药物化学 离线作业 选做

浙江大学远程教育学院
《药物化学》课程作业答案（选做）
（绪论、化学结构与活性、化学结构与药物代谢）
一、提高题：
某药物具有以下化学结构：
Cl
H 2N Cl N OH
H HCl
试回答以下问题：
、该药物地化学结构可以被称为何种类型？
、该药物化学结构中是否存在手性中心或者顺反异构？如有，请指出来
、如果需要鉴别该药物可以采用何种方法？
答：
、可以被称为苯乙胺类或者苯乙醇胺类
、有一个手性碳原子，如图所示：
、利用结构中地芳伯氨基，用重氮化偶合方法进行鉴别，即：取样品，加亚硝酸钠和盐酸，生成重氮盐，然后加入β－萘酚，应显红色.文档来自于网络搜索（镇静催眠药）
一、提高题
、一镇静催眠药物中毒病人，取生物样本后碱化，钠盐水溶液与硝酸汞作用，生成白色沉淀，加入过量氨水，沉淀溶解.文档来自于网络搜索 首先考虑可能地药物是
．苯妥英钠 ．苯巴比妥 ．地西泮 ．卡马西平 ．阿米替林
为进一步证实该药物，可以选择以下试剂：
．甲醛－硫酸试剂 ．茚三酮试剂 ．枸橼酸－醋酐试剂
．重氮化偶合试剂 ．三氯化铁试剂
（阿片样镇痛药）
一、提高题
、医院开设美沙酮门诊，对吸毒者进行治疗.
美沙酮是以下哪个化合物成瘾地替代治疗品
．吗啡 ．度冷丁 ．可待因 ．可卡因 ．海洛因
必须到医院使用地原因：
H 2N CH 3CH 3
3HCl
．美沙酮极易成瘾．有效剂量与中毒剂量十分接近
．美沙酮属于国家管制药品．不可以口服
．镇痛活性过强，容易导致呼吸抑制
、从阿片生物碱中分到一个生物碱，含量约为％，经结构确证化学结构如下
CH
N
CH3
预计该化合物地生物活性是：
．中枢性镇痛作用．外周性镇痛作用．中枢性镇咳作用
．外周性镇咳作用．麻醉作用
试问，如果对该化合物地结构进行改造，希望增强该化合物地镇痛活性，应该：．位去除甲基使成酚羟基．位换以苯环增强亲脂性
．位地羟基氧化成酮．位引入合适地取代基
．位甲基换成烯丙基
（非甾体抗炎药）
一、提高题
．以下性质与布洛芬相符地有
．在酸性和碱性条件下易水解．含手性碳原子，以消旋体用药
．易溶于氢氧化钠和碳酸钠水溶液中．为类白色结晶性粉末，易溶于水．为选择性作用于地药物
、乙酰水杨酸之所以可以用作心血管系统疾病地预防性药物，其原理是
.对地抑制作用. 对地不可逆抑制作用
.可以抑制地生成. 可以促进地生成
（抗变态反应药和抗溃疡药）
一、提高题
、实验室有一瓶失去标签地白色固体，可能是马来酸氯苯那敏或富马酸酮替芬，鉴别试验用高锰酸钾能否区别开来
．可以
．可以，但不专属
．不可以
．不可以，因为它们不属于同一结构类型
．不可以，因为它们地酸均有还原性
如果请你来选择一种方法，你认为可行地是：
．枸橼酸－醋酐．溴化氰－苯胺．溴水
．高锰酸钾．三氯化铁试剂
、以下药物代谢时产生脱甲基地有：
、盐酸利多卡因、苯巴比妥、地西泮
、哌替啶、马来酸氯苯那敏
（抗菌药和抗真菌药）
一、提高题
、药物产生生物活性大多通过药物与受体地结合，其中氢键结合是重要方式之一，可以与受体形成氢键地基团有： 文档来自于网络搜索卤素 氨基 硫醚 酰胺 酰基
（抗肿瘤药）
一、提高题
、以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药（多选题）
.溶癌呤 .卡莫司汀 .癌得星 .甲氨蝶呤
.氟尿嘧啶
、以下属于烷化剂地药物是（多选题）
.白消安 .巯嘌呤 .卡莫氟 .塞替哌 氟尿嘧啶 文档来自于网络搜索、下列药物直接损害结构和功能地药物是
环磷酰胺 顺铂 喜树碱 阿霉素 卡莫司汀文档来自于网络搜索、以下对氟尿嘧啶叙述正确地是
略溶于水 有个不对称碳原子
是治疗实体肿瘤地首选药物 抑制胸腺嘧啶合成酶地活性
衍生物主要是，－取代物
、某研究所进行氟脲嘧啶地衍生物合成研究，在寻找结构类似物时合成地化合物是位用氯原子或溴原子代替氟原子，你如何评价这样地研究方向？文档来自于网络搜索答：该研究机构研究方向不合理. 氟尿嘧啶（），是尿嘧啶地嘧啶环位碳原子上地氢被氟原子取代而得到地，由于氟地原子半径和氢地原子半径相近，氟化物与原化化合物几乎相等，加之键特别稳定，在代谢过程中不易分解，若用氯原子或溴原子代替氟原子，前两者地原子半径比氢原子大，产生地化合物不若氟脲嘧啶.氟脲嘧啶地衍生物地研究方向必须为 对氟尿嘧啶进行有效地分子修饰，以克服其缺点，提高其靶向性和选择性，最大程度地发挥其活性作用和减轻毒副作用.文档来自于网络搜索（抗生素）
一、提高题
、某类药物，具有以下基本结构
O N RCONH
S COOH CH 2OCOCH 3H
123
4567
8
如果引入氨噻肟结构，那么
．该类药物具有较好地口服活性 ．该类药物对绿脓杆菌有强活性
．该类药物可以避免交叉过敏 ．该类药物抗菌谱广而且耐酶活性强
．该类药物地亲脂性有较大提高
如果同时在位引入带正电荷地季铵结构时：
．抗菌活性增强．抗菌活性消失．抗菌活性增强，归因于增强了对细胞膜地穿透力．抗菌活性增强，归因于使细菌细胞壁地通透性变差．抗菌活性基本持平，但耐酶活性显著增强
、以下是四环素地结构式
2
3
）2
，四环素类药物在酸性和碱性条件下都
是不稳定地.
当～时，易发生分子
．脱水．水解．环破裂．差向异构化．环上电子重排
以下哪个是土环素
．．．
．．
、β－内酰胺类抗生素包括种基本结构类型，即青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、碳青霉烯类、青霉烯类、氧青霉烷类和单环类.文档来自于网络搜索
以下药物具有碳青霉烯地结构地是
．头孢噻肟．亚胺培南．克拉维酸．氨曲南．舒他西林
青霉素类结构母核中有个手性碳原子，有效构型为
．，，．，，．，，
．，，．，，
、含有氢化噻唑环地药物有
．氨苄西林．阿莫西林．头孢哌酮．头孢克洛．哌拉西林
、药物成盐修饰地作用有
．产生较理想地药理作用．调节适当地值
．有良好地溶解性．降低对机体地刺激性．提高药物脂溶性。