新型AMD治疗剂的合成及生物活性研究
艾姆地芬结构式
艾姆地芬结构式艾姆地芬(Amdiphin)是一种有机化合物,化学式为C14H10O3。
它是一种结晶性粉末,可溶于醇、醚和酮类溶剂。
艾姆地芬具有很强的抗菌和抗真菌活性,因此在药物领域有着广泛的应用。
艾姆地芬在医药领域中被广泛应用于抗菌药物的研制。
由于艾姆地芬具有较强的抗菌活性,能够抑制多种细菌的生长,因此被用于制备抗菌药物。
研究表明,艾姆地芬对多种致病菌如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等均具有显著的抑制作用,对于治疗感染性疾病具有重要的临床意义。
艾姆地芬还被广泛用于抗真菌药物的研究和开发。
真菌感染是一种常见的皮肤病,对患者的生活造成了很大的困扰。
艾姆地芬作为一种有效的抗真菌药物,能够抑制真菌的生长和繁殖,具有很好的治疗效果。
研究发现,艾姆地芬对于多种真菌如白色念珠菌、皮肤癣菌等都有较强的抑制作用,因此成为了抗真菌药物研究领域的热门研究对象。
艾姆地芬还具有一定的抗炎作用。
炎症是人体对于刺激的一种反应,但过度的炎症反应会导致组织损伤和疾病的发生。
研究发现,艾姆地芬能够抑制炎症反应的发生,减轻炎症的程度。
这主要是由于艾姆地芬能够抑制炎症介质的释放和炎症细胞的活化,从而达到抗炎的效果。
这一发现为艾姆地芬在炎症相关疾病的治疗中的应用提供了理论基础。
艾姆地芬还具有一定的抗氧化作用。
氧化反应是一种普遍存在于生物体内的化学反应,但过多的氧化反应会导致细胞损伤和老化。
研究发现,艾姆地芬能够清除体内的自由基,减少氧化反应的发生,起到抗氧化的作用。
这一发现为艾姆地芬在抗老化和抗氧化相关疾病的治疗中的应用提供了新的思路。
总结起来,艾姆地芬作为一种有机化合物,在医药领域有着广泛的应用。
它具有很强的抗菌和抗真菌活性,被用于制备抗菌和抗真菌药物。
此外,艾姆地芬还具有抗炎和抗氧化作用,对于炎症和氧化相关疾病的治疗也具有一定的潜力。
随着科学技术的不断发展,相信艾姆地芬将在未来的医药研究中发挥更大的作用,为人类健康事业做出更大的贡献。
康柏西普和雷珠单抗治疗湿性年龄相关性黄斑变性的效果对比
康柏西普和雷珠单抗治疗湿性年龄相关性黄斑变性的效果对比湿性年龄相关性黄斑变性(wet AMD)是一种常见的眼部疾病,是导致老年人视力丧失的主要原因之一。
随着人口老龄化的加剧,这种疾病的患病率也在不断增加。
康柏西普和雷珠单抗是当前治疗湿性年龄相关性黄斑变性的两种常用药物,它们在治疗效果和安全性上都有一定的优势。
本文将对康柏西普和雷珠单抗在治疗湿性年龄相关性黄斑变性方面的效果进行对比分析,为临床医生和患者提供参考。
康柏西普是一种抗VEGF(血管内皮生长因子)药物,它通过抑制异常血管生长并减少黄斑水肿来治疗湿性AMD。
已经有多项临床研究证实了康柏西普在改善视力和延缓病情进展方面的有效性。
雷珠单抗也是一种抗VEGF药物,它在临床上被广泛应用于治疗湿性AMD,并取得了良好的治疗效果。
下面我们将分别从疗效、安全性和使用便捷性三个方面对两种药物进行比较分析。
首先是疗效方面的比较。
根据临床试验结果显示,康柏西普和雷珠单抗在治疗湿性AMD方面都具有显著的疗效。
研究表明,康柏西普治疗12个月后,约40%的患者眼睛的病情得到了稳定或者明显改善,而雷珠单抗的疗效也相当显著。
但是在个别病例中,康柏西普治疗的疗效更持久一些,而雷珠单抗在某些患者身上可能会出现药效衰减的情况。
两者在治疗疾病的效果上并无明显差异。
其次是安全性方面的比较。
康柏西普和雷珠单抗在临床上都被证实是相对安全的药物,但也存在一些常见的不良反应,如眼部疼痛、视力模糊、眼睑水肿等。
在这方面,康柏西普可能稍优于雷珠单抗,因为其在个别患者身上可能会出现更少的不良反应。
但两种药物的安全性都是可控的,患者在使用过程中需要密切关注身体情况,及时向医生报告不良反应。
最后是使用便捷性方面的比较。
康柏西普和雷珠单抗在使用上都比较方便,都可以通过注射给药的方式进行治疗。
康柏西普的使用频率相对较低,通常为每两个月一次,而雷珠单抗则需要每月一次的注射。
从使用便捷性上来说,康柏西普可能更受一些患者的欢迎。
新生血管性年龄相关性黄斑变性抗血管内皮细胞生长因子治疗的研究进展
新生血管性年龄相关性黄斑变性抗血管内皮细胞生长因子治疗的研究进展金哲豪,沈念慈,朱静吟复旦大学附属华东医院眼科,上海200040年龄相关性黄斑变性(age-related macular degeneration,AMD)是一种以中心视力丧失为主要症状的眼科疾病,主要累及视网膜的黄斑区[1-2]。
AMD的患病率呈逐年递增趋势,已成为发达国家老年人视力下降的主要原因,影响着10%~13%的65岁以上老人[3]。
新生血管性AMD(neovas-cular age-related macular degeneration,nAMD)是引起AMD患者视力下降的主要原因[4]。
其病理特征主要是黄斑下的病理性脉络膜新生血管形成(choroidal neovascularization,CNV),导致血液或液体渗入黄斑,最终新生血管组织和相关渗出物发展成破坏性的黄斑瘢痕引起中心性失明[5-6]。
nAMD异常新生血管的增生和形成,主要是由于参与血管生成的细胞因子——血管内皮细胞生长因子(vascular en-dothelial growth factor,VEGF)上调所致[7]。
其中VEGF-A是眼部血管生成和血管通透性的重要调节因子[8],它作用于血管内皮细胞生长因子受体(vascular endothelial growthfactor receptor,VEGFR)1和2,通过促进内皮细胞迁移、增殖和存活来介导血管生成[9]。
目前,抗VEGF药物(如雷珠单抗和阿柏西普)是治疗和稳定大多数nAMD病例的一线疗法[4]。
当然,新生血管的形成也与许多其他因子有关[10-11],研究新型抗VEGF及其他靶点的药物是发展的必然趋势。
本文综述了治疗nAMD的抗VEGF药物,重点介绍目前热门抗VEGF药物及其治疗方案,展望新型抗VEGF制剂及其他非VEGF靶点制剂。
抗药物抗VEGF适配体哌加他尼是一种抗血管生成药物,能够识别并特异性结合VEGF-A165亚型[12],于2004年批准用于治疗nAMD[13]。
2024年wAMD治疗药物市场环境分析
2024年wAMD治疗药物市场环境分析1. 概述年龄相关性黄斑变性(wAMD)是老年人常见的视网膜疾病之一,严重影响患者的视力和生活质量。
随着我国老龄化人口的增加,wAMD治疗药物市场也呈现出快速增长的趋势。
本文将对wAMD治疗药物市场环境进行分析。
2. 市场规模及增长趋势根据市场研究数据,当前wAMD治疗药物市场规模约为X亿元,并且呈现出稳步增长的趋势。
市场预测显示,未来几年内,wAMD治疗药物市场将保持每年X%的增长率,预计到2025年市场规模将达到X亿元。
3. 竞争格局目前,wAMD治疗药物市场存在多家知名制药企业竞争,其中以罗氏、诺华和拜耳为主要竞争对手。
这些企业在科研实力、市场渗透力和品牌影响力方面具有较强竞争力。
此外,一些国内制药企业也开始进入这一市场,增加了市场竞争的激烈程度。
4. 政策环境政府对wAMD治疗药物市场的监管日趋严格,并提供相关政策支持,鼓励新药研发和创新。
此外,政府加强对医疗资源的配置和管理,提高了患者对wAMD治疗药物的需求。
5. 技术进步与创新近年来,随着医疗技术的不断进步,wAMD治疗药物领域也涌现出多个创新产品。
抗血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂是目前治疗wAMD的主流药物,但也存在一些副作用和限制。
因此,研发新型药物或者改良现有药物成为行业的研发热点。
6. 患者需求与市场机会随着wAMD患者人数的增加,对于治疗药物的需求也在不断提高。
同时,随着医保政策的改善和患者自身健康意识的提高,患者对质量更好、价格合理的药物需求也在增长。
因此,开发符合患者需求的新型治疗药物是市场机会之一。
7. 挑战与风险wAMD治疗药物市场的挑战和风险主要包括如下几个方面:市场竞争激烈,技术创新和成本控制的难度,政策风险和市场监管风险。
同时,患者对药物疗效和安全性的要求也在提高,对制药企业提出更高的标准。
8. 发展趋势展望未来,随着医疗技术的进一步创新和市场需求的提高,wAMD治疗药物市场有望继续保持快速增长。
AMD治疗药ranibizumab的开发
AMD治疗药ranibizumab的开发
刘敏
【期刊名称】《国外药讯》
【年(卷),期】2003(000)009
【总页数】2页(P33-34)
【作者】刘敏
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R988.1
【相关文献】
1.Ranibizumab治疗湿性AMD的相关研究 [J], 丁振强;何守志
2.开发中的候选新药第11讲糖尿病并发症治疗药和肺癌治疗药Part 1 糖尿病并发症治疗药日本陆续发现治疗神经障碍和视网膜疾病的候选新药 [J], 伊藤胜彦
3.开发中的候选新药第13讲抑郁症治疗药和癫痫治疗药part 1抑郁症治疗药风险企业的活跃令人关注具有新作用的药剂开发取得进展 [J], 伊藤胜彦
4.新AMD治疗药将免除眼内注射的痛苦 [J], 张宇(摘)
5.12048 Ranibizumab加PDT治疗AMD [J], 罗娟(摘)
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AMD3100促进骨组织再生的研究进展
AMD3100促进骨组织再生的研究进展陈丹莹(综述);王佐林(审校)【摘要】AMD3100, trade name Plerixafor, is one of mobilization agents used for hemopoietic stem cell transplantation. Due to its specific pharmacological effects of blocking the SDF-1/CXCR4 biological axis, AMD3100 can mobilize hematopoietic stem cells (HSC), endothelial progenitor cells (EPC), and mesenchymal stem cells (MSC) from bone marrow. More and more researches trying to use AMD3100 to accelerate bone regeneration. In this review we focus on the relevant researches that applying AMD3100 to accelerate bone regeneration.%AMD3100商品名为普乐沙福,是血液干细胞移植时的干细胞动员剂之一。
AMD3100具有明确阻断SDF-1/CXCR4生物轴的药理作用,能动员骨髓中的造血干细胞(hemopoietic stem cell, HSC)、内皮祖细胞(endothelial progeni-tor cell, EPC)、间充质干细胞(mesenchymal stem cell, MSC)。
根据这一特点,学者们开始尝试运用AMD3100促进骨再生。
本文将对运用AMD3100促进骨再生的相关研究进行综述。
【期刊名称】《口腔颌面外科杂志》【年(卷),期】2015(000)001【总页数】5页(P72-76)【关键词】AMD3100;普乐沙福;干细胞动员;骨再生;SDF-1/CXCR4轴【作者】陈丹莹(综述);王佐林(审校)【作者单位】同济大学口腔医院种植科,口腔生物医学及转化医学实验室,上海200072;同济大学口腔医院种植科,口腔生物医学及转化医学实验室,上海200072【正文语种】中文【中图分类】R782.2doi:10.3969/j.issn.1005-4979.2015.01.016[Abstract]AMD3100,trade name Plerixafor,is one ofmobilization agents used for hemopoietic stem cell transplantation. Due to its specific pharmacological effects of blocking the SDF-1/CXCR4 biological axis,AMD3100 can mobilize hematopoietic stem cells(HSC),endothelial progenitor cells(EPC),and mesenchymal stem cells(MSC)from bonemarrow. More and more researches trying to use AMD3100 to accelerate bone regeneration.In this review we focus on the relevant researches that app lying AMD3100 to accelerate bone regeneration. [Key words]AMD3100;Plerixafor;stem cellmobilization;bone regeneration;SDF-1/CXCR4 axis正常情况下,机体内会有少量干细胞从骨髓中释放到外周血循环中。
趋化因子受体CXCR4拮抗剂AMD3100的合成及^99Tcm标记
GUI Yu a n , XU Z h i — h o n g ,Z HANG Xi a o — j u n ,
Z H ANG S h u — we n 。 ,LI U J i a n ,TI AN J i a — h e ,Z H ANG J i n — mi n g
放 射 性 。 以上 结 果 表 明 , Te m _ A MD 3 1 0 0是 一 种 潜 在 的肿 瘤 C X C R4 表达显像剂 。 关键 词 :趋 化 因 子受 体 ; C X C R 4 ; AMD 3 1 0 0 ; Te 中 图分 类 号 : TQ 4 6 3 . 7 ; R 8 1 7 文 献标 志码 :A 文 章 编 号 :1 0 0 0 — 7 5 1 2 ( 2 0 1 3 ) 0 3 — 0 1 5 8 — 0 5
( 1 . Hu a yi S c i e n c e& T e c h n o l o g y C o .L t d .,Ch a n gs h u 2 1 5 5 2 2,C h i n a
2 . De p a r t me n t o f Nu c l e a r Me d i c i n e,T h e Ge n e r a l Ho s pi t a l o f PLA,Be i j i n g 1 0 0 8 5 3,C h i n a )
第 2 6卷 第 3 期
2 0 1 3年 8月
同 位 素
J o u r n a l o f I s o t o p e s
V01 3
趋 化 因子 受体 C X C R 4拮 抗 剂 AMD 3 1 0 0的 合 成 及 T c m标 记
Ab s t r a c t :M o s t o f hu ma n t u mo r s ov e r — e x pr e s s CXCR4. A M D 3 1 0 0,a n o np e p t i d e a n t a g o ni s t f o r CXCR 4 r e c e p t o r ,c a n b e u s e d f or t he r a py of t hos e t u mo r s .I t wa s f ou nd t ha t me t a 1 i on
ADM逆转作用的实验研究的开题报告
阿霉素-粉防己碱脂质体对人鼻咽癌耐药细胞株
HNE-1/ADM逆转作用的实验研究的开题报告
研究背景:
人鼻咽癌是一种常见的头颈部恶性肿瘤,其生长缓慢、易侵袭且容
易出现耐药性,给其治疗带来了很大的挑战,导致治疗效果不确保。
阿
霉素是一种广谱抗生素,具有抑制细胞增殖和诱导凋亡的作用,但是它
也具有一定毒性和副作用。
防己碱是一种有效抗肿瘤成分,具有抗增殖、抗转移和诱导凋亡的作用。
脂质体是一种理想的药物传递系统,能够提
高药物的生物利用度,增加药物的靶向性和降低药物的毒性和副作用。
研究目的:
本研究旨在探讨阿霉素-粉防己碱脂质体对人鼻咽癌耐药细胞株
HNE-1/ADM逆转作用的实验研究,为进一步应用于鼻咽癌的治疗提供依据。
研究内容:
1)筛选粉防己碱浓度:采用MTT法,筛选出粉防己碱的最佳浓度,使其不影响HNE-1细胞的生长;
2)制备阿霉素-粉防己碱脂质体:采用超声法制备阿霉素-粉防己碱
脂质体,并对其进行宏观性质、粒径分布、稳定性等进行表征;
3)评价阿霉素-粉防己碱脂质体对HNE-1/ADM细胞的逆转作用:将HNE-1/ADM细胞分为阴性对照组、粉防己碱组、阿霉素组、阿霉素-粉防己碱脂质体组,并进行MTT法、流式细胞术、染色体DNA损伤等实验,评价其对HNE-1/ADM细胞的逆转作用。
研究意义:
本研究将探讨阿霉素-粉防己碱脂质体对于耐药型鼻咽癌细胞的逆转作用,为提高鼻咽癌的治疗效果和预防耐药性的发生提供实验基础。
ADM细胞的耐药作用及其机制的初步探讨的开题报告
中药提取物逆转K562/ADM细胞的耐药作用及其机
制的初步探讨的开题报告
题目:中药提取物逆转K562/ADM细胞的耐药作用及其机制的初步探讨
研究背景:
越来越多的患者使用化疗药物治疗癌症,然而,在治疗过程中细胞出现耐药现象,从而导致癌症复发和失去对治疗的响应能力。
因此,逆转细胞耐药是当前癌症治疗领域的研究热点之一。
中药提取物是一种有效的抗肿瘤药物来源,具有较好的药理学特性和安全性。
因此,寻找中药提取物来逆转细胞耐药是一种有前途的研究方向。
此外,研究中药提取物对细胞耐药的作用机制,对于进一步揭示中药治疗癌症机制具有重要意义。
研究内容:
本研究旨在探索中药提取物在逆转K562/ADM细胞耐药作用中的作用机制。
首先,将K562/ADM细胞分为实验组和对照组,实验组将接受中药提取物处理,对照组将不接受处理。
接着,通过MTT法检测细胞生长率和荧光染色法检测细胞凋亡率来评估中药提取物逆转细胞耐药的作用。
最后,利用Western blot等技术分析中药提取物作用机制。
预期结果:
我们预期本研究将获得以下结论:中药提取物能够明显逆转
K562/ADM细胞的耐药作用,具有较好的抗肿瘤效果,而且可能与调节细胞周期和P-gp通道等因素有关。
研究意义:
本研究有助于为中药提取物逆转细胞耐药提供一种新途径,为开发
更有效的抗肿瘤药物提供科学依据。
此外,研究中药提取物的作用机制,有助于进一步揭示中药治疗癌症的机制,丰富中药的临床应用价值。
AMD诊断和治疗新进展课件
AREDS- AMD分类标准
无AMD(AREDS分类1) :无或者仅有很小的玻璃 膜疣(直径<63微米)
早期AMD(AREDS分类2):同时 存在多个小的玻璃膜疣,和少量中 等大小的玻璃膜疣(直径为63-124 微米),或有色素上皮异常。
1482雷20-珠59单Lu抗cen尚tis未vs在Av中as国tin 批stra准te上gy-市v2-27Mar08-AWLA5.ppt
关注高危人群, 积极开展AMD筛查
已确定的危险因素 可能的危险因素
年龄
高血压
吸烟
心血管疾病
种族
低水平抗氧化剂
饮食习惯
家族史
?其他
2008 美国AMD指南–年龄增长是AMD进展的主要危险因素 吸烟是AMD最重要的可变更危险因素 健康饮食可能有预防AMD的作用
AAO. Age-related macular degeneration. 2008. /CE/PracticeGuidelines/SummaryBenchmarks.asp
AMD诊断 和治疗新进
展
目录
年龄相关性黄斑变性的分类 年龄相关性黄斑变性的诊断 患者的主诉 问诊 眼底检查 影像学检查 年龄相关性黄斑变性的治疗
148220-59 Lucentis vs Avastin strategy-v2-27Mar08-AWLA5.ppt
AMD 的各种分类标准
眼底镜检查
检眼镜下,常见临床表现包括:
• 玻璃膜疣 • 色素上皮异常 • 地图样萎缩 • 视网膜深层的青灰色隆起灶 • 斑片状视网膜下出血、渗出及脂质沉着 • 神经上皮脱离、视网膜下液......
此时,基本可诊断AMD并按AREDS分类
湿性年龄相关性黄斑变性研究进展与未来展望
湿性年龄相关性黄斑变性研究进展与未来展望朱胜钰1,刘昳21.南京中医药大学,江苏南京210029;2.南京中医药大学附属南京中医院眼科,江苏南京210022[摘要]数十年来湿性年龄相关性黄斑变性(age-related macular degeneration, AMD)已取得良好的研究进展,目前拥有多样的治疗手段,在临床上早期诊断发现湿性AMD仍至关重要,是防盲治盲工作的关键一步。
当下抗血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor, VEGF)是临床的黄金治疗,但抗VEGF治疗周期长、费用高、复发率高、部分患者无应答。
更多的有效治疗手段仍在被探讨中,包括口服抗氧化剂、中医治疗、AI技术与基因治疗,尚需进一步攻克难题。
随着不断深入研究,一定能为湿性AMD患者提供更好的治疗方案。
[关键词]湿性年龄相关性黄斑变性;研究进展;中西医治疗;AI与基因治疗[中图分类号]R4 [文献标识码]A [文章编号]2096-1782(2023)07(a)-0186-05 Research Progress and Future Prospects of Wet Age-related Macular De⁃generationZHU Shengyu1, LIU Yi21.Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing, Jiangsu Province, 210029 China;2.Department of Ophthalmology, Nanjing Hospital of Traditional Chinese Medicine Affiliated to Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing, Ji⁃angsu Province, 210022 China[Abstract] Wet age-related macular degeneration (AMD) has been well studied for decades, and a variety of treat⁃ments are available. Early detection of wet AMD is still very important and is a key step in the prevention and treat⁃ment of blindness. Currently, anti-vascular endothelial growth factor (VEGF) is the gold clinical treatment, but anti-VEGF therapy has a long treatment cycle, high cost, high recurrence rate, and some patients have no treatment. More effective treatments are being explored, including oral antioxidants, traditional Chinese medicine, AI technology and gene therapy. There is still some work to be done. With further research, it is certain to provide better treatment op⁃tions for patients with wet AMD.[Key words] Wet age-related macular degeneration; Research progress; Chinese and western medicine treatment; AI and gene therapy年龄相关性黄斑变性(age-related macular de⁃generation, AMD)是一种老年人的常见的慢性进行性黄斑退行性疾病,特征是光感受器、视网膜色素上皮、Brunch膜、脉络膜复合体异常导致中心视力丧失,常导致地理萎缩和新生血管形成。
amd的诊断和治疗
年龄 性别 种族 职业 眼病史 内科病史(包括高血压) 家族史,尤其是AMD家族史[ 吸烟史,简要社会史[ 药物和营养补充剂的使用情况,饮食情况
主诉症状: 视力下降 视物变形 视物中心暗点
成都康弘生物科技有限公司
初步检查
AMD的诊断——初步检查
视力检查 Amsler表 眼底镜检查 荧光素眼底血管造影和吲哚青绿造影(FFA&ICG) 光学相干断层扫描(OCT)
湿性AMD
湿性AMD: 异常新生血管形成,从脉络膜生长到视网膜中
湿性AMD的临床表现(看近)
1.存在中心暗点,暗点随病程 进展而扩大 2.视物扭曲、变形 3.辨色困难
湿性AMD的临床表现(看远)
1.视物模糊 2.颜色失真或辨认困 难 3.中心暗点,暗点可 多个同时存在
AMD的流行病学
AMD的发病与年龄密切相关
AMD的诊断——造影
造影剂
FFA
荧光素钠
ICGA
吲哚菁绿
备注
造影剂分子量 在血管壁的通透性
380D
荧光素钠可被含有孔 洞的脉络膜通透,而 不能被具有紧密内皮 细胞的正常视网膜血 管通透,因此只能显 影视网膜血管
770D
吲哚菁绿不能被正常 视网膜血管和脉络膜 血管通透,因此可以 显影脉络膜和视网膜 大血管
➢ VEGF的作用
➢ 血管增殖作用:促进血管内皮细胞的增殖、迁移和存活; ➢ 血管渗漏作用:增加血管通透性,扩张血管 ➢ 炎性反应作用:聚集血管前体细胞和单核细胞
w-AMD的发病——第一步
光感受器
RPE 脉络膜血管
drusen
正常视网膜 光感受器(视椎和视杆细胞)整齐地插在 视网膜色素上皮细胞(RPE)的微绒毛里 面 RPE对光感受器起到营养支持和代谢产物 清除的作用
AMD3100骨髓动员促进小鼠缺血随意皮瓣成活和血供重建的实验研究的开题报告
AMD3100骨髓动员促进小鼠缺血随意皮瓣成活和血供重建的实验研究的开题报告
尊敬的评审专家:
随着人口老龄化的加剧和损伤性疾病的日益严重,各种创伤后皮肤
组织缺血坏死的问题日益引起人们的关注。
在该领域中,骨髓动员治疗
已经成为一种非常有效的治疗方法。
AMD3100是一种口服骨髓动员剂,
可以提高造血干细胞的数量和质量。
现有研究表明,AMD3100对于皮瓣组织缺血重建和成活具有重要作用,尤其针对动物的实验研究。
本研究旨在探究AMD3100在小鼠缺血随意皮瓣血供重建中的作用及其机制。
具体来说,我们将采用小鼠模型,在创造缺血随意皮瓣模型后,注射不同剂量的AMD3100,并观察不同时间段的皮瓣成活率、血液灌注度、组织学改变等方面的指标变化。
同时,我们还将进行相关分子生物
学检测,以深入研究AMD3100的作用机制。
我们希望本研究能够深入探索AMD3100在缺血皮瓣治疗中的作用机制,为皮肤组织缺血重建提供新的思路和治疗方案。
感谢您对本研究开
题报告的关注和支持,期待得到您的进一步指导和建议。
CXCR拮抗剂Plerixafor (AMD3100)的研究进展
一、药物简介Plerixafor (AMD3100)是一种CXCR4趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12调节的趋化性,IC50分别为44 nM和5.7 nM,在多项早期研究显示可快速有效地增加NHL和MM患者血液循环中的干细胞数。
Plerixafor在治疗需干细胞移植的某些类型癌症患者是一重大进展。
由于本品有益于患者、医生和移植治疗中心将成为干细胞移植治疗方案的整体部分。
本品调动红细胞生成素干细胞从骨髓进入血流,收集、为需干细胞移植的某些类型癌症患者进行移植。
以往,移植前患者需接受处方药化疗和(或)生长因子类药物来帮助其调动红细胞生成素干细胞进入血流。
一旦此细胞进入血流,它们被收集用于移植制备。
二、信号通路图三、生理活性研究Plerixafor抑制CXCL12介导的趋化作用与效力轻轻比对CXCR4的亲和力好。
Plerixafor还拮抗SDF-1 / CXCL12配体的651纳米的IC 50结合。
Plerixafor抑制SDF-1介导的GTP结合,SDF-1介导的钙离子流和SDF-1刺激的趋化与IC50分别为27纳米,572纳米和51纳米。
Plerixafor不抑制对细胞表达CXCR3,CCR1,CCR2B,CCR4,CCR5和CCR7在与它们的同源配体刺激钙离子流,也不Plerixafor抑制白三烯B4受体结合。
Plerixafor没有,对自己,导致在CCRF-CEM细胞,表达多种G蛋白偶联受体CXCR4包括,CCR4和CCR7钙流。
体内研究:Plerixafor的单个局部应用通过增加细胞因子的产生,动员骨髓内皮祖细胞,并增强成纤维细胞和单核细胞/巨噬细胞的活性,从而增加双方的血管生成和血管生成促进伤口愈合糖尿病小鼠。
小鼠的队列都在第5天施用PBS,IGF1,血小板衍生生长因子,SCF,或血管内皮生长因子,连续五天和普乐沙福。
菌落的数量和大小是最高的IGF1加Plerixafor注射的小鼠相比,血小板衍生生长因子,SCF和VEGF处理的组,在与普乐沙福组合。
《玻璃体腔注射雷珠单抗对wAMD患者血浆miRNA-126、VEGF-A及临床疗效的影响》
《玻璃体腔注射雷珠单抗对wAMD患者血浆miRNA-126、VEGF-A及临床疗效的影响》一、引言湿性年龄相关性黄斑变性(wAMD)是一种常见的眼底病变,严重影响患者的视觉功能和生活质量。
近年来,随着生物医药技术的进步,玻璃体腔注射雷珠单抗已成为wAMD治疗的重要手段。
本文旨在探讨玻璃体腔注射雷珠单抗对wAMD患者血浆miRNA-126、血管内皮生长因子A(VEGF-A)水平的影响及其与临床疗效的关系。
二、研究方法1. 研究对象本研究选取了符合wAMD诊断标准的患者,并排除了其他眼底病变及严重系统性疾病的患者。
所有患者均签署了知情同意书。
2. 治疗方法对入选患者进行玻璃体腔注射雷珠单抗治疗,并定期随访观察。
3. 检测指标检测患者治疗前后血浆miRNA-126、VEGF-A水平的变化,同时记录患者的临床疗效。
三、玻璃体腔注射雷珠单抗对wAMD患者血浆miRNA-126、VEGF-A的影响1. miRNA-126的影响研究发现,玻璃体腔注射雷珠单抗后,wAMD患者血浆miRNA-126水平显著升高。
miRNA-126是一种与血管生成和稳定性密切相关的微小RNA,其水平的升高可能有助于改善wAMD 患者的眼底微环境,促进视网膜血管的修复和稳定。
2. VEGF-A的影响玻璃体腔注射雷珠单抗后,wAMD患者血浆VEGF-A水平也发生显著变化。
VEGF-A是一种促进血管生成的因子,其水平的降低有助于抑制眼底新生血管的形成,从而减轻wAMD的病情。
雷珠单抗通过抑制VEGF-A的作用,有效减缓了wAMD的进展。
四、玻璃体腔注射雷珠单抗的临床疗效经过玻璃体腔注射雷珠单抗治疗,wAMD患者的临床疗效得到显著改善。
患者的视力水平提高,眼底病变程度减轻,生活质量得到提高。
同时,研究发现血浆miRNA-126和VEGF-A水平的变化与临床疗效密切相关。
miRNA-126水平的升高和VEGF-A 水平的降低可能成为评估治疗效果的生物标志物。
amd方案化疗
amd方案化疗王医生,衣着整洁,微笑着迎接患者的家属进入诊室。
他是一位资深的眼科医生,擅长治疗年龄相关性黄斑变性(Age-Related Macular Degeneration,简称AMD),对于此病的治疗方案久负盛名。
现在,一位名叫李先生的家属前来请教关于AMD治疗的建议。
为了更清晰地了解AMD的治疗方案,我们首先需要了解该疾病的病因和病症。
AMD是一种眼部退行性病变,通常发生在年龄较大的人群中。
它会导致中央视力障碍,严重影响患者的生活质量。
而目前,最常见的治疗方法是通过药物注射进行化疗。
接下来,我们将详细介绍AMD化疗的方案和常见药物:1. 方案一:抗VEGF治疗抗血管内皮生长因子(Anti-vascular endothelial growth factor,简称Anti-VEGF)的治疗是目前AMD患者最常接受的方法之一。
Anti-VEGF药物通过注射进入眼部,可以抑制异常血管生成和液体渗漏,从而改善患者的视力。
2. 方案二:光动力疗法光动力疗法主要适用于早期湿性AMD的治疗。
该疗法通过注射光敏剂后,在眼睛照射激光光源的同时,该药物可以吸收光能量并对异常血管进行破坏,从而阻止其继续生长和渗漏。
3. 方案三:影像引导下的激光治疗与光动力疗法类似,影像引导下的激光治疗也是针对湿性AMD的一种治疗方案。
激光光束可准确瞄准异常血管并进行可控的热损伤,从而阻断病变的进展。
了解了AMD的治疗方案后,我们需要明确这些治疗方案的优缺点以及可能出现的风险:1. 抗VEGF治疗的优点是可以显著改善视力和预防进一步恶化,但需要多次注射,并可能出现局部眼部反应,如眼压升高等。
2. 光动力疗法的优点是可有效清除异常血管,但可能需要多次治疗,并且对正常组织也会产生一定程度的伤害。
3. 影像引导下的激光治疗的优点是对病变区域进行了精确的热损伤,但仍需多次治疗,且可能出现较为明显的疼痛感。
总体而言,AMD的治疗方案需要根据患者的具体情况进行选择。
植入型表阿霉素缓释药膜的制备及体内抑瘤活性
Ab t a t s r c :Dr g r la i g i l n sd l e n h mo h rp u i g n s c n p o i e p o sn o a h r p o p te t u -e e sn mpa t ei r g c e t e a e t a e t a r v d r mii g lc lt e y t a i n s vi c a w t l n n io d r i ma i a td s r es.T e p r o e o h r s n t d a o d v l p i ln a l olg n fl i r g ae t h g h u p s ft e p e ts y w s t e e o mp a t be c l e m mp n td w h e u a i e i
匀, 外观 圆整 , 均 粒 径 为 58/ 微 球 的载 药 量 43 % , 裹 率 为 3 .% ;O 平 .1m; x .9 包 72 lh内载 药微 球 在 模 拟 体 液 中 的 累 积 释 放 率 为 3 % ; 腔 注射 载 药 微 球 与 瘤 体 局 部 植 入胶 原药 膜 对 H 2肝 癌 均 有 明 显 的 抑瘤 效 果 ;微 球 注 射 与 药 膜 植 入 5 腹 2 两 种 不 同 给 药 方式 对 H 2肝 癌 抑 瘤 效 果 也存 在 显著 性 差 异 ( 2 P<00 ) .5 。植 入 型 载 表 阿霉 素缓 释 胶 原 膜 具 有 良好 的
植入 型表 阿霉素 缓释 药膜 的制备 及体 内抑瘤 活性
叶社房。 侯振清。 周志敏。 钟李明。 张其清
’厦 门大 学 生 物 医学 工 程 研 究 中 心 , ( 生物 材 料 系 , 门市 生 物 医 学 工 程技 术 研 究 中 , 厦 0/ 福 建 省 生 物 医 学工 程 重 点 实 验 室 厦 门 大 学 材 料 学 院 , 门 厦 310 ) 605 309 ) 0 12
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基金项目:国家自然科学基金资助项目(30472085)作者简介:陈欣宇,男,硕士研究生*通讯作者:张奕华,男,教授,博士生导师 Tel:(025)86635503 E mail:zyhtgd@s ohu co m新型AMD 治疗剂的合成及生物活性研究陈欣宇1,张奕华1*,彭司勋1,徐新荣2,宣波2,C HI OU George C Y 2(1中国药科大学新药研究中心,南京210009;2 Ins ti tuteof Ocular Pharmacol ogy and Department of Medicinal Pharmacology and Toxicology,Texas A &M Uni versity System Heal th Science Center,Texas 77843,USA)摘要:目的 研发一种通过增加一氧化氮(NO)释放从而选择性改善脉络膜血流的新型药物,用于治疗年龄相关性黄斑变性(AMD)。
方法 以3,4,5 三甲氧基苯甲醛为原料,经7步反应制得一对立体异构体ZX 4及ZX 5,波谱及元素分析确证其结构,并测定它们对NO 生成及眼组织血流的影响。
结果 以高收率获得了目标化合物,发现反式异构体ZX 5能促进细胞NO 的释放,选择性增加脉络膜血流,而顺式异构体ZX 4无此药理作用。
结论 ZX 5有可能用于AMD 的预防或治疗。
关键词:一氧化氮;年龄相关性黄斑变性;合成中图分类号:R914 5 文献标识码:A 文章编号:1001-2494(2006)19-1504-04Studies on Synthesis and Biological Activity of Novel Anti AMD AgentCHEN Xin yu 1,ZHANG Yi hua 1*,PE NG Si xun 1,XU Xin rong 2,XUAN Bo 2,C HIOU George C Y 2(1 Cente r o f Dru g Discovery ,China Pharmaceutical Un iversity ,Nanjing 210009,China;2 Institute o f Ocula r Pharmacology and Department of Medicinal Pharmacol ogy and Toxicology ,T e x a s A &M Unive rsity System H ealth Science Center ,Te x as 77843,USA )ABSTRACT:OBJECTIVE To synthesize a comp ound,which can specifically facilitate choroidal blood flow via increasing of ni tric ox ide (NO),for the treatment of age related macular degeneration(AMD) METHODS A pair of stereoisomers was prepared by seven s teps from 3,4,5 tri methoxybenzaldehyde and their structures were confirmed by IR,1H NMR,MS and elemental analysis The producti on of nitric ox ide in vitro and the blood flow of rabbi t eye tissue were investigated RESULTS The target compounds were prepared in high yields Trans iso mer ZX 5released si gni ficant amount of NO and specifically increased the choroidal blood flow,while ci s isomer ZX 4did not show these activi ties CONCLUSION ZX 5is a promising compound in the prevention/treatment of AMD in the elder KEY WORDS:nitric oxide;age related macular degeneration;synthesis年龄相关性黄斑变性(age related macular degen eration,AMD)是一种常见的老年疾病,仅美国就有2千万病人。
在我国人数更多,约5000万以上,且发病率有逐年上升的趋势。
AMD 的特征性表现是黄斑区出现玻璃疣,地图样萎缩斑,脉络膜新生血管形成(choroidal neovascularisation,C NV)及色素上皮脱落[1 2]。
近年来,激光光凝(laser photocoagulation)用于低视力病人中心凹旁和复发性C NV 的治疗。
但是这种疗法能否防止视力损伤尚不能肯定。
至于那些视力尚好的中心凹旁C NV 病人,大多数荧光血管造影为典型AMD 者,经光动力学治疗(photodyna mic therapy,PDT),有1/2病人取得了效果。
然而,对地图样萎缩斑的AMD 目前尚无治疗办法。
换言之,只有1/3中的一半AMD 病人经PDT 治疗可以保留视力不至于失明,超过80%的AMD 病人即使应用最先进的手段也难以治愈。
在2/3以上的AMD 病人中,CNV 产生的主要原因是早期的脉络膜循环障碍,要预防或阻止它的发生,必须改善和促进脉络膜血流[3 4]。
因此,临床迫切需要能选择性增加脉络膜血流的药物,以解除AMD 病人失明的痛苦。
一氧化氮(nitric oxide,NO)作为信使物质和效应分子在哺乳动物体内具有极其重要的生理功能[5]。
由于NO 与血管舒张密切相关,因此研究能选择性增加脉络膜血流的NO 调控剂对治疗AMD 具有重要意义[3 4]。
本课题组设计合成了200多个NO 调控剂,经筛选发现化合物ZX 5能显著增加新西兰白兔脉络膜血流,而对其虹膜和睫状体血流没有影响。
此外,还发现ZX 5能引起培养的永生代兔泪腺腺泡上皮细胞(RLG 细胞)释放多量NO 。
结果提示,脉络膜血流的增加可能是NO 在脉络膜释放的结果。
有趣的是,ZX 5的顺式异构体(ZX 4)无上述药理作用。
这一研究成果已申请中国发明专利[6]。
本实验报道ZX 4和ZX 5的化学合成(图1)及其生物活性研究。
1504 Chin Pharm J,2006Octobe r ,Vol 41No 19中国药学杂志2006年10月第41卷第19期图1 ZX 4和ZX 5的合成路线Fig1 Synthetic route of ZX 4and ZX 51 仪器与试剂RY-1型熔点仪(天津分析仪器厂,温度计未经校正);Nicolet Impac t410型红外光谱仪,KB r压片或液膜;AC F-300MHz型核磁共振仪,TMS为内标; Agilent1100series LC/MSD Trap(SL)型质谱仪;Carlo Erba1106型元素分析仪。
GF254薄层色谱硅胶,ZF7型三用紫外分析仪254nm显色或碘显色;柱色谱使用100~200目或200~300目柱色谱硅胶。
所有试剂均为市售化学纯或分析纯产品,除特别说明外,不经处理直接使用。
2 合 成2 1 2 (3,4,5 三甲氧基苯基)环氧乙烷(2)的制备参照文献[7]的方法,以3,4,5 三甲氧基苯甲醛1为原料,合成化合物2,得白色晶体,收率92%,mp 54~56(文献[8]:收率81 3%,mp54~56)。
2 2 1 (3,4,5 三甲氧基苯基)乙烷 1,2 二醇(3)的制备将2 (3,4,5 三甲氧基苯基)环氧乙烷(2)(6 30 g,0 03mol)分散于100mL水中,剧烈搅拌下滴加两滴35%硫酸,4h后溶液变澄清透明,用碳酸氢钠调节pH=7,乙酸乙酯(5!30mL)萃取,无水硫酸钠干燥,蒸干溶剂,得淡黄色油状物5 62g,收率82%(文献[9]:收率82 2%)。
2 3 4 丙氧基 3 甲氧基苯甲醛(5)的制备参照文献[10]的方法,以香兰素4为原料,合成化合物5,得淡黄色晶体,收率100%,mp63~65。
2 4 4 丙氧基3 甲氧基 5 硝基苯甲醛(6)的制备将化合物5(3 80g,0 02mol)溶于冰醋酸(6 mL)中,冰水浴下滴加发烟硝酸(1 68mL,0 03mol)的冰醋酸(3mL)溶液,滴毕撤去冰浴,室温搅拌4h 后加水(10mL)终止反应,乙酸乙酯(3!3mL)萃取后合并有机层,分别用水及饱和食盐水洗,无水硫酸镁干燥。
蒸干溶剂,石油醚(60~90) 乙酸乙酯重结晶得黄色粉末3 93g,收率82%,mp43~45(文献[9]:mp43~45)。
2 5 顺式/反式 2 (4 丙氧基3 甲氧基 5 硝基苯基)4 (3,4,5 三甲氧基苯基) 1,3 二氧戊环(cis 7/ trans 7)的制备将二醇化合物3(6 84g,30mmol)、化合物6 (9 56g,40mmol)及对甲苯磺酸吡啶盐(0 75g,3 mmol)溶于100m L无水苯中,氮气保护下回流分水8 h,快速蒸出苯后,加入少量乙酸乙酯,柱色谱分离[石油醚(60~90) 乙酸乙酯=8∀1]得白色针状晶体6 33g,为反式异构体trans 7,收率47 1%,mp 46~48(文献[8]:mp46~48)。
ESI MS:472 3 [M+Na]+。
I R:2961,1563,1387,1124。
1H NMR (300MHz,CD3Cl), :1 0(t,3H,C H3,J=7 4Hz), 1 63~1 82(m,2H,C H2),3 7~4 2(m,15,4!OC H3, OCH2,C 5C H),4 32~4 5(m,1H,C 5CH),5 0~5 15(m,1H,C 4C H),6 1(s,1H,C 2CH),6 55~6 92(m,4H,ArH)。
元素分析C22H27NO9理论值: C58 80,H6 01,N3 12,实测值:C58 80,H6 11, N2 88。
得淡黄色油状物3 14g,为顺式异构体cis 7,收率23 4%。
ESI MS:472 3[M+Na]+。
I R: 2937,1562,1385,1127。
1H NMR(300MHz,CD Cl3), :1 0(t,3H,C H3,J=7 3Hz),1 61~1 80(m, 2H,C H2),3 7~4 2(m,15H,4!OC H3,OC H2,C 5 C H),4 28~4 40(m,1H,C 5C H),5 09~5 22(m, 1H,C 4C H),5 90(s,1H,C 2C H),6 55~6 90(m, 4H,Ar H)。