Pyridostatin_促生长停滞药物_1085412-37-8_Apexbio

产品名: Pyridostatin 修订日期: 6/30/2016产品说明书
化学性质
产品名:
Pyridostatin Cas No.:
1085412-37-8 分子量:
596.64 分子式:
C31H32N8O5 别名:
RR-82;RR82;RR 82 化学名:
4-(2-aminoethoxy)-2-N,6-N-bis[4-(2-aminoethoxy)quinolin-2-yl]pyri dine-2,6-dicarboxamide SMILES:
C1=CC=C2C(=C1)C(=CC(=N2)NC(=O)C3=CC(=CC(=N3)C(=O)NC4=NC5=CC=CC=C5C(=C4)OCCN)OCCN)OCCN 溶解性:
>20.85mg/mL in DMSO 储存条件:
Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C
and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be
stored below -20°C for several months.
运输条件:
Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Cell Cycle/Checkpoint 信号通路:
G-quadruplex 产品描述:
Pyridostatin 是合成的G-四联体小分子稳定剂[1]。

G-四联体是一种DNA 二级结构，通常存在于染色体或端粒的末端。

由于G-四联体也存在于一系列原癌基因（包括c-kit 、K-ras 和Bcl-2
）的启动子中，因而被认为参与基因复制和转录
的调节过程。

此外，G-四联体可以影响端粒延伸、复制和封盖。

基于上述发现，许多与G-四联体相互作用的小分子已被设计并合成，用于验证G-四联体的存在与作用，或被研发作为选择性抗癌药物。

据报道，一些与G-四联体相互作用的小分子可以引起端粒逐渐缩短，从而促进DNA损伤应答，最终使细胞周期停滞。

在上述分子中，Pyridostatin是合成的G-四联体小分子稳定剂，可以适应G-四联的动态与多样化结构。

Pyridostatin与端粒相关蛋白竞争结合，诱导端粒功能障碍[1,2]。

在FRET熔解实验中，利用人类端粒G-四联体形成序列和双链DNA，Pyridostatin在1 μM 的浓度下对G-四联体显示出最强的稳定效果，同时不影响双链DNA。

在癌细胞系（HeLa、U2OS和HT1080）和正常细胞系（WI-38）中，给予Pyridostatin 72小时后显著抑制细胞生长，其IC50值范围为0.89 ~ 10 μM。

Pyridostatin对HT1080细胞的选择性比对正常细胞的高18倍[1,3]。

参考文献:
[1] Mela I, Kranaster R, Henderson R M, et al. Demonstration of ligand decoration, and
ligand-induced perturbation, of G-quadruplexes in a plasmid using atomic force microscopy. Biochemistry, 2012, 51(2): 578-585.
[2] Müller S, Sanders D A, Di Antonio M, et al. Pyridostatin analogues promote telomere dysfunction and long-term growth inhibition in human cancer cells. Organic & biomolecular chemistry, 2012, 10(32): 6537-6546.
[3] McLuckie K I E, Di Antonio M, Zecchini H, et al. G-quadruplex DNA as a molecular target for induced synthetic lethality in cancer cells. Journal of the American Chemical Society, 2013,
135(26): 9640-9643.
细胞实验:
细胞系HeLa, HT1080, U2OS 和WI-38细胞系
溶解方法在DMSO中的溶解度> 20.85 mg/mL。

为了获得更高浓度，可以将
离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。

原
液可以在-20℃以下储存几个月。

反应时间
应用一项以前的研究考察了四种人细胞系（HeLa（腺癌）、HT1080（纤
维肉瘤）、U2OS（骨肉瘤）和WI-38（正常肺成纤维细胞））经
pyridostatin 3天处理后的细胞生长抑制情况，其中WI-38细胞为
非癌性细胞。

结果显示对这些测试的细胞系来说，pyridostatin
能够在高纳摩尔至低微摩尔浓度范围内对细胞造成生长抑制。

此
外，pyridostatin对HT-1880细胞的选择性为WI-38细胞的18.5
倍。

参考文献:
[1] Müller S, Sanders D A, Di Antonio M, et al. Pyridostatin analogues promote telomere dysfunction and long-term growth inhibition in human cancer cells. Organic & biomolecular chemistry, 2012, 10(32): 6537-6546.
1.Vlasenok M, Varizhuk A, et al. "Data on secondary structures and ligand interactions of G-rich oligonucleotides that defy the classical formula for G4 motifs." Data Brief. 2017 Feb
12;11:258-265. PMID:28243622
2.Varizhuk A, Ischenko D, et al."The expanding repertoire of G4 DNA structures. Biochimie."2017 Apr;135:54-62. PMID:28109719
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