美司钠注射液使用说明书

美司钠注射液使用说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
美司钠注射液使用说明书
【药品名称】
通用名称：美司钠注射液
汉语拼音：Meisina Zhusheye
【成份】本品主要成分为美司钠。

【性状】澄明液体，具有类似蒜的特臭。

【适应症】
预防oxazaphosphrine类药物(包括异环磷酰胺、环磷酰胺、trophasfamide)引起的泌尿道毒性。

在肿瘤的化疗中使用异环磷酰胺时应当同时使用美司钠。

应用大剂量环磷酰胺(大于10mg/kg)和trophasfamide时，应配合使用美司钠。

下列病人使用oxazaphosphrine类药物的治疗时也应配用美司钠，即曾作骨盆放射、曾使用以上三种药物治疗而发生膀胱炎以及有泌尿道损伤病史者。

【用法用量】剂量/用药方式和时段：除经医师指导外，成人常用量为环磷酰胺、异环磷酰胺、trophasfamide剂量的20%，时间为0时段（即应用抗肿瘤制剂的同一时间）、4小时后及8小时后的时
段。

当使用极高剂量的oxazaphosphrine时（例如在骨髓移植前），美司钠的剂量可相应地提高到oxazaphosphrine剂量的120%和160%。

给药方式是在0时段给予oxazaphosphrine总剂量的20%，而后将余下的已计算剂量的美司钠做24小时静脉输注。

另一投药方式是间断
性注射药物，成人以3次40%oxazaphosphrine总剂量（在0、4、8、时段）或4次40%oxazaphosphrine总剂量（在0、3、6、9时段）的方式给药。

儿童因排尿比较频密，所以必须以每3小时给药方式进行给药（即分别以20%oxazaphosphrine剂量在0、1、3、6、9、12时
段给药）。

除静脉注射外，也可以采用在15分钟内静脉滴注方式给药。

使用连续性静脉输注方式给予异环磷酰胺时，美司钠可以在0时段给予20%的异环磷酰胺剂量，而后该药可按照异环磷酰胺剂量的100%与其同步输注，最后应再加6小时至10小时的美司钠（达到异
环磷酰胺剂量的50%）输注，以更好的保护泌尿道。

【不良反应】偶尔有轻微的过敏反应，如不同程度的皮肤及粘膜反应（搔痒、红斑、水疱）、局部肿胀（风疹样水肿）。

极少情形下可能会出现由急性过敏反应诱发的低血压、心跳加快（>100次/分钟或短暂的肝转氨酶升高等现象。

极少数病例在注射部位出现静脉刺激。

在高剂量静脉注射及口服药物的耐受性试验中，当一次使用剂量超过60mg/kg时，可出现下列反应，即恶心、呕吐、腹泻、头痛、肢体痛、血压降低、心动过速、皮肤反应、疲倦及虚弱等，在治疗期间这些症状常常难于区分其是来自oxazaphosphrine类药物、美司钠或其他药物。

【禁忌】对美司钠或其他巯醇化合物有过敏者。

【注意事项】自身免疫功能紊乱的患者使用美司钠发生过敏性反应的病例较肿瘤患者为多。

过敏反应可能出现皮肤及粘膜反应（皮疹、风疹、粘膜疹）、肝脏转氨酶升高、发热、疲乏、恶心、呕吐等。

也曾观察到低血压及心跳过速现象。

对该患者应先予以正确的利害评估后才可使用美司钠，且应在医护人员的监督下应用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物试验中大鼠和家兔口服美司钠剂量分别为2000mg/kg和1000mg/kg（按体表面积计算的人推荐用剂量的10倍以上）未发现美司钠影响胚胎发育或引发畸胎。

尚缺乏在孕
妇中进行的充分和良好对照的临床研究结果。

因为动物生殖毒性研究并不能完全预测在人体的反应。

因此本品只能在必须使用时方可使用。

尚不明确美司钠是否会分泌到乳汁中。

因为多数药物均可能分泌到乳汁中，故必须在充分考虑哺乳妇女和婴儿的获益后方可使用。

怀孕及哺乳期妇女如必须使用美司钠以预防oxazaphosphrine对泌尿系统
的损害时，应根据正常应用肿瘤药物治疗标准给药。

【儿童用药】儿童用药时，可以缩短给药间隔或增加给药次数。

药物用于儿童肿瘤的治疗经验表明用药间隔时间短（例如3小时）为佳。

美司钠总剂量是oxazaphosphrine剂量的60%。

【老年用药】尚缺乏充分的在65岁以上患者中临床研究资料。

【药物相互作用】体外实验表明，美司钠与顺铂、卡铂及氮芥类药物不发生相互作用。

【药物过量】美司钠的副作用与剂量呈相关性，因而药物过量时其副作用也会出现。

针对其副作用无特异的解毒剂，病人应进行全身对症支持疗法。

【药理毒理】药理作用：美司钠生理上与半胱氨酸-胱氨酸类似，在体内该药迅速经过酶的催化氧化作用变成其代谢物美司钠二硫化物。

美司钠也可以与其他内生的硫化物(如：胱氨酸等)反应形成混合的二硫化物。

这些产生的二硫化物可以使血浆中硫化物水平暂时下降。

静脉用美司钠后，仅少量药物以硫化物的形式存在于全身血液循环中。

美司钠二硫化物是稳定的，其分布在循环中，且迅速运送到肾脏。

在肾小管上皮内，大量的美司钠二硫化物再降解为游离硫化物的形式。

美司钠就可以与尿液中环磷酰胺和异环磷酰胺4-羟基代谢物、丙烯
醛发生反应从而起保护作用。

毒理研究：遗传毒性体外Ames细菌突
变试验、哺乳动物淋巴细胞染色体畸变试验以及体内小鼠微核细胞试验结果均为阴性。

生殖毒性尚未进行对雄性或雌性生殖力影响的研究。

在大鼠口服美司钠剂量达2000mg/kg/d连续6个月或犬口服美司钠剂量达520mg/kg/d（两种动物研究中的剂量均相当于按体表面积计算
的人推荐用剂量的10倍以上）连续29周的研究中未观察到雄性或雌性生殖器官的损害。

致癌性尚无长期动物研究评价美司钠潜在致癌性。

【药代动力学】静脉注射用药时，成人美司钠半衰期大约为1小时，用药后肾脏清除药物立即开始，用药的第一个4小时内排泄主要以游离硫化物形式排除，大约2小时到达高峰，而后主要以二硫化物的形式排除。

膀胱中游离美司钠的尿液生物利用度相当于50%。

美司钠及美司钠二硫化物的总排泄率接近100%。

连续静脉输注药物与静脉注射药物相比，最大值略低，但游离硫化物水平较一致。

儿童用药时，排泄较成人略快一些，泌尿系统游离硫化物浓度峰值大约在用药后1小时出现，3-4小时后下降至一定水平。

【贮藏】遮光、密闭保存。

【有效期】36个月
说明书字数：2571。