伊曲康唑[1]

【使用介绍】 应使用50ml 0.9%氯化钠注射液稀释25ml伊 曲康唑注射液， 否则，伊曲康唑可能会产 生沉淀。必须将安瓿中的25ml伊曲康唑注 射液全部注入到0.9% 氯化钠注射液静脉滴 注袋中,后者专用于伊曲康唑注射液稀释用。 不得使用其它袋子。使用附带的伊曲康唑注 射液延长管。伊曲康唑注射液不得与其它药 物或液体同时使用。
冲洗： － 静滴后应对留置针中的静脉导管进行一次完全的冲洗， 以避免残留的伊曲康唑和以后可能用这根导管来输注的其 它药物之间发生反应。 – 冲洗过程应进行30 秒到15 分钟。通过两向活塞用15－ 20 毫升0.9％氯化钠注射液冲洗0.2ì 管内过滤器前的延长 m 管。去掉延长管和输液管。用完后扔掉整套输液装置， 不 得进行再消毒或再利用。 － 为避免沉淀请勿在同一个袋子或伊曲康唑输液管中同时 输注其它药物 － 静滴后通过冲洗留置针或换用多通道留置针的另外一个 通道， 之后可以输注其它药物
【用法用量】
刚开始2天给予伊曲康唑注射液每日 2次，以后改为每日1次。第1，2天 治疗方法：每日2次，每次1个小时 静滴200mg伊曲康唑。从第3天起： 每日1次，每次1个小时静滴200mg 伊曲康唑。静脉用药超过14天的安 全性尚不清楚。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 – 对于孕妇，只有当危及生命或用药益处超过对胎儿的潜在 危险时， 才考虑使用伊曲康唑注射液。育龄妇女在使用伊曲 康唑注射液期间应当采用适当的避孕措施直至停止斯皮仁诺 治疗后的下一个月经周期。 – 仅有很少量的伊曲康唑分泌到人乳中。因此哺乳妇女使用 斯皮仁诺时应权衡利弊， 除非其潜在的益处大于用药可能产 生对哺乳的危害时才可使用伊曲康唑。有疑虑时，患者应停 止哺乳。 【儿童用药】 – 因为尚无伊曲康唑注射液用于儿童的临床资料， 所以除非 用药益处大于潜在危险时， 不得用于儿童。 【老年患者用药】 – 因为伊曲康唑注射液用于老年人的临床资料有限，所以除 非用药益处大于潜在危险时， 不建议用于老年人。
【禁忌症】
禁用于已知对伊曲康唑及辅料过敏的病人。 禁用于不能注射氯化钠注射液的病人。 室性心功能不全(充血性心力衰竭及有充血性心力衰竭 病史)患者。
当肾功能损伤的病人肌酐清除率<30ml/min 时， 不 得使用伊曲康唑注射液。 禁止与特非那定、阿司咪唑、咪唑斯汀、西沙必利、 多非利特、奎尼丁、匹莫齐特、口服咪ห้องสมุดไป่ตู้唑仑、经 CYP3A4 代谢的HMG－CoA 还原酶抑制剂如洛伐他 汀或辛伐他汀等合用。
【产品规格】 药液：25ml:250mg；氯化钠注 射液：50ml:0.45g。 【性状】本品为无色至微黄色的澄明液体。 【包装】每个包装由以下三个部分构成： A-玻璃安瓿包装，25毫升伊曲康唑注射液 一瓶。 B-塑料袋包装，50毫升氯化钠注射液一袋 。 C-塑料包装，输液延长管。 【贮藏方法】 避光、密封，在阴凉、干燥， 25℃以下室温保存。
【药理作用】
伊曲康唑是三唑类衍生物，具有广谱抗真菌活性。体外试验 显示伊曲康唑在常规剂量范围(≤0.025µg/ml至0.8µg/ml)内可抑 制多种人体致病真菌的生长，这些真菌包括：皮肤癣菌(毛癣 菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌)、酵母菌(念珠菌属包括白 念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌;新生隐球菌;马拉色菌属; 毛孢菌属;地霉属)、曲霉属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、 申克孢子丝菌、着色霉属、枝孢霉属、皮炎芽生菌、波氏假 性阿利什菌、马内菲青霉以及其它多种酵母菌和真菌; 克柔念珠菌、光滑念珠菌和热带念珠菌通常为敏感性最低 时念珠菌株。在体外试验中，个别试验显示其对伊曲康唑产 生明显耐药性。 不被伊曲康唑抑制的主要真菌有接合菌纲(要命霉属、根毛 霉属、毛霉菌属和犁头霉属)、镰刀菌属、赛多孢子菌属和帚 霉属。 体外试验研究结果表明伊曲康唑可以破坏真菌细胞膜中麦 角甾醇的合成。麦角甾醇是真菌细胞膜的重要组成部分。干 扰它的合成将最终产生抗真菌作用。
【注意事项】
1 对持续用药超过1个月的患者，以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳 、腹痛或尿色加深的患者，建议检查肝功能。如果出现异常，应停止用药。在那些 有肝酶高、活动性肝病或有过其他药物引起的肝损害的病人，除非用药好处大于潜 在危险时，不建议使用。在这种病人，必须监测肝酶。 2 肝损害： 伊曲康唑主要在肝脏中代谢。在肝硬化的病人，伊曲康唑的半衰期会相 应延长。应当考虑调整剂量，除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性。 3 钙通道阻滞剂具有负性肌力作用， 从而会加强伊曲康唑的这一潜在作用。伊曲 康唑又可抑制钙通道阻滞剂的代谢， 所以合并使用伊曲康唑和钙通道阻滞剂时需加 注意。 4 当发生神经系统症状时应终止治疗。 5 对肾功能不全的病人，本品的排泄减慢，建议监测本品的血药浓以确定适宜的剂 量。因此当肾损害的病人肌酐清除率<30ml/min 时， 不得使用伊曲康唑注射液。 6 孕妇禁用(除非用于系统性真菌病治疗，但仍应权衡利弊)。哺乳期妇女不宜使用 ，育龄妇女使用本品时应采取适当的避孕措施。 因伊曲康唑用于儿童的临床资料有 限，因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者，除非潜在利益优于可能出现的危害。 7 如果发生可能与伊曲康唑注射液有关的神经病变时， 应当停药。 8. 尚无伊曲康唑与其他唑类药物交叉过敏的资料。但是对其他唑类药物过敏的病人 使用伊曲康唑注射液时应慎重。 9. 伊曲康唑注射液只能用随包装提供的50ml 0.9% 氯化钠注射液稀释。
伊曲康唑注射液
制作人：陈玲
药物简介
又称为依他康唑，美扶，斯皮仁诺 伊曲康唑注射液商品名斯皮仁诺，属于三氮唑衍生物 ，能够抑制真菌细胞膜的合成，从而起到杀灭真菌的 作用。临床上用于治疗曲霉病、念珠菌病等深部重度 感染，本药的主要不良反应是恶心、呕吐、腹泻等胃 肠道反应。
【适应症】
临床主要用于深部真菌引起的系统感染，如曲 霉病；念珠菌病；隐球菌病（包括隐球菌性脑 膜炎），对于免疫受损的隐球菌病患者及所有 中枢神经系统隐球菌病患者，只有在一线药物 不适应或无效时，方可适用本品治疗；组织胞 浆菌病等。
静滴： － 此时的输液袋中应包含25ml 伊曲康唑注射液 和50ml 0.9% 氯化钠注射液。 － 将一根输液管连接到延长管的两向活塞上。 － 将滴速调节到1ml/ 分（ 大约25 滴/ 分钟）。 － 在大约一小时的时间里将60ml 溶液滴入患者 体内。 － 滴入60ml 后停止静滴。 － 标明已经滴入200mg 伊曲康唑。
【药物过量】 当发生药物过量时， 应采取支持疗法。伊曲康唑不能通 过血液透析清除。也没有特效解毒药。 【不良反应】 常见胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘。较少见 的副作用包括头痛、可逆性氨基转移酶升高、月经紊乱 、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿) 。有个例报告出现了重症多形型红斑综合症。 已有潜在 病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者，在接 受伊曲康唑长疗程治疗时可见低血钾症、水肿、肝炎和 脱发等症状。
【药物相互作用】
1、对伊曲康唑的代谢有影响的药物 酶诱导药物如利福平、利福布丁、卡马西平、异烟肼和苯妥 英都可以明显降低伊曲康唑的代谢。 因为伊曲康唑主要通 过CYP3A4 代谢， 所以该酶的抑制剂可以增加伊曲康唑的 生物利用度。例如： 利托那韦、茚地那韦、红霉素和克拉 霉素。 2. 伊曲康唑对其它药物代谢的影响 在使用伊曲康唑注射液治疗期间不应使用的药物：特非那定 、阿司咪唑、咪唑斯汀、西沙必利、三唑仑、口服咪达唑 仑、奎尼丁、匹莫齐特、还原酶抑制剂如洛伐他汀或辛伐 他丁。 在使用伊曲康唑注射液治疗期间需监测血浆浓度、药物作用 及副作用的药物，当与伊曲康唑合用时，必要时应当减量 。 3. 体外实验显示在蛋白结合方面 伊曲康唑和丙咪嗪、普奈洛尔、安定、西咪替丁、吲哚美
包装内附件
1. 0.9% 氯化钠注射液 2. 伊曲康唑注射液 3. 两向活塞 4. 延长管
谢谢大家！
伊曲康唑注射液应按下图所示使用：
冲洗： - 首先通过两向用5 到10 毫升0.9% 氯化钠注射液 冲洗延长管。 - 打开安瓿混合伊曲康唑注射液和0.9％ 氯化钠注 射液： - 所有成分都应达到室温。 - 只使用提供的输液袋进行混合。快速将全部 25ml 伊曲康唑注射液一次加入到输液袋中。 - 待所有的伊曲康唑注射液加入袋中后， 轻轻摇 动输液袋以混匀。该混合液应立即使用，并且避 免阳光直接照射.