抗组胺药和子宫兴奋药
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第一节 H1受体阻断药 第二节 子宫兴奋药物
1.掌握常用H1受体阻断药特点、用途、 不良反应和用药注意事项。
2.掌握缩宫素、麦角新碱的作用、用途、 用药注意事项。
3.熟悉前列腺素的用途。 4.了解组胺受体的分布及生理作用。
一、组胺受体的分布及生理效应 组胺（histamine）是自体活性物质，它以
缩宫素（oxytocin）又称催产素 (pitocin)
【作用和用途】 1. 兴奋子宫平滑肌 机理—激动子宫平滑肌上的缩宫素受体 特点---快而短
缩宫素（oxytocin）又称催产素(pitocin) 【作用和用途】 1. 兴奋子宫平滑肌. 影响兴奋子宫平滑肌作用的因素： （1）作用强度与剂量有关：小剂量(2-5单位)---节律
Байду номын сангаас
二、H1受体阻断药 【不良反应】常见镇静、嗜唾、乏力等，故服药期间应避免
驾驶车、船和高空作业。少数患者有烦躁、失眠表现。此外 部分患者尚有消化道反应及头痛、口干等。局部外敷可致皮 肤过敏。阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止。 【注意事项】 1.孕妇和哺乳期妇女、青光眼、尿潴留、前列腺增生、重症 肌无力、癫痫、哮喘、甲亢、糖尿病患者等及对此类药物过 敏者禁用。 2.此类药物不用于皮试前，儿童不宜服用。
无活性形式即结合型广泛存在生物体内。 目前发现的组胺受体有H1、H2、H3三种亚
型，组胺作用于H1受体，除引起变态反应， 还可引起支气管哮喘和胃肠绞痛；作用于 H2受体，可刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌 增多，与消化性溃疡的形成有关。
一、组胺受体的分布及生理效应
二、H1受体阻断药 H1受体阻断药物（第一代）：苯海拉明（diphenhydramine，
腹泻等胃肠兴奋现象，少数人可出现头晕、头 痛、体温升高。支气管哮喘、青光眼、严重心 脏病和过敏者禁用。
1.简述H1受体阻断药的临床应用和不良 反应。
2.试述缩宫素用药剂量与药效的关系。
二、H1受体阻断药 【用途】 1.皮肤黏膜变态反应性疾病：如对荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎；昆
虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿；血清病、药疹和接触性皮炎；对输血 或输液引起的过敏性反应有防治作用；对变态反应性支气管哮喘效果 很差；对过敏性休克无效。 2.防晕止吐：如乘船、车等引起的晕动症，妊娠和放射病等引起的呕 吐。 3.镇静催眠：如失眠，尤其适用于变态反应性疾病引起的失眠疗效好。 4.其他：异丙嗪和氯丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂，用于人工冬眠。
二、H1受体阻断药
二、H1受体阻断药 【作用】 1.直接拮抗H1受体的作用：可完全对抗组胺引起的支气管、
胃肠道平滑肌收缩；对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增 加具有很强的抑制作用；对组胺引起的血管扩张和血压降低， 仅有部分对抗作用；对组胺所致的胃酸分泌增多无效；对人 的过敏性休克无效。 2.抑制中枢作用：嗜睡、镇静，以苯海拉明和异丙嗪最强。 3.其他作用：抗胆碱作用，如便秘、口干、视力模糊等；还 有较弱的局麻作用及对心脏的奎尼丁样作用。
麦角新碱（ergometrine） 【作用和用途】 （1）作用强、快、久； （2）易致强直性收缩； （3）对宫体和宫颈的兴奋作用无明显差别； （4）对妊娠子宫较未孕子宫敏感，临产 前或
新产后最敏感。
麦角新碱（ergometrine） 【作用和用途】
麦角新碱（ergometrine） 临床应用： （1）产后止血 （2）子宫复原 （3）禁用于引产和催产 【不良反应】 恶心、呕吐、血压升高。妊娠 毒血症和高血压 患者产后慎用。
24ml者。
缩宫素（oxytocin）又称催产素(pitocin) 【不良反应】 偶见恶心、呕吐、心律失常及过敏反应等。
剂量过大、滴速过快可引起子宫强直性收 缩，导致胎儿宫内窒息或子宫破裂。 【注意事项】 1、严格掌握剂量和滴速，过量可致胎 儿窒息和子宫破裂。 2、严格掌握适应症：胎位不正、头盆不 称、产道异常、前置胎盘和剖腹产 史禁用。
苯那君）、氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏）、异丙 嗪（promethazine，非那根）等。 H1受体阻断药物（第二代）：特非那定（terfenadine Granules，敏迪、敏必治）、阿司米唑（astemizole，息斯 敏）、西替利嗪（cetirizine，仙特敏、斯特林）、依巴斯汀 （ebastine，开思亭）、氯雷他定（loratadine，开瑞坦）等， 具有镇静作用小，无抗胆碱作用等优点，但其中特异丙嗪(非 那更)、阿司米唑等长期使用时发现有较明显的心脏毒性。
性收；大剂量(6-10单位)---强直性收缩 （2）作用强度受女性激素影响：孕激素—降低子宫对
缩宫素的敏感性(妊娠早期敏感性高)；雌激素—增强 子宫对缩宫素的敏感性 (妊娠后期敏感性高)。
缩宫素（oxytocin） 又称催产素(pitocin)
【作用和用途】 1. 兴奋子宫平滑肌. 影响兴奋子宫平滑肌作 用的因素： （3）作用强度因子
前列腺素（Prostaglandin，PG） 【作用与用途】 缩宫特点：对各期妊娠子宫均有显著的兴奋作
用，临产前更敏感，宫颈松弛明显。 临床应用： 1、适用于足月催产、中期和早期引产， 2、抗早孕作用。
前列腺素（Prostaglandin，PG） 【不良反应】 本类药物主要不良反应为恶心、呕吐、腹痛、
宫部位而异：宫体底 收缩，宫颈松弛。
缩宫素（oxytocin）又称催产素(pitocin) 【作用和用途】 临床应用： 引产和催产---小剂量（静滴）(节律性收
缩)； 催产—宫口开全,无禁忌症而出 现宫缩乏
力；引产—过期妊娠或须提前终止妊娠 2、产后止血---大剂量（id或im）(强直性
收缩) 定义---胎儿娩出24小时内,阴道流血达
1.掌握常用H1受体阻断药特点、用途、 不良反应和用药注意事项。
2.掌握缩宫素、麦角新碱的作用、用途、 用药注意事项。
3.熟悉前列腺素的用途。 4.了解组胺受体的分布及生理作用。
一、组胺受体的分布及生理效应 组胺（histamine）是自体活性物质，它以
缩宫素（oxytocin）又称催产素 (pitocin)
【作用和用途】 1. 兴奋子宫平滑肌 机理—激动子宫平滑肌上的缩宫素受体 特点---快而短
缩宫素（oxytocin）又称催产素(pitocin) 【作用和用途】 1. 兴奋子宫平滑肌. 影响兴奋子宫平滑肌作用的因素： （1）作用强度与剂量有关：小剂量(2-5单位)---节律
Байду номын сангаас
二、H1受体阻断药 【不良反应】常见镇静、嗜唾、乏力等，故服药期间应避免
驾驶车、船和高空作业。少数患者有烦躁、失眠表现。此外 部分患者尚有消化道反应及头痛、口干等。局部外敷可致皮 肤过敏。阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止。 【注意事项】 1.孕妇和哺乳期妇女、青光眼、尿潴留、前列腺增生、重症 肌无力、癫痫、哮喘、甲亢、糖尿病患者等及对此类药物过 敏者禁用。 2.此类药物不用于皮试前，儿童不宜服用。
无活性形式即结合型广泛存在生物体内。 目前发现的组胺受体有H1、H2、H3三种亚
型，组胺作用于H1受体，除引起变态反应， 还可引起支气管哮喘和胃肠绞痛；作用于 H2受体，可刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌 增多，与消化性溃疡的形成有关。
一、组胺受体的分布及生理效应
二、H1受体阻断药 H1受体阻断药物（第一代）：苯海拉明（diphenhydramine，
腹泻等胃肠兴奋现象，少数人可出现头晕、头 痛、体温升高。支气管哮喘、青光眼、严重心 脏病和过敏者禁用。
1.简述H1受体阻断药的临床应用和不良 反应。
2.试述缩宫素用药剂量与药效的关系。
二、H1受体阻断药 【用途】 1.皮肤黏膜变态反应性疾病：如对荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎；昆
虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿；血清病、药疹和接触性皮炎；对输血 或输液引起的过敏性反应有防治作用；对变态反应性支气管哮喘效果 很差；对过敏性休克无效。 2.防晕止吐：如乘船、车等引起的晕动症，妊娠和放射病等引起的呕 吐。 3.镇静催眠：如失眠，尤其适用于变态反应性疾病引起的失眠疗效好。 4.其他：异丙嗪和氯丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂，用于人工冬眠。
二、H1受体阻断药
二、H1受体阻断药 【作用】 1.直接拮抗H1受体的作用：可完全对抗组胺引起的支气管、
胃肠道平滑肌收缩；对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增 加具有很强的抑制作用；对组胺引起的血管扩张和血压降低， 仅有部分对抗作用；对组胺所致的胃酸分泌增多无效；对人 的过敏性休克无效。 2.抑制中枢作用：嗜睡、镇静，以苯海拉明和异丙嗪最强。 3.其他作用：抗胆碱作用，如便秘、口干、视力模糊等；还 有较弱的局麻作用及对心脏的奎尼丁样作用。
麦角新碱（ergometrine） 【作用和用途】 （1）作用强、快、久； （2）易致强直性收缩； （3）对宫体和宫颈的兴奋作用无明显差别； （4）对妊娠子宫较未孕子宫敏感，临产 前或
新产后最敏感。
麦角新碱（ergometrine） 【作用和用途】
麦角新碱（ergometrine） 临床应用： （1）产后止血 （2）子宫复原 （3）禁用于引产和催产 【不良反应】 恶心、呕吐、血压升高。妊娠 毒血症和高血压 患者产后慎用。
24ml者。
缩宫素（oxytocin）又称催产素(pitocin) 【不良反应】 偶见恶心、呕吐、心律失常及过敏反应等。
剂量过大、滴速过快可引起子宫强直性收 缩，导致胎儿宫内窒息或子宫破裂。 【注意事项】 1、严格掌握剂量和滴速，过量可致胎 儿窒息和子宫破裂。 2、严格掌握适应症：胎位不正、头盆不 称、产道异常、前置胎盘和剖腹产 史禁用。
苯那君）、氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏）、异丙 嗪（promethazine，非那根）等。 H1受体阻断药物（第二代）：特非那定（terfenadine Granules，敏迪、敏必治）、阿司米唑（astemizole，息斯 敏）、西替利嗪（cetirizine，仙特敏、斯特林）、依巴斯汀 （ebastine，开思亭）、氯雷他定（loratadine，开瑞坦）等， 具有镇静作用小，无抗胆碱作用等优点，但其中特异丙嗪(非 那更)、阿司米唑等长期使用时发现有较明显的心脏毒性。
性收；大剂量(6-10单位)---强直性收缩 （2）作用强度受女性激素影响：孕激素—降低子宫对
缩宫素的敏感性(妊娠早期敏感性高)；雌激素—增强 子宫对缩宫素的敏感性 (妊娠后期敏感性高)。
缩宫素（oxytocin） 又称催产素(pitocin)
【作用和用途】 1. 兴奋子宫平滑肌. 影响兴奋子宫平滑肌作 用的因素： （3）作用强度因子
前列腺素（Prostaglandin，PG） 【作用与用途】 缩宫特点：对各期妊娠子宫均有显著的兴奋作
用，临产前更敏感，宫颈松弛明显。 临床应用： 1、适用于足月催产、中期和早期引产， 2、抗早孕作用。
前列腺素（Prostaglandin，PG） 【不良反应】 本类药物主要不良反应为恶心、呕吐、腹痛、
宫部位而异：宫体底 收缩，宫颈松弛。
缩宫素（oxytocin）又称催产素(pitocin) 【作用和用途】 临床应用： 引产和催产---小剂量（静滴）(节律性收
缩)； 催产—宫口开全,无禁忌症而出 现宫缩乏
力；引产—过期妊娠或须提前终止妊娠 2、产后止血---大剂量（id或im）(强直性
收缩) 定义---胎儿娩出24小时内,阴道流血达