胰岛素
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第一代胰岛素-动物胰岛素
1921年弗雷德里克·班丁（Frederick Banting）与约翰·麦克劳德（John Macleod）合作首次成功提取到了 胰岛素，不同种族哺乳动物（人、牛、羊、猪等）的胰岛素分子的氨基酸序列和结构稍有差异，其中......
来源：胰岛素合成的控制基因在第11对染色体短臂上。基因正常则生成的胰岛素结构是正常的；若基因突变 则 生 成 的 胰 岛 素 结 构 是 不 正 常 的 ， 为 变 异 胰 岛 素 。 在 β 细 胞 的 细 胞 核 中 ， 第 11 对 染 色 体 短 臂 上 胰 岛 素 基 因 区 D N A 向mRNA转录，mRNA从细胞核移向细胞浆的内质网，转译成由105个氨基酸残基构成的前胰岛素原。前胰岛素 原经过蛋白水解作用除其前肽，生成86个氨基酸组成的长肽链——胰岛素原（）。胰岛素原随细胞浆中的微泡进 入高尔基体，经蛋白水解酶的作用，切去75、55、6075三个精氨酸连接的链，断链生成没有作用的C肽，同时生 成胰岛素，分泌到β细胞外，进入血液循环中。未经过蛋白酶水解的胰岛素原，一小部分随着胰岛素进入血液循 环，胰岛素原的生物活性仅有胰岛素的5%。
胰岛素的生物合成速度受血浆葡萄糖浓度的影响，当血糖浓度升高时，β细胞中胰岛素原含量增加，胰岛素 合成加速。
胰岛素在胰岛β细胞中合成。胰岛素的分子量5700，由两条氨基酸肽链组成。A链有21个氨基酸，B链有30 个氨基酸。A-B链之间有两处二硫键相连。
胰岛素是与C肽以相等分子分泌进入血液的。临床上使用胰岛素治疗的病人，血清中存在胰岛素抗体，影响 放射免疫方法测定血胰岛素水平，在这种情况下可通过测定血浆C肽水平，来了解内源性胰岛素分泌状态。
胰岛素几乎直接或间接地影响着机体每个组织的功能，其中胰岛素三大主要能量储存组织的代谢效应，即肝 脏、肌肉和脂肪组织。
（1）胰岛素与葡萄糖代谢 —葡萄糖的三大来源是：食物的肠道吸收，糖原分解(糖原是葡萄糖的储存形式)， 以及糖异生(碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢过程中生成的非糖前体成分可经糖异生作用合成葡萄糖)。
70年代初期，英国和中国的科学家又成功地用X射线衍射方法测定了猪胰岛素的立体结构。这些工作为深入 研究胰岛素分子结构与功能关系奠定了基础。人们用化学全合成和半合成方法制备类似物，研究其结构改变对生 物功能的影响；进行不同种属胰岛素的比较研究；研究异常胰岛素分子病，即由于胰岛素基因的突变使胰岛素分 子中个别氨基酸改变而产生的一种分子病。这些研究对于阐明某些糖尿病的病因也具有重要的实际意义。
胰岛素信号通路胰岛素在发挥作用时需首先与靶细胞膜上的一种异四聚体受体相结合。胰岛素受体是膜糖蛋 白，由两个单独的胰岛素结合结构域(α亚单位)与两个信号转导结构域(β亚单位)组成。胰岛素与受体结合后引起α 亚单位构象改变，从而三磷酸腺苷(adenosine triphosphate, ATP)能够结合于β亚单位的胞内结构域。与ATP结 合后，β亚单位内的酪氨酸激酶被激活，进而使胰岛素受体发生自磷酸化。磷酸化的胰岛素受体从磷酸化胰岛素 受体底物(insulin receptor substrate, IRS)1和2开始，依次磷酸化其他蛋白底物。胰岛素信号通过磷酸化网络进 行进一步级联传递，并涉及许多其他胞内物质。胰岛素作用的生物化学过程详见其他专题。(参见“胰岛素受体的 结构与功能”)通过激活上述信号通路，胰岛素可作为代谢功能的有力调节因子而发挥作用。此外，胰岛素还通过 胰岛素受体介导激活的丝裂原活化的蛋白(mitogen-activated protein, MAP)激酶通路在生长和增殖方面发挥作 用。
(2)肾上腺素及去甲肾上腺素。肾上腺素是肾上腺髓质分泌的，去甲肾上腺素是交感神经末梢的分泌物。当精 神紧张或寒冷刺激使交感神经处在兴奋状态，肾上腺素及去甲肾上腺素分泌增多，使肝糖元分解输出......
灭活。
胰岛β细胞中储备胰岛素约200U，每天分泌约40U。空腹时，血浆胰岛素浓度是5～15μU/mL。进餐后血浆 胰岛素水平可增加5～10倍。
1、动5分钟起作用，高峰浓度1~2小时(皮下)。（例如门冬胰岛素、赖脯胰岛素）
2、短效(速效)：注射后30分钟起作用，高峰浓度2~4小时，持续5~8小时（皮下、肌内、静注）。......
进食碳水化合物时，产生大量葡萄糖，从而刺激胰岛素的分泌，同时胰升糖素的分泌受到抑制，胰岛素/胰升 糖素比值明显上升，此时肝脏从生成葡萄糖为主的组织转变为将葡萄糖转化为糖元而贮存糖元的器官。
饥饿时，血液中胰升糖素水平显著上升而胰岛素水平下降。糖异生及糖元分解加快，肝脏不断地将葡萄糖输 送到血液中。同时由于胰岛素水平降低，肌肉和脂肪组织利用葡萄糖的能力降低，主要是利用脂肪酸，从而节省 了葡萄糖以保证大脑等组织有足够的葡萄糖供应。
胰高血糖素体内对抗胰岛素的激素主要有胰升糖素、肾上腺素及去甲肾上腺素、肾上腺皮质激素、生长激素 等。它们都能使血糖升高。
(1)胰升糖素（胰高血糖素）。由胰岛α细胞分泌，在调节血糖浓度中对抗胰岛素。胰升糖素的主要作用是迅 速使肝脏中的糖元分解，促进肝脏葡萄糖的产生与输出，
进入血液循环，以提高血糖水平。胰升糖素还能加强肝细胞摄入氨基酸，及因能促进肝外组织中的脂解作用， 增加甘油输入肝脏，提供了大量的糖异生原料而加强糖异生作用。胰升糖素与胰岛素共同协调血糖水平的动态平 衡。
化合物简介
0 1
基本信息
0 2
发现
0 3
分类
0 4
结构
0 5
分泌
0 6
受体
1
信号通路
2
代谢
3
生物学作用
4
对抗激素
5
反应
中文别名：普通胰岛素；胰激素；因苏林；正规胰岛素；短效胰岛素
英文别名：Insulin；RI；Insulyl；Crystalline Insulin；Regular Insulin
影响因素
体内胰岛素的分泌主要受以下因素影响：
刺激胰岛素分泌血浆葡萄糖浓度血浆葡萄糖浓度是影响胰岛素分泌的最重要因素。口服或静脉注射葡萄糖后， 胰岛素释放呈两相反应。早期快速相，门静脉血浆中胰岛素在2分钟内即达到最高值，随即迅速下降；延迟缓慢相， 10分钟后血浆胰岛素水平又逐渐上升，一直延续1小时以上。早期快速相显示葡萄糖促使储存的胰岛素释放，延 迟缓慢相显示胰岛素的合成和胰岛素原转变的胰岛素。
●葡萄糖的生成：尽管体内大部分组织都可发生糖原分解，但只有肝脏和肾脏表达葡萄糖-6-磷酸酶，而这种 酶对葡萄糖释放入血是必需的。肝脏和肾脏还含有糖异生所必需的酶。在这两种器官中，肝脏负责大部分的葡萄 糖输出。示踪研究发现，空腹过夜后，肾脏仅产生10%-20%的葡萄糖。因此，肝脏是胰岛素调节葡萄糖生成的首 要靶器官。但2型糖尿病患者中肾脏葡萄糖输出会增加，以在低血糖的反调节过程中部分代偿肝脏葡萄糖的输出减 低。
进食含蛋白质较多的食物进食含蛋白质较多的食物后，血液中氨基酸浓度升高，胰岛素分泌也增......
胰岛素在细胞水平的生物作用是通过与靶细胞膜上的特异受体结合而启动的。胰岛素受体为胰岛素起作用的 靶细胞膜上特定部位，仅可与胰岛素或含有胰岛素分子的胰岛素原结合，具有高度的特异性，且分布非常广泛。 受体是一种糖蛋白，每个受体由α、β各两个亚单位组成,并由各两条亚基组成四聚体型受体。α亚单位穿过细胞膜， 一端暴露在细胞膜表面，具有胰岛素结合位点。β亚单位由细胞膜向胞浆延伸，是胰岛素引发细胞膜与细胞内效 应的功能单位。胰岛素与亚单位结合后，β亚单位中酪氨酸激酶被激活，使受体磷酸化，产生介体，调节细胞内 酶系统活性，控制物质代谢。并由各两条亚基组成四聚体型受体。每种细胞与胰岛素结合的程度取决于受体数目 与亲和力，此二者又受血浆胰岛素浓度调节。当胰岛素浓度增高时往往胰岛素受体数下降，称下降调节。如肥胖 的非胰岛素依赖型糖尿病人由于脂肪细胞膜上受体数下降，临床上呈胰岛素不敏感性，称抵抗性。当肥胖的非胰 岛素依赖型糖尿病患者经饮食控制、体育锻炼后体重减轻时，脂肪细胞膜上胰岛素受体数增多，与胰岛素结合力 加强而使血糖利用改善。此不仅是肥胖的非胰岛素依赖型糖尿病的重要发病机制，也是治疗中必须减肥的理论依 据。
胰岛素通过抑制糖原分解过程中必需的糖原磷酸化酶，直接限制肝葡萄糖输出。胰岛素还通过间......
药理作用
治疗糖尿病、消耗性疾病。促进血循环中葡萄糖进入肝细胞、肌细胞、脂肪细胞及其他组织细胞合成糖原使 血糖降低，促进脂肪及蛋白质的合成。
生理作用
胰岛素的主要生理作用是调节代谢过程。对糖代谢：促进组织细胞对葡萄糖的摄取和利用，促进糖原合成， 抑制糖异生，使血糖降低；对脂肪代谢：促进脂肪酸合成和脂肪贮存，减少脂肪分解；对蛋白质：促进氨基酸进 入细胞，促进蛋白质合成的各个环节以增加蛋白质合成。总的作用是促进合成代谢。胰岛素是机体内唯一降低血 糖的激素，也是唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。作用机理属于受体酪氨酸激酶机制。
来源含量：本品系自猪胰中提取制得的具有降血糖作用的多肽类物质。按干燥品计算，每1mg的效价不得少 于27单位。每1单位相当于胰岛素0.0345mg。
制法要求：本品应从检疫合格猪的冰冻胰脏中提取。生产过程应符合现行版《药品生产质量管理规范》的要 求。
显微镜下的胰岛 beta细胞胰岛素于1921年由加拿大人F.G.班廷和C.H.贝斯特首先发现。1922年开始用于临 床，使过去不治的糖尿病患者得到挽救。中国科学院肾病检测研究所主治直至80年代初，用于临床的胰岛素几乎 都是从猪、牛胰脏中提取的。不同动物的胰岛素组成均有所差异，猪的与人的胰岛素结构最为相似，只有B链羧 基端的一个氨基酸不同。80年代初已成功地运用遗传工程技术由微生物大量生产人的胰岛素，并已用于临床 。
胰岛素结构不同种族动物（人、牛、羊、猪等）的胰岛素功能大体相同，成分稍有差异。图中为人胰岛素化 学结构。
胰岛素由A、B两个肽链组成。人胰岛素(Insulin Human)A链有11种21个氨基酸，B链有15种30个氨基酸， 共51个氨基酸组成。其中A7(Cys)-B7(Cys)、A20(Cys)-B19(Cys)四个半胱氨酸中的巯基形成两个二硫键，使A、 B 两 链 连 接 起 来 。 此 外 A 链 中 A 6 ( C y s ) 与 A 11 ( C y s ) 之 间 也 存 在 一 个 二 硫 键 。
胰岛素
蛋白质激素
01 化合物简介
03 医学检查 05 药物说明
目录
02 糖尿病治疗与用药 04 药典标准
胰岛素是由胰脏内的胰岛β细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等的刺 激而分泌的一种蛋白质激素。胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素，同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成。外源性 胰岛素主要用来治疗糖尿病。
1 9 5 5 年 英 国 F. 桑 格 小 组 测 定 了 牛 胰 岛 素 的 全 部 氨 基 酸 序 列 ， 开 辟 了 人 类 认 识 蛋 白 质 分 子 化 学 结 构 的 道 路 。 1965年9月17日，中国科学家人工合成了具有全部生物活力的结晶牛胰岛素，它是第一个在实验室中用人工方法 合成的蛋白质，稍后美国和联邦德国的科学家也完成了类似的工作。
一旦转运进细胞，葡萄糖就可作为糖原储存起来，或经糖酵解成丙酮酸。丙酮酸可被还原成乳酸，或经氨基 转移作用形成丙氨酸，或转变为乙酰辅酶A(coenzyme A, CoA)。乙酰CoA可在三羧酸循环中氧化成二氧化碳和 水，或转变成脂肪酸以甘油三酯形式储存起来，或用来合成酮体或胆固醇。
胰岛素在糖代谢中具有多种作用，包括：抑制糖原分解和糖异生、增加葡萄糖转运入脂肪和肌肉、增强脂肪 和肌肉中的糖酵解、刺激糖原合成
胰岛素在细胞中的作用。图源网络
调节糖代谢
胰岛素能促进全身组织细胞对葡萄糖的摄取和利用，并抑制糖原的分解和糖原异生，因此，胰岛素有降低血 糖的作用。胰岛素分泌过多时，血糖下降迅速，脑组织受影响最大，可出现惊厥、昏迷，甚至引起胰岛素休克。 相反，胰岛素分泌不足或胰岛素受体缺乏常导致血糖升高；若超过肾糖阈，则糖从尿中排出，引起糖尿；......
1921年弗雷德里克·班丁（Frederick Banting）与约翰·麦克劳德（John Macleod）合作首次成功提取到了 胰岛素，不同种族哺乳动物（人、牛、羊、猪等）的胰岛素分子的氨基酸序列和结构稍有差异，其中......
来源：胰岛素合成的控制基因在第11对染色体短臂上。基因正常则生成的胰岛素结构是正常的；若基因突变 则 生 成 的 胰 岛 素 结 构 是 不 正 常 的 ， 为 变 异 胰 岛 素 。 在 β 细 胞 的 细 胞 核 中 ， 第 11 对 染 色 体 短 臂 上 胰 岛 素 基 因 区 D N A 向mRNA转录，mRNA从细胞核移向细胞浆的内质网，转译成由105个氨基酸残基构成的前胰岛素原。前胰岛素 原经过蛋白水解作用除其前肽，生成86个氨基酸组成的长肽链——胰岛素原（）。胰岛素原随细胞浆中的微泡进 入高尔基体，经蛋白水解酶的作用，切去75、55、6075三个精氨酸连接的链，断链生成没有作用的C肽，同时生 成胰岛素，分泌到β细胞外，进入血液循环中。未经过蛋白酶水解的胰岛素原，一小部分随着胰岛素进入血液循 环，胰岛素原的生物活性仅有胰岛素的5%。
胰岛素的生物合成速度受血浆葡萄糖浓度的影响，当血糖浓度升高时，β细胞中胰岛素原含量增加，胰岛素 合成加速。
胰岛素在胰岛β细胞中合成。胰岛素的分子量5700，由两条氨基酸肽链组成。A链有21个氨基酸，B链有30 个氨基酸。A-B链之间有两处二硫键相连。
胰岛素是与C肽以相等分子分泌进入血液的。临床上使用胰岛素治疗的病人，血清中存在胰岛素抗体，影响 放射免疫方法测定血胰岛素水平，在这种情况下可通过测定血浆C肽水平，来了解内源性胰岛素分泌状态。
胰岛素几乎直接或间接地影响着机体每个组织的功能，其中胰岛素三大主要能量储存组织的代谢效应，即肝 脏、肌肉和脂肪组织。
（1）胰岛素与葡萄糖代谢 —葡萄糖的三大来源是：食物的肠道吸收，糖原分解(糖原是葡萄糖的储存形式)， 以及糖异生(碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢过程中生成的非糖前体成分可经糖异生作用合成葡萄糖)。
70年代初期，英国和中国的科学家又成功地用X射线衍射方法测定了猪胰岛素的立体结构。这些工作为深入 研究胰岛素分子结构与功能关系奠定了基础。人们用化学全合成和半合成方法制备类似物，研究其结构改变对生 物功能的影响；进行不同种属胰岛素的比较研究；研究异常胰岛素分子病，即由于胰岛素基因的突变使胰岛素分 子中个别氨基酸改变而产生的一种分子病。这些研究对于阐明某些糖尿病的病因也具有重要的实际意义。
胰岛素信号通路胰岛素在发挥作用时需首先与靶细胞膜上的一种异四聚体受体相结合。胰岛素受体是膜糖蛋 白，由两个单独的胰岛素结合结构域(α亚单位)与两个信号转导结构域(β亚单位)组成。胰岛素与受体结合后引起α 亚单位构象改变，从而三磷酸腺苷(adenosine triphosphate, ATP)能够结合于β亚单位的胞内结构域。与ATP结 合后，β亚单位内的酪氨酸激酶被激活，进而使胰岛素受体发生自磷酸化。磷酸化的胰岛素受体从磷酸化胰岛素 受体底物(insulin receptor substrate, IRS)1和2开始，依次磷酸化其他蛋白底物。胰岛素信号通过磷酸化网络进 行进一步级联传递，并涉及许多其他胞内物质。胰岛素作用的生物化学过程详见其他专题。(参见“胰岛素受体的 结构与功能”)通过激活上述信号通路，胰岛素可作为代谢功能的有力调节因子而发挥作用。此外，胰岛素还通过 胰岛素受体介导激活的丝裂原活化的蛋白(mitogen-activated protein, MAP)激酶通路在生长和增殖方面发挥作 用。
(2)肾上腺素及去甲肾上腺素。肾上腺素是肾上腺髓质分泌的，去甲肾上腺素是交感神经末梢的分泌物。当精 神紧张或寒冷刺激使交感神经处在兴奋状态，肾上腺素及去甲肾上腺素分泌增多，使肝糖元分解输出......
灭活。
胰岛β细胞中储备胰岛素约200U，每天分泌约40U。空腹时，血浆胰岛素浓度是5～15μU/mL。进餐后血浆 胰岛素水平可增加5～10倍。
1、动5分钟起作用，高峰浓度1~2小时(皮下)。（例如门冬胰岛素、赖脯胰岛素）
2、短效(速效)：注射后30分钟起作用，高峰浓度2~4小时，持续5~8小时（皮下、肌内、静注）。......
进食碳水化合物时，产生大量葡萄糖，从而刺激胰岛素的分泌，同时胰升糖素的分泌受到抑制，胰岛素/胰升 糖素比值明显上升，此时肝脏从生成葡萄糖为主的组织转变为将葡萄糖转化为糖元而贮存糖元的器官。
饥饿时，血液中胰升糖素水平显著上升而胰岛素水平下降。糖异生及糖元分解加快，肝脏不断地将葡萄糖输 送到血液中。同时由于胰岛素水平降低，肌肉和脂肪组织利用葡萄糖的能力降低，主要是利用脂肪酸，从而节省 了葡萄糖以保证大脑等组织有足够的葡萄糖供应。
胰高血糖素体内对抗胰岛素的激素主要有胰升糖素、肾上腺素及去甲肾上腺素、肾上腺皮质激素、生长激素 等。它们都能使血糖升高。
(1)胰升糖素（胰高血糖素）。由胰岛α细胞分泌，在调节血糖浓度中对抗胰岛素。胰升糖素的主要作用是迅 速使肝脏中的糖元分解，促进肝脏葡萄糖的产生与输出，
进入血液循环，以提高血糖水平。胰升糖素还能加强肝细胞摄入氨基酸，及因能促进肝外组织中的脂解作用， 增加甘油输入肝脏，提供了大量的糖异生原料而加强糖异生作用。胰升糖素与胰岛素共同协调血糖水平的动态平 衡。
化合物简介
0 1
基本信息
0 2
发现
0 3
分类
0 4
结构
0 5
分泌
0 6
受体
1
信号通路
2
代谢
3
生物学作用
4
对抗激素
5
反应
中文别名：普通胰岛素；胰激素；因苏林；正规胰岛素；短效胰岛素
英文别名：Insulin；RI；Insulyl；Crystalline Insulin；Regular Insulin
影响因素
体内胰岛素的分泌主要受以下因素影响：
刺激胰岛素分泌血浆葡萄糖浓度血浆葡萄糖浓度是影响胰岛素分泌的最重要因素。口服或静脉注射葡萄糖后， 胰岛素释放呈两相反应。早期快速相，门静脉血浆中胰岛素在2分钟内即达到最高值，随即迅速下降；延迟缓慢相， 10分钟后血浆胰岛素水平又逐渐上升，一直延续1小时以上。早期快速相显示葡萄糖促使储存的胰岛素释放，延 迟缓慢相显示胰岛素的合成和胰岛素原转变的胰岛素。
●葡萄糖的生成：尽管体内大部分组织都可发生糖原分解，但只有肝脏和肾脏表达葡萄糖-6-磷酸酶，而这种 酶对葡萄糖释放入血是必需的。肝脏和肾脏还含有糖异生所必需的酶。在这两种器官中，肝脏负责大部分的葡萄 糖输出。示踪研究发现，空腹过夜后，肾脏仅产生10%-20%的葡萄糖。因此，肝脏是胰岛素调节葡萄糖生成的首 要靶器官。但2型糖尿病患者中肾脏葡萄糖输出会增加，以在低血糖的反调节过程中部分代偿肝脏葡萄糖的输出减 低。
进食含蛋白质较多的食物进食含蛋白质较多的食物后，血液中氨基酸浓度升高，胰岛素分泌也增......
胰岛素在细胞水平的生物作用是通过与靶细胞膜上的特异受体结合而启动的。胰岛素受体为胰岛素起作用的 靶细胞膜上特定部位，仅可与胰岛素或含有胰岛素分子的胰岛素原结合，具有高度的特异性，且分布非常广泛。 受体是一种糖蛋白，每个受体由α、β各两个亚单位组成,并由各两条亚基组成四聚体型受体。α亚单位穿过细胞膜， 一端暴露在细胞膜表面，具有胰岛素结合位点。β亚单位由细胞膜向胞浆延伸，是胰岛素引发细胞膜与细胞内效 应的功能单位。胰岛素与亚单位结合后，β亚单位中酪氨酸激酶被激活，使受体磷酸化，产生介体，调节细胞内 酶系统活性，控制物质代谢。并由各两条亚基组成四聚体型受体。每种细胞与胰岛素结合的程度取决于受体数目 与亲和力，此二者又受血浆胰岛素浓度调节。当胰岛素浓度增高时往往胰岛素受体数下降，称下降调节。如肥胖 的非胰岛素依赖型糖尿病人由于脂肪细胞膜上受体数下降，临床上呈胰岛素不敏感性，称抵抗性。当肥胖的非胰 岛素依赖型糖尿病患者经饮食控制、体育锻炼后体重减轻时，脂肪细胞膜上胰岛素受体数增多，与胰岛素结合力 加强而使血糖利用改善。此不仅是肥胖的非胰岛素依赖型糖尿病的重要发病机制，也是治疗中必须减肥的理论依 据。
胰岛素通过抑制糖原分解过程中必需的糖原磷酸化酶，直接限制肝葡萄糖输出。胰岛素还通过间......
药理作用
治疗糖尿病、消耗性疾病。促进血循环中葡萄糖进入肝细胞、肌细胞、脂肪细胞及其他组织细胞合成糖原使 血糖降低，促进脂肪及蛋白质的合成。
生理作用
胰岛素的主要生理作用是调节代谢过程。对糖代谢：促进组织细胞对葡萄糖的摄取和利用，促进糖原合成， 抑制糖异生，使血糖降低；对脂肪代谢：促进脂肪酸合成和脂肪贮存，减少脂肪分解；对蛋白质：促进氨基酸进 入细胞，促进蛋白质合成的各个环节以增加蛋白质合成。总的作用是促进合成代谢。胰岛素是机体内唯一降低血 糖的激素，也是唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。作用机理属于受体酪氨酸激酶机制。
来源含量：本品系自猪胰中提取制得的具有降血糖作用的多肽类物质。按干燥品计算，每1mg的效价不得少 于27单位。每1单位相当于胰岛素0.0345mg。
制法要求：本品应从检疫合格猪的冰冻胰脏中提取。生产过程应符合现行版《药品生产质量管理规范》的要 求。
显微镜下的胰岛 beta细胞胰岛素于1921年由加拿大人F.G.班廷和C.H.贝斯特首先发现。1922年开始用于临 床，使过去不治的糖尿病患者得到挽救。中国科学院肾病检测研究所主治直至80年代初，用于临床的胰岛素几乎 都是从猪、牛胰脏中提取的。不同动物的胰岛素组成均有所差异，猪的与人的胰岛素结构最为相似，只有B链羧 基端的一个氨基酸不同。80年代初已成功地运用遗传工程技术由微生物大量生产人的胰岛素，并已用于临床 。
胰岛素结构不同种族动物（人、牛、羊、猪等）的胰岛素功能大体相同，成分稍有差异。图中为人胰岛素化 学结构。
胰岛素由A、B两个肽链组成。人胰岛素(Insulin Human)A链有11种21个氨基酸，B链有15种30个氨基酸， 共51个氨基酸组成。其中A7(Cys)-B7(Cys)、A20(Cys)-B19(Cys)四个半胱氨酸中的巯基形成两个二硫键，使A、 B 两 链 连 接 起 来 。 此 外 A 链 中 A 6 ( C y s ) 与 A 11 ( C y s ) 之 间 也 存 在 一 个 二 硫 键 。
胰岛素
蛋白质激素
01 化合物简介
03 医学检查 05 药物说明
目录
02 糖尿病治疗与用药 04 药典标准
胰岛素是由胰脏内的胰岛β细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等的刺 激而分泌的一种蛋白质激素。胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素，同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成。外源性 胰岛素主要用来治疗糖尿病。
1 9 5 5 年 英 国 F. 桑 格 小 组 测 定 了 牛 胰 岛 素 的 全 部 氨 基 酸 序 列 ， 开 辟 了 人 类 认 识 蛋 白 质 分 子 化 学 结 构 的 道 路 。 1965年9月17日，中国科学家人工合成了具有全部生物活力的结晶牛胰岛素，它是第一个在实验室中用人工方法 合成的蛋白质，稍后美国和联邦德国的科学家也完成了类似的工作。
一旦转运进细胞，葡萄糖就可作为糖原储存起来，或经糖酵解成丙酮酸。丙酮酸可被还原成乳酸，或经氨基 转移作用形成丙氨酸，或转变为乙酰辅酶A(coenzyme A, CoA)。乙酰CoA可在三羧酸循环中氧化成二氧化碳和 水，或转变成脂肪酸以甘油三酯形式储存起来，或用来合成酮体或胆固醇。
胰岛素在糖代谢中具有多种作用，包括：抑制糖原分解和糖异生、增加葡萄糖转运入脂肪和肌肉、增强脂肪 和肌肉中的糖酵解、刺激糖原合成
胰岛素在细胞中的作用。图源网络
调节糖代谢
胰岛素能促进全身组织细胞对葡萄糖的摄取和利用，并抑制糖原的分解和糖原异生，因此，胰岛素有降低血 糖的作用。胰岛素分泌过多时，血糖下降迅速，脑组织受影响最大，可出现惊厥、昏迷，甚至引起胰岛素休克。 相反，胰岛素分泌不足或胰岛素受体缺乏常导致血糖升高；若超过肾糖阈，则糖从尿中排出，引起糖尿；......