肾上腺素受体药物ppt课件

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(皮肤、粘膜、内脏) 1:血管收缩 扩瞳
1:心脏兴奋,三加
2:负反馈调节
2:平滑肌扩张
(心脏、骨骼肌)血管扩张
正反馈调节
35
[药理作用]
1.心脏(三加) 激动1受体,心脏兴奋性增加, 心收缩力加强,传导加快,心率加快
致心输出量增加,耗氧量增加。 剂量大或静脉注射过快时,可出现心律失常,甚
至心室颤动。
2.可用于急性肾功能衰竭及心功能不全。
51
受体激动药
去甲肾上腺素
(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)
[体内过程]
本品口服不吸收,在碱性肠液中易破坏;不宜皮 下及肌肉注射;也不宜静脉注射,一般采用静脉 滴注给药。
52
[药理作用]
作用机制: 对受体具有强大的激动作用 对1受体激动作用较弱 对2受体无作用 激动突触前膜2受体,负反馈抑制NA的释放。
3.舌下给药,舌下静脉丛吸收。
4.静脉滴注给药,因不被MAO所代谢,作用时 间较长。
60
[药理作用] 作用机制:
激动受体,对1、2受体无选择性,强度相等; 对受体无作用。 1.心脏 激动1受体,其作用比NA、AD强。
61
[药理作用]
2.血管 激动骨骼肌血管2受体,血管扩张;冠状血
管扩张,血流量增加。 3.血压
58
作用特点:
4.对肾血管无明显收缩作用,不引起急性肾功能 衰竭。
5.快速耐受性,因囊泡内NA的释放量逐渐减少, 效应也逐渐减弱。
59
受体激动药
异丙肾上腺素(isoprenaline,ISO)
药用为人工合成品
[体内过程]
1.口服吸收无效,口服后在肠粘膜与硫酸基结 合而失活。

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大部分药物是通过兴奋肾上腺能受体而产生作用
篮球比赛是根据运动队在规定的比赛 时间里 得分多 少来决 定胜负 的,因 此,篮 球比赛 的计时 计分系 统是一 种得分 类型的 系统
20世纪初发现肾上腺素的活性; 1940 年 代 , 认 识 到 去 甲 肾 上 腺 素 是交感神经系统末稍真正的神经递质。
2.麻黄碱 Ephedrine
从几种麻黄属植物分 离出来的天然产物;
1887年从中国草药麻 黄中分离并结晶出纯 的麻黄碱,临床应用 早于去甲肾上腺素和 肾上腺素
OH H N CH3
CH3
篮球比赛是根据运动队在规定的比赛 时间里 得分多 少来决 定胜负 的,因 此,篮 球比赛 的计时 计分系 统是一 种得分 类型的 系统
O H
H N
C H 3 C H 3
O H
H N
C H 3 C H 3
(-) -麻 黄 碱 (-) -E phedrine
(1R 2S)
(-) -伪 麻 黄 碱 (-) -Pseudoephedrine
(1R 2R )
O H
H N
C H 3 C H 3
O H
H N
C H 3 C H 3
(+) -麻 黄 碱 (+) -E phedrine
去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)、 多巴胺和肾上腺素的生物合成
COOH
HO
NH2
(S)-(-) -Tyrosine (L)
tyrosine-3-monooxygenase (tyrosine hydroxylase)
HO
COOH
HO
NH2
(S)-(-) -Dopa (L)
aromatic L-amino acid decaoboxylase

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医学资源
2
医学资源
3
根据它们对肾上腺素受体选择性差
别可分为:

1. 主要激动 受体的拟肾上腺 素药(去甲肾上腺素、间羟胺和新福
林等)。
医学资源 4

2 主要激动 受体的拟肾上腺素药 (异丙基肾上腺素和多巴酚丁胺)。

3 激动和受体的拟肾上腺素药
(肾上腺素、麻黄碱和多巴胺)。
医学资源 5
外周阻力明显增加,舒张压升高更
为明显,脉压差降低(图)。
4.其他:大剂量时可使血糖升高
医学资源 10
医学资源
11
临床应用:
(1)休克:用于休克的早期和神经性、过敏性休克的低血压,以维 持心、脑等重要器官的血流供应。注意事项:避免长时间或大剂 量用于抗休克,如长时间或大剂量应用反而加重微循环障碍。因 可使肾血管强烈收缩,产生肾衰,用药期间尿量应保持在25ml/h
,βl和β2受体,收缩血管,兴奋心
脏,升高血压。
医学资源 24
同时舒张支气管平滑肌,消除粘膜
水肿,缓解呼吸困难,故能迅速解
除休克症状。由药物(如青霉素、链 霉素、普鲁卡因等 ) 或异性蛋白 ( 免
疫血清等)引起的过敏性休克,肾上
腺素是主要的抢救药物。
医学资源 25

(3) 支气管哮喘. (4)局部应用:减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间及局部止 血。
医学资源 22
[用途]

(1) 抢救心脏骤停:因麻醉过量、 药物中毒、溺水、传染病、心脏传导
阻滞引起的心脏骤停,可心室内注射 肾上腺素,同时须配合人工呼吸和心
脏挤压进行抢救。
医学资源 23
(2)
过敏性休克:主要由于小血管

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——β-受体激动剂
OH
H
HO
N
HO
• 典型的非选择性β肾上腺素受体激动剂 • 用于治疗支气管哮喘时
– 其β1受体激动活性可刺激心脏
SUCCESS
THANK YOU
2019/5/25
代表药2:多巴酚丁胺
——β1-受体激动剂
HO
HO
CH2CH2NH CHCH2CH2
OH
CH3
S-(-)-异构体
是α1、β1受体激动剂;
• β 3 ——脂肪肌肉、肝脏和肥大细胞、子宫、 脂肪细胞以及肾脏组织,可能对脂肪分解 有调节作用
三.肾上腺素受体激动剂
• 临床应用:主要用于治疗心血管系统及呼 吸系统疾病。根据肾上腺素受体激动剂对 α受体和β受体的不同选择可分为: – α1受体激动剂:临床上用于升高血压和抗 休克;
– α 受体激动剂(中枢):用于降低血压; – β1 受体激动剂:用于强心和抗休克; – β2 受体激动剂:用于平喘和改善微循环,
R-(+)-异构体
是α1受体拮抗剂,对β1受体激动活性
仅是S-异构体的1/10; 因此,应用外消旋体时,其对应体间的α 效应相互抵消,主要呈现β1受体激动活性。
代表药3:硫酸沙丁胺醇
——β2-受体激动剂
HOCH2
HO
CH CH2NHC(CH3)3
1 2 H2SO4
OH
• 药理作用:
– 选择性β2受体激动剂; – 扩张支气管作用明显,较异丙肾上腺素强10倍以上,
HO CH2CHCOOH ÒÀ °±Ëá ôÇ »¯ ø
NH2
HO
HO
ÀÒ °±Ëá
HO CH2CHCOOH ¶à °Í °·ÍÑ ôÈ Ã¸

用药护理-2章 4节肾上腺素受体激动药-PPT课件

用药护理-2章 4节肾上腺素受体激动药-PPT课件
用药护理
第二章 传出神经系统药
用药护理
第四节 肾上腺素受体激动药
用药护理
第四节 肾上腺素受体激动药
•学习目标 1.掌握肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素的 作用、临床应用和不良反应。 2.熟悉多巴胺、麻黄碱、间羟胺的作用特点及临床 应用。 3.学会观察药物的疗效与不良反应,能够熟练进行 用药护理,并能正确指导患者合理、安全用药。
2.剂量过大或滴注速度过快则可致头痛、血压升高,
有诱发脑出血的风险,心律失常等。 3.高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、甲亢、糖 尿病患者禁用。老年人慎用。
用药护理
第四节 肾上腺素受体激动药
多巴胺 口服无效,适合i.v,不易透过血脑屏障。 【作用】
2.对血管的作用 ♦ 小剂量激动多巴胺受体,扩张肾、肠系膜、脑血管。 ♦ 大剂量激动α -R,皮肤、粘膜血管收缩,升高血压。
【分类】 1. 按与AD-R选择性结合的不同分为
① α 受体激动药:NA、间羟胺
② β 受体激动药:Iso
③ α 、β 受体激动药:Adr、Eph
2. 按结构分类:
① 儿茶酚胺类:Adr、NA、Iso、DA
② 非儿茶酚胺类:间羟胺、Eph
用药护理
第四节 肾上腺素受体激动药
一、α 、β 受体激动药
肾上腺素( Adrenaline, AD、Adr)
【肾上腺素-应用】 1.抢救各类心脏骤停:同时可配以其他治疗。 2.过敏性休克:是首选药。 3.支气管哮喘急性发作:i.m,作用强、起效快。 4.与局麻药配伍和局部止血。
用药护理
第四节 肾上腺素受体激动药
【肾上腺素-不良反应】
1.副作用有烦躁、焦虑、恐惧、心悸、出汗和皮肤
苍白等,停药后可自行消失。

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利于通气。 (3)有一定抗过敏作用。 (4)主要用于支气管哮喘急性发作。
.
20
肾上腺素【临床应用】
4. 与局麻药配伍(浓度1:250000),少于0.3mg。
作用: 1.收缩局部血管,延长局麻药作用时间; 2.减少吸收量,防止中毒。
注意:手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素, 以免影响局部血液循环,造成局部组织坏死。
心脏兴奋,代谢产物增加引起)。
.
11
3.血压
小剂量:收缩压升高
(心脏β1受体兴奋),舒张压不变 或稍下降。
大剂量:收缩压和舒张压均升高。
注意:在低浓度时β受体对肾上腺 素的敏感性高 于α受体;高浓度 时α受体对肾上腺素敏感性高于β 受体。
.
12
4.代谢
代谢增强,耗氧量增加,肝糖原分解增加, 血糖升高等;脂肪分解增强,脂肪酸水平增高。
.
29
麻黄碱(ephedrine) 【临床用途】
(1)防止某些低血压 (腰麻时预防血压下降) (2)鼻黏膜充血引起的鼻塞(0.5%浓度滴鼻) (3)支气管哮喘:预防或轻症治疗 (4)缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状
.
30
麻黄碱不良反应
1.产生中枢兴奋症状,特别是过量时,可出现焦虑、 精神兴奋;
2.可致血压过高和心律失常等。 3.甲亢患者禁用,失血性休克慎用。
体几无作用。
1. 血管:主要是小动脉和小静脉收缩。 皮肤黏膜血管收缩最明显,肾血管次之。此外脑、肝、 肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。
2. 心脏:激动心脏 β1受体,使心脏兴奋。 但在整体情况下,由于血压升高,反射性兴奋迷走神经, 使心率减慢。 心博出量变化不大,这是由于外周阻力增加,增加心脏 的射血阻力所致。

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(3)渗透压与pH值 静脉大量输液必须用 等渗注射液,pH值也要与体液接近。但 小量的注射液(一般20毫升以下)不受此限 制,可采用高渗溶液,偏酸性溶液或偏 碱性溶液。各种注射液的pH值差别较大, 自2.5至10.5,其中多数在5.0至8.0之间。
(4) 热原 亦称致热物质,是微生物产生的 物质,组成还不清楚,一般认为是含有 磷及氮的多糖类物质。蒸馏水容易污染 热原。大量(20毫升以上)静脉注射含有热 原的注射液可使病人发病。所以,配制 注射剂必须用不含2)类别;
的化学名称;
(13)规格;
(5)含量或效价规定; (14)贮藏;
(6)处方;
(15)制剂等。
(7)制法;
可供参考的国外药典
美国药典 (第24版,2000年)(The United Pharmacopoeia,USP)
美国国家处方集 (19版)(the national Formulary,NF) USP(24)-NF(19) 英国药典 (1998年版),British Pharmacopoeia, BP(1998)
第八章 肾上腺素受体激动药
第1节 拟交感药的构效关系及分类
拟肾上腺素药是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类 化合物 1.构效关系
●儿茶酚核结构 ●烷胺侧链 ●氨基 2.分类 (1)按结构
●儿茶酚胺类(CAs) 肾上腺素、去甲肾上腺素、 异丙基肾上腺素、多巴胺和多巴酚丁胺
●非儿茶酚胺类 麻黄碱、间羟胺和新福林等
1.心脏兴奋 治疗量使力强而率不快 2.血管 小剂量激动D1受体血管扩张,大剂量激动α 受体,使血管收缩 3.血压 收缩压升高,舒张压变化不大 4.利尿作用 【用途】 ●休克 对于心肌收缩力减弱及尿量减少尤为适用 ●急性肾功能衰竭(合用利尿药)
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α -R 激动药
[临床应用] 1 抗休克:仅用于,不宜长时间使用。 2 药物中毒低血压:中枢抑制药氯丙嗪等所致低血压。 3 上消化道出血:门脉高压 [不良反应] 1 局部组织缺血性坏死:血管强烈收缩所致。 处理:改变给药部位、局部热敷、用酚妥拉明拮抗。 2 急性肾衰:肾血管强烈收缩所致。 注意用药量和持续时间 禁用于高血压、动脉硬化及器质性心脏病人。
α 、 β -R 激动药
多巴胺(dopamine,DA)
合成NA的前体物,重要神经递质,外源性不易 通过血脑屏障,无明显中枢作用。 [体内过程] 口服无效,常静滴,作用迅速短暂(MAO、 COMT代谢)。
α 、 β -R 激动药
[药理作用] α1-R(+) β1-R(++) DA-R(++) 1 、心脏+ 2 、血管血压: 小剂量: SP↑(心脏兴奋) DP~ D1-R+,肾、冠脉、肠系膜血管舒张 α-R+ 作用弱 大剂量:兴奋α1受体占优势,且促NA释放,血压↑ 3 、肾: 低剂量,D1-R+,舒张肾血管, 肾血流量↑, 肾小球滤过率↑ 增加尿量、尿钠排出。 大剂量α1占优势,收缩肾血管。
肾上腺素受体药 物
受体激动药
构效关系
基本化学结构: β-苯乙胺 苯环:儿茶酚胺类 非儿茶酚胺类 α碳原子上的H+: 氨基上的H+ :
β -苯乙胺
儿茶酚
【体内过程】
儿茶酚胺的代谢 R:硫酸根或葡萄糖醛酸根
α -R 激动药
去甲肾上腺素(noradrenaline,NA/NE)
[来源及化学] 去甲肾上腺素能神经释放为主,肾上腺髓质少量分泌, 药用为人工合成品。不稳定,不能与碱性物质配伍。 [给药途径] 口服不易吸收;可被消化道碱性肠液破坏。 皮下注射或肌注:局部血管强烈收缩吸收少,易使局部 组织缺血、坏死 静脉滴注,特殊情况局部给药。
α -R 激动药 间羟胺(metaraminol) 阿拉明
[药理作用] α-R(++),β-R(+) 作用方式:1)直接兴奋受体 2)间接:可被囊泡摄取置换NA,促NA释放。 作用特点:升压作用较NA弱但持久,可肌注和皮下注射。 对肾血管收缩作用弱,少发生少尿。 对心率影响小,少发生心律失常。
[应用] 替代NA用于休克早期。 (短期内连续使用,产生快速耐受性)
肾上腺素作用的翻转
在给肾上腺素受体阻断药前后,儿茶酚胺对狗血压的作用
α 、 β -R 激动药
[药理作用] 二、平滑肌 1 支气管平滑肌舒张: β2-R + 2 粘膜血管收缩: α1-R + ,减轻粘膜水肿 3 排尿困难、尿潴留 三、代谢 分解代谢 ,耗氧量↑ 血糖↑
Hale Waihona Puke 平喘α 、 β -R 激动药
β -R 激动药
多巴酚丁胺(dobutamine)
α 、 β -R 激动药
[临床应用]
1、用于各种休克 尤其适用于伴有心功能低下,尿量减少而血容量 已补足的休克患者。 2、急性肾衰:与利尿药合用。 [不良反应] 用药过量,兴奋心脏—心悸、心律失常等。
β -R 激动药 异丙肾上腺素(isoprenaline,ISO)
口服基本无效;舌下、静脉起效快;气雾剂作用迅速。 [药理作用] β 1-R(+++) β2-R(+++) 1 心脏 + 2 扩血管:明显舒张骨骼肌血管、也舒张冠脉。 小剂量静滴:兴奋心脏—SP↑; 舒张血管—DP略降。 大剂量:DP降低明显,SP也可下降,平均血压↓。 3 舒张支气管:作用强于AD。 4 其他:分解↑,耗氧量↑,中枢兴奋弱。 [临床应用] 支气管哮喘、房室传导阻滞、心脏骤停、感染性休克。
α 、 β -R 激动药
肾上腺素(adrenaline,AD/AE)
[性质] 相似NA,遇碱破坏,避光保存,氧化变色(红、棕色)。
[给药途径] 口服无效 皮下注射:收缩血管,吸收慢,作用持续1h。 肌注:吸收快,维持10-30分钟 静滴:立即见效,作用仅数分钟
α 、 β -R 激动药
[药理作用] α1-R(+++) β1-R(+++) β2-R(+++) 一.心血管系统 1 心脏+: β1-R + 2 血管: α1-R + 皮肤粘膜、内脏血管收缩 冠脉扩张 β2-R + 骨骼肌血管扩张 3 升高血压 治疗量:SP DP ~ PP 大剂量:SP DP PP “肾上腺素的翻转效应” 升压作用消失后出现微弱的降 压效应; 若先予酚妥拉明阻断 α1-R ,再给AD,则翻 转为降压。
α -R 激动药
[药理作用] α-R(+++),β1-R(+)
1 血管: α1 -R+→ 皮肤粘膜内脏血管收缩 冠脉舒张 外周阻力
突触前膜 α2 -R + →NA释放↓ 2 心脏: β1-R + → 心收缩力 ,HR ,心搏出量 整体:因BP HR反射性 因外周阻力 3 血压:小剂量NA SP DP PP 大剂量NA SP DP PP 搏出量
α -R 激动药
去氧肾上腺素(新福林 neosynephrine、苯肾上腺素) 甲氧明(methoxamine)
[药理作用] α1-R(++) 1 α1-R +,收缩血管,血压↑心率↓ (反射性) 2 扩瞳(激动开大肌 α1)弱而短 [应用] 1 防治低血压休克:少用(收缩肾血管明显) 2 阵发性室上性心动过速 3 扩瞳查眼底:较少引起眼压高、调节麻痹
[作用特点] 1 性质稳定、可口服 2 拟肾上腺素作用激动 α-R(++) β1-R(++) β2-R(++) 直接作用:激动受体 间接作用:促进NA释放 3 作用温和、缓慢、持久 4 中枢兴奋作用强 5 易产生快速耐受性
α 、 β -R 激动药
麻黄碱(ephedrine)
[应用] 1 支气管哮喘:用于治疗轻症或预防,重症效差。 2 鼻塞:1%滴鼻液 3 防治低血压:用于硬膜外、腰麻 4 过敏疾病:寻麻疹、血管神经性水肿
[临床应用] 1 心脏骤停 2 过敏性休克 青霉素过敏休克首选 3 支气管哮喘:控制急性发作 4 与局麻药配伍及局部止血
[不良反应] 兴奋心脏:心悸、心律失常(室颤)、血压↑ 禁忌:高血压、器质性心脏病、甲亢、糖尿病。 对有心血管疾病的老年人具潜在危险。
α 、 β -R 激动药
麻黄碱(ephedrine)
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