药理学精品教学(汕头大学)镇痛药与解热镇痛抗炎药ppt课件
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镇痛药
Analgesic Drugs
汕头大学医学院药理教研室
张艳美
Objective
• 掌握吗啡的主要药理作用、临床应用及不 良反应；掌握哌替啶的临床应用；
• 熟悉美沙酮、可待因的主要作用特点；
疼痛是因组织损伤或潜在损伤而产生的痛苦感觉，
是一种主观感受，常伴有不愉快的情绪或心血管 和呼吸方面的变化
广义镇痛药分为：阿片类药物、解热镇痛 药、局部麻醉药、某些抗抑郁药
本章指作用于CNS特定部位，在不影响意识 状态下选择性地缓解疼痛。
疼痛产生的机制
bradykinin, 5-HT, and capsaicin
peptides (substance P) PMN glutamat免疫系统 抑制淋巴细胞增殖、减少CK分泌、 减弱自然杀伤细胞的细胞毒作用。
临床应用
1.镇痛
(1)用于其它镇痛药无效的疼痛. (2)胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品.
2.心源性哮喘 机制: 扩张外周血管,减轻回心血量,减轻心脏负荷, 有利于肺水肿消除. 降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸频率 减慢,消除窒息感. 镇静作用,消除恐惧感,降低心肌耗氧量. 3.止泻:
可待因（Codeine）
特点 1、镇痛强度约为吗啡的1/10-1/12 2、镇咳作用为其1/4 3、对呼吸中枢抑制很轻 4、成瘾性较弱,但久用也可成瘾 应用 中枢性镇咳药,用于镇咳 也可用于中等度疼痛
人工合成镇痛药 度冷丁(哌替啶,Pethidine) 作用特点 1.镇痛作用为吗啡1/7-1/10. 2.抑制呼吸及成瘾性较吗啡轻. 3.与吗啡一样引起体位性低血压、颅 内压升高. 4.对胃肠平滑肌兴奋作用比吗啡弱,不 引起便秘.
(2)镇咳:为抑制咳嗽中枢所致 (3)抑制呼吸:
降低呼吸中枢对CO2的敏感性 治疗量:呼吸频率减慢 中毒量:呼吸衰竭死亡
由于抑制呼吸,新生儿、婴儿易中毒死亡,肺气肿、 肺心病禁用
1.中枢神经系统: (4)其它： 催吐: 缩瞳:针尖样瞳孔为中毒特征
2.心血管系统 (1)扩张外周容量血管及阻力血管,抑制压力感受器反射，产 生体位性低血压；
禁忌症 1.诊断未明的急性腹痛.
2.分娩和哺乳期止痛.
3.支气管哮喘、肺心病. 4.颅脑损伤所致的颅内压升高者.
美沙酮(Methadone) 特点： 镇痛作用和持续时间与吗啡相似,耐受性 和成瘾性及其他作用弱于吗啡.
应用： 用于创伤、手术后、晚期癌症等原因引 起剧痛. 用于吗啡、海洛因成瘾的脱毒治疗.
炎症应答及抗炎机制
• 环氧酶（cyclooxygenase,COX）
COX-1:存在于血管、肾脏和胃，具有生理保 护作用； COX-2:诱导型，炎症介质诱导产生，病理意 义。
非选择性COX抑制药，按化学结构分：
水杨酸类：阿司匹林 苯胺类：扑热息痛 吲哚类：消炎痛 丙酸类：布洛芬
一.基本药理作用 (一)解热作用 [特点] 1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影 响. 2.对体温的调节与环境温度无关.
应用 1.镇痛:
剧痛,如术后、创伤、烧伤等. 内脏绞痛如胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品. 应慎用于分娩镇痛,临产前2-4小时内不宜应用.
2.麻醉前给药 3.人工冬眠：氯丙嗪、异丙嗪 4.代替吗啡用于心源性哮喘
阿片受体部分激动剂 喷他佐辛（Pentazocine,镇痛辛）
• 对μ受体部分激动，有一定的拮抗作用
3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环加氧 酶(前列腺素合成酶，COX)活性,从而抑制前列 腺素(PG)的合成
发热机制：病原体及其毒素→中性WBC→释 放内热原→环氧酶→PG(Prostaglandin)→ 体温调节中枢→发热）。
(二)镇痛作用
μδκσ等亚型
阿片受体激动药： 吗啡 (Morphine)
药理作用 1.中枢神经系统: (1)镇痛、镇静: 吗啡具有很强的镇痛作用,对持续性钝痛较间 歇性锐痛强，对神经痛效果差。 镇痛时,意识及其它感觉不受影响具有明显的 镇痛作用和欣快感,消除焦虑,紧张和恐惧等, 提高疼痛的耐受性。
1.中枢神经系统:
阿片受体拮抗剂 纳洛酮(Naloxone),纳曲酮(Naltrexone)
竞争性阻断阿片受体,用于吗啡类镇痛药急 性中毒.
解热镇痛抗炎药
Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs
汕头大学医学院药理教研室 张艳美
Objective
• 掌握阿司匹林的主要药理作用、临床应用 及不良反应；
多样疼痛感受器（Polymodal nociceptors，PMN)
下行止痛系统及阿片类药物作用部位
分类： 阿片生物碱类（阿片受体激动药、阿片受体部分激动药） 人工合成药 其它
阿片类药物 阿片类药物具有强大的镇痛用反复应用 易于成瘾,故又称成瘾性镇痛药(或麻醉 性镇痛药.麻醉性药品)
阿片受体类型：
• 熟悉对乙酰氨基酚、布洛芬及引哚美辛的 主要作用特点； • 了解选择性COX-2抑制药的作用特点。
膜磷脂 ----类固醇
花生四烯酸 环氧酶
NSAIDs -----
脂氧合酶
Lipoxygenase inhititors
-----
前列腺素 PGF2α 疼痛 PGE2 发热 PGI2
多形核中性白细胞
淋巴因子 血管扩张
伴细菌感染时同时加用抗生素
不良反应
1.一般副作用:眩晕 恶心 便秘 排尿困难. 2.反复应用产生耐受性和成瘾性:
戒断综合症：长期应用镇痛药后，一旦停药产生的难以忍 受的不适感如：兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、呕吐甚至意 识丧失等症状
3.过量可致急性中毒,出现昏迷,呼吸深度抑制, 瞳孔针尖样缩小,尿潴留,严重缺氧和血压下降, 呼吸麻痹.除对症治疗外,尚可注射吗啡对抗药 纳洛酮.
(2)由于抑制呼吸引起CO2潴留继发性引起脑血管扩张、脑脊 液压力高。
3.兴奋平滑肌 (1)强大、持久地兴奋胃肠道平滑肌,使蠕动减少；提高回 盲瓣及肛门括约肌张力；减少便意。
(2)胆道括约肌痉挛性收缩,使胆道内压升高和诱发胆绞痛。 (3)提高输尿管平滑肌及膀胱括约肌力，引起尿潴留。 (4)支气管收缩,可诱发哮喘发作。
Analgesic Drugs
汕头大学医学院药理教研室
张艳美
Objective
• 掌握吗啡的主要药理作用、临床应用及不 良反应；掌握哌替啶的临床应用；
• 熟悉美沙酮、可待因的主要作用特点；
疼痛是因组织损伤或潜在损伤而产生的痛苦感觉，
是一种主观感受，常伴有不愉快的情绪或心血管 和呼吸方面的变化
广义镇痛药分为：阿片类药物、解热镇痛 药、局部麻醉药、某些抗抑郁药
本章指作用于CNS特定部位，在不影响意识 状态下选择性地缓解疼痛。
疼痛产生的机制
bradykinin, 5-HT, and capsaicin
peptides (substance P) PMN glutamat免疫系统 抑制淋巴细胞增殖、减少CK分泌、 减弱自然杀伤细胞的细胞毒作用。
临床应用
1.镇痛
(1)用于其它镇痛药无效的疼痛. (2)胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品.
2.心源性哮喘 机制: 扩张外周血管,减轻回心血量,减轻心脏负荷, 有利于肺水肿消除. 降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸频率 减慢,消除窒息感. 镇静作用,消除恐惧感,降低心肌耗氧量. 3.止泻:
可待因（Codeine）
特点 1、镇痛强度约为吗啡的1/10-1/12 2、镇咳作用为其1/4 3、对呼吸中枢抑制很轻 4、成瘾性较弱,但久用也可成瘾 应用 中枢性镇咳药,用于镇咳 也可用于中等度疼痛
人工合成镇痛药 度冷丁(哌替啶,Pethidine) 作用特点 1.镇痛作用为吗啡1/7-1/10. 2.抑制呼吸及成瘾性较吗啡轻. 3.与吗啡一样引起体位性低血压、颅 内压升高. 4.对胃肠平滑肌兴奋作用比吗啡弱,不 引起便秘.
(2)镇咳:为抑制咳嗽中枢所致 (3)抑制呼吸:
降低呼吸中枢对CO2的敏感性 治疗量:呼吸频率减慢 中毒量:呼吸衰竭死亡
由于抑制呼吸,新生儿、婴儿易中毒死亡,肺气肿、 肺心病禁用
1.中枢神经系统: (4)其它： 催吐: 缩瞳:针尖样瞳孔为中毒特征
2.心血管系统 (1)扩张外周容量血管及阻力血管,抑制压力感受器反射，产 生体位性低血压；
禁忌症 1.诊断未明的急性腹痛.
2.分娩和哺乳期止痛.
3.支气管哮喘、肺心病. 4.颅脑损伤所致的颅内压升高者.
美沙酮(Methadone) 特点： 镇痛作用和持续时间与吗啡相似,耐受性 和成瘾性及其他作用弱于吗啡.
应用： 用于创伤、手术后、晚期癌症等原因引 起剧痛. 用于吗啡、海洛因成瘾的脱毒治疗.
炎症应答及抗炎机制
• 环氧酶（cyclooxygenase,COX）
COX-1:存在于血管、肾脏和胃，具有生理保 护作用； COX-2:诱导型，炎症介质诱导产生，病理意 义。
非选择性COX抑制药，按化学结构分：
水杨酸类：阿司匹林 苯胺类：扑热息痛 吲哚类：消炎痛 丙酸类：布洛芬
一.基本药理作用 (一)解热作用 [特点] 1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影 响. 2.对体温的调节与环境温度无关.
应用 1.镇痛:
剧痛,如术后、创伤、烧伤等. 内脏绞痛如胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品. 应慎用于分娩镇痛,临产前2-4小时内不宜应用.
2.麻醉前给药 3.人工冬眠：氯丙嗪、异丙嗪 4.代替吗啡用于心源性哮喘
阿片受体部分激动剂 喷他佐辛（Pentazocine,镇痛辛）
• 对μ受体部分激动，有一定的拮抗作用
3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环加氧 酶(前列腺素合成酶，COX)活性,从而抑制前列 腺素(PG)的合成
发热机制：病原体及其毒素→中性WBC→释 放内热原→环氧酶→PG(Prostaglandin)→ 体温调节中枢→发热）。
(二)镇痛作用
μδκσ等亚型
阿片受体激动药： 吗啡 (Morphine)
药理作用 1.中枢神经系统: (1)镇痛、镇静: 吗啡具有很强的镇痛作用,对持续性钝痛较间 歇性锐痛强，对神经痛效果差。 镇痛时,意识及其它感觉不受影响具有明显的 镇痛作用和欣快感,消除焦虑,紧张和恐惧等, 提高疼痛的耐受性。
1.中枢神经系统:
阿片受体拮抗剂 纳洛酮(Naloxone),纳曲酮(Naltrexone)
竞争性阻断阿片受体,用于吗啡类镇痛药急 性中毒.
解热镇痛抗炎药
Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs
汕头大学医学院药理教研室 张艳美
Objective
• 掌握阿司匹林的主要药理作用、临床应用 及不良反应；
多样疼痛感受器（Polymodal nociceptors，PMN)
下行止痛系统及阿片类药物作用部位
分类： 阿片生物碱类（阿片受体激动药、阿片受体部分激动药） 人工合成药 其它
阿片类药物 阿片类药物具有强大的镇痛用反复应用 易于成瘾,故又称成瘾性镇痛药(或麻醉 性镇痛药.麻醉性药品)
阿片受体类型：
• 熟悉对乙酰氨基酚、布洛芬及引哚美辛的 主要作用特点； • 了解选择性COX-2抑制药的作用特点。
膜磷脂 ----类固醇
花生四烯酸 环氧酶
NSAIDs -----
脂氧合酶
Lipoxygenase inhititors
-----
前列腺素 PGF2α 疼痛 PGE2 发热 PGI2
多形核中性白细胞
淋巴因子 血管扩张
伴细菌感染时同时加用抗生素
不良反应
1.一般副作用:眩晕 恶心 便秘 排尿困难. 2.反复应用产生耐受性和成瘾性:
戒断综合症：长期应用镇痛药后，一旦停药产生的难以忍 受的不适感如：兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、呕吐甚至意 识丧失等症状
3.过量可致急性中毒,出现昏迷,呼吸深度抑制, 瞳孔针尖样缩小,尿潴留,严重缺氧和血压下降, 呼吸麻痹.除对症治疗外,尚可注射吗啡对抗药 纳洛酮.
(2)由于抑制呼吸引起CO2潴留继发性引起脑血管扩张、脑脊 液压力高。
3.兴奋平滑肌 (1)强大、持久地兴奋胃肠道平滑肌,使蠕动减少；提高回 盲瓣及肛门括约肌张力；减少便意。
(2)胆道括约肌痉挛性收缩,使胆道内压升高和诱发胆绞痛。 (3)提高输尿管平滑肌及膀胱括约肌力，引起尿潴留。 (4)支气管收缩,可诱发哮喘发作。