中药丹参药理作用研究进展

中药丹参药理作用研究进展
摘要】丹参是具有很多药理作用的活血化瘀药，主要化学成分分为脂溶性和水
溶性两大类,脂溶性成分主要是丹参酮类（Ⅰ、ⅡA、ⅡB）、异丹参酮（Ⅰ、Ⅱ）等，水溶性成分有丹参酸（A、B、C、D）、丹酚酸（A、B、C、D）等，对近年
来丹参的药理作用研究作一综述。

【关键词】丹参药理作用综述
【中图分类号】R285 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2013）
29-0149-03
【前言】载于《神农本草经》，列为上品。

丹参为唇型科Labiatae植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根及根茎，因其根皮丹而肉紫，且具有滋补强壮的作用，故名丹参[1]。

传统医学认为，丹参走血分，通血脉，功擅活血化瘀。

《妇人
明理论》记载：“一味丹参，功同四物”。

李时珍在《本草纲目》中也称丹参具有
四物汤的功效。

丹参主产于四川、山西、河北、江苏、安徽等地，药用部位取根
及根茎部，以条粗、内紫黑色及有菊花状白点者为佳，其性微寒、味苦，入心、
心包经及肝经。

国家药典(2005年版)归纳丹参的功效为“祛瘀止痛，活血通经，清心除烦。

用于月经不调、经闭痛经、癥瘕积聚、胸腹刺痛，热痹疼痛、疮疡肿痛、心烦不眠，肝脾肿大，心绞痛。

”丹参因其肯定的活血化瘀作用而被用于肝病、心血管疾病的治疗，并取得了显著疗效。

近年随着研究的深入，对于其化学成分组成、药理作用等又有了进一步认识。

现就近年来丹参研究进展作一综述。

1 药理作用
1.1 对血液、血管的作用[2]
1.1.1 改善微循环对实验性家兔外周微循环障碍模型,丹参注射液给药后使微
循环血流量显著加快,毛细管网开放数目增多;对静注高分子右旋糖酐造成家兔微
循环障碍或局部滴注,造成小鼠肠系膜障碍,给予丹参素后可明显增加兔眼球结膜
毛细血管数并降低兔血浆乳酸含量;且提高丹参素能扩张收缩状态的肠系膜微动脉,加快血液流速。

1.1.2 对血液的影响丹参能使血液黏稠度明显降低,红细胞电泳时间、血细胞
压积、纤维蛋白原等指标均有不同程度改善;丹参促进纤溶的作用可能是通过激活纤溶酶元2纤溶酶系统的作用达到的;显著抑制血小板功能、抑制凝血功能、促进纤溶活性,主要抑制血小板合成TXA2前列腺素类缩血管物质的能力并提高血小板
内cAMP含量。

1.2 对心脏功能的作用[3]
丹参能扩张冠状动脉,增加冠脉流量;清除缺血部位的自由基, 对动脉粥样硬化具有
防治作用;加强心肌收缩力,减轻急性缺血和心肌缺血再灌注的损伤,提高缺血心肌
的耐缺氧能力;对心肌缺血和损伤具有修复作用,保护心脏功能。

其作用特点及机
制主要表现在以下几个方面：
1.2.1 改善冠脉循环[4] 实验研究显示,对实验性急性心肌梗死的犬和猫、离体猫、猪的冠状动脉,恒速灌注丹参素能明显扩张冠状动脉, 冠脉血流量明显增加并
促进侧支循环而不增加心室作功和心肌耗氧量。

1.2.2 对动脉粥样硬化的防治作用[4] 实验研究发现,丹酚酸B和丹参酮对动脉粥样硬化有防治作用,其作用机制可能与丹酚酸B具有清除自由基、螯合Ca2+有关。

在体外培养的U937泡沫细胞模型中,丹酚酸B和可呈剂量依赖性的抑制泡沫
细胞血管内皮生长因子(VEGF)的表达;丹酚酸B能抑制低密度脂蛋白胆固醇(LDL2C),
刺激内皮细胞产生基质金属蛋白酶22(MMP22),抑制内皮细胞表达血管内皮生长因子;这都显示丹酚酸B对动脉粥样硬化有预防和治疗作用。

1.2.3 对心肌缺血再灌注损伤的保护作用[5] 动物实验研究显示丹酚酸B能减
轻缺血再灌注损伤模型动物的心肌缺血程度,降低缺血心肌组织中丙二醛(MDA)的
含量,提高SOD的活力,对抗氧自由基对心肌细胞的毒害作用,保护心肌细胞。

1.2.4 对心肌细胞的保护作用[6] 实验研究显示,丹参可降低20周龄自发性高
血压大鼠的左心室重量指数(LV2M I)、血管周围胶原面积和管腔面积比例(PVCA)和
心肌凋亡细胞数。

长期应用丹参治疗可预防和逆转高血压大鼠左室肥厚形成,其机
制可能与丹参降低心肌细胞凋亡有关。

通过在原代培养的新生大鼠心肌细胞上,发
现丹参酮对Angò诱导的心肌细胞肥大有一定的抑制作用。

其作用机制可能与丹
参酮能抑制Angò1型受体激活,阻止Ca2+内流,阻断丝裂原活化的蛋白激酶通路,抑
制JNKs的磷酸化和向核内移位有关。

1.3 对脑的保护作用[3]
1.3.1 对脑缺血损伤的保护作用脑缺血后,低氧可激活VEGF及其受体(VEGFR)
系统,促进新生血管形成及血管增生,增加受累组织的血流灌注和供氧量,减少神经
元的凋亡和死亡,减轻脑损伤程度。

丹参能部分抑制缺血与再灌注之间的大脑皮层
内激素21基因表达,这可能是丹参对大脑局部缺血及再灌注的一个保护性机制。

1.3.2 对学习记忆功能的影响采用大鼠、小鼠等动物脑缺血实验模型研究证明,丹酚酸B静脉注射可缩小缺血区面积,减少脑组织中MDA 含量,缓解由于脑缺血引起的行为学障碍,对由此引起的记忆功能障碍有明显的改善作用。

1.3.3 丹参对中枢神经系统的作用实验证实,在清醒犬侧脑室注入微量丹参素
产生脑电图慢波和犬的镇静作用;发现丹参对海马神经的缺氧性损伤有直接保护作
用等研究结果显示在体外丹参酮对神经细胞具有抗凋亡的作用,可以保护神经细胞。

1.4 对消化系统的作用
1.4.1 对肝损伤具有保护作用[7] 丹参能促进肝细胞再生和抑制肝脏纤维化。

纤维肝的形态学特征、纤维肝的免疫组织化学显示丹参提取物显著减少A2平滑
肌放射状细胞蛋白质表达,其活性受到抑制,说明丹参的热水浸出物抑制由胆汁阻
塞的肝纤维和油脂过氧化。

同样的对注射CCl4引起肝细胞受伤,进而导致肝纤维化,用丹参水溶性成分也可通过拮抗肝星状细胞活性而抑制肝纤维化。

1.4.2 抗胃溃疡作用[8] 丹参水溶液给狗灌胃给药,对药物性利血平溃疡有明显
保护作用,对乙酸性慢性溃疡有促进愈合作用,其主要作用机制是丹参能增加胃黏
膜血流和电位差,减少氢离子的逆扩散,能保持黏膜屏障完整性,增强其防御功能的
作用。

1.5 抗肿瘤作用
丹参及丹参提取物抗肿瘤活性在中医药治疗肿瘤疾病中被广泛应用。

近来实
验已从抗各种肿瘤细胞的试验中得以证明它的抗癌潜力,其主要作用机制表现在对
肿瘤细胞的诱导分化、增加肿瘤细胞凋亡和细胞增殖的抑制等方面。

1.5.1 对肺癌的作用[9] 人肺癌细胞株(SPC2A21)经过无毒剂量的丹参酮(0.5
mg/L)处理5d后,实验结果显示丹参酮确实促进了肿瘤细胞凋亡的发生,而这一机制可能在于凋亡抑制基因的抑制及促凋亡基因的上调。

在丹参酮对治疗肺癌细胞株(H446)的体外研究中试验结果提示,联合丹参酮可以扩大了自杀基因的作用,在相当
程度上弥补了自杀基因转导效率低,提高了对恶性肿瘤的疗效。

1.5.2 对胃癌的作用[10] 实验研究显示,丹参酮具有良好的抑制胃癌增殖作用,
并时间、剂量依赖性地诱导肿瘤细胞凋亡。

显示丹参酮在体外可通过细胞周期阻
滞及诱导凋亡达到良好的抑制胃癌细胞增殖效应,诱导胞内p53基因表达上调是所涉分子机制之一。

另又有实验探讨丹参酮对人胃癌BGC2823细胞增殖及凋亡的影响,在一定条件下, 丹参酮可抑制人胃癌BGC2823细胞增殖,诱导其凋亡。

1.6 其他作用
1.6.1 抗氧化作用[11] 丹酚酸的抗氧化作用及对机体的保护作用, 丹酚酸B具
有很强的抗氧化作用,体内外实验证明,丹酚酸B能清除氧自由基、抑制脂质过氧
化反应,其抗氧化作用是目前已知的抗氧化作用最强的天然产物之一。

1.6.2 保护肾损伤[12] 通过研究丹参注射液对草鱼胆汁所致的大鼠早期肾脏损害的影响,结果表明,丹参组肾功能的损害及病理改变均较模型组轻,且能降低血肌
酐和尿N2乙酰2B2D2氨基葡萄糖苷酶的含量,有增加肌酐清除率,减少近曲小管上皮细胞坏死数目的作用。

丹参可改善诱导性肾功能衰竭和大鼠的尿毒症症状,促进
肾功能恢复。

现在普遍认为丹参改善肾功能是由于其对NO产生及释放有强有力
的抑制作用。

有研究表明,其机制可能与下调TGF2B1表达,抑制成纤维细胞增殖和
表型转化,减少胶原沉积有关。

1.6.3 肺损伤的保护作用[13] 丹参能增加肺组织毛细血管上AQP21的表达,从
而减轻其减少引起的肺水肿,在一定程度上缓解急性肺损伤病变的发生与发展,说
明丹参对急性肺损伤具有保护作用。

研究表明丹参可降低组织MMP22、9的表达,减轻肺组织损伤。

1.6.4 抗菌消炎的作用[14] 丹参对革兰阳性球菌，特别是对金黄色葡萄球菌
有较强的抗菌作用，故其对在临床上因革兰阳性球菌及金黄色葡萄球菌感染的疾
患（化脓性扁桃体炎、咽炎、淋巴结炎），甚至对青霉素有耐药性的患者，用其
效果更好。

1.6.5 对皮肤的保护作用[15] 丹参乙醇提取物在高、中、低3个浓度均对蘑
菇酪氨酸酶活性和黑色素生成量呈剂量依赖性激活和上调，表明丹参可提高白癜
风疗效。

丹参酮对痤疮丙酸杆菌高度敏感，且是一种缓和的雌激素样物质，起着
抗雄激素的作用，还具有类似氢化可的松的抗炎作用。

2 不良反应
丹参反藜芦,即丹参不能与黎芦一起使用,应避免丹参与抗凝血药物如华法令、阿司匹林等同时服用,以避免引起大出血。

有的女患者尤其在月经期间使用丹参或
复方丹参后，出现月经量增多。

丹参及其制剂毒性较小，但临床应用时亦有副作用出现的报道。

由丹参及其
制剂引起的副作用主要有过敏、头痛、头晕、心悸、口干、腹胀、荨麻疹、疱疹、局限性水肿、口唇发绀、哮喘、气促、呼吸困难、血压下降、心律失常等，其不
良反应机制有人认为系丹参酮与酸性结晶体作为半抗原与血浆蛋白结合，形成致
敏原，与体内致敏性抗体在细胞表面融合发生反应，引起释放组织胺、血浆激肽、前列腺素等介质，发生过敏反应。

复方丹参注射液临床用于心绞痛、心肌梗死等。

其过敏反应较为多见。

主要
表现为皮肤瘙痒、寒战、恶心呕吐、心慌等，近年随着该药应用范围的扩大，其
不良反应时有报道。

2.1 腹泻、低血压[16] 可能为复方丹参注射液中有效成分致粘膜血管扩张，血管通透性增加，腺体分泌增加，导致严重腹泻，使血容量在短期内迅速减少，引
起血压下降。

2.2 过敏性休克[17] 过敏性休克原因:有人认为是因为复方丹参注射液的杂质
鞣质所致，因鞣质多为羟基芳香酸组成的化学性质活泼的物质，其进入机体后可
作为半抗原与血浆蛋白的氨基结合成更大分子的复合物，引起变态反应，导致过
敏性休克。

因此，在用药之前应明确适应症，有药物过敏史者应慎用。

2.3 热原样反应[18] 疑为该注射液中细菌内毒素偏高而致的热原反应。

2.4 致新生儿口唇疱疹[19] 报道1例新生儿静滴复方丹参注射液10ml后上下
唇出现疱疹，停药后1h水泡完全消失，考虑可能与滴注速度有关（60滴/min）。

3 小结
近年来对丹参药理作用的研究,无论从深度及广度上都有所进展,丹参中的水溶
性和脂溶性成分具有广泛而复杂的药理作用,丹参有效成分的药理作用表现在多个
方面,在上面已加以概述。

但由于丹参有效成分的复杂性和各成分的作用机制的复
杂性,人们参的各种作用的机制研究中还有许多未解决的问题,如介导VEC的黏附
分子表达的信号通路、对VEC生长和迁移的影响;同时文献报到了大量的有关丹参应用于妇科方面的临床研究,但实验研究方面没有全面和系统的报道,这些有待于
人们的进一步深入研究。

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