Autocamtide-2-related inhibitory peptide_钙调蛋白依赖性蛋白激酶II抑制剂_167114-91-2_Apexbio

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参考文献: [1] Ishida A1, Kameshita I, Okuno S, Kitani T, Fujisawa H. A novel highly specific and potent inhibitor of calmodulin-dependent protein kinase II. Biochem Biophys Res Commun. 1995 Jul 26;212(3):806-12. [2] Sommese L, Valverde CA, Blanco P, Castro MC, Rueda OV, Kaetzel M, Dedman J, Anderson ME, Mattiazzi A, Palomeque J. Ryanodine receptor phosphorylation by CaMKII promotes spontaneous Ca(2+) release events in a rodent model of early stage diabetes: The arrhythmogenic substrate. Int J Cardiol. 2016 Jan 1;202:394-406. [3] Bian H, Yu LC. Intra-nucleus accumbens administration of the calcium/calmodulin-dependent protein kinase II inhibitor AIP induced antinociception in rats with mononeuropathy. Neurosci Lett. 2015 Jul 10;599:129-32.
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IC50:作用于 CaM 激酶 II 为 40 nM [1]。 Synthetic peptide AIP(autocamtide-2 相关抑制肽)是 autocamtide-2 的一种非磷酸化类似物, 被确认为一种高特异性的和强效的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II(CaM 激酶 II,CaMKII)抑制 剂。 CaMKII 是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,由 Ca2+/钙调蛋白调控。 体外:AIP(1 mM)完全抑制 CaMKII 的活性,但并不影响 cAMP 依赖性蛋白激酶、钙调蛋白 依赖性蛋白激酶 IV 和蛋白激酶 C。所述抑制是非竞争性的,通过结合到与外源性底物不同 的自磷酸化位点引起作用。CaM Ⅱ自磷酸化的 IC50 为 100 nM[1]。 体内:通过转基因表达 AIP 治疗的小鼠,可防止富含果糖饮食引起的心律失常、自发性收缩 和自发性 Ca2+释放[2]。AIP 的内伏隔核(NAc)单一注射可剂量依赖性地增加大鼠对有害热 和机械刺激的 HWL(后爪缩回潜伏期)[3]。 临床试验:目前尚未进行临床研究。
CCCCCCCCCCCCC/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@] (/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@ ](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@ @](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](C(O)=O)([H])CC(C)C)([H])C)([H] )CC(O)=O)([H])C(C)C)([H])C)([H
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
靶点 : 信号通路: 产品描述:
产品名: Autocamtide-2-related inhibitory peptide 修订日期: 6/30/2016
Autocamtide-2-related inhibitory peptide
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
Membrane Transporter/Ion Channel Calcium Channel
Soluble to 1 mg/ml in sterile water
Desiccate at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
ApexBio Technology
167114-91-2 1822.14
//struct//
C78 H142 N22 O20 . C2 H F3 O2
(2S,3Z,5S,6Z,8S,9Z,11S,12Z,14S,15Z,17S)-17-((Z)-((2S,3Z,5S,6Z,8S,9Z, 11S,12Z,14S,15Z,17S,18Z,20S,21Z)-17,20-bis(4-aminobutyl)-5,8-bis(3 -guanidinopropyl)-1,4,7,10,13,16,19,22-octahydroxy-2-(3-hydroxy-3iminopropyl)-11-isobutyl-14-methyl-3,6,9,12,15,18,21-he
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