《药物化学A》课程教学大纲
《药物化学》课程教学大纲
抗感染药物
10
讲课
无
了解抗病毒，抗 真菌，抗寄生虫
及抗菌的代表
性药物的结构， 合成及构效关
系；了解研究现 状
课堂练习
抗肿瘤，抗感 染药物讨论 课
4
小组讨论
分组自学 抗肿瘤和 抗感染药 物的最新 研究进
展，并以 小组为单 位进行汇 报。
查找相关领域 的最新进展，阅
读相关央语文 献并进行总结 汇报。
课程教学大纲(course syllabus)
*学习目标(Learning Outcomes)
1.掌握药物研发的基本理论和基本方法。(A3,A5.1)
2•了解药物的作用机制及分子靶标。(A5.1)
3.了解药物的基本代谢。(A5.1)
4.掌握药物分子的合成方法。(A5.1)
5.掌握药物构效关系的总结及合理药物设计的方法。(A5.1, B10)
必修课(Mandatory)
授课对象
(Audieudents)
授课语言
(La nguage of In strueti on)
双语课程(Bili ngual Course)
*开课院系
(School)
药学院(School of Pharmacy)
先修课程
3
讲课
作业
掌握减肥药、抗
糖尿病药的代 表性药物的结 构，合成及构效 关系；了解研究 现状
课堂提问
心血管系统 疾病治疗药
5
讲课
作业
掌握抗高血压 药、抗心律失常 药、抗心绞痛药
和降血脂药的 代表性药物的 结构，合成及构 效关系；了解研 究现状
课堂练习
神经系统及 代谢综合症 药物小组讨
论课
《药物化学》课程实验教学大纲
《药物化学》课程实验教学大纲[适用对象] 药学专业[实验学时] 45学时一、实验教学任务和目的《药物化学》是药学等专业的专业课程之一。
通过本课程的实验教学，使学生掌握药物制备和合成的基本知识、合成原理、合成方法、合成操作、产品精制、产品的理化鉴定等等。
让学生对药品制备的基本过程有具体的了解，并培养学生分析解决药物制备和合成反应中实际问题的能力，为今后的制备药物工作打下基础。
二、实验教学基本要求通过实验加深理解药物化学的基本理论和基本知识，掌握合成药物的基本方法；掌握对药物进行结构修饰的基本方法，了解拼合原理在药物化学中的应用。
了解分析药物的原理；进一步巩固基础化学实验的操作技术及有关理论知识，培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严格认真的科学态度与良好的工作习惯。
药物化学的基本要求是课前作好预习，查阅有关文献和数据，了解实验的基本原理和方法，课后认真书写实验报告。
三、实验教学内容实验一盐酸普鲁卡因的合成（procaini hydrochloridum）1、目的要求通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成，掌握酯化原理、以及水和二甲苯的共沸原理和进行酯化、脱水等操作。
掌握减压蒸馏的原理以及使用方法。
了解和掌握有易于水解结构的化合物，将其硝基还原成氨基的基本原理和操作。
了解和掌握成盐方法以及成品的精制操作。
2、实验内容1)普鲁卡因的酯化反应。
2）普鲁卡因的蒸馏过程。
3)普鲁卡因的还原反应。
4)普鲁卡因的成盐反应。
3、实验仪器搅拌器、温度计、分水器、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪等。
4、实验学时18学时实验二对氯苯氧异丁酸（安妥明）的合成1、实验目的和要求掌握安妥明合成中缩合反应原理及产品精制操作方法。
了解和掌握成盐方法，原理以及基本操作。
2、实验内容1）对氯苯氧异丁酸缩合反应。
2）对氯苯氧异丁酸精制操作。
3）安妥明TLC反应终点的判断。
4）安妥明成铝盐反应。
5）安妥明成钙盐反应。
3、实验仪器搅拌器、温度计、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪、HPLC仪等4、实验学时24学时实验三磺胺醋酰钠的制备1、实验目的和要求了解酰化反应的原理和掌握其操作技能。
《药物化学》教学大纲
《药物化学》教学大纲(审定稿)第一部分大纲说明一、课程性质、任务及相关课程的关系《药物化学》是中央广播电视大学医科类药学专业专科层次统设必修的专业基础课，在药学专业教学计划中占有重要的地位，本课程要在学习无机化学、有机化学、生物化学等的基础上，主要学习药物结构与药效的关系，药物的理化性质、鉴别方法、合成方法等，为后续课程如药剂学、药用分析化学等的学习打下基础，是全面掌握药学领域各学科知识的重要桥梁。
本课程的主要内容包括：各类药物的发展、结构类型、常用药物的化学结构、化学名、理化性质、鉴别方法；典型药物的合成，药物的化学结构与药效的关系，药物研究与开发的途径和方法。
二、本课程的教学基本要求通过本课程的学习，使学员掌握药物的分类及结构类型，重要化学药物的化学结构与理化性质的关系，体内代谢与活性及毒副作用的关系，初步掌握根据结构和命名查找资料的方法，为科学、合理用药；药物调剂、制剂及储存保管以及学习后续课程奠定必要的理论基础；理解典型药物的制备原理及杂质来源，为质量控制、分析检验提供必要的理论知识；了解新药发展的趋势，理解药物研究与开发的途径和方法。
三、教学方法及教学形式建议根据本课程的特点对教学方法和形式提出如下建议：1、本课程是一门专业基础课，是以化学、生物化学、药理学等为基础的应用学科，有较多复杂的结构式和反应式，比较难学。
根据电大的成人、在职、业余学习的特点，合理控制教学内容总量，基础理论以必须、够用为度，贯彻“少而精”的原则，降低教学难度。
2、本课程通过具体的药物实例，讲解药物的化学结构与理化性质、体内转化、稳定性、药效等关系，药物品种繁多，新药层出不穷，各类典型药物的选择应是目前临床上比较成熟的、久用不衰的代表药。
3、实验的安排最好与课程学习进度同步。
4、本课程实践性较强，理论要紧密结合实际。
5．本课程可以与药理学同步开课或在药理学后开课。
四、课程教学要求的层次教学要求分为三个层次：掌握、理解（熟悉）、了解。
《药物化学》课程教学大纲
《药物化学》课程教学大纲（总学时数：48，学分数：3）一、课程的性质、目的和任务本课程是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合学科。
这门课程既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理论性质、稳定性状态，同时又要了解药物进入体内的生物转化等化学---生物学内容。
为了设计、发现及发明新药物，必须研究和了解药物的构效关系、药物分子在生物体中作用的靶点结合方式，通常利用计算机进行研究。
药物合成也是药物化学的重要内容。
本课程的主要内容包括：各类药物的发展、结构类型、常用药物的化学结构、化学名、理化性质、鉴别方法；典型药物的合成，药物的化学结构与药效的关系，药物研究与开发的途径和方法。
二、课程基本内容和要求（一）绪论1. 药物化学的研究内容(了解)2. 药物化学的起源与发展(了解)3. 药物的命名(了解)重点：评定化学药物质量的原则和药品的质量标准。
难点：药物化学的发展及本课程的任务。
（二）药物的转运代谢与药效的关系1. 药物在体内的转运过程（理解）2. 药物在吸收、分布、代谢、组织结合以及在作用部位产生作用，对药效的影响（理解）重点：药物在吸收、分布、代谢、组织结合以及在作用部位产生作用。
难点：药物在吸收、分布、代谢、组织结合以及在作用部位产生作用，对药效的影响。
（三）中枢神经系统药物1. 掌握合成镇痛药的结构和类型，掌握盐酸吗啡、盐酸美沙酮的结构、化学名称、理化性质及用途（理解）2. 熟悉镇痛药的构效关系（理解）3. 了解镇痛药的发展（了解）重点：合成镇痛药的结构和类型，掌握盐酸吗啡、盐酸美沙酮的结构、化学名称、理化性质及用途。
难点：镇痛药的构效关系。
（四）外周神经系统用药1. 掌握盐酸麻黄碱的结构、化学名称、理化性质及用途（理解）2. 熟悉肾上腺素的结构、化学名称、理化性质及用途（了解）3. 了解拟肾上腺素药的构效关系及发展（了解）重点：盐酸麻黄碱的结构、化学名称、理化性质及用途。
《药物化学A》课程考核大纲
《药物化学A》课程考核大纲一、课程编号4302413二、课程类别专业主干课三、编写说明本大纲根据《药物化学A》教学大纲的要求编写，它是制药工程专业《药物化学A》（56学时）课程考核的基本依据，适用于制药工程本科专业。
四、课程考核的要求与知识点第1章绪论1. 识记：药物化学的研究内容及任务、药物的命名要求。
第2章新药研究的基本原理与方法1. 识记：（1）药物在体内作用靶点的种类及特点；（2）药物作用的体内过程。
2. 理解：（1）药物产生药效的决定因素，掌握溶解度、分配系数、解离度、基本结构、电子密度、键合特性及立体结构等因素对药效的影响；（2）寻找先导物的基本途径。
3. 运用：利用电子等排原理、前药原理、软药设计及定量构效关系来优化先导物的方法。
第3章药物代谢反应1. 识记：药物代谢的影响因素。
2. 理解：（1）官能团反应，结合反应；（2）药物的结构与代谢的关系。
3. 运用：药物代谢的在新药研究中的应用。
第4章中枢神经系统药物1. 识记：（1）巴比妥类、苯二氮卓类、其他类型的镇静催眠药；（2）典型的抗精神病药、抗抑郁药、抗躁狂药和抗焦虑药；（3）吗啡及其衍生物、合成镇痛药。
2. 理解：（1）常见镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神病药、抗抑郁药、抗躁狂药、抗焦虑药、镇痛药的结构性质与作用机理；（2）吗啡结构与受体的关系。
3. 运用：巴比妥类、苯二氮卓类、吩噻嗪类药物的构效关系。
第5章外周神经系统药物1. 识记：（1）乙酰胆碱受体分类及其性质；（2）肾上腺素受体的分类、分布、效应和典型配基；（3）乙酰胆碱及拟胆碱药，抗胆碱药，拟肾上腺素药物，抗肾上腺素药。
2. 理解：（1）肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸可乐定、盐酸多巴酚丁胺、盐酸哌唑嗪的结构、性质与作用机理。
3. 运用：（1）胆碱受体激动剂的构效关系；（2）肾上腺受体激动剂和构效关系。
第6章循环系统药物1. 理解：（1）盐酸普萘洛尔、硝苯地平、盐酸胺碘酮、卡托普利的结构、通用名、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢及临床应用；（2）洒石酸美托洛尔、纳多洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、阿替洛尔、盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米、硫酸奎尼丁、氯沙坦、硝酸甘油、地高辛、洛伐他汀的结构、通用名、化学名及临床应用；（3）辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、利血平、非诺贝特、吉非罗齐、烟酸、右旋甲状腺素的结构及应用。
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《药物化学A》课程教学大纲一、课程说明课程编码4302413 课程类别专业主干课修读学期第五学期学分 3.5 学时56 课程英文名称Medicinal Chemistry适用专业制药工程先修课程有机化学、无机化学、物理化学、分析化学、生物化学二、课程的地位及作用《药物化学》是用现代化学、生物、计算机方法研究药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的一门课程。
对于学生学习和掌握《化学制药工艺学》、《制药工程基础实验》、《制药工程综合实验》、《制药工程专题实验》等专业课的基本原理、基本规律以及对实验技能、新药研发能力的培养至关重要。
在教学中注重药物化学学习方法的介绍，药物作用机制、构效关系的理解；重点介绍常见药物类型及其代表性药物的合成，药物研究的思维、方法、原理、规律；培养学生运用药物化学知识和药物-生物大分子作用规律进行市场药物再创新和新药研发的能力。
三、课程教学目标1. 掌握各类药物的基本结构，了解典型药物的制备原理和合成路线；掌握典型药物的化学结构和结构特点、理化性质和稳定性特点，为药物的制剂、调剂、分析检验以及储存保管提供化学基础理论知识，解决药物临床应用中实际问题，以确保用药安全有效；2. 熟悉典型药物的化学名、构效关系（包括药效毒性基团），了解有关药物的结构改造；3. 了解典型药物的体内代谢过程、方式和产物以及典型药物与机体生物靶点的作用方式与临床应用；了解药物开发的基本原理、途径、方法和基本技术；4. 本课程重点培养学生的药学能力，使学生达到培养规格中2. 6. 7. 8所描述的知识、能力、素质要求，课程教学应进一步提升学生的生物化学、有机化学的基础知识、基本理论，使学生了解药物研发、合成的前沿成果、应用前景和发展趋势，掌握药物作用的规律、药物研究的方法、药物研究的思想和策略，培养学生药物合成、新药设计、生产研发的能力。
四、课程学时学分、教学要求及主要教学内容(一) 课程学时分配一览表章节主要内容总学时学时分配讲授实践第1章绪论 2 2 0 第2章新药研究的基本原理与方法0 0 0 第3章药物代谢反应 2 2 0 第4章中枢神经系统药物7 7 0 第5章外周神经系统用药 5 5 0 第6章循环系统药物 5 5 0 第7章消化系统药物 4 4 0 第8章解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药 4 4 0 第9章抗肿瘤药 5 5 0 第10章抗生素 5 5 0 第11章合成抗菌药物及其他抗感染药物 6 6 0 第12章降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药 4 4 0 第13章激素类药物 5 5 0 第14章维生素 2 2 0 合计56 56 0 (二) 课程教学要求及主要内容第一章绪论教学目的和要求：1. 了解药物化学的基本概念及发展概况；2. 理解药物化学的研究内容、主要任务、药物质量评定及药品质量标准、杂质的来源及危害、药物的命名；3. 掌握药物、化学药物、杂质的概念及杂质的来源。
教学重点和难点：1. 教学重点：药品的质量标准分级，药物的纯度、表现形式，杂质的来源及危害。
2. 教学难点：药物的命名。
教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。
教学主要内容：1. 药物化学的起源与发展；2. 药物的质量；3. 化学药物的命名。
第二章新药研究的基本原理与方法教学目的和要求：1. 了解药物的化学结构与生物活性的关系；2. 理解先导化合物的优化方法；3. 掌握先导化合物发现途径。
教学重点和难点：1. 教学重点：先导化合物的发现及优化。
2. 教学难点：先导化合物的优化。
教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。
教学主要内容：1. 药物的化学结构与生物活性的关系；2. 先导化合物的发现；3. 先导化合物的优化。
第三章药物代谢反应教学目的和要求：1. 了解药物代谢在药物研究中作用；2. 理解药物的代谢；3. 掌握第Ⅰ、Ⅱ相的生物转化及药物代谢在药物研究中的应用。
教学重点和难点：1. 教学重点：药物的代谢酶，第Ⅰ相、第Ⅱ相的生物转化，药物代谢在药物研究中的应用。
2. 教学难点：第Ⅰ相的生物转化，第Ⅱ相的生物转化。
教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。
教学主要内容：1. 药物代谢的酶；2. 第I相、第II相的生物转化；3. 药物代谢在药物研究中的作用。
第四章中枢神经系统药物教学目的和要求：1. 了解中枢神经系统药物中典型药物的化学结构、理化性质及临床应用，了解苯巴比妥，戊巴比妥，司可巴比妥，甲丙氨酯，利眠宁，安定，去甲羟安定，异丙嗪，奋乃静，泰尔登，丙咪嗪的理化性质；2. 理解苯并二氮杂卓类及吩噻嗪类药物及其研究进展，典型药物佐匹克隆，氯沙唑伦，艾司唑伦，阿昔唑伦，卡马西平，氯氮平，阿米替林，马氯平，丁螺环酮；3. 掌握苯并二氮杂卓类、吩噻嗪类、巴比妥类药物的构效关系及体内代谢，典型药物地西泮、异戊巴比妥、氯丙嗪、氟哌啶醇、氟西汀等的化学结构、理化性质及化学命名。
教学重点和难点：1. 教学重点：苯并二氮杂卓类及吩噻嗪类药物的构效关系及体内代谢，典型药物的化学结构、理化性质及命名。
2. 教学难点：苯并二氮杂卓类及吩噻嗪类药物的构效关系及典型药物的命名。
教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。
教学主要内容：1. 镇静催眠药，抗癫痫药物，抗精神病药，抗抑郁药，镇痛药；2. 神经退行性疾病治疗药物。
第五章外周神经系统药物教学目的和要求：1. 了解外周神经系统药物中典型药物的化学结构、理化性质及临床应用，外周神经系统药物的发展概况；2. 理解拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构类型、常用影响胆碱能神经系统药物肾上腺素能神经系统药物、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构特点及作用特点、局部麻醉药的构效关系；3. 掌握硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯那敏、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的名称、化学结构、理化性质和临床用途。
教学重点和难点：1. 教学重点：拟肾上腺素药物构效关系，去甲肾上腺素的生物合成、代谢和作用机理，H1受体拮抗剂的构效关系，局部麻醉药的构效关系，临床常用药物：硫酸阿托品、肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素、喘咳宁、麻黄素、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、西替立嗪、氯雷他汀。
2. 教学难点：拟肾上腺素药物构效关系，局部麻醉药的构效关系。
教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。
教学主要内容：1. 拟胆碱药，抗胆碱药；2. 肾上腺素受体激动剂；3. 组胺H1受体拮抗剂；4. 局部麻醉药。
第六章循环系统药物教学目的和要求：1. 了解循环系统药物中典型药物的化学结构、理化性质及临床应用，了解临床常用药物：可乐定、甲基多巴、美加明、六甲溴铵、利血平、胍乙啶、双肼酞嗪、地巴唑；2. 理解硝苯吡啶的合成，亚硝酸酯类研究进展，典型药物：尼群地平、地尔硫卓、洛伐他汀、地高辛、酚妥拉明、哌唑嗪、利血平的体内代谢；3. 掌握羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂苯氧乙酸酯类构效关系、二氢吡啶类钙拮抗剂构效关系，典型药物：普萘洛尔、硝苯地平、维拉帕米、硫酸奎尼丁、盐酸胺碘酮、卡托普利、华法林钠、利血平的化学结构、理化性质及临床应用。
教学重点和难点：1. 教学重点：二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系,典型药物的化学结构、理化性质及临床应用。
2. 教学难点：利血平的体内代谢、二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系、钙通道阻滞剂的作用机制。
教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。
教学主要内容：1. β受体阻滞剂,钙、钠、钾通道阻滞剂；2. 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，NO供体药物，强心药；3. 调血脂药，抗血栓药；4. 其他心血管系统药物。
第七章消化系统药物教学目的和要求：1. 了解消化系统药物中典型药物的化学结构、理化性质及临床应用，了解抗溃疡药和促胃动力药的发展概况和H2受体拮抗剂的构效关系；2. 理解抗溃疡药的分类、质子泵的作用机制及结构特点和作用特点；3. 掌握盐酸雷尼替丁、奥美拉唑的名称、化学结构、理化性质和临床用途。
教学重点和难点：1. 教学重点：盐酸雷尼替丁、奥美拉唑的名称、化学结构及理化性质。
2. 教学难点：质子泵的作用机制及结构特点、H2受体拮抗剂的构效关系。
教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。
教学主要内容：1. 抗溃疡药；2. 止吐药；3. 促胃动力药。
第八章解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药教学目的和要求：1. 了解解热镇痛药和非甾体抗炎药中典型药物的化学结构、理化性质及临床应用，了解安乃近主要的理化性质及临床用途；2. 理解阿司匹林、对乙酰氨基酚的合成，布洛芬、吲哚美辛、美洛昔康的名称及化学结构、理化性质及临床用途；3. 掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚的名称、化学结构、理化性质及临床用途。
教学重点和难点：1. 教学重点：阿司匹林、对乙酰氨基酚的名称、化学结构、理化性质。
2. 教学难点：阿司匹林、对乙酰氨基酚的合成。
教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。
教学主要内容：1. 解热镇痛药；2. 非甾体抗炎药；3. 抗痛风药。
第九章抗肿瘤药教学目的和要求：1. 了解抗肿瘤药物中典型药物的化学结构、理化性质及临床应用，了解天然抗肿瘤药物和金属抗肿瘤药物及生物烷化剂、抗代谢抗肿瘤药的作用机理；2. 理解抗肿瘤药物的分类、生物烷化剂和抗代谢抗肿瘤药的结构类型，常用生物烷化剂和抗代谢抗肿瘤药的结构特点及作用特点；3. 掌握环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、白消安、顺铂的名称、化学结构、理化性质和临床用途。
教学重点和难点：1. 教学重点：环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、白消安、顺铂的名称、化学结构、理化性质和临床用途。
2. 教学难点：天然抗肿瘤药物和金属抗肿瘤药物及生物烷化剂、抗代谢抗肿瘤药的作用机理。
教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。
教学主要内容：1. 生物烷化剂；2. 抗代谢药物；3. 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物。
第十章抗生素教学目的和要求：1. 了解抗生素药物中典型药物的化学结构、理化性质及临床应用，了解非经典β-内酰胺类抗生素和β-内酰胺酶抑制剂，了解其他类抗生素；2. 理解β-内酰胺类抗生素的分类、基本结构、作用机制，大环内酯类抗生素的理化性质与结构特征，四环素类抗生素的基本结构特征；3. 掌握青霉素钠、阿莫西林、头孢氨苄和苯唑西林钠的化学结构、名称、理化性质和临床用途,氨基苷类抗生素的结构特点及硫酸链霉素的理化性质和临床用途，四环素类抗生素典型药物盐酸多西环素的理化性质，氯霉素、利福平的结构及理化性质。
教学重点和难点：1. 教学重点：青霉素钠、阿莫西林、头孢氨苄、苯唑西林钠、多西环素、氯霉素、利福平的结构及理化性质。