10-2b抗心绞痛药-b-受体阻滞剂
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单纯β-受体阻滞剂因血液动力学效应使外 周血管阻力增高，致使肢端循环发生障碍， 在治疗高血压时产生相互拮抗。 同时具α1和β受体阻滞作用，对降压有协同 作用 设计了使同一分子兼具α1和β受体阻滞作用 的药物 用于重症高血压和充血性心衰
二、选择性β 1受体阻滞剂
非选择性β -受体阻滞剂用于心律失常和高血 压时，可发生支气管痉挛，并会延缓使用胰 岛素后低血糖的恢复，使哮喘患者和糖尿病 患者使用受到限制 发现第一个选择性β1受体阻滞剂普拉洛尔
H N 4
4-取代苯氧丙醇 胺类化合物
O
1
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱO OH
N H
三、混合型α/b受体阻滞剂
一、非选择性b-受体阻滞剂
特点：同一剂量对b1和b2-受体产生相似
幅度的拮抗作用 代表药物：盐酸普萘洛尔
盐酸普萘洛尔结构特点
2-丙醇 1-异丙氨基 1
1 N H . HCl
3-(1-萘氧基)
O
3
2
H OH
S构型 （左旋体）
1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
药用为外消旋体
P71. b-受体阻滞剂
b-Adrenergic Block Agents
抗心绞痛药
β-受体阻滞剂分类
①非选择性β- 受体阻滞剂：同一剂量对β1 和β2- 受体产生相似幅度的拮抗作用，如 普萘洛尔，纳多洛尔，吲哚洛尔及艾多洛 尔。 ②选择性β1受体阻滞剂：如普拉洛尔，美托 洛尔和阿替洛尔。 ③非典型的β受体阻滞剂：对α、β都有阻 滞作用如拉贝洛尔，卡维地洛。
理化性质
对热稳定，对光、酸不稳定 在酸性溶液中，侧链氧化分解 水溶液与硅钨酸试液反应呈淡红色沉
淀
O H OH N H . HCl
盐酸普萘洛尔临床用途
心律失常（房性及室性早搏，窦性心动过速） 心绞痛（长期服用者，忌突然停药，支气管 哮喘者忌用，变异型心绞痛不宜用。治心绞 痛时多与硝酸酯类合用） 抗高血压（过去常作一线药物使用，现多被 长效b-受体阻滞剂所代替）
二、选择性β 1受体阻滞剂
非选择性β -受体阻滞剂用于心律失常和高血 压时，可发生支气管痉挛，并会延缓使用胰 岛素后低血糖的恢复，使哮喘患者和糖尿病 患者使用受到限制 发现第一个选择性β1受体阻滞剂普拉洛尔
H N 4
4-取代苯氧丙醇 胺类化合物
O
1
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱO OH
N H
三、混合型α/b受体阻滞剂
一、非选择性b-受体阻滞剂
特点：同一剂量对b1和b2-受体产生相似
幅度的拮抗作用 代表药物：盐酸普萘洛尔
盐酸普萘洛尔结构特点
2-丙醇 1-异丙氨基 1
1 N H . HCl
3-(1-萘氧基)
O
3
2
H OH
S构型 （左旋体）
1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
药用为外消旋体
P71. b-受体阻滞剂
b-Adrenergic Block Agents
抗心绞痛药
β-受体阻滞剂分类
①非选择性β- 受体阻滞剂：同一剂量对β1 和β2- 受体产生相似幅度的拮抗作用，如 普萘洛尔，纳多洛尔，吲哚洛尔及艾多洛 尔。 ②选择性β1受体阻滞剂：如普拉洛尔，美托 洛尔和阿替洛尔。 ③非典型的β受体阻滞剂：对α、β都有阻 滞作用如拉贝洛尔，卡维地洛。
理化性质
对热稳定，对光、酸不稳定 在酸性溶液中，侧链氧化分解 水溶液与硅钨酸试液反应呈淡红色沉
淀
O H OH N H . HCl
盐酸普萘洛尔临床用途
心律失常（房性及室性早搏，窦性心动过速） 心绞痛（长期服用者，忌突然停药，支气管 哮喘者忌用，变异型心绞痛不宜用。治心绞 痛时多与硝酸酯类合用） 抗高血压（过去常作一线药物使用，现多被 长效b-受体阻滞剂所代替）