ABT-751 (E7010)_微管聚合抑制剂,抗有丝分裂。_141430-65-1_Apexbio

产品描述:
ABT-751（E 7010）是一种新型具有生物利用度的可结合微管蛋白、抗有丝分裂的制剂[1][2]。 微管是细胞的主要结构，在细胞运动、胞内运输、细胞形态、极性和有丝分裂过程中染色体
分离中扮演重要角色[1]。 ABT-751 可结合β-微管蛋白的秋水仙素结合位点，抑制微管聚合，从而阻断细胞周期的 G2/M
参考文献:
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
动物实验: 动物模型 剂量 注意事项
携带 Calu-6 非小细胞肺癌（NSCLC）、HT-29 结肠癌和 HCT-116 结 肠癌异种移植物的裸鼠
每天口服一次，每次 75 或 100 mg/kg/day，给药 5 天、休息 5 天， 持续两个周期
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测 试室内所有化合物的溶解度。
ApexBio Technology
ABT-751 显示出选择性细胞毒性，在神经母细胞瘤中的 IC50 为 0.6-2.6 μM，在其他实体瘤细胞系中的 IC50 值为 0.7-4.6 μM。 ABT-751 对动态微管和保持稳定的微管表现出选择性作用，在 IC90 浓度下，ABT-751 对乙酰化和去乙酰化α-微管蛋白阳性聚合 小管具有持久性。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Cell Cycle/Checkpointlin
期，促使细胞凋亡[1]。在内皮细胞中，ABT-751 可在 1 h 内剂量依赖和可逆地显著减少微管 的数量，使上皮细胞回缩[2]。 在大鼠皮下肿瘤模型中，ABT-751（30 mg/kg，静脉注射）快速、短暂地减少肿瘤灌注，肿 瘤灌注在 1 h 后减少了 57%[3]。在 Calu-6 异种移植模型中，剂量为 100 和 75 mg/kg/日的 ABT-751 表现出显著的抗肿瘤活性。ABT-751 与顺铂结合可剂量依赖地增强生长延迟[1]。
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
ABT-751 (E7010) 141430-65-1 371.41 C18H17N3O4S
产品名: ABT-751 (E7010) 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
N-[2-(4-hydroxyanilino)pyridin-3-yl]-4-methoxybenzenesulfonamide
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
RD、TC-71、LD、HTB-186、HOS、SK-N-AS、SK-N-DZ 和 KCNR 小儿 实体瘤细胞系
该化合物在 DMSO 中的溶解度大于 18.6 mg/mL。若获取更高浓度 的溶液，可在 37℃下孵育 10 分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃ 以下可储存数月。
参考文献: [1]. Jorgensen TJ, Tian H, Joseph IB, et al. Chemosensitization and radiosensitization of human lung and colon cancers by antimitotic agent, ABT-751, in athymic murine xenograft models of subcutaneous tumor growth. Cancer Chemother Pharmacol, 2007, 59(6): 725-732. [2]. Luo Y, Hradil VP, Frost DJ, et al. ABT-751, a novel tubulin-binding agent, decreases tumor perfusion and disrupts tumor vasculature. Anticancer Drugs, 2009, 20(6): 483-492.
COC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=C(N=CC=C2)NC3=CC=C(C=C3)O
>18.6mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.