AGROW(2012-2016)专利到期的农药原药

巴斯夫麦草畏制剂Engenia获美国登记

46现代农药第16卷第1期分析方法。

采用乙腈浸泡提取，二氯申烷液_液萃取后，再将氯虫苯甲酰胺转化为可被气相色谱j j l ECD 检测的代谢物IN-EQW78,之后再经萃取，弗罗里硅土柱进一步净化后，经GC_|xECD进行定量测定运用本方法对广西6个主要果蔗区62份果蔗样品进行了测定《该方法具有分离效果好，同收率高，准确度和灵敏度高的特点，能满足农药残留分析要求《参考文献[1]徐尚成，俞幼芬，王晓军，等.新杀虫剂氯虫苯甲酰胺及其研究开发进展[J].现代农药，2008, 7 (5): 8-11.[2]于永浩，龙秀珍，曾宪儒，等.200g/L氯虫苯甲酰胺悬浮剂对甘蔗螟虫的防效及对甘蔗产量的影响[J].安徽农业科学，2013, 41(34): 13230-13231.[3]Kar A,Mandal K,Singh B.Decontamination of ChlorantraniliproleResidues on Cabbage and Cauliflower Through Household Processing Methods[J].Bull Environ Contam Toxicol,2012,88(4):501-506.[4]占绣萍，马琳，陈建波.高效液相色谱法测定蔬菜和土壤中氯虫苯甲酰胺甲氧虫酰肼的残留[J].现代农药，2010, 9 (5):47-50. [5]Xu P J,Ren Y,Zhou Z G?et al.Determination of Chlorantraniliprole in Vegetables,Fruits and Grains by SPE Clean-up and LC-UV [J].Chromatographia,2010, 72 (7/8): 763-766.[6]Malhat F M.Determination of Chlorantraniliprole Residues inGrape by High-Performance Liquid Chromatography[J].Food Anal Methods,2012, 5 (6): 1492-1496.[7] 陈小军，王萌，范淑琴，等.QuEChERS前处理结合UPLC-MS/MS法分析氯虫苯甲酰胺在甘蓝和土壤中的残留卬.中国农业科学，2012, 45 (13): 2636-2647.[8]朱建华，赵莉.液相色谱串联质谱法测定果蔬中的唑虫酰胺、氟啶虫酰胺、氯虫苯甲酰胺及氟虫双酰胺残留[J].分析测试学报，2011,30 (6):646-650.[9]Schwarz T,Snow T A,Santee C J?et al.QuEChERS MultiresidueMethod Validation and Mass Spectrometric Assessment for the Novel Anthranilic Diamide Insecticides Chlorantraniliprole and Cyantraniliprole[J].J Agric Food Chem,2011, 59 (3): 814-821. [10] 钱鸣蓉，章虎，吴俐勤，等.髙效液相色谱-串联质谱法测定蔬菜中氯虫苯甲酰胺和氟虫双酰胺残留[J].分析化学，2010, 38 (5): 702-706.[11] Caboni P,Sarais G,Angioni A,et al.Liquid Chromatography Tandem Mass Spectrometric Ion-Switching Determination of Chlorantraniliprole andFlubendiamide in Fruits and Vegetable[J].J A gric Food Chem,2008,56 (17): 7696-7699.[12] Dong F S,Xu J,Liu X G,et al.Determination of Chlorantraniliprole Residues in Com and Soil by UPLC-ESI-MS/MS and Its Application to a Pharmacokinetic Study[J].Chromatographia，2011，74 (5/6): 399-406.[13] Ramasubramanian T,Paramasivam M,Salin K P?et al.DissipationKinetics of Chlorantraniliprole in Soils of Sugarcane Ecosystem[J].Bull Environ Contam Toxicol,2012, 89 (6): 1268-1271.(责任编辑：顾林玲）(上接第42页）成熟期仍有检出，旦多菌灵残留超标。

2016年～2020年专利到期的农药品种之氟嘧菌酯-精选文档

2016年～2020年专利到期的农药品种之氟嘧菌酯我国农药行业转型升级最根本出路在于加大农药研发投入，创造和培育出具有自主知识产权的骨干农药品种;与此同时还要在产品开发过程中制定相应的知识产权战略，构建周密的产品知识产权保护网，进而依靠专利产品和技术获取超额利润。

保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。

农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。

本刊从2014年第7期开始陆续介绍2016年～2020年专利到期的农药品种。

敬请关注！氟嘧菌酯是拜耳公司开发的内吸性、茎叶处理含氟甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。

通用名称：Fluoxastrobin，商品名称：Fandango，试验代号：HEC 5725、BAY HEC 5725，其他名称：fluoxastrobine。

该药对几乎所有真菌纲病害，如锈病、颖祜病、网斑病、白粉病、霜霉病等数十种病害均有很好的活性，广泛应用于禾谷类作物、马铃薯、蔬菜和咖啡等作物。

主要用于茎叶处理，也可用作禾谷类作物的种子处理剂。

化学名称：（E）-{2-[6-（2-氯苯氧基）-5-氟嘧啶-4-基氧]苯基}（5，6-二氢-1，4，2-二?f嗪-3-基）甲酮O-甲基肟英文名称：（E）-{2-[6-（2-chlorophenoxy）-5-fluoropyrimidin-4-yloxy]phenyl}（5，6-dihydro-1，4，2-dioxazin-3-yl）methanone O-methyloximeCA系统名称：（E）-[2-[[6-（2-chlorophenoxy）-5-fluoro-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]（5，6-dihydro-1，4，2-dioxazin-3-yl）methanone O-methyloximeCA主题索引名称：methanone-，[2-[[6-（2-chlorophenoxy）-5-fluoro-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]（5，6-dihydro-1，4，2-dioxazin-3-yl）-O-methyloxime，（E）-CAS登录号： [361377?C29?C9]（E-）[193740?C76?C0]（E-，Z-混合物）分子式：C21H16ClFN4O5相对分子质量：458.8化学结构式：1 理化性质：纯品为白色结晶固体，熔点75°C（E：103?C108℃）;蒸汽压6×10-10Pa（20℃）;分配系数KowlogP=2.86（20℃）;Henry 常数1×10-7 Pa m3 mol-1（20℃）;相对密度1.422（20℃）;溶解度：水2.29mg/L（20℃，pH=7），有机溶剂（g/l，20℃）：二氯甲烷>250，二甲苯38.1，异丙醇6.7，正庚烷0.04 。

2016年～2020年专利到期的农药品种之吡唑菌胺5页

2016年～2020年专利到期的农药品种之吡唑菌胺我国农药行业转型升级最根本出路在于加大农药研发投入，创造和培育出具有自主知识产权的骨干农药品种；与此同时还要在产品开发过程中制定相应的知识产权战略，构建周密的产品知识产权保护网，进而依靠专利产品和技术获取超额利润。

保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。

农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。

本刊从2014年第7期开始陆续介绍2016年-2020年专利到期的农药品种。

敬请关注！吡唑菌胺是由日本三井化学公司研制开发的酰胺类杀菌剂，通用名称：penthiopyrad，商品名：Gaia、Affet、Fontelis、Vertisan，试验代号MTF-753，其他名称：吡噻菌胺。

吡唑菌胺杀菌谱较广，不仅对锈病和菌核病活性优异，而且对灰霉病、白粉病、霜霉病和苹果黑星病等也具良好防效，且与其他杀菌剂无交互抗性。

化学名称：（RS）-N-[2-（1，3-二甲基丁基）-3-噻吩基]-1-甲基-3-（三氟甲基） -1H -吡唑-4-甲酰胺英文名称：（RS）-N-[2-（1，3-dimethylbutyl）-3-thienyl]-1-methyl-3-（trifluoromethyl）pyrazole-4-carboxamide CA系统名称：N-[2-（1，3-dimethylbutyl）-3-thienyl]-1-methyl-3-（trifluoromethyl）-1H-pyrazole-4-carboxamideCAS登录号：[183675?C82?C3 ]分子式：C16H20F3N3OS相对分子质量：359.42化学结构式：1 理化性质：工业品纯度98.7%，熔点103～105℃，沸点381.3℃，闪点184℃，密度1.3g/cm3，蒸汽压 6.43×10-3 mPa （25 °C）。

巴斯夫杀虫剂Ventigra^TM(双丙环虫酯)于美国上市

图3式Ⅲ化合物图4化合物Ⅳ和化合物Ⅴ结构式化合物Ⅳ化合物Ⅴ图5式Ⅵ化合物现代农药第18卷第2期2拜耳公司对于延长螺虫乙酯生命周期的保护策略据报道，前述的5个复配产品中使用的螺虫乙酯原药都是由拜耳公司根据第三方许可提供。

拜耳公司的第三方许可即拜耳公司提供螺虫乙酯原药，与有实力的国内企业合作，开发一些复配制剂，以延长螺虫乙酯的生命周期。

但是，截至检索日期2018年6月20日，查询中国农药信息网，获得螺虫乙酯原药登记的企业已有12家，质量分数为96%～97%。

拜耳公司宣称，采取双重化合物专利保护的方式保护螺虫乙酯原药。

2017年7月22日，螺虫乙酯第1件原药化合物专利保护到期，专利申请号为CN97198554.5。

授权的独立权利要求1中包含式Ⅲ化合物（图3）。

权利要求14限定各取代基的种类，X 、Z 是CH 3，A 、B为，G 是-CH 2COOC 2H 5。

说明书中记载了A 和B 形成取代的环氨基羧酸一般通过Bucherer -Bergs 合成或Strecher 合成获得。

Bucherer -Bergs 合成获得基团R 和羧基在平伏位置的异构体（化合物Ⅳ）；Strecher 合成获得氨基和基团R 在平伏位置的异构体（化合物Ⅴ），见图4。

因此，该专利的权利要求保护包括顺式异构体和反式异构体的混合物。

螺虫乙酯第2件原药化合物专利截至检索日期仍维持有效，专利申请号为CN03821634.5，授权的独立权利要求1中包含技术方案式Ⅵ化合物（见图5）。

其中取代基X 、Y 、A 为CH 3，G 为-COOC 2H 5。

说明书中记载了本发明涉及的新的顺式-烷氧基-取代的螺环1H -吡咯烷-2,4-二酮衍生物，因此，该专利的权利要求保护顺式异构体的化合物。

任何单位或者个人未经拜耳公司许可，都不得侵犯其所主张的各项权利。

所述的侵权行为包括生产经营目的制造、使用、许诺销售、销售，以及进口。

拜耳公司是否会利用专利CN03821634.5维权，值得关注。

AgNova呋虫胺杀虫剂拟获澳大利亚批准登记

新品研发 South Pesticide VOL.19.448务，并且小批量或零售的农药更面临物流困境。

再有就是一旦遇到突发病虫害，电商渠道并不能及时、准确地判断正在发生的病虫害用哪种农药，也就无法准确而及时地进行物流配。

而身处一线并精通业务的实体店经销商，就完全可以下到田间地头儿实地考察，进行点对点的指导用药。

最后是经销商和农户的客情依赖关系。

目前，农民最信任的还是当地零售商，对其依赖程度很高，因为零售商能给他们提供及时有效的技术指导，很大程度上保证用药效果。

另外，当前电商模式对传统渠道的依赖还是很明显的，电商要想利用客情关系吸引用户，很多接地气的服务还是要靠实体经销商和零售商来完成，所以真正的农资人需要通过技术服务的延伸来取信农民，让农民有依赖感，才能成为不被电商跨过的环节，与电商平等地存在。

新品研发深圳朗钛成功研制40%阿维菌素水分散粒剂近日，深圳市朗钛生物科技有限公司研制成功40%阿维菌素水分散粒剂配方。

新配方具有产品在水中崩解快、悬浮率高、分散性好等优点。

配套主要助剂是朗钛LT ‐366分散剂、朗钛LT ‐Q78分散剂，已提供给国内多家农药企业用于生产，获得客户认可。

众所周知，农药水分散粒剂产品以其环保、高附加值的崭新形象逐步进入国际国内的高端农资市场。

对这一新型环保农药剂型的投入与推广，成为不少农药企业的研究方向。

阿维菌素是一种广谱杀螨、杀虫、杀线虫剂，在农业生产上广泛应用，用于防治小菜蛾、菜青虫、白粉虱等。

目前市场上常见剂型有2%阿维菌素乳油、5%阿维菌素乳油、2%阿维菌素水分散粒剂、10%阿维菌素水分散粒剂，有效成分含量普遍偏低。

此次深圳市朗钛生物科技有限公司研制成功的40%阿维菌素水分散粒剂属于高含量产品，技术要求高。

产品悬浮率高达90%以上，在水中崩解分散快，田间施用量少，有利于保护环境。

深圳市朗钛生物科技有限公司是一家专注于环保型农药研究公司，已经研发出各类农药配方8,000多个，并已提供给多家农药企业用于生产。

除草剂产品登记现状评价及未来展望(刘洋山东中禾化学有限公司)

高粱田江苏激 SY201201962 氯吡嘧磺隆
一年生阔叶杂草
素所
及莎草科杂草
高粱田中禾化学 SY201104006 莠去津·二氯喹啉酸一年生杂草
辣椒田科赛基农 SY201200824 砜嘧磺隆·高效氟吡甲禾灵一年生杂草
收蔗草灭、江苏激素研究所的氯吡嘧磺隆等等，这些就是他们马铃薯田中禾化学 SY201200509 砜嘧磺隆·精喹禾灵一年生杂草
狗牙根草坪利尔化学 SY201303093 氨氯吡啶酸·氯氟
吡氧乙酸异辛酯
绿豆大连松辽 LS20130125 21%氟磺·烯草酮 OD 杂草马铃薯大连松辽 PD20130750 81%异松·乙草胺 EC 一年生杂草马铃薯大连松辽 LS20130122 23%砜·喹·嗪草酮 OD 一年生杂草甜菜好收成韦恩 PD20120677 20%乙氧呋草黄 EC 部分阔叶杂草
2. 草坪、草场、高尔夫球场；
3. 铁路灌木防除、森林消防火道、城市园林植保；
通过在除草剂行业四年的工作，在推广和销售工作中深
4. 水域杂自的需求，笔者发现农
5. 烟草抑芽剂、棉花脱叶剂等；
户最大的要求就是效果好，什么草都能治，尽量少返工，其次
6. 大田作物的新奇配方；
4
2014.03
更快更多信息请看中国农药网
综本期专稿述
BEN QI ZHUAN GAO
版）》中揭晓了未来五年内剂共 11 个。具体为：双环磺磺隆、甲基碘磺隆钠盐、异草酮、嘧啶肟草醚、三氟啶解对手的即将到期的专利产克敌制胜的法宝……
的拳头产品、赢利产品，也是大单品。未来公司不再是挖掘产烟草田上格之路 SY201300017 砜嘧磺隆

中国农药工业协会获2017年Agrow Awards奖项提名

中国农药工业协会会长．安全科学使用农药
委员会主任刊、叔宝
使用量零增长行动方案” ，提高农药企业社会责任关怀意识，９月５日，中国农药工业协会、拜耳作物科中国）有限公司联合主办，中国农药工业协会安全科学使用农药委员会承办的首届安全科学使用农药培训ｌ师培
训Ｉ会在苏州举行。此次会议邀请到
全科学使用农药培训［ＪＩ币培训会也是今后委员会工作的重点。孙会长表示农药企业需要更多的情怀，更多的责任
和更多的鼓励，希望农药人把对农药
中国农药工业协会会长，安全
办了安全科学使用农药，建设美丽
益，累计培训ｌ１２３２万人次以上，同时，委员会携手会员单位举办安全
用药培训ｌ会８０２６余场培训中植户３３０５万人次。
据悉，主办方将在颁奖典礼
中国农药工业协会获２０１７年ＡｇｒｏｗＡｗａｒｄｓ奖项提名
近日，２０１７ＡｇｒｏｗＡｗａｒｄ奖项入围名单公布。此次共设立１６个奖项，颁奖典ｗ的总部伦敦举办。人士齐聚一堂，踊跃讨论。
会致辞，孙会长介绍中国农药工业协会安全科学使用农药委员会从成立至
今，主要从四个方面开展工作，一是携手会员单位通过产品推广会、农民培训ｌ会共同举办安全用药培训舌动

简析：种子处理剂氟唑环菌胺

氟唑环菌胺（Sedaxane）是由先正达发现、开发和生产的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂，亦是其开发的专用种子处理剂中的第1个有效成分。

2011年在阿根廷首次上市品牌“Vibrance”便初露锋芒，荣获Agrow Award的“最佳植保新产品”奖，现已成为过亿美元的产品。

该化合物专利已于2023年2月到期，作为一款优秀的种子处理剂，值得关注。

01、作用机理及应用情况目前，全球上市的SDHI类杀菌剂有20余个。

其中，销售额过亿美元的产品包括氟唑环菌胺有6个，琥珀酸脱氢酶抑制剂类与甲氧基丙烯酸酯类、三唑类杀菌剂呈现三足鼎立的局面。

从近10年的发展趋势看，SDHI 类杀菌剂的市场增长速度更快。

不过，SDHI类杀菌剂也是经历了漫长的开发摸索期。

Uniroyal于1961年推出萎锈灵，是第一款杂环酰胺结构的SDHI 类杀菌剂，仅被用作种子处理防治禾谷类黑穗病、锈病，对一些主要真菌病害的疗效有限，因此不被开发商重视。

在近四十年内SDHI在杀菌谱和防效方面都没有取得真正的突破，直到巴斯夫对其结构进行优化，发现SDHI 类产品有杀菌广谱性的潜力和优良防效，并于2003年推出一款吡啶酰胺结构SDHI类产品啶酰菌胺，作为第一个广谱型SDHI类杀菌剂，该产品对葡萄孢属、链格孢属和核盘菌属有优良防效，仅用2年时间就步入上亿美元产品之列，至此SDHI类杀菌剂开始受到行业的特别关注；随后先正达也紧跟研发的步伐，并于2011年推出新型吡唑酰胺结构的SDHI类产品氟唑环菌胺，该产品一经推出便盘活了种子处理市场，随后先正达开发了一系列氟唑环菌胺的复配产品，促成了其在种子处理剂领域的领先地位。

氟唑环菌胺同其他SDHI类杀菌剂一样，是病原菌呼吸作用抑制剂，通过结合呼吸电子传递链复合体Ⅱ，抑制线粒体琥珀酸脱氢酶活性，从而阻碍三羧酸循环，使氨基酸、糖缺失，阻碍了病原菌的能量源ATP的合成，干扰细胞的分裂和生长而使菌体死亡。

氟唑环菌胺是一款广谱的专用种子处理剂，保护作用为主，且具有良好的渗透性和内吸性，该产品能从种子渗透到周围的土壤，从而对种子、根系和茎基部形成一个保护圈。

Agrow非专利农药完全指南 2007版

Agrow非专利农药完全指南:2007版出版商:Agrow出版时间:Nov 24,2009价格:2500 GBP总述:Agrow非专利农药完全指南为全球读者提供了占全球农药化学品工业30%的非专利农药产业详细信息. 该报告自1998年第一次出版以来, 历经2001年和2005年二版完善, 2007版报告在畅销的05年报告基础上对于非专利农药企业, 产品, 市场信息进行全面更新, 将更贴近您的需求.报告分为三卷:卷一:包含非专利农用化学品领域100家领先企业的详细信息. 籍此,您可以:*识别潜在竞争者及他们的优势和劣势;*寻找潜在第三方供应商和合作方;*把握企业的最新动态 28家企业首次在报告中出现, 其中包括24家中国企业;卷二:包含100种领先农化产品的全面介绍. 籍此,您可以:*识别专用非专利农药的供应商和产品;*预测整个非农药市场的发展趋势和将面临的挑战 10种农药产品首次进入100强行列;卷三:包含非专利农用化学品领域状况分析, 以及对各国家非专利农药市场的回顾. 籍此,您可以:*学习顶尖农化企业的业务策略, 获得经验;*探究非专利农药市场的发展变化, 确定重要影响因子;*回顾农药公司的兼并和专利失效的农药品种,调整商业战略;内容提要:卷一: 100家农化公司介绍 (100家公司名录见附录1) 包括:*公司名称*联系方式*关键人物*公司概要 (单独一段-重点)*主要的非专利产品*公司背景 (历史,最近的合并,母公司,最近的收购)*生产基地*研发资源 (配方/生产/新的活性化合物开发)*农药销售*合资/协议*纠纷*策略和前景卷二: 100个非专利农药产品(产品名单见附录2)介绍:*产品的用途*化合物的活性*产品注册状况(在欧美等主要市场)*产品的制造企业*全球市场大小(包括生产量和销售额)卷三: 成功的业务策略, 内容包括:*农药市场回顾*市场策略深度分析*农化领域发展变化(企业合并, 专利失效)*农用化学品界重要人物访谈本报告信息主要来源于2005版报告, 各大农化公司网站, 以及Agrow实时新闻及相关报告.卷一已于2007年7月出版, 卷二和卷三将分别于2007年9月和10月出版, 更详细的信息请询Agrow中国代表处.附录二:全球排名前100种非专利农药产品 (字体加粗标注代表新收录的10种。

2011年度Agrow颁奖典礼落幕

家合作协议，基于Ｖｌｚ术来研发、登记及营销ｅｏ技
具有在种子处理中使用的最佳物化性质。 “ 最佳创
新化学奖 ” 得主为拜耳公司，其酮烯醇杀虫剂Ｍｏｅｔ（虫乙酯ｓｉｔｔｍｔｖｎｏ螺ｐｒｅｒａ）作用方式新颖，ｏａ具有广谱杀虫活性，在现代杀虫剂中独树一帜，应
保加利亚、德国、匈牙利、波兰、罗马尼亚和斯洛伐克六个国家通过登记。
临时登记许可原为三年，这已是精苯霜灵、精
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全首抗生农获球个蚊物药批ｉ
第５期
国外报道
４５
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欧延三新药临登如ｉ盟长个原的时记眼
ＩＩｔＩＩｔｔＩ ‘ ＩＩＩＩ。 ‘ Ｉ ‘ ＩＩＩｌｔ ‘ ＩＩＩｌｌＩＩＩｔｌＩＩｌｔｔｌＩＩｔ ‘ ｌＩＩＩＩ ‘ 。 ‘ 。
与其伙伴Ｈｕｔｎ公司（ｎｓｎＰｔｃｅｉａｎｓｍａＨｕｔｍａｅｒｈｍｃｌｏ
ａｄＬｇｔｏｓｒｄｃＳｒｉｓ摘得了新奖项ｎｉｈｕｅＰｏｕｔｅｖｃ）ｈｅ
“ 佳合作奖 ” 最。获奖双方签订了一项长达十年的独

荷兰Agrow690期主要看点

AGROW 690 Highlight1.三井化学与巴斯夫签订新杀虫剂合作协议2. 巴斯夫宣布增加北美农业市场投资3. 福华通达开展草甘膦清洁化生产4. 俄罗斯August和中国江苏省农药激素研究所有限公司合资成立了常州沃富斯农化有限公司。

5. 海利尔药业集团股份有限公司拟上交所上市集团股份有限公司拟上交所上市6. 江苏安邦年产万吨乙烯利技改项目通过验收7. 欧盟部长最终同意种植转基因作物培育8. 两个新的有效成分获得欧盟临时批准1.三井化学与巴斯夫签订新杀虫剂合作协议近日，三井化学农业有限公司(MCAG)与巴斯夫就一种新型杀虫剂（三井化学研发代码为“MCI-8007”）签订全球独家开发和许可协议。

根据协议条款，三井化学除了在日本和其他某些国家独家持有或与巴斯夫合作持有产品权，巴斯夫获得该新型杀虫剂在全球其他地区的独家经营许可。

该杀虫剂中的活性成分具有新型的作用方式，将为种植者和害虫管理专业人士提供唯一的、富有吸引力的解决方案，也为管理昆虫耐药性提供了一个重要的轮换选择。

新杀虫剂的适用范围包括叶菜类蔬菜、果类蔬菜、大豆、其他豆科植物、棉花、玉米和水稻，还适用于城市害虫防控。

该产品的防控对象为多种害虫，包括经济作物和行栽作物中的毛虫和甲虫，以及专业害虫管理的对象白蚁、蚂蚁、蟑螂和苍蝇。

两家公司打算为特定市场用途开发一种独一无二的剂型。

在接下来的三年时间，将进行实质性研究，2016年将在日本首先提交登记，2017年会在其他市场跟进。

此次合作协议仍然遵从相关的政府审批程序，协议的具体细节未予披露。

2.巴斯夫宣布增加北美农业市场投资巴斯夫近日宣布向北美市场增加新的投资以及解决方案，帮助北美种植者和合作商提高收成和效率。

巴斯夫将投资超过2亿欧元（2.7亿美元）用于扩大德克萨斯州博蒙特市主要除草剂麦草畏和DMTA（耐麦草畏作物）的生产规模，以及对美国密苏里州汉尼拔市的生产工厂进行产能升级。

巴斯夫预计于2016/17年完成产能扩大项目，该项目将满足巴斯夫广泛的除草剂产品组合面临的不断增长的需求。

2011年-2015年专利到期的农药品种之硅噻菌胺

是农药企业十分关注的事情。“ 十二五 ” 期间，我国将有多个农药品种的专利保护到期。
本刊２０１２年第一期开始陆续介绍２０１１年一２０１５年专利到期的农药品种。敬请关注！硅噻菌胺（通用名：ｓｉｈｈｉｏｆａｍ，试验代号：Ｍｏｎ
ｌｙ１）ｔｈｉｏｐｈｅｎｅ一３一ｃａｒｂｏｘａｍｉｄｅ
狗（９０ｄ）无作用剂量为１０ｍｇ，ｋｇ・ｄ，小鼠（１８ｍｏ）为１４１ｍ
ｋｇ・ｄ，大鼠（２Ｙ）６．４２ｍｇ／ｋｇ・ｄ。ＡＤＩ（ＥＣ）：０．０６４ｍｇ／ｋｇ。
孟山都１９９２．１０．１６申请了欧洲专利ＥＰ０５３８２３１．没有获得英国补充保护证书（ＳＰＣｓ）１９９５．１１．１４在中国申请了硅噻菌胺原药及其制剂的专，ＩＪＣＮｌ１７６６４２．该专利仍在保护期内
日系
专利品种连载
Ｈ
Ｃ
圆
山东省农药研究所张梅凤山东德士嘉科技有限公司段渝峰 Nhomakorabea∥
一
～
农药产品大致可分为：专利期品种、过专利期品种及无专利品种。目前专利到期产品和非专利农药产品是农药的主要市场，约占农药市场７０％Ｎ市场份额。保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也

杜邦溴氰虫酰胺已在全球30多个国家上市

杜邦溴氰虫酰胺已在全球30多个国家上市杜邦和先正达又一联姻之作溴氰虫酰胺已在全球30多个国家上市溴氰虫酰胺是氯虫苯甲酰胺的姊妹产品，是杜邦重点开发的、年峰值销售额将达20亿美元的三大杀虫剂（氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺、三氟苯嘧啶）之一。

溴氰虫酰胺具有交叉防治谱，比氯虫苯甲酰胺更广谱，现已在全球30多个国家上市，最近一次的成功登记发生在欧盟。

2016年9月14日，杜邦双酰胺类杀虫剂溴氰虫酰胺在欧盟正式登记，10年有效期至2026年9月14日。

溴氰虫酰胺在欧盟的登记将成为其开发史上的又一重要里程碑。

杜邦先正达合作开发双酰胺类化合物是杀虫剂中的新类型，其首个上市产品为日本农药株式会社开发的氟苯虫酰胺。

该类产品因高活性而引起了杜邦的高度关注，公司科研人员通过构效关系的研究设计合成了许多新化合物，其中一些具有非常高的活性。

经过不断研究和筛选，杜邦第一个双酰胺类杀虫剂氯虫苯甲酰胺于2008年推向市场。

该产品2014年的全球销售额已达14.80亿美元，成为全球第一大杀虫剂，是双酰胺类杀虫剂中的成功典范。

与氟苯虫酰胺的邻苯二甲酰胺结构不同，氯虫苯甲酰胺为邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物。

而溴氰虫酰胺是杜邦继氯虫苯甲酰胺之后成功开发的第二代鱼尼丁受体作用剂类杀虫剂，两产品在结构上高度重合，只是苯环上的氯换成了氰基（如图1）。

图1溴氰虫酰胺(左)和氯虫苯甲酰胺的结构式然而，结构上的细小变化，却使溴氰虫酰胺更高效，活性谱更广，可有效防治鳞翅目、半翅目和鞘翅目害虫，对环境非常安全，美国环保署将其作为“低风险”农药予以登记。

溴氰虫酰胺被视为氯虫苯甲酰胺的完美补充。

杜邦因成功研发溴氰虫酰胺，于2014年10月29日获得了第七届Agrow Awards中的“最佳产品研发奖”，这也是杜邦连续两年获此殊荣。

溴氰虫酰胺英文通用名为cyantraniliprole，商品名为Cyazypyr，开发代号为DPX-HGW86。

2008年，杜邦就溴氰虫酰胺与先正达的硝磺草酮达成了相互授权协议。

2016年～2020年专利到期的农药品种之唑啉草酯

2016 年～ 2020 年专利到期的农药品种之唑啉草酯唑啉草酯是由瑞士先正达作物保护有限公司开发的新苯基吡唑啉类除草剂，通用名称： Pinoxaden；商品名：Axial、爱秀。

主要用于大麦田防除一年生禾本科杂草。

对野燕麦、黑麦草、狗尾草、硬草、 ?D 草、看麦娘、日本看麦娘、棒头草等禾本科杂草有优异防效，特别对恶性禾本科杂草野燕麦、黑麦草、硬草、 ?D 草的防效凑近 100%。

1理化性质：纯品为白色细粉末；沸点：在335℃时发生热分解；熔点：～℃；闪点：℃；蒸汽压：×10-9MPa （20℃）；水中溶解度：200mg/L （ 25℃）；分配系数（辛醇/水）：（ 25℃）。

唑啉草酯原药含量≥95%，外观为淡棕色粉末； pH（ 25℃）：；在有机溶剂中的溶解度（ mg/L ，25℃）：二氯甲烷中 >500，甲醇中 260，丙酮中 250，辛醇中140，乙酸乙酯、甲苯中130，正己烷中。

唑啉草酯5%乳油外观为浅黄色液体；。

2毒性及环境生物安全议论：2.1 毒性：唑啉草酯原药大鼠急性经口 LD50>5000mg/kg ；急性经皮LD50>2000mg/kg ；急性吸入（ 4h）：雄性大鼠，雌性大鼠；对兔皮肤无刺激性，眼睛有刺激性，无腐化性；豚鼠皮肤变态反应（致敏）试验致敏率为0，属弱致敏物；大鼠90d 亚慢性（灌胃）毒性试验有害的作用剂量为 100mg/kg?d ； 4 项突变试验： Ames 试验、小鼠骨髓细胞微核试验、体外哺乳动物细胞基因突变试验、体内哺乳动物细胞 UDS 试验均为阴性（体外哺乳动物染色体畸变试验为阳性），未见致突变性。

唑啉草酯5%乳油大鼠急性经口、经皮LD50>5000mg/kg ；对白兔皮肤中度刺激性，眼镜有刺激性，但未惹起不行逆损害；豚鼠皮肤致敏性试验为弱敏物。

唑啉草酯原药属低毒、 5%乳油属微毒除草剂。

2.2 环境生物安全议论：唑啉草酯难光解，易水解，土壤易降解、较难淋溶，土壤易吸附、难挥发，水 -堆积物易降解。