新活素——精选推荐

新活素
新活素在在⼼衰治疗中的应⽤
新活素，即冻⼲重组⼈脑利钠肽，是⼀种以为出发菌株经过基因重组的⼯程菌合成的内源性肽类，与在⼼室肌合成的内源性多肽具有相同的组成结构、⽣物学活性以及同样的作⽤机制。

对于⼼衰患者（尤其早期），左⼼室中⼼肌细胞由于超负荷压⼒，⼼室壁的张⼒增⼤进⽽脑钠肽得到⼤量分泌，拮抗RAS活性，因此，可对⼈体⾎液中的脑钠肽⽔平进⾏测定进⽽了解⼼脏的功能变化。

⼀、新活素药理作⽤
新活素与A型利钠肽的受体相结合后，与鸟苷酸环化酶偶联，再通过cGMP/PKG(环磷酸鸟苷/蛋⽩激酶)途径来起到扩张⾎管作⽤。

新活素特异地⼴泛分布在机体内，以利钠肽A型的受体为主，主要分布在脑、⼼、肺、肾、肾上腺等⽽发挥作⽤。

其药理作⽤概括为以下5点：(1)改善⾎流动⼒学参数,平衡整合性扩张体肺循环(动脉、静脉)，降低⼼脏前后负荷，迅速改善呼吸困难与乏⼒等症状，并⽆耐药性出现；（2）利尿排钠，降低容量负荷，增加尿量⽽不影响尿钾和⾎肌酐；（3）多环节拮抗神经内分泌系统的过度激活导致的⼼脏毒性（RAAS系统，交感神经系统，内⽪素、加压素）；（4）延缓⼼脏的重塑，避免⼼肌增⽣肥厚与间质纤维化，远期病死率得到降低；（5）⽆正性肌⼒和正性⼼率作⽤，⼼肌氧耗降低，⽆造成⼼律失常作⽤。

⼆、新活素治疗⼼衰的优势
⼼衰传统治疗的药物(硝酸⽢油与多巴酚丁胺)⽆RAS拮抗的作⽤，且不良反应多、效果单⼀。

在失代偿性⼼衰(ADHF)时静脉注射新活素能快速⽽有效地使⾎浆肾素活性与⾎浆醛固酮的浓度降低，可持续2d。

⽽在短期内多巴酚丁胺和硝酸⽢油对上述2个指标变化的影响不⼤。

反之，由于兴奋交感神经及扩张⾎管的作⽤，多巴酚丁胺和硝酸⽢油可增⾼RAS的兴奋性，增加肾素分泌，进⽽加重⼼衰；同时，排钾、利尿药可造成低钾⾎症，诱发⼼律失常的发⽣。

新活素有拮抗RAS的作⽤，可达到利钠与利尿、扩⾎管、体循环阻⼒降低、⼼室负荷减轻的效果。

三、新活素的不良反应
新活素在治疗⼼衰时的不良反应⽐传统药物治疗时少。

传统药物治疗时⾎管扩张药与利尿药可以引起患者的⾎压与⼼率发⽣改变。

⽽新活素不良反应主要为低⾎压，但其发⽣率较低，在2160例患者中发⽣率仅为2．62％，并且多为轻中度。

在临床上对于低⾎压⼼衰患者需谨慎使⽤，并且注意全程进⾏⾎压检测。

四、新活素的临床应⽤
研究表明，患者⾎浆中的脑钠肽(BNP)含量升⾼愈明显，⼼⼒衰竭的程度愈重，因此，脑利钠肽的⽔平同患者病情严重程度呈正向相关。

新活素是重组⼈脑钠肽的商品名。

和内源性脑钠肽⽐较，新活素同样可以排钠利尿、扩张⾎管、迅速使⼼脏前后负荷降低的作⽤，可以拮抗RAS、降低全⾝⾎管阻⼒、肺动脉压和PCWP。

新活素还可以明显降低去甲肾上腺素分泌率，且不会造成反射性交感神经的兴奋与⼼率的增加。

新活素在急性⼼衰治疗⽅⾯具有显著的效果。

有⽂献探究了对ADHF采⽤新活素治疗的临床疗效，验证了新活素可以缓解ADHF患者的呼吸困难，改善全⾝的临床状况，可以有效提⾼LVEF(左⼼室射⾎分数)，增加尿量。

有研究分别⽤硝普钠和新活素治疗⼼衰，结果表明除了⾎压之外，⼼脏指数、每搏输出量等均⽐治疗前有明显好转，且在改善LVEF⽅⾯，新活素组治疗效果更显著，总有效率明显⾼于对照组。