一种利那洛肽的制备方法[发明专利]

专利名称：一种利那洛肽的制备方法专利类型：发明专利
发明人：朱日成,宓鹏程,马亚平,袁建成申请号：CN201310223243.7
申请日：20130606
公开号：CN104231051A
公开日：
20141224
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明属于药物合成技术领域，公开了一种利那洛肽的制备方法，其在合成线性肽时，载体树脂采用Wang Resin，相对氯树脂性质较稳定、肽不易脱落。

同时在合成线性肽时，肽序中六个半胱氨酸中的五个采用价格相对低廉的Fmoc-Cys(Trt)-OH作为反应原料，大大降低了合成成本，有利于工业化生产。

此外，形成三个二硫键时，采用一步氧化法，直接将粗肽氧化，形成配对正确的三个二硫键，操作简便实用，收率高，成本低，有利于工业化生产。

运用本发明的方法制备的利那洛肽，线性粗肽重量收率达到103.9%，纯度可达82.9%，精肽纯度稳定在99.12～99.30%之间，总收率达到32.15%。

申请人：深圳翰宇药业股份有限公司
地址：518057 广东省深圳市南山区高新技术工业园中区翰宇生物医药园办公大楼四层
国籍：CN
代理机构：北京万慧达知识产权代理有限公司
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