医学专题浸出药剂

有些无机离子也会影响有效成分群的溶出，如石膏中钙 离子可与甘草酸、绿原酸、黄芩苷生成难溶于水的钙盐。
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从生脉散混煎液中分离得到一个新的化学成分， 经UV、IR、MS和NMR鉴定为5—羟甲基—2— 糠醛。
柴胡的有效成分皂苷a和b具有明显的消炎作用， 在水溶液中受热，易转变为无消炎作用的柴胡 皂苍bl、b2、b3等。
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4、常用附加剂： 矫味剂：蜂蜜、单糖浆、甘草甜素、甜菊甙
防腐剂：山梨酸0.05%～0.15% 苯甲酸0.1%～0.2% 丙酸0.1%
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例：小青龙合剂 （分析）
麻黄、桂枝、白芍、干姜、细辛、甘草、 法半夏、五味子
确认有效部分 － 确定提取净化方法 － 注意混 合顺序
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例2 川贝枇杷糖浆
【处方】 川贝母流浸膏45ml 桔梗45g 枇杷叶300g 薄荷脑 0.34g
【制法】 以上四味，川贝母流浸膏系取川贝母 45g，粉碎成粗粉，用渗漉法，以70％乙醇作溶 剂，浸渍5天后，缓缓渗漉，收集初漉液38ml，另器保存，继续渗漉，至可溶性成分完全漉出， 续漉液浓缩至适量，加入初漉液，混合，继续浓缩至45ml，滤过；将桔梗和枇杷叶加水煎煮二 次，第一次 2.5小时，第二次2 小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至适量，加入蔗糖400g及防 腐剂适量，煮沸使溶解，滤过，滤液与川贝母流浸膏混合，放冷，加入薄荷脑和适量杏仁香精 的乙醇溶液，随加随搅拌，加水至1000ml，搅匀，即得。
服解表药，忌服生冷、酸味（影响解表、透疹） 服温补类药，忌食萝卜
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二、煮散
1、定义：将中药材粉碎成粗颗粒或粗末与 水共同煎煮后，滤取药液或连同药渣服用 的液体剂型。
2、特点：既具有汤剂的特点，又比汤剂节 省药材，能短时间内煎出成分，节约能源、 人力物力。
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3、制法与影响质量因素：
①药材的处理： 品种要鉴别，饮片需炮制。
花、叶、全草类――咀、段 质地疏松的根茎――饮片 质地坚硬、致密的根、根茎类――宜用颗粒 矿物类――宜打碎 质坚的果实、种子类――宜打碎
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②煎器的选择：搪瓷器皿和不锈钢锅多用，铝、 铁、铜、锡器具不宜。医院多用自动煎药机。
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第二节 汤剂、煮散与茶剂
一、汤剂
1、定义: 汤剂系指以中药饮片或粗颗粒为 原料加水煎煮、去渣取汁制成的液体制 剂。
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汤剂多在药房调剂室进行.
处方－ 医疗和药剂配制、生产的书面文件（广 义）.
医师处方：医师为患者开具的有关调配和发出药剂的书 面指示（狭义）.
③溶剂（水）：水质讲究，须饮用水；
水量适当，一般药材量的5～8倍。 ④煎煮方法：加热方法先武火，后文火；
煎煮次数，一般2～3次； 煎煮时间依药性而定，一般头煎 20～25分钟，二煎15～20分钟。
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⑤特殊处理：
先煎：质坚硬；有毒中药；需先煎起效 后下：气味芳香；不宜久煎 包煎：花粉类；含淀粉粘液质多；附绒毛 烊化：胶类；糖类药 另煎：贵重中药 冲服：难溶于水的贵重中药 榨汁：需鲜汁应用
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6、制备过程：
药材—浸提、净化、浓缩 药物水溶液 ＋ 蔗糖或单糖浆、药物醇溶液；
＋ 防腐剂；矫味剂；色素等，加水 至全量。
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7、质控要点： ★防止微生物污染 ★减少沉淀：醇沉；
热处理冷藏； 加表面活性剂增溶； 离心分离； 超滤
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③煎煮茶
药材饮片（片、块、段、丝或粗末） 分装， 供煎煮取汁当茶饮。
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5、质量检查 外观形状：粒径过一号～四号筛（14～60目） 水分：≤12% 定性与定量 装量差异
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第三节 中药合剂
1、定义：药材用水或其他溶剂，采用适宜 方法提取，经浓缩制成的内服液体剂型。 单剂量包装者又称“口服液”。
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鞣质与蛋白质相混合时易产生沉淀；
鞣质与皂苷结合成沉淀，柴胡等21种含皂苷中药可与拳 参等多种含鞣质的中药生成沉淀；
大多数生物碱能与鞣质反应生成难溶的盐类；
一些有机酸与生物碱的沉淀作用，有报道银花中的绿原 酸与异绿原酸可与小檗碱及延胡索中的生物碱生成沉淀；
某些苷类与生物碱的沉淀作用，两分子小檗碱可与甘草 皂苷的葡萄糖醛酸的两个羧基呈离子状态结合，
具还原性，可以延缓某些一氧化药物的变 质；
较高浓度的转化糖在糖浆中还能防止在低 温中析出蔗糖结晶。
果糖易使制剂的颜色变深暗；
微生物在单糖中也较在双糖中容易生长。
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4、制法： ①热溶法 ：将蔗糖加入沸蒸馏水中或中药
浸提浓缩液中，加热使溶解。 特点：蔗糖易溶解；
加热可杀灭微生物，利于保存； 但转化糖含量过高，制品 颜色容易变深。
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4、煎煮过程对药效的影响
①成分增溶而增效 合煎：天然表面活性剂(磷脂类、胆酸类）
改变pH值
②成分挥发或沉淀而失效
挥发油 成分间络合沉淀 药渣吸附
③消除或降低毒副作用
④产生新化合物
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当归富含磷脂，有实验表明增加当归的投入量， 煎液中的麻黄碱和绿原酸的煎出率随之加大。
本章要求
掌握汤剂、中药合剂、口服液、糖浆剂、 煎膏剂、药酒、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂、 茶剂的特点、制备方法。
熟悉浸出药剂的含义、特点及剂型种类； 各种剂型的含义、质量要求。
了解煎膏（返砂）原因及解决途径；液体 类浸出药剂容易产生的质量问题及解决途 径。
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第一节 概述
（药液合并；加入附加剂；挥发油加入方法； 防腐）
防腐剂：苯甲酸钠 0.1～0.25％、 （水溶性） 尼泊金类0.05～0.1％、 （脂溶性）桂皮醛 0.01～0.02％ （脂溶性）等
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第四节 糖浆剂
1、定义：含有药物、药材提取物或芳香物 质的浓蔗糖水溶液。
2、分类：
单糖浆：为蔗糖的近饱和水溶液，其浓度 为85%(g/ml)或64.72%(g/g)。
药用糖浆：含药物或药材提取物的浓蔗糖 水溶液。
芳香糖浆：为芳香性物质或果汁的浓蔗糖 水溶液。
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3、转化糖：蔗糖在加热时特别在酸性条件 下，易水解转化为葡萄糖和果糖，此两种 单糖的等分子混合物俗称转化糖。
协定处方：医疗单位由医师与药师协商而定的处方（大 量配制，以减少患者候药时间）.
法定处方：凡药典、部颁标准或地方标准收载的处方.
调剂工作：
审方 - 计价 - 调配 - 复核 - 发药
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2、特点 适应中医辩证论治的需要。 吸收快，药效迅速。汤者荡也，去大病用之 制备方法简便。 多为临用煎服，不利于危重病人应用。 服用量通常较大，味苦。携带服用均不方便。 易霉败变质。
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2、特点: 吸收快，奏效迅速； 免去临用煎药的麻烦，应用方便；
经浓缩工艺，服用量小，便于携带、贮存、 服用；
成品多加防腐剂，质量稳定。
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3、制备过程： 浸提（煎煮法、水醇法、渗漉法、水蒸气
蒸馏法等） 净化 浓缩：每日服用量控制在30～60ml; 20～40ml 分装 灭菌：煮沸灭菌；流通蒸气灭菌；热压灭菌
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二、分类： 水浸出制剂：汤、合剂 含醇浸出制剂：酊、酒、流浸膏、浸膏 含糖浸出药剂 ：糖浆剂、煎膏剂 无菌浸出药剂 其它浸出药剂
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特点：
体现方药各种成分的综合疗效；减少剂量； 既可直接供临床应用，也可作为其他剂型的
原料。 药效一般比较缓和，不良反应小。 不适于久贮，易污染细菌、霉菌等； 液体药剂运输，携带不便。
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汤剂分煎与混煎的比较研究
1、对古方生脉散及其各配伍组的人参皂苷进行研 究，发现人参、麦冬、五味子三药混煎，人参 总皂苷的含量低于分煎液，但人参皂苷Rg3和 Rh1等含量明显高于分煎液，而血流动力学及 对心肌作用及临床疗效艰察，混煎液优于分煎 液。由此推测，共煎过程中发生了人参皂昔的 水解转化，使原来在单味药中微量成分的人参 皂苷Rg3和Rh1在复方中含量明显增加，从而使 全方疗效提高。
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适用于：单糖浆 不含挥发性成分糖浆 受热较稳定的药物糖浆 有色糖浆
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②冷溶法：在室温下将蔗糖溶解于蒸馏水或 含药物的溶液中。
特点： 糖浆色泽较浅或呈无色，转化糖较少； 蔗糖溶解时间长，易污染。
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适用于：
当归承气汤中当归磷脂对大黄蒽醌溶出率的影 响，结果表明增加当归用量，煎液中的磷脂含 量相应增加，大黄总蒽醌的溶出也随之增加。
四物汤由当归、地黄、芍药和川芎组成，采用 多种分析方法测定了四物汤各药单煎、分煎和 混煎液中的阿魏酸、8种微量元素、17种氨基酸 及水溶性煎出物的含量，结果表明在加热条件 下混煎时，各成分间具有增溶效应。
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3、类型 茶块 袋装茶 煎煮茶
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4、制法
①茶块：药物粗末/粘合剂（面糊等） 软 材或颗粒 模压成一定形状 低温干燥
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②袋装（泡）茶
全生药型――药材粗末 半生药型――部分药材经提取被吸收到
药材粗末中－干燥－灭菌－分装.
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服药方法
温服－和胃、益脾、减轻刺激（多用）
冷服－适用于呕吐、中毒病人、热证（用寒药）、滋 补剂
热服－急症、解表药
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饮食禁忌：
少食豆、肉类、生冷不易消化之食物（减轻患 者消化负担）
少食酒、辛辣类（生热）；鱼、肉类（油腻生 热生痰）
一、浸出药剂的概念
含义：采用适宜的浸出溶剂和方法浸提药 材中有效成分，直接制得或再经一定的制 备工艺过程而制得的一类药剂。
以浸出的有效成分为原料的制剂。 液体 半固体（膏状） 固体（干膏状）
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溶媒：水、乙醇等
浸出方法：煎煮法；浸渍法；回流法；渗 漉法；水蒸气蒸馏法
制备工艺：浸提（提取、分离）－ 浓缩 － 干燥 - 成型
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例1 单糖浆
本品为蔗糖的近饱和的水溶液。 【处方】 蔗糖850g 水适量 加至1000ml 【制法】 取水450ml，煮沸，加蔗糖，搅拌使溶解；继
续加热至100℃，用脱脂棉滤过，自滤器上添加适量的 热水，使其冷至室温时为1000ml，搅匀，即得。 【性状】 本品为无色或淡黄白色的浓厚液体；味甜； 遇热易发酸变质。 【检查】 相对密度 本品的相对密度(附录Ⅵ A)应不低 于1.30。 【类别】 药用辅料、赋形剂、调味剂。 【贮藏】 遮光，密封，在30℃以下保存。
单糖浆和含挥发油或挥发性药物等不宜用 热溶法制备的糖浆。ຫໍສະໝຸດ 2021/7/19 星期一
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③混合法：将药物和单糖浆直接混合而制得。 药物为水溶性固体： 药物为可溶性液体： 药物为含乙醇的制剂可加甘油助溶，滑石粉助滤 药物为水浸出制剂： 药物为干浸膏：
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5、常用附加剂 防腐剂 对羟基苯甲酸酯类：≤0.05% 苯甲酸或苯甲酸钠： ≤0.2% 山梨酸： ≤0.05%～ 0.15%（pH4.4～4.8) 适当浓度的乙醇、甘油 某些挥发油:矫味、防腐
六味地黄汤为补阴名方，对其化学成分进行了 初步研究。通过薄层扫描法对”三补””三泻” 配伍及全方成分进行比较，发现在薄层扫描图 上出现了新的峰。
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5、汤剂改进 颗粒饮片：利于药效成分溶出，减少药材用
量；单剂量包装，有利于实现生产、包装 机械化，规格化。
单味颗粒饮片 复方颗粒饮片
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3、制备要点： 根据药材性质和成分选择颗粒粒径 质地坚硬药材， 粉碎成2～4mm颗粒 质地疏松药材， 粉碎粗 含淀粉、粘液质较多药材 ，不可过细
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三、茶剂 1、定义: 含茶叶或不含茶叶的药材或药材
提取物用沸水泡服或煎服的制剂总称。
2、特点：体积小，利于贮藏，便于携带， 使用方便。适用于质地疏松，成份易浸出 药材，特别适用于含挥发性成分药材。