抗生素用药指南

抗生素用药指南
抗生素用药指南

抗生素使用指南

摘要:

1. 能用窄谱不用广谱:查明病因(致病菌是什么)对症施(窄谱)药,查不出再用广谱。

2. 能用低级不用高级:参见文中分级管理部分

3. 能用口服不用输液:口服效果差是谣言,只是达峰时间稍多一些。静脉给药风险大,尤其对

于儿童。只有在昏迷、严重腹泻或其他一些非常情况下才考虑输液。肌肉注射只适用于部分抗生素。

4. 能用一种不用换药:避免产生抗药性。

5. 吃药不要见好就收,而是要斩尽杀绝:避免残留菌反弹并产生抗药性。但要注

意,不要连续使用超过一周。

6. 病毒性疾病不要用抗生素:医院里查血,如果白细胞和中性粒细胞指标都正常,说明不

是细菌感染,不要服用抗生素。

7. 不要长期使用广谱抗菌药:会破坏人体正常菌群,造成身体紊乱,并有其它副作用。窄谱&广谱:抗菌范围不同抗生素有窄谱和广谱之分,它们各有长处和短处,所以,使用起来也很有讲究。抗生素通常是指由细菌、霉菌或其他微生物在繁殖过程中产生的、能够杀灭或抑制其他微生物的一类物质,用于治疗敏感细菌所致的感染。

在抗生素类药中,又分为窄谱和广谱两种。引起我们人体感染的病原微生物种类繁多,有的抗生素是只针对其中个别的细菌可以产生杀菌或抑制作用,而有的抗生素是可以针对比较多的病原微生物进行抑制和杀灭。针对的细菌越少,它的抗菌谱就越窄,反之,针对的细菌越多,抗菌谱就越广。

抗生素能够帮助我们将体内致使我们感染的细菌杀灭,但是,在消灭危害我们身体的细菌时,我们体内正常的菌群同样也会被抗生素杀灭或抑制。正常菌群受抗生素影响的大小,和选用抗生素的抗菌谱有关系,也就是说,和抗菌谱的广与窄有关系。抗生素的抗菌谱越广,受影响的细菌谱也越广,被杀灭或抑制的正常菌群也就越多。

实例:

蔡先生说,老伴8 年前因中风引起肺炎,抢救时使用了大量的抗生素。之后,每次用抗生素都会引起肠道菌群紊乱。现在她患有尿路感染,一用抗生素就出现肠道紊乱。蔡先生的问题实际上是临床中比较常见的问题,引起肠道菌群失调的原因主要有机体内部和外界影响两个方面。机体内部方面主要有急慢性疾病(如胃酸缺乏症、慢性肾炎、肝硬化等)、手术(如肠切除、吻合等)、应用免疫抑制剂、放化疗等,外界影响主要有外袭菌大量侵入和抗生素的使用。抗菌药物的使用是菌群失调的重要诱因之一。抗菌药物在抑制或杀死致病菌的同时,也常损伤正常的肠道菌群,造成不同程度的菌群失调。特别要注意,长期口服广谱抗生素更易引起菌群失调。菌群失调的诱因可以是单一的,也可以由几个诱因同时作用引起。像蔡先生这样同时存在中风、肺炎又大量使用抗生素的患者,就很容易引起肠道菌群失调。

总的来说,窄谱抗生素针对性强,不容易产生二重感染,但在治疗严重或混合多种细菌感染时,需要联合用药。而广谱抗生素抗菌谱广,应用范围大,容易产生耐药、二重感染等,针对性也不如窄谱抗生素强。

所以广谱抗生素和窄谱抗生素各有利弊。

窄谱&广谱:首先选择窄谱

那孩子感冒、发热、腹泻时,需不需要用抗生素?窄谱抗生素和广谱抗生素又分别在什么情况下用呢?下面这几点是要牢记的。

? 感冒绝大多数是由病毒感染引起,只要没有并发症如中耳炎、鼻窦炎、淋巴结炎等,就不需要使用抗生素。

腹泻时,如果大便中没有白细胞、红细胞,也不必使用抗生素。

?

孩子患了感染性疾病,应首先明确感染的病原体,再选择有针对性的抗生素,也就是说先选窄谱抗生素。如引起呼吸道感染的细菌多为肺炎链球菌、葡萄球菌、流感嗜血杆菌,可选择羟氨苄青霉素(阿莫西林)、头孢氨苄、克拉霉素、阿奇霉素等抗菌谱较窄的抗生素;患腹泻、肠炎时可选择多粘菌素、羟氨苄青霉素等窄谱抗生素。

若以上药物无效时,可选择广谱抗生素如头孢克洛、头孢克肟等,在使用时一定要控制剂量和疗程,如长期(2 周以上)大剂量使用可破坏体内正常细菌,造成继发真菌感染,出现鹅口疮和腹泻。

? 只有在对引起感染的病原微生物不太明确的情况下,才选用广谱抗生素。但是一旦明确了致病的微生物以后,就应该换成有针对性的窄谱抗生素。

儿科医生提醒:

? 如果孩子感染明确,应首选有针对性的窄谱类抗生素。

?

由于孩子处在生长发育阶段,各个器官发育不成熟,应尽量选择副作用较小的药物,即一线(一级)抗生素,例如,在无特殊情况下应首选青霉素、头孢类。如果对这两种药物过敏,可改用大环内酯类。

? 优先选择口服类抗生素,口服抗生素要优于静脉注射。目前儿科较少使用肌肉注射抗生素,因为疗效不好,还容易损伤坐骨神经,导致臀肌挛缩等严重并发症。如孩子病情逐渐减轻,可以继续治疗;如果用药后病情不见好转,要及时到医院就诊。

?

连续使用抗生素不宜超过一周

抗生素服用的误区:

误区1:抗生素=消炎药

抗生素不直接针对炎症发挥作用,而是针对引起炎症的微生物起到杀灭的作用。消炎药是针对炎症的,比如常用的阿司匹林等消炎镇痛药。

多数人误以为抗生素可以治疗一切炎症。实际上抗生素仅适用于由细菌引起的炎症,而对由病毒引起的炎症无效。人体内存在大量正常有益的菌群,如果用抗生素治疗无菌性炎症,这些药物进入人体内后将会压抑和杀灭人体内有益的菌群,引起菌群失调,造成抵抗力下降。日常生活中经常发生的局部软组织的淤血、红肿、疼痛、过敏反应引起的接触性皮炎、药物性皮炎以及病毒引起的炎症等,都不宜使用抗生素来进行治疗。

误区2:抗生素可预防感染

抗生素仅适用于由细菌和部分其他微生物引起的炎症,抗生素是针对引起炎症的微生物,是杀灭微生物的。没有预防感染的作用,相反,长期使用抗生素会引起细菌耐药。

误区3:广谱抗生素优于窄谱抗生素抗生素使用的原则是能用窄谱的不用广谱,能用低级

的不用高级的,用一种能解决问题的就不用两种,轻度或中度感染一般不联合使用抗生素。在没有明确病原微生物时可以使用广谱抗生素,如果明确了致病的微生物最好使用窄谱抗生素。否则容易增强细菌对抗生素的耐药性。

误区4:新的抗生素比老的好,贵的抗生素比便宜的好

其实每种抗生素都有自身的特性,优势劣势各不相同。一般要因病、因人选择,坚持个体化给药。例如,红霉素是老牌抗生素,价格很便宜,它对于军团菌和支原体感染的肺炎具有相当好的疗效,而价格非常高的碳青霉烯类的抗生素和三代头孢菌素对付这些病就不如红霉素。而且,有的老药药效比较稳定,价格便宜,不良反应较明确。

另一方面,新的抗生素的诞生往往是因为老的抗生素发生了耐药,如果老的抗生素有疗效,应当使用老的抗生素。

误区5:使用抗生素的种类越多,越能有效地控制感染

现在一般来说不提倡联合使用抗生素。因为联合用药可以增加一些不合理的用药因素,这样不仅不能增加疗效,反而降低疗效,而且容易产生一些毒副作用、或者细菌对药物的耐药性。所以合并用药的种类越多,由此引起的毒副作用、不良反应发生率就越高。一般来说,为避免耐药和毒副作用的产生,能用一种抗生素解决的问题绝不应使用两种。

误区6:感冒就用抗生素

病毒或者细菌都可以引起感冒。病毒引起的感冒属于病毒性感冒,细菌引起的感冒属于细菌性感冒。抗生素只对细菌性感冒有用。

其实,很多感冒都属于病毒性感冒。严格意义上讲,对病毒性感冒并没有什么有效的药物,只是对症治疗,

而不需要使用抗生素。大家可能都有过这种经历,感冒以后习惯性在药店买一些感冒药,同时加一点抗生

素来使用。实际上抗生素在这个时候是没有用处的,是浪费也是滥用。

误区7:发烧就用抗生素

抗生素仅适用于由细菌和部分其他微生物引起的炎症发热,对病毒性感冒、麻疹、腮腺炎、伤风、流感等患

者给予抗生素治疗有害无益。咽喉炎、上呼吸道感染者多为病毒引起,抗生素无效。

此外,就算是细菌感染引起的发热也有多种不同的类型,不能盲目地就使用头孢菌素等抗生素。比如结核引

起的发热,如果盲目使用抗生素而耽误了正规抗痨治疗会贻误病情。最好还是在医生指导下用药。

误区8:频繁更换抗生素

抗生素的疗效有一个周期问题,如果使用某种抗生素的疗效暂时不好,首先应当考虑用药时间不足。此外,给药途径不当以及全身的免疫功能状态等因素也可影响抗生素的疗效。如果与这些因素有关,只要加以调整,疗效就会提高。

频繁更换药物,会造成用药混乱,从而伤害身体。况且,频繁换药很容易使细菌产生对多种药物的耐药性。

误区9:一旦有效就停药

前面我们知道,抗生素的使用有一个周期。用药时间不足的话,有可能根本见不到效果;即便见了效,也应该在医生的指导下服够必须的周期。如果有了一点效果就停药的话,不但治不好病,即便已经好转的病情也可能因为残余细菌作怪而反弹。

同样地,一旦见效就停药,症状复发再次用药,如此反反复复,相当于增加了药物对细菌的自然选择时间,也会使细菌对这种药物产生抗药性。

抗生素分级管理制度表:西林、氨苄青霉素、卞星青霉素、呋布西林、阿莫西林、美洛西林、萘夫西林、阿洛西林

头孢氨苄、头孢羟氨头孢丙烯、头孢曲苄、头孢唑啉、头孢松、

头孢克肟、头孢

拉定、头孢硫脒(一米诺、头孢他啶、头头孢匹罗、头孢吡

头孢菌素类代)、头孢替安、头孢地尼、头孢拉氧、肟、头孢唑南(全是

孢西丁、头孢克洛、头孢替唑、头孢美四代)

头孢呋辛(二代)、唑、头孢噻肟、头孢头孢匹胺(三代)哌酮、头孢孟多

其他B- 内酰胺类酶阿莫西林克拉维酸头孢哌酮舒巴坦、派

拉西林舒巴坦、头孢

哌酮他唑巴坦

亚胺培南西司他丁

抑制剂钾、阿莫西林舒巴坦帕尼培南倍他米隆

丁胺卡那、庆大霉奈替米星、妥布霉

氨基糖苷类素、阿米卡星、链霉素、依替米星、大观

酰胺类糖肽类素霉素、异帕米星

氯霉素

万古霉素、去甲万古

红霉素、琥乙红霉

素、吉他霉素、乙酰

霉素、替考拉宁

大环内酯类吉他霉素、罗红霉

素、克拉霉素、阿奇

霉素

四环素四环素、多西环素、

土霉素

米诺环素

磺胺类磺胺甲恶唑、甲氧苄啶

喹诺酮类环丙沙星、氧氟沙

星、诺氟沙星、左氧

氟沙星

氟罗沙星、依诺沙

星、洛美沙星、加替

沙星、司帕沙星、莫

西沙星

帕珠沙星

呋喃类呋喃妥因、呋喃唑酮

制霉菌素、克霉唑、

联苯苄唑、特比奈氟康唑、咪康唑伊曲康唑、两性霉素

分类

青霉素类一级抗菌药物二级抗菌药物三级抗菌药物

青霉素、青霉素V

钾、苯唑西林、氯唑

哌拉西林美罗培南

抗生素废水特点及处理研究

摘要:分析了抗生素制药废水的来源及特点,对目前抗生素制药废水处理中应用的各种物化处理、生物处理及多种方法组合的生化处理技术进行了综述,并对各种处理方法的应用特点进行了分析,为该类废水的治理工艺选择提供参考。 关键词:抗生素制药废水物化处理、生物处理、组合生化技术。 抗生素自被人类发现以来,就一直广泛被用于临床医学中,是人类控制感染性疾病,保障身体健康及防治动植物病害的重要化学药物。随着制药行业的发展,抗生素的种类也不断增加,至今已逾百种。我国的抗生素生产业发展迅猛,现已有300多家企业生产占世界原料药产量的20%-30%的70多个品种的抗生素,成为世界上主要的抗生素制剂生产国之一。但是,由于生产工艺及技术的原因,抗生素生产中仍然存在着原料利用率低、提炼纯度低、废水中残留抗菌素含量高等问题势必造成对环境的严重污染,从而制约制药企业的发展。因此,研究各种有效的处理方式显得十分重要。 1 抗生素制药废水的来源和特点 国内生产抗生素主要以粮食、糖蜜等为主要原料,生产工艺包括微生物发酵、过滤、萃取结晶、化学方法提取、精制等过程,产生的废水主要包括提取和精制过程中的发酵废水;溶剂回收过程中的浓废水;生产设备洗涤和地板冲洗用水;废冷却水;发酵罐排放的废发酵母液。废水中污染物的主要成分为:发酵残余营养物(如葡萄糖、蛋白质和无机盐之类)、发酵代谢物、酸、碱、有机溶剂和其它化工原料等。 其特点为: a、难降解有机物浓度高; b、废水水量、水质变化幅度大、规律性差; c、废水中含有抗生素药物和大量胶体物质,DH变化大,带有颜色和气味。 2 抗生素废水的处理方法 与一般工业废水相似,抗生素废水的处理方法也可归纳为以下几种:物化处理方法、生化处理方法以及多种方法的组合生化处理等。 2.1物化处理方法 物化法包括混凝沉淀、吸附法、光降解、焚烧、电解和萃取等等 2 .1.1混凝沉淀法 由于抗生素生产废水成分复杂,有机物含量高,同时还含有少量的残留抗生素,在采用生化处理时,残留抗生素对微生物的强烈抑制作用造成废水处理过程复杂、成本高、效果不稳定。吴敦虎等人采用自制的聚合氯化硫酸铝( P A C S ) 和聚合氯化硫酸铝铁( P A F C S ) 处理大连制药厂废水,一次混凝处理与二次混凝处理CO Dc 去除率在8 0%以上,p H、C O Dc 、S S均可达到国家排放标准。此外,采用含钙离子复合絮凝剂对抗生素制药废水进行混凝处理,C O Dc r 去除率可达71%-77%,s s去除率达87%-89%,可大幅度地削减废水中残留抗生素的抑菌效力。 2.1.2 吸附法 吸附法可作为高浓度有机废水经生物处理后的深度处理。张满生等利用两级炉渣吸附和三级活性炭吸附对青海制药集团原料药生产废水进行深度处理,当进水CODcr为1145 mg/L 时,三级吸附后CODcr可降至300 mg/L以下。该方法投资小,工艺简单操作方便,易管理。 2.1.3光降解法 李灵芝,李建渠等以TiOSO4为原料,采取SAS工艺制备了TiO2和掺铁的光催化剂,对某制药废水( CODcr=1309mg/L)进行了降解实验。研究了光源、煅烧温度、掺铁比例、p H值、附加条件对废水降解率的影响。结果表明:700℃制备的Ti02 )在紫外光和太阳光下的降解率分别77%和70%。掺铁比例为0.5%的TiO2对废水的降解率为81%。p H=2的废水降解

头孢类抗生素的分类及特点

头孢类抗生素的分类及特点 头孢菌素类抗生素(cephalosporins )是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β- 根据其抗菌作用的特点,一般将头孢菌素分为一、二、三,四代(见1表)。 头孢菌素抗菌作用比较(表1) 项 目 常用品种 抗 菌 谱 及 作 用 特 点 备注 第一代 头孢氨苄、头孢拉啶、头孢羟氨苄、头孢唑林(注射) 抗革兰氏阳性菌, 尤其是对金黄色葡萄球菌所致的感染。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的感染较弱。 可口服, 注射 第二代 甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 抗菌范围较第一代广,对球菌感染的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对革兰氏阴性菌所致的感染的抗菌作用比第一代强。 较少用 应 第三代 头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠等。 抗菌范围较第一、二代更广,对所有致病菌都有抗菌作用,但对革兰阳性菌的球菌的抗菌作用不如第一、二代,其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,。 临床广泛用应 第四代 头孢匹罗,头孢奎诺(动物专用) 对革兰阳性菌和革兰氏阴性菌均有强大的作用,且能用于控制金黄色葡萄球菌感染,同时具有第一’二’三代头孢菌素的抗菌优良性能。 价格昂 贵 1第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同,常用于革兰氏阳性菌,尤其是球菌所致的感染,也可用于青霉素耐药的球菌。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的烧伤及其他部位的感染较弱。对绿脓杆菌所致的烧伤及其他部位的感染无效。常用的第一代头孢菌素品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称为口服头孢.第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染,治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。 2 第二代头孢菌素的抗菌范围较第一代广,对球菌的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对流感嗜血杆菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等革兰氏阴性菌所致的下呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染的抗菌作用比第一代强。对青霉素或第一代头孢菌素耐药的抗菌作用比第一代好。常用的品种有头孢夫辛钠、头孢替安、甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 3 第三代头孢菌素的抗菌范围较第一、二代更广,几乎对所有致病菌都有抗菌作用,但对革兰阳性菌的球菌尤其是葡萄球菌的抗菌作用不如第一、二代,其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,包括对绿脓杆菌、沙门氏菌和脆弱拟杆菌等也具有抗菌作用。第三代头孢菌素常用于革兰氏阴性菌所致的肠道感染,肺炎、胸膜炎以及皮肤和软组织等部位的感染。常用的品种有:头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠、头孢他定、头孢克肟、头孢唑肟等。

头孢类抗生素的分类及特点教学文案

头孢类抗生素的分类 及特点

头孢类抗生素的分类及特点 头孢菌素类抗生素(cephalosporins )是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制。本类药可破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强,而对机体几乎没有毒性,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。根据其抗菌作用的特点,一般将头孢菌素分为一、二、三,四代(见1表)。 头孢菌素抗菌作用比较(表1) 项目常用品种抗菌谱及作用特点备注 第一代头孢氨苄、头孢拉 啶、头孢羟氨苄、头 孢唑林(注射) 抗革兰氏阳性菌, 尤其是对金黄色葡萄球菌 所致的感染。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性 杆菌所致的感染较弱。 可口服, 注射 第二代甲氧头孢噻吩、头孢 美唑、头孢孟多、头 孢尼西钠等。抗菌范围较第一代广,对球菌感染的抗菌作 用与第一代相仿或略弱。对革兰氏阴性菌所 致的感染的抗菌作用比第一代强。 较少用 应 第三代头孢噻呋钠(动物专 用),头孢噻肟钠、头 孢哌酮钠、头孢曲松 钠等。抗菌范围较第一、二代更广,对所有致病菌 都有抗菌作用,但对革兰阳性菌的球菌的抗 菌作用不如第一、二代,其特点是对绝大多 数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,。 临床广 泛用应 第四代头孢匹罗,头孢奎诺 (动物专用) 对革兰阳性菌和革兰氏阴性菌均有强大的作 用,且能用于控制金黄色葡萄球菌感染,同 时具有第一’二’三代头孢菌素的抗菌优良 性能。 价格昂 贵 1第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同,常用于革兰氏阳性菌,尤其是球菌所致的感染,也可用于青霉素耐药的球菌。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的烧伤及其他部位的感染较弱。对绿脓杆菌所致的烧伤及其他部位的感染无效。常用的第一代头孢菌素品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。其中除头孢

抗生素发酵工艺学知识要点

《抗生素发酵工艺学》知识要点 (1)发酵工业的生产水平取决于三个要素,即生产菌种、生产工艺、生产设备。 (2)目前无菌检测的方法主要四种,即镜检法、肉汤培养法、平板划线培养和发酵过程异常现象观察法。 (3)发酵醪中菌体分离一般采用离心分离和过滤分离两种方法。(4)在微生物培养过程中,引起培养基pH值改变的原因主要有营养成份的消耗和代谢物的累积等。 (5)发酵过程控制的目的就是得到最大的比生产率和最大的得率。 (6)发酵工业中常用灭菌方法:化学灭菌、射线灭菌、干热灭菌、湿热灭菌。 (7)常用工业微生物可分为细菌、酵母菌、霉菌、放线菌四大类。(8)常用菌种保藏方法有斜面保藏法、沙土管保藏法、液体石蜡保藏法和真空冷冻保藏法等 (9)发酵高产菌种选育方法包括自然选育、杂交育种、诱变育种、基因工程育种、原生质体融合 (10)发酵产物整个分离提取路线可分为预处理、固液分离、初步纯化、精细纯化和成品加工等五个主要过程。 (11)工业微生物菌种可以来自自然分离,也可以来自从微生物菌种保藏机构单位获取。 (12)环境无菌的检测方法有显微镜检查法、肉汤培养法、平板培养法、发酵过程的异常观察法等。 (13)发酵罐发酵过程中的物理检测参数有温度、转速、压力、搅拌转速和空气流量)。 (14)前体:是指某些化合物加入到发酵培养基中,能直接彼微生物在生物合成过程中合成到产物物分子中去,而其自身的结构并没有多大变化,但是产物的产量却因加入前体而有较大提高的化合物。

(15)发酵生长因子:从广义上讲,凡是微生物生长不可缺少的微量的有机物质,如氨基酸、嘌呤、嘧啶、维生素等均称生长因子。 (16)生理性酸性物质:经微生物代谢等作用后能形成酸性物质使培养基pH值下降的营养物质。 (17)限制性基质:微生物生长速率与底物浓度有一定的依赖关系,当底物浓度很小,微生物生长速率与底物浓度成正比,此时基质叫限制性基质。 (18)发酵热:所谓发酵热就是发酵过程中释放出来的净热量。什么叫净热量呢? 在发酵过程中产生菌分解基质产生热量,机械搅拌产生热量,而罐壁散热、水 分蒸发、空气排气带走热量。这各种产生的热量和各种散失的热量的代数和就 叫做净热量。发酵热引起发酵液的温度上升。发酵热大,温度上升快,发酵热 小,温度上升。 (19)染菌率:总染菌率指一年发酵染菌的批(次)数与总投料批(次)数之比的百分率。染菌批次数应包括染菌后培养基经重新灭菌,又再次染菌的批次数在 内。 (20)连消:连消也叫连续灭菌,就是将将配制好的并经预热(60~75℃)的培养基用泵连续输入由直接蒸汽加热的加热塔,使其在短时间内达到灭菌温度 (126~132℃),然后进入维持罐(或维持管),使在灭菌温度下维持5~7分钟 后再进入冷却管,使其冷却至接种温度并直接进入已事先灭菌(空罐灭菌)的 发酵罐内的培养基灭菌方法。其过程均包括加热、维持和冷却等灭菌操作过程。(21)DE值(葡萄糖值):表示淀粉水解程度及糖化程度,指葡萄糖(所有测定的还原糖都当作葡萄糖来计算)占干物质的百分率。 (22)补料分批培养:在分批培养过程中补入新鲜的料液,以克服营养不足而导致的发酵过早结束的缺点。在此过程中只有料液的加入没有料液的取出,所以 发酵结束时发酵液体积比发酵开始时有所增加。在工厂的实际生产中采用这种 方法很多。 (23)次级代谢产物:从初级代谢途径中形成分枝代谢途径,并用初级代谢产物生成与菌体生长繁殖无关的物质或功能还未明的化合物,这个过程称次级代谢。

抗生素分类和使用注意事项

抗生素分类和使用注意事项 抗生素一般是指由细菌、霉菌或其它微生物在繁殖过程中产生的,能够杀灭或抑制其它微生物的一类物质及其衍生物,用于治疗敏感微生物(常为细菌或真菌)所致的感染。目前应用于临床的抗生素主要有以下几类: 1、青霉素类:为最早用于临床的抗生素,疗效高,毒性低。主要作用是使易感细菌的细胞壁发育失常,致其死亡。人、哺乳动物的细胞无细胞壁,因此有效抗菌浓度的青霉素对人、哺乳动物机体细胞几呼无影响,因而对人体副作用较少。临床常用的青霉素类药有:青霉素G、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素(阿莫西林、阿莫仙)、苯唑青霉素等。 2、头孢菌素类:本类抗生素自60年代应用于临床以来,发展迅速,应用日益广泛。习惯上依据时间及对细菌的作用,分为一、二、三代。常用的有:头孢氨苄(先锋霉素Ⅳ)、头孢唑啉(先锋霉素Ⅴ)、头孢拉定(先锋霉素Ⅵ)、头孢呋辛(西力欣)、头孢曲松(罗氏芬)、头孢噻肟(凯福隆)、头孢哌酮(先锋必)等。 3、氨基糖苷类:本类抗生素性质稳定,抗菌普广,在有氧情况下,对敏感细菌起杀灭作用。其治疗指数(治疗剂量/中毒剂量)较其它抗生素为低,不良反应最常见的是耳毒性。常用的有:链霉素、庆大霉素、霉卡那素、丁胺卡那霉素等。

4、大环内酯类:本类抗生素均含有一个12—16碳的大内酯环,为抑菌剂,仅适用于轻中度感染,但是为目前最安全的抗生素之一。红霉素为本类的代表,临床应用广泛,对青霉素过敏者常以本品治疗。近年来研制开发了许多新品种,临床效果显著,如阿奇霉素(泰力特、希舒美)、克拉霉素、罗它霉素、地红霉素等。常用的还有麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等。 5、四环素类:包括四环素、土霉素、强力霉素等。本类抗生素可沉积于发育中的骨骼和牙齿中,反复使用可导致骨发育不良,牙齿黄染,牙釉质发育不良,自妊娠中期至3岁,危险性最大,并可持续至7岁甚至更久,故孕妇、哺乳期妇女及8岁以下小儿禁用。 6、氯霉素类:本类抗生素特点是脂溶性高,易进入脑脊液和脑组织,并对很多病原体有效,但可诱发再生障碍性贫血,应用受到一定限制。包括氯霉素、琥珀氯霉素等。 7、林可酰胺类:包括林可霉素、克林霉素等。 临床上还有一些广泛应用的合成抗菌药物,主要有磺胺类(磺胺嘧啶、复方新诺明等)、喹诺酮类(氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星等)及其它合成抗菌药物(痢特灵、甲硝唑、黄连素等)。 在临床使用的药品中,抗生素的使用率是最高的,如不加以注意,由此带来的不良反应也会增多,对机体造成损害。在使用抗生素时应注意以下几点:

药理总结

第一篇药理学总论 一绪论 附加题:试述你对未来研究工作的设想(设计)或建议(或对药理学的见解)93 比较用离体标本和整体动物研究药物的优缺点95 一个新药的研制,从初筛到上市,需经过哪些研究步骤00 试列举评价药物毒性的参07 药物在组织内浓集对其发挥药理作用和产生毒性作用均有影响,请各举一例说明这两方面的影响07 试述毒理学实验中常用的参数有哪些07 什么是GLP?GLP的目的及实验范围?10 二药物代谢动力学 何谓生物利用度,试述其实用意义95 列举药物与血浆蛋白结合后产生的后果95 影响药物分布的因素99 某药按一级动力学消除,其消除速常数(Ke)为1.0h-1,求出该药的t1/2.99 药物与血浆蛋白结合后产生的后果00 何谓半衰期?其临床意义是什么01 对口服给药,静脉滴注,采取何法使血药浓度循序达到稳态浓度01 何谓半衰期,有何临床意义03 半衰期是不是一个固定数值04 药物与血浆蛋白结合的意义06 三药物效应动力学 在从事新药的药效学研究中,应注意哪些主要问题94 何谓“首过效应”,如何避免它95 请解释:高敏性,耐受性和变态反应95 激动剂的量-效关系有三种作图方式,试作图和解说97 Sigma受体激动时的药理作用97 何谓受体数目的上调(up-regulation)和下调(down-regulation)00 何为不良反应?举例说明其分类07 药物不良反应有哪些,分别举例说明其特征07 四影响药物作用的因素 何谓血脑屏障,哪些药物不易通过它?举例说明新生儿血脑屏障的差别95 试举例说明躯体依赖性与psychological dependence与药物依赖性之间的关系97 何为身体依赖性?简述其产生机制。如何评价之07 什么是药物的身体依赖性,简述其评价方法和原理07 第二篇化学治疗药 五抗微生物药物概论 有一位确诊的厌氧菌感染者,请为其提供可选的药物(不少于4种)01 请列出可供选择的抗厌氧菌药物03 举例说明广谱和窄谱抗菌药,并比较两类药物的优缺点05 细菌耐药机制有那些06 六 B内酰胺类抗生素 用何药可减慢青霉素从肾小管的分泌93 试述青霉素的抗菌谱、作用原理,并以作用原理解释其作用特点95

抗生素 药物综述

药物综述—抗生素类药物 题目:药物综述—抗生素类药物 关键词:抗生素;来源;作用;来源 摘要:抗生素类药物对人类健康起到了举足轻重的作用,但人类对其过于依赖也产生了一定的弊端。 (三) 引言部分 引言部分,主要是说明写作的目的,介绍有关的概念、定义以及综述的范围,扼要说明有关主题的研究现状或争论焦点,使读者对全文要叙述的问题有一个初步的轮廓。 在综述的引言(或者导言、介绍)部分要写清以下内容: (1)首先要说明写作的目的,定义综述主题、问题和研究领域。 (2)指出有关综述主题已发表文献的总体趋势,阐述有关概念的定义。 (3)规定综述的范围、包括专题涉及的学科范围和时间范围,必须声明引用文献起止的年份,解释、分析和比较文献以及组织综述次序的准则。 (4)扼要说明有关问题的现况或争论焦点,引出所写综述的核心主题,这是广大读者最关心而又感兴趣的,也是写作综述的主线。 (四)主题部分 主题部分是综述的主体。其写法多样,没有固定的格式。可按文献发表的年代顺序综述,也可按不同的问题进行综述,还可按不同的观点进行比较综述,不管用那一种格式综述,都要将所搜集到的文献资料归纳、整理及分析比较,阐明引言部分所确立综述主题的历史背景、现状和发展方向,以及对这些问题的评述,主题部分应特别注意代表性强、具有科学性和创造性的文献引用和评述。主题内容根据综述的类型可以灵活选择结构安排。 主题的层次标题应简短明了,以15字为限,不用标点符号,其层次的划分及编号一律使用阿拉伯数字分级编号法(不含引言部分),一般用两级,第三级上用圆括号()中间加数字的形式标识。 插图应精选,具有自明性,勿与文中的文字和表格重复。插图下方应注明图序和图名。 表格应精心设计,结构简洁,便于操作,并具有自明性,内容勿与正文、插图重复。表格应采用三线表,可适当加注辅助线,但不能用斜线和竖线。表格上方应注明表序和表名。(五) 总结部分 总结部分,与研究性论文的小结有些类似,将全文主题进行扼要总结,与前言部分呼应,指出现有研究中主要研究方法上的优缺点或知识差距,若作者对所综述的主题已经有所研究,最好能提出自己的见解。 (六)参考文献 参考文献虽然放在文末,但却是文献综述的重要组成部分。因为它不仅表示对被引用文献作者的尊重及引用文献的依据,而且为读者深入探讨有关问题提供了文献查找线索。因此,应认真对待。参考文献的编排应条目清楚,查找方便,内容准确无误。 参考文献应限于作者直接阅读过的、最主要的、发表在正式出版物上的文献。要求不少于30篇。 一.文献综述的引言 包括撰写文献的范围、正文的标题及基本内容提要; 二.文献综述的正文 包括课题研究的历史(寻求研究问题的发展历程)、现状、基本内容(寻求认识的进步),研究方法的分析(寻求研究方法的借鉴),已解决的问题和尚存的问题,重点、详尽地阐述对当前的影响及发展趋势,以便于他人了解该课题研究的起点和切入点。 三.文献综述的结论

抗生素习题

抗生素 17-46天然青霉素G有哪些缺点?试述半合成青霉素的结构改造方法。 答:天然青霉素G的缺点为对酸不稳定,不能口服,只能注射给药;抗菌谱比较狭窄,对革兰氏阳性菌的效果好;细菌易对其产生耐药性;有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团,阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移,增加了对酸的稳定性,得到一系列耐酸青霉素。在青霉素的侧链上引入较大体积的基团,阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转,从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性,因此药物对酶的稳定性增加。在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基,羧基或磺酸基等),扩大了抗菌谱,不仅对革兰氏阳性菌有效,对多数革兰氏阴性菌也有效。 17-47.试述红霉素对酸的不稳定性,举例说明半合成红霉素的结构改造方法。 答:由于红霉素分子中多个羟基及9位上羰基的存在,因此在酸性条件下不稳定,先发生C-9羰基和C-6羟基脱水环合,进一步反应生成红霉胺和克拉定糖而失活。近年来在研究红霉素半合成衍生物时,均考虑将C-6羟基和C-9羰基进行保护,开发出一系列药物。(1)将9位的羰基做成甲氧乙氧甲氧肟后,得到罗红霉素;(2)将C-9上的肟还原后,再和2-(2-甲氧基乙氧基)乙醛进行反应,形成恶嗪环,得到地红霉素;(3)将红霉素肟经贝克曼重排后得到扩环产物,再经还原、N-甲基化等反应,将氮原子引入到大环内酯骨架中制得第一个环内含氮的15元环的阿齐霉素;(4)在9位羰基的 位即8位引入电负性较强的氟原子,即得氟红霉素;(5)将C-6位羟基甲基化,得到克拉霉素。 17-48.奥格门汀是由哪两种药物组成?说明两者合用起增效作用的原理。 答:奥格门汀是由克拉维酸和阿莫西林所组成的复方制剂。阿莫西林为半合成的广谱青霉素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用,但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸是有效的 -内酰胺酶抑制剂,可与多数 -内酰胺酶牢固结合,可使阿莫西林免受 -内酰胺酶的钝化,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。

抗生素知识点总结17页

定义 1抗生素:生物所产生的能够在低微浓度下有选择地影响它种生物机能的有机物。 2效价单位:每ml或每mg样品中所含某种抗生素有效成分的多少 3抗菌谱:把某种抗生素所能抑制或杀灭病原体的范围和剂量称为该种抗生素的抗菌谱。 广谱抗生素:既抗G+菌,又抗G-菌 4二重感染:指长期应用广谱抗菌药后,体内正常菌群因受到不同抑制作用而发生生态失调,未受到抑制的细菌或外来的耐药菌乘机大量繁殖而致病。通常以金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性菌和白色念球菌为多见,临床表现为消化道感染、肺炎、尿路感染或败血症。 5培养基:人工按一定比例配制的供微生物生长繁殖和合成各种代谢产物的营养物质 6选育:菌种经过诱变因素处理,然后用随机方法或理性的方法进行筛选,获得目的菌种 7前突变:诱变剂所造成的DNA分子的某一位置的结构改变称之前突变可以通过影响DNA复制而成为真正的突变,也可以经过修复重新回到原有的结构,即不发生突变 8表型迟延:突变基因的出现并不等于突变表型的出现,表型的改变落后于基因型改变的现象9抗生素合成的前体:在抗生素生物合成中,菌体用来构成抗生素分子而本身结构又没有显著改变的物质,如苯乙酸是青霉素用来构成青霉素G分子中的苯乙酰基,而苯乙酸的结构无显著变化。 10原生质体融合:用脱壁酶将微生物细胞壁除去,制成原生质体,再用聚乙二醇(PEG)促进原生质体发生融合,从而获得融合子,它保持原细胞的一切活性 11表型迟延:突变基因的出现并不等于突变表型的出现,表型的改变落后于基因型改变的现象12理性化筛选 根据已知的或可能的生物途径、代谢调控机制和产物分子结构来设计筛选方法,以打破微生物原有的代谢调控机制,获得能大量形成产物的高产突变株。比如,已得到去代谢物调节突变株、抗生素酶缺失突变株、形态突变株、耐前体及结构类似物突变株、膜渗透性突变株等 13热阻:微生物在一定条件下(温度、加热方式)下的致死时间

代替抗生素的促生长饲料添加剂应用现状及发 展方向

Advances in Microbiology 微生物前沿, 2015, 4, 36-43 Published Online June 2015 in Hans. https://www.360docs.net/doc/0d18463990.html,/journal/amb https://www.360docs.net/doc/0d18463990.html,/10.12677/amb.2015.42006 Advance and Prospect of Growth-Promoting Feed Additives after Prohibiting Addition of Antibiotics Chao Dong1, Yanmao Shi1, Jinbo Yuan2, Yang Mi2 1Hebei Institute of Biology, Shijiazhuang Hebei 2College of Chemistry and Chemical Engineering, Hebei University of Technology, Tianjin Email: dongchao8605@https://www.360docs.net/doc/0d18463990.html, Received: May 28th, 2015; accepted: Jun. 20th, 2015; published: Jun. 23rd, 2015 Copyright ? 2015 by authors and Hans Publishers Inc. This work is licensed under the Creative Commons Attribution International License (CC BY). https://www.360docs.net/doc/0d18463990.html,/licenses/by/4.0/ Abstract The paper reviewed the history of antibiotics added to feedstuff, contrasted the advantages and disadvantages of antibiotics with other feed additions, and forecasted the future development of the scientific research and aquaculture after prohibiting addition of antibiotics. Keywords Antibiotics, Feed Additions, Drug-Resistance, Growth-Promoting 代替抗生素的促生长饲料添加剂应用现状及发展方向 董超1,史延茂1,原晋波2,米阳2 1河北省科学院生物研究所,河北石家庄 2河北工业大学化工学院生物工程系,天津 Email: dongchao8605@https://www.360docs.net/doc/0d18463990.html, 收稿日期:2015年5月25日;录用日期:2015年6月20日;发布日期:2015年6月23日

抗生素

1、什么是抗生素 抗生素大家实际上不陌生了,严格意义上讲,抗生素就是在非常低浓度下对所有的生命物质有抑制和杀灭作用的药物。比如说我们针对细菌、病毒、寄生虫甚至抗肿瘤的药物都属于抗生素的范畴。但我们在日常生活和医疗当中所指的抗生素主要是针对细菌、病毒微生物的药物它的种类是相当多的。大概可以分成十余种大类。在临床上常用的应该有一百多品种,比如我们常用的青霉素一类有很多的品种。头孢菌素、红霉素类也有很多种。每一种类都有自己的特点,在使用时针对不同的的疾病、人群、细菌等,所以应该按照不同的人群、疾病来予以适当地选用。 抗生素按它的定义讲,是在很低的浓度下面能够杀灭生命体,比如细菌和病毒。能够杀灭生命体的东西是比较多的,比如家里使用的消毒的东西也能杀灭生命体但只能叫消毒剂,这种消毒剂不能用在人体里面,只能用在体外的环境消毒使用。抗生素是在很低浓度下并且能够在人体里面使用的毒性比较低安全性比较高的药物。抗生素的作用就是杀灭感染我们的微生物,目的是把病原体杀灭,控制疾病,以最终治疗疾病。 2、抗生素与抗菌药和消炎药的区别 抗生素的品种繁多使用广泛,在普通人群中间的知名度很高,这样就造成了它在名称方面比较混乱的状态。长期以来,不光在普通民众,甚至在一些专业人员对严格的抗生素的界定都不是非常有把握。老百姓一般所指的消炎药估计就是抗生素,但实际上严格意义上讲消炎药和抗生素应该是不同的两类药物。我们所用的抗生素不是直接针对炎症来发挥作用的,而是针对引起炎症的微生物,是杀灭微生物的,而消炎药是针对炎症的,比如常用的阿斯匹林等等非甾体类消炎镇痛药。抗菌药和抗生素是什么关系呢?他们是大范围和小范围的关系。抗生素是针对所有能够医治杀灭的生命体,包括细菌、病毒、寄生虫、肿瘤细胞等,抗菌药物主要是杀灭细菌的。因为能引起人体感染的,除了细菌以外还有很多的微生物,比如去年流行的非典,它是病毒感染,需要用抗病毒的药物,抗病毒和抗细菌的药物都可以算在抗生素的范畴里面去。抗生素是比较广义的,而抗菌药物是比较专一的。 (1)发烧是否要用抗生素: 发烧是因各种疾病引起的自身防卫性反应,是体内正邪较量,可以帮助白血球抵抗细菌,并非所有发烧都是细菌引起。据统计,60%的发烧不需要使用抗生素,乱用抗生素反而造成病情延误、病情转化、体内菌群紊乱、抵抗力下降、器官黏膜受到损害等。发烧需要使用抗生素的指征为:已明确有细菌、支原体感染者;服用抗病毒药物后仍不退热时;血象检查白细胞总数明显增高;出现气管炎(咳嗽、脓痰)或肺炎等征象者。

第十六章抗生素类药物分析

第十六章 抗生素类药物分析 (一)最佳选择题 1.具有6-APA母核的药物是 A.青霉素钠 B.硫酸庆大霉素 C.盐酸土霉素 D. 盐酸四环素 E.头孢克洛 2.《中国药典》(2010年版)青霉素V钾的含量测定方法是 A.碘量法 B.微生物法 C.酸性染料比色法 D.气相色谱法 E.高效液相色谱法 3.青霉素在pH=2条件下,易发生分子重排,其产物是 A.青霉烯酸 B.青霉醛 C.青霉酸 D.青霉胺 E.青霉噻唑酸 4.具有β内酰胺环结构的药物是 A.阿司匹林 B.奎宁 C.四环素 D.庆大霉素 E.阿莫西林 5.在碱性或青霉素酶的作用下,青霉素易发生水解,生成 A.青霉噻唑酸 B.青霉胺 C青霉酸 D.青霉烯酸 E.青霉醛 6.青霉素族药物在pH=4条件下,易发生分子重排,其产物是 A.青霉胺 B.青霉醛 C.青霉酸 D.青霉烯酸 E.青霉噻唑酸 7. 具有7-ACA母核的药物是 A.阿米卡星 B.头孢拉定 C.盐酸四环素 D.硫酸奈替米星 E.盐酸美他环素 8.各国药典中用于氨基糖苷类药物的含量测定方法主要是 A. 紫外分光光度法 B.红外分光光度法 C.薄层法 D.抗生素微生物检定法 E.气相色谱法 9.可用糠醛反应(Molisch反应)鉴别的药物是 A.青霉素钠 B.庆大霉素 C.盐酸四环素 D.头孢拉定 E.盐酸美他环素 10.链霉素具有的特征反应是 A.坂口反应 B.柯柏反应 C.硫色素反应 D.差向异构反应 E.戊烯二醛反应

11.可发生麦芽酚反应的药物是 A.氨苄西林 B.头孢呋辛酯 C.庆大霉素 D.盐酸美他环素 E.链霉素 12.HPlC法测定庆大霉素C组分,《中国药典》用蒸发光散射检测器检测的原因 A. 分子结构中无共轭体系,在紫外区无吸收 B.利用庆大霉素与巯基醋酸反应后具有紫外吸收 C.利用分子结构中的氨基与茚三酮反应后具有紫外吸收 D. 利用分子结构中的氨基与邻苯二醛反应后具有紫外吸收 E.利用分子结构中的氨基与8-羟基喹啉反应后具有紫外吸收 13.各国药典中四环素类药物的主要含量测定方法是 A. 紫外分光光度法 B.气相色谱法 C.比色法 D.高效液相色谱法 E.微生物检定法 14. 在弱酸性(pH=2.0-6.0)溶液中可发生差向异构化的药物是 A. 四环素 B.土霉素 C青霉素 D.多西环素 E.美他环素 15.在酸性(pH<2)溶液中可发生脱水反应的药物是 A.庆大霉素 B.氨苄西林 C.头孢呋辛酯 D.链霉素 E.四环素 答案:[刚 16.盐酸四环素在碱性条件下,易降解生成的产物是 A. 金霉素 B.差向脱水四环素 C.脱水四环素 D.异四环素 E.差向四环素 (二)配伍选择题 [17-18] A. 羟肟酸反应 B.柯柏反应 C.硫色素反应 D.四氮唑盐反应 E.麦芽酚反应 下列药物可发生的反应是 17.磺苄西林钠 18.硫酸链霉素 [19-21] A.与硫酸呈色反应 B.戊二醛反应 C.坂口反应 -α醇酮基的呈色反应 D.火焰反应 E.C 17

抗生素章答案

第十一章抗生素类药物的分析 一、练习思考题 1、抗生素类药物具有哪些特点?分析方法和含量表示方法与化学合成药有何不同?答:(1)具有特点: ①化学纯度较低:有三多:同系物多;异构体多;降解物。 ②活性组分易发生变异:微生物菌株的变化、发酵条件改变等均可导致产品质量发生变化,如组分的组成或比例的改变。 ③稳定性查:抗生素分子结构中通常含有活泼基因,而这些基因往往是抗生素的活性中心。 (2)抗生素药物可采用微生物检定法和理化方法,而化学合成药采用只是理化方法;抗生素的活性以效价单位表示,即指每毫升或每毫克中含有某种抗生素的有效成分,而化学合成药采用百分含量来表示。 2、抗生素效价测定方法主要分为生物学法和物理化学法两大类,两法各有什么特点?答:(1)微生物检定法 优点:灵敏度高、需用量少、与临床效果一致、干扰物质少;缺点:操作繁琐、培养时间长、测定误差大。 (2)理化方法 优点:准确度高、简单快速;缺点:易被干扰。 3、β-内酰胺类抗生素具有怎样的结构特征和性质? 答:1.结构特征:β-内酰胺类抗生素包括青霉素和头孢菌素分子中都有一个游离羧基和酰胺侧链。氰化噻唑环或氰化噻嗪环与β-内酰胺并合的杂环,分别构成二者的母核。 2.性质 (1)酸性与溶解度:青霉素和头孢菌素分子中的游离羧基具有相当强的酸性,大数青霉素的pKa在2.5~2.8之间,能与无机碱或某些有机碱形成盐。其碱金属盐易溶于水,而有机碱盐难溶于水,易溶于甲醇等有机溶剂。青霉素的碱金属盐水溶液遇酸则析出游离基的白色沉淀。 (2)旋光性:青霉素族分子中含有三个手性碳原子,头孢菌素族含有两个手性碳原子,故都具有旋光性。根据此性质,可用于定性和定量分析。 (3)紫外吸收特性:头孢菌素族母核部分具有O=C—N—C=C结构,R取代基具有苯环等共轭系统,有紫外吸收。而青霉素族分子中的母核部分无共轭系统,但其侧链酰胺基上R取代基若有苯环等共轭系统,则有紫外吸收特征。 (4)β-内酰胺环的不稳定性:β-内酰胺环是该类抗生素的结构活性中心,其性质活泼,是分子结构中最不稳定部分,其稳定性与含水量和纯度有很大关系。 4、青霉素类抗生素分子中哪部分结构最不稳定?易被哪些试剂作用发生降解反应失活? 答:β-内酰胺环;青霉素类抗生素在酸、碱、青霉素酶、羟胺及某些金属离子(铜、铅、贡和银)或氧化剂等作用下,易发生水解和分子重排,导致β-内酰胺环的破坏而失去抗菌活性。 5、β-内酰胺类抗生素的特殊杂质主要有哪些?如何检查? 答:β-内酰胺类抗生素的特殊杂质主要有高分子聚合物,有关物质,异构体等,聚合物的检查中国药典采用分子排阻色谱法;有关物质和异构体的检查采用色谱法;药典也常采用测定杂质吸收度方法控制本类抗生素的杂质含量;部分本类药物需检查有机溶剂,主要采用GC法和HPLC法;中国药典对头孢地尼、头孢硫脒、青霉素V

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