全身作用栓剂与口服制剂比较
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• 中药丸剂与滴丸剂的重要区别点？
• 中药丸剂总体释药速度缓慢，适合慢性疾 病的治疗，且生物利用度较低
• 滴丸剂通过选择合适的基质可制得速释性 滴丸，具有起效速度快生物利用度高的特 点
• 中药丸剂中哪类丸剂特别适合于毒性和刺 激性药物？
• 糊丸和蜡丸
• 塑制法制备中药丸剂关键步骤在哪步？这 一步与产品的哪些性质有关？
B（m1p）30油-3脂5℃性基，于质分25泌℃液开，始使软药化效、缓体和温持时久迅。速熔化
C 要同求质：多酸晶价体＜：常0α用.2、以β水、:明γ胶m:p甘分油别=为102:22、0:3740、18℃
皂化价200-245 碘价＜7
1.可可豆脂 2.乌桕脂
3.香果脂
（2）水溶性基质
4.半合成脂肪酸甘油酯
水溶性和亲水性基质
甘油明胶、聚乙二醇类、聚氧乙烯单
硬脂酸酯、泊洛沙姆等
此类基质制成的栓剂，因给药腔道中
的液体量有限，释放药物缓慢，较脂肪 性基质更有利于发挥局部药效
栓剂的添加剂
硬化剂 增稠剂 乳化剂 吸收促进剂 (表面活性剂, Azone) 着色剂 抗氧剂 防腐剂
基质类 型
油脂性 基质
栓剂
一、栓剂的作用特点
释放
药物从基质中释放出来
扩散 吸收
药物扩散、溶解入直肠分泌液
通过血管、淋巴管进入体 循环产生全身作用或局部 作用
栓剂
1.局部作用
常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体激
素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、 止痛药、物止经痒上、直抗肠菌静消脉炎进等入作门用静脉， 药物经过中、 肝主下脏要直代是肠谢通静后过脉，直、运肠肛行给管全药静身，脉并，吸绕收过
方便 ➢ 对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径 ➢ 缺点：传统观念不用（依从性差）、成本高
栓剂
5.栓剂的质量要求 ➢ 外形完整光滑，无刺激性 ➢ 有适宜的硬度、韧性 ➢ 塞入腔道后，应能溶化、软化、融化
栓剂的基质
对基质的要求
室温时具有适宜硬度，当塞入腔道时不变形、不破碎 在体温下易软化、融化，能与体液混合或溶于体液 不与主药反应，无刺激性，无过敏性，无毒性，且不
基质 可可豆脂 半合成脂肪甘油酯
熔程或熔点
释药特点
甘油明胶
水溶性 基质
聚乙二醇
聚氧乙烯单硬脂酸酯类
其它特点
基质类 型
油脂性 基质
基质 可可豆脂 半合成脂肪甘油酯
熔程或熔点 31~34℃ 35~40℃
水溶性 基质
甘油明胶 聚乙二醇
体温下不溶 化
体温下不溶 化
聚氧乙烯单硬脂酸酯类 39~45℃
释药特点
肝脏，从下进腔入大血静循脉环直而接达进到入治大疗循作环用，作
2.全身作用用全身；药栓物剂经塞直肠入部距的肛淋门巴2组cm织处回流进入淋
巴系统，其吸收情况类似于经血液的
吸收
直肠吸收途径
门肝系统 非门肝系统
淋巴系统
栓剂
3.全身作用栓剂与口服制剂比较
➢ 不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活 ➢ 胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应) ➢ 减少药物的首过消除作用及对肝毒性 ➢ 对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给药
其它特点
缓释 缓释
无刺激
稳定、成型性 好、保湿、不
易酸败
甘油防止硬化， 局部用药
不需冰箱保存， 适合难溶性药
物
可与PEG搭配 调节释药速度
直肠温度为36.5-37.7℃
栓剂基质的选择
基质选择的原则
起局部作用的栓剂 水溶性基质 起全身作用的栓剂一般要求迅速释放药
物，应根据药物性质选择与药物溶解性 相反的基质，有利于药物释放，增加吸 收； 调节基质的pH以保持药物的非解离状态 表面活性剂等有助于药物的释放、吸收
1.甘油明胶 2.聚乙二醇（PEG）
栓剂基质(1)
油脂性基质
➢可可豆脂、半合成或合成脂肪酸甘油
酯(半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、 半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯等)
➢此类基质制成的栓剂，水溶性药物能
很快释放于体液中,机体作用快。脂溶性 药物须先从油相中转移至水相体液中， 才发挥作用
栓剂基质(2)
易霉变 基质的熔点与凝固点的间距不宜过大，油脂性基质的
酸价应在0．2以下，皂化价应在200—245间，碘价低 于7 用热熔法或冷压法制备，易脱模
第十章 栓剂
二梧A基、桐性质科质栓的可稳剂种可定类的树不基种易多 温质仁酸用 下中败于 不提、阴熔取无道化的刺栓，黄激剂入白性腔，色可道有固与后弹体大能性多(常软不药温化易物)并折配. 缓，伍溶体
痔疮
在我国，痔是最常见的肛肠疾病，素有“十男九痔”、“十 女十痔”的说法。
1.主要表现为便血，便血的性质可为无痛、间歇性、便后鲜血， 便时滴血或手纸上带血，便秘、饮酒或进食刺激性食物后加重。 2.单纯性内痔无疼痛仅坠胀感，可出血，发展至脱垂，合并血 栓形成、嵌顿、感染时才出现疼痛。 3.外痔平时无特殊症状，发生血栓及炎症时可有肿胀、疼痛。
栓剂
常见的栓剂
栓剂
第一节 栓剂的组成
栓剂的概念
栓Leabharlann Baidu的分类
• 按腔道分 • 按范围分
• 按剂型分
栓剂(suppositories)系指药物 与适宜基质制成供腔道给药的固 体制剂
肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、扁鸭嘴形、卵形 尿道栓...
局部作用、全身作用
普通栓、中空栓、双层栓
栓剂的特点
• 栓剂的吸收、作用各受哪些因素的影响？
栓剂
• 吸收位置（2cm）
影响吸收的因素
• pH（7.4） • 粪便
➢ 生理因素
• 保留时间 • 溶解度（分泌液少）
➢ 药物的理化性质
• 粒径(非溶解性药物) • 脂溶性与解离度
（吸收过程）
➢ 基质（释放）
栓剂的特点
痔疮
治疗痔疮的剂型有：口服片剂（消肿 痔疮片）、外用片剂（肛泰）、外用 软膏（马应龙麝香痔疮膏）、中药口 服丸剂（中一牌 三七化痔丸 ）、外用洗液（兴业 痔疾洗液）、 胶囊剂（万胜苗药 九味痔疮胶囊） 等 针对内痔我们如何来优选药物制剂？ 以上制剂各有优缺点，结合内痔特点， 应用栓剂治疗内痔型痔疮有什么优势？
• 制丸块，含量均一性、成型性和贮存中的 形态
• 滴丸剂冷凝液的选择应注意哪些原则？ • 水溶性基质对应脂溶性冷凝液
第十一章 栓剂
知识目标
学习目标
掌握栓剂的概念、种类及质量要求 掌握栓剂的作用特点 理解栓剂制备及处方分析 了解栓剂的质量评价
能力目标
能制备栓剂，能解释栓剂中药物的吸收途径
• 中药丸剂总体释药速度缓慢，适合慢性疾 病的治疗，且生物利用度较低
• 滴丸剂通过选择合适的基质可制得速释性 滴丸，具有起效速度快生物利用度高的特 点
• 中药丸剂中哪类丸剂特别适合于毒性和刺 激性药物？
• 糊丸和蜡丸
• 塑制法制备中药丸剂关键步骤在哪步？这 一步与产品的哪些性质有关？
B（m1p）30油-3脂5℃性基，于质分25泌℃液开，始使软药化效、缓体和温持时久迅。速熔化
C 要同求质：多酸晶价体＜：常0α用.2、以β水、:明γ胶m:p甘分油别=为102:22、0:3740、18℃
皂化价200-245 碘价＜7
1.可可豆脂 2.乌桕脂
3.香果脂
（2）水溶性基质
4.半合成脂肪酸甘油酯
水溶性和亲水性基质
甘油明胶、聚乙二醇类、聚氧乙烯单
硬脂酸酯、泊洛沙姆等
此类基质制成的栓剂，因给药腔道中
的液体量有限，释放药物缓慢，较脂肪 性基质更有利于发挥局部药效
栓剂的添加剂
硬化剂 增稠剂 乳化剂 吸收促进剂 (表面活性剂, Azone) 着色剂 抗氧剂 防腐剂
基质类 型
油脂性 基质
栓剂
一、栓剂的作用特点
释放
药物从基质中释放出来
扩散 吸收
药物扩散、溶解入直肠分泌液
通过血管、淋巴管进入体 循环产生全身作用或局部 作用
栓剂
1.局部作用
常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体激
素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、 止痛药、物止经痒上、直抗肠菌静消脉炎进等入作门用静脉， 药物经过中、 肝主下脏要直代是肠谢通静后过脉，直、运肠肛行给管全药静身，脉并，吸绕收过
方便 ➢ 对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径 ➢ 缺点：传统观念不用（依从性差）、成本高
栓剂
5.栓剂的质量要求 ➢ 外形完整光滑，无刺激性 ➢ 有适宜的硬度、韧性 ➢ 塞入腔道后，应能溶化、软化、融化
栓剂的基质
对基质的要求
室温时具有适宜硬度，当塞入腔道时不变形、不破碎 在体温下易软化、融化，能与体液混合或溶于体液 不与主药反应，无刺激性，无过敏性，无毒性，且不
基质 可可豆脂 半合成脂肪甘油酯
熔程或熔点
释药特点
甘油明胶
水溶性 基质
聚乙二醇
聚氧乙烯单硬脂酸酯类
其它特点
基质类 型
油脂性 基质
基质 可可豆脂 半合成脂肪甘油酯
熔程或熔点 31~34℃ 35~40℃
水溶性 基质
甘油明胶 聚乙二醇
体温下不溶 化
体温下不溶 化
聚氧乙烯单硬脂酸酯类 39~45℃
释药特点
肝脏，从下进腔入大血静循脉环直而接达进到入治大疗循作环用，作
2.全身作用用全身；药栓物剂经塞直肠入部距的肛淋门巴2组cm织处回流进入淋
巴系统，其吸收情况类似于经血液的
吸收
直肠吸收途径
门肝系统 非门肝系统
淋巴系统
栓剂
3.全身作用栓剂与口服制剂比较
➢ 不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活 ➢ 胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应) ➢ 减少药物的首过消除作用及对肝毒性 ➢ 对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给药
其它特点
缓释 缓释
无刺激
稳定、成型性 好、保湿、不
易酸败
甘油防止硬化， 局部用药
不需冰箱保存， 适合难溶性药
物
可与PEG搭配 调节释药速度
直肠温度为36.5-37.7℃
栓剂基质的选择
基质选择的原则
起局部作用的栓剂 水溶性基质 起全身作用的栓剂一般要求迅速释放药
物，应根据药物性质选择与药物溶解性 相反的基质，有利于药物释放，增加吸 收； 调节基质的pH以保持药物的非解离状态 表面活性剂等有助于药物的释放、吸收
1.甘油明胶 2.聚乙二醇（PEG）
栓剂基质(1)
油脂性基质
➢可可豆脂、半合成或合成脂肪酸甘油
酯(半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、 半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯等)
➢此类基质制成的栓剂，水溶性药物能
很快释放于体液中,机体作用快。脂溶性 药物须先从油相中转移至水相体液中， 才发挥作用
栓剂基质(2)
易霉变 基质的熔点与凝固点的间距不宜过大，油脂性基质的
酸价应在0．2以下，皂化价应在200—245间，碘价低 于7 用热熔法或冷压法制备，易脱模
第十章 栓剂
二梧A基、桐性质科质栓的可稳剂种可定类的树不基种易多 温质仁酸用 下中败于 不提、阴熔取无道化的刺栓，黄激剂入白性腔，色可道有固与后弹体大能性多(常软不药温化易物)并折配. 缓，伍溶体
痔疮
在我国，痔是最常见的肛肠疾病，素有“十男九痔”、“十 女十痔”的说法。
1.主要表现为便血，便血的性质可为无痛、间歇性、便后鲜血， 便时滴血或手纸上带血，便秘、饮酒或进食刺激性食物后加重。 2.单纯性内痔无疼痛仅坠胀感，可出血，发展至脱垂，合并血 栓形成、嵌顿、感染时才出现疼痛。 3.外痔平时无特殊症状，发生血栓及炎症时可有肿胀、疼痛。
栓剂
常见的栓剂
栓剂
第一节 栓剂的组成
栓剂的概念
栓Leabharlann Baidu的分类
• 按腔道分 • 按范围分
• 按剂型分
栓剂(suppositories)系指药物 与适宜基质制成供腔道给药的固 体制剂
肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、扁鸭嘴形、卵形 尿道栓...
局部作用、全身作用
普通栓、中空栓、双层栓
栓剂的特点
• 栓剂的吸收、作用各受哪些因素的影响？
栓剂
• 吸收位置（2cm）
影响吸收的因素
• pH（7.4） • 粪便
➢ 生理因素
• 保留时间 • 溶解度（分泌液少）
➢ 药物的理化性质
• 粒径(非溶解性药物) • 脂溶性与解离度
（吸收过程）
➢ 基质（释放）
栓剂的特点
痔疮
治疗痔疮的剂型有：口服片剂（消肿 痔疮片）、外用片剂（肛泰）、外用 软膏（马应龙麝香痔疮膏）、中药口 服丸剂（中一牌 三七化痔丸 ）、外用洗液（兴业 痔疾洗液）、 胶囊剂（万胜苗药 九味痔疮胶囊） 等 针对内痔我们如何来优选药物制剂？ 以上制剂各有优缺点，结合内痔特点， 应用栓剂治疗内痔型痔疮有什么优势？
• 制丸块，含量均一性、成型性和贮存中的 形态
• 滴丸剂冷凝液的选择应注意哪些原则？ • 水溶性基质对应脂溶性冷凝液
第十一章 栓剂
知识目标
学习目标
掌握栓剂的概念、种类及质量要求 掌握栓剂的作用特点 理解栓剂制备及处方分析 了解栓剂的质量评价
能力目标
能制备栓剂，能解释栓剂中药物的吸收途径