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狭义的控释制剂那么一般是指在预定时间 内以零级或接近零级速度释放药物的制剂。
缓释制剂的英文名：sustained-release preparations 控释制剂的英文名：controlled-released preparation
国外缓、控释制剂的英文名：extened-released preparation, prolonged action preparations, retard preparations, sustained-release preparations.
剂量很大、药效很剧烈以及溶解吸收很差的药物，剂 量需要精细调节的药物，一般也不宜制成缓释或控释 制剂。
抗生素类药物，由于其抗菌效果依赖于峰浓度，故一 般不宜制成普通缓释、控释制剂。
2.设计要求
〔1〕生物利用度 缓释、控释制剂的相对生物利用度一般应在普通制剂 80%～120%的范围内。
假设药物吸收部位主要在胃和小肠，宜设计每12h服一次， 假设药物在结肠也有吸收，那么可考虑每24h服一次。
③ 制备缓、控释制剂所涉及的设备和工艺费用较常 规制剂昂贵。
三、缓释、控释制剂的设计
（一）影响口服缓释、控释制剂设计的因素
1.理化因素 〔1〕剂量大小
一般0.5～1.0g单剂量是常规制剂和缓释制剂的最大剂 量。 〔2〕pKa、解离度和水溶性 〔3〕分配系数 〔4〕稳定性
2. 生物因素
〔1〕生物半衰期 半衰期＜1h 或 半衰期＞24h 的药物不适宜制成缓释制 剂。
度范围的制剂。 国外缓、控释制剂的英文名：extened-released preparation, prolonged action preparations, retard preparations, sustained-release preparations.
每4小时服药血药浓度示意图
一般制剂必须一日几次给药，且每次给药后血药浓度都会出现峰谷现象，缓释与控释制剂可以克服此种峰谷现象，能使血药浓度维持
药剂学课件
〔优选〕药剂学课件
中国药典中的规定 指在规定释放介质中，按要求缓慢的非恒速
释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药 频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通 制剂减少，且能显著增加患者的顺应性。
控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定 ② 缓释制剂往往是基于安康人群的平均动力学参数而设计，当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时，不能灵活调节给药方案；
〔2〕吸收 缓释制剂的释药速度必须比吸收速度慢，否那么，药物
还没有释放完，制剂已离开吸收部位。本身吸收常数低的 药物，不太适宜制成缓释制剂。 〔3〕代谢
在吸收前有代谢作用的药物制成缓释剂型，生物利用度 都会降低。
〔二〕缓释、控释制剂的设计
1.药物的选择
缓释、控释制剂一般适用于半衰期短的药物〔t1/2为 2～8h〕，半衰期小于1h或大于12h的药物，一般不宜 制成缓释、控释制剂。
一般根据普通制剂的用法和剂量进展经历式的计算；
缓释、控释制剂稳态时峰浓度与谷浓度之比应小于普通制剂，也可用波动百分数表示。
物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通 靶向制剂又称靶向给药系统(targeting drug system, TDS)，是指载体将药物通过局部给药或全身血药循环而选择性地浓集定位于靶组织、
靶器官、靶细胞或细胞内构造的给药系统。
无水乙醇
50ml
制剂减少一半或给药频率比普通制剂减少，血药 即自然靶向制剂，系依据机体不同的生理学特征的器官对不同大小的微粒不同的阻留性，采用各种载体材料制成的各种类型的胶体或
混悬微粒制剂。
包衣膜阻滞材料： 通过包衣膜来控制和调节制剂中药物的释放速率。
ห้องสมุดไป่ตู้
浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的 用激光在靠近药物层的半透膜上打释药小孔 。
三类制剂血药浓度比较 1.常规制剂；2.缓释制剂； 3.控释制剂
缓控释制剂的缺乏：
① 在临床应用中对剂量调节的灵活性降低，如果遇 到某种特殊情况〔如出现较大副反响〕，往往不 能立即停顿治疗。
② 缓释制剂往往是基于安康人群的平均动力学参数 而设计，当药物在疾病状态的体内动力学特性有 所改变时，不能灵活调节给药方案；
中国药典中的规定 在比较平稳而持久的有效范围内，同时也提高了药物使用的安全性。
〔二〕缓释、控释制剂的设计
屡次给药是比较受试制剂与参比制剂屡次连续用药达稳态时，药物的吸收程度、稳态血浓和波动情况。
假设设计零级释放剂型，如渗透泵，其峰谷浓度比显著低于普通制剂，此类制剂血药浓度平稳。
指在规定释放介质中，按要求缓慢的恒速释放药 新康泰克药物体内释放柱型图
狭义的控释制剂那么一般是指在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂。
速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓 包衣膜阻滞材料： 通过包衣膜来控制和调节制剂中药物的释放速率。
缓释制剂的英文名：sustained-release preparations
控释制剂的英文名：controlled-released preparation
④ 可按要求定时、定位释放，更加适合疾病的治疗。
一般制剂必须一日几次给药，且每次给药后血药浓度都 会出现峰谷现象，缓释与控释制剂可以克服此种峰谷现 象，能使血药浓度维持在比较平稳而持久的有效范围内， 同时也提高了药物使用的安全性。
每4小时服药血药浓度示意图 A:最适宜的治疗浓度区域； B:可能发生中毒区域
美国药典将缓、控释制剂归入：modified-release preparations
二、缓控释制剂的特点:
① 对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减少服药 次数，提高病人顺应性，使用方便。
② 使血液浓度平稳，防止峰谷现象，有利于降低药 物的毒副作用。
③ 可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量到达最 大药效。
第二节 择时与定位释药系统
〔2〕pH敏感型OCDDS
顺应性。 4 按分布水平可分为三级。
缓释制剂的释药速度必须比吸收速度慢，否那么，药物还没有释放完，制剂已离开吸收部位。
该释药系统口服后，在胃内保持完整，进入小肠后能按设计要求释放药物。
广义的控释制剂包括控制释药的速度、方 向和时间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都 属于控释制剂的范畴。
缓释制剂的英文名：sustained-release preparations 控释制剂的英文名：controlled-released preparation
国外缓、控释制剂的英文名：extened-released preparation, prolonged action preparations, retard preparations, sustained-release preparations.
剂量很大、药效很剧烈以及溶解吸收很差的药物，剂 量需要精细调节的药物，一般也不宜制成缓释或控释 制剂。
抗生素类药物，由于其抗菌效果依赖于峰浓度，故一 般不宜制成普通缓释、控释制剂。
2.设计要求
〔1〕生物利用度 缓释、控释制剂的相对生物利用度一般应在普通制剂 80%～120%的范围内。
假设药物吸收部位主要在胃和小肠，宜设计每12h服一次， 假设药物在结肠也有吸收，那么可考虑每24h服一次。
③ 制备缓、控释制剂所涉及的设备和工艺费用较常 规制剂昂贵。
三、缓释、控释制剂的设计
（一）影响口服缓释、控释制剂设计的因素
1.理化因素 〔1〕剂量大小
一般0.5～1.0g单剂量是常规制剂和缓释制剂的最大剂 量。 〔2〕pKa、解离度和水溶性 〔3〕分配系数 〔4〕稳定性
2. 生物因素
〔1〕生物半衰期 半衰期＜1h 或 半衰期＞24h 的药物不适宜制成缓释制 剂。
度范围的制剂。 国外缓、控释制剂的英文名：extened-released preparation, prolonged action preparations, retard preparations, sustained-release preparations.
每4小时服药血药浓度示意图
一般制剂必须一日几次给药，且每次给药后血药浓度都会出现峰谷现象，缓释与控释制剂可以克服此种峰谷现象，能使血药浓度维持
药剂学课件
〔优选〕药剂学课件
中国药典中的规定 指在规定释放介质中，按要求缓慢的非恒速
释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药 频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通 制剂减少，且能显著增加患者的顺应性。
控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定 ② 缓释制剂往往是基于安康人群的平均动力学参数而设计，当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时，不能灵活调节给药方案；
〔2〕吸收 缓释制剂的释药速度必须比吸收速度慢，否那么，药物
还没有释放完，制剂已离开吸收部位。本身吸收常数低的 药物，不太适宜制成缓释制剂。 〔3〕代谢
在吸收前有代谢作用的药物制成缓释剂型，生物利用度 都会降低。
〔二〕缓释、控释制剂的设计
1.药物的选择
缓释、控释制剂一般适用于半衰期短的药物〔t1/2为 2～8h〕，半衰期小于1h或大于12h的药物，一般不宜 制成缓释、控释制剂。
一般根据普通制剂的用法和剂量进展经历式的计算；
缓释、控释制剂稳态时峰浓度与谷浓度之比应小于普通制剂，也可用波动百分数表示。
物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通 靶向制剂又称靶向给药系统(targeting drug system, TDS)，是指载体将药物通过局部给药或全身血药循环而选择性地浓集定位于靶组织、
靶器官、靶细胞或细胞内构造的给药系统。
无水乙醇
50ml
制剂减少一半或给药频率比普通制剂减少，血药 即自然靶向制剂，系依据机体不同的生理学特征的器官对不同大小的微粒不同的阻留性，采用各种载体材料制成的各种类型的胶体或
混悬微粒制剂。
包衣膜阻滞材料： 通过包衣膜来控制和调节制剂中药物的释放速率。
ห้องสมุดไป่ตู้
浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的 用激光在靠近药物层的半透膜上打释药小孔 。
三类制剂血药浓度比较 1.常规制剂；2.缓释制剂； 3.控释制剂
缓控释制剂的缺乏：
① 在临床应用中对剂量调节的灵活性降低，如果遇 到某种特殊情况〔如出现较大副反响〕，往往不 能立即停顿治疗。
② 缓释制剂往往是基于安康人群的平均动力学参数 而设计，当药物在疾病状态的体内动力学特性有 所改变时，不能灵活调节给药方案；
中国药典中的规定 在比较平稳而持久的有效范围内，同时也提高了药物使用的安全性。
〔二〕缓释、控释制剂的设计
屡次给药是比较受试制剂与参比制剂屡次连续用药达稳态时，药物的吸收程度、稳态血浓和波动情况。
假设设计零级释放剂型，如渗透泵，其峰谷浓度比显著低于普通制剂，此类制剂血药浓度平稳。
指在规定释放介质中，按要求缓慢的恒速释放药 新康泰克药物体内释放柱型图
狭义的控释制剂那么一般是指在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂。
速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓 包衣膜阻滞材料： 通过包衣膜来控制和调节制剂中药物的释放速率。
缓释制剂的英文名：sustained-release preparations
控释制剂的英文名：controlled-released preparation
④ 可按要求定时、定位释放，更加适合疾病的治疗。
一般制剂必须一日几次给药，且每次给药后血药浓度都 会出现峰谷现象，缓释与控释制剂可以克服此种峰谷现 象，能使血药浓度维持在比较平稳而持久的有效范围内， 同时也提高了药物使用的安全性。
每4小时服药血药浓度示意图 A:最适宜的治疗浓度区域； B:可能发生中毒区域
美国药典将缓、控释制剂归入：modified-release preparations
二、缓控释制剂的特点:
① 对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减少服药 次数，提高病人顺应性，使用方便。
② 使血液浓度平稳，防止峰谷现象，有利于降低药 物的毒副作用。
③ 可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量到达最 大药效。
第二节 择时与定位释药系统
〔2〕pH敏感型OCDDS
顺应性。 4 按分布水平可分为三级。
缓释制剂的释药速度必须比吸收速度慢，否那么，药物还没有释放完，制剂已离开吸收部位。
该释药系统口服后，在胃内保持完整，进入小肠后能按设计要求释放药物。
广义的控释制剂包括控制释药的速度、方 向和时间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都 属于控释制剂的范畴。