药理学_心血管系统药物01_电子讲义

lysinopril、培哚普利perindopril等。
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•肾 •肾 素
•醛 固酮
•水 钠潴
留
•肝 脏 •血管紧张素 原 •血管紧张素 Ⅰ
•血管紧张素 Ⅱ
•血管收缩
•外周阻力增 加
•血压上升
•激肽 原
•ACE I
•缓 激肽
•P G
•AC E
•心室/主 动脉肥厚
ACEI
❖血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药： ACEI
angiotension converting enzyme inhibitors
❖肾素-血管紧张素-醛固酮系统RAAS在血压 调节及高血压发病中都有重要影响。
❖存在：整体RAAS和局部RAAS。
❖常用药物：卡托普利captopril、依那普利
enalapril、雷米普利ramipril、赖诺普利
抗高血压药分类
❖根据药物在血压调节系统中的主要影响 及部位，分类如下：
1. 利尿药：氢氯噻嗪
2. 血管紧张素转化酶抑制剂：卡托普利； 血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦
3. β受体阻断药：普奈洛尔 4. 钙拮抗剂：硝苯地平
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抗高血压药分类
5. 交感神经抑制药 ①中枢抗高血压药：可乐定 ②神经节阻断药：美加明 ③抗肾上腺能神经末梢药：利血平 ④肾上腺素受体阻断药：α1受体阻断药： 哌唑嗪，α和β受体阻断药：拉贝洛尔。
中枢降压作用；(5)改变压力感受器的敏感
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性；(6)增加前列环素的合成。 药理学_心血管系统药物01_电子讲 义
β受体阻断药
❖临床应用：对轻、中度高血压有效，对 高血压伴心绞痛者还可以减少发作。此 外，对伴有心排出量及肾素活性偏高者， 对伴有脑血管病变者疗效也较好。
❖不良反应：外周血管病变者慎用；诱发 或加剧支气近哮喘等。
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交感神经抑制药
(四)肾上腺素受体阻断药
➢α受体阻断药：哌唑嗪 (1)药理作用：
选择性阻断α受体，舒张血管，降低血压， 降压时不加快心率和增加血浆肾素；(2)临 床应用：各型高血压；(3)不良反应：首剂 现象
➢α受体阻断药：特拉唑嗪、乌拉地尔
➢α、β受体阻断药：拉贝洛尔
➢ 甲基多巴：适用肾功能不良高血压患者。
➢ 莫索尼定：第二代中枢性药降理学压_心血药管系统。药物01_电子讲
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义
交感神经抑制药
(二)神经节阻断药 ➢美卡拉明(mecamylamine美加明)和
樟磺咪芬trimethaphan camsicate等。 (三)抗去甲肾上腺素能神经末稍药 ➢利血平：降压作用弱，不良反应多， 已少用。
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钙拮抗剂
❖ 硝苯地平：二氢吡啶类；临床上适用
于治疗轻、中度高血压。
❖ 氨氯地平：新一代二氢吡啶类长效钙
拮抗药。起效和缓，渐进降压，适用治 疗高敌血压，并能减轻或逆转左室壁肥 厚。
❖ 粉防己碱：中药粉防已根中所含生物
碱。降压作用与钙拮抗作用有关。
❖常用药物：肼屈嗪、硝普钠
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扩张血管药—直接舒张血管药
肼屈嗪
硝普钠
➢ 作用 扩张小动脉的 ➢作用 30``效，2`达
口服有效降压药。
Emax，停药3`血压 回升。
➢ 机制 促进NO生成； ➢机制 分解释放NO
➢ 应用 中重度高血压。➢应用 静滴维持给药
•血 管扩 •失 张 活肽
•降低 顺应性
•血 压下
降
ACEI作用示意图
ACEI
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❖药理作用：舒张血管，降低血压。
❖作用机制： ①抑制整体RAAS的AIⅡ形成，对血管、 肾发挥直接作用；并进一步影响交感 神经系统及醛固酮分泌发挥间接作用。
②抑制局部组织RAAS，使局部生成的 AIⅡ减少。
苯并噻二嗪类：二氮嗪diazoxide
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钾通道开放药舒张血管可能机制
•K+通道开放药
•超极化
•电压
依赖 性钙
通道 •–
•Ca2
+
•肌
•–丝
•K +
•机制 不明
•钙池 •– •Ca2 +
•Ca2 •IP3
•
• +
•受体
•激动药
扩张血管药—其它
❖吲达帕胺：非噻嗪类吲哚啉衍生物，利
③减少缓激肽的降解。
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ACEI
❖药物与ACE结合方式：
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•卡托普利
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ACEI
❖临床应用：(1)适用于各型高血压，降压 时不伴有反射性心率加快；(2)长期应用 不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍；(3) 防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和 心肌肥大；(4)改善高血压患者的生活质 量，降低死亡率。
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交感神经抑制药
(一)中枢降压药
➢ 可乐定：(1)药理作用：①降压作用中等偏
强，伴心率减慢和心输出量减少。②镇静 作用。(2)作用机制：激动延脑I1—咪唑啉 受体，降低外周交感神经张力而降低血压。 (3)临床应用：①中度高血压（其他药物无
效时）；②镇痛药成瘾者的戒毒药。
6. 扩血管药：肼屈嗪、吡那地尔、吲达帕胺。
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利尿药
❖常用药物：氢氯噻嗪
❖药理作用及作用机制：
❖初期：排钠利尿，减少血溶量。
❖长期：①动脉壁细胞内Na+↓，通 过Na+—Ca++交换，使胞内 Ca++↓→血管平滑肌对血管收缩剂 反应性↓②诱导动脉壁产生扩血管 物质，如激肽和前列腺素等。
❖不良反应：低血压、咳嗽、高血钾、对 胎儿的影响以及其它不良反应。
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AT1阻断药
❖血管紧张素Ⅱ受体有两种亚 型：AT1和AT2；AT1分布于 血管平滑肌、心肌组织等， AT2分布于肾上腺髓质等。
❖常用药物：氯沙坦
❖氯沙坦和代谢物EXP-3174有效阻断AT Ⅱ与AT1受体结合降低外周阻力及血容 量，使血压下降。
尿排钠，直接舒张小动脉，扩血管与阻滞
钙内流有关；用于轻、中度高血压，伴浮 肿者更适宜。不引起高血脂。
❖酮色林：5-羟色胺受体阻断药，阻断5-
HT2受体，抑制5-HT诱发的血管收缩，降 血脂，不影响糖代谢。用于高血压，老年 优于青年者，不宜与排钾利尿药合用。
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钙拮抗剂
❖降压作用：抑制钙离子内流，舒张血管 平滑肌，降低血压。
❖临床应用：治疗轻、中、重度高血压。
❖不良反应：①降压时伴有反射性心率加 快和心搏出量增加，血浆肾素活性增高， 合用β—受体阻断药可免此反应而增强 其降压作用。②踝部水肿：毛细血管前 血管扩张所致。
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2020/11/30
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高血压分类
收缩压 ❖轻度： 140-159 ❖中度： 160-179 ❖重度： 180及以上
舒张压 90-99 100-109 110及以上
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扩张血管药—直接舒张血管药
❖药理作用：直接松弛血管平滑肌，降低外 周阻力，纠正血压上升所致的血流动力学 异常。不引起直立性低血压；
❖不良反应：激活交感神经，诱发心绞痛； 水钠潴留；增强血浆肾素活性，导致循环 中血管紧张素含量增加。合用利尿药及β 受体阻断药纠正。
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β受体阻断药
❖常用药物：普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛 尔、卡维洛尔。
❖抗高血压作用：收缩压下降15-20%；舒 张压下降10-15%，合用利尿药降压作用更 明显。
❖作用机制：(1) 减少心排出量；(2)抑制肾
素分泌；(3)降低外周交感神经经活性；(4)
➢ 不良反应 全身性红 用于高血压危象，
斑性狼疮样综合征。 难治性心衰；
➢不良反应 过度降压
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药理学_心血管系统药物01_电子讲 义
扩张血管药—钾通道开放药
❖ 药理作用：促进血管平肌细胞膜 ATP敏感性K+通道开放。
❖ 常用药物： 氰胍类：吡那地尔pinacidil 米诺地尔minoxidil
抗高血压药物的应用原则
①根据高血 压程度选 用药物。 以及抗高 血压药物 的联合用 药。
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•ACEI
•利 尿药
•咪唑啉受 药理学_心血管系统药物01_电子讲 义
3rew
演讲完毕，谢谢听讲!
再见，see you again
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2020/11/30
药理学_心血管系统药物01_电子讲 义
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利尿药
❖临床应用：单独治疗轻度高血压，常于其 他降压药合用以治疗中、重度高血压。高 效利尿药用于高血压危象及伴有慢性肾功 能不良的高血压患者。
❖不良反应：电解质紊乱、高脂血症、降低 糖耐量、增加血尿酸及血浆肾素活性。
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