常重要的诱因,如果人体血管中出现动脉粥样硬化,这会导致其各组织器官的供血明显不足,并且若是人体长时间存在多组织供血不足,就容易引发各种心脑血管疾病,甚至出现脑卒中及心梗等非常严重的心脑血管病症,对人们的健康造成严重威胁。
而他汀类药物属于一种HMG-CoA还原酶抑制剂,最早应用于临床可以追溯到1987年,在当时,首个他汀类药物在临床机体血脂异常改善中发挥了显著作用,并且对心血管疾病死亡率的下降有很大的帮助,因此在随后他汀类药物的临床应用及发展中,逐步奠定了其防治心血管疾病的重要地位。
下面我们就对他汀类药物的应用现状、联合应用其他降脂类药物的疗效、不良反应及发展前景等方面做具体的综述。
一、他汀类药物应用于临床的作用1、调节血脂他汀类药物是目前临床上应用最为广泛的一种降脂药物,且这类药物的降血脂效果非常理想。
他汀类药物用于糖尿病治疗的研究进展
他汀类药物用于糖尿病治疗的研究进展近年来,糖尿病的发病人群逐渐从老年化转向年轻化。
伴随经济社会的蓬勃发展,过快的生活节奏下人们难以有足够的时间进行体育锻炼,机体健康状态下降情况下,糖尿病、高血压等慢性病呈现出日趋高发的态势。
糖尿病是一种代谢性疾病,对于患有糖尿病的人来说最大的困扰就是食物的摄入,但是让人不寒而栗的是糖尿病伴随的各种并发症,据医学统计因糖尿病引起的并发症就有150多种,其中急性代谢紊乱、败血症、肾病、动脉硬化、都严重的威胁着生命安全,而他汀类药物用于糖尿病治疗的研究成为医学界的重点研究对象。
一、什么是糖尿病?首先我们必须要了解糖尿到底是什么?它的临床特点是什么?糖尿病很多人会从字面意思上理解,浅层的认为是因为吃糖吃多了而引发的一种疾病,实则不然,糖尿病是一种慢性的代谢紊乱疾病,主要特征为高血糖。
典型的临床表现为三多一少:血糖升高后因渗透性利尿引起多尿,继而口渴多饮;蛋白质的代谢不平衡,出现发力、消瘦;为了补偿损失的糖,患者常感到饥饿,多食;即多饮、多食、多尿和体重下降。
而早期的糖尿病症状如:皮肤干燥、瘙痒(涂身体乳也没有办法缓解的);视力变得模糊;伤口久不愈合;睡眠障碍等等。
引起糖尿病的主要原因:遗传因素:这类主要是有家族病史,多半由基因的遗传导致。
肥胖:网络告诉发现的今天,吃播文化让更多的人愿意享受美食,却又没有节制,?特别是腹型肥胖者。
活动不足:因为工作原因或者各种原因导致的缺乏锻炼。
饮食结构:糖油混合物带来充分的多巴胺,是让人拒绝不了的诱惑。
病毒感染:由于免疫力的下降导致病毒的感染,破坏胰岛素细胞。
糖尿病主要分为三类:一型糖尿病一型糖尿病,又称外源性胰岛素依赖型糖尿病。
大多是因为基因的缺陷,胰岛素分泌不足,产生了高血糖的情况,会有典型的临床症状二型糖尿病二型糖尿病,占了糖尿病中的90%。
由于没有很好的控制食量,身体自然肥胖,后天出现的胰岛素分泌不足,好在这类患者大部分胰岛功能尚可,但存在缺陷,需要通过饮食、运动、药物等治疗手段辅助控制血糖。
他汀类药物介绍
他汀类药物介绍他汀类药物,是用于预防和治疗高胆固醇血症和心血管疾病的药物。
自1987年以来,他汀类药物已成为最常用的降脂药物之一。
他汀类药物的发现和发展是历史性的,因为它们不仅有效,而且安全,并已被广泛用于全球药物治疗。
那么,他汀类药物是什么?如何起作用?何时应该使用?在本文中,我们将对这些问题进行全面介绍。
一、他汀类药物是什么?他汀类药物是一种被广泛应用于治疗高胆固醇血症和心血管疾病的药物。
他汀类药物可以降低人体内LDL胆固醇的水平,从而预防和治疗心血管疾病。
他汀类药物是从某些真菌中提取的,由于其良好的效果和安全性,已被广泛用于全球治疗。
根据药物分子结构的不同,他汀类药物可以分为多种类型,如安全性高的阿托伐他汀、全面使用的洛伐他汀和便宜的辛伐他汀等。
二、他汀类药物是如何起作用的?他汀类药物的主要作用是降低人体内LDL 胆固醇水平,并预防心血管疾病。
LDL胆固醇是一种“坏”胆固醇,它将形成动脉硬化斑块,阻塞血液流动并引发心血管疾病。
在人体内,肝脏是必要的LDL胆固醇合成和负责清除体内过量胆固醇的器官。
他汀类药物通过抑制一种被称为羟甲基谷酰A还原酶的酶,从而减少人体内的胆固醇合成。
这使得人体内的LD LDL 胆固醇水平降低,从而减少心血管疾病发生的风险。
除了降低LDL 胆固醇水平外,他汀类药物还具有其他重要的作用,如提高血管内皮细胞的功能,改善微血管结构并减少血小板聚集。
这些强大的作用综合起来,使得他汀类药物成为治疗心血管疾病的首选药物之一。
三、何时应该使用他汀类药物?1. 高胆固醇血症他汀类药物是治疗高胆固醇血症的一线药物。
高胆固醇血症是一种危险的疾病,会增加心血管疾病的风险。
如果你的胆固醇水平超过正常水平,那么你的医生可能会建议你使用他汀类药物来控制胆固醇水平。
2. 心血管疾病如果你已经患有心血管疾病,那么你的医生可能会建议你使用他汀类药物来预防未来的心血管事件。
他汀类药物可以减少心血管事件的风险,并延长生命。
正确看待他汀类药物的临床应用
正确看待他汀类药物的临床应用他汀类药物是一种常用的降脂药,且与其他的降脂药物相比较他汀类药物的不良反应较少,对LDL-C的治疗有较好的预期疗效,被作为了临床上的一线药物。
随着他汀类药物的使用人群逐渐扩大,其使用的安全性受到医务人员的关注,其与新发糖尿病风险轻微增加有一定的相关性,但机制尚不明确。
因此,在临床应用的过程中应保证在患者知情的前提下使用,并权衡利弊,以充分发挥出他汀类药物的应有作用,同时减少患者不良风险的发生。
标签:他汀类药物;降脂药;糖尿病风险目前他汀类药物在临床上一级预防和二级预防中降低动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)风险的疗效已经得到了众多循证医学证据的证实,人们对他汀认知也逐渐从降胆固醇药物转变为动脉粥样硬化性心血管疾病的活性药物,随着他汀类药物使用人群的不断扩大,其安全性也受到关注。
他汀与新发糖尿病风险轻微增加相关,他汀增加新发糖尿病風险的机制目前尚不明确,考虑到他汀类药物带来的预防心血管事件的获益高于其增加的新发糖尿病风险所带来的不利影响,他汀类药物的使用应在患者知情权衡利弊的前提下使用。
他汀类药物的治疗过程中,中外患者中出现肝酶升高的风险。
其中中国患者的增加轻微明显,因此今后的研究中研制适合中国人群特点的他汀类药物治疗方案[1]。
目前我国血脂异常患者的他汀类药物治疗方案上制定中效的小剂量他汀维持治疗,可以明显降低冠脉事件的风险,脑卒中事件的发生和复发,并有效降低卒中风险,且不增加癌症死亡风险。
说明他汀类药物治疗的获益明显,使用时权衡利弊他汀类药物强效合剂。
丹麦学者研究发现,在诊断为糖尿病前应用他汀类药物与微血管风险增加无明显相关,他汀类药物对微血管病变是否有保护作用不需要其它类似的研究证实[2]。
研究者确认在一项研究一年的随访中与没有使用他汀类药物的患者相比,使用他汀的患者糖尿病视网膜病变,糖尿病神经病变和足踝组立即发生率更低,但糖尿病肾病的发生率无统计学差异。
目前降低动脉粥样硬化性心血管疾病是导致死亡的重要因素,在有糖尿病史的患者中动脉粥样硬化性心血管病的危害更加严重。
他汀类药物主要治什么?
他汀类药物主要治什么?可能很多年轻人不知道他汀类药物,但中老年人群对这种药了解就比较多了,因为现在很多中老年人出现了高血脂,出现高血脂之后一定要通过饮食的调理加以控制,另外要养成良好的生活作息习惯,病情比较严重的需要吃降脂药,而他汀类药物就是目前最为有效的降脂药,那么他汀类药物还能够治疗什么疾病呢?★他汀类药物主要治什么?他丁类的药主要是降脂,目前国内主要有五种:1:洛伐他丁又叫罗降之常用剂量为10-80毫克每天。
2:辛伐他丁:又叫舒降之5-80毫克每天晚上一次3:普伐他丁又叫普拉固10-80毫克每晚顿服4:氟伐他丁又名来适可20-80毫克每晚顿服5:阿托伐他丁又名立普妥2-20毫克每晚顿服这是国内临床上常用的五种药,临床上还发现他丁类药物降低总胆固醇和LDL-C的作用虽与药物剂量有相关性,但并非直线关系。
当剂量加大一倍时其降低总胆固醇的幅度近增加5%降低LDL-C的幅度增加7%。
以上是国内的一些情况。
他汀类三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,即胆固醇生物合成酶抑制剂(他汀类药物),是细胞内胆固醇合成限速酶,即HMG-CoA还原酶的抑制剂,为目前临床上应用最广泛的一类调脂药物。
由于这类药物的英文名称均含有“statin”,故常简称为他汀类。
现已有5种他汀类药物可供临床选用:(1)洛伐他汀(lovastatin),常见药物有美降之、罗华宁、洛特、洛之特等,血脂康的主要成分也是洛伐他汀。
(2)辛伐他汀(simvastatin),常见药物为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩、苏之、辛可等。
(3)普伐他汀(pravastatin),常用药有普拉固、美百乐镇。
(4)氟伐他汀(fluvastatin),常见药有来适可。
(5)阿托伐他汀(atvastatin),常见药为立普妥、阿乐。
他汀类药物是目前治疗高胆固醇血症的主要药物。
该类药物最常见的不良反应主要是轻度胃肠反应、头痛。
与其他降脂药物合用时可能出现肌肉毒性。
他汀类药物的新进展
还 会影 响到其 他 健康 问题 。例 如 ,美 国 医学 协 会 杂 志 《 内科 学》
2 0 1 4年 4月 刊发 的一 项研 究 ,分 析 了 超过 3 0 0 0名 6 5岁 以上 男 性 ,发 现在
相互矛盾的信息 ,使得人们对于是否 使用他汀类药物更加犹豫。 ”
之后 ,出现 了更 多 的关 于 他 汀类 药 物 有 效 性 是 否 存
“ 对 老年 人来 说最 大 的结 论是 ,
美 国预防服务工作组的指导原则仅仅
是指导原则 , ”祖斯曼博 士说 。 “ 它
们并不适用于任何人及任何情况。 ”
在认真考 虑这些指导原则 之外 , 人 们 还要 考 虑其 他 问题 ,特 别 是 副作 用 。一 些 服 用他 汀 类 药物 的观 察研 究 对 象会 出现 肌 肉疼 痛 或疲 劳 ,还会 经
中心 高血 压 科 主 任 祖 斯 曼 博 士 说 :
“ 毫 无 疑 问 ,他 汀 类 药 物 降 低 了未 出 现过 心 脏病 或 中风 人 员 的心 脏 病 患病
物被认 为是帮助很多老年人降低心脏
病及 中风 风 险 的推动力 药 物 。 新 的研 究 发 现 ,这 类 药 物 可 能还
康有 益 ,但要 在正 确 的环境 之下 。 ” 他 汀类 药物 可 以阻止 身体 产生 “ 坏 的”低密度脂蛋 白胆 固醇 ,帮助身体 重新 吸收 已经存在 的低密度脂蛋 白胆
固 醇 。高水 平 的低 密 度脂 蛋 白胆 固醇
可 以导 致动 脉 内部 形 成 动脉 粥样 ,升
高心脏 病及 中风 风 险。 更 新 后 的美 国预 防服 务 工作 组 指 导 原 则 认 为 ,4 O岁 至 7 5岁 、无 心 血
他汀类药物在脑血栓治疗中的那些事儿
他汀类药物在脑血栓治疗中的那些事儿脑血栓,临床方面又称为“动脉粥样硬化性脑血栓”或者是“血栓性脑梗死”,是现实生活中非常常见的一种老年人脑部疾病之一,同样也是常见的脑血管病。
随着近几年来,随着我国国老龄化趋势不断加剧以及社会生活习惯的巨大改变,脑血栓的发病率不断上升。
脑血栓有着很高的致残率和死亡率,患有此病患者的生活质量与身体素质会受到严重的影响。
在脑血栓的前期及时的治疗能够极大程度的提高治疗效果,脑血栓的繁多治疗药物中,他汀类药物的治疗效果较为显著,发挥了治疗中的重要作用。
本文将简单介绍一下他汀类药物在脑血栓治疗中的那些事。
1.认识他汀类药物他汀类药物通俗的讲就是一种还原酶抑制剂,是目前临床上最为有效的一种降脂药物,能够强力降低总胆固醇和低密度脂蛋白,还被称为较为全面的降脂药。
他汀类药物作用丰富,能够通过抑制相关还原酶的合成,从而使胆固醇降低,治疗动脉粥样硬化,如今已成为冠心病预防和治疗的最有效药物。
近年来,随着医疗水平的提高,有相关研究发现了他汀类还有很多其他方面的治疗作用,包括抑制动脉粥样硬化及血栓形成,还有缓解器官移植后的排异反应、治疗骨质疏松症、抗肿瘤、抗老年痴呆等多种临床药效。
1.他汀类在脑血栓治疗的那些事脑血栓的形成是缺血性脑血管病的一种,通常多见于中老年群体,主要是脑血管壁本身的病变所引起的。
脑血栓虽然形成发病发病较为缓慢,发病的过程是循序渐进的,但是病症的具体表现为口歪眼斜、语言障碍、面瘫和四肢麻痹。
多数病人神志清醒,病情加重时会出现眩晕、恶心、呕吐、失语以及吞咽障碍等症状。
有相关研究表明,诱发脑血栓形成的重要原因之一是人体脂质代谢紊乱。
而根据上文所提到的他汀类药物的作用描述,能够了解到他汀类药物是还原酶抑制剂,它能够很好的起到抑制患者肝脏形成胆固醇的限速酶,把细胞内羟甲戊酸的相关代谢阻断,减少体内蛋白质的合成。
同时,他汀类药物还能够减少血管内皮产生相关的炎症反应,能够起到稳定斑块,恢复内皮的作用,从而达到抗血栓和保护神经功能的功效。
他汀类药物的临床应用
他汀类药物的临床应用背景他汀类药物,也称为HMG-CoA还原酶抑制剂,是一类用于预防和治疗心血管疾病的药物。
他汀类药物能够降低胆固醇水平,从而降低冠状动脉疾病的风险。
自1987年普伐他汀上市以来,他汀类药物已成为常用的治疗心血管疾病的药物之一。
作用机理他汀类药物通过抑制HMG-CoA还原酶的活性,降低胆固醇合成过程中的关键酶活性,减少胆固醇的合成。
此外,他汀类药物还能够增加肝细胞表面受体的数量,使肝脏摄取血浆中的低密度脂蛋白(LDL)减少,从而降低血清中的LDL水平。
他汀类药物降低胆固醇水平不仅可以预防和治疗高胆固醇血症,还可以预防和治疗动脉粥样硬化、冠状动脉疾病等心血管疾病。
临床应用高胆固醇血症高胆固醇血症是导致动脉粥样硬化和冠状动脉疾病的主要危险因素之一。
适量的他汀类药物能够降低总胆固醇、LDL、甘油三酯和脂蛋白B水平,提高高密度脂蛋白(HDL)水平,对于治疗高胆固醇血症非常有效。
他汀类药物可以单独使用,也可以与其他药物联合使用。
动脉粥样硬化动脉粥样硬化是心血管疾病的重要病理基础,是导致冠状动脉疾病、外周血管病、脑卒中等疾病的主要原因。
他汀类药物通过降低血清中的LDL水平,能够减少胆固醇沉积于血管壁内,从而减缓动脉粥样硬化的进程,预防心血管疾病的发生。
冠状动脉疾病冠状动脉疾病是心血管疾病的主要形式之一。
他汀类药物不仅可以预防冠状动脉疾病的发生,还可以预防心肌梗死、心绞痛等疾病的发生。
一项大规模的研究表明,普伐他汀在非ST段抬高性心肌梗死患者中能够降低疾病复发的风险。
心衰心衰是一种常见的心血管疾病,可以由高血压、冠心病等疾病引起。
他汀类药物对于心衰的治疗也有一定的作用。
一项研究表明,他汀类药物对于心衰患者的临床结局有重要影响,能够降低心衰患者的死亡率和住院率。
注意事项1.他汀类药物不能与酒精一起使用,因为饮酒会增加药物的肝毒性。
2.他汀类药物不能在孕妇和哺乳期妇女中使用。
3.在使用他汀类药物的过程中,需要定期进行肝功能和肌酸激酶等生化指标的检测,以确保药物的安全性。
他汀类药物在心血管疾病治疗中的应用进展
他汀类药物在心血管疾病治疗中的应用进展摘要:他汀类药物属于3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶还原酶抑制剂,可以抑制甲基戊二酰辅酶,减轻人体内肝细胞合成以及胆固醇储存量,加速低密度脂蛋白胆固醇的代谢情况,降低血脂水平,改善血管内皮功能、抑制炎性病变、氧化反应。
所以,临床常将该药物用于心血管病变治疗内,以此改善症状。
关键词:他汀类药物;心血管疾病;治疗他汀类药物能够抑制胆固醇的合成,主要可起到降低低密度脂蛋白,胆固醇的作用。
此外诸多的实验已证实他汀类的药物具有延缓斑块进展,甚至是逆转斑块的作用,能够使得不稳定动脉粥样硬化斑块向稳定斑块转化,同时也能够起到一定的抗炎,抗凋亡的作用,所以在临床上应用非常广泛。
因此,本文将收集相关资料,针对他汀类药物对心血管疾病治疗效果进行分析,展开综述。
一、对冠状动脉硬化心脏病变的应用他汀类药物可以调节人体血脂水平,动脉粥样硬化(AS)作为一种多层次、各种因素、细胞相互影响的瀑布式发展过程,内皮细胞损伤是AS发生发展的第一步,更是关键的病理基础变化[1]。
人体内皮细胞不仅具有机械屏障作用,还能分泌多种细胞因子,以此充当多个配件的靶器官,调节人体血液流动性、血管紧张性,抑制白细胞与血小板黏附、血管平滑肌增殖过程中存在十分关键的作用。
当人体内细胞机构收到影响,功能发生紊乱,则会诱发脂质沉积、单核细胞浸润、血小板黏附聚集等情况,促使AS的发生发展[2]。
研究显示,他汀类药物可以改善患者的症状,提高内皮源性,保证机体平衡,改善内屏功能,有效预防、治疗心血管病变。
他汀类药物可以显著改善急性冠脉综合征患者的C-反应蛋白,降低早期缺血性病变的发生率,满足临床治疗的需求。
经皮冠状动脉介入治疗(PCI)是治疗冠心病的主要方式之一,随着临床发展发现,对患者实施PCI后,患者也存在较高的心肌坏死的发生率,影响预后效果。
此时,可在术前给予患者他汀类药物预防,以此降低术后并发症发生率,改善预后效果[3]。
他汀类药物临床应用的研究进展
他汀类药物临床应用的研究进展刘景文111田义梅21(1.天津市第二医院天津300000;2.天津市北辰医院天津300000)摘要:他汀类药物的降脂疗效确切,近年来,关于其在心脑血管病、肾脏疾病、糖尿病、免疫调节及抗炎等方面的研究增多,笔者现对其近年来的应用及研究进展做一综述。
关键词:他汀类中图分类号:R45222222222222222222文献标识码:B22222222222222222文章编号:1672-8351(2011)05-0048-02他汀类药物属三羟基三甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,是医学界降脂治疗的重大进步。
该类药以其有效降脂作用应用于临床,近年来,专家学者关注他汀类药物降脂之外的其他作用。
笔者对近年来关于他汀类药物的研究进展及临床应用情况综述如下。
1药理学1.1药代动力学他汀类药物药代动力学与其转运体及酶多态性密切相关[1]。
第一代他汀类药物进入人体后经代谢产物β-羟酸发挥作用。
洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀口服后分别于2~4h、1.3~2.4h、1~1.5h达血药浓度高峰,有效成分生物利用率为5%,生物半衰期约1~2h。
第二代他汀类药物与第一代结构不同,由荧光团取代吲哚环,起效快。
阿伐他汀口服血药浓度高峰在1~2h 出现,生物利用率约12%,生物半衰期约14h,肝代谢产物起到70%的作用,药效长达20~30h。
氟伐他汀口服吸收达90%,蛋白结合率达99%,生物半衰期短,仅0.5~0.8h,是目前活性最强、分子量最小、副作用最少的他汀类药物,但起效慢。
1.2作用机制在体内,他汀类药物竞争性抑制HMG-CoA还原酶活性,阻断肝内胆固醇合成,减少极低密度和低密度脂蛋白(VLDL、LDL)合成,增加肝内LDL受体,促使血LDL向肝内转移,加速血液LDL清除,耗竭细胞内胆固醇,使极低密度脂蛋白缺血再灌注模型,观察了广枣对肾缺血再灌注后MDA及SOD 的影响。
结果表明:使用广枣组与单纯肾缺血再灌注组比较,MIDA含量明显下降,SOD活性显著增强。
高血压病患者的他汀类降血脂药物治疗指南
高血压病患者的他汀类降血脂药物治疗指南
已患冠心病、缺血性脑卒中、外周动脉粥样硬化病的高血压患者,应长期服用他汀类药物,必要时加用其他降脂药物,使LDL- C降至1.8 mmol/L(70 mg /dl)以下;无上述心血管疾病高血压患者(心血管病一级预防),按照危险程度不同,LDL-C降低的目标值也不同,具体如下:
(1)高血压合并至少一项以下疾病或情况,建议LDL-C降至1.8 mmol/L(70 mg/dl)以下:
①慢性肾脏疾病;
②≥ 40岁糖尿病;
③严重高胆固醇血症:TC≥7.2 mm ol/L(278 mg/dl)或LDL-C≥ 4.9 mmol/L(190 mg/dl)
(2)高血压合并下述三项危险因素中的至少两项,建议LDL-C降至
2.6 mmol/L(100 mg/dl)以下:
①吸烟;
②HDL<1 mmol/L(40 mg/dl);
③≥ 45岁男性或≥55岁女性。
(3)不符合上述情况,但LDL-C≥3.4 mmol/L(130mg/dl)的高血压患者,建议服用他汀类药物将LDL-C降至3.4 mmol/L(130mg/dl)以下。
表3 高血压合并相关疾病或情况的降脂目标
具体用药举例如下:
辛伐他汀20 ~40mg,每晚1次;
阿托伐他汀10 ~20mg,每日1次;
瑞舒伐他汀5 ~10mg,每日1次。
若LDL-C不达标,可适当增加剂量或加用其他降低胆固醇药物,如胆固醇吸收抑制剂等。
用药观察3~6个月,如果LDL-C仍未能达标,建议转诊治疗。
他汀类药物的功能主治
他汀类药物的功能主治1. 引言他汀类药物是广泛用于治疗高胆固醇和高血脂症的一类药物。
它们通过影响胆固醇的合成和代谢,帮助降低胆固醇水平并预防心血管疾病的发生。
本文将介绍他汀类药物的功能和主治。
2. 胆固醇合成抑制•他汀类药物通过抑制胆固醇合成的酶(HMG-CoA还原酶),减少胆固醇在肝脏中的合成。
•这种药物可以显著降低血液中的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,从而帮助减少心血管疾病的风险。
3. 提高高密度脂蛋白胆固醇水平•他汀类药物可以在一定程度上提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的水平。
•高密度脂蛋白胆固醇具有清除体内胆固醇的能力,从而减少血管内胆固醇的沉积。
4. 抗炎作用•除了它们在调节胆固醇代谢方面的作用,他汀类药物还表现出抗炎作用。
•炎症过程与心血管疾病的发展密切相关,抑制炎症反应有助于预防动脉粥样硬化和心肌梗死。
5. cardio-protective作用•他汀类药物表现出心脏保护作用,能够减轻心肌缺血/再灌注损伤。
•这种药物可以通过减少氧自由基的产生和改善内皮功能,改善心脏血液供应和减少心肌细胞死亡。
6. 血管保护•他汀类药物通过抑制内皮细胞的炎症反应和减少血管内膜的增生,起到血管保护作用。
•这有助于降低动脉硬化和血栓形成的风险。
7. 预防心血管疾病•由于他汀类药物的种种保护作用,它们被广泛用于预防心血管疾病的发生。
•这些药物被推荐给高胆固醇和高血脂症患者,特别是那些存在心血管疾病风险因素的患者。
8. 总结他汀类药物是一类用于治疗高胆固醇和高血脂症的药物,以其调节胆固醇代谢、降低血脂、抗炎、心脏保护和血管保护等功能而闻名。
他们可以预防心血管疾病的发生,特别是那些存在心血管疾病风险因素的患者。
他汀类药物的功能主治使其成为心血管疾病治疗和预防的重要药物之一。
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他汀类药物的功能主治为
他汀类药物的功能主治1. 他汀类药物简介•他汀类药物是一类用于降低血脂和胆固醇水平的药物,主要通过抑制胆固醇合成酶来发挥作用。
•常见的他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀等。
2. 他汀类药物的功能他汀类药物主要具有以下功能: - 降低胆固醇:他汀类药物通过抑制胆固醇的合成酶,减少胆固醇的产生,从而降低血液中的胆固醇水平。
- 降低低密度脂蛋白(LDL):低密度脂蛋白是一种不良胆固醇,其堆积在血管壁上容易形成动脉粥样硬化斑块。
他汀类药物能够有效地降低低密度脂蛋白的水平,减少动脉粥样硬化的发生。
- 提高高密度脂蛋白(HDL):高密度脂蛋白是一种良好胆固醇,其具有清除血液中的废弃物和胆固醇的作用。
他汀类药物能够提高高密度脂蛋白的水平,促进胆固醇的排出和代谢。
- 抗炎作用:他汀类药物具有一定的抗炎作用,能够减少血管壁的炎症反应,减少动脉粥样硬化的发生。
3. 他汀类药物的主治他汀类药物主要用于以下疾病的治疗和预防: - 高胆固醇血症:他汀类药物是常用的降脂药物,用于治疗由于高胆固醇引起的血脂异常。
通过降低血液中的胆固醇、LDL和提高HDL的水平,可以改善血脂指标,减少动脉粥样硬化的风险。
- 冠心病:冠心病是由于冠状动脉狭窄或堵塞引起的心肌缺血。
他汀类药物能够降低血液中的胆固醇和LDL水平,减少血管壁的堆积,从而改善冠状动脉供血,缓解冠心病症状。
- 动脉粥样硬化:动脉粥样硬化是由于动脉壁上的胆固醇积聚和炎症反应引起的血管损伤和狭窄。
他汀类药物能够通过减少胆固醇的合成和降低LDL 水平,抑制炎症反应,减少动脉粥样硬化的进展。
- 高血压:他汀类药物在一定程度上能够降低血压,对于高血压患者具有一定的辅助治疗作用。
通过改善血脂指标和降低血管壁的炎症反应,可以减少动脉粥样硬化的发生,降低血压水平。
4. 注意事项•他汀类药物使用过程中需要监测肝功能和肌酸激酶水平,以防止药物引起的肝损伤和肌肉损伤。
•部分患者在使用他汀类药物时可能出现头晕、胃肠道不适、肌肉疼痛等副作用,需在医生指导下使用。
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• 其中CYP3A4抑制剂最常与他汀类药物发生相互作用,占70%以上 。
邓万俊. 他汀类药物与其他药物的相互作用[J].中国新药与临床杂志,2006,25(2):
他汀类药物的结构特征
洛伐他汀
普伐他汀
辛伐他汀
氟伐他汀
阿托伐他汀
瑞舒伐他汀
来源 结构
真菌代谢物 半合成品
半合成品
全合成
全合成
羟基戊内酯环 3,5-二羟基庚 羟基戊内酯环 3,5-二羟基庚 3,5-二羟基庚
Hale Waihona Puke 酸酸酸全合成
3,5-二羟基庚 酸
体内活性 无
亲水/亲脂 性
降脂强度
亲脂 +++
有 亲水 ++
无 亲脂 ++++
李丹丹,陶涛。他汀类药物化学结构和理化性质对其药效及药动学特性的影响。中国医药工业杂志 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2012,43(6)
药理作用
• 降脂作用 • 防治心脑血管疾病 • 对肾的保护作用 • 治疗骨质疏松症 • 预防老年痴呆症 • 中风治疗 • 器官移植 • 糖尿病治疗
有 亲脂 +
有 亲脂 +++++
有 亲水 ++++++
邓建伟,郭栋,周宏灏。他汀类降血脂药物的药代动力学研究进展[J].中国临床药理学与治疗学,2007Aug,12 (8):850-860
他汀类药物的药动学
• 吸收:给药后均由小肠吸收迅速吸收,在4 h内达峰值,吸收率30%~98%;由 于肝脏首过效应,除瑞舒伐他汀生物利用度为60%外,其余他汀类药物的生 物利用度均较低。
他汀类药物治疗进展
药学部:王敏 指导老师:韩强
2014.4.6
• 概述 • 他汀类药物的结构特征 • 他汀类药物的药动学 • 药理作用 • 不良反应 • 药物相互作用
概述
他汀类药物,是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,此 类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-COA)还原酶, 阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径,使细胞内胆固醇合成减少,从而反馈 性刺激细胞膜表面(主要为肝细胞)低密度脂蛋白(LDL)受体数量和活 性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。 他汀类药物可分为天然化合物(如洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀等) 和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等。)
陈碧珊,苏丽华.他汀类药物的研究进展[J].中国药房, 2005,16(7):545-546
不良反应
• 胃肠道反应:恶心、腹痛腹胀、呕吐、食欲下降等。 • 肝功能异常:可诱导产生剂量依赖性、无症状的转氨酶升
高,但发生率较低。 • 横纹肌溶解征 :肌肉痉挛、肌痛、肌肉水肿、酱油尿等,
严重可能导致横纹肌溶解和急性肾功能衰竭。 • 周围神经感觉异常 :四肢轻触痛、肢端麻木等 • 精神抑郁症 :思维迟钝、记忆力下降、情绪低落、生活被
动等
王加良,张艳丽 ,赵玉梅 .他汀类药物治疗高脂血症不良反应临床分析[J].卫生软科学,2014,1, 28(1)
药物相互作用
• 他汀类药物中,阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀是CYP3A4酶底物。 主要的CYP3A4诱导剂有:苯妥英、苯巴比妥、利福平、地塞米松、 环磷酰胺等;主要的CYP3A4抑制剂有:免疫抑制剂、大环内酯类抗 生素、抗真菌药、类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制、钙拮抗剂、抗 抑郁药、口服抗凝剂、性激素、葡萄柚汁、胺碘酮。
• 代谢:大多数药物经肝微粒体酶系代谢。洛伐他汀、辛伐他汀及阿托伐他汀 被细胞色素P4503A4(CYP 3A4)代谢,阿托伐他汀被肝脏代谢外,也能存胃肠 黏膜被降解。氟伐他汀及瑞舒伐他汀被CYP 2C9代谢,但后者通过P450代谢的 量较少,普伐他汀几乎不被P450酶系代谢。
• 排泄:他汀类药物的代谢产物从胆汁排泄,肾排泄量很低。
• 分布:多数他汀类药物血浆蛋白结合率高。由于大量药物在体内与血浆蛋白 结合,限定了药物只能在中央室,而不能向外周组织分布与积累,这也使得 药物不良反应较少;所有他汀类药物在肝脏都有强烈的首过肝提取。药物是 否被肝脏提取而浓集与药物的脂溶性有关,数据显示洛伐他汀和辛伐他汀比 其开环酸对肝脏有更高的选择性,而亲水性的他汀药物主要通过转运体转运 入肝。
祝斌,张学农.他汀类药物的研究进展[J].中国新医药,2003,2(10):48.
• 在许多肾病实验模型中,他汀类药物可降低肾小球损害程度,从而达 到保护肾功能的目的。其一方面减少脂代谢异常(因为许多肾衰患者 脂代谢不正常,可引起慢性肾功能损害);另一方面,有非依赖降脂 的。肾保护作用。目前,学者们认为非依赖降脂的肾保护作用包括抗 细胞增殖、抗炎症、免疫调节、抗骨质疏松。他汀类药物可直接作用 于肾脏细胞,减轻肾小球硬化,延缓肾功能衰竭,尤其对糖尿病肾病 具有较好的治疗作用。
• 他汀类药物通过对HMG—CoA还原酶的抑制作用,使胆固 醇的合成减少,血浆和组织细胞内胆固醇浓度均降低,促 进浓度依赖的低密度脂蛋白 (LDL)受体活性提高,加速 LDL的分解代谢,并能减少极低密度脂蛋白(VLDL)合成, 使VLDL转化成LDL减少,从而进一步降低LDL—C水平。 故他汀类药物能显著降低TC和LDL水平,使TC平均下降30 %~40%,LDL—C下降35%~45%。
陈碧珊,苏丽华.他汀类药物的研究进展[J].中国药房, 2005,16(7):545-546
• 一项长达5.5年的针对他汀类药物的临床疗效试验(超过30 800病例)统 计表明,作为一级或二级预防冠心病类药物,其可使冠心病的发病率 降低25%~60%,全病因死亡的危险性降低约30%。此外,还有显著 降低心绞痛和脑血管意外发生的危险性,并可大大减少冠脉架桥、移 植和血管造影的必要性。这种对心脑血管的独特防治和保护作用,主 要体现在:减少纤维蛋白原水平和粘度;增强移植后的免疫耐受;减 少血管平滑肌细胞对LDL的摄取和聚集;增加游离胆固醇;减少巨噬 细胞内的胆固醇酯浓度;抑制组织因子的释放,及活化内皮细胞内的 一氧化氮(NO)合酶、增加NO而扩张血管和减少栓塞,表现为改善内皮 功能,抗血小板聚集,减轻或消除炎症反应及抑制动脉硬化进展等。