13.第十二章 生物药剂学&第十三章 药物动力学&第十四章 药物制剂的配伍变化.1

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生物药剂学

生物药剂学

23、单隔室模型:某些药物进入体内后迅速向全身组织器官分布,并达到动态分布平衡。此 时整个机体可视为一个隔室,以此建立的药动学模型称为单隔室模型。包括:
(1)静脉注射给药:
lgC = lgC 0− kt
2 .3 0 3
消除速率常数(k):k=-2.303×斜率(斜率的求算:作图法;2. 线性回归法。)
XC = X 0(α − k 21) e−αt + X 0(k21 − β ) e−β t
(3)血管外给药(X0:给药剂量;F :吸收率;Xa:吸收部位的药量;ka:一级吸收速率
常数;X:体内药量;k:一级消除速率常数。)
C = kaFX 0 (e−kt − e−kat )
V (ka − k)
消除速率常数(k): lg C
=
kaFX lg
V (ka −
0
k)

k 2.303
t
C
=
kaFX V (ka −
7、Handreson - Hasselbach 方程式:描述胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解 离 常 数 pKa 消 化 道 pH 的 函 数 , 其 中 弱 酸 性 药 物 : pKa – pH = lg (Cu /Ci) 弱碱性药物:pKa– pH = lg (Ci/ Cu)。式中 Cu,Ci 分别为未解离型和解离型药物的浓度。 8、影响溶出速度的因素:1、粒径大小 2、溶解度 3、粘度和温度 9、注射给药: (1)静脉注射:不存在吸收过程,作用迅速生物利用度高 上腔静脉-----下腔静脉------心------------肺(肺首过效应)-------全身作用部位 (2)肌内注射:注射部位常为臀部肌,药物起效比静脉注射稍慢 吸收过程:注射部位—结缔组织—毛细血管—血液循环 (3)皮下注射:吸收较肌内注射慢,需延长作用时间的药物采用皮下注射 (4)皮内注射:注射于真皮下,血管细小,吸收差,一般用作诊断与过敏试验 (5)动脉注射:不存在吸收过程和肺首过效应 (6)鞘内注射:注射部位:椎管内,可克服血脑屏障 (7)腹腔内注射:主要吸收途径:门静脉,多用于动物实验

《生物药剂学》PPT课件3篇

《生物药剂学》PPT课件3篇

《生物药剂学》PPT课件第一篇:生物药剂学基础生物药剂学,简称生药,是生物技术与药学的交叉学科,研究的是利用先进的生物技术手段,从生物源(包括细胞、细胞器、生物体以及其代谢产物)中提取、纯化、改造、表达和制备药品的一门科学。

生物药剂学的基础涉及很多方面,主要包括以下几个方面:1.细胞生物学细胞生物学是生物药剂学的基础,生物医药产业需要大量的细胞生物学技术来实现药物的发现、生产、质量控制以及疾病的研究。

细胞生物学中研究的主要内容有:细胞的形态、结构、功能、分化、增殖和死亡等。

2.蛋白质化学蛋白质化学是生物药剂学的基础之一,生物体内大多数的生物活性物质都是蛋白质或者蛋白质酶,因此蛋白质的研究和探究对于药物的发现和制造都有着非常重要的意义。

蛋白质化学中研究的主要内容包括:蛋白质的结构、功能、酶学特性、生物合成和降解、翻译后修饰等。

3.分子生物学分子生物学是生物药剂学的另一基础,它主要研究细胞内分子的生物学行为,包括DNA复制、转录、修饰、剪接和翻译等。

分子生物学的研究成果已经被广泛应用于药物的研究和制造中,例如:基因工程技术、DNA技术、RNA技术等。

4.生物化学生物化学在生物药剂学中也发挥了重要作用,它主要研究生物体内大分子间的化学反应,包括代谢过程、酶学反应、蛋白质合成、核酸合成等。

这些研究对于生物药剂学的药物研发和制造非常重要。

以上是生物药剂学的基础,学习并掌握这些知识是很有必要的,对于想要从事或者正在从事生物医药行业的人员来说尤其如此。

第二篇:生物药剂学的药物分类生物药剂学是一门综合性很强的学科,在药物的分类上也非常繁多,生物药剂学根据不同的药物分类,可以归类为以下几个方面。

1.生物制剂生物制剂指的是生物源性制品,包括生物化学药品、基因工程药物、重组蛋白药物等。

生物制剂是近年来医药制造业中记录增长迅速的一个领域,尤其是基因工程药品,往往可以做到病因上的治愈。

2.激素类激素类药品主要是指人的内分泌系统中产生的激素或其类似物作为所选方针,转化为药品使用,主要包括雄激素,雌激素,甲状腺激素和肾上腺素等。

大三《生物药剂学》章节目录

大三《生物药剂学》章节目录

第一章生物药剂学概述1.掌握生物药剂学的定义与研究内容2.掌握剂型因素与生物因素的含义3.掌握药物体内过程与药物效应之间的作用第二章口服药物的吸收1.掌握生物膜的性质2.掌握药物通过生物膜的转运机制3.掌握影响药物胃肠道吸收的生理因素、药物因素和制剂因素1.熟悉胃肠道结构、功能和药物吸收的过程2.熟悉生物药剂学分类系统及其应用1.了解运用胃肠道药物吸收特征、设计和开发药物新制剂的基本方法第三章非口服给药途径药物的吸收1.掌握影响注射给药药物吸收的因素2.掌握影响药物经皮渗透的因素3.掌握影响药物口腔黏膜吸收、鼻腔黏膜吸收、肺部吸收的因素及吸收途径1.熟悉药物经皮肤的转运途径2.熟悉阴道吸收、直肠吸收及眼部吸收的因素及吸收途径3.熟悉非口服给药和首过效应的关系1.了解各种注射给药途径2.了解皮肤生理与解剖结构3.了解口腔及其黏膜、鼻腔及其黏膜、呼吸器官、阴道、直肠、眼的生理与解剖结构第四章药物分布1.掌握药物分布过程及其影响因素2.掌握表观分布容积的重要意义1.熟悉淋巴系统的基本结构2.熟悉药物从血液、组织间隙等向淋巴系统的转运过程,以及主要影响因素1.了解脑内转运、胎盘物质交换,红细胞内分布和脂肪组织内分布的主要影响因素2.了解微粒给药系统在体内的分布特征及其影响因素对心制剂设计的指导意义第五章药物的代谢1.掌握药物代谢的基本概念,及其对药物作用的影响2.掌握影响药物代谢的因素1.熟悉药物代谢酶系及其在体内的组织分布特点2.熟悉药物代谢反应的类型3.熟悉药物代谢在合理用药及新药研发中的应用1.了解药物代谢研究的体外方法及体内方法第六章药物排泄1.掌握药物排泄的三种机制,影响排泄的主要因素2.掌握肾清除率的意义及对药物作用的影响3.掌握药物胆汁排泄4.掌握肠肝循环概念及对药物作用的影响1.了解药物排泄的其他途径。

生物药剂学

生物药剂学

生物药剂学一、概述生物药剂学的内容及其发展。

生物药剂(Biopharmacy或Biopamaceutics)是60年代发展起来的一门新分支,它是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。

它的研究目的主要是正确评价药剂质量,设计合理的剂型及制剂工工艺以及为临床合理用药提供科学依据,保证用药的有效性与安全性。

生物药剂学作为一门体内的药剂学,它与医药学中其它一些学科,如药理学、生物化学有密切的联系,在内容上互相渗透、互相被充、共同研究药物及其它生理有效物质与机体的关系。

但与药理学、生物化学在研究重点上是有原则区别的,它既不象药量学那样主要研究对机体某些部位的作用方法与机制,也不象生物化学那样把药物如何参与机体复杂的生化过程作为中心内容。

生物制剂学主要是研究药理上已证明有效的药物,当制成某种剂型,以某种途径给药后是否很好的吸收,从而及时分布到体内所需作用的组织及器官(或称靶器官,靶组织),在这个作用部位上只要有一定的浓度以及在一定时间内维持该浓度,就能有效地发挥药理作用。

近些年来,随着医药科学技术的发展及药剂生产的工业化,剂型因素与生物因素对药效产生的影响逐渐为人们所承认,从而改变了长期以来认为只有药物化学结构决定药效的看法,认识到药物在一定剂型中所产生的效应不仅与药物本身的化学结构有关,而且还受到剂型因素与生物因素的影响,有的甚至有很大的影响。

例如曾报道沷尼松片剂的不同厂家产品,虽然崩解时限均未超过6分钟,但片剂中药物溶解出来一半所需时间为3~6分钟的有效,而50~150分钟的则无效。

又如某苯妥英钠胶囊剂,由于赋形剂从原来的硫酸钙改为乳糖,结果苯妥英钠的吸收增加而造成中毒事故。

这些都是剂型因素影响药效的实例。

剂型因素不仅是指注射剂、片剂、软膏剂等狭义的剂型概念,而且广义的包括与剂型有关的药物各种理化因素,如所加的辅料、附加剂等的性质及用量、制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件等;药物的物理性质如粒径、晶型、溶解速度等,药物的某些化学性质如化学稳定性,药物的配伍及相互作用等。

第十二章__生物药剂学__药剂学

第十二章__生物药剂学__药剂学

19:46
一级速率过程特点
• 药物的转运或消除的速率与当时的药量或 浓度的一次方成正比 • 特定的药物的半衰期恒定,与剂量无关 • 药物在体内的消除分数取决于半衰期,经 3.3个t1/2约有90%药物从体内消除,5t1/2约有 97%药物从体内消除,药物基本消除完全 • 多剂量给药,约经5个半衰期,血药浓度达 稳态。
19:46
• 一级半衰期公式: • t1/2=0.693/k
19:46
非线性消除
• 符合米-曼特征,即: • dc/dt=Vmaxc/(Km+c) 特征 • 高浓度时为零级过程;低浓度时近似的一 级过程 • 药物半衰期不再是常数,而剂量依赖性
19:46
三、药物的排泄
1
肾脏排泄(70%)
2
胆汁排泄
3
其他排泄方式
19:46
本章小结
19:46
药物消除动力学类型
• 一级动力学过程 为物质的反应速度与反应物的量(浓度)的 关系:即 • dx/dt =-kx • 零级动力学过程 • dx/dt =-k(反应速度不受反应物量影响而恒 定)
19:46
线性消除动力学 • 线性消除时药物主要的消除类型,其消除 速度与药量或浓度成正比。 • dVdC/dt=-kVdC k为常数,Vd和C分别为表观分布容积和浓度
19:46
种族差异 性别差异 年龄差异 生理和病理条件的差异 遗传因素
剂型因素与药效关系
主要研究内容
生物因素与药效关系
体内过程机理与药效关系
19:46
• 生物药剂学与相关学科的关系
(1)与药剂学在内容上相互渗透、相互补充 。
(2)与药理学、生物化学在研究重点上是有原则区别的 。 (3)生物药剂学研究需要有生理学和人体解剖学知识。 生物药剂学与药物动力学密切相关。药物动力学为生物药 剂学提供了基础与研究手段 。

《生物药剂学》课件3篇

《生物药剂学》课件3篇

《生物药剂学》课件第一篇:生物药剂学概述生物药剂学是专门研究生物制剂的制备、质量控制、稳定性、免疫原性、药效学和生物工艺学等科学问题的学科。

生物制剂是利用生物技术手段制备的药物,其中包括蛋白质药物、多肽药物、基因治疗药物等。

生物制剂因其独特的生物活性和药效学特点,已成为现代医药领域中不可或缺的一部分。

在生物药剂学中,生物制剂的制备是核心过程之一。

制备过程可以分为基因克隆、表达、纯化和质量控制四个阶段。

在基因克隆阶段,需要构建包含目标基因的载体和转染细胞等。

表达阶段则是将目标基因转染到表达细胞中,使得细胞能够产生所需的蛋白质。

在生产纯化后的蛋白质药物中,需要去除细胞培养液中的杂质和其他蛋白质,以获得高纯度产品。

生物制剂的稳定性也是制备过程中需要重视的问题之一。

生物制剂在不同的温度、湿度、pH、离子强度等条件下稳定性会发生变化。

为了保证生物制剂的质量,需要对其稳定性进行研究,确保其在制剂、运输和使用过程中的稳定性和安全性。

免疫原性也是生物制剂制备过程中需要考虑的问题。

由于生物制剂是利用活体细胞制备而成,所含有的杂质和变异体等可能会引起不良的免疫反应。

为了确保生物制剂的安全性和有效性,在生产过程中需要对杂质及变异体等进行控制和监测,并进行免疫原性评价,以确保生物制剂的质量。

</p> 药效学也是生物药剂学中的基本问题。

药效学是指药物对人体生理、生化过程及其对器官、组织以及细胞等的作用和反应。

生物制剂可以通过多种途径影响人体的生理过程。

因此,在生产过程中需要对药效学进行评价,确定生物制剂的安全性和有效性。

生物工艺学是生物药剂学的基础。

生物工艺学是指利用生物技术手段,以细胞或者细胞培养进行药物的制备、提纯、质量控制等过程。

生物制剂的高效、低成本生产是生物工艺学发展的目标之一。

因此,在生产过程中需要不断优化生物工艺,提高生产效率,降低生产成本,为药品贡献力量。

</p> 第二篇:生物制剂的质量控制生物制剂是利用生物技术手段制备的药物。

(完整版)生物药剂学知识点

(完整版)生物药剂学知识点

生物药剂学第一章生物药剂学概述1.生物药剂学(biopharmaceutics)是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代与排泄过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物疗效之间的相互关系的科学。

2.药物的体内过程药物在体内转运和变化的基本过程包括吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和排泄(Excretion),这一过程就称为药物的体内过程,也即ADME过程。

3.ADME过程Absorption:药物的吸收是指药物自给药部位进入体液循环的过程。

Distribution:药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称为分布;Metabolism:药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程称为代谢或生物转化(biotransformation);Excretion:药物或其代谢产物排出体外的过程称为排泄。

其中吸收、分布、排泄等三个过程统称为药物转运(transport),而药物在体内依靠酶的作用发生化学变化成为新物质的过程称为转化或代谢(biotransformationor metabolism)。

两种变化往往结合进行,即药物在体内转运的同时发生转化。

药物的体内分布、代谢和排泄过程称为处置(disposition);代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除(elimination)。

药物一经服用,则吸收即开始,一经吸收进入血液循环,则分布、代谢和排泄即开始。

4.生物药剂学研究的剂型因素①物的某些化学性质②药物的某些物理性质③制剂的剂型及用药方法④制剂处方组成⑤处方中药物的配伍及相互作用⑥制剂工艺过程、操作条件及贮存条件等。

5.生物药剂学研究的生物因素①种族差异如兔、鼠、猫、狗和人的差异,及同一生物如人的种族差异;②性别差异;③年龄差异;④遗传差异由遗传因素导致的个体差异;⑤生理与病理因素所引起的差异等。

6.生物药剂学的研究内容①研究药物的理化性质与体内转运的关系②研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响③根据机体的生理功能设计控释制剂④研究微粒给药系统在血液循环中的命运⑤研究新的给药途径和给药方法⑥研究中药制剂的溶出度和生物利用度⑦研究生物药剂学的研究方法7.在新药开发中的作用①在新药的合成和筛选中,需要考虑体内的转运和转化因素②在新药的安全性评价中,药动学研究可以为毒性实验设计提供依据③在新药的制剂研究中,剂型设计的合理性需要生物药剂学研究进行评价④在新药临床前和临床试验中,需要进行动物或人体药动学研究第二章药物的口服吸收第一节药物的膜转运与胃肠道吸收一.生物膜的结构与性质物质通过生物膜(或细胞膜)的现象称为膜转运(membrane transport)口服药物的吸收再胃肠道粘膜的上皮细胞膜中进行。

生物药剂学

生物药剂学

生物药剂学生物药剂学是一门重要的生物学分支学科,它研究生物制剂的生物学、制剂学、疗效学以及应用方面的问题。

生物制剂是以生物体或其组成部分为原料,用长时间培养、提取、纯化等方法制备的药品。

生物制剂不仅包括大分子药物,如重组蛋白、抗体等,也包括小分子化合物,如抗生素等。

生物药剂学一直是研究热点领域,具有广阔的应用前景。

随着生物科技的不断发展,生物制剂的种类和应用场合不断增加,如生物制剂用于治疗肿瘤、免疫缺陷病等已经得到广泛应用。

生物药剂学的研究内容包括:生物药品的生物学特征和生产工艺、药效学、剂型设计、质量控制、药代动力学和药效动力学等。

其中,生产工艺是生物制剂研究的重要组成部分,生产工艺的关键技术包括培养细胞的培养基、细胞种类、生产设备和控制条件等,这些都直接影响到药品的质量和效果。

生物制剂的药效学是指药物在体内的作用机理和效果。

其中,抗体药物是生物制剂的重要组成部分,它们通过干扰疾病是否起源于肿瘤,改变正常细胞和肿瘤细胞之间的通讯,从而达到治疗肿瘤的作用。

剂型设计是针对生物制剂的药物形态设计,涵盖了微量注射、口服、喷雾和膜系列剂型等,同时需要考虑到药物的自由基和药物稳定性等问题,所以剂型设计是生物制剂的重要组成部分。

质量控制是确保生物制剂质量稳定的一系列控制措施,它包括原料质量控制、生产环节控制、储存控制等,同时需要考虑到药品的微生物污染、电子混杂等问题。

药代动力学和药效动力学是指药物在人体内的动力学特征和作用效果,也是生物制剂的重要组成部分。

药代动力学探究药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,了解药物的药物动力学特征,以便进行临床应用。

药效动力学是指药物作用的效应速度、持续时间和疗效水平,它是生物制剂治疗效果的关键。

总之,生物药剂学是一门综合性学科,它涉及了多个学科的知识,涵盖了药物生产、药效学、剂型设计、质量控制等多个方面,目标是实现药物的高效治疗,维护人类健康。

生物药剂学概述

 生物药剂学概述

生物药剂学概述一、生物药剂学的基本概念生物药剂学(biopharmaceutics)是关于药物制剂或剂型用于生命有机体(或组织)的科学。

是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物剂型因素、机体生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。

(一)剂型因素1.药物的某些化学因素如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物。

2.药物的某些物理因素如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速度等。

3.药物的剂型及用药方法。

4.制剂处方中所用的辅料种类、性质和用量。

5.处方中药物的配伍及相互作用。

6.制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。

(二)生物因素主要包括:1.种属差异2.性别差异3.年龄差异新生儿因葡萄糖醛酸结合酶不足,加之肾功能发育不全,服用氯霉素后的消除过程受到影响,血药浓度升高,易蓄积中毒而致“灰婴综合征”。

又如肝脏对药物的生物转化功能随年龄增长而降低,老年人使用主要经肝脏代谢灭活的药物,如苯巴比妥、对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、氨茶碱、三环类抗抑郁药,血药浓度可能增高1倍;同时半衰期往往延长作用时间延长。

4.不同生理病理状态导致的差异5.遗传因素(三)药物效应包括治疗效果、副作用和毒性,是药学学科与药学工作者关注的核心。

二、药物体内过程吸收(absorption)是指药物从用药部位进入体循环的过程。

药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程称为分布(distribution)。

药物在吸收过程或进人体循环后,受肠道菌群或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程称为代谢(metabolism)或生物转化(biotransformation)。

药物或其代谢产物排出体外的过程称排泄(excretion)。

药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运(transport),而分布、代谢和排泄过程称为处置(disposition),代谢与排泄过程称为消除(elimination)。

三、生物药剂学的研究工作及其在新药开发中的应用(一)生物药剂学的研究工作①研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响;②研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响;③根据机体的生理功能设计缓控释制剂;④研究微粒给药系统在血液循环系统的命运;⑤研究新的给药途径与给药方法;⑥研究中药制剂的溶出度和生物利用度;⑦研究生物药剂学的试验方法。

《生物药剂学》课件

《生物药剂学》课件
《生物药剂学》PPT课件
介绍《生物药剂学》的定义和概述,生物药剂的分类和特点,以及生物药剂 的研究与开发。
生物药剂的研究与开发
1
药效评估
2
评估药物对目标疾病的疗效和副作用。
3
临床试验
4
在人类身上进行试验,验证生物药剂的 疗效和安全性。
药剂的筛选
通过严格的实验和测试,确定合适的生 物药剂候选。
临床前研究
生物药剂在疾病治疗中的优势
1 高效性
生物药剂能够更准确、更有效地治疗疾病。
2 持久性
生物药剂的疗效可以持续一段较长的时间。
3 可自我调节
生物药剂可以根据患者的状态自我调节剂量 和治疗方案。
4 降低抗药性
生物药剂的作用机制使其不易出现药物抗性。
生物药剂与传统药剂的比较
传统药剂
化学合成的药物,作用机制较为单一。
传统药剂
毒副作用较大,易产生耐药性。
生物药剂
主要由生物大分子制成,作用机制复杂多样。
生物药剂
毒副作用较小,耐药性低。
展望:生物药剂发展的前景和挑战
1
前景
随着科技的发展,生物药剂将成为未来医学领域的主要发展方向。
2
挑战
生物药剂的研发需要大量的资金和时间,同时还面临着法规监管等问题。
3
机遇
生物药剂的不断创新和进步将为人类健康带来更多的机遇和福祉。
进行小鼠和大鼠的体内实验,评估药物 的安全性和疗效。
生物药剂在临床应用中的作用
个体化治疗
生物药剂可以根据患者的遗传信 息和疾病特征制定个性化的治 疗方案。
靶向治疗
生物药剂可以选择性地作用于疾 病相关的靶点,减少对健康细胞 的不良影响。

生物药剂学

生物药剂学

生物药剂学生物药剂学是研究生物药剂的制备、性质、质量及其在药物治疗中的应用的学科。

生物药剂是指采用生物技术制备的药物剂型,包括生物蛋白药物、基因工程药物、细胞疗法等。

生物药剂学的研究内容包括生物药剂的制备方法、递送系统、稳定性、制剂工艺及质量评价等。

生物药剂的制备方法是生物药剂学的核心研究内容之一。

生物蛋白药物的制备通常通过基因工程技术获得,包括重组DNA技术、融合蛋白的表达、细胞培养和分离纯化等步骤。

基因工程药物的制备流程复杂,需要严格控制各个环节的条件,确保制备出纯度高、活性好的药物。

细胞疗法制备的细胞治疗药物,往往需要经过细胞的分离、培养、扩增和质量控制等步骤。

生物药剂学的研究者通过优化制备方法,提高药物的制备效率和产量。

生物药剂的递送系统在药物治疗中起到关键作用。

生物蛋白药物的分子量较大,口服给药往往不易达到所需浓度,因此常常采用注射给药途径。

生物药剂学研究主要集中在改善药物的递送效果,例如通过制备缓控释剂型,延长药物在体内的存在时间;通过改变递送系统的性质,提高药物的稳定性和溶解度;通过改变递送系统的结构,增加药物对特定靶点的亲和力。

此外,生物药剂学还研究了药物递送系统对生物药剂生物利用度和毒性的影响。

生物药剂的稳定性是确保药物质量的重要因素之一。

生物药剂学研究人员通过研究药物在不同条件下的稳定性,确定药物在储存和使用过程中的最佳条件。

生物蛋白药物对温度、湿度、光照等因素比较敏感,容易发生降解。

因此,生物药剂学研究者通过改进药物包装材料、添加稳定剂等方式提高药物的稳定性。

此外,生物药剂学还研究了药物在体内的代谢和消除过程,为合理使用药物提供依据。

生物药剂的制剂工艺是确保药物质量的关键环节之一。

生物药剂学研究者通过研究药物的制剂工艺,确定最佳的生产条件和工艺步骤。

制剂工艺涉及药物的配方设计、溶解、过滤、灭菌等过程,需要严格控制每个步骤的条件和操作。

生物药剂的制剂工艺不仅要满足药品质量管理的要求,还要满足生产的规模化需求,确保药物的产量和一致性。

生物药剂学

生物药剂学

食物和药品对胃肠道的pH有影响
如(1)制酸药使pH上升 ( 2 )抗胆碱药(阿托品,普鲁本辛) 和脂肪,脂肪酸,能抑制胃液分泌。 (3)十二指肠溃疡时胃液pH值也下降。 十二指肠以下pH逐上升。


药物吸收部位的pH值对很多药物,特别 是有机弱酸或弱碱类药物的吸收至关重 要。如前所述,大多数药物的吸收是属 于被动转运,即非离子型的脂溶性药物 才容易通过细胞膜,而分子型和离子型 的药物比例是由药物的PKa和胃肠道的 pH值决定的。 pH低有利于酸性药物吸收; pH 高有利 于碱 性药物吸收

某些高度解离的药物如 季铵盐,磺酸和吗啡衍 生物可在生理条件下, 其吸收机制不能由其它 机制来解释,这些阳离 子化合物与胃肠道中内 源性阴离子化合物粘蛋 白形成电中性的离子对 复合物。故以被动方式 转运方式进入细胞膜吸 收。
口服药物的吸收

吸收部位很多,胃肠道、口腔、直肠、 阴道、肌肉、皮下、肺,但以小肠吸收 最重要,因为小肠的生理结构适宜于药 物的吸收,同时,在各种给药途径中, 口服给药占绝大多数,因此我们重点讨 论消化道吸收。
2、胃排空

胃内容物从幽门向十二指肠排 出 ,称胃排空。是按一级速率 进行的。其速率为胃空速率。
胃空速率
它可用胃空速率常数或半衰期(胃排空 一半内容物的时间)表示: LgV=LgV0 – Ke/2.303 t V : t时刻胃内容物的体积 V0 :初始时胃内容物的体积 Ke :胃空率常数 T :时间

被动扩散途径
(1)溶解扩散 (2)限制扩散
溶解扩散
—— 由于生物膜为类脂双分子层,非
解离型的脂溶性药物可以溶于液态 脂质膜中,因此更容易穿过细胞膜。 对于弱酸或弱碱性药物,解离程度 受 pH限制。脂溶性大易吸收,但太 强时,渗入类脂层后与脂质强烈结 合,不易向体循环转运。

生物药剂学

生物药剂学

生物药剂学引言生物药剂学是研究生物制剂的制备、质量控制以及临床应用的学科。

生物制剂是通过生物技术手段制备的药剂,如基因工程重组蛋白药物、生物合成的抗体药物等。

随着生物技术的不断发展,生物制剂在药物研发和治疗领域中扮演着越来越重要的角色。

本文将介绍生物药剂学的基本概念、制备技术、质量控制以及临床应用等方面,旨在让读者对生物药剂学有一个全面的了解。

生物药剂学的基本概念生物药剂学研究的对象是生物制剂,即通过生物技术手段制备的药剂。

生物制剂与传统药剂相比具有以下特点:•生物制剂是由生物大分子构成的,如蛋白质、核酸等;•生物制剂的制备过程依赖于复杂的生物技术手段,如基因工程、细胞培养等;•生物制剂具有较高的复杂性和多样性。

生物药剂的制备技术生物药剂的制备技术包括以下几个关键步骤:基因工程基因工程是生物药剂制备的核心技术之一,通过基因工程技术可以将目标基因导入到宿主生物细胞中,实现大规模的蛋白质表达。

常用的基因工程技术包括:•载体构建:将目标基因与适当的表达载体进行重组,并通过转染等方式导入到宿主细胞中;•转染与表达:将重组的宿主细胞培养在适当的培养基中,利用细胞的代谢机制进行目标蛋白质的合成与表达;•蛋白质提取与纯化:通过离心、色谱分离等技术,将目标蛋白质从宿主细胞中提取出来,并进行纯化和加工。

细胞培养细胞培养是生物制剂大规模生产的关键环节,通过细胞培养技术可以实现对目标蛋白质的大规模合成。

常用的细胞培养技术包括:•细胞株的选择:选择适合大规模培养的高表达细胞株,并进行培养条件的优化;•培养基的配方:根据细胞的生长需求,优化培养基的配方,提供细胞生长和蛋白质表达所需的营养物质;•培养条件的控制:控制培养过程中的温度、pH值、气体供应等参数,以及添加适当的培养辅助剂,如抗生素、增殖因子等。

药物的制剂与包装生物药剂不仅要保证药物的活性和稳定性,还要考虑其在临床应用中的便利性和安全性。

常见的制剂和包装技术包括:•冻干技术:通过冷冻和干燥的方式将生物制剂转化为冻干粉末,在较长时间内保持药物的活性和稳定性;•微球包埋技术:将生物制剂包埋在微球中,保护药物免受环境的影响,同时实现缓释效果;•合适的药物包装:选择适宜的药物包装材料,如玻璃瓶、注射器等,保护药物免受光照、氧化等有害因素的影响。

生物药剂学的研究内容生物药剂学概述

生物药剂学的研究内容生物药剂学概述
药物对映体往往只用一种对映体有显著药理活性, 而另一对映体没有活性或活性较弱,加上在体内的 立体选择性结合,导致其体内过程的差异。
✓ 对映体之间的空间构型不同,造成口服吸收的差别。 ✓ 血浆蛋白的结合程度及代谢作用的不同。
第一章 生物药剂学概述
四、生物药剂学的发展
(五)生物药剂学研究中的新技术和新方法
不稳定
以处方保护药物
增加脂溶性 改善化合物结构
代谢稳定性
肝代谢
代谢稳定
生物利用度好
不稳定
研究代谢药物
第一章 生物药剂学概述
三、生物药剂学的研究内容
2. 研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内 过程的影响
第一章 生物药剂学概述
三、生物药剂学的研究内容
3.根据机体的生理功能设计缓控释制剂
消化道pH值 药物转运时间 酶与细菌
疾病引起的病理因素。 遗传因素:人体内参与药物代谢的各种酶的活性
个体差异。
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第一章 生物药剂学概述
一、生物药剂学的定义
药剂学
给药剂型 药物制剂
无生理活性
药物
添加物
制剂设计
生物药剂学
投药 应用于人体
吸收
生物体内
代谢
各部位 的分布
到达作 用部位
排泄 (感受性) 药理效果
医药品制剂的制备及人体的应用、产生药效的过程
第一章 生物药剂学概述
四、生物药剂学的发展
(五)生物药剂学研究中的新技术和新方法 3. 微透析技术在生物药剂学研究中的应用
以透析原理作为基础的载体取样技术。
灌注埋在组织中微透析探针,组织中待测化合物沿 浓度梯度逆向扩散进入透析液,被连续不断地带出, 从而达到从活体组织中取样。

中药药剂学:生物药剂学的含义和内容

中药药剂学:生物药剂学的含义和内容

⽣物药剂学的含义 ⽣物药剂学系指通过对药物在体内吸收、分布、代谢、排泄过程的研究,阐明药物剂型因素、⽣物因素与药效(包括疗效及副作⽤、毒性)之间的关系,为科学制药、正确评价药剂质量和合理临床⽤药提供依据的⼀门学科。

⽣物药剂学着重回答下列问题: ①将药理上证明有效的药物制成某种剂型,以⼀定⽅式给药后,能否很好吸收,并及时分布到体内所需作⽤部位⽽发挥预期的疗效? ②若能吸收和分布,其吸收和分布的规律如何? ③总吸收率是多少?在体内存留多长时间? ④药物代谢和排泄的途径与规律如何? ⑤影响吸收、分布、代谢、排泄的因素有哪些?等等。

⽣物药剂学的内容 (1)探讨药物剂型因素、⽣物因素与药物作⽤之间的关系;这⾥所指的剂型因素,并不是单纯指⽚剂、丸剂和注射剂等的狭义的剂型概念,⽽是泛指与剂型相关的下列因素: ①药物化学结构的改变(如形成酯、盐和络合物等)。

②药物理化性质的改变(如颗粒⼤⼩、表⾯积、溶解速率和晶型等)。

③处⽅中所⽤赋形剂和附加剂的性质、⽤量及其⽣物效应。

④药物的剂型和给药⽅法。

[医学教育搜集整理] ③药剂的制备⼯艺过程和操作条件。

(2)药物动⼒学的研究:通过实验,取得各种参数,经数学处理,求得药物在体内吸收、分布、代谢、排泄的规律,最终获得药物在体内的半衰期、药物制剂的⽣物利⽤度,探索与疗效之间的关系,为选择剂型、处⽅组成、剂量、给药⽅法和给药间隔等提供参考依据。

(3)实验设计:叙述⽣物药剂学实验⽅法的特点、要求、程序、⽅法、实验动物的选取、数据的取舍与处理等。

2 如何求算常温下(25℃)的药物有效期 药剂成品往往写明"本品主药含量为标⽰量的±10%为合格",也就是说,把主药含量的标⽰量作为100%,凡主药含量在110%~90%之间均视为合格。

⾼于 110%或低于90%均为不合格;通常,只有配制操作失误情况下才会出现超过⾼限的可能性;⽽药剂制成后在贮存过程中,只会逐步降解或失活,主药含量随时间的推移⽽慢慢降低的,当主药含量降⾄原标⽰量的90%以下,就视为不合格了,因此,所谓有效期就是指在25℃对主药含量从原标⽰量100%降⾄90%所经历的时间,常⽤符号为t0.9. 求t0.9的公式:t0.9=0.105/k 式中:k的意义同上。

初级药师专业知识生物药剂学与药动学

初级药师专业知识生物药剂学与药动学

生物药剂学与药动学生物药剂学概述一、生物药剂学的基本概念生物药剂学是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、机体生物因素与药物效应间关系的学科。

(一)药物效应(二)剂型因素(三)生物因素生物药剂学的任务是通过对剂型因素、生物学因素对药物效应影响规律的认识,提高药物研究开发的水平、药品质量控制水平及临床药物应用水平,为药物应用的安全性与有效性打下基础。

二、研究目的与内容生物药剂学通过研究不同的药物,或者相同药物的不同剂型在不同个体的体内过程与药物效应间的关系,揭示药物作用规律,并应用于药物研究开发、药品质量控制以及药物临床应用。

生物药剂学主要的研究工作包括:①候选化合物筛选及评价;②给药途径选择及剂型设计;③制剂处方工艺筛选及优化;④药物质量评价;⑤临床合理用药。

三、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体,可分为四个过程:(一)吸收药物从用药部位进入体循环的过程。

(二)分布药物吸收进入体循环后,通过细胞膜屏障向机体可布及的组织、器官或体液转运的过程。

(三)代谢代谢又称为生物转化,药物在吸收过程或进入体循环后,在体内酶系统、体液的pH或肠道菌丛的作用下,发生结构转变的过程。

(四)排泄药物或其代谢产物排出体外的过程。

药物的吸收、分布和排泄过程以部位的改变为主,统称为转运。

代谢与排泄过程反映原形药物从循环中的消失,合称为消除。

分布、代谢和排泄过程主要表现出机体对药物的作用,被统称为处置。

口服药物的吸收一、药物的生物膜转运与胃肠道吸收(一)生物膜的结构生物膜系指细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜的总称。

生物膜是主要由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成的复杂结构,具有半透膜特性。

生物膜的结构(二)药物的跨膜转运机制※药物在体内的主要转运方式是被动转运中的单纯扩散!1.被动转运1)概念:指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散,以浓度梯度为动力。

2)特点:①不消耗能量②不需要载体③不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象④当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止被动转运过程2.促进扩散促进扩散,又称为易化扩散,是指某些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。

生物药剂学

生物药剂学

生物药剂学
生物药剂学是研究生物制剂和药剂的科学领域,它一直在医药领域引起了广泛
的关注。

随着科学技术的不断进步,生物药剂学领域的研究和应用变得越来越重要。

什么是生物药剂学
生物药剂学是以生物学和药剂学为基础的交叉学科,它主要研究生物制剂的制备、纯化、质量控制和临床应用等方面的科学问题。

生物制剂是利用生物技术手段生产的药物,例如基因工程制备的重组蛋白药物、单克隆抗体等。

生物药剂学的意义
生物药剂学的发展对医学和药物产业都具有重要的意义。

首先,生物药剂的研
发和生产不仅扩大了新药的种类,也提高了药物的疗效和安全性。

其次,生物药剂学的发展促进了生物技术产业的发展,推动了医药产业的创新和进步。

生物药剂学的研究内容
生物药剂学的研究内容非常广泛,主要包括以下几个方面:
1.生物制剂的制备和纯化:研究生物制剂的生产工艺和提纯技术,确
保生物制剂的纯度和效果。

2.质量控制:建立严格的质量控制标准,确保生物制剂的质量和稳定
性,提高生产工艺的可操作性。

3.临床应用:研究生物制剂在临床治疗中的应用效果和副作用,推动
生物制剂在医学领域的广泛应用。

4.安全性评估:评估生物制剂在人体内的安全性和毒性,为药物的临
床应用提供科学依据。

生物药剂学的未来发展
随着生物技术的不断进步和医药领域的需求不断增加,生物药剂学领域的研究
和应用前景非常广阔。

未来,生物药剂学将继续发展新的生产技术、改进质量控制标准,并探索更多生物制剂在医疗领域的应用前景。

总之,生物药剂学是一个充满活力和希望的学科,它将继续推动医药产业的发展,为人类健康事业作出更大的贡献。

生物药剂学

生物药剂学

生物药剂学生物药剂学概述生物药剂学是药学中的一个重要分支,研究的是利用生物技术生产、开发和应用药物的原理和方法。

它结合了生物工程、制药学、分子生物学、生物技术等多个学科的知识,致力于生产高效、安全、低毒副作用的药物,为人类健康事业做出了巨大的贡献。

本文将围绕生物药剂学的定义、发展历程、应用领域以及未来发展进行探讨。

一、生物药剂学的定义与发展历程生物药剂学是药学的一个分支,主要研究生物技术制备药物和药物传递系统(药剂)的原理和方法。

它通过发掘和改造生物资源,利用生物合成和重组工程等技术,生产具有特殊药理和治疗效果的药物。

生物药剂学的起源可追溯到20世纪70年代,当时分子生物学和基因工程技术的快速发展为该领域的研究和应用提供了技术支持。

随着原创药物市场饱和和新的药物研发策略的提出,生物药剂学逐渐成为新药研发的热点领域。

现代生物药剂学的发展,可以分为三个阶段:第一阶段是70年代到80年代初,主要研究基因重组技术对药物生产的应用;第二阶段是80年代初到90年代,研究方向主要是生物技术在药物制剂和传递系统中的应用;第三阶段是90年代后至今,研究重点从基因重组技术扩展到基因表达调控以及药物输送系统等。

二、生物药剂学的应用领域1. 基因工程药物基因工程药物是指利用重组DNA技术生产的药物,包括重组蛋白药物、重组病毒疫苗和基因治疗等。

利用基因工程技术,生物药剂学研究人员可以将需要的基因导入细胞中,促使细胞表达出特定蛋白,从而产生具有治疗效果的药物。

2. 抗体药物抗体药物是现代生物制药的重要组成部分。

生物药剂学通过对抗体的结构和功能进行研究,探索抗体在治疗方面的潜力。

此外,利用重组技术和单克隆抗体等生物技术手段,生物药剂学还研发了一系列具有独特疗效和作用机制的抗体药物。

3. 微生物药物微生物药物是指利用微生物生产的药物,包括抗生素、酶制剂和免疫调节剂等。

利用生物药剂学方法,可以通过菌株筛选和发酵工艺优化,提高微生物药物的产量和纯度,为临床治疗提供高品质的药物。

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代 谢
代谢过程分为两个阶段 第一阶段是氧化、还原、水解或开环等 化学反应,使药物结构中添加羟基、氨基、 亚氨基、硫醇基、羧基等极性基团,使药 物水溶性增大。 第二阶段是结合反应 ,第一阶段反应产 生的极性基团与提内的某些成分如葡萄糖 醛酸、甘氨酸、硫酸等结合,形成极性更 大,水溶性更强的化合物易排泄。
为营造和维护药剂课良好的课堂纪律,特制订以下要求: 1、第一节课上课10分钟、第二节课上课5分钟后,教室 前后锁门,学生严禁进出教室。 2、上课时,师生手机全部调振动。手机一旦铃响,立即 上缴任课老师,交任课老师或班主任保管一天。 3、上课讲话三次,经任课老师提醒,仍不改正者,要求 立即离开教室,前往班主任处接受处理(离开前,由任课教师 电话通知班主任)。 4、如学生出现违纪行为不接受任课老师处理,全班当即 停课,改上自习,下课铃响后,师生离开,授课内容不补。
影响。
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药物在体内的过程
(肌注、皮下注射) (透皮吸收)
胆汁
其他 组织
组织(作用部位)
消化道
崩解→分散→溶解 ( ( ( 胶 囊 剂 ) ( 片 剂 ) 血液 肝 ( 吸 入 剂 血液 静 注 ( 肾
颗 粒 剂
散 剂 液 栓 口剂 体含 制片 剂 ( ( ) ) )
( )
血浆蛋白
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血浆
蛋白结合型
组织储存
游离 结合
药 物
皮肤 皮下 肌肉 肺泡 鼻腔 口腔 直肠
药物 游离型
作用部位
酶系统、受体 游离 结合 药物作用 (治疗作用) (不良反应) 重吸收 排泄

首过效应 门静脉

代谢物
吸 收

肝肠循环 胆管 排泄

转化
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分 布
药物向脑内转运,需通过血脑屏障, 要求药物需要有极高的脂溶性。
药物由母体向胎儿转运,需通过胎盘 屏障,大多数药物可通过胎盘屏障。
血眼屏障
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代 谢
多数药物经代谢后转变为无活性的代谢 物,有些药物在体内不起变化以原型从 体内派出,不少药物的代谢产物具有更 强烈的药理活性。 利用人体的代谢功能,使化学修饰的药 物在体内经过酶解反应或化学反应转化 为活性成分发挥药效,这种化学修饰的 药物就是前体药物。 代谢主要在肝脏、细胞微粒体中进行, 也可发生在其他组织。
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肝微粒体药物-代谢酶系统
*示e 和 2H+ 来自 NADH- 黄素蛋白-细胞色素 b5 或来自 NADPH- 黄素蛋白
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排 泄
人体主要的排泄途径有肾排泄、 胆汁排泄及唾液、乳汁、呼吸 道排泄等,但以肾排泄为主。
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生物药剂学的研究内容
1、剂型因素的研究 不仅包括药物的狭义的剂型,而且包括药物 理化性质、生产处方辅料性质及用量、剂量 及用法、医师处方中其他药物的性质及其与 主药是否有体外和体内的相互作用、制剂的 工艺过程和操作条件等。 2、生物因素的研究 种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病 理条件差异等。 3、体内吸收机理等的研究 药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄的机 理对药效的影响,主要研究吸收对药效的
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药物的非胃肠吸收
口腔黏膜吸收 药物经颈内静脉到达心脏,进入体循环, 避免肝脏首过,不受胃肠道影响 鼻黏膜吸收 较理想的取代注射给药的全身给药方式 优点
血管丰富、渗透压高利于吸收 避开肝首过与消化道影响 吸收程度与速度与静脉注射相当 方便易行
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药物的非胃肠吸收
注射吸收 皮下、肌肉、腹腔等注射 注射部位有丰富的血液和淋巴循环 影响因素少,吸收快,生物利用度高 肌肉注射药物:由结缔组织扩散,经毛细血管、淋巴进入体 循环,以被动扩散和膜孔转运方式转运。一般吸收程度与静 脉注射相同。但难溶性药物的非水溶液、混悬液的吸收不比 口服好。 皮下、皮内注射:皮下组织血管少,血流慢,吸收较肌肉注 射差,甚至比口服差。
)
)
)
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药物在体内的过程
吸收:药物从给药部位进入体循环/血液 循环的过程。 分布:吸收进入体循环的药物,随血液向 体内各个可布及的脏器和组织转运 的过程。 代谢:药物在体内发生化学结构改变的过 程。 排泄:体内药物以原形或代谢物的形式排 出体外的过程。
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分 布
药物的分布可通过血液系统转运和淋巴 系统转运。 药物进入循环后首先与血浆蛋白结合。 酸性药物多与清蛋白结合,碱性药物多 与α1酸性糖蛋白结合,还有少数药物 与球蛋白结合。 药物与血浆蛋白的结合是可逆性的,结 合后药理活性暂时消失,结合物分子变 大不能通过毛细管壁暂时“储存”于血 液中。
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吸 收
药物吸收可分为胃肠道吸收和胃肠道外 吸收。 胃肠道吸收可以在胃、小肠、大肠、直 肠等部位进行,但以小肠(十二指肠)吸 收最为重要。药物经口服后,透过胃肠 道的上皮细胞膜进入体循环。 胃肠道外吸收有:注射部位吸收、肺部 吸收、口腔黏膜吸收、直肠黏膜吸收、 鼻黏膜吸收、阴道黏膜吸收。
药物的非胃肠吸收
肺吸收 特点:吸收面积大(100-200m2)、毛细血管丰富、转运 距离小 气雾剂/吸入剂中﹥10μm的粒子沉积于气管中,210μm的粒子到达支气管与细支气管2-3μm的粒子到达 肺部,太小的粒子随呼吸排出 眼吸收 角膜、结膜吸收 影响吸收的因素:有一定亲水亲油性或在离子型与分 子型之间能迅速平衡的药物易吸收;角膜受损;药物 分子量;降低滴眼液表面张力,增加黏度,减小刺激 性利于吸收
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生物药剂学概念 生物药剂学的研究内容 药物在体内的过程
吸收、分布、代谢、排泄、转运、消除、处置的 含义
药物通过生物膜的转运机制
被动扩散、主动转运、
影响药物胃肠吸收的因素 生理因素 药物理化性质、晶型、稳定性、剂型 注射特点 肌肉、皮下、皮内注射吸收特点 影响药物注射吸收的因素 影响皮肤吸收的因素 口腔黏膜、鼻黏膜吸收、肺吸收、眼吸收特点 代谢部位 排泄途径
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代 谢
当机体长时间用药时,药酶活性增强,使自身的 代谢加快(或使其他药物的代谢加快),产生耐受 性,并且使其他依赖药酶消除的药物药效降低, 作用时间缩短,停药后可恢复,这种作用称为酶 诱导作用。具有这种作用的药物称为酶诱导剂。 很多化合物可抑制代谢酶,特别是细胞色素P450 的活性,使药物代谢水平下降,这种现象称为酶 抑制作用,具有这样作用的物质称为酶抑制剂。 影响药物代谢的因素:种族差异、性别差异、个 体差异、年龄差异、生理及病理差异等。
药物在体内的过程
转运:药物的吸收、分布和排泄过程没有结构变化, 只有部位的改变,称为转运。 消除:药物从测量部位的不可逆消失, 即体内某区域(或整个机体)中的原型药物 消失与不复存在的过程。 药物的代谢和排泄过程合称为消除。 处置:分布、代谢和排泄过程的合称。 药效:药物的药理效应,即药物及制剂的临床疗 效、副作用和毒性反应方面总的评价。
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吸 收
药物通过生物膜的转运机制
被动扩散:药物从高浓度向低浓度移动 大多数药物的转运 特征:顺浓度梯度转运,不耗能,不需要载体, 无饱和现象、竞争抑制、部位特异性。 主动转运:借助膜载体将药物由低浓度向高浓度转 运 氨基酸、单糖、Na+、K+ 、某些水溶性维生素及 有机酸、碱等弱电解质的离子型的转运。 特征:逆浓度差转运,需耗能,需载体,有“饱 和”现象、竞争抑制、结构和部位的特异性。 故大剂量服用维生素制剂是无意义的,如需要量 较大,应分成小剂量多次服用。
血流量/药物吸收速度:三角肌﹥大腿外侧 肌﹥臀大肌
分子量小的药物通过毛细血管吸收,分子 量大的药物通过淋巴吸收,淋巴流速慢, 吸收慢 各种注射剂药物释放速率:水溶液﹥水混悬 液﹥O/W乳剂﹥ W/O乳剂﹥油混悬液
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药物的非胃肠吸收
皮肤吸收 皮肤结构 皮肤分为表皮、真皮、皮下脂肪组织 表皮分为角质层、透明层、颗粒层、网状层、胚芽层 角质层是皮肤吸收的主要屏障 真皮与皮下组织有丰富的微血管,药物有此吸收入体循环 皮肤吸收途径 ① 完整皮肤吸收(表皮具有类脂膜性质,允许脂溶性和非解离 性药物通过) ; ② 经细胞间隙途径; ③ 经附属器(汗腺、毛孔、皮脂腺)途径吸收 影响皮肤吸收的因素 药物性质:同时具有脂溶性和水溶性的药物吸收 基质性质:释药速度 乳剂型﹥水溶性﹥油脂性 促进水合作用 油脂性﹥W/O型﹥O/W型﹥水溶性 皮肤状况:受损或疾病情况、种属、年龄、部位、含水量、温 度、用药棉机、次数、接触时间 南昌市卫生学校 - 涂丽华
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吸 收
药物通过生物膜的转运机制
促进扩散:借助于载体的帮助,使非脂溶性药物 从高浓度从低浓度扩散 单糖和氨基酸类药物的吸收。 特征:不耗能,有“饱和”现象、竞争抑制 现象。 膜孔转运:小于膜孔的亲水性小分子物质通过 膜孔转运,如水、乙醇、尿素等。 胞饮/吞噬:不能通过上述四种机理转运的物质 如脂肪颗粒、蛋白质等一般由胞饮 /吞噬吸收的。 特征:有部位特殊性,吸收部位在小肠下段。
皮下注射用于需延长作用时间的药物。 皮内注射只用于诊断与过敏试验。
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