【掌握抗高血压药物的应用(二)】抗高血压药物的合理应用_6415.doc

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抗高血压药物的合理应用

抗高血压药物的合理应用

医学生抗高血压药物的合理应用 文字表述:关键词: 抗高血压药物  自从1997年美国JNC VI、1999年WHO-ISH和我国高血压治疗指南公布以来,又陆续完成了几个临床试验和药物比较研究,如何针对高血压患者的不同情况选择抗高血压药物,综合干预高血压危险因素、严格控制血压、有效保护靶器官,对于这些问题的认识已达到新的高度,因此有必要加以总结,以利于在临床实践中合理应用抗高血压药物。

一、危险因素综合评估与干预 新的指南突出了血压水平和共存危险因素的同等重要性。

血压水平与心血管疾病呈连续性相关,即使在正常血压范围内,血压最低的人群心血管病的发病率也是最低的。

高血压病不仅仅是血流动力学异常疾病,也是代谢紊乱疾病,Framingham心脏研究发现超过80%的高血压病人合并有一种或多种危险因素,其心血管疾病发病率和死亡率不但与血压水平直接相关,而且还取决于伴随的危险因素和并存的其他临床疾病。

影响预后的危险因素包括年龄、男性、吸烟、早发心血管病家族史、血脂紊乱、超重肥胖、糖耐量异常、糖尿病微量白蛋白尿、血纤维蛋白原升高和静息的生活方式,合并糖尿病或其他心脑血管疾病。

近年研究提示,心率增快、高尿酸、高同型半胱氨酸血症等可能是心血管病的独立危险因素。

许多研究提示心率与血压密切相关,高心率者有较高的血压水平。

Framingham研究表明心率对全因死亡率的预测与收缩压和吸烟等同,男性发生心脏猝死的危险性随着静息心率的增快而增加,心率增快是高血压和心血管死亡的独立危险因素。

心率每分钟增加10次,将增加20%的全病因死亡和14%的心血管死亡。

高尿酸血症有促炎症与血栓作用,研究表明高尿酸血症是冠心病的独立危险因素,而Framingham 研究未能发现这种相关性的存在。

高尿酸血症是否增加高血压病人发生心脑血管事件的危险性有待进一步研究验证。

无论是在高血压人群还是高血压个体中,上述危险因素常聚集存在,相互影响、作用相互叠加,加速心血管并发症的发生与发展。

浅述抗高血压药物的合理应用

浅述抗高血压药物的合理应用

浅述抗高血压药物的合理应用高血压是一种常见的疾病,也是全球范围内的一个重要的公共卫生问题。

高血压会增加心脑血管疾病的发生率,因此治疗高血压是非常重要的。

对于高血压患者来说,抗高血压药物是治疗的主要手段之一。

本文将浅述抗高血压药物的合理应用。

一、目前常用的抗高血压药物目前常用的抗高血压药物主要包括以下几种:1. ACEI(血管紧张素转换酶抑制剂)2. ARB(血管紧张素II受体拮抗剂)3. CCB(钙通道阻滞剂)4. β-阻滞剂(β受体阻滞剂)5. 利尿剂6. 中枢性降压剂二、合理应用抗高血压药物的原则合理应用抗高血压药物需要遵循以下原则:1. 个体化用药由于每个患者的病情不同,对药物的反应也有所区别,因此治疗需要考虑到个体化。

医生需要根据患者的年龄、血压水平、伴随疾病等多种因素,制定个性化的治疗方案。

2. 符合指南建议治疗高血压需要符合指南建议,选择合适的抗高血压药物。

例如,对于没有心血管疾病的轻度高血压患者,首选ACEI或ARB类药物;对于老年人来说,应优先选择CCB或利尿剂。

3. 逐步治疗治疗高血压需要逐步实施。

首先需要通过生活方式干预(如减少饮酒,控制饮食,增加体育锻炼等)来改善血压状况。

如果没有效果,需要再加入抗高血压药物治疗。

如果单一药物治疗效果不佳,可以逐步加量或选择另外一种药物进行联合治疗。

三、抗高血压药物的常用联合和优缺点1. ACEI与CCB联合ACEI和CCB联合治疗高血压,能够减轻ACEI所引起的咳嗽、高钾和肾功能损害等不良反应。

并且,这种联合治疗能够更好地控制血压,降低心血管事件的发生率。

2. ACEI与利尿剂联合ACEI与利尿剂联合治疗高血压,能够降低ACEI所引起的高钾水平,减轻ACEI的肾毒性和降低血压。

这种联合治疗还能减少液体潴留导致的浮肿和心力衰竭的发生。

3. ARB与利尿剂联合ARB与利尿剂联合治疗高血压,能够提高ARB的降压效果,降低ARB的肾毒性并减少高钾的发生。

抗高血压药物的合理应用

抗高血压药物的合理应用

抗高血压药物的合理应用摘要】高血压是最常见的心血管病,是全球范围内的重大公共卫生问题。

2004年的中国居民营养与健康现状调查结果显示,我国18岁及以上居民高血压患病率为18.8%,估计全国患病人数超过1.6亿。

与1991年相比,患病率上升31%,患病人数增加约7 000多万人。

因此抗高血压药物的合理应用对提高高血压患者的生活质量有极其重要的意义。

【关键词】抗高血压药物合理应用【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2013)01-0358-02高血压是以体循环动脉压增高为主要表现的临床综合征,是常见的心血管疾病。

1999年世界卫生组织(WHO)公布成人收缩压≥140 mmHg,和/或舒张压≥90 mmHg为高血压。

高血压可分为原发性及继发性两大类,无论原发性或继发性高血压,其共同的病理基础是小动脉痉挛性收缩,周围血管阻力增加,从而使血压升高 [1]。

由于高血压病不仅是血液动力学异常疾病,而且也伴随着糖、脂肪代谢紊乱以及心、脑、肾等靶器官的损害,是诱发脑卒中和冠心病的主要危险因素。

目前常用的抗高血压药有七大类,包括利尿剂、肾上腺素受体阻断药、钙通道阻滞剂、血管紧张转换酶抑制剂(ACE])、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、交感神经抑制剂、血管舒展药。

本文重点介绍抗高血压药物的合理应用。

高血压降压目标一般情况下将血压降至140/90mm Hg以下。

老年患者的收缩压(SBP)应降至150mm Hg以下、舒张压(DBP)<90mmHg,但不低于65~70mmHg。

有糖尿病或肾病的高血压患者降压目标是控制在130/80mm Hg以下。

收缩压平均下降10~12mmHg或舒张压平均下降5~6mmHg,3~5年内脑卒中、心脑血管死亡率与冠心病事件分别减少38%、20%、16%,降压治疗对高危患者能获得更大益处[2]。

治疗高血压的同时,应干预所有可逆性危险因素如吸烟、高血脂症或糖尿病,并适当处理患者同时存在的各种临床情况。

抗高血压药物的合理应用 2

抗高血压药物的合理应用 2
,应该取较高的级别分类
高血压的并发症
冠心病 中风
心衰
BP
周围血管病变
死亡率 致残率
终末期肾病
血压每升高20/10 mmHg,CV死亡率加倍
8 7
6
死 亡 率 CV
5
4 3 2 1 0 115/75 135/85 155/95 SBP/DBP (mm Hg) 175/105
不良反应:低血压、咳嗽、高血钾、对胎儿的
影响以及其它。
ACEI
●作用机制 ●用于如下治疗 ● 相关副作用
—咳嗽 —体位性低血压 —血管神经性水肿 —血钾升高 1. 抑制ACE的作用 和血管紧张素 —原发性高血压 Ⅱ的形成; —肾性高血压 2. 抑制激肽酶的 —心力衰竭 作用和缓激肽 的降解; 3. 降低周围血管 阻力和减低血 压

肾 素
肝脏 血管紧张素原 ACEI
激肽原 缓激 PG 肽
血管紧张素Ⅰ
ACE
血管紧张素Ⅱ
醛固 酮 水钠 潴留 血管收缩 外周阻力增加 血压上升 心室/主动 脉肥厚 降低顺 应性 失活 肽 血压 下降
ACEI作用示意图
血管 扩张
临床应用
(1) 适用于各型高血压,降压时不伴有反射性心率加快; (2) 长期应用不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍; (3) 防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌肥大 (4) 改善高血压患者的生活质量,降低死亡率。

适应人群和使用注意事项
适应证为CHF、心肌梗死、左室功能不全、非糖尿病肾病、 1 型糖尿病肾病、蛋白尿的患者。 妊娠、高血钾、双肾动脉狭窄是其绝对禁忌证。 怀孕6~9个月时应用可引起羊水过少、新生儿无尿、颅 骨发育不全、肺发育不全和(或) 胎儿或新生儿死亡。

抗高血压药物的临床合理应用

抗高血压药物的临床合理应用

分额外 费用 , 且某些药 物 的联 合 , B受 如 体阻滞剂或 A E C 1分别加上利尿 剂 , 际 实 上 只增加少量费用便能 良好控制血压 , 故
具 有 好 的 成 本 一 效 果 比 值 。 WH / O IH 00建议 使 用 的一 线降 压药 物 是利 S 20 尿剂、 B受 体 阻 滞 剂 、 通 道 阻 滞 剂 钙 (O )A E、 C B 、 C I血管 紧张素 Ⅱ受体阻 滞剂
抗 高血 压 药物 的临床 合理 应 用
为周 围血管病糖耐量减低经常运动者。
钱永静 670 30 0四川 南 充 卫 生 学 校 附 院
标范 围内, 维持~个稳定 的坪水平值 。 抗高血压药的选择策略和应用措施
二氢吡啶类钙通道阻滞剂 : 用于周 围 血管病 、 妊娠 及老年 单纯 收缩期 高血 压 、 心绞痛 ; 可能禁忌证为快速心律失常 。而 维拉帕米 、 尔硫卓 用 于心绞痛 、 动脉 地 颈 粥样硬化 、 上性心 动过 速 ; 制性 禁忌 室 强
禁 证 为 妊 娠 、 侧 肾动 脉 狭 窄 。 双
Ab t e sm tW i ev r 哆 o n —h p r n ie d ai e f t ai y e t sv e
du s w i h y e fdu sh s i — r g , h e t e tp s o r g a t a l s n q e r l n n i ain . w t o b n iu oe a d i d c t s Ho o c m i e o fau e e p to h s0o y o y e e — e tr s o t a h p y il g fh p r n f h t s n p o e h ie o n i y e e sv r g i r p rc o c fa t p r n ie du s o h t

抗高血压药物的合理应用知识汇总

抗高血压药物的合理应用知识汇总

抗高血压药物的合理应用摘要高血压药物是用来治疗高血压疾病的,临床意义很是广泛,高血压是一种慢性终身疾病,在治疗过程中,它可以降低血压,帮助病人提高生活质量,为了实现血压控制到和普通人一样的目标。

治疗主要选择以长期药物治疗为主,如钙拮抗剂、ACEI类药物、ARB类药物、利尿剂以及α受体阻滞剂等。

由于长期用药,临床就出现了一些不合理、滥用药物的现象,所以这类疾病首选综合治疗的方法。

综合治疗在临床实践中广泛应用,有很大的发展空间。

本文首先分析了高血压药物的分类,然后分析了高血压药物的临床应用以及合理用药,为临床合理规范使用抗高血压药物提供参考。

关键词:高血压;药物;应用目录1.高血压概况 (2)2.1各种降压药物的说明 (3)2.2各种降压药的对比 (6)3.抗高血压药物的合理应用 (7)3.1高血压合并冠心病 (7)3.2高血压合并心衰 (8)3.3高血压合并糖尿病 (8)3.4高血压合并肾功能不全 (8)5.结语 (8)引言高血压疾病分为原发性高血压和继发性高血压。

原发性高血压主要由基因遗传和环境等因素所引起。

首先这类疾病大多有家族遗传史;另外,随着年纪的增大,动脉硬化,也有可能引发高血压,多见于老人;其次,还有肥胖症或是习惯性的紧张焦虑,疲劳过度,高血脂症等,也都有可能引发高血压。

而继发性高血压,大多是由于别的病症所诱发的,例如肾病综合征,也有慢性肾炎,皮质醇增多症,也可能会引发高血压。

高血压是一种慢性终身性疾病,所以在治疗过程中,针对这种情况,不仅要降低血压,还要合理用药,进而防止药物滥用,使得病人能够更好地获得较为健康的生活。

为了实现药物控制血压的目标,病人大多选择综合治疗。

因而综合疗法在临床实践中得到广泛应用。

本文总结了降压药物的分类及不同类型高血压病人的临床用药情况,并对高血压人群的护理、生活方式、心理治疗等提出了建议。

1.高血压概况高血压病指的是一种主要以动脉血压持续性升高为表现的慢性疾病。

抗高血压药的合理应用

抗高血压药的合理应用

抗高血压药的合理应用随着人们生活水平的提高和生活方式的改变,高血压已经成为世界范围内一种十分常见的疾病。

而抗高血压药作为高血压治疗的主要手段,在降低高血压的血压控制方面起到了至关重要的作用。

然而,由于抗高血压药品种繁多,药理作用各异,治疗效果因人而异,也存在一些不良的副作用。

因此,合理应用抗高血压药,对于保证抗高血压治疗的安全性、有效性具有重要的意义。

首先,合理应用抗高血压药需要考虑到个体差异性。

不同人的生理状况和个体环境各异,对药物反应可能存在差异。

因此,在选取抗高血压药品种、用药剂量、应用时间和应用方法等方面,需要精细地进行个体化治疗。

需要注意的是,不同种类的高血压患者(如老年人、青年人、孕妇、肥胖者、糖尿病患者)所需要治疗措施的不同,此时医生应该根据患者具体情况来确定具体的药物治疗方案。

其次,合理应用抗高血压药需要注意药物的副作用问题。

药物的副作用是指在治疗过程中药物可能会发生的不良反应,如头痛、胃部不适、眩晕等。

对于药物副作用发生的控制和处理,不同情况也需要不同的应对措施。

例如,高龄患者、孕妇等需要较小的药物剂量,否则将会产生较大副作用。

而在治疗期间,可以依据患者身体情况对药品进行调整,如药物的种类、剂量的增减等。

在药物的管理措施上,可以引导患者充分了解药物的知识,如药品的副作用等。

最后,合理应用抗高血压药需要落实医疗责任和监管措施。

作为医生,需要经过系统的科学专业训练,掌握抗高血压药的相关知识,了解药物快速更新的情况,对于患者的临床状况,进行全面全天候的监测和对症施治。

在治疗的过程中,应明确药物的用法和用量,为患者提供实时的护理服务。

同时,国家相关部门应对抗高血压药的管理和监管加强监管,提高药品安全合规率,防范因药品制造和质量不良情况引发的安全事故。

总之,合理应用抗高血压药是保障患者安全、有效治疗高血压的重要手段。

在医生患者和医药管理部门三方面共同努力下,通过对药品品质、流通及使用过程的不断优化和控制,保证了抗高血压药的快速更新和可靠供应,为患者治疗高血压带来更为有效和优质的服务。

浅谈抗高血压药物的合理应用

浅谈抗高血压药物的合理应用

浅谈抗高血压药物的合理应用高血压病是最常见的心血管疾病之一,也是导致人类死亡的常见疾病如脑卒中、冠心病、心力衰竭等重要危险因素。

2002年我国18岁及以上居民患病率为18.8%,估计全国患者达1.6亿之多。

我国人群血压水平从110/75mmHg开始,随血压升高心血管事件危险持续增加,血压>180/110mmHg时,心血管事件危险增加10倍。

而降压治疗可减少病人35~40%的脑卒中事件;20~25%的心肌梗死;超过50%的心力衰竭。

因此,了解高血压病的危害,掌握高血压病的治疗原则,正确合理应用抗高血压药物,有着十分重要的意义。

1重视心血管危险因素,根据患者的初始危险水平确定治疗方案2007年更新的欧洲高血压指南主张应根据患者高血压的分级以及患者的危险因素,是否有亚临床器官损害、糖尿病、心血管疾病和肾病等对患者进行危险分层。

治疗前需要进行危险评估,治疗中也要进行评估,以便随时了解治疗的效果。

同时应该注意的是,根据危险模型或危险分层得出的心血管危险只是作为临床工作的参考,在进行干预治疗时不能绝对化。

比如不少年轻患者即使有多项心血管危险因素,但其程度较轻,总体危险尚未达到“高危”或“极高危”水平,因此无论进行药物还是非药物干预的阈值应适当降低。

2降压药物的选择给患者带来保护作用的是血压下降本身,在药物降低血压至3mg/dl);②高钾血症(>5.5mmol/L);③有症状性低血压(收缩压<9OmmHg)。

这些患者应先接受其他抗心力衰竭药物治疗,待上述指标改善后再决定是否应用ACEI。

2.5血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂多个有关血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的大规模临床试验如LIFE研究、MOSES 研究、SCOPE研究以及新近发表的ONTARGET研究等,已使血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的适应证接近于ACEI,而且二者的适应证最多,均有很好的应用前景。

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂被推荐为某些特殊人群的首选降压药物:老年患者;糖尿病患者;肾功能不全患者;卒中患者;冠心病和心衰患者;房颤患者以及代谢综合征患者。

抗高血压药物的合理应用

抗高血压药物的合理应用

抗高血压药物的合理应用一、抗高血压药物的合理应用1、根据高血压患者的个体情况选择药物:首先、要根据高血压患者的个体情况,如血压水平、病史、并发症情况等选择合适的药物,一方面要降低血压,另一方面也要选择有利于身体健康的药物。

2、注意药物的调节:针对抗高血压药物的使用,要注意根据血压的变化去调节药物的剂量和使用,能够得到最佳的治疗效果。

3、积极配合检查:使用抗高血压药物治疗高血压时,要不断地检查血压,以便及时发现血压的异常变化,进而及时的调节高血压治疗的药物及剂量。

4、避免滥用:为了保证抗高血压药物的安全性,要避免滥用药物,不要单独使用药物,而是要搭配正确的治疗方案才能取得最好的效果。

二、抗高血压药物的不良反应1、药物不良反应:一些抗高血压药物由于不同的机体反应,会导致不良反应的出现,比如脱水、头晕、头痛、心悸等不良反应,要及时就医治疗。

2、药物过敏:抗高血压药物也有可能引起药物过敏,如果出现过敏反应,要及时暂停服用,并就医处理,以避免出现严重后果。

三、抗高血压药物的饮食管理1、注意膳食:高血压患者要多吃新鲜蔬菜、水果、低脂奶制品、瘦肉等,这些食物有助于减少血压上升的可能性。

2、限制钠盐摄入:为了降低血压,必须要限制钠盐的摄入,钠盐太多会加重高血压的危害,也会影响药物的作用。

3、适当增加食用植物油:因为植物油中所含有的不饱和脂肪酸可以有效的降低血液中的胆固醇,也有利于降低血压。

四、总结抗高血压药物的合理应用:首先、要根据高血压患者的个体情况,如血压水平、病史、并发症情况等选择合适的药物,然后要注意药物的剂量及使用,要根据血压变化调节药物使用,同时要积极配合检查,以便及时发现血压的异常变化,避免滥用。

此外,要注意药物的不良反应及过敏反应,并积极配合正确的膳食管理,以保护身体健康。

(精选文档)抗高血压药的合理应用原则

(精选文档)抗高血压药的合理应用原则

抗高血压药的合理应用高血压是严重危害人类健康的常见病,2000年世界各国成年人群高血压的发病率高达26.4%,到2025年将高达29.2%。

2002年全国营养和健康状况调查结果显示,我国成人高血压患病率达18.8%。

高血压最大的危害是导致心、脑、肾等重要器官的病变,包括脑血管意外、心肌梗死、心功能不全、肾功能不全以及外周供血不足等。

合理选用降压药,不仅能够降低血压,减轻症状,更重要的是可以预防或缓解左心室重塑、缓解动脉硬化的发展,保护肾功,预防脑卒中、心肌梗死、心衰和猝死的发生,从而降低住院率和死亡率,提高患者的生命质量。

一、血压水平的分类和治疗目标1、分类2、治疗目标主要目的是最大限度地降低心血管病的死亡和病残的总危险。

治疗高血压的同时,干预所有可逆性危险因素(如吸烟、高脂血症或糖尿病),并适当处理患者同时存在的各种临床情况。

目标:血压降至140/90mmHg以下,老年患者的收缩压降至150mmHg以下,有糖尿病或肾病的高血压患者,降压目标是130/80mmHg以下。

二、常用抗高血压药的临床应用目前我国临床常用的抗高血压药是用利尿剂、肾上腺受体阻断药、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶Ⅰ抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。

另外还有中枢性降压药和血管扩张药,但已较少单独应用,在联合用药和复方制剂中仍经常使用。

1 利尿剂各类利尿药单用即有降压作用,并可增强其他降压药的作用。

常用降压的利尿剂包括高效、中效、低效利尿剂,临床治疗高血压以噻嗪类利尿药为主,其中氢氯噻嗪最为常用。

噻嗪类利尿药是治疗高血压的基础药物,安全、有限、低廉,可单用或与其他抗高血压药联合应用治疗各类高血压;单用适用于轻、中度高血压。

在老年高血压患者,因肾单位减少,水钠容量增加,血浆申诉活性降低,这类药物更佳。

长期大剂量噻嗪类利尿药应用常导致电解质、糖、脂质代谢改变,并可增高血浆肾素活性,患者适度限钠或与留钾利尿药、β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶Ⅰ抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂合用可避免或减少不良反应。

抗高血压药的合理应用

抗高血压药的合理应用
β受体阻 断药
常用(一线)抗高血压药两药合用示意图 (绿色连线合用较好)
抗高血压药的合理使用
(二)根据病情选用药物CEI类和ARB类,但不 宜选用β受体阻断药
高血压合并肾功能不全者,宜选用ACEI和CCB类 高血压合并窦性心动过速,年龄<50岁,选用β受体阻滞剂 使高用血噻压嗪伴类有利痛尿风剂或糖尿病者,宜用ACEI类,ARB类,CCB和α1受体阻断药,不宜 高血压危象及脑病者,可选用硝普钠或二氮嗪或呋塞米 老年高血压,除了引起体位性低血压和影响认知功能的药物,其余五大类均可用 舒张期高血压,可选用卡维地洛
抗高血压药的合理使用
(三)抗高血压药物的联合应用
联合用药目的:增加疗效,加强靶器官的保护作用,减少不良反应 一种高血压药物无效时,选用另一机制不同的药物 单一药物血压控制未达标,采用联合用药 联合使用作用机制不同的药物,从小剂量开始,一般采用二联 二联无效,采用三联,即在二联基础上联合中枢降压药或直接扩张血管药
抗高血压药的合理应用
抗高血压药的合理使用
(一)根据高血压程度选用药物
轻中度高血压开始采用单药治疗,效果 欠佳时,选用二联或三联用药
五大类一线降压药物:利尿药,β受体 阻断药,ACEI类,ARB类,CCB类
长效药物优于短效制剂,减压作用持续、 平稳,并可保护靶器官
利尿药
钙通道 阻滞药
ACE抑制 药
AT1受体 阻断药
抗高血压药的合理使用
(四)平稳降压
降压的同时使血压平稳,建议使用长效降压药减少血压波动性,保证药物的降压谷 /峰值>50%
(五)个体化治疗
选药的个体化和剂量的个体化 遵循“最好疗效,最少不良反应”的原则
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抗高血压药物的合理使用

抗高血压药物的合理使用

抗高血压药物的合理使用【摘要】目的促进抗高血压药物合理使用,减少不良反应,指导临床用药。

方法通过分析抗高血压药物的作用特点和高血压患者生理病理情况。

结果抗高血压药物具有不同的药理和适应症,高血压患者可根据生理特点选择合适抗高血压药物。

结论合理使用抗高血压药物,可以有效的控制血压,减少不良反应,保护重要器官功能,提高患者生活质量。

【关键词】抗高血压药物;作用特点;合理使用1 高血压及其治疗药物高血压是以体循环动脉压升高为主的临床综合症,继发引起机体其他器官功能的异常和改变。

高血压发病率成人15%~20%,直接并发脑血管意外、肾功能衰竭、心力衰竭[1],是一种流行最广、危害最重、隐蔽最深,十分常见的心血管疾病,是引起人类心脑血管疾病的罪魁祸首。

我国已有一亿以上人患有高血压疾病,患病率是城市高于农村,北方高于南方,高原高于平原。

患病率随年龄增长而增长,小于39岁的女性患病率低于男性[1]。

高血压病因不明,目前认为是在一定的遗传背景下由于后天因素(包括调节异常、RAS异常、肥胖、吸烟、大量饮酒等)使血压的正常调节机制失代偿所致。

95%以上为原发性高血压。

由于高血压病因不明,目前主要是使用药物对症治疗,欧洲高血压学会(ESH)和欧洲心脏学会(ESC)也提出了高血压病治疗指南2007版[2]。

根据多年临床经验总结,WHO和ISH推荐6种主要药物供临床选择使用,它们是利尿剂、β受体阻断剂、钙拮抗剂、ACEI(血管紧张素转换酶抑制剂)、ARB(血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂)和α1受体阻断剂。

2 抗高血压药物作用特点[2-4]2.1 利尿剂主要是通过减少血容量兼影响血管功能而达到降压作用。

主要药物有氢氯噻嗪、吲达帕胺等药物。

一直以来以氢氯噻嗪为主的噻嗪类利尿剂是抗高血压药物的主力军之一,不论单用或与其他抗高血压药物联用,都有明确的疗效。

一般情况下单用可降低收缩压7~13 mm Hg、舒张压4~8 mm Hg,联合用药可降低收缩压12~22 mm Hg、舒张压8~12 mm Hg。

抗高血压药物的合理应用

抗高血压药物的合理应用

抗高血压药物的合理应用曹庆田如何针对高血压患者的不同情况选择抗高血压药物,综合干预高血压危险因素、严格控制血压、有效保护靶器官,对于这些问题的认识已达到新的高度,因此有必要加以总结,有利于在临床实践中合理应用抗高血压药物。

综合干预处理和个体化治疗:一、降压药物联合治疗:大量随机临床试验结果表明,降压治疗可显著降低心血管病的发病率和死亡率。

门诊一旦确诊高血压病,即应劝戒病人调整生活方式,根据血压情况,开始非药物治疗或药物干预。

高血压病人的非药物治疗固然重要,由于绝大多数高血压病人需要用降压药才能将血压控制在理想的血压水平。

单药治疗往往不能够达到目标血压。

目前提倡小剂量降压药物联合应用,由于药物作用机制不同,联合应用可中和不同药物引起的不良反应,防止单药治疗时血压降低触发的代偿反应,提高降压疗效,降低患者患者对药物的耐受性。

结合原发性高血压的病理生理机制,最合理的药物联合方案如下:1、利尿剂和ACEI或血管紧张素II受体阻滞剂(ARB);2、利尿剂和β受体阻滞剂;3、β受体阻滞剂、双氢吡啶钙拮抗剂;4、β受体阻滞剂和a1受体阻滞剂;5、钙拮抗剂和ACEI或ARB。

固定小剂量降压药物联合可以充分提高药物的降压疗效,减少单药剂量依赖性的药物副作用。

二、高血压的个体化治疗:在高血压的治疗中要注重个体化治疗原则,患者合并的心血管危险因素不同,存在的靶器官损害和其它心血管疾病各异,治疗药物自然有别,因此提倡个体化治疗原则。

1、老年高血压患者:临床实践证明降压治疗可降低这类患者心血管并发症尤其是脑卒中的发生与死亡率。

首选长效钙拮抗剂尼群地平。

钙拮抗剂治疗可降低单纯收缩期高血压患者老年性痴呆的危险性。

高龄老人是否要治疗仍有争论,但血压极高者或有靶器官损害者应采用药物治疗。

2 、左室肥厚(LVH):LVH是心脏对慢性压力或容量负荷增加的代偿性反应。

目前减轻LVMI的最重要的方法是降低高血压病人的血压。

首选ACEI或ARB。

抗高血压药物的合理应用

抗高血压药物的合理应用

抗高血压药物的合理应用抗高血压药物种类繁多,而各类药物都有其独特作用和适应证。

如何结合高血压的病理生理特点恰当地选择降压药物,仍是一大难题。

在临床中,要掌握抗高血压药的用药原则,采取科学的选药策略和合理的应用措施,为高血压患者提供科学合理的用药指导。

标签:高血压;药物;合理高血压是以体循环动脉血压增高为主要表现的一种常见临床综合征。

抗高血压药又称降压药,是一类能够降低外周血管阻力,治疗高血压的药物。

目前常用抗高血压药有利尿降压药、肾素血管紧张素系统抑制药、肾上腺素受体阻滞药、钙通道阻滞药、血管扩张药等。

抗高血压药种类繁多,因此如何正确选择及合理使用抗高血压药物是值得探讨的问题。

1 抗高血压药物治疗原则应用抗高血压药应确切平稳持续降压,宜从小剂量开始,逐步增加剂量,达到效果后改用维持量,应避免降压过快、过剧,以有效防止靶器官损害。

更换药物应逐步替代。

高血压病的治疗需要长期系统甚至终生用药,应提高患者服药的依从性,不能随便停药[1]。

同时应根据病情、药物特点及合并症选药,以达到最佳疗效而不良反应最小2合理用药2.1 明确最佳的首选药物治疗应根据患者病情、药物特点及合并症、药物的不良反应、药物的相互作用来选择药物。

考虑患者是否有肾病、糖尿病、心血管疾病;是否有受抗高血压药影响的其它疾病;经济承受能力;以往用药的依从性等。

2.2 联合用药现有药物长期单独使用,常引起机体对药物的耐受性,加大用药剂量又易致不良反应,联合用药可从不同环节发挥药物协同作用,又能减少用药剂量、相互减轻不良反应。

但联合用药时要注意各药的作用特点。

同类药物不宜合用;合用药物的种数不宜过多;一些经过临床验证支持的组合可为联合用药提供参考,如利尿剂与β受体阻滞药、钙通道阻滞药与肾素血管紧张素系统抑制药联用等[2]。

2.3 剂量个体化不同患者或同一患者在不同阶段所需药物和剂量不同,应根据患者的年龄、性别、病情及药物特点采用个体化治疗方案,以寻求最好疗效,最小不良反应。

抗高血压药的合理应用

抗高血压药的合理应用

抗高血压药的合理应用说到高血压相信大家并不陌生,这是一种十分常见的临床心血管疾病,患者的主要特征表现为动脉血压的升高,随着血压水平的上升还会出现头晕、失眠以及头痛等相关症状。

同时高血压的危害性更是表现在由于血压水平持续上升,容易造成小动脉硬化,还可能引起患者脑血管意外事件、糖尿病以及心力衰竭等,因此高血压疾病的危害性是极高。

近年来伴随着人们生活方式的变化以及我国人口老龄化趋势的不断加深,也使得临床中高血压患病人数不断增加,据不完全统计现阶段临床中可供高血压患者选择的抗高血压药物品种约达100多种,这就需要合理选择降压药物,一方面确保患者过高的血压水平能够降低并改善临床症状,另一方面还需要控制并发症的产生来降低患者的死亡率,同时还需要确保用药的安全性。

高血压患者通过应用抗高血压类药物来进行血压水平控制,部分患者采取单一用药方式。

然而也有许多高血压患者需要采取联合用药方式,并且联合应用降压类药物也是现阶段临床中十分常见的高血压患者治疗方案,通过联合用药能够从不同的药物作用机理发挥协同降压效果,有助于提升患者血压水平的控制效果能够提高血压达标率。

并且科学的联合用药方案能够帮助抵消或者缓解降压药物应用过程中产生的不良反应,因而针对高血压患者治疗中近年来更加倡导合理性和科学性的联合用药,因此就更需要注重抗高血压类药物的合理选择。

1 常用的抗高血压药目前常用的抗高血压药主要包括利尿药、β受体阻滞剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂以及血管紧张素受体拮抗剂等。

比较常用的利尿药物主要包括氢氯噻嗪、氨苯蝶啶、呋塞米以及螺内酯等类药物,能够控制血容量并显著降低血压水平,同时能够帮助控制体重,此类药物的降压作用相对缓慢和平稳,有助于预防各类心脑血管疾病的发生多应用在肥胖型或者并发糖尿病的高血压患者治疗中。

除此之外,对于老年高血压患者以及处于更年期的女性高血压患者来说,均可发挥比较理想的降压作用。

常用的β受体阻滞剂主要包括纳多洛尔、普萘洛尔以及阿替洛尔等药物,能够帮助患者发生心肌梗死,应用在合并冠心病的高血压患者治疗中能够帮助改善病人的运动耐量降低冠心病复发,有利于预防患者猝死。

浅述抗高血压药物的合理应用

浅述抗高血压药物的合理应用

浅述抗高血压药物的合理应用标签:高血压;治疗原则;阶梯治疗;合理应用高血压是目前国内发病率较高的心血管疾病,是最常见的慢性病,其发病率在成人中可达20%。

大量证据表明,高血压是心血管疾病(CVD)的独立危险因素,容易并发冠心病。

血压越高,其心肌梗死、心力衰竭、脑卒中和肾脏疾病的发病率就越高。

因此了解高血压的危害,掌握高血压病的治疗原则,注意正确合理应用高血压药,有着十分重要的意义。

1 口服抗高血压药的应用降压目标:即至少将血压降低至收缩压≤140 mmHg和舒张压≤90 mmHg,对于合并有糖尿病和肾脏疾病的高血压患者降压目标为收缩压≤130 mmHg和舒张压≤80 mmHg。

由于50岁以上的高血压患者,收缩压一旦能控制达标,其舒张压也往往较好控制,因此降压治疗的重点是收缩压降至目标以内。

1.1 阶梯治疗随着各种降压药的问世,传统的阶梯式抗高血压的应用也不断发展,但目前已不提倡。

美国高血压预防监测评价与治疗委员会(JNC)指出下列方案(表1)。

1999年世界卫生组织国际高血压学会及同年中国高血压联盟的中国高血压治疗指南中将利尿剂、β-受体阻断剂、ACEI、CCB、α1-受体阻断剂和血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)等六类药物同时列为临床一线高血压治疗药物。

1.2依据血压高低病情轻重选择药物临床研究结果证明,可降低血压的数种药物,包括ACEI、ARB、CCB、噻嗪类利尿剂、β-受体阻断剂,均可有效降低血压及减少高血压并发症。

大量随机对照研究证实,噻嗪类利尿剂在预防高血压引起的心血管并发症方面具有不可替代的价值。

JNC-7(第七次报告)推荐噻嗪类利尿剂应作为大多数高血压患者的最初治疗选择,可以单独使用或与其他种类降压药如ACEI、ARB、CCB、β-受体阻断剂中的一种联合使用。

高血压药治疗的目的不仅仅是降低血压,控制血压,而且还应该保护患者的靶器官,防止脑卒中、冠心病、心力衰竭和肾病的发生和发展,有效降低心血管并发症的发病率和死亡率。

抗高血压药物的临床应用

抗高血压药物的临床应用

抗高血压药物的应用一、抗高血压药物分类抗高血压药作用于血压调节系统中的一个或多个部分而发挥作用,根据药物主要作用部位的不同进行药理学分类。

(一)利尿剂,肾小管是利尿剂作用的重要部位,可根据药物作用部位的不同分为以下四类:1.碳酸酐酶抑制剂:通过抑制碳酸酐酶,减少近曲小管上皮细胞内H+-Na+交换,促进Na+排出而产生利尿作用。

但由于受近曲小管以下各段肾小管代偿性重吸收增加的影响,该类利尿剂作用弱。

代表药物乙酰唑胺。

2.噻嗪类利尿剂:主要抑制远曲小管的Na+-Cl-共同转运载体,影响尿液的稀释过程,产生中等强度的利尿作用。

根据分子结构又可分为噻嗪型利尿剂和噻嗪样利尿剂。

代表药物氢氯噻嗪和吲达帕胺。

3.袢利尿剂:选择性地阻断髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-共同转运载体,抑制肾对尿液的浓缩过程,产生强大的利尿作用。

代表药物呋塞米、托拉塞米。

4.保钾利尿剂:通过拮抗醛固酮,间接抑制远曲小管远端和集合管段的钠通道的K+-Na+交换,排钠保钾而产生低效利尿作用。

代表药物螺内酯。

(二)肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制剂1.血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI):通过抑制血管内皮细胞中血管紧张素转化酶(ACE)的释放,减少组织和血浆中血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)的形成,消除其直接的缩血管作用;此外,其降压作用还可能与抑制缓激肽降解、促进Ang1-7的产生有关。

代表药物卡托普利。

2.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB):阻断通过ACE和其他旁路途径参与生成的AngⅡ与AT1受体结合,发挥降压作用。

代表药物缬沙坦。

3.肾素抑制剂:通过抑制肾素的活性发挥降压作用,目前尚未在我国上市。

代表药物阿利吉仑。

(三)钙通道阻滞剂(CCB)1.二氢吡啶类CCB:作用于血管平滑肌的L型钙通道,发挥舒张血管和降压作用。

代表药物硝苯地平。

2.非二氢吡啶类CCB:对窦房结和房室结处的钙通道具有选择性,其扩张血管强度弱于二氢吡啶类,但负性变时、降低交感神经活性作用是二氢吡啶类不具备的。

抗高血压药的临床合理应用

抗高血压药的临床合理应用

抗高血压药的临床合理应用摘要】高血压是一种较为常见的心血管疾病,患者主要表现为全身动静脉血压升高,如果没有及时采取有效的治疗措施,很容易损害患者的心脑肾等重要脏器功能,也容易引发其他的心脑血管疾病。

合理应用抗高血压药物是临床治疗高血压的关键,为了有效提高高血压患者治疗效果,本文综述了临床合理应用抗高血压药物的一些情况。

【关键词】抗高血压药;临床合理应用【中图分类号】R544.1 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2016)23-0143-02高血压是临床较为常见的一种心血管疾病,近年来随着人们生活质量水平的不断提高,加上环境污染现象越来越严重,高血压的发病率有明显升高的趋势[1]。

近年来临床研发了很多新药品种,抗高血压药物品种已经有100多种,虽然在一定程度上提高了高血压的治疗效果,但是也常常会发生一些不合理用药现象,因此出现了很多不良反应,也增加了药源性疾病的发生率[2]。

如何合理应用抗高血压药物已经成为临床医师思考的重点。

1.目前临床较为常用的几种降压药物1.1 利尿剂当前临床上较为常用的利尿药物包括氨苯蝶啶、氢氯噻嗪、呋塞米以及螺内酯等。

利尿药物可有效减少血容量,降低患者血压,也有利于减轻患者体重。

利尿剂的降压作用缓慢又平稳,药物作用持续时间比较长,对于老年性高血压、更年期女性、合并糖尿病或者肥胖患者、盐敏感性高血压等患者治疗比较适用,降压效果良好,而且也有利于预防心脑血管等相关并发症。

1.2 β-受体阻滞剂酒石酸美托洛尔、阿替洛尔以及普萘洛尔等都是比较常用的β-受体阻滞剂,这些药物可有效防止心肌梗死复发。

冠心病患者采用β-受体阻滞剂治疗可有效提高患者的运动量,减少冠心病发作次数,提高患者长期预后情况,防止患者猝死。

该种药物主要对于中青年高血压患者或者合并心绞痛患者比较适用,不适用于老年高血压患者。

1.3 钙拮抗剂非洛地平、氨氯地平以及硝苯地平等药物是目前临床上较为常用的钙拮抗剂。

抗高血压药物的临床合理应用

抗高血压药物的临床合理应用

二、钙通道阻滞剂
19
硝苯地平控释片
适应症:治疗高血压、冠心病。 不良反应:水肿(9.9%),头痛(3.9%),血管扩张、便秘、感觉不适(均<3%),变 态反应、焦虑、睡眠异常、头晕、心悸、低血压、消化不良、肌肉痉挛等。 作用特点:渗透泵原理的控释制剂,体内缓慢近恒速释放药物,血药浓度更加平稳,降压作 用更为持久。
吲达帕胺片
用法用量:成人口服,一次2.5mg,一日一次。 药动学参数: ➢吸收和分布:口服吸收快而完全,生物利用度高,血浆蛋白结合率较高。口服后1-2小时血 药浓度达高峰,24小时达高峰降压作用。 ➢代谢和排泄:肝脏内代谢,半衰期为14-18小时。约70%经肾排泄,23%经胃肠道排出。
一、利尿剂
11
二、钙通道阻滞剂
15
硝苯地平片
用法用量:起始剂量10mg,tid;维持剂量10-20mg,tid;最大剂量不超过120mg/日。 药动学参数: ➢吸收和分布:口服吸收迅速、完全,与蛋白结合率高,口服15min起效,1-2h作用达高峰, 舌下2-3min起效,20min达高峰,降压作用可持续4-8h。 ➢代谢和排泄:肝脏内代谢,半衰期1.7-3.4h,80%经肾脏排泄,20%随粪便排泄。
三、血管紧张素转化酶抑制剂
32
盐酸贝那普利片
药动学参数:前体药物,口服后至少37%被吸收,蛋白结合率95%,吸收后在肝脏被快速而 完全的转换为活性代谢物贝那普利拉,服药后90min血药浓度达峰值,有效积累半衰期1011h,贝那普利拉主要经肾和胆汁消除,肝肾排泄比1:7。 禁忌症:对贝那普利、相关化合物和本品辅料过敏者,有ACEI引起或非ACEI引起的血管性 水肿病史者,孕妇。
34
赖诺普利片
禁忌症:对本品任何成分过敏或曾使用ACEI治疗而引起血管性水肿的病人。妊娠期不推荐使 用赖诺普利。 药动学参数:口服后7h达血药浓度峰值,半衰期12.6h,赖诺普利是依那普利拉的赖氨酸衍 生物,为非前体药物,不在体内代谢,主要以原型经肾脏排泄,肝肾排泄比3:7。
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钙拮抗剂Ca2+在细胞的兴奋-收缩和兴奋-分泌耦联中起重要作用,CCB是一类对Cav经细胞膜上的慢通道进入细胞内具有选择性阻滞作用的药物。

自20世纪60~70年代CCB进入临床应用以来,目前已有40多个品种在临床得到广泛应用,是常用的抗高血压一线药物。

对心脏的作用①负性肌力作用:CCB阻滞Ca2+经钙通道内流,胞质内Ca2+浓度降低,从而使心肌收缩力减弱而呈负性肌力作用。

此种负性肌力呈剂量依赖性,不同制剂作用差异明显。

②负性频率和负性传导作用:慢反应细胞的除极化主要依赖Ca2+内流,故CCB可抑制窦房结放电频率,减慢心率。

二氢吡啶类的负性频率作用可被其扩血管作用所引起的反射性心率增快抵消。

地尔硫革类、维拉帕米类能延长房室结不应期并延缓其传导。

③对缺血心肌的保护作用:CCB阻滞Ca2+内流,降低异常产物在细胞内的堆积,故其对心肌细胞具有保护作用。

④逆转心室肥厚:高血压发生左室肥厚(LVN)是其一种代偿反应,近年研究发现,LVH是构成心血管事件发生的重要独立危险因素。

细胞内Ca2+浓度增加在LVH发生中起重要作用,CCB抑制Ca2+内流,减少细胞内Ca2+浓度,并且扩张血管,降低心脏后负荷,有益于LVH的逆转。

对血管的作用①舒张血管平滑肌:Ca2+在血管平滑肌的收缩中也起着重要作用,CCB通过阻断Ca2+内流,降低细胞内Ca2+浓度,从而使血管扩张。

CCB对冠状动脉和脑血管的扩张尤为明显,特别对处于痉挛状态的冠状动脉效果良好。

②保护血管内皮功能:血管内皮在调节血管舒缩、血流稳定性和血管重构等方面具有重要作用,高血压时,内皮功能障碍,由N0介导的血管舒张功能降低。

CCB则能使高血压患者对乙酰胆碱(Ach)和N0合酶抑制剂LNMMA的血管反应正常化。

③抗动脉粥样硬化作用:动脉内Ca2+超负荷是动脉粥样硬化形成的重要因素之一。

大量的研究表明,CCB能抑制粥样硬化斑块的形成,降低斑块的厚度和缩小斑块的面积。

临床应用CCB急性或慢性给药均有明显降压效果,适用于各型高血压。

无耐药性,降压呈剂量依赖性,不引起直立性低血压,血压愈高降压效力愈强,但血压下降一般不低于正常水平。

特别对于低肾素型高血压效果良好,但不同制剂的适应证稍有不同。

不良反应CCB对脂质、糖代谢及电解质均无不良影响,耐受性、依从性良好,其主要不良反应较其他血管扩张剂轻微。

CCB主要不良反应是血管扩张所致的头痛、颜面潮红及踩部水肿、反射性心率增快,发生率小于10%,部分需停药。

便秘、牙龈增生等较少见。

临床常用药物Ⅰ a类(二氢吡啶类):①硝苯地平:起效快,降压作用强,作用维持约5h,5~10 mg,3次/天。

1995年数篇文献提出硝苯地平对高血压和冠心病产生有害影响,增加死亡率,但近年一些研究如STONE、ALLHAT以及ACTION等证实:硝苯地平控释片如拜新同,降压效果明显有助于稳定型心绞痛患者的长期安全性,并提示有可能为患者的心血管转归带来一定益处。

②氨氯地平(络活喜):长效制剂,起效慢,作用维持时间长,疗效稳定,不良反应少。

CAMELOT试验发现氨氯地平组心脑血管事件发生率明显减少。

PREVENT研究表明氨氯地平对冠状动脉粥样硬化血管造影方面的进展或主要心血管事件的风险并没有明确的作用,但是降低了不稳定型心绞痛的住院率。

VALUE试验证实了氨氯地平与血管紧张素受体拮抗剂的心血管保护作用没有显著差异。

用法:5mg/d,必要时可加至10 mg/d。

③非洛地平:对血管有高度选择性,降压强度同硝苯地平,缓释制剂(商品名波依定),HOT研究发现其对1~2级高血压具有良好的疗效,并能降低心血管事件发生率,常用剂量2.5~5 mg/d。

④拉西地平:对血管有高度选择性,扩冠作用强于周围血管,商品名乐息平,2~4 mg/d,1次/天。

⑤尼群地平:药理作用与硝苯地平相似,10~20mg,3次/天。

Ⅰ b类:地尔硫革介于二氢毗啶类和维拉帕米之间,舒张血管作用弱于二氢吡啶类,但可明显扩张冠状动脉。

用法:口服制剂,30~60 mg,3次/天,商品名合心爽、恬尔心;静脉制剂,10 mg/支、50mg/支、100mg/支,50~100mg缓慢静滴。

Ⅰ c类:维拉帕米,商品名异搏定,多用于室上性心动过速治疗,也可用于高血压的治疗。

血管紧张素转化酶抑制剂血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)是治疗高血压和心力衰竭的重要药物,在JNC 7中,首次推荐ACEI作为单纯高血压或1期高血压患者的一线用药,同时,ACEI也是惟一拥有全部6个强适应证(心力衰竭、心肌梗死后、冠心病高危因素、糖尿病、慢性肾病、预防脑卒中复发)的一线抗高血压药物。

RAS(肾素-血管紧张素系统)对心血管系统的作用①RAS 对血管和血压的作用:AngⅡ激活血管平滑肌AT1受体而直接收缩血管,并促进交感神经末梢释放去甲肾上腺素,肾上腺髓质释放儿茶酚胺,直接使全身小动脉收缩,血压升高。

另外,AngⅡ作用于肾上腺皮质AT1受体,促进醛固酮的释放,促进Na+再吸收,增加水钠潴留,进一步导致血压升高。

②RAS对心脏的作用:AngⅡ激活心肌AT1受体产生正性肌力作用,同时AngⅡ作用于AT1受体,可导致细胞的增生和肥大,另一方面,也引起血管平滑肌、血管内皮和心肌细胞的增生和肥大,并促进胶原的合成,导致血管平滑肌增生和心肌肥厚。

③RAS对肾脏的作用:AngⅡ促进近曲小管对Na+和水的再吸收,增加肾内交感神经张力及负反馈性抑制肾素释放,导致肾血流量减少,增加滤过膜通透性,促进系膜细胞收缩、增生和纤维组织形成。

ACEI的作用ACE是一种含锌的蛋白水解酶,存在于血浆和组织中,尤其是在肺循环血管内皮的表面。

ACEI可与ACE的多个活性部位结合抑制ACE活性,ACEI对循环和组织的AngⅡ生成都有抑制作用。

通过抑制AngⅡ的生成,产生扩张血管,抑制、逆转心脏及血管重构,抗动脉粥样硬化,减少醛固酮合成及保护肾功能的作用。

而且,ACEI还能阻断缓激肽和Ang (1~7)的降解,增加其扩张血管等有益作用。

根据ACEI和ACE活性中心结合的活性基因,ACEI可分为3类;①巯基类,包括卡托普利(capzopril)等:②羧基类,包括贝那普利(benazepril)、依那普利(enalapril)、培哚普利(perindopril)、赖诺普利(lisonpril)、喹那普利(qulnapril)、雷米普利(ramipril)等,目前临床应用的大部分ACEl均属此类;③磷酸基类,福辛普利(foslnopril)等。

ACEI的主要药理作用相同,因化学结构不同造成体内药代动力学差异。

如卡托普利,不经代谢即可直接抑制ACE,起效快,作用时间短,生物利用度高;多数ACEI为前药,需经肝脏转化后才有效,故作用出现较慢,但维持时间较长,每日只需服用1次;多数ACEI经肾排泄,部分(福辛普利、雷米普利、贝那普利等)经肝肾双通道排泄。

ACEI早期降压作用主要源于阻滞血循环中的RAS,其持续降压作用则是阻滞组织中的RAS所致,如在血浆、肺、肾、心脏组织的效价排序依次为:喹那普利=贝那普利>培哚普利>赖诺普利>依那普利>福辛普利。

AOEI的临床应用与不良反应①临床作用:ACEI为适用于治疗高血压的一线药物,特别是伴糖尿病、心力衰竭、心肌梗死后、冠心病的高危因素、慢性肾病和预防中风复发等,并且已被大量的循证医学所证实,如:CAPPP和FEST、CCS Ⅰ(卡托普利)研究等、HOPE(雷米普利)研究等、HYVET和ALLHAI、(赖诺普利)研究等、PROGRESS(培哚普利)等、CONSENSUS和VHEFT Ⅱ、SOLVD(依那普利)研究等。

长期服用无耐药性,停药无反跳,无直立性低血压,对靶器官有保护作用,可逆转心室肥厚,抑制左室重构等。

临床医师在选用药物时,应根据循证医学结果,选用已被大量试验所证实既能降低血压又能保护靶器官的药物,并使所用剂量与临床试验所用剂量相一致。

②不良反应:a,刺激性干咳。

发生率可达5%~20%,女性较男性常见,其原因为ACE可降解缓激肽,ACEI抑制ACE活性后,使缓激肽灭活减少而出现咳嗽。

近年来有研究发现,ACE基因型为Ⅱ等位基因型的患者较易出现干咳,DD型出现咳嗽少,亚洲人多为Ⅱ型,故咳嗽发生率较西方人多见。

咳嗽常在停药后1周内缓解。

b,低血压。

常在有效循环血容量不足、低钠血症、服用扩血管药物,进行透析治疗或长期服用利尿剂的基础上发生。

c,肾功能损害。

ACEI扩张肾小球出球小动脉的程度大于入球小动脉,使肾小球滤过压降低,滤过率下降,血清肌酐水平升高,这种改变多为一过性。

但对肾动脉狭窄的患者则可能会发生急性肾功能衰竭。

d,血钾升高。

ACEI使醛固酮生成减少,肾脏排钾减少,可能导致高血钾。

致畸作用:ACEI有致畸作用,禁用于孕产妇。

临床常用药物①卡托普利:是第一个用于临床的ACEI,商品名开搏通,口服吸收快,0.2~0.3小时起效,60~90分钟血药浓度达峰水平,口服剂量12.5~25 mg,2~3次/天。

②依那普利(商品名悦宁定):CAMELOT研究结果显示,氨氯地平组和依那普利组治疗平均降低血压、心血管事件减少方面均无统计学意义。

起效时间1小时,最大作用时间4~6小时,口服剂量5~20 mg/d。

③福辛普利:商品名蒙诺,起效时间1小时,最大作用时间3~6小时,口服剂量5~20 mg。

④培哚普利:商品名雅施达,起效时间2小时,最大作用时间6~8小时,2~4mg降压效力与卡托普利50 mg(分2次服)相当,口服剂量1~8 mg/d。

⑤喹那普利:起效时间1小时,最大作用时间4小时,口服剂量5~20 mg/d。

⑥贝那普利:商品名洛汀新,起效时间1小时,最大作用时间2~4小时,口服剂量5~20 mg/d。

⑦赖诺普利:起效时间1小时,最大作用时间4~6小时,口服剂量5~20 mg/d。

⑧雷米普利:商品名瑞泰,起效时间1~2小时,最大作用时间服剂量2.5~20mg/d。

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