执业药师药剂串讲汇总

2.散剂：均匀度；水分；装量差异；卫生学检查；粒度 检查
3.颗粒剂：外观；粒度；干燥失重；溶化性；装量差异
4.胶囊剂：外观；水分；装量差异；崩解度与溶出度。
5.滴丸剂：重量差异；溶散时限检查等。
6.栓剂：外观；重量差异；融变时限；熔点范围；体外 溶出试验与体内吸收试验等
7.软膏剂：粒度；装量；微生物限度；主药含量；物理 性质；刺激性；稳定性；软膏剂中药物的释放、穿透 及吸收等。
绝对生物利用度
➢
FRel
AUC试验 / X0(试验) AUC参比/ X0(参比)
100%
相对生物利用度
2024/7/26
合理用药
n次给药后血药浓度与时间的关系
静脉
Cn
X0 V
1 enk 1 ek
ekt '
达稳态后血药浓度-时间关系
稳态最大血药浓度 稳态最小血药浓度
(C) max
X0 V
1 1 ek
弱酸： pKa pH log(Cu / Ci)
弱碱 pKa pH log(Ci / Cu)
2024/7/26
合理用药
六、有关制备技术
➢微囊：凝聚法（单，复），溶剂-非溶剂法， 改变温度法，液中干燥法，喷雾干燥法，喷雾 凝结法，空气悬浮法，界面缩聚法，辐射交联 法
➢包合物：饱和水溶液法，研磨法，冷冻干燥 法，喷雾干燥法
2024/7/26
合理用药
►生物药剂学重点掌握： 药物通过生物膜的转运机理（P265-266） 影响药物胃肠道吸收的因素（266-271） 对表观分布容积的理解（P277）
►药物动力学重点掌握： 掌握对几个重要概念的理解 认识一些重要公式 掌握生物利用度（P306-309）
2024/7/26
合理用药
Xc：中央室的药物量 Xp ： 外周室的药物量 k10：从中央室消除的速度常数 K12：中央室向周边室转运的速度常数 K21：周边室向中央室转运的速度常数 ➢ 平均滞留时间： MRT
➢ 药物动力学模型识别：AIC法
2024/7/26
合理用药
➢ 多剂量函数：
1 - e-nKτ n次给药后的多剂量函数 r = ————
不需要载体
需载体参与
不消耗能量
需消耗能量
无饱和现象
有饱和现象
无竞争抑制现象 有竞争抑制
无部位特异性 有部位特异性
促进扩散 顺浓度梯度 需要载体 不需消耗能量 有竞争抑制 有饱和现象 有部位特异性
2024/7/26
合理用药
十二、药物动力学符号的意义
➢ 消除速度常数 K
➢ 生物半衰期 t1/2=0.693/k
➢固体分散物：熔融法，溶剂法，溶剂-熔融法， 溶剂-喷雾干燥法，研磨法
➢脂质体：注入法，薄膜分散法，超声波分散 法，逆相蒸发法，冷冻干燥法
2024/7/26
合理用药
➢微球：乳化-固化法，喷雾干燥法，液中干燥 法
➢纳米粒：胶束聚合法，乳化聚合法，界面聚 合法，液中干燥法
➢微丸：沸腾制粒法，喷雾制粒法，包衣锅法， 挤出滚圆法，离心抛射法，液中干燥法
► 纳米粒：由高分子物质组成的固态胶体粒子，粒径 多在10～1000nm范围内。
► 滴丸剂：是指固体或液体药物与适当物质（一般称
为基质）加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液
中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂。
2024/7/26
合理用药
十一、药物吸收的机理与特点（P265）
被动扩散
主动转运
顺浓度梯度
逆浓度梯度
1 - e-Kτ
1 达稳态时的多剂量函数 r = ————
1 - e-Kτ
➢ 稳态平均血药浓度
C
Cdt
0
Cdt
0
X0
k V
2024/7/26
合理用药
十三、药物动力学方程（要求认识）
隔室模型：
➢C=C0e﹣Kt ➢ C=K0(1 - e-Kt)/KV
单室模型静脉注射给药 单室模型静脉滴注给药
常用防腐剂（P167），表面活性剂（P175），乳 剂（乳化剂182，乳剂的稳定性187），混悬剂 （物理稳定性190，稳定剂193，质量评价194）
2024/7/26
合理用药
► 片剂重点掌握：
片剂不同种类的特点（口含片、咀嚼片 、分 散片 、舌下片、溶液片 ）；常用辅料；制备 工艺的分类及适用范围；片剂制备中可能发 生的问题及解决办法；包衣材料；片剂质量 检查项目；处方例：复方乙酰水杨酸片
V Pr 4t 8l
（注射剂124）
➢ 冰点降低法等渗调节计算公式：
W 0.52 a b
（注射剂156）
➢ 混合表面活性剂HLB值的计算：
HLB
AB
HLB
A WA WA
HLB WB
B WB
（液体178）
2024/7/26
合理用药
➢ Stokes定律： 描述混悬粒子的沉降速度
V 2r 2 (1 2 )g 9
27．泊洛沙姆：固体分散物载体、栓剂基质、注射剂 或输液的乳化剂
28. 聚维酮：黏合剂、助悬剂、致孔剂、薄膜衣材料、 亲水骨架材料、固体分散体载体
2024/7/26
合理用药
二、辅料的英文缩写
➢ MC：甲基纤维素 ➢ EC：乙基纤维素 ➢ HPC：羟丙基纤维素 ➢ HPMC：羟丙甲纤维素 ➢ CAP：醋酸纤维素酞酸酯 ➢ HPMCP：羟丙甲醋酸纤维素酞酸酯 ➢ HPMCAS：醋酸羟丙甲醋酸纤维素琥珀酸酯
25．甘油：液体制剂溶媒、注射用溶媒 、助悬剂、 保湿剂、胶囊和包衣材料中做增塑剂、软膏中渗透 促进剂、增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中 渗透压调节剂、甘油明胶（用于软膏、栓剂、固体 分散体）
26. 聚乙二醇：渗透促进剂、粘度调节剂、固体分散 体的载体、滴丸的基质、薄膜衣料（4000， 6000）、水溶性润滑剂（4000，6000）、注射 用溶媒（300，400）、液体药剂的溶媒（300， 600）致孔剂等
一、一些辅料的用途
1．乳糖：片剂，尤其是粉末直接压片的填充剂；冻 干保护剂
2．微晶纤维素：粉末直接压片的填充剂；“干粘合 剂”；片剂中含20％微晶纤维素时有崩解剂的作 用
3．甲基纤维素：黏合剂、助悬剂、亲水凝胶骨架材 料
4．羧甲基纤维素钠：黏合剂、助悬剂、亲水凝胶骨 架材料
5．乙基纤维素：黏合剂、缓（控）释制剂中骨架材 料或膜控材料、 2024/7/26 固体分合理散用药 体的难溶性载体材料
➢ 清除率
Cl=KV
➢ 表观分布容积 V=X0/ C0 单剂量血管外给药达峰时：
2.303lg(Ka/K)
tm=———————— Ka – K
➢ 血药浓度时间曲线下面积 AUC=X0/KV
➢ 静脉滴注稳态血药浓度
2024/7/26
合理用药
Css=K0/KV
十、药物动力学符号的意义
➢ 二室模型的相关参数
➢ C=—Ka—F—X0— (e-Kt -e-Kat) 单室模型血管外给药 V(Ka-K)
➢ C = Ae-αt + Be-βt
二室模型静脉注射
➢ dC
VmC
dt Km C
非线性药物动力学 Michaelis-Menten方程
2024/7/26
合理用药
Xu K
lg
t中 lg KeX0
t 2.303
8.透皮贴剂：重量差异；面积差异；含量均匀度；释放 度等。
2024/7/26
合理用药
十.区别定义
► 微型胶囊：是将固态或液态药物（称为囊心物）包 裹在天然的或合成的高分子材料（称为囊材）中而 形成的微小囊状物。 1-5000μm
► 微丸：指由药物与辅料构成的直径小于2.5mm的 球状实体。
► 微球：使药物溶解或分散在高分子材料骨架中所形 成的骨架刑微小球状实体，粒径通常在1～250μm 之间。
(C) min
X0 V(Biblioteka 11 ek
)ek
17．聚乙烯醇：成膜材料、助悬剂 18．羧甲基淀粉钠：崩解剂 19．交联聚维酮：崩解剂 20．交联羧甲基纤维素钠：崩解剂 21．低取代羟丙基纤维素：崩解剂 22．聚乳酸：生物可降解高分子材料，用于制备微球、
纳米粒等 220243/7/2．6 甘油明胶：软膏、栓合剂理用药、固体分散体基质
24．十二烷基硫酸钠：软膏的乳化剂，固体制剂的润 湿剂或增溶剂。
2024/7/26
合理用药
➢ CMC-Na：羧甲基纤维素钠 ➢ MCC：微晶纤维素 ➢ PVP：聚维酮 ➢ PEG：聚乙二醇 ➢ PVA：聚乙烯醇 ➢ CMS-Na：羧甲基淀粉钠 ➢ PVPP：交联聚维酮 ➢ CCNa：交联羧甲基纤维素钠
2024/7/26
合理用药
三、防腐剂、抑菌剂小结
羟苯酯类（尼泊金）、苯甲酸、苯甲酸钠、 山梨酸、苯扎溴铵（新洁尔灭）、苯扎氯 铵（洁尔灭）、醋酸洗必泰、苯甲醇（同 时局部止痛）、三氯叔丁醇（同时局部止 痛）、硝基苯汞、硫柳汞、消毒净、邻苯 基苯酚、苯氧乙醇、桉叶油、桂皮油、薄 荷油等
2024/7/26
合理用药
八、几个时间
➢灭菌好的安瓿放置不超过24小时； ➢注射用水贮存不超过12小时； ➢一般注射剂灌封后12小时内完成灭菌； ➢输液配液到灭菌4小时内完成
2024/7/26
合理用药
九、有关联制剂的质量检查项目
1.片剂：外观性状；片重差异；硬度和脆碎度；崩解度； 溶出度或释放度；含量均匀度
6．羟丙基纤维素：黏合剂、助悬剂、致孔剂、薄膜 衣材料
7．羟丙甲纤维素：黏合剂、助悬剂、亲水凝胶骨架 材料、薄膜衣材料
8．醋酸纤维素酞酸酯：肠溶材料
9．羟丙甲醋酸纤维素酞酸酯：肠溶材料
10．醋酸羟丙甲醋酸纤维素琥珀酸酯：肠溶材料
11．邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）：肠溶材料
12．苯乙烯马来酸共聚物（StyMA）：肠溶材料
2024/7/26
合理用药
四、灭菌法
➢葡萄糖注射液，静脉注射用脂肪乳剂，右旋 糖酐，氯化钠输液，橡胶塞等用热压灭菌法； ➢维生素C注射液，盐酸普鲁卡因注射液，醋酸 可的松注射液，氯霉素滴眼剂采用流通蒸汽灭 菌法；
➢注射用油，油脂性基质，安瓿采用干热灭菌 法； ➢无菌室的空气、操作台表面：紫外线杀菌法 ➢手指、无菌设备：化学药剂杀菌法 2➢024/胰7/26 岛素注射液等生物合制理用药品：滤过除菌法
五、有关方程
➢Noyes-Whitney 方程：描述药物的溶出速
度。 dC KSCs （片剂）； dt
dC DS (Cs C) dt V
（注射剂），
➢混合物的临界相对湿度： CRHAB≈CRHA╳CRHA（P68）
➢置换价： f
W
G (M W)
2024/7/26
合理用药
（栓剂87）
➢ Poiseuile公式： 描述滤过的影响因素
13．Eudragit L，EudragitS（有时出现Eudragit L100或EudragitS100）：肠溶材料
2024/7/26
合理用药
14．Eudragit RL，EudragitRS：难溶性载体材料 15．Eudragit E（与丙烯酸树脂IV号相当）：胃溶
型高分子材料
16．醋酸纤维素：水不溶型材料，可用于包衣或制备 渗透泵片剂
尿药数据速度法
lg(Xu
Xu)
Kt 2.303
lg
Ke X0 K
尿药数据总量减量法（亏量法）
2024/7/26
合理用药
➢
lg100(1 (Xa )t ) Ka t lg100
(Xa )
2.303
Wanger-Nelson法
➢ FAb AUCpo / X0(po) 100% AUC(iv) / X0(iv)
（液体药剂190）
➢ Arrhenius公式：经典恒温法理论依据
K AeE / RT （稳定性208）
➢ Higuchi方程：描述缓释制剂药物释放曲线。
Mt / M Kt 1/ 2（缓释制剂237）
2024/7/26
合理用药
➢Henderson-Hasselbalch方程：P269 pH分配假说，描述药物在胃肠道解离状况
➢栓剂：热熔法，冷压法，捏搓法
➢软膏：研和法，熔和法，乳化法
➢膜剂：均浆流延成膜法，压-融成膜法，复合 制膜法
2024/7/26
合理用药
七、代表性辅料
➢ 微囊：明胶-阿拉伯胶 ➢ 包合物：环糊精 ➢ 固体分散物：PEG，PVP ➢ 脂质体：磷脂-胆固醇 ➢ 微球：明胶、白蛋白、PLA等 ➢ 栓剂：可可豆脂 ➢ 软膏：凡士林等 ➢ 膜剂：PVA
药剂学 总结
2024/7/26
合理用药
考试分析
➢ 液体药剂、注射剂、片剂*** ➢ 缓控、药动靶向 ➢ 软膏、栓剂、气雾剂每年约2-3题 ➢ 、新技术（微囊、包合物、固体分散物）、
稳定性、绪论有少量题目存在
2024/7/26
合理用药
重点章节
► 注射剂和滴眼剂重点掌握：
注射剂的附加剂（P118），热原的性质与除去方 法（P119），增加药物溶解度的方法（P122）， 常用滤器及其性质（P125），处方例（Vc与葡萄 糖注射液），注射剂的灭菌与无菌技术（P139）， 滴眼剂的附加剂（P156） ► 液体药剂重点掌握：