一种阿哌沙班的中间体的制备方法[发明专利]

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专利名称:一种阿哌沙班的中间体的制备方法专利类型:发明专利
发明人:霍韶伟,郭晔堃,钟静芬,时惠麟
申请号:CN201210305258.3
申请日:20120824
公开号:CN103626689A
公开日:
20140312
专利内容由知识产权出版社提供
摘要:本发明公开了一种阿哌沙班的中间体的制备方法,其包含下列步骤:步骤(1):有机溶剂中,在有机碱的作用下,将化合物3和化合物M进行如下所示的酰胺化反应,得含有化合物3’的反应液;步骤(2):在无机强碱的作用下,将步骤(1)得到的反应液直接进行如下所示的亲核取代反应,制得化合物4;在浓硫酸和浓硝酸的作用下,将化合物4进行如下所示的硝化反应,即制得化合物5。

本发明的制备方法成本低,操作简单,适于工业化。

申请人:上海医药工业研究院,中国医药工业研究总院
地址:200040 上海市静安区北京西路1320号
国籍:CN
代理机构:上海智信专利代理有限公司
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