从上市产品分析干粉吸入剂的研究进展
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仁０ Ｔ Ｕ Ｌ Ｊ， Ｈ ＥＮ ， ＬＮ Ｍ ｏａ ｉ ｔ ｐｒｌｒ－ ２ ］ Ｒ Ｅ Ｌ ＦＳ Ｂ Ｉ Ｍ ＦＧ Ｉ Ｒ ｙｃｒｔ ｅ ｏ ｌ ｅ Ｓ Ｉ Ｃ Ｉ ． ｄｉ ｍ ａｙ ｓ ｌ
・２ ７ ・ ５
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吸人剂（ ｐ ｄｒ ｌｉ ｓ Ｄ１ ， 勿 ｏ ｅ ｉ ａｔｎ， ｓ 有效克服了上述问题。 ｗ ｎ ａｏ ｈ Ｐ） 干粉吸人剂是粉雾剂的一种， 指一种或一种以上的药物， 经特 殊的吸人装置给药以干粉形式进入呼吸道， 发挥全身或局部作 用的 给药系统〔 ２ ｊ 于粉吸入方式产生于对呼吸系统疾病的治疗， 目前正成为
・２ ８ ・ ５
Ｈｅａｄ Ｍｅ ｉｉｅ ｏ． Ｎ ． ａｃ ２ ０ ｒｌ ｏ ｆ ｄｃｎ Ｖ ｌ２ ６ ｏ ３ ｒｈ ７ Ｍ ０
表 １ 治疗呼吸系统疾病的干粉吸入荆
注册名称
Ｐ ｌ ｃｒ ｒｏａ ｒ ｕｍｉ ｔＴ ｂｈｌ ｏ ｕ ｅ Ｎ ｖｌｅ Ｂ ｄｓｎｄ ｏｏ ｚｒ ｅｏ ｉｅ ｉ ｕ
年来干粉处方和吸入装置的发展进行评述。通过３ 年的发展， ０多 干粉吸入剂的制造技术及相关理论日臻成熟， 其应用 范围将呼吸系统疾病的治疗拓展到多肤蛋白质类药物给药领域。 〔 干粉吸入剂； 关键词」 雾化器和汽化器； 投药， 吸入 〔 中图分类号〕 ８４ ９３ ＿文献标识码〕 Ａ 〔 〔 文章编号１ １ ４ ７１２０） ２７ ４ ０ － ８（０７０－ ５－ ００ ３ ０ ０
ａｄ ｈ ｕ ｏｇｉ ｉ （ｅａ ｔ］ Ａ ｈ ｈ Ｍｄ２０ ， ｔ ｔｔ ｓ ｆ ｉｂ ｓ ） Ｊ． ｒ ＰｔＬｂ ， ５ ｅ ｏ ｅ ｅｔ Ｉ ｓ ｅ ｆｎ ｒ ｃ ａ ａ ｅ ０
１９ ８ ． ４ １４ ２ （ ）１ ４一 ０６ ０
ｅ ｂｌｍ ｍｃｉ Ｇｆｎ ＂Ｒ ＳＡ ）ｎｕｅ ｉｅｔａｌ ｇ ｍ ｏｓ ｍ ｉ ｎ ｅｔｉ ＩＥＳ ＂ ｄｃ ｎ ｒｉ ｌ ｉ ｉ ｋ ｇ ｉ ｂ（ ｉ － ｉ ｄ ｓｔ ｕ ｔ ｉ ｎ
ｙｈｏｃｍ ｅ ａｏ． ． ｏ ｎ。
吸人剂作为新兴的剂型， 采用独特的微粉化技术和特殊的给药 装置， 附加值高， 逐渐成为市场的新宠。越来越多的医药企业 进人这一领域， 在赚取利润的同时客观上也促进了干粉吸人剂 新旧技术的更替。笔者从 目 前巳上市的产品人手， 对干粉吸人 剂的处方组成、 吸入装置两方面进行综述。 １ 市售干粉吸入剂产品 目 前全球哮喘和慢性支气管炎患者众多， 肺部吸人给药可 以使药物直接作用于病灶， 起效迅速， 疗效确切， 是目前治疗呼 吸系统疾病的首选途径。 虽然 ｐ Ｄｓ Ｍ １仍然是肺部给药的主流 剂型， 但干粉吸人剂具有鲜明的优势， 市场规模不断扩大， 受到 各大制药公司的重视， 相继推出了二十多种产品， Ｉ 见表 。哮喘 是由呼吸道炎症和呼吸道肌肉痉挛引起的， 市售产品的有效成 分主要是具有抗炎作用的类固醇类皮质激素或 ０受体拮抗药 ２ 等支气管扩张药。阿斯利康 （ ａｅｅ ） 司和葛兰素 ＡｔＺｎｃ 公 ｓ ｒ ａ （ ｏ公司分别推出了兼具这两类成分的复方干粉吸人剂， Ｇａ ） ｌ ｘ 使 得对哮喘的治疗更加有效。此外葛兰素公司还推出了治疗流 行性感冒的Ｒｌ ｚ ｅｎ ＇干粉吸人剂， ｅａ 适合于＞２ １ 岁儿童使用。 近年来生物制药及基因工程技术取得了长足发展， 出现了 大量的多肤和蛋白质类药物。其特性是： 水溶性强， 膜透性差， 在胃 肠道内容易酶解失活， 稳定性差， 体内半衰期较短。当前 大部分都是通过注射给药。干粉吸人剂的出现以及肺部药物 吸收、 转运机制的阐明， 为多肤蛋白质类药物提供了一条给药 新途径 ， 辉瑞公司的Ｅｕｅ 和礼莱公司的Ａｒ ｌ 己进人三 ｘｂｒ ａ ｉＩ ｕｎ ｎ ｉ ｓ 期临床试验， ２ 见表 ０
ＦｘｉＴＤ ｋａｒ ｌ ｔｅＭ ｉｈｅ Ｍ ｉ ｄ ｓ ｌＴ ｏ
Ａ ｍ ｎｘ ｉｈｌ ｓ ａｅ Ｔ ｓ ａ ｒ ｗｔ ｅ
Ｂ ｌ ｅｓｅ ｐｏｔ １ ｅｏ ｔ ｎｄｒｒ ａ 中 ｃｍ ａ ｉ ｉ ｅ ｏ ｐ ｎ ｏ Ｂ ｌ ｅｓｅ ｐｎｅ１ ｅｏ ｔ ｎｄｒｉａ ’ ｃｍ ａ ｉ ｏｔ ｏ ｐ ｏ Ｆｔ ｓｅ ｉａ ＇ ｌｃｏ ｐｐｎｅ ｕ ａｎ ｒ ｏ ｔ １ ｉ ｏ Ｆｔｓｅ ｉａ ． ｌｃｏ ｐｐｎｅ１ ｕ ａｎ ｒ ｏ ｔ ｉ ｏ Ｆｔ ｓｅ ｉａ ． ｌｃｏ ｐｐｎｅ１ ｕ ａｎ ｒ ｏ ｔ ｉ ｏ Ｆｔ ｓｅ ｉａ ＇ ｃｎｅ ｌｉ ｏ ｐｐｎｅ ｍ ｒｉｄ ｕ ａｎ ｒ ｏ ｔ ｔ ｓ ） ｃ ｏ （ ｉ ｏ
厂２ Ｔ Ｋ Ｎ Ｔ Ｏ Ｅ Ｋ Ｓ Ｍ Ｔ Ｍ， ｌ Ｒｓ ｆ ｔｓ ｉ ｅ ２ ］ Ａ Ａ Ｏ Ｈ Ｙ Ｕ Ｕ Ｏ Ｏ ｅａ． ｋ ｏ ｆ ｎ － ， ， ｔ ｉ ａ ｒ ｏ ｔ ｃ ｒ
ｌ ｅ ａｄ ｉ ｔ ｉｔ ｉ Ｊｐｎｓ ｎｎ ｍｌ ｃｌ ｌ ｇ ｎｅ ｅ ｌ ｎ ｓ ｎ ｃｙ ａａｅ ｏ－ ａ ｅ ｕ ｃ ｃｒ ｖ ｓ ｋ ｏ ｉ ｎ ｘ ｅ ｓ ｌ ｌ ａ ｎ
ｐｖ ｓ ｍｒ ｅｔｉ Ｚ １ ９ Ｉｓ ）ｔｌｓ Ｊ ． ｒａ ｕ ａ ； ｉ ｂ（Ｄ８ ）（ｒｓ ａｅ 〔 ］ ｏ ｌ ｙ ｇ ｉ ｍ ｆｎ ３ ｅａ ｂｔ
Ｏｃｌ ｉ， ３ ８４ ： ０ 一 ０ ． ｎｏ ｇ ｔ２０ ， （ ） ３３ ３６ ｏｓ ０
［４ Ｕ Ｅ Ｕ Ａ ＫＡ ＩＯ ， Ｂ Ｔ Ｍ， ｌ Ｓｓｍｃ ｏ ２ ］ Ｍ Ｍ Ｒ Ｓ ＩＨＮ Ｄ Ｔ Ａ Ａ ｅ ａ． ｔ ｉ ｔ ｒ ， Ａ ｔ ｙ ｅ ｕ ｍ
１ ７一１９ ３ ３．
ｄｅ ｅ ｐ ｉｔ ｌ ｇ ｅ Ｊ． ｒＭｄ ２０，４９ ： ｉａ ｉａ ｅ ｗｈ ｃ ｃ ［ Ｉｅ ｅ， ４（） ｓ ｓ ｎ ｔｎ ｉ ｕ ａ ｒ ］ ｎ ０５ ａ ｔ ｎ ｎ ｎ ｔ
９ ９一９ ２ ７ ８
Ａ Ｅ Ｉ ｔ ｌ Ｉ ［５ ＫＭＵ Ａ ， Ｓ Ｈ Ｒ Ｋ， ＫＪ Ｍ， ｌ Ｐａｍ Ｍ Ｐ１ ２ １ Ｉ Ｒ Ｈ Ｋ Ａ Ａ Ａ Ｓ ＩＭＡ ｅａ． ｓａ －０
从上市产品分析干粉吸入剂的研究进展
王 振旺， 应 何
（ ） 天津大学药物科学与技术学院， ０７ ３ ０２ ０
【 要」 利用互 及文献资 摘 联网 料对目 前市售的干粉吸入剂产品进行全面调查， 参阅国内 同时 外学术资料， 对近
Ｎ ｖｌｅ ｏ ｉｒ ｏｚ
Ｃ ｃｈｌ ｈ ｋａ ｒ ｅ
Ａ ｍ ｂｃ ｃｈｌ ｓ ａｅ Ｃｉ ａ ｒ ｌｋ ｅ
Ｂｃｆ ｅ Ｄ ｋａｒ ｅｏｒＴ ｉｈｌＴ ｌｏ Ｍ ｓ ｅ Ｍ ｔ
Ｆｏｅｔ ｔ ｉ ｌｖｎ Ｒ ａ ｓ ｏｄ ｋ Ｆｏｅｔ ｋ ｓ ｌ ｎ Ｄｓｕ ｖ ｉ
ＦｘｔｅＭ ｃ ｈｌＴ ｌｏｄＴＡｃ ａｒ ｉｉ ｕ ｅＭ
某些呼吸系统疾病如哮喘、 慢性支气管炎等， 病程长、 治愈 难， 需要长期用药。传统剂型起效慢， 且服用不便。早期出现 的雾化吸人剂（ｅｕｚ ， Ｂ 、 ｎｂｌｅ Ｎ ）压力定量气雾剂 （ｒ ｓｒ ｉｒ Ｅ ｐｓ ｅ ｅｕｄ ｍｔｅ ｄ ｅ ｌｓｐ Ｄ ） ｅｒ －ｓｉａｒ Ｍ Ｉ 虽然可解决上述问题， ｅｄ ｏ ｎ ｅ ， ｓ ｈ 但其使用 的抛射剂氟里昂会破坏臭氧层， 且会引起心律不齐。此外 ｐ Ｄ、 Ｍ Ｉ不适合大剂量给药， 而有些药物需很大剂量方能起效， 如 哮喘预防 药色甘酸钠单次给药剂量为２ ｍ ， ０ 无法制成ｐ Ｄｓ ｇ ＭＩ ｏ
， Ｏ Ａ ， ｌ ｅ ｃ ｎ ． ｕ ｔ ｆ １ ＩＯ Ｅ ＳＩ Ｙ Ｍ Ｅ Ｏ Ｄ Ｍ ｅａ Ｓｖｅ ｔ ｉｅ ２ ］ Ｎ Ｕ Ａ ＡＪ ， Ｍ Ｎ Ｏ ｔ ｅ ｒ ａ ｅ － ｒｉ ｌ ｍｎ ａ ｇｉ ｉ［］ ｎｔ ２０ ， （３２ ： ｓ ｉ ｐｅ ｏｉ ｎ ｅｔ ｂ Ｊ ａｃ， ３ ３１ ９５ ） ｔａ ｎ ｔ ｕ ａ ｆｎ ｄ ｉ ． ｅ ０ Ｌ ６
有效成分
载体
无
肠 ｃｏｅ ｔｓ
Ｌｉｔｓ ｃｏｅ
吸人装置
Ｔ ｒｕ ａ ｒ ｕｂ ｈｌ ｅ
厂商
Ａ ｔ Ｚ ｎｃ ｅａ ｓａｅ ｒ Ｖｉ ｒ ａｉ ｔｓ Ｃ ｌ ｅｈ ｅｌ ｃ Ｔ
Ｂｄｓ ｉ ． ｕｅ ｎ ｅ １ ｏｄ Ｂｄｓ ｉ ＇ ｕｅ ｎ ｅ １ ｏｄ
Ｍ ｍ ｔｏｅ ａ ｀ ｏｅ ｓ ｆ ｔ １ ａ ｎ ｕ ｅ ｏ ｒ Ｆｎｏ ｒ ｆ ａ ｔ． ｏｎｔ ｌ ｒｅ ｅ ｕ ａ ２ ｏ ｍ Ｆｒｏｒ ｆ ａ ｔ＊ ｏ ｔ ｌ ｒｅ ｍｅ ｕ ａ ２ ｏ ｍ
Ｄｓｈｌ ｉ ａｒ ｋ ｅ
Ｌ ｃｏｅ ａ ｔｓ
Ｇａ ｗ ｌ ｍ ｏ ｌ ｏ ｅ ｌ ｘ ｅｃ
多肤蛋白质类药物的新型给药途径。随着药物肺部吸收机制 的深人研究及干粉吸入装置设计技术的进步， 制成干粉吸入剂 的药物种类． 俱增。干粉吸人剂的优点在于： 与日 给药无胃肠道 酶解作用； 无肝首关效应； 肺泡吸收面积大、 由单层上皮细胞构 成， 药物吸收迅速， 可直接进人体循环， 起效快； 药物制成干粉， 解决了难溶性问题， 且能保持药物的稳定性。从医药市场角度 看， 当前传统药物剂型同质化竞争严重， 利润大幅下降。干粉
影响粉末性能的指标主要有微粒的大小形态流动性电性分散性及吸湿性1416干粉吸入剂的吸入装置除呼吸道的生理结构患者的个体差异以及药物干粉处方吸入装置也是影响药物肺部沉积的主要因素141718使用4种吸入装置对干粉使用载体前后的性能改变进行考察发现在性能低下的装置中载体的使用可以极大的提高药物肺沉积率而在性能优良的装置中是否使用载体对药物的肺沉积影响不大
ｒｉ ｌ ｇ ｅ ｅ ｄ ｄ ｔｅ ｔｓ ｔ ｏ ｒ ｐｎｅ ｓｔ ｌ ｄ ａ ａ ｐ ｉｉ ｆ ｏ ｆ ｕ ｒ ｏｓ ｉ ｔａ ｕ ｉ ｓ ｎ ｒ ｃｖ ａ ｒ ｏ ｍ ｅ ｉ ｎ ｓ ｅ ｃ ｒ ｓ ｎ ｐｔｎ ｗｔ ａｖｎｅ ｎｎｓ ａ ｃｌ ｌ ｇ ｎｅ ｔａ ｄ ｔ ａｅｔ ｉ ｄａｃ ｏ－ ｌ ｅ ｕ ｃ ｃ ｒ ｔ ｗ ｈ ｉ ｓ ｈ ｄ ｍ ｌ ｌ ｎ ａ ｒ ｅ ｉ ｅ ｇｆｎ ［ Ｌｎ Ｃ ｎ ｒ ２０ ， ５ １ ： ３ １４ ｅｔｉ Ｊ ｕｇ ｃ ， ４ ４ （ ） ９ 一 ０ ｉ ｂ ． ａ ｅ ０ ｉ ］
ｐｔｎ ｔａ ｄ ｈ Ｅ Ｆ －ｒ ｔ ｔ ｓｅ ａ ｉ ｉｔ ， ａｅｔ ｒ ｔ ｗｔ ｔ Ｇ Ｒｔｇｅ ｙ ｉ ｋ ｓ ｎ ｂｏ ｉ ｓ ｅ ｉ ｈ ｅ ｅ ａ ｅｄ ｎ ｉ ｅ ｉｒ ｏ ｒ ｎ ｈ ｇ ｉ ｉ Ｊ ｕｇ ｃ ， ５ ５ （） ３３ ３９ ｅｔ ｂ ｎ Ｃｎ ｒ２０ ，０３ ：９ 一 ９． ｆｎ （ ｉ ＩＬ ａｅ ０
医药导报 ２０ ３月第 ２ 卷第 ３ ０７年 ６ 期
ｄ ｇ ｉ ｎ ｅ ｎ ｅ ｆ ｓ ｅ ｐ ｍｎ ｎｉ ｎ 〔 〕 ｒｓ ｉ ｃ ｔ ｓ ｅ ｎ ｌｏ ｒ ｃ ｄｉｓ Ｊ ｕ ｎ ｏ ｒ ｏ ｖ ｕ ａ ｏ ｔ ｎ ｕ ｉ ｒ ｙ ｏ Ｐａ ｔｅｄ 婉Ｄｕ ５ ， ５ １（ ： ５ ７７ ６ｒ ｃｐ ｅ ｍ ｏ ｉｍ ｒ ａ ２０， 川 ７ 一８． ｇ ０ ４ ｆ ７
Ｄｓ ａ ｒ ｉｈｌ ｋ ｅ
Ｇａｏｍｔ ｌ ｅ ｓ ｉ ｋ ｎ ｌ ｘ ｈｉ
Ｇａ ｓ ｉ ｌ ｏｍ ｔｋｉｅ ｌ ｘ ｈ ｎ
Ａｃｈｌ （ ｉｕ） ｃ ａｒ ｓ ｓ ｕ ｅ Ｄｋ Ａｃｈｌ （ ｉｕ） ｃ ａｒ ｓ ｓ ｕ ｅ Ｄｋ
Ｄｓｈｌ ｉ ａｒ ｋ ｅ
Ｌ ２０－ － 收稿日 期３ ０６ ５ ３ ０２ ［ 修回日 期１ ２０－ － ０６ ７ １ ０１ ［ 王振８（９０ ）男， 蒙古包头人， 作者简介〕 ．１ 一， 内 １ ８ ＝ 硕士， 主要从事
缓 控释药 物制剂的 研究。电话； ２ ２ ０９ ， ｉｗ ｗｎ ａ ＠ ０ 一７ ８ ４Ｅ ａ； ａ ｗｎ ２ ４ ８ － ｌｚ ｇ ｇ ｍ ｗ
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Ｈ， Ｉ Ｓ Ｓ ＩＨ Ｒ Ｒ ｔ Ｄ ｄｕ ａ－ ＬＡ Ａ Ｒ ， ｌ ． ｒ ｐ ［３ Ｃ Ｈ Ｎ ＷＩＬ Ｍ Ｇ ， Ｄ Ａ Ａ ｅａ 此 景 ＥＬ 〔于１ １ 研制成 色甘 钠的 粉 〕 ７ 功了 酸 干
吸人剂（ ｐ ｄｒ ｌｉ ｓ Ｄ１ ， 勿 ｏ ｅ ｉ ａｔｎ， ｓ 有效克服了上述问题。 ｗ ｎ ａｏ ｈ Ｐ） 干粉吸人剂是粉雾剂的一种， 指一种或一种以上的药物， 经特 殊的吸人装置给药以干粉形式进入呼吸道， 发挥全身或局部作 用的 给药系统〔 ２ ｊ 于粉吸入方式产生于对呼吸系统疾病的治疗， 目前正成为
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Ｈｅａｄ Ｍｅ ｉｉｅ ｏ． Ｎ ． ａｃ ２ ０ ｒｌ ｏ ｆ ｄｃｎ Ｖ ｌ２ ６ ｏ ３ ｒｈ ７ Ｍ ０
表 １ 治疗呼吸系统疾病的干粉吸入荆
注册名称
Ｐ ｌ ｃｒ ｒｏａ ｒ ｕｍｉ ｔＴ ｂｈｌ ｏ ｕ ｅ Ｎ ｖｌｅ Ｂ ｄｓｎｄ ｏｏ ｚｒ ｅｏ ｉｅ ｉ ｕ
年来干粉处方和吸入装置的发展进行评述。通过３ 年的发展， ０多 干粉吸入剂的制造技术及相关理论日臻成熟， 其应用 范围将呼吸系统疾病的治疗拓展到多肤蛋白质类药物给药领域。 〔 干粉吸入剂； 关键词」 雾化器和汽化器； 投药， 吸入 〔 中图分类号〕 ８４ ９３ ＿文献标识码〕 Ａ 〔 〔 文章编号１ １ ４ ７１２０） ２７ ４ ０ － ８（０７０－ ５－ ００ ３ ０ ０
ａｄ ｈ ｕ ｏｇｉ ｉ （ｅａ ｔ］ Ａ ｈ ｈ Ｍｄ２０ ， ｔ ｔｔ ｓ ｆ ｉｂ ｓ ） Ｊ． ｒ ＰｔＬｂ ， ５ ｅ ｏ ｅ ｅｔ Ｉ ｓ ｅ ｆｎ ｒ ｃ ａ ａ ｅ ０
１９ ８ ． ４ １４ ２ （ ）１ ４一 ０６ ０
ｅ ｂｌｍ ｍｃｉ Ｇｆｎ ＂Ｒ ＳＡ ）ｎｕｅ ｉｅｔａｌ ｇ ｍ ｏｓ ｍ ｉ ｎ ｅｔｉ ＩＥＳ ＂ ｄｃ ｎ ｒｉ ｌ ｉ ｉ ｋ ｇ ｉ ｂ（ ｉ － ｉ ｄ ｓｔ ｕ ｔ ｉ ｎ
ｙｈｏｃｍ ｅ ａｏ． ． ｏ ｎ。
吸人剂作为新兴的剂型， 采用独特的微粉化技术和特殊的给药 装置， 附加值高， 逐渐成为市场的新宠。越来越多的医药企业 进人这一领域， 在赚取利润的同时客观上也促进了干粉吸人剂 新旧技术的更替。笔者从 目 前巳上市的产品人手， 对干粉吸人 剂的处方组成、 吸入装置两方面进行综述。 １ 市售干粉吸入剂产品 目 前全球哮喘和慢性支气管炎患者众多， 肺部吸人给药可 以使药物直接作用于病灶， 起效迅速， 疗效确切， 是目前治疗呼 吸系统疾病的首选途径。 虽然 ｐ Ｄｓ Ｍ １仍然是肺部给药的主流 剂型， 但干粉吸人剂具有鲜明的优势， 市场规模不断扩大， 受到 各大制药公司的重视， 相继推出了二十多种产品， Ｉ 见表 。哮喘 是由呼吸道炎症和呼吸道肌肉痉挛引起的， 市售产品的有效成 分主要是具有抗炎作用的类固醇类皮质激素或 ０受体拮抗药 ２ 等支气管扩张药。阿斯利康 （ ａｅｅ ） 司和葛兰素 ＡｔＺｎｃ 公 ｓ ｒ ａ （ ｏ公司分别推出了兼具这两类成分的复方干粉吸人剂， Ｇａ ） ｌ ｘ 使 得对哮喘的治疗更加有效。此外葛兰素公司还推出了治疗流 行性感冒的Ｒｌ ｚ ｅｎ ＇干粉吸人剂， ｅａ 适合于＞２ １ 岁儿童使用。 近年来生物制药及基因工程技术取得了长足发展， 出现了 大量的多肤和蛋白质类药物。其特性是： 水溶性强， 膜透性差， 在胃 肠道内容易酶解失活， 稳定性差， 体内半衰期较短。当前 大部分都是通过注射给药。干粉吸人剂的出现以及肺部药物 吸收、 转运机制的阐明， 为多肤蛋白质类药物提供了一条给药 新途径 ， 辉瑞公司的Ｅｕｅ 和礼莱公司的Ａｒ ｌ 己进人三 ｘｂｒ ａ ｉＩ ｕｎ ｎ ｉ ｓ 期临床试验， ２ 见表 ０
ＦｘｉＴＤ ｋａｒ ｌ ｔｅＭ ｉｈｅ Ｍ ｉ ｄ ｓ ｌＴ ｏ
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从上市产品分析干粉吸入剂的研究进展
王 振旺， 应 何
（ ） 天津大学药物科学与技术学院， ０７ ３ ０２ ０
【 要」 利用互 及文献资 摘 联网 料对目 前市售的干粉吸入剂产品进行全面调查， 参阅国内 同时 外学术资料， 对近
Ｎ ｖｌｅ ｏ ｉｒ ｏｚ
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ＦｘｔｅＭ ｃ ｈｌＴ ｌｏｄＴＡｃ ａｒ ｉｉ ｕ ｅＭ
某些呼吸系统疾病如哮喘、 慢性支气管炎等， 病程长、 治愈 难， 需要长期用药。传统剂型起效慢， 且服用不便。早期出现 的雾化吸人剂（ｅｕｚ ， Ｂ 、 ｎｂｌｅ Ｎ ）压力定量气雾剂 （ｒ ｓｒ ｉｒ Ｅ ｐｓ ｅ ｅｕｄ ｍｔｅ ｄ ｅ ｌｓｐ Ｄ ） ｅｒ －ｓｉａｒ Ｍ Ｉ 虽然可解决上述问题， ｅｄ ｏ ｎ ｅ ， ｓ ｈ 但其使用 的抛射剂氟里昂会破坏臭氧层， 且会引起心律不齐。此外 ｐ Ｄ、 Ｍ Ｉ不适合大剂量给药， 而有些药物需很大剂量方能起效， 如 哮喘预防 药色甘酸钠单次给药剂量为２ ｍ ， ０ 无法制成ｐ Ｄｓ ｇ ＭＩ ｏ
， Ｏ Ａ ， ｌ ｅ ｃ ｎ ． ｕ ｔ ｆ １ ＩＯ Ｅ ＳＩ Ｙ Ｍ Ｅ Ｏ Ｄ Ｍ ｅａ Ｓｖｅ ｔ ｉｅ ２ ］ Ｎ Ｕ Ａ ＡＪ ， Ｍ Ｎ Ｏ ｔ ｅ ｒ ａ ｅ － ｒｉ ｌ ｍｎ ａ ｇｉ ｉ［］ ｎｔ ２０ ， （３２ ： ｓ ｉ ｐｅ ｏｉ ｎ ｅｔ ｂ Ｊ ａｃ， ３ ３１ ９５ ） ｔａ ｎ ｔ ｕ ａ ｆｎ ｄ ｉ ． ｅ ０ Ｌ ６
有效成分
载体
无
肠 ｃｏｅ ｔｓ
Ｌｉｔｓ ｃｏｅ
吸人装置
Ｔ ｒｕ ａ ｒ ｕｂ ｈｌ ｅ
厂商
Ａ ｔ Ｚ ｎｃ ｅａ ｓａｅ ｒ Ｖｉ ｒ ａｉ ｔｓ Ｃ ｌ ｅｈ ｅｌ ｃ Ｔ
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多肤蛋白质类药物的新型给药途径。随着药物肺部吸收机制 的深人研究及干粉吸入装置设计技术的进步， 制成干粉吸入剂 的药物种类． 俱增。干粉吸人剂的优点在于： 与日 给药无胃肠道 酶解作用； 无肝首关效应； 肺泡吸收面积大、 由单层上皮细胞构 成， 药物吸收迅速， 可直接进人体循环， 起效快； 药物制成干粉， 解决了难溶性问题， 且能保持药物的稳定性。从医药市场角度 看， 当前传统药物剂型同质化竞争严重， 利润大幅下降。干粉
影响粉末性能的指标主要有微粒的大小形态流动性电性分散性及吸湿性1416干粉吸入剂的吸入装置除呼吸道的生理结构患者的个体差异以及药物干粉处方吸入装置也是影响药物肺部沉积的主要因素141718使用4种吸入装置对干粉使用载体前后的性能改变进行考察发现在性能低下的装置中载体的使用可以极大的提高药物肺沉积率而在性能优良的装置中是否使用载体对药物的肺沉积影响不大
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医药导报 ２０ ３月第 ２ 卷第 ３ ０７年 ６ 期
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Ｌ ２０－ － 收稿日 期３ ０６ ５ ３ ０２ ［ 修回日 期１ ２０－ － ０６ ７ １ ０１ ［ 王振８（９０ ）男， 蒙古包头人， 作者简介〕 ．１ 一， 内 １ ８ ＝ 硕士， 主要从事
缓 控释药 物制剂的 研究。电话； ２ ２ ０９ ， ｉｗ ｗｎ ａ ＠ ０ 一７ ８ ４Ｅ ａ； ａ ｗｎ ２ ４ ８ － ｌｚ ｇ ｇ ｍ ｗ