透皮吸收制剂

表皮层
真皮层 2
1
皮脂腺
皮下组织
毛囊
汗腺
淋巴管
汗腺
1胶原纤维 2弹性纤维
神经纤维 血管
脂肪细胞
皮肤结构彩图
表皮层
表皮内无血管，任何损伤此层的操作均不会出血，由 于表皮层内无纤维组织，凡损伤深度不超过该层的 厚度均不会留下瘢痕。
--角质层 防水、防菌，保护作用 --透明层 控制皮肤水分，管制水分流失 --颗粒层 防止异物侵入，过滤紫外线
血管 淋巴管 神经 汗腺 皮脂腺 指(趾)甲 毛囊
药物的透皮吸收过程与途径
药物的透皮吸收过程：包括释放、穿透及吸收
药物透皮吸收的途径 表皮途径：药物透过完整表皮进入真皮和皮下 脂肪组织 皮肤附属器途径
影响皮肤吸收的各种因素
影响皮肤吸收的病理因素
1. 皮肤损伤
屏障作用减弱，吸收增加
2. 炎症
血流加快，药物更易透入
保护膜
保护膜也称为防粘材料，是一类能够降低压敏胶 表面能的塑料薄膜，避免压敏胶的粘附。常用的 材料有聚氯乙烯、聚苯乙烯和聚丙烯等。
四 透皮吸收制剂的制备
复合膜型TDDS的制备工艺流程
贮 药物 背衬膜
涂布 贮库层
库 压敏胶
贮库层 干燥
叠合
成
切割
品
胶 黏 层
药物
压敏胶
保护膜
涂布 胶黏层 胶黏层 干燥
--有棘层 具有细胞分裂增殖能力
--基底层 每一个表皮细胞都起源于此，是 皮肤细胞的“发源地”。含黑色素细胞，产 生黑色素的多少决定肌肤颜色。
表皮的结构与各层的功能
真皮层
真皮的结构示意图
当皮肤划伤深及真皮时，会产生疼痛，皮 肤会出血。创伤修复过程中纤维组织大 量增生，伤愈后会留瘢痕。
皮肤附属器
三 透皮吸收制剂的赋形剂
透皮吸收制剂常用的赋形剂包括：
高分子材料、 压敏胶、 背衬材料 保护膜
高分子材料
高分子材料主要是用作控释膜和骨架的聚合物。 1、乙烯-醋酸乙烯聚合物
2、聚氯乙烯 3、聚丙烯
聚乙烯 聚对苯二甲酸乙二酯
压敏胶
压敏胶是一类受轻微压力就能够与皮肤紧密贴合、容 易剥离的粘胶材料。
3. 皮肤水合程度 含水量增加时，膜孔直径增 大，药物的渗透吸收增加。
影响皮肤吸收的物理因素
1. 湿度 2. 透皮吸收促进剂
影响皮肤吸收的药剂因素
药物浓度 一般浓度越高，吸收越多。
药物剂型 o/w型乳剂：水溶性药物易吸收； w/o型乳剂：油溶性药物易吸收。
药物性质 脂溶性药物较水溶性药物易吸收 药物颗粒越小越易吸收
透皮吸收促进剂应具备的条件
对皮肤无刺激性、无药理活性、无过敏反应 应用后起效快，去除后皮肤能恢复正常的屏障功能 理化性质稳定、与药物有良好的相容性、无反应性 无色、无臭
常用的透皮吸收促进剂
二甲基亚砜及其同系物 氮酮类化合物：月桂氮卓酮 醇类化合物：包括各种短链醇、脂肪醇及多元醇
等。丙二醇、甘油及聚乙二醇等多元醇也常作为 促进剂作用。 表面活性剂：十二烷基硫酸钠、十六烷基三甲基 溴化胺、苯扎溴铵、吐温80等。 其他透皮促进剂：尿素、挥发油如薄荷醇、松节 油等精油及氨基酸等。
保证释药面与皮肤紧密接触 作为药物的贮库 控制药物的释放材料
背衬材料
背衬材料有聚氯乙烯、聚乙烯和铝箔等，用它们 制成多层复合铝箔。 背衬材料应有一定强度，能 支撑给药系统（药库、压敏胶等薄膜），并有一 定的柔软性和强度，对药物不渗漏，不与药物起 化学反应，耐水、耐有机溶剂。优良的背衬材料 还应有舒适感，透气性和封闭性。
透皮吸收制剂
概述 皮肤结构与药物透皮吸收 透皮吸收制剂
概述
透皮吸收制剂(TDDS):
又称透皮给药系统或透皮治疗制剂。 系指经皮肤敷贴方式用药，药物透过皮肤由毛
细血管吸收进入全身血液循环并达到有效血药 浓度，实现疾病治疗或预防的一类制剂。
优点
不经过肝的首过效应和胃肠道的破坏 避免了多剂量给药,增加患者顺应性 作用时间基本可控
控释 膜
充填封闭型TDDS的制备工艺流程
药物
混悬 介质
混合
药 物 混 悬 液
定 量 注 射 泵
背衬膜 控释膜
成 型 机 械
保护 膜
压敏 胶
包成
装 机
品
械
聚合物骨架型TDDS的制备工艺流程
亲水胶、 水、
丙二醇等
药物 （加热）
浇铸
含 药 胶
冷却
凝 胶
切割
圆 片
背衬 膜
保护 膜
包 装成 机品
械
胶黏剂骨架型TDDS的制备工艺流程
透皮吸收制剂
透皮吸收制剂的类型 透皮吸收促进剂 透皮吸收制剂的赋形剂 透皮吸收制剂的制备
一 透皮吸收制剂的类型
透皮吸收制剂的分类
膜控释型 分类
骨架扩散型
复合膜型 充填封闭型 聚合物骨架型 胶粘剂骨架型
膜控释型TDDS示意图
药物贮库
黏 附 层
背衬层 控 释 膜
防黏层
骨架扩散型TDDS示意图
微储库型TDDS示意图
药物分散于水溶性聚合物中，将此混悬液均匀分散在疏 水性聚合物中形成微小的球状储库
二 透皮吸收促进剂
透皮吸收促进剂
透皮吸收促进剂指能够促进药物更快或更多地透入皮 肤内或透过皮肤进入循环系统，从而发挥局部或全身 治疗作用的一大类物质。它通过破坏高度有序的细胞 间脂质的结构、与角质层蛋白发生相互作用以及改变 药物在载体与皮肤间的分配系数等方式，促进药物透 皮吸收。
局限性
皮肤的屏障作用 剂量不超过5mg为宜 赋形剂和透皮吸收促进剂的皮肤刺激作用或接触
性皮炎
皮肤结构与药物透皮吸收
皮肤结构 药物的透皮吸收过程与途径 影响皮肤吸收的各种因素
皮肤结构
皮肤是一个组成复杂,多功能的器官.它与环境相互 作用并适应环境.它是一个化学屏障,物理屏障,是温 度调节的部位和末端的感觉器官,主要功能是对环 境刺激的反应和适应.
压 敏 胶 液
药物
含 药 胶 液
背衬 膜
脱气
保护
涂
膜
膜
干燥
切割
叠
成
合 包装 品
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