右佐匹克隆-处方指南
失眠“克星”右佐匹克隆,牢记这四大用药注意事项
失眠“克星”右佐匹克隆，牢记这四大用药注意事项
日常生活中，想必大家都会有失眠的经历。
轻微的失眠，我们可以通过调节心情，适当活动等方式进行调整。
但严重的失眠，不仅摧残着我们的身心健康，也影响着我们的生活和工作。
这个时候，我们就需要进行药物干预。
市面上的安眠药五花八门，今天我们的“主角”是右佐匹克隆。
因其具有促进快速入睡、延长睡眠时间、安全性高等优点，而备受患者的青睐。
但使用时也不可掉以轻心，这四大用药注意事项要牢记于心。
一、注意使用方法
总体上，右佐匹克隆治疗失眠的剂量应个体化。
成年人推荐起始剂量为入睡前服用2mg，后可根据临床需要调整为3mg。
而对于65岁以上的老年人，建议起始剂量为睡前1mg，必要时可增加至2mg。
二、注意不良反应
临床上，患者最长出现的不良反应就是口苦。
这主要是由于会有部分药物经由唾液排出，从而导致口苦。
这属于正常现象，不必过于紧张和担心。
如果确实出现口苦影响了患者服药的依从性，服用过程中可以搭配蜂蜜水服用，或者服用后漱口来缓解。
三、注意特殊人群
右佐匹克隆虽好，但也并非人人可用。
肾功能损伤者、轻中度肝功能损伤者没必要进行剂量调整。
而严重肝功能损伤者应当调整初始给药剂量。
未成年人服用该药物的安全性未确立，不推荐用于18岁以下儿童。
该药物具有较高的亲脂性，会透过胎盘屏障，也会分泌到乳汁。
因此，妊娠期和哺乳期妇女禁用。
四、注意治疗疗程
需要注意的是，失眠症状改善后，应当及时停药。
通常治疗疗程在7-10天，不得超过10天。
右佐匹克隆片Eszopiclone-详细说明书与重点
右佐匹克隆片Eszopiclone英文名称: Eszopiclone T ablets【成分】本品的活性成份为右佐匹克隆。
化学名称：（+）-（7S）-6-（5-氯-2-吡啶基）-7-[（4-甲基哌嗪-1-基）甲酰氧基]-5,6-二氢吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-酮，化学结构式：【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。
【适应症】用于治疗失眠。
【规格】3mg【用法用量】本品应个体化给药，成人推荐起始剂量为1mg。
如有临床需求，剂量可增至2mg或3mg。
某些患者服用2mg或3mg剂量后导致的晨起高血药浓度将会增加次晨宿醉现象发生的风险，即对驾驶或需要精神锐敏的活动的功能的损害（参见【注意事项】）主诉入睡困难的老年患者推荐起始剂量为睡前1mg，必要时可增加到2mg。
睡眠维持障碍的老年患者推荐剂量为入睡前2mg（见注意事项）。
如高脂肪饮食后立刻服用右佐匹克隆有可能会引起药物吸收缓慢，导致右佐匹克隆对睡眠潜伏期的作用降低（见药代动力学）。
特殊人群：严重肝损患者应慎重使用本品，初始剂量为1mg。
合用CYP抑制剂：与CYP3A4强抑制剂合用，本品初始剂量不应大于1mg，必要时可增加至2mg。
考虑到潜在的中枢神经系统抑制协同作用，当与其它中枢神经系统抑制剂合并用药时，可能需要适当调整右佐匹克隆的剂量。
【不良反应】鉴于临床试验是在不同条件下进行的，临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与其他药物临床试验中的发生率比较，也无法直接反映药物实际临床使用中不良反应的发生率。
右佐匹克隆上市前研究中，大约有400名正常受试者参加了临床药理/药代动力学研究，大约1500名患者参加了安慰剂对照的临床有效性研究（相当于大约263例患者暴露年限）。
上市前研究中，右佐匹克隆治疗的条件及疗程差异较大，包括开放试验和双盲试验（类别）、住院病人和门诊病人、长期和短期试验，不良反应是通过收集不良事件，评估体格检查、生命体征、体重、实验室检测，心电图等结果来进行评价的。
右佐匹克隆片
右佐匹克隆片
右佐匹克隆片适应症为用于各种失眠症。
右佐匹克隆片用法用量
口服，7.5mg，临睡时服；老年人最初临睡时服3.75mg，必要时7.5mg；肝功能不全者，服3.75mg为宜。
右佐匹克隆片不良反应
与剂量及患者的敏感性有关。
偶见思睡、口苦、口干、肌无力、遗忘、醉态，有些人出现异常的易恐、好斗、易受刺激或精神错乱、头痛、乏力。
长期服药后突然停药会出现戒断
症状(因药物半衰期短故出现较快)，可能有较轻的激动、焦虑、肌痛、震颤、反跳性失眠及
恶梦、恶心及呕吐，罕见较重的痉挛，肌肉颤抖，神志模糊(往往继发于较轻的症状)。
如何摆脱右佐匹克隆片副作用
我失眠七八年，佐匹克隆从半片加到二片，大概二三个小时才能入睡，整晚能睡三四个小时，西药的副作用特别大，但想停还停不下来，后来听说百艺舒中药可以逐渐减停西药，
我就试了一下，先共同吃段时间，当睡眠达到七个小时，睡眠质量满意后，再将佐匹克隆一
次停1/4片，半个月为一个周期逐渐减停，方法很科学，很轻松的就将吃了几年的佐匹克隆
停掉了，睡眠也一直很好。
右佐匹克隆片禁忌
禁用于对本品过敏者，失代偿的呼吸功能不全患者，重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者。
右佐匹克隆片注意事项
1、肌无力患者用药时需注意医疗监护，呼吸功能不全者和肝、肾功能不全者应适当调
整剂量。
2、使用本品时应绝对禁止摄入酒精饮料。
3、连续用药时间不宜过长，突然停药可引起停药综合征应谨慎，服药后不宜操作机械
及驾车。
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右佐匹克隆-处方指南
2014 精神药理学精要处方指南（5th）
这里放小标题什么的 长的话可以放两排 内容 Here is your topic
•治疗学 •副作用 •用法用量
•特殊人群
•精神药理学艺术 •参考文献
这里放小标题什么的 长的话可以放两排 治疗学 Here is your topic
分类
•非苯二氮卓类安眠药物 •GABAA/苯二氮卓类受体的选择性激动剂
不罕见
常见
成问题
这里放小标题什么的 长的话可以放两排 副作用 Here is your topic
镇静作用
罕见
不罕见
常见
成问题
• 许多人经历和/或可能在数量上比较多 • 夜间服药后，次日宿醉性镇静作用不常见
这里放小标题什么的 长的话可以放两排 副作用 Here is your topic
怎样处理副作用？
药物怎样引起副作用？
• 作用于苯二氮卓类受体，次日会产生宿醉反应，引起日间
镇静、遗忘和共济失调
♣右佐匹克隆的长期研究提示：随着时间的延长，未发生明显 的耐药性或依赖性
这里放小标题什么的 长的话可以放两排 副作用 Here is your topic
特别的副作用？
♣不愉快的味觉
• 镇静
• 眩晕 • 剂量依赖性的遗忘 • 紧张不安 • 口干、头痛
怎样停药？
• 停药后的首晚，可能发生反跳性失眠
• 如果已经服用几周以上，应逐渐减量，以降低发生撤药反
应的机会
这里放小标题什么的 长的话可以放两排 用法用量 Here is your topic
药代动力学
• 由细胞色素P450（CYP450） 3A4和2E1酶代谢 • 消除半衰期约为6小时 • 高脂餐减慢吸收，可能减弱对入睡时间的影响
佐匹克隆
【中文名】：佐匹克隆【英文名】：Imovane 【类别】：镇静催眠抗惊厥药【别名】忆梦返；佐匹克隆，唑比酮，吡嗪哌酯【外文名】Imovane，Zopiclone 【适应症】各种因素引起的失眠症，包括时差、工作导致失眠及手术前焦虑导致失眠等。
【用量用法】口服：成人常用7.5mg（1片），睡前服用。
老年人开始治疗时，每次3.75mg（半片）睡前服用。
必要时，遵医嘱增加剂量到7.5mg（1片）睡前服用。
肝脏机能不全者：每次3.75mg （半片）睡前服用。
过量使用：引起过度睡眠或类似昏迷睡眠。
【注意事项】本品不推荐用于孕妇及哺乳期妇女；肌无力症患者，需在医学监护下使用本品；服用本品时，应避免饮酒；肝脏机能不全者，使用本品需适量。
可能有白天瞌睡，口苦，口干，肌张力减低，酒醉感。
对本品过敏者；呼吸代偿机能不全者；幼儿病人禁用。
【规格】每片7.5mg。
右佐匹克隆片药品说明书
右佐匹克隆片药品说明书剂型：片剂主要成份：本品的活性成分为右佐匹克隆性状：本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。
功能主治：用于治疗失眠。
右佐匹克隆片用法用量：本品应个体化给药，成年人推荐起始剂量为入睡前2mg，由于3?mg可以更有效的延长睡眠时间，可根据临床需要起始剂量为或增加到3mg。
右佐匹克隆片不良反应：主要不良反应为口苦和头晕，其他如瞌睡、乏力、恶心和呕吐等轻度消化系统和中枢神经系统的不良反应一般持续时间短，症状轻微，不会影响受试者的生活和功能，可自行缓解，停药后症状即可消失。
怎么摆脱右佐匹克隆片不良反应：我失眠七八年，佐匹克隆从半片加到二片，大概二三个小时才能入睡，整晚能睡三四个小时，西药的副作用特别大，但想停还停不下来，后来听说百艺舒中药可以逐渐减停西药，我就试了一下，先共同吃段时间，当睡眠达到七个小时，睡眠质量满意后，再将佐匹克隆一次停1/4片，半个月为一个周期逐渐减停，方法很科学，很轻松的就将吃了几年的佐匹克隆停掉了，睡眠也一直很好。
右佐匹克隆片禁忌：对本品及其成分过敏者，失代偿的呼吸功能不全患者，重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者。
右佐匹克隆片注意事项：服药时间右佐匹克隆应在临睡前服用。
服用镇静/催眠药物有可能产生短期记忆损伤、幻觉、协调障碍、眩晕和头晕眼花。
老年和/或虚弱患者使用老年患者和/或虚弱患者使用镇静/催眠药物应考虑到重复使用或对药物敏感引起的运动损伤和/或认知能力损伤。
对于此类患者推荐起始剂量为1mg。
【药物相互作用】1、具CNS活性药物乙醇：右佐匹克隆与0、70g/kg乙醇合用可对神经运动功能产生相加作用影响，可持续4小时。
帕罗西汀：每天合用3 mg右佐匹克隆及2 mg帕罗西汀，共7天，无药代动力学及药效间的相互作用。
劳拉西泮：合用3 mg右佐匹克隆及2 mg劳拉西泮无临床相关性的药效及药代动力学的影响。
奥氮平：合用3 mg右佐匹克隆及10 mg奥氮平使DSST评分降低。
右佐匹克隆片说明书？
右佐匹克隆片说明书？
一、成份性状
右佐匹克隆片是化学片剂，其主要成份是右佐匹克隆，常见的包装规格是铝塑泡罩包装，3毫克*6片*1板*1盒。
二、用法与用量
右佐匹克隆片是个体化给药，具体来说，成年人初始用药的剂量应为睡前2毫克，后期可以加量，但不可超过3毫克。
对于难入睡的老年人来说，初始的用
药剂量应为1毫克，必要的时候可以加至2毫克。
而严重肝病患者需慎重服用本
药，参考初始剂量为1毫克，或咨询医生。
三、怎么减停右佐匹克隆片依赖和副作用
我得病近十年，以前吃二片右佐匹克隆勉强能睡四五个小时，用百艺舒中药先调养睡眠再逐渐减停西药，当睡眠调整到七个小时，睡眠质量自己满意后，再
将右佐匹克隆一次停1/4片，半个月为一个周期逐渐减停，方法很科学很有效，
以前是药越吃越多睡眠越来越差，现在是药越吃越少睡眠越来越好，坚持了四五
个月不仅把吃了几年的二片右佐匹克隆都停掉了，而且睡眠一直维持在近七个小
时的深睡眠，睡得很香甜很舒服。
四、用药禁忌
由于右佐匹克隆片治疗的是失眠，会对神经系统造成影响，因此，大家在服用此药期间应注意一些禁忌。
首先，右佐匹克隆片需在睡前服用。
然后，此药和
其他催眠药物一样，可能会给患者带来协调障碍、眩晕、头晕、眼花等不适症状。
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右佐匹克隆的制备
右佐匹克隆
一、概述
右佐匹克隆即佐匹克隆的右旋手性单体，化学名(+)-(S)- 4-甲基-1-哌嗪甲酸6-(5-氯-2-吡啶基)-6,7-二氢-7-氧代-5H-吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-基酯，英文名称：Eszopiclone，CAS: 138729-47-2；
分子结构：
二、文献报道合成路线综述
目前，右佐匹克隆的制备路线国内文献报道相对较少，也均是参照国外文献设计。
综合文献来看制备右佐匹克隆基本都是先制备外消旋的佐匹克隆，再用以下方法获得右佐匹克隆，包括：1化学拆分法2超临界制备色谱3膜分离，4酶法等。
其中报道最多的是化学拆分法，常用的拆分试剂包括：D-(+)-苹果酸，N-乙酰基-D-天冬氨酸，二苯甲酰基-D-酒石酸，其中报道最多、也是使用最多的就是用二苯甲酰基-D-酒石酸进行化学拆分。
三、设计路线
1、佐匹克隆的合成路线（US20080146800A1）
2、右佐匹克隆的制备（即拆分方法）
①使用二苯甲酰基-D-酒石酸拆分（US6444673B1）
②使用N-乙酰基-D-天冬氨酸拆分（WO200916251）
③使用固定化酶（novozyme 435）催化（EP2058313A2）
以上工艺路线也是报道比较多的，相对比较成熟；实验反应条件不苛刻，对实验设备的要求也不高。
四、拟选用中间体原料
1、
2、
3、
4、或选以下2种原料取代原料1作为起始原料，但合成线路线较长。
右佐匹克隆颗粒的功能主治
右佐匹克隆颗粒的功能主治什么是右佐匹克隆颗粒右佐匹克隆颗粒是一种处方药，其主要成分是右佐匹克隆。
右佐匹克隆是一种中枢神经系统药物，属于镇静催眠药。
它通过调节大脑神经传递物质的平衡，起到镇静催眠、抗焦虑和抗抑郁的作用。
右佐匹克隆颗粒是将右佐匹克隆制成颗粒状，便于患者口服。
功能主治右佐匹克隆颗粒在临床应用中具有多种功能和主治，以下是其常见的使用指导：1.镇静催眠：右佐匹克隆颗粒可用于治疗失眠等睡眠障碍。
它能够减少大脑中兴奋性神经传递物质的释放，使大脑神经系统处于较为放松的状态，帮助患者入睡并提高睡眠质量。
2.抗焦虑：右佐匹克隆颗粒可用于减轻焦虑症状。
焦虑是一种常见的心理疾病，患者会感到紧张、不安和恐惧。
右佐匹克隆颗粒通过影响神经递质的作用，减少焦虑情绪的产生，使患者感到更加平静和放松。
3.抗抑郁：右佐匹克隆颗粒可用于治疗轻度抑郁障碍。
抑郁是一种心理疾病，患者会感到悲观、沮丧和无助。
右佐匹克隆颗粒可以调节大脑中神经递质的平衡，促进积极情绪的生成，减轻抑郁症状。
4.镇痛：右佐匹克隆颗粒可用于缓解轻度到中度的疼痛。
它通过调节神经递质的作用，减少疼痛的感知和传导，从而减轻患者的疼痛感。
5.放松肌肉：右佐匹克隆颗粒可用于缓解肌肉紧张和痉挛。
它具有中枢性肌肉松弛作用，能够减少肌肉收缩和张力，使肌肉放松。
总体来说，右佐匹克隆颗粒在临床上主要用于治疗失眠、焦虑和抑郁等相关疾病。
但是，它是一种处方药，需要在医生的指导下合理使用。
使用者应注意药物的剂量和使用时机，以避免药物滥用或产生依赖的风险。
以上是对右佐匹克隆颗粒的功能主治进行的介绍，通过合理的使用，它可以帮助患者恢复正常的睡眠和情绪状态，提高生活质量。
但是，在使用过程中仍需遵循医生的指导。
如有不适或疑问，请及时咨询医生。
佐匹克隆的用法
佐匹克隆的用法佐匹克隆（Zopiclone）是一种用于治疗失眠的药物，属于非苯二氮䓬类药物。
它可以帮助患者入睡并保持睡眠，通常用于短期治疗失眠问题。
佐匹克隆在一些国家被广泛使用，但也存在着一些潜在的风险和副作用。
在使用佐匹克隆之前，患者需要了解其用法、剂量和注意事项，以确保安全使用。
一、佐匹克隆的用途：佐匹克隆主要用于治疗短期的失眠问题，有助于改善入睡困难、夜间醒来或睡眠质量不佳的症状。
它是一种安眠药，通过作用于大脑中的GABA受体来产生镇静和催眠效果，从而帮助患者放松并入睡。
二、佐匹克隆的剂量和用法：1. 剂量：一般情况下，成人的起始剂量为每日3.75毫克至7.5毫克，可根据个体需要和医生建议适当调整。
老年人或肝功能受损患者，剂量需要相应减少。
2. 用法：佐匹克隆通常口服，建议于睡前30分钟内服用。
患者在服用佐匹克隆期间应尽量避免饮用酒精或同时服用其他镇静药物，以免增加镇静剂的效应。
三、使用佐匹克隆的注意事项：1. 不宜长期连续使用：佐匹克隆主要适用于短期治疗失眠问题，长期连续使用可能导致对药物的耐受性增加，或者出现依赖和戒断症状。
2. 不宜与其他药物同时使用：在使用佐匹克隆期间，患者应避免同时使用其他镇静药物、酒精或麻醉药物，以免增加镇静和催眠的效应，导致意外和危险。
3. 不适用于部分人群：对佐匹克隆过敏、严重呼吸衰竭、肌无力症、严重肝功能受损和严重睡眠呼吸暂停等疾病患者，一般不宜使用佐匹克隆。
四、佐匹克隆的潜在风险和副作用：使用佐匹克隆可能出现一些副作用，包括但不限于头痛、恶心、口干、肌肉疼痛、焦虑、失眠等。
在使用过程中，如果出现严重的过敏反应、呼吸困难、肌肉无力、精神异常等严重副作用，应立即停药并就医。
佐匹克隆是一种用于治疗短期失眠问题的药物，但患者在使用前应充分了解其用法、剂量和注意事项，避免滥用或不当使用，以确保安全有效地治疗失眠问题。
在使用佐匹克隆期间，患者应注意观察自身身体状况，及时就医处理任何不适或异常反应。
佐匹克隆的用法
佐匹克隆的用法
佐匹克隆是一种用于治疗失眠症的处方药物，其用法如下：
1. 适应症：主要用于短期治疗失眠，特别是对于入睡困难和/或夜间频繁醒来而无法继续睡眠的患者。
2. 剂量：
1)成人常用剂量为口服7.5mg，通常在临睡前服用。
2)老年人初始剂量应减半，即3.75mg，同样在临睡时服，并且仅在必要时才
增至7.5mg。
3. 注意事项：
1)不推荐长期连续使用佐匹克隆，因为它可能引起依赖性。
2)用药期间不可随意增减剂量，也不可突然停药，以免出现戒断症状或反弹性
失眠。
3)对于肝、肾功能不全者或呼吸功能受限（如呼吸暂停综合症）以及肌无力患
者，需谨慎使用并在医生指导下调整剂量。
4)使用佐匹克隆后可能会有思睡、口干、遗忘等不良反应，因此服药后不应驾
驶车辆或操作重型机械。
4. 禁忌症：
1)对佐匹克隆成分过敏的患者禁用。
2)在失代偿的呼吸功能不全、重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者中禁
止使用。
5. 药物相互作用：
避免与增强中枢抑制作用的其他药物同时使用，如神经肌肉阻滞剂、苯二氮卓类抗焦虑药和催眠药等。
6. 过量处理：
如果意外过量服用，可能出现深度睡眠甚至昏迷，需要立即就医，根据情况采取相应的解毒和支持疗法。
总之，在使用佐匹克隆之前，务必遵医嘱，了解详细的用药指导，并告知医生您的病史和正在使用的其他药物。
佐匹克隆说明书
佐匹克隆说明书【药品名称】通 用 名：佐匹克隆胶囊英 文 名：Zopiclone Capsules汉语拼音：Zuopikelong Jiaonang【成 份】佐匹克隆化学名称：6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氢吡咯[3,4-b]吡嗪-5-酮。
其结构式为：分子式：C 17H 17ClN 6O 3分子量：388.81【性 状】本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
【适 应 症】失眠症。
尤其适用于不能耐受次晨残余作用的患者。
【规 格】7.5mg【用法用量】口服，7.5mg ，临睡时服。
老年人最初用量为3.75mg ，临睡时服，仅在必要时服用7.5mg 。
【不良反应】与剂量及患者的敏感性有关。
偶见思睡、口干、肌无力、遗忘、醉态，易受刺激或精神混乱、易激惹，头疼、乏力。
长期服药后突然停药会出现戒断症状。
可能有较轻的激动、焦虑、肌痛、震颤、反跳性失眠及恶梦、恶心及呕吐，罕见较重的痉挛、肌肉颤抖、神志模糊。
【禁忌】禁用于对本品过敏者，失代偿的呼吸功能不全患者，重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者。
【注意事项】肌无力患者用药时需注意医疗监护，呼吸功能不全者和肝、肾功能不全者适当调整剂量。
使用本品时应绝对禁止摄入酒精饮料。
用药时间不宜过长，突然停药应小心监护，服药后不宜操作机械或驾车。
为了能治好失眠我去了几家医院用了很多药，但总是一觉难求，只能靠吃佐匹克隆维持三四个小时的浅睡眠，听朋友百艺舒中药可以逐渐减停西药，我就试了一下，方法很科学先共同吃段时间，当睡眠达到七个小时，睡眠质量满意后，再将佐匹克隆一次停1/4片，半个月为一个周期逐渐减停，大概坚持了小半年吧，就彻底把吃了几年的佐匹克隆停掉了，一直能睡近七个小时的深睡眠。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕期妇女慎用。
因本品在乳汁中浓度高，哺乳期妇女不宜应用。
【儿童用药】15岁以下儿童不宜使用本品。
【老年用药】老年人最初用量为3.75mg，临睡时服，必要时服用7.5mg。
右佐匹克隆-处方指南
心脏功能受损
• 无需调整剂量
特殊人群
肝功能受损
对于轻中度肝功能受损患者，一般不推荐调整剂量 对于重度肝功能受损患者，推荐： • 起始剂量：就寝时1mg • 最大剂量：就寝时2mg
特殊人群
老年人
• 可能对不良反应更敏感 • 起始剂量：就寝时，1mg • 最大剂量：就寝时，一般为2mg
儿童和青少年
用法用量
给药的重要提醒（2）
• 但剂量＞3mg可能有宿醉反应、幻觉或其他CNS不良反应 • 为了避免记忆问题或宿醉性镇静作用，仅在需要整晚睡眠
时服用右佐匹克隆 • 最明显的副作用可能是不愉快的味道 • 其他副作用可能包括：镇静、眩晕、剂量依赖性的遗忘、
紧张不安、口干和头痛
用法用量
过量
• 较少右佐匹克隆过量的报道，但可能与佐匹克隆过量相似 • 在佐匹克隆的过量中，报告有罕见的致命性 • 与佐匹克隆过量相关的症状包括：笨拙、情绪变化、镇静
治疗学
如果不起效，则如何处理？
• 如果治疗7-10天后，失眠未改善，则失眠可能是原发性精神 病或躯体疾病的临床表现，如：阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA） 或不宁腿综合征，需要单独评估
• 加大剂量 • 改善睡眠卫生 • 换用另一种药物
治疗学
对于部分有效或难治性患者，最佳的联合治疗
• 通常，最好是换用另一种药物 • 曲唑酮 • 有抗组胺作用的药物（如：苯海拉明、三环类抗抑郁药物）
THANKs
精神药理学艺术
珍珠（2）
• 右佐匹克隆本身不是苯二氮卓类药物，但可与苯二氮卓类 受体结合
• 原发性失眠的首选药物 • 靶向作用于失眠可预防抑郁症的发生，维持抑郁症治疗后
的临床痊愈 • 反跳性失眠不常见
参考文献
奥佑静(右佐匹克隆片)产品简介
催眠药物治疗失眠时的PK特点比其他类型精神药物更关键 最佳PK特点应能使催眠药能对核心症状均有效
比较项目 相关核心功能 唑吡坦 扎来普隆 佐匹克隆 右佐匹克隆 Tmax(h) 睡眠潜伏期 0.5~3 ~1 1.5~2 ~1 药代动力学参数 T1/2(h) 睡眠维持及对次日功能影响 ~2.5 ~1 5~6 ~6
四、 指南推荐：右佐匹克隆——治疗失眠首选用药
失眠 病因 明确病因 对因治疗 建立健康生活习惯 必要的认知行为治疗 对症治疗 BZRAs(首选non-BZDs) 疗效 评估 症状改善 症状无改善 病因不明
成人慢性失眠评估与管理临床指南（2008，AASM） • 改善睡眠的质与量 • 改善失眠相关的日间损伤
失代偿的呼吸功能不全患者
重症肌无力 重症睡眠呼吸暂停综合征患者
禁用
禁用 禁用
六、右佐匹克隆小结
1、右佐匹克隆作用的GABA受体α 1、α 2、α 3亚基，既起到了镇静催眠作用， 同时又有一定的抗抑郁、抗焦虑作用。 2、右佐匹克隆Tmax<1h,可以快速诱导睡眠；3<T1/2<7,可以延长睡眠时间，满 足患者的睡眠要求。
0
失眠反跳
+++
耐受性
+++
成瘾性 苯二氮卓类药物
++ 不良反应和成瘾性严重，慎用
备注
0
+~++ +~++ +++ ++
+++
++~+++ 0a 0a ++ + +
+++
右佐匹克隆的功能主治
右佐匹克隆的功能主治1. 什么是右佐匹克隆？右佐匹克隆是一种药物，也被称为右旋匹克隆。
它是一种非处方药，用于缓解头痛、发热以及减轻身体不适，特别是在感冒和流感期间。
2. 功能主治右佐匹克隆具有以下主要功能和主治：•缓解头痛和偏头痛症状：右佐匹克隆被广泛用于缓解头痛和偏头痛的症状。
它通过减轻血管的收缩和炎症反应来缓解头痛，帮助患者舒缓症状。
•退热作用：右佐匹克隆可以降低体温，帮助缓解发热症状。
它通过影响脑部的体温调节中枢来起到退热作用，对于感冒、流感和其他病毒感染引起的发热很有效。
•减轻身体不适：右佐匹克隆可以减轻身体不适感。
它可以缓解身体疲劳、肌肉酸痛、喉咙痛、鼻塞等不适症状，提供一定的舒适感。
•缓解呼吸道症状：右佐匹克隆还能够缓解呼吸道感染引起的症状，如咳嗽、喉咙痛、鼻塞和流鼻涕等。
它可以舒缓呼吸道黏膜的炎症反应，减轻症状不适。
•缓解过敏反应：右佐匹克隆还在一定程度上缓解过敏反应，如过敏性鼻炎引起的鼻塞、流鼻涕和打喷嚏等症状。
它能够减轻过敏原引起的炎症反应，从而减轻过敏症状。
•改善睡眠质量：右佐匹克隆还被用于改善睡眠质量。
它可以减轻失眠引起的症状，助眠作用较为明显，能够帮助患者更好地入睡和保持睡眠状态。
3. 用法用量•右佐匹克隆一般以片剂或颗粒剂的形式供应，口服使用。
•以成人为例，一次服用1片剂，每日不超过3次。
•用于儿童的用法用量需要根据年龄和体重来确定，应在医生或药师的指导下使用。
4. 注意事项在使用右佐匹克隆时，需要注意以下事项：•不超剂量使用：不要超过建议的剂量使用右佐匹克隆。
过量使用可能导致不良反应。
•避免长期使用：右佐匹克隆是一种非处方药，但长期或过度使用可能会导致依赖性或药物滥用。
•禁止与其他药物混用：在使用右佐匹克隆时，应避免与其他药物（特别是其他解热退热药和镇静药）混合使用，以免增加药物副作用。
•孕妇和哺乳期妇女慎用：孕妇和哺乳期妇女在使用右佐匹克隆前应咨询医生，以确保安全使用。
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药物相互作用
• 与其他的CNS抑制剂同时使用，增强抑制作用 • CYP450 3A4抑制剂（如：尼法唑酮和氟伏沙明）可能升高右
佐匹克隆的血药浓度 • CYP450 3A4诱导剂（如：利福平）可能降低右佐匹克隆的血
药浓度
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• 选择性结合苯二氮卓类受体α1亚型的亚单位 • 增强GABA的抑制性作用，提供更具选择性的GABA镇静安眠
作用 • 通过GABA调节的通道，增强氯离子的传导 • 在睡眠中心的抑制作用可提供镇静安眠作用
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药物多长时间起效？
• 通常不超过1小时
♣不愉快的味觉 • 镇静 • 眩晕 • 剂量依赖性的遗忘 • 紧张不安 • 口干、头痛
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危及生命的或危险的副作用
• 呼吸抑制，尤其是过量与其他中枢神经系统（CNS）抑制 剂合用时
• 罕见的血管性水肿
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怎样停药？
• 停药后的首晚，可能发生反跳性失眠 • 如果已经服用几周以上，应逐渐减量，以降低发生撤药反
应的机会
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药代动力学
• 由细胞色素P450（CYP450） 3A4和2E1酶代谢 • 消除半衰期约为6小时 • 高脂餐减慢吸收，可能减弱对入睡时间的影响
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常被处方用于治疗：
•失眠（美国FDA） •原发性失眠 •慢性失眠 •短暂性失眠 •继发于精神病或内科疾病的失眠 •抗抑郁药物治疗后的残余失眠
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药物怎样起作用？
右佐匹克隆片
2014 精神药理学精要处方指南（5th）
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•治疗学 •副作用 •用法用量 •特殊人群 •精神药理学艺术 •参考文献
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分类
•非苯二氮卓类安眠药物 •GABAA/苯二氮卓类受体的选择性激动剂
者加用右佐匹克隆，不仅可改善残余的失眠，还可改善抑 郁症的其他残余症状 • 大多数研究在夜间使用≤3mg的剂量，但某些有失眠的精 神障碍患者可能需要更大的剂量
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给药的重要提醒（2）
• 但剂量＞3mg可能有宿醉反应、幻觉或其他CNS不良反应 • 为了避免记忆问题或宿醉性镇静作用，仅在需要整晚睡眠
• 就寝时，2-3mg
规格
• 3mg的三分片：1mg、2mg、3mg
怎样使用？
• 无需剂量滴定，就寝时服药
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给药的重要提醒（1）
• 无短期使用限制 • 在长达6个月的研究中，未见发生明显的耐药性或依赖性 • 近期研究显示：给氟西汀治疗部分有效的重性抑郁障碍患
如果起效，可以？
• 改善睡眠质量 • 随时间的延长，对总觉醒时间和夜间觉醒次数的影响可能减弱
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如果不起效，则如何处理？
• 如果治疗7-10天后，失眠未改善，则失眠可能是原发性精神 病或躯体疾病的临床表现，如：阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA） 或不宁腿综合征，需要单独评估
、虚弱、呼吸困难、无意识
长期使用
• 在长达6个月的研究中，未见发生耐药性
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成瘾性
• 右佐匹克隆是二类精神药品 • 某些患者在使用这类药物后可能会发生依赖性和/或耐药性；
理论上，剂量越大，风险越高 • 理论上，药物成瘾史可增加依赖性风险
• 加大剂量 • 改善睡眠卫生 • 换用另一种药物
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对于部分有效或难治性患者，最佳的联合治疗
• 通常，最好是换用另一种药物 • 曲唑酮 • 有抗组胺作用的药物（如：苯海拉明、三环类抗抑郁药物）
检测
• 对于健康个体，无需检测
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药物怎样引起副作用？
• 作用于苯二氮卓类受体，次日会产生宿醉反应，引起日间 镇静、遗忘和共济失调
♣右佐匹克隆的长期研究提示：随着时间的延长，未发生明显 的耐药性或依赖性
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特别的副作用？
• 等待 • 为了避免记忆问题，仅在需要整晚睡眠时服用右佐匹克隆 • 降低剂量 • 换用短效镇静安眠药物 • 如果副作用很严重或危及生命，则使用氟马西尼对症处理
对于副作用，最佳的联合用药？
• 联合用药不能改善大多数的副作用
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常用剂量范围
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其它警告/注意事项
时服用右佐匹克隆 • 最明显的副作用可能是不愉快的味道 • 其他副作用可能包括：镇静、眩晕、剂量依赖性的遗忘、
紧张不安、口干和头痛
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过量
• 较少右佐匹克隆过量的报道，但可能与佐匹克隆过量相似 • 在佐匹克隆的过量中，报告有罕见的致命性 • 与佐匹克隆过量相关的症状包括：笨拙、情绪变化、镇静
体重增加
罕见
不罕见
• 有报道但很罕见
常见
成问题
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镇静作用
罕见
不罕见
常见
• 许多人经历和/或可能在数量上比较多 • 夜间服药后，次日宿醉性镇静作用不常见
成问题
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怎样处理副作用？