中药新剂型

中药新剂型的研究和发展极为迅速，随着制药工业和新药开发的不断进展，我国中药制剂水平已从传统经验型逐步上升到科学制药水平，现代制药设备的引进和新技术的应用，使一批现代中药新剂型显现。

1 滴丸剂滴丸剂系指药材提取物与基质用适宜方法混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂。

滴丸剂是在中药丸剂基础上发展起来的，具有传统丸剂所没有的多种特点。

如天津天士力生产的复方丹参滴丸已为人们所熟悉，该滴丸由丹参、三七、冰片组成，临床上广泛用于冠心病、心绞痛的预防、治疗和急救。

复方丹参滴丸中主要成分的研究与质量控制，目前已达到分子水平，减少了冰片用量，并由口服改为舌下含服，从而大大减少了对胃肠道的刺激。

因为滴丸是在骤冷条件下形成的固体分散体，可提高难溶性药物的生物利用度，使药物以极微小的晶粒存在，因而具有表面积大，溶出速度快的特点。

复方丹参滴丸舌下含服经舌粘膜吸收，直接进入血循环，3分钟起效，可迅速缓解心绞痛，解除心前区疼痛、胸闷等症状。

临床资料表明，在冠心病的长期治疗中，复方丹参滴丸可更有效地减少缺血发生次数，尤其是缩短心电图ST段下移的持续时间．且无头痛、头胀等副作用，为一种治疗冠心病ST段改变的有效药物。

2 膜剂膜剂是近年来国内外研究和应用进展很快的剂型，临床很受欢迎，可用于口腔科、眼科、耳鼻喉科、创伤科、烧伤科、皮肤科及妇科等，—些膜剂尤其是鼻腔、皮肤用药膜亦可起到全身作用。

故在临床应用上有取代部分片剂、软膏剂和栓剂等的趋势。

黎国梓等研制了复方养阴生肌双层膜．底层(缓释层)以PV A(聚乙烯醇类)为成膜材料，因其融化慢，作用时间长，具长效作用；面层(速释层)以白及胶为成膜材料，因其在体液中熔化快，具速效作用，将二者制成双层膜，分别加入止痛消炎药物，经两年多的临床应用，治疗口腔溃疡362例，有效率100％，疗效较好，深受欢迎。

贵州六枝大华制药厂生产的中药博性康速溶膜可有效杀灭常见性病及引起妇科疾病的细菌，具有广谱抗菌、作用强的特点，能有效防治各种阴道炎、宫颈炎。

由于膜剂本身体积小，重量轻，随身携带极为方便。

3 软胶囊软胶囊剂型具有杂质少，有效成分多，生物利用度高，吸收快等优势。

鉴于传统的中药制剂(丸、散、膏、丹)存在的缺点，近年来软胶囊剂型在中药制剂中的应用越来越多，其研制开发正方兴未艾。

软胶囊是—种较新的剂型，它适用于含有挥发性成分多的中药。

如以大蒜、王浆等中药为原料组成的复方大蒜软胶囊．临床具有显著的降血脂作用，能使胆固醇、甘油三酯明显降低，低密度脂蛋白明显升高。

药效学实验结果表明能明显延长出血时间，缩短凝血时间，提示能防止血栓形成，并具有一定的抗疲劳及抗衰老作用，同时掩盖了大蒜的不良气味。

软胶囊剂型的特点是：（1）纯中药制剂，不含糖，便于老年人及糖尿病患者服用。

(2)最大限度提取和保留了挥发性有效成分。

(3)内容物为高科技萃取精华，杂质含量低，不含生药粉，更易符合卫生学指标。

(4)进入胃肠迅速崩解被人体吸收，达到有效血药浓度而显效，生物利用度高。

(5)由压制法或滴制法制备，采用先进的生产工艺，一次成型，且全封闭剂型，稳定性好，避免药物分解失效。

(6)掩盖了药物中挥发性成分的不良气味，口感好，便于服用。

(7)服用量少，携带方便。

目前我国已上市的中药软胶囊制剂品种有十多个，其中天津市中央药业有限公司的利鼻软胶囊，东盛科技启东盖天力制药有限的四季三黄软软胶囊，北京中药二厂的香砂养胃软胶囊和石家庄神威药业股份有限公司的麻仁软胶囊、感冒软胶囊、龙胆泻肝软胶囊、清开灵软胶囊及藿香正气软胶囊等已是临床广泛使用的品种，并越来越受到患者青睐。

4 气雾剂气雾剂具有剂量小、分布均匀、奏效快、使用方便等特点，吸入时可减少胃肠道副作用，外用则避免对创面的刺激，并可用定量阀门控制剂量，有速效的定位作用。

中药气雾剂临床可用于心绞痛、哮喘等急症的治疗，有效改变了中药制剂只能治疗慢性疾病的传统观点。

如复方丹参气雾剂治疗心绞痛发作迅速有效，总有效率达94.12％(复方丹参片剂组仅8％)，平均起效时间为3.461土1.352分钟；救心气雾剂经临床201例观察，治疗心绞痛总有效率达92％，大多数病例3分钟内起效，5分钟内止痛，获得满意的效果。

中药复方烧伤喷雾剂具有消炎止痛、收敛、制痂保痂作用，临床治疗不同程度烧伤患者240例，治愈率为95％，平均愈合天数为16天。

5 中药袋泡剂中药袋泡剂是将洁净的中药材经过一定工艺制备后，装入特制的滤纸袋内，泡水取汁饮用的一种新剂型。

由于袋泡剂具有制备工艺简单、服用方便、疗效显著等优点而深受患者的欢迎。

目前，中药袋泡剂主要针对慢性咽炎、高脂血症、慢性胃炎及各种感冒等病症。

吴利君就5种感冒系列袋泡剂的临床疗效与汤剂作了比较，对主症评分结果表明，5种袋泡剂均能改善各型感冒的临床症状，其中银翘散袋泡剂治疗风热型感冒、荆防败毒散袋泡剂治疗风寒型感冒的疗效优于汤剂。

高志刚等用咽炎袋泡剂治疗127例急、慢性咽炎患者，每次1包，每日2～3次，开水反复浸泡频饮，一般用药2～3天自觉症状及咽部肿痛减轻或消失，5～6天症状基本消失，治愈率38.8%，有效率96%，疗效优于草珊瑚含片对照组。

刘颖等以玉容消痘袋泡剂治疗寻常型痤疮，每日2袋，泡水饮用，15天为1疗程，服1～2疗程，结果显示：显效率82.7%，有效率为100%，并观察到玉容消痘袋泡剂具有抑菌、抗炎、调整性激素水平、增强机体免疫功能的作用。

魏云等对藿香正气袋泡剂的药理研究表明，与水煎剂进行比较，两种剂型均有清热镇痛作用，均能抑制小白鼠胃肠推进功能，均能抑制兔离体十二指肠自发性活动，并可解除由乙酰胆碱或氯化钡引起的肠管痉挛状态，而且作用强度相似。

李伟等研究了润喉清音茶的药理作用，证明润喉清音茶对二甲苯所致的小鼠耳壳炎症有明显的抗炎作用;对冰醋酸引起的小鼠腹痛有明显的镇痛作用，且能显著增加小鼠气管酚红排出量，对细菌有中度敏感抑制作用，有明显的祛痰作用。

金祖汉等以体内、体外抗病毒实验、体外抗菌试验、抗炎试验、镇痛试验以及祛痰试验等方法考察了复方润喉茶的药理作用，结果发现，复方润喉茶有明显的体内外抗病毒作用，体内抗流感病毒ED50为261mg(生药)/kg；有较好的体外抗菌作用，对肺炎球菌等8个菌株的最小抑菌浓度(MIC)为0.02～0.16g(生药)/ml；抗炎试验表明对抑制早期炎症效果较好，而对中晚期炎症则疗效不佳。

龙子江等采用试管法进行体外抗菌试验，证明爽咽茶对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、甲链、乙链大肠杆菌及肺炎克雷伯菌等有明显的抑制作用；对金黄色葡萄球菌的作用最强，MIC50为3.03125g/ml；对大肠杆菌作用最差，MIC50为1g/ml;体内抗菌试验测得爽咽茶对金黄色葡萄球菌和肺炎克雷伯菌感染小鼠有明显的保护作用，其ED50分别为3.365g/kg和4.189g/kg。

6 中药巴布剂中药巴布剂系指药材提取物、药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于布上制成的外用制剂。

巴布剂于20世纪70年代首先在日本开发成功，我国于20世纪80年代开展了中药巴布剂的研究，1999年雷允上集团的“复方紫荆消伤膏”获国内第一个巴布剂新药证书。

上世纪90年代初中药巴布剂开始规模生产，至今已有多个产品在全国上市，已成为一种用于治疗关节炎、软组织损伤、腱鞘炎、腰椎突出、神经痛、骨质增生、腹腔疾病、癌症等各种疾病引起的疼痛，并具备优良的柔韧性和黏着性的新型贴剂。

在临床治疗多种疼痛性疾病的报道中，作为外用中药贴剂的巴布剂较受患者的欢迎。

尽管化学药物在治疗骨科疾病以及癌症引起的疼痛方面依然占主导地位，实践证明在此基础上采用口服和中药巴布剂的中西医结合方法，能较好地缓解疾病的症状、有效改善病人的生活质量。

巴布剂是以水溶性高分子材料为主要基质，加入药物，经炼合、涂布、剪切等工艺制成的外用制剂，临床应用于头痛、挫伤、肌肉疼痛、关节酸痛和风湿痛等疾病。

和传统的中药贴膏剂相比，巴布剂中的高分子基质材料能更好地吸收和承载包括多种水溶性和脂溶性成分的中药提取物并予以“凝胶化”成型。

由于药物基质含有高达40%～70%的水分，这样的结构犹如一个“药库”，能快速、持久地透皮释放基质中所包含的有效成分。

因此，巴布剂具有给药剂量准确、吸收面积小、血药浓度稳定、使用舒适方便等优点。

目前中药巴布剂的研究和应用多集中在软组织挫伤、跌打损伤、肌肉痛、关节痛、骨折、变形性关节炎、肩周炎、腱鞘炎等外伤和骨科疾病方面，如重庆陪都制药厂的颈肩腰腿一贴灵。

7 微囊制剂微囊是利用天然或合成高分子材料或共聚物（囊膜材料）将药物包裹而成的—种新的剂型。

芳香类中药所含的挥发油沸点低，易挥发，又不溶于水，制成微囊后既可防止其散发，又利于携带，便于服用。

我国研制的中药挥发油类微囊已有10余种，如可提高稳定性的芥油微囊，掩盖不良臭味的蒜素徽囊等。

微囊的优点在于：可延长或控制药物的释放，制成长效制剂；囊膜有隔离药物与外界的接触的作用，可防止药物氧化、水解和挥发；可掩盖不良气味；减少与复方制剂的配伍禁忌。

如治疗慢性气管炎的牡荆油，由汤剂、胶丸到滴丸，剂型几经改进，现制成牡荆油微囊片后，不仅解决了胶丸、滴丸等气味不适和药物稳定性的问题，又可减少消化道不良反应，延长药物作用时间。

制备特殊性能微囊（磁性微囊、PH敏感微囊）还可起到靶向释药作用，这对中成药来说是个全新剂型。

8脂质体制剂脂质体作为药物载体制剂的研究一直备受广大药剂工作者的关注。

近年来，随着生物技术的不断发展，脂质体制备工艺的逐步完善，加之脂质体具有无毒性和免疫原性、适合于生物体内降解、能够保护被包封的药物、能缓释、控释药物、具有靶向性、可以提高药物疗效、降低毒副作用等优点，因此利用脂质体包裹药物已愈来愈受到重视并得到广泛应用。

目前抗癌药物采用脂质体为载体作体内研究的报道很多，依托泊苷脂质体、人参皂苷、人红细胞膜脂三尖杉酯碱脂质体等。

邓英杰等使用大豆磷脂制备的黄芪多糖脂质体，口服和注射给药的免疫增强效果均明显强于普通制剂。

闫家麒等研制了紫杉醇脂质体冻干型制剂，使其抗肿瘤活性更高而毒性降低。

赵建斌等采用逆相蒸发法制备补骨脂素脂质体，在体外对S180细胞的杀伤率较补骨脂素提高30倍，而半数有效剂量仅为补骨脂素的1/45。

另外长春碱和长春新碱包结成脂质体后可显著降低其血浆廓清率，促进进入网状内皮系统，使药物的毒性降低2.5倍，提高对P388和L1210白血病的疗效。

小檗碱口服不易吸收，而将其制成脂质体后发现，其吸收增加4倍多。

对青蒿脂质体的研究发现，其对鼠疟原虫的抑制率明显高于单纯青蒿酯。

而对汉防己甲素在脂质体包裹前后的细胞毒性观察发现，脂质体包裹可减轻其细胞毒性。

盐酸川芎嗪可用于肺动脉高压症的防治，但应用时药效持续时间短并伴有心脏毒副作用，制成脂质体可提高和延长川芎嗪疗效，缓和毒性，同时可以避免川芎嗪的耐药性。