药理学-抗病毒药和抗真菌药ppt参考课件
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抗真菌药和抗病毒药 医学知识讲座培训课件
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三、丙烯类抗真菌药
特比萘芬（terbinafine）
作用机制 选择性抑制真菌膜的鲨烯环氧酶，
抑制麦角固醇合成。 癣菌—杀菌作用，念珠菌—抑菌
临床应用 主要用于浅部真菌病（po或外用） 不良反应 轻, 有胃肠反应、皮疹等。
灰黄霉素 制霉菌素 特比萘芬 咪康唑
新型隐球菌 白色念珠菌
深部真菌病 (脑膜、肺、 心内膜炎)
两性霉素B 咪唑类 三唑类
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抗真菌药 （Antifungal agents）
一、抗生素类 二、唑类抗真菌药 三、丙烯类抗真菌药 四、嘧啶类抗真菌药
静滴前可用解热镇痛药、抗组胺药
及糖皮质激素预防。 2.肝肾损害: 肝肾功能不良者慎用 3.其 他: 贫血，低血压，低血钾，低血镁,
血栓性静脉炎 4.定期查血钾、血尿常规、肝肾功能和心电图检查，
及时调整剂量。
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制霉菌素（nystatin）
是一种造成人类及动物患流行性感冒的RNA病毒。
在分类学上，流感病毒属于正黏液病毒科，它会
造成急性上呼吸道感染，并借由空气迅速的传播
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三、丙烯类抗真菌药
特比萘芬（terbinafine）
作用机制 选择性抑制真菌膜的鲨烯环氧酶，
抑制麦角固醇合成。 癣菌—杀菌作用，念珠菌—抑菌
临床应用 主要用于浅部真菌病（po或外用） 不良反应 轻, 有胃肠反应、皮疹等。
灰黄霉素 制霉菌素 特比萘芬 咪康唑
新型隐球菌 白色念珠菌
深部真菌病 (脑膜、肺、 心内膜炎)
两性霉素B 咪唑类 三唑类
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抗真菌药 （Antifungal agents）
一、抗生素类 二、唑类抗真菌药 三、丙烯类抗真菌药 四、嘧啶类抗真菌药
静滴前可用解热镇痛药、抗组胺药
及糖皮质激素预防。 2.肝肾损害: 肝肾功能不良者慎用 3.其 他: 贫血，低血压，低血钾，低血镁,
血栓性静脉炎 4.定期查血钾、血尿常规、肝肾功能和心电图检查，
及时调整剂量。
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制霉菌素（nystatin）
是一种造成人类及动物患流行性感冒的RNA病毒。
在分类学上，流感病毒属于正黏液病毒科，它会
造成急性上呼吸道感染，并借由空气迅速的传播
抗病毒药和抗真菌药 ppt课件
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第一节 抗病毒药
更昔洛韦
更昔洛韦(ganciclovir)对HSV和VZV抑制作用与阿昔 洛韦相似，但对巨细胞病毒抑制作用较强，约为阿 昔洛韦的100倍。
ppt课件
8
第一节 抗病毒药
抗HIV (human immunodeficiency virus）药
• 当前抗HIV药主要通过抑制反转录酶或HIV蛋白酶发挥作用， 包括 – 核苷反转录酶抑制剂(nucleoside reverse transcrlptase inhibitors，NRTIs) – 非核苷反转录酶抑制剂(non-nucleoside reverse transcriptase inhibltors，NNRTIs) – 蛋白酶抑制剂(protease inhibitors，PIs)
染艾滋病的治疗。 严重毒性是胰腺炎，其他的毒性反应还有乳酸性酸
中毒，脂肪变性，重度肝肿大，视网膜病变和和视 神经炎。
ppt课件
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第一节 抗病毒药
• 非核苷反转录酶抑制剂 NNRTI类包括地拉韦定 (delavirdine)、奈韦拉平(nevirapine)和依法 韦恩茨(efavirenz)。
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第一节 抗病毒药
司他夫定
为脱氧胸苷衍生物，对HIV-1和HIV-2均有 抗病毒活性。
与其它抗病毒药物联合使用，用于治疗 HIV感染，可用于不能耐受齐多夫定或对 齐多夫定反应不佳的患者。
抗真菌药—常用药物(药理学课件)
新型隐球菌
一、抗深部真菌药
【不良反应及用药注意】 1、不良反应多，毒性较大，可能引起急性输液反应、肾损害、心律失常等 2、用药前服用解热镇痛抗炎药 或 H1受体阻断药预防输液反应。用药期间应 定期检查尿常规和肾功能、电解质和心电图。
一、抗深部真菌药
【药理作用】对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌等具有较高抗菌活性。 对着色真菌、少数曲霉属有一定抗菌活性，对其他真菌的抗菌作用均差。 【临床应用】抗菌谱窄，单独应用易产生耐药性，主要与两性霉素Ｂ合用 治疗白色念珠菌、新型隐球菌、假丝酵母菌等菌株所致的深部真菌感染。
抗真菌谱广，治疗皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口咽部、食道、阴道 念珠菌感染，指（趾）甲部癣症及深部真菌引起的感染，不良反应少
治疗侵入性曲霉病和对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重真菌感染
适用于食管念珠菌病，以及其他药物治疗无效或不耐受的侵入性曲霉 病
球拟酵母菌
一、抗深部真菌药
【不良反应及用药注意】 1、骨髓抑制，白细胞和血小板减少，与两性霉素Ｂ联用时此不良反应较 多见；其次还有胃肠反应、皮疹及肝毒性等。 2、严重肾功能不全、严重肝脏疾病患者、小儿、孕妇禁用。
骨髓抑制
一、抗深部真菌药
1、目前仅局部应用治疗皮肤、口腔、阴道念珠菌感染和阴道滴虫。口服 不易吸收，用于治疗消化道念珠菌病， 2、较大剂量口服有恶心、胃痛、腹泻等消化道反应。
一、抗深部真菌药
【不良反应及用药注意】 1、不良反应多，毒性较大，可能引起急性输液反应、肾损害、心律失常等 2、用药前服用解热镇痛抗炎药 或 H1受体阻断药预防输液反应。用药期间应 定期检查尿常规和肾功能、电解质和心电图。
一、抗深部真菌药
【药理作用】对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌等具有较高抗菌活性。 对着色真菌、少数曲霉属有一定抗菌活性，对其他真菌的抗菌作用均差。 【临床应用】抗菌谱窄，单独应用易产生耐药性，主要与两性霉素Ｂ合用 治疗白色念珠菌、新型隐球菌、假丝酵母菌等菌株所致的深部真菌感染。
抗真菌谱广，治疗皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口咽部、食道、阴道 念珠菌感染，指（趾）甲部癣症及深部真菌引起的感染，不良反应少
治疗侵入性曲霉病和对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重真菌感染
适用于食管念珠菌病，以及其他药物治疗无效或不耐受的侵入性曲霉 病
球拟酵母菌
一、抗深部真菌药
【不良反应及用药注意】 1、骨髓抑制，白细胞和血小板减少，与两性霉素Ｂ联用时此不良反应较 多见；其次还有胃肠反应、皮疹及肝毒性等。 2、严重肾功能不全、严重肝脏疾病患者、小儿、孕妇禁用。
骨髓抑制
一、抗深部真菌药
1、目前仅局部应用治疗皮肤、口腔、阴道念珠菌感染和阴道滴虫。口服 不易吸收，用于治疗消化道念珠菌病， 2、较大剂量口服有恶心、胃痛、腹泻等消化道反应。
(参考课件)抗真菌药与抗病毒药
深部真菌感染。近年来，抗真菌药物作 用机制的研究进展，促进了对抗真菌新 药的研制与开发。咪唑类抗真菌药发展 较快，该类药物抗菌谱广，耐药性发生 缓慢,毒性较小。治疗浅部真菌感染的药 物较多，除灰黄霉素等少数药物供口服 外，大多为局部应用。但目前对深部真 菌感染的治疗仍较困难。
现将常用的抗真菌药物列表如下（表1312）:
目前，病毒感染，尤其是艾滋病的蔓延
对人类已经构成了严重的威胁，也促使
寻找抗病毒药成为新的热点。许多难治
性病毒感染，
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例如艾滋病、疱疹病毒感染、乙型肝炎 等已有一些药物治疗。尽管这些药物存 在一定毒性，而且不能根除病毒，但已 经展示出抗病毒药的发展前景。现已批 准二十余种抗病毒化学药应用于临床。 根据化学结构可将抗病毒药分为：核苷 类，HIV蛋白酶抑制剂，非肽类，金钢烷 胺类，生物抗病毒药以及焦磷酸化合物 （表13-13）。
霉素相似，
对多种深部
真菌病有效。
适应证
不良反应与注意事项
深 部 真 菌 病 首 肾毒性发生率高，循环
选药。
及神经系统毒性，变态
治 疗 念 珠 菌 病 、反应，临床应慎用。
隐 球 菌 病 等 真 消化系统不良反应，转
菌感染。
氨酶升高，偶发再生障
碍性贫血。
用 于 治 疗 肝损害,干扰内分泌系统
多 种 浅 部 真 菌 功能,影响雄激素、皮质
抗微生物药—抗真菌药与抗病毒药(动物药理学课件)
动物药理与毒理
制剂与休药期 制莓菌素片、制霉菌素混悬液。
动物药理与毒理
动物药理与毒理
病毒感染的发病率和传播速度均超过其他病原体 所引起的疾病，严重影响着畜牧业的健康发展。目 前，病毒病主要是依靠注射疫苗来进行预防。尚未 有对病毒作用可靠、疗效确实的药物。
动物药理与毒理
动物临床主要病毒病及其主要表现
动物药理与毒理
猪病毒病及其主要表现
动物药理与毒理
抗病毒药物概述
动物药理与毒理
制RNA聚合酶的活性及蛋白质合成。 对流感病毒、副流感病毒、呼吸道合胞体病毒等
RNA病毒有作用，对DNA型的某些腺病毒、鸡马 立克病毒、鸡痘病毒及鸡传染性支气管炎病毒也有 一定的抑制作用。
动物药理与毒理
利巴韦林
利巴韦林又称为三氮唑核苷、病毒唑。
本品是广谱抗病毒药，对RNA病毒及DNA病毒
有抑制作用。体外对流感病毒、副流感病毒、疱疹
动物药理与毒理
药物作用与适应症 为广谱抗真菌抗生素。作用及机理似两性霉素B
，但毒性更大，不用于全身感染。用于胃肠道真菌 感染，如犊牛真菌性胃炎、禽曲霉菌病、禽念珠菌 病；也可局部应用治疗皮肤、黏膜真菌感染，如念 珠菌和曲霉菌引起的乳腺炎、子宫炎等。
动物药理与毒理
不良反应与注意事项 1、内服后可发生恶心、呕吐、腹泻等，减量或
畜禽病毒性疾病
动物药理与毒理
制剂与休药期 制莓菌素片、制霉菌素混悬液。
动物药理与毒理
动物药理与毒理
病毒感染的发病率和传播速度均超过其他病原体 所引起的疾病，严重影响着畜牧业的健康发展。目 前，病毒病主要是依靠注射疫苗来进行预防。尚未 有对病毒作用可靠、疗效确实的药物。
动物药理与毒理
动物临床主要病毒病及其主要表现
动物药理与毒理
猪病毒病及其主要表现
动物药理与毒理
抗病毒药物概述
动物药理与毒理
制RNA聚合酶的活性及蛋白质合成。 对流感病毒、副流感病毒、呼吸道合胞体病毒等
RNA病毒有作用，对DNA型的某些腺病毒、鸡马 立克病毒、鸡痘病毒及鸡传染性支气管炎病毒也有 一定的抑制作用。
动物药理与毒理
利巴韦林
利巴韦林又称为三氮唑核苷、病毒唑。
本品是广谱抗病毒药，对RNA病毒及DNA病毒
有抑制作用。体外对流感病毒、副流感病毒、疱疹
动物药理与毒理
药物作用与适应症 为广谱抗真菌抗生素。作用及机理似两性霉素B
，但毒性更大，不用于全身感染。用于胃肠道真菌 感染，如犊牛真菌性胃炎、禽曲霉菌病、禽念珠菌 病；也可局部应用治疗皮肤、黏膜真菌感染，如念 珠菌和曲霉菌引起的乳腺炎、子宫炎等。
动物药理与毒理
不良反应与注意事项 1、内服后可发生恶心、呕吐、腹泻等，减量或
畜禽病毒性疾病
动物药理与毒理
抗病毒药ppt课件
2.带状疱疹：用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例 的治疗。 3.免疫缺陷者水痘的治疗。
不良反应：胃肠道反应、皮疹、嗜睡、发热、静脉炎。
请看视频：国家食品药品监督管理局的药品
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过度劳累易染带状疱疹
天气时冷时热，缺乏户外运动的上班族免疫力下降，尤其是 过度劳累的人，极易感染一系列的病毒性皮肤病，其中带状 疱疹感染的概率更高。 带状疱疹是由水痘带状疱疹病毒引起的急性感染性皮肤病， 人是这一种疾病的唯一宿主。病毒经呼吸道黏膜进入血液形 成病毒血症，发生水痘或呈隐性感染，以后病毒可长期潜伏 在脊髓后根神经节或者颅神经感觉神经节内。 预防该疾病，要保持生活有规律，切忌过度疲劳，少喝酒， 多睡觉，多做运动。身体或心理压力大的时候，体内病毒就 容易被激活。 气候干燥时要注意多补充水分，多食用蔬菜和水果，多摄入 维生素C。如被感染，则需要接受抗病毒治疗，可选用阿昔洛 韦、伐昔洛韦或泛昔洛韦等抗病毒药物。
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抗病毒药在某种意义上说只是病毒抑制剂，不能直
接杀灭病毒和破坏病毒体，否则也会损伤宿主细胞。
抗病毒药的作用在于抑制病毒的繁殖，使宿主免疫 系统抵御病毒侵袭，修复被破坏的组织，或者缓解 病情使之不出现临床症状。 至今，某些病毒性疾病如脊髓灰质炎和狂犬病还没 有抗病毒治疗药，只能靠疫苗预防，一旦错过防疫 期，后果十分严重。
不良反应：胃肠道反应、皮疹、嗜睡、发热、静脉炎。
请看视频：国家食品药品监督管理局的药品
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过度劳累易染带状疱疹
天气时冷时热，缺乏户外运动的上班族免疫力下降，尤其是 过度劳累的人，极易感染一系列的病毒性皮肤病，其中带状 疱疹感染的概率更高。 带状疱疹是由水痘带状疱疹病毒引起的急性感染性皮肤病， 人是这一种疾病的唯一宿主。病毒经呼吸道黏膜进入血液形 成病毒血症，发生水痘或呈隐性感染，以后病毒可长期潜伏 在脊髓后根神经节或者颅神经感觉神经节内。 预防该疾病，要保持生活有规律，切忌过度疲劳，少喝酒， 多睡觉，多做运动。身体或心理压力大的时候，体内病毒就 容易被激活。 气候干燥时要注意多补充水分，多食用蔬菜和水果，多摄入 维生素C。如被感染，则需要接受抗病毒治疗，可选用阿昔洛 韦、伐昔洛韦或泛昔洛韦等抗病毒药物。
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抗病毒药在某种意义上说只是病毒抑制剂，不能直
接杀灭病毒和破坏病毒体，否则也会损伤宿主细胞。
抗病毒药的作用在于抑制病毒的繁殖，使宿主免疫 系统抵御病毒侵袭，修复被破坏的组织，或者缓解 病情使之不出现临床症状。 至今，某些病毒性疾病如脊髓灰质炎和狂犬病还没 有抗病毒治疗药，只能靠疫苗预防，一旦错过防疫 期，后果十分严重。
抗真菌药(药理学课件)
特点： ❖ 耐酸、耐酶 ❖ 用于耐青霉素金葡菌感染 ❖ 对MRSA无效
【分类】
3.广谱青霉素——氨苄青霉素、阿莫西林
特点： ❖ 耐酸不耐酶 ❖ 对革兰阳性、阴性（较强）均有效 ❖ 对铜绿假单胞菌无效 ❖ 主要用于敏感菌感染
【分类】
4.抗铜绿假单胞菌青霉素—— 羧苄西林、哌拉西林、 美洛西林、替卡西林
特点： ❖ 不耐酸、不耐酶 ❖ 对革兰阴性菌抗菌谱广、作用强 应用：铜绿假单胞菌感染
二、头孢菌素类 ★
【优点】 抗菌谱广、抗菌作用强、耐酶、毒性低、过敏反应少
【抗菌特点】 为繁殖期杀菌药 抗菌机制与青霉素相似，能与C膜上不同的PBPs结 合，阻碍C壁粘肽的合成。
【临床应用】 1.耐药金葡菌感染； 2.G-所致的呼吸道、泌尿道感染； 3.尿路感染以及败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染
2.对革兰阴性杆菌作用弱——因细胞壁粘肽少，且 外层有大量脂蛋白；
3.对人体和动物的毒性小。
【耐药性】
金葡菌易产生 机制：
1.产生β内酰胺水解酶(青霉素酶); 2.PBPS的靶位变化，与抗生素亲和力低;
3.C壁通透性改变，药物进入菌体。
【临床应用】
1.革兰阳性球菌：溶血性链球菌、肺炎链球菌、敏感 的葡萄球菌感染、草绿色链球菌感染的心内膜炎均为 首选。
（1）常见反应：寻麻疹、发热、关节痛等。 （2）过敏性休克：发生率4～40/10万、死亡率1/10万
【分类】
3.广谱青霉素——氨苄青霉素、阿莫西林
特点： ❖ 耐酸不耐酶 ❖ 对革兰阳性、阴性（较强）均有效 ❖ 对铜绿假单胞菌无效 ❖ 主要用于敏感菌感染
【分类】
4.抗铜绿假单胞菌青霉素—— 羧苄西林、哌拉西林、 美洛西林、替卡西林
特点： ❖ 不耐酸、不耐酶 ❖ 对革兰阴性菌抗菌谱广、作用强 应用：铜绿假单胞菌感染
二、头孢菌素类 ★
【优点】 抗菌谱广、抗菌作用强、耐酶、毒性低、过敏反应少
【抗菌特点】 为繁殖期杀菌药 抗菌机制与青霉素相似，能与C膜上不同的PBPs结 合，阻碍C壁粘肽的合成。
【临床应用】 1.耐药金葡菌感染； 2.G-所致的呼吸道、泌尿道感染； 3.尿路感染以及败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染
2.对革兰阴性杆菌作用弱——因细胞壁粘肽少，且 外层有大量脂蛋白；
3.对人体和动物的毒性小。
【耐药性】
金葡菌易产生 机制：
1.产生β内酰胺水解酶(青霉素酶); 2.PBPS的靶位变化，与抗生素亲和力低;
3.C壁通透性改变，药物进入菌体。
【临床应用】
1.革兰阳性球菌：溶血性链球菌、肺炎链球菌、敏感 的葡萄球菌感染、草绿色链球菌感染的心内膜炎均为 首选。
（1）常见反应：寻麻疹、发热、关节痛等。 （2）过敏性休克：发生率4～40/10万、死亡率1/10万
临床药理学PPT44抗病毒抗真菌(1)课件
临床应用
主要用于各种皮肤癣的治疗，如头癣、体癣、股 癣、甲癣等
因静止状态的真菌仅被抑制，病变痊愈有赖于角 质的新生和受感染角质层的脱落，故治疗较长， 常需数周到数月
唑类抗真菌药
① 咪唑类(imdazole) 治疗浅表真菌感染 克霉唑 (clotrimazole) 咪康唑 (miconazole) 酮康唑 (ketoconazole)
氟康唑与酮康唑相似
咪康唑
广谱抗真菌药 口服生物利用度很低，静脉注射不良反应比较
多 临床主要用于治疗阴道、皮肤或指甲的真菌感
染
克霉唑
外用可治头癣以外的其他浅表真菌病和皮肤、 粘膜念珠菌感染
氟康唑
广谱抗真菌药，对隐球菌属、念珠菌属 和球孢子菌属均有作用，体内抗真菌活 性较酮康唑强5-20倍
毒性大，仅局部用于眼和皮肤DNA病毒 感染
阿昔洛韦
为核苷类抗DNA病毒药 抑制DNA多聚酶 Ⅰ、Ⅱ单纯疱疹病毒首选药物 主要用于单纯疱疹性角膜炎、带状疱疹、
乙肝等 伐昔洛韦是其前体药
更昔洛韦
与阿昔洛韦作用相似，但对巨细胞病毒有效 抑制骨髓、有中枢神经系统毒性 用于艾滋病,器官移植,恶性肿瘤时严重巨细胞
临床应用
主要用于治疗全身性深部真菌感染 治疗真菌性脑膜炎时，需加用小剂量鞘内注射，
其疗效良好 口服用于肠道真菌感染 局部应用治疗皮肤、指甲及粘膜等表浅部真菌
药理学(曹永孝)第38章 抗真菌药、抗病毒药-PPT课件
12
抗菌药物的合理应用
一、应用基本原则
严格按适应证选药 病毒性感染、病因不明者不用 剂量 皮肤粘膜感染 预防及联合应用
13
二、联合应用
意义 指征
① 病原菌未明严重感染；
② 严重混合感染； ③ 感染性部位抗菌药不易渗入 ④ 结核、慢性尿路感染、慢性骨髓炎等； ⑤ 减少药物毒性反应，如两性霉素B+氟胞嘧啶
与氨基苷类、环孢素合用肾毒性增加。
4
抗病毒药
5
抗病毒药
按病毒复制过程
阻止吸附和穿透药 干扰脱壳药 干扰核酸合成药 抑制蛋白合成药 抗体
金刚烷胺 反义核酸（DNA/RNA）片段 逆转录酶抑制剂 干扰素 蛋白酶抑制剂
干扰蛋白修饰药
干扰组装药 抑制释放药
干扰素、金刚烷胺
神经酰胺酶抑制剂
6
常用抗病毒药
• 非核苷反转录酶抑制剂
地拉韦啶、奈韦拉平、依法韦仑
• 蛋白酶抑制剂
利托那韦、奈非那韦、沙奎那韦、莫地那韦
• 进入抑制剂
恩夫韦肽、马拉韦罗
• 整合酶抑制剂
拉替拉韦
8
抗流感病毒药
• 三环葵烷衍生物
金刚烷胺、金刚乙胺（防治亚洲甲型流感病毒）
• 神经氨酸酶抑制剂
扎那米韦、奥司他韦、奥塞米韦（防治甲、乙型流感）
结果
无关、相加、协同（增强）和拮抗
抗菌药物的合理应用
一、应用基本原则
严格按适应证选药 病毒性感染、病因不明者不用 剂量 皮肤粘膜感染 预防及联合应用
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二、联合应用
意义 指征
① 病原菌未明严重感染；
② 严重混合感染； ③ 感染性部位抗菌药不易渗入 ④ 结核、慢性尿路感染、慢性骨髓炎等； ⑤ 减少药物毒性反应，如两性霉素B+氟胞嘧啶
与氨基苷类、环孢素合用肾毒性增加。
4
抗病毒药
5
抗病毒药
按病毒复制过程
阻止吸附和穿透药 干扰脱壳药 干扰核酸合成药 抑制蛋白合成药 抗体
金刚烷胺 反义核酸（DNA/RNA）片段 逆转录酶抑制剂 干扰素 蛋白酶抑制剂
干扰蛋白修饰药
干扰组装药 抑制释放药
干扰素、金刚烷胺
神经酰胺酶抑制剂
6
常用抗病毒药
• 非核苷反转录酶抑制剂
地拉韦啶、奈韦拉平、依法韦仑
• 蛋白酶抑制剂
利托那韦、奈非那韦、沙奎那韦、莫地那韦
• 进入抑制剂
恩夫韦肽、马拉韦罗
• 整合酶抑制剂
拉替拉韦
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抗流感病毒药
• 三环葵烷衍生物
金刚烷胺、金刚乙胺（防治亚洲甲型流感病毒）
• 神经氨酸酶抑制剂
扎那米韦、奥司他韦、奥塞米韦（防治甲、乙型流感）
结果
无关、相加、协同（增强）和拮抗
抗真菌药(药理学课件)
菌病。
抗浅部真菌药
• 浅部真菌感染：各种癣菌侵犯皮肤、毛发 和指(趾)甲、口腔或阴道黏膜等，发病率高。
一、唑类抗真菌药
唑类抗真菌药的分类： • 咪唑类：
包括酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑、 联苯苄唑。 • 三唑类：
包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑。
一、唑类抗真菌药
唑类抗真菌药的共同点： ①均为广谱抗真菌药。 ②抗菌机制均为抑制细胞膜麦角固醇合成
一、抗生素类抗真菌药
• 两性霉素B (amphotericin B) 特点： 4.静脉滴注治疗深部真菌感染性疾病 。
局部应用治疗皮肤、指甲及黏膜等浅表部 位的真菌感染。
5.不良反应较多且较重 。
一、抗生素类抗真菌药
• 制霉菌素(nystatin) 特点：
1.抗菌谱及抗菌机制与两性霉素B相似 。 2.对念珠菌属的抗菌活性高且不易产生耐药
口服吸收差，静脉给药不良反应较多。目前 主要局部应用治疗皮肤、黏膜及指甲的真菌感染。
Hale Waihona Puke Baidu
一、唑类抗真菌药
• 联苯苄唑（bifonazole） 抗菌活性比其他咪唑类药物高。起效
快，作用时间长。临床用于治疗皮肤癣菌 感染。 • 氟康唑( fluconazole)
口服和静脉给药均可。用于治疗隐球 菌性脑膜炎、白色念珠菌感染、体癣、甲 癣等，也是治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜 炎的首选药。不良反应较咪唑类少。
抗浅部真菌药
• 浅部真菌感染：各种癣菌侵犯皮肤、毛发 和指(趾)甲、口腔或阴道黏膜等，发病率高。
一、唑类抗真菌药
唑类抗真菌药的分类： • 咪唑类：
包括酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑、 联苯苄唑。 • 三唑类：
包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑。
一、唑类抗真菌药
唑类抗真菌药的共同点： ①均为广谱抗真菌药。 ②抗菌机制均为抑制细胞膜麦角固醇合成
一、抗生素类抗真菌药
• 两性霉素B (amphotericin B) 特点： 4.静脉滴注治疗深部真菌感染性疾病 。
局部应用治疗皮肤、指甲及黏膜等浅表部 位的真菌感染。
5.不良反应较多且较重 。
一、抗生素类抗真菌药
• 制霉菌素(nystatin) 特点：
1.抗菌谱及抗菌机制与两性霉素B相似 。 2.对念珠菌属的抗菌活性高且不易产生耐药
口服吸收差，静脉给药不良反应较多。目前 主要局部应用治疗皮肤、黏膜及指甲的真菌感染。
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一、唑类抗真菌药
• 联苯苄唑（bifonazole） 抗菌活性比其他咪唑类药物高。起效
快，作用时间长。临床用于治疗皮肤癣菌 感染。 • 氟康唑( fluconazole)
口服和静脉给药均可。用于治疗隐球 菌性脑膜炎、白色念珠菌感染、体癣、甲 癣等，也是治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜 炎的首选药。不良反应较咪唑类少。
抗菌药和抗病毒药(药物化学课件)
• 因为病毒必须依靠缩主细胞进行复制，理想的抗 病毒药应能有效地干扰病毒的复制，又不影响正 常细胞的代谢。但至今还没有发现一种抗病毒药 可达到此目的。
2
病毒的特点
• 1.病毒的结构:结构最简单的微生物 DNA病毒 RNA病毒
• 2.病毒的致病过程: • 吸附 穿入 脱壳 复制 合成蛋白质
组装Βιβλιοθήκη Baidu病毒释放
抗病毒药与病毒
• 临床感染性疾病60-65%由病毒引起，如流感、 麻疹、乙肝、狂犬病、艾滋病。
• 药物少，62-93年，25个，疗效不理想。9397年上市十个，用于抗爱滋病、肝炎
1
• 病毒没有自己的代谢系统，必须寄生在宿主活细 胞内，利用宿主的核酸、蛋白质、酶等进行自身 繁殖。病毒在寄生细胞内的增殖称为复制。
3
按药物的作用环节分类:
• 1、阻止病毒在细胞上吸附的药物：丙种球蛋白 • 2、阻止病毒穿入的药物：金刚烷胺 • 3、抑制病毒核酸复制的药物：阿昔洛韦 • 4、抑制病毒蛋白质合成的药物：沙奎那韦 • 5、免疫调节剂：干扰素
4
按结构分类
• 1.三环胺类； • 2.核苷类； • 3.多肽类；
5
2
病毒的特点
• 1.病毒的结构:结构最简单的微生物 DNA病毒 RNA病毒
• 2.病毒的致病过程: • 吸附 穿入 脱壳 复制 合成蛋白质
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抗病毒药与病毒
• 临床感染性疾病60-65%由病毒引起，如流感、 麻疹、乙肝、狂犬病、艾滋病。
• 药物少，62-93年，25个，疗效不理想。9397年上市十个，用于抗爱滋病、肝炎
1
• 病毒没有自己的代谢系统，必须寄生在宿主活细 胞内，利用宿主的核酸、蛋白质、酶等进行自身 繁殖。病毒在寄生细胞内的增殖称为复制。
3
按药物的作用环节分类:
• 1、阻止病毒在细胞上吸附的药物：丙种球蛋白 • 2、阻止病毒穿入的药物：金刚烷胺 • 3、抑制病毒核酸复制的药物：阿昔洛韦 • 4、抑制病毒蛋白质合成的药物：沙奎那韦 • 5、免疫调节剂：干扰素
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按结构分类
• 1.三环胺类； • 2.核苷类； • 3.多肽类；
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第一节 抗病毒药
抗HIV (human immunodeficiency virus）药
• 当前抗HIV药主要通过抑制反转录酶或HIV蛋白酶发挥作用， 包括
– 核苷反转录酶抑制剂(nucleoside reverse transcrlptase inhibitors， NRTIs)
– 非核苷反转录酶抑制剂(non-nucleoside reverse transcriptase inhibltors，NNRTIs)
性，引起真菌细胞内小分子物质(如氨基酸、甘氨酸等)和电解质(特别 是钾离子)外渗，导致真菌生长停止或死亡。
第二节 抗真菌药
两性霉素B 临床应用 静脉滴注用于治疗深部真菌感染。 真菌性脑膜炎时，除静脉滴注外，还需鞘内注射。
口服仅用于肠道真菌感染。 局部应用治疗皮肤、指甲及粘膜等表浅部真菌感染
。
型流感病毒的传播。 治疗流行性感冒。 报告最多的不良反应是恶心和呕吐。症状是一过性的，常
在服用第一剂时发生。
第一节 抗病毒药
干扰素
抗肝炎病毒药物
是机体细胞在病毒感染受其他刺激后，体内产生的一类抗 病毒的糖蛋白物质。
干扰素有三种（，，），分别由人体白细胞、纤维母细 胞及致敏淋巴细胞产生，目前使用基因工程制得的干扰素 作为治疗药物。
器疱疹。偶见恶心、腹泻和头痛。
第一节 抗病毒药
更昔洛韦
更昔洛韦(ganciclovir)对HSV和VZV抑制作用与阿昔 洛韦相似，但对巨细胞病毒抑制作用较强，约为阿 昔洛韦的100倍。
骨髓抑制等不良反应发生率较高。 只用于艾滋病、器官移植、恶性肿瘤时严重CMV感染
性肺炎、肠炎及视网膜炎等。
第一节 抗病毒药
第一节 抗病毒药
抗病毒药的作用机制
竞争细胞表面的受体，阻止病毒的吸附，如肝素或带阴电荷的多糖 阻碍病毒穿人和脱壳，如金刚烷胺能抑制A型流感病毒的脱壳和病毒核
酸到宿主胞浆的转移而发挥作用 阻碍病毒生物合成 增强宿主抗病能力，如干扰素能激活宿主细胞的某些酶，降解病毒的
mRNA，抑制蛋白的合成，翻译和装配
染艾滋病的治疗。 严重毒性是胰腺炎，其他的毒性反应还有乳酸性酸
中毒，脂肪变性，重度肝肿大，视网膜病变和和视 神经炎。
第一节 抗病毒药
• 非核苷反转录酶抑制剂 NNRTI类包括地拉韦定 (delavirdine)、奈韦拉平(nevirapine)和依法 韦恩茨(efavirenz)。
•
• NNRTI类可有效预防HIV从感染孕妇到胎儿的子宫 转移发生率，也可治疗分娩后3天内的新生儿HIV 感染。但从不单独应用于HIV感染，因单独应用 时HW可迅速产生耐药性。
•
• 咪康唑为广谱抗真菌药。
第二节 抗真菌药
灰黄霉素(grifulvin，grisactin)
主要用于各种皮肤癣菌的治疗。对头癣疗效 较好，指(趾)甲癣疗效较差。
常见有头痛、头晕等反应，恶心、呕吐等消
化道反应，皮疹等皮肤反应以及白细胞减少 等血液系统反应。
第二节 抗真菌药
唑类抗真菌药
唑类(azoles)抗真菌药可分成咪唑类(imidazoles) 和三唑类(triazoles)。
wenku.baidu.com
第一节 抗病毒药
蛋白酶抑制剂(PIs ) 利托那韦(ritonavir) 奈非那韦(nelfinavir) 沙奎那韦(saquinavir) 英地那韦(indinavir) 安普那韦(amprenavir)
第一节 抗病毒药
治疗疱疹病毒药物
阿昔洛韦
是目前最有效的抗单纯疱疹病毒药物之一，对乙型肝炎病毒 也有一定作用。
• 对多种RNA和DNA病毒有效，A型和B型流感病毒、腺 病毒、疱疹病毒和呼吸道合胞病毒等。
•
• 以多种机制抑制病毒核苷酸的合成。
•
• 治疗呼吸道合胞病毒肺炎和支气管炎效果最佳。
第一节 抗病毒药
奥斯米韦
药物的活性代谢产物抑制Ａ型和Ｂ型流感病毒的神经氨酸 酶。
通过抑制病毒从被感染的细胞中释放，从而减少甲型或乙
咪唑类包括：酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑和
联苯苄唑等，酮康唑等可作为治疗表浅部真菌感染 首选药。 三唑类包括：伊曲康唑、氟康唑和伏立康唑等，可 作为治疗深部真菌感染首选药。
第二节 抗真菌药
作用机制
可干扰真菌细胞中麦角固醇的生物合成，使 真菌细胞膜缺损，增加膜通透性，进而抑制 真菌生长或使真菌死亡。
可特异性抑制A型流感病毒，大剂量也可抑制B型流 感病毒、风疹和其他病毒。
金刚乙胺抗A型流感病毒的作用优于金刚烷胺，抗
病毒谱也较广。
主要用于预防A型流感病毒的感染。
不良反应包括紧张、焦虑、失眠及注意力分散，有
时可在老年病人出现幻觉、癫痫。
第一节 抗病毒药
利巴韦林
• 利巴韦林是一种人工合成的鸟苷类衍生物，为广谱 抗病毒药。
，抑制蛋白的合成，翻译和装配。 与利巴韦林联合应用较单用效果更好
第二节 抗真菌药
• 抗真菌药物(antifungal agents)是指具有抑制或 杀死真菌生长或繁殖的药物。根据化学结构的不同 可分为
– 抗生素类(antibiotic)抗真菌药 – 唑类(azole)抗真菌药 – 丙烯胺类(allylamine)抗真菌药 – 嘧啶类(pyrimidine)抗真菌药如氟胞嘧啶等。
第二节 抗真菌药
抗生素类抗真菌药
两性霉素B(amphotericin B)
两性霉素B几乎对所有真菌均有抗菌活性，为广谱抗真菌药。对新隐球 菌、白色念珠菌、芽生菌、荚膜组织胞浆菌、粗球孢子菌、孢子丝菌 等有较强抑菌作用，高浓度时有杀菌作用。
两性霉素B可选择性与真菌细胞膜中的麦角固醇结合，从而改变膜通透
•
第二节 抗真菌药
酮康唑(ketoconazole)
酮康唑是第一个广谱口服抗真菌药，口服可有效地 治疗深部、皮下及浅 表真菌感染。亦可局部用 药治疗表浅部真菌感染。
与食品、抗酸药或抑制胃酸分泌的药物同服可降低
酮康唑的生物利用度。 口服酮康唑不良反应较多。
第二节 抗真菌药
咪康唑(miconazole)和益康唑(econazole)
第二节 抗真菌药
灰黄霉素(grifulvin，grisactin)
杀灭或抑制各种皮肤癣菌如表皮癣菌属、小芽胞菌属和毛 菌属，对生长旺盛的真菌起杀灭作用，而对静止状态的真 菌只有抑制作用。对念珠菌属以及其他引起深部感染的真 菌没有作用。
灰黄霉素可沉积在皮肤、毛发及指(趾)甲的角蛋白前体细
胞中，干扰侵入这些部位的敏感真菌的微管蛋白聚合成微 管，抑制其有丝分裂。
为单纯疱疹病毒感染的首选药，也可用于乙型肝炎。
第一节 抗病毒药
伐昔洛韦
伐昔洛韦(valacyclovir)为阿昔洛韦二异戊酰胺酯，口服后 可迅速转化为阿昔洛韦，所达血浓度为口服阿昔洛韦后的5倍 。
抗病毒活性、作用机制及耐药性与阿昔洛韦相同。 可治疗原发性或复发性生殖器疱疹、带状疱疹及频发性生殖
药理学
抗病毒药和抗真菌药
内容提要
抗病毒药
治疗艾滋病的抗HIV药 治疗疱疹病毒药物 治疗流感病毒药物 治疗肝炎病毒的药物
抗真菌药
抗生素类抗真菌药 唑类抗真菌药 丙烯胺类抗真菌药 嘧啶类抗真菌药
基本要求
• 学习重点
– 掌握：抗HIV药、抗真菌药主要药物的特 点。
– 熟悉：其他药物的作用特点。
第一节 抗病毒药
曲氟尿苷
曲氟尿苷(trifluridine)为卤代嘧啶类核苷，在 细胞内磷酸化成三磷酸曲氟尿苷活化形式，可掺 人病毒的DNA分子而抑制其合成，主要抑制HSV-1 、HSV-2、牛痘病毒和某些腺病毒。
局部应用治疗眼部感染，是治疗疱疹性角膜结膜
炎和上皮角膜炎应用最广泛的核苷类衍生物。 滴眼时可能引起浅表眼部刺激和出血。
第二节 抗真菌药
两性霉素B
不良反应
• 较多，常见寒战、发热、头痛、呕吐、厌食、贫血、低血压、低血钾 、低血镁、血栓性静脉炎、肝功能损害、肾功能损害等。
• 如事先给予解热镇痛抗炎药、抗组胺药及糖皮质激素，可减少治疗初 期寒战、发热反应的发生。
• 应定期进行血尿常规、肝肾功能和心电图等检查以便及时调整剂量。
第一节 抗病毒药
齐多夫定（ZDV）
是第一个获准治疗艾滋病的药物。 ZDV为治疗HIV感染的首选药，可减轻或缓解AIDS相关症状，为增强
疗效、防止或延缓耐药性产生，临床上须与其他抗HIV药合用。 引起骨髓抑制，表现为白细胞或红细胞减少；还有一定骨骼肌和心
肌毒性。
第一节 抗病毒药
扎西他滨
是第三个HIV逆转录酶抑制剂，为胞嘧啶核苷类似物，有 对抗HIV-I和HIV-2的活性, 竞争性地抑制HIV逆转录酶， 从而终止病毒DNA的延伸。
第一节 抗病毒药
碘苷
碘苷(idoxuridine)又名疱疹净，竞争性抑制胸苷 酸合成酶，使DNA合成受阻，故能抑制DNA病毒，如 HSV和牛痘病毒的生长，对RNA病毒无效。
本品全身应用毒性大，临床仅限于局部用药，治疗
眼部或皮肤疱疹病毒和牛痘病毒的感染。
第一节 抗病毒药
抗流感病毒药
金刚乙胺和金刚烷胺
干扰素是美国食品与药品管理局批准的第一个抗肝炎病毒 药物，干扰素是国际公认的治疗慢性肝炎的抗病毒药。
与利巴韦林联合应用较单用效果更好。
第一节 抗病毒药
干扰素
干扰素在病毒感染的各个阶段都发挥一定的作用。 在防止再感染和持续性病毒感染中也有一定作用。 干扰素能激活宿主细胞的某些酶，降解病毒的mRNA
第一节 抗病毒药
拉米夫定 是一种胞嘧啶核苷衍生物，能抑制乙肝病
毒和人类免疫缺陷病毒的逆转录酶的活性， 而不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢。 用于艾滋病的治疗。 常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、 头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻，症 状一般较轻并可自行缓解。
第一节 抗病毒药
去羟肌苷
能抑制HIV的复制。其作用机制与ZDV相似。 应在用餐30min以前或在用餐2h以后，空腹服用。 与其他抗病毒药物联合使用，用于治疗Ⅰ型HIV感
2 .用于对齐多夫定无效的艾滋病病人的治疗。或与齐多
夫定合用治疗晚期HIV感染，临床显示比单用其中任何一 种疗效都好且不增加副作用。
第一节 抗病毒药
司他夫定
为脱氧胸苷衍生物，对HIV-1和HIV-2均有 抗病毒活性。
与其它抗病毒药物联合使用，用于治疗
HIV感染，可用于不能耐受齐多夫定或对 齐多夫定反应不佳的患者。
– 蛋白酶抑制剂(protease inhibitors，PIs)
第一节 抗病毒药
抗HIV药
• NRTI类是第一类临床用于治疗HIV阳性患者的药 物，包括嘧 啶衍生物如齐多夫定(zidovudine， AZT)、扎西他宾(zalcitabine，ddC)、司他夫定 (stavudine，d4T)和拉米夫定(1amivudine，3TC) 等和嘌呤衍生物如去羟肌苷(didanosine，ddI)和 阿巴卡韦(abacavir，ABC)
第一节 抗病毒药
• 病毒包括DNA及RNA病毒 • 病毒侵入人体的过程：病毒吸附(attachment)并穿入
(penetration)至宿主细胞内，病毒脱壳(uncoating)后利 用宿主细胞代谢系统进行增殖复制，按病毒基因组提供的 遗传信息进行病毒的核酸与蛋白质的生物合成 (biosynthesis)，然后病毒颗粒装配(assembly)成熟并从 细胞内释放(release)出来。
第二节 抗真菌药
制霉素(nystatin，制霉菌素，fungicidin，nilstat， mycostatin)
•
• • 抗真菌作用和机制与两性霉素B相似，对念珠菌属的抗菌活
性较高，且不易产生耐药性。 • • 制霉素主要局部外用治疗皮肤、粘膜浅表真菌感染。口服
吸收很少，仅适于肠道白色念珠菌感染。注射给药时制霉 素毒性大，故不宜用做注射。 • • 局部应用时不良反应少见。口服后可引起暂时性恶心、呕 吐、食欲不振、腹泻等胃肠道反应。
作用机制是被病毒编码的特异性胸苷激酶磷酸化，从而竞争 性抑制病毒DNA多聚酶；并可掺入病毒DNA分子中，阻断病毒 的DNA合成。
为单纯疱疹病毒感染的首选药，也可用于乙型肝炎。
第一节 抗病毒药
阿昔洛韦
是目前最有效的抗单纯疱疹病毒药物之一，对乙型肝炎病毒 也有一定作用。
作用机制是被病毒编码的特异性胸苷激酶磷酸化，从而竞争 性抑制病毒DNA多聚酶；并可掺入病毒DNA分子中，阻断病毒 的DNA合成。