1药理学总论
药理第一章
General Principles
教学基本要求
掌握：掌握药物及药理学的概念，药物的两 重性。
熟悉：药理学的性质与任务、新药的开发与 研究。
了解：药物与药理学的发展史。
一、药理学的性质与任务
药物（drug）是指可以改变或查明机体的生 理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治 疗疾病的物质。 药理学（pharmacology）是研究药物与机体 （含病原体）相互作用及作用规律的学科， 包括药物效应动力学（pharmacodynamics） 和药物代谢动力学（pharmacokinetics）。
一、药理学的性质与任务
药理学的学科任务是：
（1）阐明药物的作用及作用机制，为临床合 理用药、发挥药物最佳疗效、防治不 良反应提供理论依据；
（2）研究开发新药，发现药物新用途； （3）为其他生命科学的研究探索提供重要
的科学依据和研究方法。
二、药物与药理学的发展史
发展史
宏观---微观---宏观 系统、器官---分子水平---系统、器官 单克隆技术、基因重组技术及基因敲除 技术；生物基因靶向治疗技术；定点给 药技术。
三、新药开发与研究
新药：
是指未曾在中国境内上市销售的药品。 已上市药品改变剂型、改变给药途径、 增加新适应证亦属新药范围。
新药研究过程：
临床前研究 临床研究 上市后药物监测ห้องสมุดไป่ตู้
药理学大纲
第一章药理学总论小单元（一）药物代谢动力学1.首过效应、肝肠循环、肝药酶诱导药及抑制药的定义。
2.影响药物分布的因素。
3.体液pH对药物分布及转运的影响。
4.药代动力学参数，包括血药浓度-药时曲线下面积、峰浓度、达峰时间、半衰期、清除率、生物利用度、表观分布容积、稳态血药浓度的定义及其临床含义。
1.药物吸收及影响因素。
2.药物的代谢过程、药物的代谢结果、药物代谢酶的作用。
3.药物的排泄途径、药物排泄的临床含义。
小单元（二）药物效应动力学1.药物不良反应（包括副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、继发反应、特异质反应）的定义及其意义。
2.量-效关系、量-效曲线、量反应、质反应、最小有销量、效价、效能、半数有效量、半数致死量的临床意义。
3.亲和力、内在活性的定义，激动药及拮抗药的特点。
1.药物的对症治疗、对因治疗。
2.药物作用机制的主要类型。
3.受体的特征、受体的类型及调节。
小单元（三）影响药物作用的因素1.联合用药等对药物作用的影响，协同作用、拮抗作用的定义。
2.耐受性、耐药性的定义。
1.剂量、给药时间、给药次数、给药途径、联合用药等对药物作用的影响。
2.年龄、性别、病例状况、精神因素及遗传因素对药物作用的影响。
重要知识点串讲1.几个重要概念（1）首过效应（首过消除）某些药物在通过胃肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢失活，进入体循环药量减少，称首过效应或首过消除。
（2）肝药酶诱导药一些药物可以使肝药酶的活性增强，加速自身及其他药物的代谢，使药理效应减弱，这类药称为肝药酶诱导药。
如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等。
（3）肝药酶抑制药一些药物可以抑制或减弱使肝药酶的活性，可以使自身及其他药物代谢减慢，药物活性增强或出现毒性反应，这类药称为肝药酶抑制药。
如氯霉素、异烟肼等。
（4）肝肠循环经胆汁排泄的药物进入十二指肠后可被再吸收重新入血的现象。
（5）半衰期（t1/2）血浆中药物浓度下降一半所需要的时间，是确定临床给药间隔时间的指标。
(医疗药品)相关药理学总论序言
第一章药理学总论—序言一、药理学的性质与任务药物(drug)是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用于预防、诊断和治疗疾病的化学物质。
药物和毒物之间并无严格界限，毒物是指在较小剂量就对机体产生毒害作用，损害人体健康的化学物质，任何药物剂量过大都可产生毒性反应。
药理学(pharmacology)是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科，它研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学(pharmacodynamics)，又称药效学；也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学(pharmacokinetics)，又称药动学。
药理学的学科任务是：⑴阐明药物的作用极作用机制，为临床合理用药、发挥最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；⑵研究开发新药，发现药物新用途；⑶为其他生命学科的研究提供重要的科学依据和研究方法。
二、药物与药理学的发展历史三、新药开发与研究新药是指化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。
我国《药品管理法》规定“新药是指我国未生产过的药品”；“已生产过的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应症或制成新的复方制剂，亦属新药范围”。
第二章药物代谢动力学第一节药物分子的跨膜转运一、药物通过细胞膜的方式药物分子通过细胞膜的方式有滤过（水溶性扩散）、简单扩散（脂溶性扩散）和载体转运（包括主动转运和易化扩散）。
滤过：药物分子借助于流体静压随液体通过细胞膜的水性通道(aqueouschannel)由细胞膜的一侧到达另一侧称为滤过，为被动转运。
虽然大多数无机离子小，足以通过细胞膜的水性通道，但它们通过细胞膜的过程是由跨膜电位差或主动转运机制来控制的。
简单扩散：绝大多数药物按此种方式通过生物膜，非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜称简单扩散(simplediffusion)，也是一种被动转运方式，故又称为被动扩散(passivediffusion)。
第一章药理学总论——绪言
第一章药理学总论——绪言第一章药理学总论——绪言药品什么是药品，它有哪些特性，如何停止分类，如何停止管理等等效果，在不同的社会阶段，从不同的角度或观念，将有不同的解释。
本节是从法律管理和社会学的角度来论述这些效果。
一、药品的定义20世纪以来，各国政府为了增强药品的监视管理，均在该国的药品法、药事法中，规则了药品的定义，以明白管理对象。
我国«药品管理法»中关于药品的定义是：〝药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调理人的生理功用并规则有顺应症或许功用与主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
〞上述定义包括以下要点。
第一，运用目的和运用方法是区别药品与食品、毒品其他物质的基本点。
没有任何物质其实质就是药品，只要当人们为了防治疾病，遵照医嘱或说明书，依照一定方法和数量运用该物质，到达治疗或预防或诊断人的某种疾病时，或能有目的的调理某些生理功用时，才称它为药品。
而食品或毒品的运用目的显然与药品不同，运用方法也不同。
第二，我国法律上明白规则传统药〔中药材、中药饮片、中成药〕和现代药〔化学药品等〕均是药品，这和一些西方国度不完全相反。
这一规则有利于承袭、整理、提高和发扬中医药文明，更有效地开发应用医药资源为现代医疗保健效劳。
这一定义反映了对21世纪药品研讨开发方向的鼠目寸光。
第三，明白了«药品管理法»管理的是人用药品。
这一点和日本、美国、英国等许多国度的药事法、药品法对药品的定义不同，他们的药品定义包括了人用药和兽用药。
第四，确定了以〝药品〞作为药物、原料药、制剂、药材、成药、西药、医药等用语的总称。
〝药品〞一词与美国的drugs、英国的medicines、日本的〝医薬品〞同义。
在«药品管理法»英译本中，药品的对应英文是〝durgs〞。
二、药品管理的分类药品的分类方法很多，这里引见的是药品管理法律、法规中有关药品分类管理的类别。
药理学基础知识重点笔记
药理学基础知识重点笔记药理学是研究药物作用机制的学科，因此药理学基础知识重点主要包括药物的作用机制、药物分类和代表药物的药理作用等方面。
以下是一份药理学基础知识重点笔记，仅供参考：一、药理学总论1. 药物的作用机制：主要通过干扰机体的生理生化过程而产生作用。
2. 药物的分类：根据药物的性质和作用机制，可将药物分为抗感染药物、抗肿瘤药物、心血管药物、神经系统药物、消化系统药物、呼吸系统药物等。
3. 药物代谢动力学：主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物浓度随时间变化的规律。
4. 药物效应动力学：主要研究药物对机体的作用机制和效应，包括药物的量效关系、时效关系和药物的相互作用等。
二、药物分论1. 抗感染药物：主要包括抗生素、合成抗菌药、抗真菌药等。
抗生素主要包括β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类等，合成抗菌药主要包括喹诺酮类、磺胺类等。
2. 抗肿瘤药物：主要包括烷化剂、抗代谢类、抗肿瘤抗生素类等。
烷化剂主要包括环磷酰胺、氮芥等，抗代谢类主要包括甲氨蝶呤、氟尿嘧啶等，抗肿瘤抗生素类主要包括丝裂霉素、阿霉素等。
3. 心血管药物：主要包括抗高血压药、抗心绞痛药、抗心律失常药等。
抗高血压药主要包括利尿剂、β受体拮抗剂、钙通道阻滞剂等，抗心绞痛药主要包括硝酸酯类、β受体拮抗剂等，抗心律失常药主要包括胺碘酮、利多卡因等。
4. 神经系统药物：主要包括镇静催眠药、抗癫痫药、抗抑郁药等。
镇静催眠药主要包括苯二氮卓类、巴比妥类等，抗癫痫药主要包括苯妥英钠、丙戊酸钠等，抗抑郁药主要包括三环类抗抑郁药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂等。
5. 消化系统药物：主要包括抗溃疡药、胃肠动力药等。
抗溃疡药主要包括质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂等，胃肠动力药主要包括多潘立酮、莫沙必利等。
6. 呼吸系统药物：主要包括平喘药、镇咳药等。
平喘药主要包括β受体激动剂、茶碱类等，镇咳药主要包括中枢性镇咳药、外周性镇咳药等。
以上是药理学基础知识重点的简要笔记，希望能对您有所帮助。
药理学
浓度-效应关系：药理效应与血药浓度的关系较为密切药理学研究常用。
（1）量反应：药理效应强弱有的是连续增减的量变，如血压升降、平滑肌舒缩等，用具体数量或最大反应的百分率表示。
（2）质反应：有些药理效应只能用全或无，阳性或阴性表示,如死亡与生存、抽搐与不抽搐等，必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。
2、最小有效量 (阈剂量或阈浓度)：刚引起药理效应的剂量。
3、极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量（即安全用药的极限）。
4、剂量：一般成人应用药物能产生治疗作用的一次平均用量。
5、治疗量：指药物的常用量，是临床常用的有效剂量范围，一般为介于最小有效量和极量之间的量。
6、常用量：比阈剂量大，比极量小的剂量。一般情况下治疗量不应超过极量。
7、最小中毒量：超过极量，刚引起轻度中毒的量。
8、致死量：超过中毒量，引起死亡的剂量。
关于药物剂量各国都制定了常用剂量范围，在药品说明书上有介绍。对毒性药品还规定了极量（包括单剂量、一日量及疗程量），超限用药造成不良后果，医生应负法律责任。
9、效价强度：药物达一定药理效应的剂量。反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。
第二章 药效学
掌握药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应等。
第一节 药物的作用
一、药物作用与药理效应
1．药物作用的基本表现
药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性。
临床药理学：以临床病人为研究和服务对象的应用科学，其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术，即将药理效应转化为实际疗效，是基础药理学的后继部分。
药理学总论
第一章 药理学总论
新药研究过程大致分为三步： ① 临床前研究（药学、系统药理学研
究、毒理学研究）； ② 临床研究（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试
验）； ③ 售后调研（新药上市后监测）；
第一章 药理学总论
IV. 药理学的学习方法及要求
V.
药理学是一门综合性功能学科，
又是一门桥梁课程。其基本理论与
基础医学各科有着极其密切的联系，
治疗学
（药物疗效及不良反应
第一章 药理学总论
6. 药理学的任务 7. 阐明药物作用机制、改善药物
质量、提高药物疗效、指导临床 合理用药，开发新药、发现药物 新用途、为阐明生命活动的基本 规律提供重要的科学依据和研究 方法。
第一章 药理学总论
7. 药理学实验方法
① 实验药理学方法：以健康动物为实 验对象，进行整体、器官、组织、 细胞、分子水平药理学研究。
今；
第一章 药理学总论
2. 实验药理学与现代药理学阶段 19世纪初，有机化学和实验生理 学的兴起为形成和建立现代药理 学奠定了基础。药理学真正成为 一门现代科学是从十九世纪中叶 开始。
第一章 药理学总论
现代药理学的发展有两个特点： a. 向微观和宏观两个方向发展，如
分子药理学与行为药理学； b. 趋向分化，越来越多的药理分支
药理学总论
2021年7月21日星期三
第一章 药理学总论
教学目的 掌握药理学和药物的基本概念。 了解药理学的性质、任务、研究对
象，在基础医学中的地位，药理学 的学习方法。
第一章 药理学总论
教学内容 药物的概念，药物与毒物的界限。 药理学是为临床合理用药防治疾病提供基本
理论的一门医学基础科学，它主要研究药 物与机体间相互作用的规律，既研究药物 作用及作用原理，阐明药物的体内过程， 用以指导临床合理用药。同时还要发现和 评价新药，探索机体的生理生化现象。
药理学第八版第一章药理学总论绪言
第一章 药理学总论-绪言
●现代药理学阶段（二）
– 现代药理学分支
药理学
临床药理学 心血管药理学 神经药理学 免疫药理学 分子药理学 遗传药理学 ……
第一章 药理学总论-绪言
●现代药理学阶段（二）
现代药理学研究深度 从宏观引入到微观，从原来的系统、器官水平
进入到分子水平 现代药理学发展方向
十九世纪初，西欧文艺复兴以后，化学、物理学、 解剖学和生理学的发展为形成和建立现代药理 学奠定了基础。
– 1804年法国生理学家Francois Magendie (17831855) 确定士的宁作用于脊髓
– 1806年德国药剂师Fredrick Surturner (1783-1841) 从罂粟中分离出吗啡。纯化合物的出现使能重 复定量给药，从而产生科学药理学
现代药物则主要是来自天然物质中的有效成分 或人工合成的化学物质。近代出现的生物技术 药物是采用DNA重组技术、单克隆抗体技术或 其他生物新技术研制的药物。
第一章 药理学总论-绪言
药品是指用于预防、治疗、诊断人 的疾病，有目的地调节人的生理机 能并规定有适应症、用法和用量的 物质，包括中药材、中药饮片、中 成药、化学原料药及其制剂、抗生 素、生化药品、放射性药品、血清 疫苗、血液制品和诊断药品等
构效关系 药物受体 选择性毒性
第一章 药理学总论-绪言
英ngley(18521925)和德P.Ehrlich (1854-1915) 提出受体（receptor)的概 念，为受体学说的建立奠 定了基础。
第一章 药理学总论-绪言
现代药理学阶段（一）
20世纪30年代到50年代是新药发展的黄金时 代。现在临床上常用的药物，如磺胺类药物、 抗生素、合成的抗疟药、抗组胺药、镇痛药、 抗高血压药、抗精神失常药、抗癌药、激素类 药物以及维生素类中许多药物均是在这一时期 研制开发的。
药理学总论
药理学总论
药理学（Pharmacology）是一门研究药物与生物体相互作用的学科，包括药物的研发、药效、药效动力学、毒性、药理毒理、药物代谢、药物传递等内容。
药理学的发展，关乎着药物在医学中的应用与发展，对药物研究与医疗实践具有极其重要的意义。
药理学根据主要研究内容，可以分为基础药理学、临床药理学和药物动力学三大分支学科。
基础药理学主要研究药物与生物体相互作用的基本原理、药理学机制、药效学和药物毒性的基本规律。
例如，药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄和作用机制等等。
临床药理学研究药物在人体内的药效学和药效动力学，以及药物的疗效、不良反应和临床应用等。
例如，根据药物的剂量和使用方法调整药物疗效，避免药物过量和不良反应等。
药物动力学是药理学的一个重要分支，主要研究药物在生物体内的动力学过程，如药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
药物动力学对于药物的临床应用和药效的控制具有重要意义。
在药物研发过程中，药理学也发挥着重要的作用。
药物发现的过程中，通过药理学的研究，了解到药物的多个目标点，并寻找到最有效的有效目标点，然后设计出合适的药物化合物进行治疗。
在药物临床前的测试过程中，药理学还评估了药物
的安全性和有效性，确定药物的最佳剂量和使用方法，并进行临床试验，最终推广到临床使用中。
另外，药理学的研究也为副作用的发现和处理提供了重要的指导。
通过对副作用的机制和药理学特征进行研究，可以有效地预防或减少药物产生的副作用，并且提高药物疗效的安全性和有效性。
总体来看，药理学是医学领域中不可或缺的重要学科，对于药物研发、临床应用、药物安全等方面起到了不可替代的作用，是医学领域发展的重要组成部分。
药理学全部课件
妥曲珠利Toltrazuri
化学名：1-甲基-3-﹝4-（4-三氟甲基硫代苯氧）间甲苯基﹞-1，3，5-三嗪三酮
性状：白色或类白色结晶粉末，无臭。 适应症： 妥曲珠利对堆型、波氏、巨型、和缓、 毒害、柔嫩艾美尔球虫以及火鸡腺状艾美尔球虫、 火鸡艾美尔球虫、火鸡小艾美尔球虫均有杀灭作 用。
妥曲珠利Toltrazuri
为一种强的单磷酸次黄嘌呤核苷脱氢酶抑制剂， 阻碍病毒核酸合成。 适应证：广谱抗病毒 副作用：有致畸和引起溶血，可致心肌损害和引
起呼吸困难。
阿糖腺苷（Vidarabine）
适应证：抗疱疹病毒 副作用：消化道、中枢神经系统、肝损害及骨髓
抑制等毒性反应。
阿昔洛韦（Aciclovir，无环鸟苷，Zivirax）
氨基比林 氨替比林
双氯芬酸钠
[性状]白色或类白色结晶性粉末，易溶 于甲醇、乙醇，稍难溶于水。本品为强 效消炎、镇痛、解热药，其作用比阿斯 匹林强50倍；常做成水剂。
秋水仙碱
解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药抗 痛风药
抗虫药
王兆山
磺胺氯吡嗪钠
本品为N-（5-氯-3-吡嗪基）-4-氨基苯磺酰 胺钠盐一水化合物。按一水化合物计算， 含C10H8ClN4NaO2S·H2O不得少于99.0%。 本品为白色或淡黄色粉末；无味。
这类药物临应床用广泛，其临床地位 较重要。
1．解热作用 特点：降低发热个体体温，对正常者无影响（与氯丙嗪不同） 机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质）
2．镇痛作用 中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关
节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。
3．抗炎作用 PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG
（抗聚集） 大剂量 抑制血管内皮PG合成酶，PGI2↓（促聚集）
药理学第一章药理学总论PPT课件
药物的量效关系是药理学研究 的重要内容之一，对于临床用 药具有重要意义。
在量效关系曲线中，药物的效 应强度可以用纵坐标表示，药 物的剂量可以用横坐标表示。
药物的作用机制
药物的作用机制是指药物如何与 机体相互作用并发挥药理作用的 过程，是药物效应动力学研究的
核心内容。
药物的作用机制涉及药物与机体 细胞膜上或细胞内受体的相互作 用，以及由此引发的细胞功能变
01
02
03
04
半衰期
药物在体内消除一半所需的时 间。
表观分布容积
药物在体内分布达到平衡后， 按血浆中药物浓度计算应占有
的体液总容积。
清除率
单位时间内从体内清除的药物 量占给药量的比例。
生物利用度
药物经不同途径进入体内后被 吸收进入体循环的量占总给药
量的百分比。
04
影响药物作用的因素
药物方面的因素
药物相互作用评估
评估药物之间的相互作用，避免药物 之间的不良反应和相互干扰，提高用 药安全性。
特殊人群用药安全性
针对不同年龄、性别、生理状况的人 群，评估药物的疗效和安全性，制定 相应的用药方案。
药物安全性评价标准
建立和完善药物安全性评价标准，规 范评价流程和方法，提高评价的科学 性和准确性。
药物风险管理
药物评价与重要作用。通过对药物的 有效性、安全性和经济性进行 评价，可以为药品监管部门提 供科学依据，确保药品的安全 性和有效性。
促进医药科学发展
药理学的发展对于促进医药科 学发展具有重要意义。通过不 断深入研究药物的作用机制和 效果，可以推动医药科学的进 步，为人类健康事业的发展做 出贡献。
物作用。
性别
不同性别的人体生理特征存在 差异，对药物的反应也有所不 同。
药理学概论
药物分类 国家食品药品监督管理局（SFDA）
o 化学药：以化学原料为基础，通过合成、分离提 取或化学修饰等方法得到
o 中药：在中医理论指导下，用于疾病预防、治疗 和康复的天然药物及其制品
公元８世纪我国第一部政府颁布的 药典《新修本草》收载药物 884 种。
早期医药学知识
16世纪末，我国明代医药学家李时珍
汇集800余种先贤典籍，27年亲身考察印证，写成
《本草纲目》这一辉煌药学巨著。
全书 52 卷，分类收载药物 1892 种， 方剂 11000 余条，插图 1160 幅。
被译成英、日、朝、德、法、俄及拉丁 七种文字，古今中外，广为流传。
现代药理学
第三阶段：20世纪中
分子生物学技术的发展
1953年Waston和Crick发现DNA双螺旋结 构，随后总结出的分子生物学中心法则，揭示 了生命遗传信息复制、传递的通路和方式，奠 定了分子生物学大厦的基石，给药理学等研究 提供了全新的视野和方法。
现代药理学
受体概念的提出
1878年，Langley根据atropine与pilocarpine对 猫 唾 液 分 泌 的 拮 抗 作 用 ， 提 出 了 受 体 (receptor) 概 念，为受体学说的建立奠定了基础。Numa于1986年 应用分子克隆技术首先成功克隆了乙酰胆碱受体，使 “受体”这一百年假设成为严格的科学概念。
相互作用及其作用规律的学科。
药理学(Pharmacology)
药理作用、不良反应、作用机制、 临床应用
药物
药物效应动力学 药物代谢动力学
药理学每章概述
第一部分药理学第一章药理学总论--绪言一.药理学的研究对象及学科任务药物：指用以防治及诊断疾病的物质药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理的科学。
药物效应动力学（药效学）：研究在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。
药物代谢动力学（药动学）：研究药物本身在体内的过程（命运），即机体如何对药物进行处理。
任务：为阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料。
第二章药动学掌握药物的吸收、分布及其影响因素，P450酶系及其抑制剂和诱导剂，药物排泄途径及其影响肾排泄的因素，血浆蛋白结合率和肝肠循环的概念。
药物代谢动力学，简称为药动学，研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。
第一节药物体内过程一、药物的跨膜转运药物在体内的过程：吸收、分布、生物转化、排泄，需进行跨膜转运的过程是吸收、分布、排泄。
1、被动转运：药物依赖于膜两侧的浓度差，从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。
多数药物属于被动转运。
可分为简单扩散和滤过两种。
（1）特点：不需要载体，不消耗能量，无饱和现象和竞争性抑制。
（2）影响扩散速度的因素：①膜两侧的药物浓度差。
②药物理化性质：分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。
2、主动转运：是一种逆浓度差的转运。
特点：需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。
二、吸收药物的吸收是指药物进入血液循环的过程。
静脉注射无吸收过程。
吸收速度与程度主要取决于药物的理化性质、剂型、剂量和给药途径。
（一）胃肠道给药（口服、舌下、直肠给药）1.胃肠道给药口服给药是最常用的给药途径。
小肠是主要吸收部位（pH接近中性，粘膜吸收面广，缓慢蠕动增加药物与粘膜接触机会）。
（1）舌下给药：脂溶性药物如硝酸甘油，以简单扩散方式被吸收。
（2）胃：小的水溶性分子如酒精可自胃粘膜吸收。
（3）小肠、大肠：大多数药物在小肠被吸收。
药理学药理学总论 ppt课件
第二章 药物代谢动力学
第一节 药物分子的跨膜转运 滤过 简单扩散 载体转运
第二节 药物的体内过程 吸收 分布 代谢 排泄
第三节 房室模型 第四节 药物消除动力学
一级消除动力学 零级消除动力学 第五节 体内药物的药量-时间关系
一次给药的药-时曲线下面积 多次给药的稳态血浆浓度 第六节 药物代谢动力学重要参数
[H +] [B ] [B H +]
lo g K a= lo g [H +] + lo g
[B ] [B H +]
_ lo g K a = _ lo g [H +] _ lo g [B ] [B H +]
即 : p K a = p H + lo g [B H +] [B ]
色甘酸钠 ：强酸性药，pKa为2
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三、新药开发与研究
新药：是指未曾在中国境内上市销售的 药品。已上市药品改变剂型、改变给药 途径、增加新适应证亦属新药范围。
新药研究过程：
临床前研究 临床研究 上市后药物监测
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11
第二章 药物代谢动力学
（pharmacokinetics）
药理学（Pharmacology）
药理学--药理学总论 PPT课件
1
主编：杨宝峰
药理学--药理学总论 PPT课件
2
第一讲 药理学总论
第一章 绪言 第二章 药物代谢动力学（药动学） 第三章 药物效应动力学（药效学） 第四章 影响药物效应的因素
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3
第一章 绪言
一、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展史 三、新药开发与研究
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量反应的量效曲线
% maximal responses % maximal responses
100
100
50
50
0
EC50
C
0
EC50
直方双曲线
log C
对称的Ｓ形曲线
量效曲线的意义
2.评价药物作用强度
效能（efficacy）
效价强度（potency）
质反应
药理效应只能用全或无，阳性或阴性表示。
药物
太极而不能太极
第一章 药理学总论
第一节 第二节 第三节 第四节 绪论 药物效应动力学 药物代谢动力学 影响药物效应的因素
第一节
二、药理学的发展简史
绪论
一、药理学的基本概念和研究内容
三、药理学的研究、学习方法
药理学的基本概念
药物
毒物
小量就能对机体原有生理或生化功能过程产生影响的 1.能损害人体健康的化学物质。 化学物质，可用于预防、诊断、治疗疾病和计划生育。 是药三分毒 2.较小剂量对机体产生剧烈的毒性作用。
影响因素
细胞结构的差异是药物的选择性作用的基 础。 机体不同部位的组织细胞结构不同，对药 物的亲和性、反应性、敏感性不同，因而 表现出药物作用的选择性。
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（二）药理效应的基本类型
兴奋（excitation）
机体器官原有的功能增强。
抑制（inhibition）
机体器官原有的功能减弱。
毒性反应(toxic reaction)
一般较严重，危害大，甚至可危及生命 本质上是药理效应的进一步增强和延续 肝、肾功能减退时（蓄积）更易发生 可以预知，不应该发生，应尽力避免
停药反应(withdrawal reaction)
由于长期用药，突然停药或减量太快， 使原有疾病加剧。又称反跳现象。
0
质反应量效曲线的意义
2. 评价药物安全性
治疗指数 安全范围
治疗指数（therapeutic index，TI）
指LD50/ED50的比值 其值越大，表示药物越安全 并非绝对安全
安全范围
ED95~LD5之间的距离 其值越大，表示药物越安全
评价药物安全性
治疗指数和安全范围不能预期与剂量无关的过
的作用部位，被称为器官药理学。
20世纪30-50年代，新药发展的黄金时
代，人工合成和半合成的化合物，磺胺
类，喹诺酮类等。 Oswald Schmiedeberg
药理学的研究方法
整体、离体器官功能检测； 生物检定
生物化学方法
形态学方法
电生理学方法
分子生物学方法
细胞/亚细胞结构及功能检测
人带来痛苦危害大，甚至危及生命。
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毒性反应(toxic reaction)
急性毒性（acute toxicity） 慢性毒性（chronic toxicity） 特殊毒性(special toxicity)
致突变（mutagenesis）
致畸胎（teratogenesis） 致癌（carcinogenesis）
行为学方法
蛋白质与细胞因子功能检测
免疫学方法/化学分析方法等
药理学的学习方法
要有扎实的基础医学理论知识 在同类或类似药物中，注意掌握药物的共性 和个性 注意药物作用的两重性(治疗作用和不良反应)
重视实验
第二节 药物效应动力学
内 容
一、药物作用与药理效应 二、治疗作用和不良反应 三、量效关系 四、药物的构效关系 五、药物作用机制 六、药物与受体 七、跨膜信息转导与细胞内信使
药方11000条
7种文字
德国R.Buchheim(1820-1879) 建立了 第一个药理实验室,写出第一本药理教 科书,也是世界上第一位药理学教授。
现代药理学创始人，发展了实验药理学，
开始研究药物的作用部位，被称为器官 药理学。 Rudolf Buchheim 其学生O.Schmiedeberg(1838-1921) 继续发展了实验药理学，开始研究药物
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药理学的基本概念
药理学（pharmacology）
主要研究药物与机体（包括病原体） 相互作用及其规律的一门科学。
药 物
机 体
药理学的研究内容
药 物 相 互 作 用
研究药物对机体的作用及作用机制。 包括药物的药理作用、作用机制、 临床用途、不良反应。
药 物
机 体
研究药物在机体的影响下所发生的变化及 规律。机体对药物的处置过程（吸收、分 布、代谢、排泄）及体内药物浓度随时间 的变化过程、规律。
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（二）药物效应的种类及其量效曲线
量反应(graded response)
质反应(quantal response)
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量反应
个体的效应指标以数量的增减或分级
来表示，可用具体数量、或用最大反
应的百分率表示。
药物的效应为连续增减的变量。如血
压、心率或尿量的增加减少等。
如有效/无效，存活/死亡，出现/不出现，惊
厥/不惊厥。
主要指群体的效应。以反应发生的阳性率表
示。必须用多个动物或多个实验标本进行实
验。
质反应量效曲线的意义
1. 几个特定位点
100
半数有效量（50％ effective dose， ED50） 半数致死量（50％lethal dose， LD50） ED99 ： 99%有效量； 50 ED95 ：95%有效量； LD1：1％致死量； LD5 ： 5%致死量。 斜率：反映阳性反应的离散趋势。
药物与受体结合的能力。
一、药理作用与效应
（一）作用与效应的基本概念
（二）药理效应的基本类型
（一）基本概念
药物效应（effect）
药物作用 (action)
作用机制（mechanism） 药物作用的特异性（specificity）
药物效应的选择性(selectivity)
（一）基本概念
药物作用 (action) 药物效应（effect）
理）
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三、量效关系
（一）概念
（二）药物的效应种类及量效曲线
（三）量效曲线的意义
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（一）概念
量效关系(dose effect relationship)
药物的效应在一定范围内与其剂量或血药浓 度呈一定关系。
量效曲线(dose effect curve)
以效应的强度为纵坐标、剂量或血药浓度为 横坐标绘图所得的曲线，表示量效关系。
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（二）药理效应的基本类型
直接作用
药物对接触的部位产生的作用。
间接作用
药物的直接作用经机体的反射调节后产 生的作用。
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（二）药理效应的基本类型
局部作用
药物吸收入血之前在用药部位产生的作用。
吸收作用
药物吸收入血之后分布到机体组织、器官 所产生的作用。
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副作用(side effect)
药物在治疗剂量时引起的与治疗目的无 关的作用。 特点:
轻微的不适或痛苦。 可预知而难以避免（有些副作用可采用联 合用药加以纠正）。 药物选择性低是其产生的基础。
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毒性反应(toxic reaction)
剂量过大或疗程过长而导致药物 在体内蓄积引起的严重反应，给病
effect
作用机制（mechanism）
是人们用最先进的现代科学方法对药物效应所 作的（最新）解释，是药理作用的一部分。 药物的初始反应与效应的因果关系之间还存在 某些步骤，即从action到effect的中间环节。也 就是解释药物效应从哪里产生，如何产生。
是理解和掌握药物药理作用的基础。
药物作用的特异性（specificity）
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耐受性（tolerance）
连续用药后机体对药物的反应性降低，
必须增加药物剂量才可保持原有的药效。
快速耐受性
慢性耐受性
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依赖性（dependence）
长期连续应用麻醉药品，使机体产生
了心理和生理的依赖，停药后，主观
上要求继续用药的现象。
精神依赖性（心理）、躯体依赖性（生
敏反应以及特殊类型的慢性毒性发生
应结合其他指标 如：可靠安全系数LD1/ED99
四、药物作用机制
按其作用机制性质不同，分为：
酶的影响
作用离子通道
影响核酸代谢
作用于载体
影响免疫功能
与受体结合
药物与受体
（一）受体 （二）受体与药物的相互作用
（三）作用于受体的药物分类
（四）受体与信号转导
替代疗法或补充疗法
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对因与对症治疗
临床用药的原则
“急则治其标，缓则治其本” ，“标本 兼治”。 替代疗法和补充疗法，因无法去除病因，
所以与对因治疗还是有区别的。
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（二）不良反应（ADR）
副作用 side effect 毒性反应 toxic reaction 后遗效应 after effect 停药反应 withdrawal reaction 特异质反应idiosyncrasy 变态反应 allergic reaction 耐受性tolerance 依赖性dependence
作用、剂量大小无关，而与病人的特异体
质有关的一种病理性免疫反应。
包括免疫学中的各种免疫反应。
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特异质反应(idiosyncrasy)