第二十九章 甲状腺激素及抗甲状腺药
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药理学之肾上腺皮质激素类药、甲状腺激素和抗甲状腺药教案教学设计
医学高等专科学校教案（首页）医学高等专科学校教案（续页）第二十八章肾上腺皮质激素类药肾上腺皮质激素是由肾上腺皮质分泌的所有激素的总称，属甾体类化合物。
主要包括1.皮质激素：如醛固酮等，由球状带分泌；2.糖皮质激素：如可的松和氢化可的松等，由束状带分泌；3.性激素类：由网状带分泌。
肾上腺皮质激素类药物是指具有与肾上腺皮质激素相似或相同的生物活性的药物，临床常用的是糖皮质激素类药物。
【体内过程】糖皮质激素口服、肌内、滑膜内和局部给药的吸收都很好。
泼尼松和可的松本身无活性，在肝脏转化成有活性的泼尼松龙和氢化可的松。
生理情况下，血浆中大部分的皮质醇（80%）可逆地结合于一种糖蛋白-皮质激素运载蛋白（CBG）上；大约10%的皮质醇不结合CBG，而结合于白蛋白；另有约10%的皮质醇是游离的，正是游离的皮质醇具有生理活性。
糖皮质激素类药物的消除主要在肝脏，首先进行经基化，其次是结合反应，最后代谢产物自尿中排出，通过粪便和胆汁的排泄很少。
【药理作用】1.抗炎作用糖皮质激素对炎症和炎症病理发展过程的不同阶段都有明显的非特异性抑制作用。
在炎症的急性阶段，糖皮质激素可改善和消除红、肿、热、痛等局部症状。
在炎症后期，能减轻组织粘连和抑制瘢痕的形成，同时亦延缓伤口的愈合过程。
通过抑制炎症因子产生，有良好的退热作用。
2.免疫抑制与抗过敏作用（1）糖皮质激素对免疫反应的许多环节有抑制作用，小剂量主要抑制细胞免疫，大剂量可抑制体液免疫。
（2）糖皮质激素可抑制组胺、5-羟色胺、缓激肽等过敏介质的释放及其活性，抑制因过敏反应而产生的病理变化，减轻过敏性症状。
3.对代谢的影响糖皮质激素是体内调节糖代谢的重要激素之一，既可促进糖异生，又可使葡萄糖的利用减少，发挥抗胰岛素作用。
如果糖皮质激素分泌过多，会出现高血糖，甚至出现糖尿；糖皮质激素可促进肝外组织，特别是肌蛋白分解。
促进脂肪分解，当肾上腺皮质功能亢进时，由于全身不同部位脂肪组织对糖皮质激素的敏感性不同，体内脂肪重新分布，以致出现面圆、背厚、躯干部发胖，而四肢消瘦的向心性肥胖的特殊体形。
甲状腺激素和抗甲状腺药
用于
不宜手术或术后复发及硫脲类 无效或过敏的患者。
检查甲状腺摄碘功能
三、β-受体阻断剂
通过阻断β受体，改善甲亢症状，减少甲 状腺激素的分泌，并减少T4转化成T3。
用于控制甲亢症状或甲状腺手术前准备。
其他 胍乙啶 滴眼剂，用于解除抗甲状腺药物不能解
除的甲亢突眼症状。
糖皮质激素也用于缓解甲亢突眼症状。
不良反应
1. 过敏反应： 血管神经性水肿，上呼吸道粘膜充血，甚至严
重的喉头水肿。 2. 慢性碘中毒：
长期应用表现为口腔有铜腥味、咽喉部烧灼感、 唾液分泌增多、鼻炎、眼刺激症状等。 3. 诱发甲亢：
长期服用可诱发甲亢，碘还可经胎盘和乳汁排 出，引起新生儿甲状腺肿。
（二）放射性碘
131I
β射线，射程短，破坏甲状腺实质
➢ 消除过程主要在肝、肾线粒体脱碘、脱氨，和葡 糖醛酸或硫酸结合而经肾排泄，部分经胆汁排出。
➢ TT43。可在肝、肾、心、肌肉中经5′脱碘酶作用变成
用途
1.呆小病 尽早治疗，发育仍可正常，否则智力低下
2. 黏液性水肿 剂量大小依据病情轻重和病程长短而定
3. 单纯性甲状腺肿 缺碘者补碘，其他的可给予适量甲状腺片，
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不管是中医学还是西医学，从二者现有 的思维 方式的 发展趋 势来看 ，均是 走向现 代系统 论思维 ，中医 药学理 论与现 代科学 体系（45传染 病q566丙肝964jo乙肝 28jgsx甲肝gh）之间 具有系 统同型 性，属 于本质 相同而 描述表 达方式 不同的 两种科 学形式 。可望 在现代 系统论 思维上 实现交 融或统 一，成 为中西 医在新 的发展 水平上 实现交 融慢 性 胃 炎 分 类 慢性胃炎的命名很不统一。依据不同的 诊断方 法而有 慢性浅 表性胃 炎、慢 性糜烂 性胃炎 、慢性 萎缩性 胃炎、 慢性胆 汁返流 性胃炎 、慢性 疣性胃 炎、药 物性胃 炎、乙 醇性胃 炎等等 。 ． 慢性胃炎大体可分为三种类型：慢性肥 厚性胃 炎、慢 性浅表 性胃炎 以及慢 性萎缩 性胃炎 。慢性 肥厚性 胃炎在 临床上 较为少 见，一 般也不 会发生 癌变。 慢性浅 表性胃 炎主要 是指胃 粘膜的 浅表性 炎症， 这类炎 症主要 表现为 胃粘膜 的固有 膜宽度 增大并 伴有水 肿，被 炎症细 胞浸润 ，但胃 腺体多 属正常 ．这类 胃炎在 临床上 较多见 ，一般 也不会 发生癌 变。只 要经过 恰当治 疗之后 ，炎症 可消退 ，但如 治疗不 当，往 往可发 展成萎 缩性慢 性胃炎 ．慢性 萎缩性 胃炎是 指胃粘 膜除有 浅表性 胃炎病 变外， 胃腺体 明显减 少，脉 管间隙 扩大， 胃粘膜 层有全 层性细 胞浸润 ，常伴 有肠上 皮化生 ，即胃 型上皮 变为肠 型上皮 ．这种 性质的 慢性胃 炎与胃 癌的关 系密切 ，特别 是有肠 上皮化 生者更 是如此 ．或统 一的支 撑点， 希冀籍 此能给 （df高 血压958心脏病 983u6糖尿病87fr）中 医学以 至生命 科学带 来良好 的发展 机遇， 进而对 医学理 论带来 新的革 命。 在胃镜问世以前，胃炎的主要诊断依据 是依靠 临床症 状和上 消化道 钡餐检 查。随 着纤维 胃镜的 临床应 用，特 别是经 胃镜对 胃粘膜 的活组 织检查 ，对越 来越多 的胃炎 有了较 明确的 认识。1982年 ，国内 胃炎会 议上根 据国内 外经验 ，将慢 性胃炎 分为浅 表性和 萎缩性 两大类 。而在 浅表性 胃炎的 命名上 ，又常 常使用 病理、 部位、 形态等 含义的 词，如 “慢性 疣状胃 炎”、 “慢性 出血性 胃炎” 、“慢 性糜烂 性胃炎 ”、 “慢性胆汁反流性胃炎”等等。1990年8月 ，在澳 大利亚 悉尼召 开的第 九届世 界胃肠 病学大 会上， 又提出 了新的 胃炎分 类法， 它由组 织学和 内镜两 部分组 成，组 织学以 病变部 位为核 心，确 定3种基 本诊断 ：①急 性胃炎 ；②慢 性胃炎 ；③特 殊类型 胃炎。 加上前 缀病因 学诊断 和后缀 形态学 描述， 并对炎 症、活 动度、 萎缩、 肠化、 幽门螺 杆菌感 染分别 给予程 度分级 。内镜 部分以 肉眼所 见描述 为主， 分别区 分病变 程度。 1． 慢 性 糜 烂性 胃炎 内镜下常表现为多发性点状或阿弗他溃 疡。慢 性非糜 烂性胃 炎可为 特发性 ，也可 由药物( 特别是 阿司匹 林和非 甾体类 消炎药 ，参见 消化性 溃疡的 治疗部 分)， 克罗恩 病或病 毒感染 所引起 。幽门 螺杆菌 可能在 此不发 挥重要 作用。 症状多为非特异性的，可包括恶心，呕 吐和上 腹部不 适。内 镜下显 示在增 厚的皱 襞隆起 边缘有 点状糜 烂，中 央有白 斑或凹 陷。组 织学变 化多样 。尚无 某种方 法具有 广泛疗 效或可 治愈。 治疗多为对症治疗，药物包括制酸剂， H2拮抗 剂和质 子泵。 2． 慢 性 胃 炎的 癌变 对于胃溃疡发生癌变，人们比较容易理 解，但 对于有 些类型 的慢性 胃炎也 会发生 癌变， 许多人 会感到 不可思 议．然 而，慢 性萎缩 性胃炎 发生癌 变却是 事实 编辑本段现代中医史（df4肺炎88gdg青霉素d25f肝炎 df6） ④轴心 时代中 、西医 学的峰 巅之作 。雅斯 贝而斯 曾说： “如果 历史有 一个轴 心，那 么我们 就必须 将这轴 心作为 一系列 对全部 人类都 有意义 的事件 ，…… 发生于 公元前800至200年间 的这种 精神历 程似乎 构成了 这样一 个轴心 。
甲状腺激素及抗甲状腺药
一、甲状腺激素分类
甲状腺激素
T4（甲状腺素） 四碘甲状腺原氨酸
T3 三碘甲状腺原氨酸
含量高
作用弱而持久
含量少
作用快而强
二、构效关系
3 4 2 1 6
5
酪氨酸
二、合成、贮存、分泌、调节
1、合成过程： ①碘摄取 ②碘活化、酪氨酸碘化
③耦联
摄 取
• 甲状腺含碘量占全身总量的90% – 碘泵聚碘（主动摄取，耗能） – 激活碘泵的物质：TSH – 抑制碘泵的物质：
二、碘及碘化物
【药理作用】
1、小剂量的碘可以促进甲状腺激素的合成。治疗单纯性 甲肿，一般在食盐中添加以预防甲肿。
2、大剂量产生抗甲状腺作用，抑制释放及合成，起效快 作用强。10-15d达最大效应时不宜继续用药，否则抑制碘 摄取，降低胞碘浓度，失去抑制合成的作用。故不能单独 用于甲亢治疗。
• 抑制TPO，影响T3、T4合成
• 抑制TG水解酶，抑制T3、T4释放 • 抑制TSH释放，使增生的甲状腺血流供应减少，减少充血，使 腺体变硬、变小。（抑制谷胱甘肽还原酶，妨碍T3T4与甲状腺球蛋
白水解，最后抑制释放，长期应用则失效）
4、甲状腺激素合成和分泌的调节
应激、温度变化、 病理状态通过TRH 影响甲状腺功能
血T3、T4浓度通 过负反馈调节 TSH和TRH释放
【药理作用】 （重点）
三方面 • 维持正常生长发育 • 促进代谢和产热 • 增强交感神经系统的活性，并提高机体 对儿茶酚胺类的敏感性
1.维持正常的生长发育 原因：
抑制
大剂量碘
【体过程】
口服吸收迅速，生物利用度约为80%，甲状腺浓集多， 易进入乳汁、通过胎盘，肝内代谢；卡比马唑需在体 内转化为甲巯咪唑而发挥作用，故不宜用于急症。
甲状腺激素及抗甲状腺药ppt医学课件
甲硫氧嘧啶（MTU）：不良反应较多，少用
丙硫氧嘧啶（PTU）：作用快而强
咪唑类:
甲巯咪唑（thimazole，他巴唑）：作用慢而持
久
卡比马唑（carbimazole，甲亢平）：在体内转
为
他巴唑，作用更慢
23
【硫脲类药理作用】
1.抑制甲状腺激素的合成
通过抑制过氧化物酶，使活化、碘化、藕联过程受阻。
术前二周加服碘剂，减少甲状腺肿胀和充血，使腺
体变韧，利于手术。
3.甲状腺危象的治疗：
大剂量碘剂和其他综合措施，大剂量的硫脲类药物可
作为辅助治疗，以阻断新的甲状腺激素的合成。 26
【硫脲类不良反应】
发生率低。
1.过敏反应 最常见，一般不需停药即可消失。
2.胃肠道反应 厌食、呕吐、腹痛、腹泻。
3. 粒细胞缺乏症 为最严重不良反应，一般发生在治疗
2.负反馈调节：T3，T4 ↑→TRH，TSH↓
3.自身调节：食物含碘量高时甲状腺摄碘能力↓,缺碘时摄
碘能力↑
8
9
TSH的作用
促甲状腺激素（thyroid-stimulating
hormone, TSH）
(1) 促进甲状腺细胞增生
(2) 促进T3及T4合成的各步骤
(3) 增加T3及T4的释放
后的2-3个月内。老年人易发生，应定期检查血象。发
生咽痛、发热等反应时立即停药。
4.甲状腺功能减退症、甲状腺肿大。
27
二、碘及碘化物
【药理作用】
1. 小剂量碘可预防单纯性甲状腺肿
2. 大剂量碘有抗甲状腺作用
药理学PPT课件甲状腺激素和抗甲状腺药
3、碘化酪氨酸耦联 过氧化物酶
MIT+DIT
T3
2DIT
T4
4、分解释放
蛋白水解酶 T3、 T4(TG)
T3、 T4（血）
5、调节
—
—
TRH+→TSH+→甲状腺
+
下丘脑
T3 T4 腺体增生
促甲状腺激素
释放激素
（TRH）
一
垂体前叶
一
促甲状腺
激素 （TSH）
T3、 T4
甲状腺
下丘脑-垂体前叶-甲状腺轴
5’脱碘
5脱碘
均含有无机碘
活性
无活性
更强
基本结构：两个垂直的苯环，环1带羧基，
环2带酚羟基
二. 甲状腺激素的合成、分泌及调节
场所：甲状腺 原料：碘、酪氨酸
1、摄碘 I-（血） 碘泵 I-（滤泡上皮细胞）
2、碘的活化及酪氨酸碘化
碘氧化
酪氨酸碘化
I-过氧化物酶 I2，I+ + 酪氨酸
TG
MIT DIT
甲状腺：最大的内分泌腺
被膜
滤泡
滤泡上皮细胞：分泌甲状腺激素
滤泡壁
滤泡旁细胞：分泌降钙素
滤泡腔 胶质
间质
毛细血管
甲状腺疾病发病率高
-甲状腺大小和形状改变； -甲状腺分泌激素发生改变。 分泌过少-甲低；分泌过多-甲亢
甲状腺合成的激素：
甲状腺素（thyroxin,T4) 三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine,T3) 降钙素（calcitonin)
3.监测免疫抗体作为停药指证：往：甲状腺功能， 现：甲状腺刺激抗体，可与TSH受体结合，消失方可 停药。
甲状腺激素类药及抗甲状腺药—抗甲状腺药(药理学课件)
知识 目标
学习目标
掌握硫脲类、碘和碘化物、β受体阻断药的作用、 用途和良反应。
能力 目标
具备提供抗甲状腺药用药咨询服务的能力。
素质 目标
1．树立安全合理用药的意识。 2．具有认真端正的学习态度。
案例
患者，女性，35岁。患甲状腺功能亢进症多年，服用抗甲状腺药治疗 症状控制较理想4天前因伤口感染引起发热，今天上午突然出现恶心呕 吐、心悸、情绪异常，意识错乱，昏迷，急送医院抢救。医生诊断为 甲状腺危象。请分析:甲状腺危象应用何药抢救？
缓慢、持久。
21、. 抑粒制细外胞周减T少4转症化：为应T定3；期检查血象。 32、. 抑过制敏甲反状应腺：免必疫要球时蛋可白用的抗生组成胺，药有治一疗定。的病因性治疗作用。 3.1.胃甲肠亢反的应内科治疗 4.2.甲甲状亢腺术肿前和准甲备状：腺硫功脲能类减+大退剂症量碘制剂 5. 哺乳妇禁用、孕妇慎用。
1.甲状腺功能亢进的临床表现
指可用于治疗甲亢，暂时或长期控 制症状的药物。目前常用的有：
• 硫脲类 • 碘及碘化物 • 放射性碘 • β受体阻断药
常用药物有丙基硫氧嘧啶、甲巯咪唑和甲亢平
【药理作用】 【临床应用】 【不良反应】
1、主要是抑制过氧化酶而阻碍甲状腺激素的合成，但不抑制其
从腺泡释放，也不能拮抗已合成的甲状腺激素的作用，故作用
作用
产生 射线（占99%），射程为0.5-2mm，主要破坏
甲状腺实质，疗效类似手术切除。
应用
不宜手术、术后复发、药物治疗无效或对药物过敏
的甲亢患者。
不良反应
可见甲减，孕妇、哺乳期妇女及碘过敏者禁用。
I131
3.甲状腺危象的辅助治疗：大剂量碘制剂+硫脲类
学习目标
掌握硫脲类、碘和碘化物、β受体阻断药的作用、 用途和良反应。
能力 目标
具备提供抗甲状腺药用药咨询服务的能力。
素质 目标
1．树立安全合理用药的意识。 2．具有认真端正的学习态度。
案例
患者，女性，35岁。患甲状腺功能亢进症多年，服用抗甲状腺药治疗 症状控制较理想4天前因伤口感染引起发热，今天上午突然出现恶心呕 吐、心悸、情绪异常，意识错乱，昏迷，急送医院抢救。医生诊断为 甲状腺危象。请分析:甲状腺危象应用何药抢救？
缓慢、持久。
21、. 抑粒制细外胞周减T少4转症化：为应T定3；期检查血象。 32、. 抑过制敏甲反状应腺：免必疫要球时蛋可白用的抗生组成胺，药有治一疗定。的病因性治疗作用。 3.1.胃甲肠亢反的应内科治疗 4.2.甲甲状亢腺术肿前和准甲备状：腺硫功脲能类减+大退剂症量碘制剂 5. 哺乳妇禁用、孕妇慎用。
1.甲状腺功能亢进的临床表现
指可用于治疗甲亢，暂时或长期控 制症状的药物。目前常用的有：
• 硫脲类 • 碘及碘化物 • 放射性碘 • β受体阻断药
常用药物有丙基硫氧嘧啶、甲巯咪唑和甲亢平
【药理作用】 【临床应用】 【不良反应】
1、主要是抑制过氧化酶而阻碍甲状腺激素的合成，但不抑制其
从腺泡释放，也不能拮抗已合成的甲状腺激素的作用，故作用
作用
产生 射线（占99%），射程为0.5-2mm，主要破坏
甲状腺实质，疗效类似手术切除。
应用
不宜手术、术后复发、药物治疗无效或对药物过敏
的甲亢患者。
不良反应
可见甲减，孕妇、哺乳期妇女及碘过敏者禁用。
I131
3.甲状腺危象的辅助治疗：大剂量碘制剂+硫脲类
甲状腺激素和抗甲状腺药(药理学课件)
大剂量用于甲状腺术前准备，不会引起腺体增大变脆，2周后即可进行手术。 甲状腺危象时，静脉使用能帮助病人渡过危险期。
甲状腺危象
患病率不高，但诊断不及时死亡率很高。
【临床应用】
1、甲亢的治疗 2、甲状腺摄碘功能检查
【不良反应】
剂量过大易致甲状腺功能低下，故应严格掌握剂量和密切观察有无 不良反应，一旦发生可补充甲状腺激素对抗之。
四、β受体阻断药
β受体阻断药不干扰硫脲类药物对甲状腺的作用，且作用迅速，与硫脲类合 用疗效迅速而显著。
β受体阻断药常用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术及131I治疗的甲亢患者。主 要通过其阻断β受体的作用而改善甲亢患者的焦虑、震颤、心悸等症状。此外 还能抑制外周T4脱碘成为T3，有助于控制甲亢症状。
甲状腺激素
目录
01 概述 02 体内过程 03 药理作用 04 临床应用 05 不良反应
概述
甲状腺激素是由甲状腺滤泡上皮细胞合成和分泌的激素，是维持机体正常 代谢，促进生长发育所必需的重要激素，包括四碘甲状腺原氨酸（甲状腺素， T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）。T3是主要生理活性物质，T4转变成T3后才 有活性。 分泌过少：呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿
硫脲类的基本作用是抑制甲状腺过氧化物酶，从而抑制甲状腺激素的合成。但对 已合成的甲状腺激素无效，须待其消耗后才能生效。一般用药2～3周甲亢症状开 始减轻，1～3个月基础代谢率才恢复正常。
【临床应用】
主要用于治疗甲状腺功能亢进。 1、内科治疗 2、甲状腺手术前准备 3、甲状腺危象的治疗
【不良反应】
1、粒细胞缺乏症 2、甲状腺肿 ：腺体代偿性增生、充血，严重者可出现压迫症状。
【临床作用】
1. 防治单纯性甲状腺肿 2. 甲亢术前准备 先用硫脲类药物控制病情，术前2周加用复方碘
甲状腺危象
患病率不高，但诊断不及时死亡率很高。
【临床应用】
1、甲亢的治疗 2、甲状腺摄碘功能检查
【不良反应】
剂量过大易致甲状腺功能低下，故应严格掌握剂量和密切观察有无 不良反应，一旦发生可补充甲状腺激素对抗之。
四、β受体阻断药
β受体阻断药不干扰硫脲类药物对甲状腺的作用，且作用迅速，与硫脲类合 用疗效迅速而显著。
β受体阻断药常用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术及131I治疗的甲亢患者。主 要通过其阻断β受体的作用而改善甲亢患者的焦虑、震颤、心悸等症状。此外 还能抑制外周T4脱碘成为T3，有助于控制甲亢症状。
甲状腺激素
目录
01 概述 02 体内过程 03 药理作用 04 临床应用 05 不良反应
概述
甲状腺激素是由甲状腺滤泡上皮细胞合成和分泌的激素，是维持机体正常 代谢，促进生长发育所必需的重要激素，包括四碘甲状腺原氨酸（甲状腺素， T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）。T3是主要生理活性物质，T4转变成T3后才 有活性。 分泌过少：呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿
硫脲类的基本作用是抑制甲状腺过氧化物酶，从而抑制甲状腺激素的合成。但对 已合成的甲状腺激素无效，须待其消耗后才能生效。一般用药2～3周甲亢症状开 始减轻，1～3个月基础代谢率才恢复正常。
【临床应用】
主要用于治疗甲状腺功能亢进。 1、内科治疗 2、甲状腺手术前准备 3、甲状腺危象的治疗
【不良反应】
1、粒细胞缺乏症 2、甲状腺肿 ：腺体代偿性增生、充血，严重者可出现压迫症状。
【临床作用】
1. 防治单纯性甲状腺肿 2. 甲亢术前准备 先用硫脲类药物控制病情，术前2周加用复方碘
甲状腺激素及抗甲状腺药课件-药理学基础课件
案例分析
药理千古事，学无止境心。
32岁的刘女士，前段时间因心悸、手颤抖不适，并伴有饭量大增、脾气 暴躁等变化，前往医院检查后发现，T 3 和T 4 水平增高，确诊为“甲 状腺功能亢进症”，服用药物丙硫氧嘧啶一周后，刘女士复查T 3 和T 4 指标无明显下降。于是，她停掉原药，自行换用了甲巯咪唑。次日， 刘女士的原有症状明显加重，并出现高热和全身大汗、四肢发软。
【不良反应及注意事项】
药理千古事，学无止境心。
1.一般反应 咽喉不适、口内金属味、呼吸道刺激、鼻窦炎和眼结膜炎症 状及唾液分泌增多、唾液腺肿大等，停药后可消退。
2.过敏反应 于用药后立即或几小时内发生，表现为发热、皮疹、皮炎， 也可有血管神经性水肿，严重者有喉头水肿，可致窒息。一般停药可消 退，加服食盐和增加饮水量可促进碘排泄。必要时采取抗过敏措施。
【不良反应及注意事项】
药理千古事，学无止境心。
服用硫脲类可导致以下不良反应，丙硫氧嘧啶和甲巯咪唑发生率较少， 甲硫氧嘧啶发生率较高。
药理千古事，学无止境心。
1.过敏反应 最常见，表现为斑丘疹、皮肤瘙痒、药疹，也有红斑狼疮样 反应、淋巴结病和关节痛等反应。
2.胃肠道反应 恶心、呕吐、胃肠道不适，偶有味、嗅觉改变。
1.维持正常生长发育 T 3 和T 4 能促进蛋白质合成及骨骼、中枢神经系 统的生长发育。在脑发育期，甲状腺功能不足可产生智力低下、身材矮 小的呆小病（克汀病）。成人甲状腺功能不全时，则引起黏液性水肿， 表现为中枢兴奋性降低、记忆力减退等。
药理千古事，学无止境心。
2.促进代谢和产热 能促进物质氧化代谢，增加耗氧，提高基础代谢率， 使产热增多。甲亢时，导致机体出现怕热、多汗等症状。
药理千古事，学无止境心。
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药考情分析一、甲状腺激素【药物】★甲状腺素（T4）★三碘甲腺原氨酸（T3）左旋甲状腺素钠盐左旋三碘甲腺原氨酸【药理作用】1）促进代谢生理剂量：促糖原分解、脂肪分解、蛋白质合成大剂量：促蛋白质分解2）促进生长发育促骨骼发育——长个儿！促神经系统发育——长脑子！3）促神经系统维持神经S正常功能，提高神经兴奋性。
4）促心脏心率加快、血压上升心排出量、耗氧量增加有产生心房颤动等心律失常的倾向。
【临床应用】1）呆小病（先天性甲状腺功能减退）——早治疗、预后好2）单纯性甲状腺肿（配合补碘）——地方性甲状腺肿3）黏液性水肿（重症甲减）——先静脉、后口服治疗前治疗后【不良反应】过量时类似甲亢：——植物神经系统功能亢进——心血管系统功能亢进；——注意：在老年及心脏病患者可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。
～此时须停药，用β受体阻断剂对抗。
二、抗甲状腺药1.硫脲类2.碘及碘化物3.β肾上腺素受体阻断药1.硫脲类【作用机制】▲抑制过氧化物酶——抑制甲状腺激素合成▲丙硫氧嘧啶——抑制外周组织的T4转化为T3；▲有一定的免疫抑制作用——使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI）含量下降。
注：不影响激素释放对已合成的T3、T4无影响——显效慢。
【临床应用】（1）甲亢内科治疗一线药物（2）甲亢术前准备收益：术前给予硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。
弊端：可导致甲状腺肥大，不利于手术；对抗措施：术前2周，同时合用大剂量碘，可使腺体缩小，变硬，减少手术中出血。
（3）甲状腺危象--双管齐下--大剂量碘剂——抑制甲状腺激素释放硫脲类——抑制激素合成，宜用丙硫氧嘧啶。
【不良反应】常见：白细胞减少；严重：粒细胞缺乏。
——故久服者应定期检查血象及肝功能。
皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛、黄疸、中毒性肝炎本类药物慎用于孕妇，禁用于乳母。
2.碘及碘化物【药物】Ⅰ：碘及碘化物复方碘溶液（卢戈氏液）碘化钾碘化钠Ⅱ：放射性碘——131ⅠⅠ：碘及碘化物【药理作用与机制】（1）小剂量——促甲状腺作用做为甲状腺激素合成的原料，用于单纯性甲状腺肿；（2）大剂量——抗甲状腺作用用于甲亢危象和甲状腺手术之前注意只能短时间应用：1～2天显效，2周达最大效应继续用药甲亢可复发或加剧！大剂量碘抗甲状腺作用的作用机制？①抑制蛋白水解酶——从而抑制甲状腺激素的释放（主要机制）②抑制过氧化物酶——从而抑制甲状腺激素的合成；③抑制促甲状腺激素（TSH）使甲状腺增生的作用——使甲状腺变小、变硬，便于手术。
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T4
50%-75% 高 0.03% 慢而弱 5d
【药理作用】
1.维持正常生长发育：脑和长骨
2.促进物质代谢
促进物质氧化，增加机体耗氧量，提高
基础代谢率，产热量增多
3.提高交感神经系统的敏感性
【临床应用】
1.呆小病 预防为主、 尽早诊治、 终身治疗
2. 粘液性水肿。
3. 单纯性甲状腺肿。
预防为主、补充治疗
【不良反应】
过量引起甲亢表现：心悸，手震颤，多汗，甚至出现
心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤，一旦发生，立即停药，
用ß受体拮抗药对抗。
老年人和心脏病人慎用
糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用
Graves病（眼征）
甲亢患者的眼征
第二节 抗甲状腺药
可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时 或长期控制症状的药物统称为抗甲状腺 药。目前常用的有：
【不良反应】
• 一般反应：咽喉不适，呼吸道刺激，鼻窦 炎等 • 过敏反应：发热、皮疹、血管神经性水肿 • 诱发甲状腺功能紊乱 • 经胎盘和乳汁排出，引起新生儿甲状腺异 常
三、放射性碘
131
I
【药理作用】 I被甲状腺摄取参与甲状腺激素的合成 并储存在滤胞的胶质中
131
131
I
射线（99%）射程不超过2mm，破坏甲状腺 上皮细胞,破坏腺体内淋巴细胞减少抗体产生， 只限于甲状腺内其效果和手术相当。 γ射线（1%） 在体外测得，故作甲状腺摄碘 功能的测定。
• 适用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术及131I治疗 的甲亢患者。 • 主要通过其阻断β受体的作用而改善甲亢所致的 心率加快、心收缩力增加等交感神经活性增强的 症状，也能适当减少甲状腺激素的分泌。 • β受体阻断药对常用的甲状腺功能测定试验影响 较小，又不干扰硫脲类对甲状腺的作用。甲状腺 危象时，静注能帮助病人渡过危险期。
利于手术。
3.甲状腺危象的治疗：
主要是大剂量碘剂和其他综合措施，大剂量的硫脲类
药物可作为辅助治疗，以阻断新的甲状腺激素的合成。
【不良反应】
过敏反应：皮疹、药热、荨麻疹
消化道症状：厌食、呕吐、黄疸和中毒性肝炎
粒细胞缺乏症：最严重的不良反应
甲状腺肿和甲状腺功能减退
★ 妊娠时慎用或不用，哺乳妇女禁用；结节性甲状腺
肿合并甲亢及甲状腺癌病人禁用。
二、碘及碘化物
复方碘溶液（卢戈氏液）
含碘5%，碘化钾10%。
KI NaI
【药理作用及应用】
1.小剂量碘剂促进甲状腺激素合成
用于治疗单纯性甲状腺肿
2.大剂量碘剂产生抗甲状腺作用
• 抑制甲状腺球蛋白水解酶，使T3和T4不能游离释放； • 可能通过抑制过氧化酶，影响酪氨酸碘化和碘化酪氨酸耦 联，使T3和T4合成减少； • 大剂量碘剂能抑制腺垂体分泌TSH，使甲状腺缩小。
【临床用途】
1、甲状腺功能亢进的治疗 用于手术复发或不易手术者及硫脲类无效 或过敏者。 2、甲状腺机能诊断
【不良反应】
1、甲状腺功能减退。 131 2、 I对甲状腺或有致癌作用。 3、20岁以下病人、妊娠或哺乳期妇女及肾功不佳者禁用
四、-受体阻断药
甲亢病人交感神经过度兴奋可产 生多种症状，而交感神经兴奋可增加 甲状腺素的分泌， 受体阻断药可改 善甲亢症状。 普萘洛尔 阿替洛尔 美多洛尔
进生长发育所必需的重要激素。 正常每天分泌:T3 25ug, T4 75ug 分泌过少：甲状腺功能低下 分泌过多：甲状腺功能亢进
粘液性水肿
呆小病
甲状腺激素合成、分泌与调节
1、合成 碘的摄取 碘的活化 酪氨酸碘化 耦联
2、贮存 3、释放 4、调节
甲状腺激素合成、分泌与调节
血 液 中 碘泵 II甲状腺腺泡细胞
29、甲状腺激素及抗甲状腺药
第一节 甲状腺激素 第二节 抗甲状腺药
甲状腺
甲状腺分泌的有 生物活性的激素有
– 甲状腺素（thyroxin 又名四碘甲状腺原氨 酸，T4） – 三碘甲状腺原氨酸 （triiodothyronine, T3）。
第一节 甲状腺激素
甲状腺激素(T3、T4)是维持机体正常代谢，促
2.丙硫氧嘧啶抑制外周组织的T4 转化为T3
* 可作为甲状腺危象和重症甲亢的首选药
硫脲类
（-）
（-）
过氧化酶 过氧 化酶
【临床应用】
1.甲亢的内科治疗：
轻型、不适宜手术或术后复发不适于131I治疗者。
2.术前准备
使甲状腺功能恢复或接近正常，以减少术后并发症。 术前二周加服碘剂，减少甲状腺肿胀和充血，使腺体变韧，
–硫脲类 –碘及碘化物 –放射性碘 –-受体阻断药
一、硫脲类
硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶 丙硫氧嘧啶
咪唑类： 甲巯咪唑（他巴唑） 卡比马唑
【药理作用及机制】
1.抑制甲状腺激素的合成
* 抑制甲状腺过氧化物酶所介导的酪氨酸的碘化及偶联，
阻碍了甲状腺激素生物合成。 * 对已合成的甲状腺激素无效，须待已合成的激素消耗后 才能生效，显效慢。 * 反馈性增加TSH分泌而引起腺体代偿性增生、腺体增大 充血，严重者可出现压迫症状。
练习题
1．治疗呆小症和粘液性水肿的药物是 A．甲硫氧嘧啶 B．甲硫咪唑 C．小剂量碘剂 D．甲状腺素 E．卡比马唑 2. 硫脲类药物的抗甲状腺作用的主要作用机制是 A．直接作用于甲状腺组织，使之萎缩、坏死 B．抑制下丘脑－垂体－甲状腺轴，使T3，T4合成下降 C．抑制甲状腺球蛋白水解酶 D．抑制碘泵摄取碘化物，使T3，T4的合成原料减少 E．抑制过氧化物酶，从而抑制T3，T4的生物合成 3. 甲亢手术前准备正确给药应是 A.只给碘化物 B.只给硫脲类 C.先给硫脲类，术前2周再给碘化物 D.先给碘化物，术前2周再给硫脲类 E.以上都不正确
I-
2I-
I2
MIT
T3-TG
过氧化 物酶
I-
大剂量碘
DIT 过氧化 T4-TG 物酶 蛋白水 解酶 T3 T4
I血 液
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
T3
T4
组织
抗甲状腺作用快而强，2周达最大效应，超
过2周后失去抗甲状腺作用。这是碘剂不能单独
用于甲亢内科治疗的原因。
*大剂量碘用于：
①甲亢术前准备，术前2周加服碘剂；
②甲亢危象的治疗。
过氧化物酶
I0
TG上的酪 氨酸残基
MIT 过氧化物酶 DIT
血液 腺 T3 泡 蛋白 T3 腔 T4 胶 水解酶 T4 质
TSH 腺垂体 TRH 下丘脑
负反馈
【体内过程】
口服易吸收 T3作用快而强，T4作用慢而弱
在肝、肾内脱碘灭活
可通过胎盘、进入乳汁
T3
生物利用度： 血浆蛋白亲和力 ： 血浆游离型： 显效时间： T1/2 ： 90%-95% 低 0.2%-0.5% 作用快而强 2d