第4 中药药理中药药效学
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老年人体质多虚弱，祛邪攻泻之品不宜多用 幼儿稚阳之体不能峻补，故小儿通常不宜用参、茸滋补
2.年龄
年龄不同，对药物的反应也不同
新生儿体液占体重比例较大，水盐代谢率也较成人快， 血浆蛋白总量和白蛋白含量均较少，血脑屏障、肝肾功能尚 未充分发育，因此易受药物的影响，故新生儿特别是早产儿 在用药时特别要注意
§3
影响中药药理作用的因素
一、药物因素 二、机体因素 三、环境因素
一、药物因素 1、品种 中药品种繁多，已达12000余种，常用400余种 一药多源：
石斛：金钗石斛、鼓槌石斛、流苏石斛 黄连：毛茛科植物黄连、三角叶黄连、云南黄连 －－基原不同，性状和成分也有差异，必然影响药理 作用和临床疗效
一Βιβλιοθήκη Baidu多品：
影响临床研究的准确性和前瞻性
中药药效学研究采用：
主：整体动物评价
次：部分离体研究 （１）获得各种研究所需的组织器官标本 （２）反复进行观察 （３）进行多指标的动态观察和分析性、
综合性研究
深入了解中药的多种作用，以获得大量在人体 无法或较难获得的信息
3.促进中药新药开发
（1）新药药效筛选 中药组方－筛选最优处方 不同工艺的提取物－确定最佳工艺 不同提取部位或组分群、不同成分－筛选出最佳 部位或组分 （2）主要药效学研究 对处方工艺确定的中药新药样品，开展系统的药效学试验 目的：为新药确定适应症或临床试验提供依据 为临床试验确定剂量、给药途径、用药次数、应用 注意事项等提供参考 为老药增加新的适应症提供依据 （3）中药作用机制研究 阐明其作用途径与原理
毒针晶－草酸钙、蛋白等组成的具有特殊晶型的复合物，电 镜下（×20 000）可见针晶表面具倒刺，尖端锋
②生首乌泻下，经蒸制后泻下作用逐渐减弱，当蒸 到50小时后就失去泻下作用 ③斑蝥中斑蝥素，加热炮制可使斑蝥素部分升华而 含量降低，使其毒性或副作用减弱 （2）改变或增加药效 延胡索的有效成分为生物碱，水煎液溶出量甚 少，醋炒后，延胡索中生物碱与醋酸结合成易溶 于水的醋酸盐，故水煎液中溶出的总生物碱含量 增加，因此镇痛作用加强
三、中药作用的复杂性 1.量-效不一致性 中、低剂量有效，但高剂量无效 或高、低剂量有效，但中剂量无效 栀子苷： 热刺激：中剂量能延长小鼠痛觉反应时间 ，高、低剂量却无效； 醋酸刺激：高、低剂量能减少醋酸引起的小鼠 扭体次数，中剂量却无效 2.作用与功能不相关性 山楂：功效－健脾、消食 药理－除促进胃液分泌外，还有降血脂、 抗动脉粥样硬化、抗心肌缺血 －－不相关
二、研究内容 1.中药的作用研究 ----中药药效研究，针对中药功能、主治，用 现代方法进行研究 主：整体动物评价； 辅：部分离体实验 整体动物尽可能选择与中医证相关的模型 ★活血化瘀药丹参： 抗血小板聚集、抗凝血、抗血栓、 扩张血管、降血压、改善微循环、 抗心肌缺血、抗脑缺血、抗肝损伤
2.中药的作用机制研究 中药作用机制研究还应考虑中医病因病机， 根据中药的传统功效和疾病的现代病理机制开 展系统研究 活血机制： √增加内源cAMP含量、减少 TXA2合成 √抑制血小板粘附和聚集、抗血栓形成 √抑制Ca2+、促进NO释放、促进血管舒张 √增加红细胞变形性、降低全血粘度 √改善微循环
3.性别 妇女由于体重、月经、妊娠、分娩、哺乳期等 特点，用药时应注意 月经期和妊娠期禁用剧泻药、抗凝血药和药性 峻烈的中药，以免月经过多、流产、早产或出血 不止。 如大戟、麝香等能兴奋子宫，甚则引起痉挛； 在妊娠期及授乳期应考虑对胎儿及婴儿发育的影 响
4.人体差异和种族差异
＊由于遗传等影响，机体对中药的反应可出现显著差异，既
（３）保持药效稳定 许多中药的有效成分为苷类，同时含有分解苷 的酶，如不经炮制处理，苷类在药材中分解酶的作 用下将被分解成苷元和糖而失效 如：芥子中芥子苷能被药材中共存的芥子酶水解， 通过炒制使酶失活，避免芥子苷被水解，保 持了药效稳定
5.贮藏
中药的贮藏保管条件直接影响药材的质量。不 同的贮藏时间、温度、湿度往往对药物所含成分 有明显的影响 ＊清热药三棵针，其所含的成分小檗碱，随着 贮存时间的延长，其提得率降低。贮存三年在 见光、避光两种条件下，小檗碱分别下降54.1 ％和39.9％
第四章 中药药效学
§１ 中药药效学概述
一、研究的意义 1.指导临床合理用药
√麻黄为辛温解表药，具有发汗功效，是治疗
风寒感冒的常用中药
＊药理研究：强心、升血压，提示对于伴高血
压的风寒感冒患者应禁用或慎用麻黄 √黄连清热燥湿、泻火解毒，对胃火炽热、消谷
善饥、烦渴多饮的中消证有效
＊药理研究：降血糖
2.补充临床研究不足
即指某一具体中药，包括栽培品种、野生种以及通过变 异或培育形成的优质新品种，它们在遗传学上属同一物 种，但在性状等方面已有较大差异，也可能明影响药效
2.产地
中药之中大部分为植物药，自然生长环境具有一定的地域 性。各地的土壤、水质、气候、日照、雨量等自然条件都能影 响药用植物生长、开花、结果等一系列生态过程，特别是土壤 成分影响最大。同一种植物，由于产地不同，质量就有差异
3)相恶、相反
通过拮抗，使某些药理活性降低、消除，甚至出现 毒性或副作用
＊黄连、黄柏等与含鞣质的五倍子、地榆等配时，
可使水煎液中生物碱含量降低，从而影响疗效 ＊甘草反芫花，实验证明，芫花与甘草合用，其 LD50均比单味药小，说明合用增加了其毒性
二、 机体因素 （一）生理因素 1.体质： 虚性体质、实性体质和复杂体质
二、中药作用的双向性 有的中药作用可随机体状态而产生两种相反的药 理作用，即中药作用的双向性 √桂枝：汗腺分泌亢进时可抑制汗腺分泌， 汗腺分泌抑制时又可促进其分泌 √人参：人参皂苷Rg类有中枢兴奋作用 人参皂苷Rb类则有中枢抑制作用 √大黄：大黄素与大黄酸有抑制免疫的作用 大黄多糖则有促进免疫作用
有药理学上高敏性和耐受性，也有极个别患者对某些中药
发生过敏反应。如有口服人参糖浆、静滴生脉液等发生过 敏反应 ＊不同种族人群，对有些药物会产生明显差异，如麻黄碱的 扩瞳作用，对白种人很强，对黑种人很弱
5.肠道菌群 有些中药有效成分被肠道菌群代谢后，产生出具有 较强药理活性的代谢产物 ★番泻苷和芦荟苷都是泻下的前体药物 ----转变成苷元发挥作用 ★黄芩中的黄酮苷类成分是“天然前体药物” ----黄芩苷转变成黄芩素发挥作用 6.代谢酶 ----微粒体酶和非微粒体酶 ★葛根素可诱导 CYP1A1/1A2、CYP2A1 而抑制 CYP3A、CYP2E1、CYP2B1酶活性
如：①人参皂苷以8月后含量最高，故在8-9月采收 ②诃子以12月采收为宜，此时没食子酸最高为27.8%， 鞣质含量最高为56.47%；
4、炮制 炮制前后，中药的成分质和量会发生变化，药理 作用和临床疗效亦随之差异。主要有以下几点： （1）消除或降低药物的毒性和副作用(减毒、去毒) ①＊生半夏强大的刺激性，因生半夏中有毒针晶， 通过姜制或明矾制后毒针晶被破坏
5.建立中药药效学研究新思路、新方法 以往：把中药作为天然药物资源进行药效学研究 如人参：增强学习记忆、调节中枢 调节甲状腺素、增加血浆皮质酮 提高心肌收缩力、调节血压 增强免疫 抗利尿、保护肾脏 但存在：有些作用的临床意义不显著
故：现有的研究思路与方法还不够明晰，需不断创 新和完善，如证侯动物模型的建立、中药特色、优 势的阐述等均需要完善和创新
（三）心理因素 ★ 抑郁者的胃排空时间延迟，而焦虑、过度兴奋时 胃肠道蠕动加快，排空时间缩短 －－对口服药物就会影响其吸收和血浆浓度 ★ 乐观的患者可以增加对疾病的抗病能力，可提高 中药作用和疗效，有利于疾病的治愈和恢复 ★使用不含有效药物的安慰剂对许多慢性疾病如神经 官能症、高血压、心绞痛等有效率可达30%-70% －－安慰剂作用
4.阐明中医药理论
功效 药理
扶正
补气 补血
增强免疫、神经、内分泌系统以及物质代谢
增强免疫、抗疲劳、耐寒热、抗心肌缺血 促进造血、加快造血干细胞增殖分化
滋阴
补阳 健脾
促进唾液分泌、降低甲状腺功能、降血糖
促进生殖、抗骨质疏松、改善肾功能 促进消化、促进消化酶分泌
安神
镇静催眠、益智、保护神经细胞、抗抑郁
三、环境因素 中医强调服药要顺应四时之序。一日之中因昼夜晨
昏的更替对人体气血的运行，脏腑功能活动及疾病变
化有影响
近年根据生物活动表现的昼夜节律，如体温、肾上
腺素、皮质激素等。药物作用或毒性也常呈现此种昼 夜节律，如附子、乌头
＊《千金要方》云：“早则药势未成，晚则盛势已去” ＊《本草蒙筌》指出“采未老枝茎，汁正充溢，摘将 开花蕊，气尚包藏。果实收已熟味纯，叶采新生 力倍” ＊药农的民谚：“当季是药，过季是草”；“三月茵陈 四月蒿，五月坎来当柴烧。九月中旬采麻黄，十月 山区五味找。知母黄芪全年采，唯独春秋质量高”
一般： ①根茎类药材:在晚秋地上部分枯萎或春初发芽前收获 ②叶类:在花前盛叶期或花盛开期采收 ③花类:宜在花含苞待放期采收 ④果实:一般在充分成熟后采收
（二）病理因素
1. 病人本身的病理状态 ----与机体的机能状态有关 * 中药黄芩、穿心莲等：对发热病人有退热作用 对正常体温无影响 * 桂枝汤：对高体温动物解热，对低体温可升温 * 当归：舒张痉挛状态的子宫平滑肌 增强弛张状态的子宫平滑肌收缩力
2. 药物引起的病态 同一药物连续使用一段时间后，会出现药效 逐渐减弱，需加大剂量才能出现药效（麻黄碱）
8.配伍 ①相须：两种功用相似的药物配伍应用 ──相互增加疗效 ②相使：两种功用不同的药配合应用，能相互促进提 高疗效 ③相畏：是一种药物能抑制另一种药物的毒性或烈性 ④相杀：是一种药物能减轻或消除另一药物的毒性 ⑤相恶：一种药物的功效被另一种药物削弱或破坏， 或两者功效均降低或丧失 ⑥相反：两种药物合用后，可产生毒性反应或副作用
§２ 中药药效学的基本特点
一、中药作用的多样性 中药的成分复杂性决定了其作用的多样性 如人参： 成分：皂苷、多糖、挥发油、蛋白质、有机酸 功效：大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津 药理：提高机体的免疫、改善学习记忆、强心、 抗休克、促进骨髓造血和核酸及蛋白质 合成，并有抗肿瘤、延缓衰老 应用：亡阳证（休克）、冠心病、心律失常、 贫血、支气管炎
金银花以绿原酸为指标： 河南、山东含量：4%-7.59% 其它地方含量：<3% 道地药材－－质量高，疗效好，因而素有盛名 如宁夏的枸杞子、江苏的苍术、云南的三七
2、采收季节
采收：不同植物的根、茎、叶、花、果、种子或全草都有一 定的生长和成熟期，其中有效成分含量的高低，将随其不同入药 部位和植物不同生长期而异
1)相须、相使 通过相加协同，增强疗效。如清热泻火药石膏、知 母均能退热，石膏退热快，但弱而短；知母退热缓， 但作用强而持久，两者合用，退热作用快、强而持久 2)相畏、相杀
通过制约，减轻或消除别的药物的毒副作用。如截 疟七宝散中，常山有抗疟作用，但有较严重的恶心、 呕吐的不良反应，散中伍用槟榔，不影响常山的抗疟 作用，却可使呕吐反应减少3～4倍。说明常山通过槟 榔的相畏，抑制了呕吐反应
临床研究对象是人
（1）伦理学限制
如大出血等疾病在新药临床试验时不宜设安慰剂对照； 人参的动物抗应激作用可高温、真空中观察，而人体则 不能开展该类试验
（2）检测指标的损伤性限制
如治疗脂肪肝的药效观察需取患者的肝进行病理学组织 观察
（3）患者年龄限制
儿童、老人一般不能进行新药临床试验
（4）患者的依从性、临床试验的复杂性
6．剂型和制剂工艺
＊枳实、青皮的水煎液口服，未见有升压的 记载，实验中也未见有此作用 但:制成注射剂经静脉注射后，却表现出明 显升压的作用
* 祖师麻注射液经沉淀水提纯法制成的注射剂， 黄瑞香注射液是从经蒸馏法制成的注射剂 原料：均是黄瑞香的根皮和茎皮 效果：祖师麻注射液>黄瑞香注射液
7.剂量 剂量过小，不出现效应；剂量过大，又可能出现中 毒症状，所以一个药物的最适剂量常常是经过反复 临床实践确定的 剂量的大小可影响药理效应，甚至出现功效的变化 ①人参小剂量对心脏有兴奋作用,剂量加大则呈抑制 作用 ②甘草在复方中用1-2g起调和作用；5-10g有温胃 养心功效；30g以上有类似激素样作用
2.年龄
年龄不同，对药物的反应也不同
新生儿体液占体重比例较大，水盐代谢率也较成人快， 血浆蛋白总量和白蛋白含量均较少，血脑屏障、肝肾功能尚 未充分发育，因此易受药物的影响，故新生儿特别是早产儿 在用药时特别要注意
§3
影响中药药理作用的因素
一、药物因素 二、机体因素 三、环境因素
一、药物因素 1、品种 中药品种繁多，已达12000余种，常用400余种 一药多源：
石斛：金钗石斛、鼓槌石斛、流苏石斛 黄连：毛茛科植物黄连、三角叶黄连、云南黄连 －－基原不同，性状和成分也有差异，必然影响药理 作用和临床疗效
一Βιβλιοθήκη Baidu多品：
影响临床研究的准确性和前瞻性
中药药效学研究采用：
主：整体动物评价
次：部分离体研究 （１）获得各种研究所需的组织器官标本 （２）反复进行观察 （３）进行多指标的动态观察和分析性、
综合性研究
深入了解中药的多种作用，以获得大量在人体 无法或较难获得的信息
3.促进中药新药开发
（1）新药药效筛选 中药组方－筛选最优处方 不同工艺的提取物－确定最佳工艺 不同提取部位或组分群、不同成分－筛选出最佳 部位或组分 （2）主要药效学研究 对处方工艺确定的中药新药样品，开展系统的药效学试验 目的：为新药确定适应症或临床试验提供依据 为临床试验确定剂量、给药途径、用药次数、应用 注意事项等提供参考 为老药增加新的适应症提供依据 （3）中药作用机制研究 阐明其作用途径与原理
毒针晶－草酸钙、蛋白等组成的具有特殊晶型的复合物，电 镜下（×20 000）可见针晶表面具倒刺，尖端锋
②生首乌泻下，经蒸制后泻下作用逐渐减弱，当蒸 到50小时后就失去泻下作用 ③斑蝥中斑蝥素，加热炮制可使斑蝥素部分升华而 含量降低，使其毒性或副作用减弱 （2）改变或增加药效 延胡索的有效成分为生物碱，水煎液溶出量甚 少，醋炒后，延胡索中生物碱与醋酸结合成易溶 于水的醋酸盐，故水煎液中溶出的总生物碱含量 增加，因此镇痛作用加强
三、中药作用的复杂性 1.量-效不一致性 中、低剂量有效，但高剂量无效 或高、低剂量有效，但中剂量无效 栀子苷： 热刺激：中剂量能延长小鼠痛觉反应时间 ，高、低剂量却无效； 醋酸刺激：高、低剂量能减少醋酸引起的小鼠 扭体次数，中剂量却无效 2.作用与功能不相关性 山楂：功效－健脾、消食 药理－除促进胃液分泌外，还有降血脂、 抗动脉粥样硬化、抗心肌缺血 －－不相关
二、研究内容 1.中药的作用研究 ----中药药效研究，针对中药功能、主治，用 现代方法进行研究 主：整体动物评价； 辅：部分离体实验 整体动物尽可能选择与中医证相关的模型 ★活血化瘀药丹参： 抗血小板聚集、抗凝血、抗血栓、 扩张血管、降血压、改善微循环、 抗心肌缺血、抗脑缺血、抗肝损伤
2.中药的作用机制研究 中药作用机制研究还应考虑中医病因病机， 根据中药的传统功效和疾病的现代病理机制开 展系统研究 活血机制： √增加内源cAMP含量、减少 TXA2合成 √抑制血小板粘附和聚集、抗血栓形成 √抑制Ca2+、促进NO释放、促进血管舒张 √增加红细胞变形性、降低全血粘度 √改善微循环
3.性别 妇女由于体重、月经、妊娠、分娩、哺乳期等 特点，用药时应注意 月经期和妊娠期禁用剧泻药、抗凝血药和药性 峻烈的中药，以免月经过多、流产、早产或出血 不止。 如大戟、麝香等能兴奋子宫，甚则引起痉挛； 在妊娠期及授乳期应考虑对胎儿及婴儿发育的影 响
4.人体差异和种族差异
＊由于遗传等影响，机体对中药的反应可出现显著差异，既
（３）保持药效稳定 许多中药的有效成分为苷类，同时含有分解苷 的酶，如不经炮制处理，苷类在药材中分解酶的作 用下将被分解成苷元和糖而失效 如：芥子中芥子苷能被药材中共存的芥子酶水解， 通过炒制使酶失活，避免芥子苷被水解，保 持了药效稳定
5.贮藏
中药的贮藏保管条件直接影响药材的质量。不 同的贮藏时间、温度、湿度往往对药物所含成分 有明显的影响 ＊清热药三棵针，其所含的成分小檗碱，随着 贮存时间的延长，其提得率降低。贮存三年在 见光、避光两种条件下，小檗碱分别下降54.1 ％和39.9％
第四章 中药药效学
§１ 中药药效学概述
一、研究的意义 1.指导临床合理用药
√麻黄为辛温解表药，具有发汗功效，是治疗
风寒感冒的常用中药
＊药理研究：强心、升血压，提示对于伴高血
压的风寒感冒患者应禁用或慎用麻黄 √黄连清热燥湿、泻火解毒，对胃火炽热、消谷
善饥、烦渴多饮的中消证有效
＊药理研究：降血糖
2.补充临床研究不足
即指某一具体中药，包括栽培品种、野生种以及通过变 异或培育形成的优质新品种，它们在遗传学上属同一物 种，但在性状等方面已有较大差异，也可能明影响药效
2.产地
中药之中大部分为植物药，自然生长环境具有一定的地域 性。各地的土壤、水质、气候、日照、雨量等自然条件都能影 响药用植物生长、开花、结果等一系列生态过程，特别是土壤 成分影响最大。同一种植物，由于产地不同，质量就有差异
3)相恶、相反
通过拮抗，使某些药理活性降低、消除，甚至出现 毒性或副作用
＊黄连、黄柏等与含鞣质的五倍子、地榆等配时，
可使水煎液中生物碱含量降低，从而影响疗效 ＊甘草反芫花，实验证明，芫花与甘草合用，其 LD50均比单味药小，说明合用增加了其毒性
二、 机体因素 （一）生理因素 1.体质： 虚性体质、实性体质和复杂体质
二、中药作用的双向性 有的中药作用可随机体状态而产生两种相反的药 理作用，即中药作用的双向性 √桂枝：汗腺分泌亢进时可抑制汗腺分泌， 汗腺分泌抑制时又可促进其分泌 √人参：人参皂苷Rg类有中枢兴奋作用 人参皂苷Rb类则有中枢抑制作用 √大黄：大黄素与大黄酸有抑制免疫的作用 大黄多糖则有促进免疫作用
有药理学上高敏性和耐受性，也有极个别患者对某些中药
发生过敏反应。如有口服人参糖浆、静滴生脉液等发生过 敏反应 ＊不同种族人群，对有些药物会产生明显差异，如麻黄碱的 扩瞳作用，对白种人很强，对黑种人很弱
5.肠道菌群 有些中药有效成分被肠道菌群代谢后，产生出具有 较强药理活性的代谢产物 ★番泻苷和芦荟苷都是泻下的前体药物 ----转变成苷元发挥作用 ★黄芩中的黄酮苷类成分是“天然前体药物” ----黄芩苷转变成黄芩素发挥作用 6.代谢酶 ----微粒体酶和非微粒体酶 ★葛根素可诱导 CYP1A1/1A2、CYP2A1 而抑制 CYP3A、CYP2E1、CYP2B1酶活性
如：①人参皂苷以8月后含量最高，故在8-9月采收 ②诃子以12月采收为宜，此时没食子酸最高为27.8%， 鞣质含量最高为56.47%；
4、炮制 炮制前后，中药的成分质和量会发生变化，药理 作用和临床疗效亦随之差异。主要有以下几点： （1）消除或降低药物的毒性和副作用(减毒、去毒) ①＊生半夏强大的刺激性，因生半夏中有毒针晶， 通过姜制或明矾制后毒针晶被破坏
5.建立中药药效学研究新思路、新方法 以往：把中药作为天然药物资源进行药效学研究 如人参：增强学习记忆、调节中枢 调节甲状腺素、增加血浆皮质酮 提高心肌收缩力、调节血压 增强免疫 抗利尿、保护肾脏 但存在：有些作用的临床意义不显著
故：现有的研究思路与方法还不够明晰，需不断创 新和完善，如证侯动物模型的建立、中药特色、优 势的阐述等均需要完善和创新
（三）心理因素 ★ 抑郁者的胃排空时间延迟，而焦虑、过度兴奋时 胃肠道蠕动加快，排空时间缩短 －－对口服药物就会影响其吸收和血浆浓度 ★ 乐观的患者可以增加对疾病的抗病能力，可提高 中药作用和疗效，有利于疾病的治愈和恢复 ★使用不含有效药物的安慰剂对许多慢性疾病如神经 官能症、高血压、心绞痛等有效率可达30%-70% －－安慰剂作用
4.阐明中医药理论
功效 药理
扶正
补气 补血
增强免疫、神经、内分泌系统以及物质代谢
增强免疫、抗疲劳、耐寒热、抗心肌缺血 促进造血、加快造血干细胞增殖分化
滋阴
补阳 健脾
促进唾液分泌、降低甲状腺功能、降血糖
促进生殖、抗骨质疏松、改善肾功能 促进消化、促进消化酶分泌
安神
镇静催眠、益智、保护神经细胞、抗抑郁
三、环境因素 中医强调服药要顺应四时之序。一日之中因昼夜晨
昏的更替对人体气血的运行，脏腑功能活动及疾病变
化有影响
近年根据生物活动表现的昼夜节律，如体温、肾上
腺素、皮质激素等。药物作用或毒性也常呈现此种昼 夜节律，如附子、乌头
＊《千金要方》云：“早则药势未成，晚则盛势已去” ＊《本草蒙筌》指出“采未老枝茎，汁正充溢，摘将 开花蕊，气尚包藏。果实收已熟味纯，叶采新生 力倍” ＊药农的民谚：“当季是药，过季是草”；“三月茵陈 四月蒿，五月坎来当柴烧。九月中旬采麻黄，十月 山区五味找。知母黄芪全年采，唯独春秋质量高”
一般： ①根茎类药材:在晚秋地上部分枯萎或春初发芽前收获 ②叶类:在花前盛叶期或花盛开期采收 ③花类:宜在花含苞待放期采收 ④果实:一般在充分成熟后采收
（二）病理因素
1. 病人本身的病理状态 ----与机体的机能状态有关 * 中药黄芩、穿心莲等：对发热病人有退热作用 对正常体温无影响 * 桂枝汤：对高体温动物解热，对低体温可升温 * 当归：舒张痉挛状态的子宫平滑肌 增强弛张状态的子宫平滑肌收缩力
2. 药物引起的病态 同一药物连续使用一段时间后，会出现药效 逐渐减弱，需加大剂量才能出现药效（麻黄碱）
8.配伍 ①相须：两种功用相似的药物配伍应用 ──相互增加疗效 ②相使：两种功用不同的药配合应用，能相互促进提 高疗效 ③相畏：是一种药物能抑制另一种药物的毒性或烈性 ④相杀：是一种药物能减轻或消除另一药物的毒性 ⑤相恶：一种药物的功效被另一种药物削弱或破坏， 或两者功效均降低或丧失 ⑥相反：两种药物合用后，可产生毒性反应或副作用
§２ 中药药效学的基本特点
一、中药作用的多样性 中药的成分复杂性决定了其作用的多样性 如人参： 成分：皂苷、多糖、挥发油、蛋白质、有机酸 功效：大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津 药理：提高机体的免疫、改善学习记忆、强心、 抗休克、促进骨髓造血和核酸及蛋白质 合成，并有抗肿瘤、延缓衰老 应用：亡阳证（休克）、冠心病、心律失常、 贫血、支气管炎
金银花以绿原酸为指标： 河南、山东含量：4%-7.59% 其它地方含量：<3% 道地药材－－质量高，疗效好，因而素有盛名 如宁夏的枸杞子、江苏的苍术、云南的三七
2、采收季节
采收：不同植物的根、茎、叶、花、果、种子或全草都有一 定的生长和成熟期，其中有效成分含量的高低，将随其不同入药 部位和植物不同生长期而异
1)相须、相使 通过相加协同，增强疗效。如清热泻火药石膏、知 母均能退热，石膏退热快，但弱而短；知母退热缓， 但作用强而持久，两者合用，退热作用快、强而持久 2)相畏、相杀
通过制约，减轻或消除别的药物的毒副作用。如截 疟七宝散中，常山有抗疟作用，但有较严重的恶心、 呕吐的不良反应，散中伍用槟榔，不影响常山的抗疟 作用，却可使呕吐反应减少3～4倍。说明常山通过槟 榔的相畏，抑制了呕吐反应
临床研究对象是人
（1）伦理学限制
如大出血等疾病在新药临床试验时不宜设安慰剂对照； 人参的动物抗应激作用可高温、真空中观察，而人体则 不能开展该类试验
（2）检测指标的损伤性限制
如治疗脂肪肝的药效观察需取患者的肝进行病理学组织 观察
（3）患者年龄限制
儿童、老人一般不能进行新药临床试验
（4）患者的依从性、临床试验的复杂性
6．剂型和制剂工艺
＊枳实、青皮的水煎液口服，未见有升压的 记载，实验中也未见有此作用 但:制成注射剂经静脉注射后，却表现出明 显升压的作用
* 祖师麻注射液经沉淀水提纯法制成的注射剂， 黄瑞香注射液是从经蒸馏法制成的注射剂 原料：均是黄瑞香的根皮和茎皮 效果：祖师麻注射液>黄瑞香注射液
7.剂量 剂量过小，不出现效应；剂量过大，又可能出现中 毒症状，所以一个药物的最适剂量常常是经过反复 临床实践确定的 剂量的大小可影响药理效应，甚至出现功效的变化 ①人参小剂量对心脏有兴奋作用,剂量加大则呈抑制 作用 ②甘草在复方中用1-2g起调和作用；5-10g有温胃 养心功效；30g以上有类似激素样作用