抗菌药物的治疗性应用

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头孢吡肟用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗
第四代头孢菌素
01
各代头孢菌素的口服品种用于轻症感染,注射用药用于重症感染
03
各代各种头孢菌素均不宜选用于肠球菌感染及MRS感染
02
各代头孢菌素的口服品种均不宜用于铜绿假单胞菌感染
04
禁用于头孢菌素类过敏者,避免用于青霉素过敏性休克史者
需注意
对需氧革兰阴性杆菌具良好抗菌作用,对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性,对需氧革兰阳性菌、厌氧菌均无作用
亚胺培南/西司他丁(Imipenem/cilastatin)商品名:泰能
碳青霉烯类
抗菌谱、抗菌活性与亚胺培南相仿,对g-b,尤其铜绿假单胞菌略强
对需氧g+c略弱 体内对肾去氢肽酶稳定,不需加酶抑制剂 抽搐等CNS严重反应明显少于亚胺培南,可用于CNS感染
胃肠道反应少于亚胺培南,其他适应证同亚胺培南
万古霉素、去甲万古霉素
严格掌握适应症,一般不宜作为预防用药
01
不宜常规作为粒细胞减少发热经验治疗
02
不宜作为局部用药
03
有肾、耳毒性疗程中严密观察
04
新生儿、孕妇、肾功能减退者避免应用,有指征时TDM下应用
05
注意事项
磷霉素 Fosfomycin
全化学合成,结构简单,分子小 广谱抗菌:金葡、大肠、沙雷、志贺菌抗菌活性高,抑菌率>90%,绿脓79%,奇异变形77%,其他变形52% 体内分布广泛,不良反应轻微(胃肠,过敏皮疹) 磷霉素钙盐:口服吸收较差,用于尿感、肠道感染 磷霉素氨丁三醇:口服吸收增加,单剂3g用于单纯下尿感 磷霉素钠盐:可用于中、重症感染 4-12g/日,严重16g/日
口服吸收约90%,用于敏感菌所致呼吸、尿路等感染
广谱青霉素类
羧苄西林(carbenicillin) 肠杆菌科+假单胞菌 耐药菌多、剂量大、含钠量高
哌拉西林(piperacillin) 抗菌谱同羧苄西林,抗菌活性明显高于羧苄西林
阿洛西林(azlocillin) 肠杆菌科、对铜绿假单胞菌作用强
美洛西林(mezlocillin) 同阿洛西林,对肠杆菌科作用强
抗菌谱广,抗菌活性高,需氧g-b:肠杆菌科、非发酵菌,需氧g+c,厌氧菌、军团菌、李斯特菌等
T1/2 1h 肾去氢肽酶抑制剂cilastatin同步
对β内酰胺酶,包括ESBLs AmpC酶高度稳定
用于多重耐药菌所致重症感染、复数菌感染、需氧+厌氧菌混合重症感染1-2g/日,严重2-4g/日,分2-4次缓慢静滴,不可用于CNS感染
头孢噻啶 cephaloridine(2)
头孢替安 cefotiam
头孢他啶 ceftazidime
头孢氨苄 cephalexin(4)
头孢克洛 cefaclor
头孢哌酮 cefoperazone
头孢唑啉 cefazolin(5)
头孢孟多 cefamandole
头孢曲松 ceftriaxone
抗菌活性高,宜作二线药
异帕米星 Isepamicin
抗菌活性高,动物实验耳肾毒性较低 对部分AMK某些MRSA可对其敏感
肾功能减退者避免用,有指征应用时减量用药,有条件者进行血药浓度监恻
02
妊娠期避免用
04
监测耳肾毒性
01
新生儿、婴幼儿、老年人尽量避免应用,必需使用者需进行血药浓度监恻
03
避免与肾毒性药物合用
广谱青霉素类
无任何种给药途径用药前均需询问青霉素过敏史,并需先做皮试
过敏性休克一旦发生,必需就地抢救
高剂量应用时注意中枢神经系统毒性反应的发生
不可鞘内注射
注意事项
头孢菌素类
第一代
第二代
第三代
头孢噻吩 cephalothin(1)
头孢呋辛 cefuroxime
头孢噻肟 cefBiblioteka taxime四环素、土霉素、金霉素、去甲金霉素 多西环素、甲烯土霉素、米诺环素
常见病原菌对其耐药率高、生物利用度低(口服) 不良反应多见(骨骼、齿、肝、肾等)
适用于 支原体肺炎、衣原体感染、立克次体病、布氏杆菌病、霍乱、回归热
8岁以下小儿、孕妇、乳妇避免用
四环素类
伤寒、副伤寒等沙门菌感染、流感嗜血杆菌、厌氧菌 适用于敏感菌所致化脓性脑膜炎、脑脓肿等 不宜用于轻症感染,不可作为预防用药
肠杆菌科敏感菌株所致的重症感染:下呼吸道感染、败血症、腹腔感染、上尿路感染、复杂性尿路感染、盆腔炎、骨关节感染、复杂性皮肤软组织感染、中枢神经系统感染
02
头孢他啶、头孢哌酮可用于铜绿假单胞菌感染
第三代头孢菌素
同第三代头孢菌素,包括铜绿假单胞菌感染
对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌感染
沿用大环内酯类
新大环内酯类
红霉素
*克拉霉素clarithromycin
白霉素
*罗红霉素roxithromycin
麦迪霉素
地红霉素dirithromycin
交沙霉素
氟红霉素fluorithromycin
螺旋霉素
*阿奇霉素azithromycin
乙酰螺旋霉素
罗他霉素rokitamycin
*米欧卡霉素miocamycin
对广谱β内酰胺酶稳定可被ESBLs水解
单剂0.5g,1.0g IV Cmax 58mg/L,28mg/L,尿排出68%,组织体液可达有效浓度
治疗下呼吸道、泌尿、腹腔等感染良好疗效
单环β内酰胺类
氨曲南Aztreonam
不良反应7.5%,胃肠道反应、皮疹、静脉炎、抽搐(0.5-2%),原有CNS疾患,肾功减退者未减量者易发生
美罗培南(Meropenem),商品名:美平
碳青霉烯类
碳青霉烯类
帕尼培南/倍他米隆Panipenem/betamipron), 商品名:克倍宁 抗菌谱、抗菌活性同亚胺培南,铜绿假单胞菌体外抗菌作用略差于亚胺培南,倍他米隆减少该药在肾积聚 胃肠道反应,抽搐等CNS严重反应明显少于亚胺培南 适应证同亚胺培南,可用于CNS感染 注意:有中枢神经系统疾患者避免用 肾功能减退者减量应用
流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌等敏感菌株所致尿感、肺炎等
头孢唑啉常用于术后切口感染的预防
第一代头孢菌素适应证
治疗适应证同第一代头孢菌素
01
头孢呋辛尚可用于对磺胺药、青霉素或氨苄西林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌所致化脑的治疗
02
头孢呋辛可用于术后切口感染的预防
03
第二代头孢菌素适应证
01
院外获得的上、下呼吸道感染 由常见病原菌(包括流感杆菌)、其他病原微生 物所致者
皮肤软组织感染:葡球、化脓性链球菌
泌尿生殖系感染:衣原体、脲原体、淋球菌等
免疫缺陷者感染:分枝杆菌(鸟、龟等)、鼠弓形体等
其他:空肠弯曲菌肠炎,莱姆病(Lyme dis)
新大环内酯类临床适应证
林可霉素类
林可霉素(洁霉素) Lincomycin 克林霉素(氯洁霉素) Clindamycin 金葡菌等革兰阳性球菌、脆弱拟杆菌等厌氧菌 骨浓度较高,可达血浓度0.3-2倍以上 用于敏感金葡菌等感染,骨髓炎、厌氧菌感染(常为联合用药) 克林霉素抗菌活性及血药浓度均高于林可霉素,口服吸收完全 不良反应:腹泻,严重者假膜性肠炎,静滴给药, 不可静注 林可2g至少稀释于250ml,克林600mg至少100ml)
05
注意事项
大环内酯类
广谱抗微生物作用 G+c肺球、溶链、葡球、肠球 G+b白喉、破伤风等 以上感染为青霉素替代选用药 非典型病原:肺炎支原体、衣原体、军团菌 厌氧球菌、幽门螺杆菌、空肠弯曲菌等 肝、胆汁、前列腺、痰液中浓度较高 酯化物肝毒性,红霉素口服后胃肠道反应多见 妊娠期、肝功能损害者避免用
头孢拉定 cephradine(6)
头孢西丁 cefoxitin
头孢唑肟 ceftizoxime
头孢美唑 cefmetazole
第四代 头孢吡肟cefepime 头孢匹罗cefpirome
口服头孢菌素类
头孢克洛
Cefaclor
头孢丙烯
Cefprozil
头孢呋辛酯
Cefuroxime axetil
喹诺酮类
萘啶酸、吡哌酸 对g-b具抗菌活性,吡哌酸对铜绿假单胞菌亦有作用 萘啶酸不良反应多见 诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星 对g-b抗菌作用强,对葡萄球菌具一定作用,对肺炎链球菌、溶血性链球菌、肠球菌作用差,对厌氧菌作用差。半衰期相对较长3-11h,组织体液药物浓度常高于血浓度 用于g-b所致尿路感染、前列腺炎、下呼吸道感染、沙门菌、志贺菌感染、腹腔、胆道感染、g-b所致皮软感染、骨髓炎等
对肺炎链球菌活性增高,对厌氧菌作用增强 左氧氟沙星、加替沙星、司氟沙星、托氟沙星
01
对肺炎链球菌、厌氧菌作用强 莫西沙星、吉米沙星 可用于社区获得性肺炎
02
氟喹诺酮类严重不良反应:软骨损害 不用于未成年人及孕妇、乳妇、CNS抽搐、幻觉等(肾功减退、原有CNS疾患),光毒性。肝毒性、QTc间期延长、尿毒溶血综合征
广谱青霉素类 革兰阳性菌+某些革兰阴性菌
青霉素类
氨苄西林(ampicillin) 流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肠球菌、某些大肠、奇异变形杆菌等敏感菌株所致呼吸道、胆道、尿路感染、化脑、败血症、心内膜炎等
阿莫西林(amoxicillin) 抗菌作用同氨苄西林
耐药菌增多、不耐酶、皮疹等过敏反应多见
应用中随访周围血象
氯霉素
对葡萄球菌(MRSA等)、肠球菌、链球菌等
G+c高度抗菌活性,包括耐药菌MRS
T1/2 4-8h,主要自肾排出 24h 80-90%
血药浓度 峰30-40mg/L,谷5-10mg/L
用于上述菌所致严重肺部感染、心内膜炎、败血症等,不良反应、肾、耳毒性、皮疹等
万古 1-2g/日,去甲万古 日,分2次缓慢静滴
抗菌药物的治疗性应用
此处添加副标题内容
白喉、破伤风、气性坏疽、厌氧球菌等感染
青霉素 溶链、肺炎链、草绿链、肠球菌等感染、急性扁桃体炎、肺炎、败血症、心内膜炎、脑膜炎、蜂窝织炎等
苯唑西林(oxacillin,p12)氯唑西林(cloxacillin)
耐酶青霉素 产酶葡萄球菌所致感染
氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林
头孢替安酯
Ceftiam hexetil
头孢他美酯
Cefetamet pivoxil
头孢泊肟酯
Cefpodoxime proxetil
头孢克肟
Cefixime
头孢布坦
Ceftibuten
头孢地尼
Cefdinir
头孢地妥仑酯
Cefditoren pivoxil
03
02
01
甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的上、下呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、败血症、心内膜炎等
03
氯霉素、碳青霉烯类
头孢西丁 cefoxitin
林可霉素类: Clindamycin, Lincomycin
替哨唑(甲硝磺酰咪唑) tinidazole
甲硝唑(灭滴灵) metronidazole
替卡西林/克拉维酸 Timentin
金葡、肠杆菌科、铜绿假单胞、不动杆菌、厌氧菌(3.0/0.2)
头孢哌酮/舒巴坦 Sulperazon
g-b,包括铜绿假单胞,不动杆菌、厌氧菌(1.0/0.5, 0.5/0.5)
哌拉西林/三唑巴坦
g-b,包括铜绿假单胞,厌氧菌 (4.0/0.5, 3/0.375)
β内酰胺类与β内酰胺酶抑制剂
阿莫西林/克拉维酸 Augmentin
金葡、流感、卡他莫拉、大肠等肠杆菌科、厌氧菌、呼吸、尿路、皮肤软组织感染
氨苄西林/舒巴坦 Unasyn
大肠等肠杆菌科、不动杆菌、流感、金葡、厌氧菌
腹腔、盆腔、骨关节感染、呼吸、尿路感染(0.5/0.25 1.0/0.5)
氨基糖苷类
庆大霉素Gentamicin
细菌耐药严重,大肠46%,铜绿33%,克雷伯36%
妥布霉素 Tobramycin
抗菌作用与庆大霉素相仿,基本呈交叉耐药
奈替米星 Netilmicin
对g-b作用,包括铜绿假单胞较庆大、阿米卡星为差;对金葡菌作用相对较强,动物实验中耳肾毒性较低
阿米卡星 Amikacin
氨基糖苷类
杀菌剂 对g-b具高度抗菌活性,对葡萄球菌具抗菌作用,对肺炎链球菌、溶链等作用差 耳肾毒性 革兰阴性杆菌严重感染、葡萄球菌等g+c感染,常为联合用药,不宜作为门急诊一线用药 新霉素 毒性大,只作局部用 链霉素 抗结核治疗联合用药,心内膜炎、布 氏杆菌病联合用药(现少用) 卡那霉素 毒性大,耐药菌多,现少用 以上药物对铜绿假单胞菌均无效
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