抗酸药,抑制胃酸分泌药(课堂PPT)
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抑制胃酸分泌PPT课件
药
复杂。
第三节 止吐
呕吐是消化道疾病常见症状，呕吐机制极为
皮
层(--)
小 催吐化学感受区（CTZ）
传入纤维 脑呕吐中枢 （延脑孤束核）
5(--H-T)3、D2、M1受体
(--)发出冲动
内耳前庭、咽喉、胃肠道 胆碱能神经
(--) 5-HT3、D2、M、H1受体
排空
一、多巴胺受体阻断药 阻断中枢CTZ上D2受体：镇吐
保
护
因
素
攻
击
因
子
攻击因子：胃酸多，胃蛋白酶活性↑，幽门螺杆菌，
其他伤害性刺激。
保护因素：粘膜屏障，前列腺素，粘液及HCO3-, 胃粘膜血流量。
胃 胆碱受体（M）
壁
激活受体，开放钙通道，
细 胃泌素受体 胞
最后激活H+,K+--ATP酶，
受
体
组胺受体（H2）
分泌H+到胃内
胃酸分泌↑
前列腺素受体
前列腺素E，保护胃粘膜
硫糖铝
1. 在酸性环境（pH < 4）形成胶冻，附于溃疡基部 ，抗胃酸、消化酶腐蚀。
2. 促进胃粘液、HCO3-分泌，增强保护作用。 3. 应用：消化性溃疡，靡烂性胃炎、返流性食道炎 。
禁忌：不与抗酸药、抑酸药合用。
酸铋钾
枸橼
1. 在胃中形成氧化铋胶体保护膜，黏附于溃疡表面，
抗各种腐蚀和刺激。
2. 结合胃蛋白酶，降低其活性。
第32章 作用于消化系统药物
Drugs Acting on the digestive system
包括: 抗消化性溃疡药（untipeptic ulcer drugs） 助消化药 止吐药 泻药与止泻药 利胆药
抑酸药的合理使用PPT课件
.
第二代质子泵抑制剂作用特点
其主要特 点包括
.
第二代质子泵抑制剂作用特点
雷贝拉唑
一个部分可逆的 H＋ /K ＋ -ATP酶强抑制剂，较其他药物作 用更快（对质子泵的抑制速度快于其他同类产品）、更持久、 抑酸强度更强。主要代谢途径是在肝脏通过非酶途径代谢成为 雷贝拉唑硫醚和碱基。PPI 还具有杀灭幽门螺杆菌（HP）的作用， 且以雷贝拉唑为最强。雷贝拉唑的硫醚衍生物能够抑制对克拉 霉素耐药的 HP 的生长与活性。
关于替代 治疗
对于溃疡 出血复发危险 较高的患者， 不建议用氯吡 格雷替代阿司 匹林，而应该 给予阿司匹林 和 PPI 联合治 疗。目前没有 证据显示其他 抗血小板药物 能够安全、有 效替代阿司匹 林，尤其是作 为心血管病一 级预防。
消化道损 伤的治疗
Hp 根除治 疗
应选择 PPI、H 2 -RA 和黏膜保护剂，其中 PPI 是预防和治疗阿司匹林相 关消化道损伤的首选药物。
P
抑酸、细胞保护和促进溃疡愈合效果优于奥美拉唑，在抑
P
酸分泌剂量时，有显著的预防黏膜损伤发生的作用，对醋酸所 诱发的胃溃疡模型有明显的促进作用，效果优于奥美拉唑
I
泮托拉唑
具有选择性高、疗效好、低毒性的特点，被认为是一个很有前途的 H＋ /K ＋ -ATP酶抑制剂。其特点如下： ① 在中性、弱酸性和酸性条件下比奥 美拉唑更稳定。② 泮托拉唑只与 2 个位于质子泵的质子通道上的半胱氨 酸序列结合，而奥美拉唑和兰索拉唑还分别与质子通道外与抑制作用无 关的半胱氨酸序列结合，因此，泮托拉唑对壁细胞的选择性作用比奥美 拉唑、兰索拉唑更专一，与质子泵结合具有更高的选择性，在分子水平 上比奥美拉唑、兰索拉唑作用更为准确，生物利用度比奥美拉唑提高 7 倍，达 75%以上。③ 与细胞色素 P450 酶的结合力较弱，并且能够通过硫 酸基转移酶的Ⅱ相代谢进行旁路代谢，因此在与其他药物联用时安全性 和有效性均高于奥美拉唑或兰索拉唑。
第二代质子泵抑制剂作用特点
其主要特 点包括
.
第二代质子泵抑制剂作用特点
雷贝拉唑
一个部分可逆的 H＋ /K ＋ -ATP酶强抑制剂，较其他药物作 用更快（对质子泵的抑制速度快于其他同类产品）、更持久、 抑酸强度更强。主要代谢途径是在肝脏通过非酶途径代谢成为 雷贝拉唑硫醚和碱基。PPI 还具有杀灭幽门螺杆菌（HP）的作用， 且以雷贝拉唑为最强。雷贝拉唑的硫醚衍生物能够抑制对克拉 霉素耐药的 HP 的生长与活性。
关于替代 治疗
对于溃疡 出血复发危险 较高的患者， 不建议用氯吡 格雷替代阿司 匹林，而应该 给予阿司匹林 和 PPI 联合治 疗。目前没有 证据显示其他 抗血小板药物 能够安全、有 效替代阿司匹 林，尤其是作 为心血管病一 级预防。
消化道损 伤的治疗
Hp 根除治 疗
应选择 PPI、H 2 -RA 和黏膜保护剂，其中 PPI 是预防和治疗阿司匹林相 关消化道损伤的首选药物。
P
抑酸、细胞保护和促进溃疡愈合效果优于奥美拉唑，在抑
P
酸分泌剂量时，有显著的预防黏膜损伤发生的作用，对醋酸所 诱发的胃溃疡模型有明显的促进作用，效果优于奥美拉唑
I
泮托拉唑
具有选择性高、疗效好、低毒性的特点，被认为是一个很有前途的 H＋ /K ＋ -ATP酶抑制剂。其特点如下： ① 在中性、弱酸性和酸性条件下比奥 美拉唑更稳定。② 泮托拉唑只与 2 个位于质子泵的质子通道上的半胱氨 酸序列结合，而奥美拉唑和兰索拉唑还分别与质子通道外与抑制作用无 关的半胱氨酸序列结合，因此，泮托拉唑对壁细胞的选择性作用比奥美 拉唑、兰索拉唑更专一，与质子泵结合具有更高的选择性，在分子水平 上比奥美拉唑、兰索拉唑作用更为准确，生物利用度比奥美拉唑提高 7 倍，达 75%以上。③ 与细胞色素 P450 酶的结合力较弱，并且能够通过硫 酸基转移酶的Ⅱ相代谢进行旁路代谢，因此在与其他药物联用时安全性 和有效性均高于奥美拉唑或兰索拉唑。
合理使用胃肠道药ppt课件
7
H2受体拮抗剂与精神症状
西米替丁和雷尼替丁分别是含有甲硫乙胍 侧链的咪唑环和呋喃环，容易透过 血—脑屏障，阻断中枢神经系统的H2受体， 使网状激活系统的抑制被减弱，出 现精神症状，法莫替丁则是含有脒丙基的噻 唑环，不易透过血—脑屏障。因此临 床上对法莫替丁致精神症状报道较少。
对肾功能不全、脑病患者和老年患者应调 8
与格列吡嗪、格列齐特、格列本脲等降糖药 联用， 西咪替丁可抑制这类降糖药
的肝脏代谢，使其作用增强，应注意可能发 生的低血糖。
5
H2受体拮抗剂
西咪替丁新用途
1.病毒性疾病（带状疱疹、水痘、流行性腮 腺炎、乙型肝炎）
抗病毒，增强细胞免疫，减轻炎症反应
2.变态反应性疾病（过敏性紫癜、慢性荨麻 疹、银屑病）
蠕动，延长肠内容物的滞留时间。可增加肛 门括约肌的张力，因此可抑制大便
失禁和便急。
蒙脱石散（思密达）
药理：具有双八面体层纹状结构的微粒，给
药后覆盖在消化道表面，固定、抑
30
解痉药
匹维溴铵（得舒特） 适应症：胃肠道、胆道功能异常引起的疼痛 药理：本药是一种对胃肠道具有高度选择性
解痉作用的钙拮抗剂，主要对结肠 平滑肌具有高度选择作用，阻断钙离子进入
4例使用雷尼替丁0.4g/d（0.2g bid）静脉 滴注，开始用药后5~43小时出现症状 9
质子泵抑制剂
奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑 埃索美拉唑
87年
92年
95年
98
年 2000年
发展：抑酸作用增强，生物利用度升高，对 细胞色素P450的影响减少
本类药物口服后经小肠吸收，为减少被胃酸 的破坏，提高生物利用度，制成肠溶
福松（聚乙二醇4000散剂）
抑制胃酸分泌课件
胃酸分泌↑
前列腺素受体
前列腺素E，保护胃粘膜.
学习交流PPT
4
一、抗酸药
弱碱性物质，中和胃酸，胃蛋白酶活性↓，减轻 对胃粘膜的刺激和腐蚀。 氢氧化镁：抗酸较强，较快，有轻度致泻作用。 三硅酸镁：抗酸较弱，慢而持久，有收敛作用。
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5
氢氧化铝：抗酸较强，缓慢，收敛止血，可致便秘。 影响四环素、地高辛、强的
19
一、多巴胺受体阻断药 阻断中枢CTZ上D2受体：镇吐
排空
阻断胃肠D受体：促进胃肠蠕动、
（胃肠促动药）。
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NoSUCCESS
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学习交流PPT
21
甲氧氯普胺（胃复胺）
生物利用度75%，较易通过血脑屏障。 【作用】 1. 阻断CTZ上D2受体，5-HT3受体，高剂量—镇吐 。
联合抑制胃酸分泌药效果好。
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第二节 助消化药
多为消化成分，用于消化成分缺乏引起的消化不良。
稀盐酸
10%盐酸溶液，代替胃酸不足。
作用：促进胃蛋白酶原→胃蛋白酶，并提高酶活性。
应用：各种原因胃酸缺乏（胃炎、胃癌）消化不良 （腹胀、嗳气）。
胃蛋白酶
家畜胃粘摸提取，酸中稳定。
作用：水解胃中蛋白质，很少单独缺乏。
第32章 作用于消化系统药物
Drugs Acting on the digestive system
: 抗消化性溃疡药（untipeptic ulcer drugs） 助消化药 止吐药 泻药与止泻药
学习交流PPT
1
第一节 抗消化性溃疡 药
消化性溃疡主要十二指肠溃疡、胃溃疡, 发病率
作用于消化系统药PPT课件
2、降血氨。临床主要用于慢性门脉高压及肝 性脑病。
四、泻药
（二）刺激性泻药(contact cathatics)—酚酞 1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠 肠壁蠕动，服药后6～8h排出软便，作用温和。 2.适用于慢性或习惯性便秘。 3.长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。
四、泻药 （三）润滑性泻药(surface-active agents) 常用液体石蜡、甘油。
二、抑制胃酸分泌药
胃酸通过胃壁C“三体一泵”分泌，故 此类药物有四类：
1、H2受体阻断药； 2、M受体阻断药； 3、促胃液素受体阻断药； 4、H+-K+-ATP酶抑制药；
胃酸分泌抑制药的作用环节
哌伦西平
乙酰胆碱 × M-R
西咪替丁
组织胺 ×
H2-R
丙谷胺 胃泌素 × G-R
K+
Ca2+ cAMP
奥
美 拉×
H2+,K2+-ATP酶
唑
Ca2+
壁细胞
H+
（一）H2受体阻断药
H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进 胃酸分泌
阻断H2受体： ①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓； ②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分
泌； ③胃蛋白酶分泌也↓。
西咪替丁 Cimetidine
临床应用：
通过局部润滑并软化粪便发挥作用。 适用于儿童、 老人及痔疮、肛门手术患者。
第三节 利胆药
本类药物能促进胆汁排泄和胆囊排空，
主要用于胆结石、胆囊炎的治疗，常用药物
去氢胆酸
鹅去氧胆酸
用于胆结石的治疗
熊去氧胆酸
硫酸镁 用于胆囊炎、胆结石
四、泻药
（二）刺激性泻药(contact cathatics)—酚酞 1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠 肠壁蠕动，服药后6～8h排出软便，作用温和。 2.适用于慢性或习惯性便秘。 3.长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。
四、泻药 （三）润滑性泻药(surface-active agents) 常用液体石蜡、甘油。
二、抑制胃酸分泌药
胃酸通过胃壁C“三体一泵”分泌，故 此类药物有四类：
1、H2受体阻断药； 2、M受体阻断药； 3、促胃液素受体阻断药； 4、H+-K+-ATP酶抑制药；
胃酸分泌抑制药的作用环节
哌伦西平
乙酰胆碱 × M-R
西咪替丁
组织胺 ×
H2-R
丙谷胺 胃泌素 × G-R
K+
Ca2+ cAMP
奥
美 拉×
H2+,K2+-ATP酶
唑
Ca2+
壁细胞
H+
（一）H2受体阻断药
H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进 胃酸分泌
阻断H2受体： ①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓； ②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分
泌； ③胃蛋白酶分泌也↓。
西咪替丁 Cimetidine
临床应用：
通过局部润滑并软化粪便发挥作用。 适用于儿童、 老人及痔疮、肛门手术患者。
第三节 利胆药
本类药物能促进胆汁排泄和胆囊排空，
主要用于胆结石、胆囊炎的治疗，常用药物
去氢胆酸
鹅去氧胆酸
用于胆结石的治疗
熊去氧胆酸
硫酸镁 用于胆囊炎、胆结石
抑制胃酸分泌的药物与原理PPT讲稿
* 化学结构中引入了氟元素，提高了药物的化学稳定性、脂溶性和生物利用 性 * 临床应用时与抗生素合用效果更佳
3、M受体阻断药
* 非选择性M受体阻断药 * 选择性M受体阻断药
阿托品 Atropine
* 阻断胃壁细胞上的M3受体、抑制胃 酸分泌
* 阻断神经节上的M1受体、抑制胆碱 能神经节后纤维对胃肠分泌的影响
* 阻断乙酰胆碱对ECL cell、G细胞表 面的M受体，减少组胺和胃泌素等物质 释放，间接减少胃酸分泌
哌仑西平 Pirenzepine
* 对引起胃酸分泌的M1 受体亲和力较高， 对唾液腺、平滑肌、心房的M 胆碱受体 亲和力低，治疗剂量仅抑制胃酸分泌
* 不易通过血脑屏障，无中枢作用。主要 治疗消化性溃疡，愈合率为70%～94%。
雷尼替丁6-10倍 西咪替丁30倍 * 一次口服20mg，抑制胃酸分泌的作用可持续 12h以上
H2受体拮抗剂的比较
比较项目 作用强度 生物利用度 半衰期（h） 抗雄激素作用 抑制药酶作用
第一代 西咪替丁
中
60～80
2 有
有
第二代 雷尼替丁
较强
第三代
尼扎替丁 法莫替丁
最强
较强
50～60
90～95
40～50
4、胃泌素受体阻断药
丙谷胺 Proglumide
* 结构与胃泌素相似——竞争性阻断胃泌 素受体，抑制胃酸分泌
* 促进胃粘膜粘液合成——增强胃粘膜的 粘液－HCO3-盐屏障
* 抑酸作用弱，临床疗效价值尚难肯定， 现已少用
5 、前列腺素衍生物药类
* 前列腺素E(PGE)有明显的保护胃黏膜作用，并可轻度抑制胃酸分泌。 * 天然PGE代谢快，在体内迅速灭活，口服无效，注射给药作用短暂，不 良反应多
3、M受体阻断药
* 非选择性M受体阻断药 * 选择性M受体阻断药
阿托品 Atropine
* 阻断胃壁细胞上的M3受体、抑制胃 酸分泌
* 阻断神经节上的M1受体、抑制胆碱 能神经节后纤维对胃肠分泌的影响
* 阻断乙酰胆碱对ECL cell、G细胞表 面的M受体，减少组胺和胃泌素等物质 释放，间接减少胃酸分泌
哌仑西平 Pirenzepine
* 对引起胃酸分泌的M1 受体亲和力较高， 对唾液腺、平滑肌、心房的M 胆碱受体 亲和力低，治疗剂量仅抑制胃酸分泌
* 不易通过血脑屏障，无中枢作用。主要 治疗消化性溃疡，愈合率为70%～94%。
雷尼替丁6-10倍 西咪替丁30倍 * 一次口服20mg，抑制胃酸分泌的作用可持续 12h以上
H2受体拮抗剂的比较
比较项目 作用强度 生物利用度 半衰期（h） 抗雄激素作用 抑制药酶作用
第一代 西咪替丁
中
60～80
2 有
有
第二代 雷尼替丁
较强
第三代
尼扎替丁 法莫替丁
最强
较强
50～60
90～95
40～50
4、胃泌素受体阻断药
丙谷胺 Proglumide
* 结构与胃泌素相似——竞争性阻断胃泌 素受体，抑制胃酸分泌
* 促进胃粘膜粘液合成——增强胃粘膜的 粘液－HCO3-盐屏障
* 抑酸作用弱，临床疗效价值尚难肯定， 现已少用
5 、前列腺素衍生物药类
* 前列腺素E(PGE)有明显的保护胃黏膜作用，并可轻度抑制胃酸分泌。 * 天然PGE代谢快，在体内迅速灭活，口服无效，注射给药作用短暂，不 良反应多
抑酸药课件PPT
功能性消化不良是指一组由胃和十二指肠功能紊乱引 起的症状，但没有器质性病变的胃肠道功能性疾病。 抑酸药可以改善症状，减轻疼痛。
治疗方案：抑酸药可以作为功能性消化不良的对症治 疗手段，可以选择质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂等 。同时需要调整饮食和生活习惯。
慢性胃炎
慢性胃炎是指由多种病因引起的胃黏膜慢性炎症，常伴有上皮损伤和细胞再生。抑酸药可以 缓解症状，促进炎症消退。
老年人肝肾功能可能较弱，对药物的代谢 和排泄能力也较差，因此在使用抑酸药时 应密切关注副作用，并适当调整剂量。
抑酸药主要经肝脏代谢，并由肾脏排泄， 因此严重肝肾功能不全者禁用。
与其他药物的相互作用
抑酸药与抗凝药合用 可能导致出血风险增 加。
抑酸药与抗生素合用 可能减弱抗生素的疗 效。
抑酸药与抗酸药合用 可能减弱抗酸药的疗 效。
病例三：功能性消化不良的抑酸治疗
总结词
抑酸药可以辅助治疗功能性消化不良，改善患者的症状和生 活质量。
详细描述
功能性消化不良是一种常见的消化系统疾病，主要表现为上 腹部不适、腹胀、嗳气等症状。抑酸药可以通过抑制胃酸分 泌，降低胃内酸度，改善症状。例如，H2受体拮抗剂可以缓 解症状，提高患者的生活质量。
诊断要点：消化性溃疡的症状包 括上腹部疼痛、恶心、呕吐、嗳 气等，疼痛常因进食而加重。胃
镜检查可以确诊。
治疗方案：抑酸药是治疗消化性 溃疡的主要药物，可以选择质子 泵抑制剂、H2受体拮抗剂等。同
时需要抗幽门螺杆菌治疗。
功能性消化不良
诊断要点：功能性消化不良的症状包括上腹部疼痛、 饱胀、嗳气、食欲不振等，常与饮食有关。胃镜检查 无异常发现。
胃酸是胃液中的一种酸性物质，对于消化食物和杀死病菌具有重要的作用。然而 ，当胃酸过多时，会导致胃溃疡、胃炎、胃食管反流病等问题的发生，因此抑酸 药具有治疗这些疾病的作用。
抑制胃酸分泌的药物及其原理 PPT
* 阻断乙酰胆碱对ECL cell、G细胞表 面的M受体，减少组胺和胃泌素等物质 释放，间接减少胃酸分泌
哌仑西平 Pirenzepine
* 对引起胃酸分泌的M1 受体亲和力较高， 对唾液腺、平滑肌、心房的M 胆碱受体 亲和力低，治疗剂量仅抑制胃酸分泌
* 不易通过血脑屏障，无中枢作用。主要 治疗消化性溃疡，愈合率为70%～94%。
抑制胃酸分泌的药物及其原理
Ach M
gastrin
CCK2
histamine H2
PG
EP3
K+
K+
Cl-
Cl-
K+
Proton H+-K+ pump
cAMP-dependent ATPase
pathway
H+
H+
pH7.3
pH0.8
Parietal cells
Gastric lumen
胃酸分泌机制： 胃部的壁细胞底-边膜
4、胃泌素受体阻断药
丙谷胺 Proglumide
* 结构与胃泌素相似——竞争性阻断胃泌 素受体，抑制胃酸分泌
* 促进胃粘膜粘液合成——增强胃粘膜的 粘液－HCO3-盐屏障
* 抑酸作用弱，临床疗效价值尚难肯定， 现已少用
5 、前列腺素衍生物药类
* 前列腺素E(PGE)有明显的保护胃 黏膜作用，并可轻度抑制胃酸分泌。 * 天然PGE代谢快，在体内迅速灭活， 口服无效，注射给药作用短暂，不良 反应多
米索前列醇 Misoprostol
* 前列腺素PGE1的15-脱氧，16-羟基衍生物，其不 良反应比PGE1低，而抗酸和抗溃疡作用比PGE1强
* 细胞保护作用：PGE衍生物和H2受体阻断剂不同 的是它具有细胞保护作用，能刺激胃黏膜黏液和碳 酸氢盐的分泌
哌仑西平 Pirenzepine
* 对引起胃酸分泌的M1 受体亲和力较高， 对唾液腺、平滑肌、心房的M 胆碱受体 亲和力低，治疗剂量仅抑制胃酸分泌
* 不易通过血脑屏障，无中枢作用。主要 治疗消化性溃疡，愈合率为70%～94%。
抑制胃酸分泌的药物及其原理
Ach M
gastrin
CCK2
histamine H2
PG
EP3
K+
K+
Cl-
Cl-
K+
Proton H+-K+ pump
cAMP-dependent ATPase
pathway
H+
H+
pH7.3
pH0.8
Parietal cells
Gastric lumen
胃酸分泌机制： 胃部的壁细胞底-边膜
4、胃泌素受体阻断药
丙谷胺 Proglumide
* 结构与胃泌素相似——竞争性阻断胃泌 素受体，抑制胃酸分泌
* 促进胃粘膜粘液合成——增强胃粘膜的 粘液－HCO3-盐屏障
* 抑酸作用弱，临床疗效价值尚难肯定， 现已少用
5 、前列腺素衍生物药类
* 前列腺素E(PGE)有明显的保护胃 黏膜作用，并可轻度抑制胃酸分泌。 * 天然PGE代谢快，在体内迅速灭活， 口服无效，注射给药作用短暂，不良 反应多
米索前列醇 Misoprostol
* 前列腺素PGE1的15-脱氧，16-羟基衍生物，其不 良反应比PGE1低，而抗酸和抗溃疡作用比PGE1强
* 细胞保护作用：PGE衍生物和H2受体阻断剂不同 的是它具有细胞保护作用，能刺激胃黏膜黏液和碳 酸氢盐的分泌
消化系统常用药ppt课件
• 胃粘膜保护药
• 抗幽门螺旋杆菌药
一 中和胃酸药
抗酸药（antacids)：弱碱性物质
注意:
❖ 餐后服用可延长作用时间(餐后1、3h及睡前各一次） ❖ 理想抗酸药应作用迅速持久、不吸收、不产气、不引
起腹泻或便秘、对粘膜及溃疡面有保护收敛作用。 ❖ 常采取联合用药
氢氧化镁（快速中和） +氢氧化铝（维持）
药物
抗酸作用
氢氧化镁
强
(magnesium hydroxide)
三硅酸镁
弱
(magnesium trisilicate)
氢氧化铝
强
(aluminum hydroxide)
碳酸钙
强
(calcium carbonate)
碳酸氢钠
强
（sodium bicarbonate)小苏打）
维持时间特点
较短 持久
不良反应
消除幽门螺旋杆菌（helicobacter pylori) 可明显的降低十二指肠溃疡的复发率。
药物：甲硝唑、氨苄青霉素、阿莫西林、 四环素
注意：幽门螺旋杆菌体外对多种药物敏感，但体 内单一药物无效，一般2~3药联合应用。
五用药与护理
(一) 用药前评估与教育
1 2
明确用药目的缓解消化性溃疡的
掌握基本情况
用途：口服中枢抑制药中毒时的导泻。
乳果糖（lactulose)
口服不吸收，可产生轻泻作用
二、接触性泻药
比沙可啶(bisacodyl)____去乙酰基代谢产物 已知Na-K-ATP酶，阻滞水电解质吸收。 增加肠粘膜PGE2而致泻。 便秘、腹部X线内窥镜检查、术前排空肠内容
Hale Waihona Puke 大黄主要作用于大肠，导泻作用缓和而温和。但含鞣酸， 导致继发性便秘.。
• 抗幽门螺旋杆菌药
一 中和胃酸药
抗酸药（antacids)：弱碱性物质
注意:
❖ 餐后服用可延长作用时间(餐后1、3h及睡前各一次） ❖ 理想抗酸药应作用迅速持久、不吸收、不产气、不引
起腹泻或便秘、对粘膜及溃疡面有保护收敛作用。 ❖ 常采取联合用药
氢氧化镁（快速中和） +氢氧化铝（维持）
药物
抗酸作用
氢氧化镁
强
(magnesium hydroxide)
三硅酸镁
弱
(magnesium trisilicate)
氢氧化铝
强
(aluminum hydroxide)
碳酸钙
强
(calcium carbonate)
碳酸氢钠
强
（sodium bicarbonate)小苏打）
维持时间特点
较短 持久
不良反应
消除幽门螺旋杆菌（helicobacter pylori) 可明显的降低十二指肠溃疡的复发率。
药物：甲硝唑、氨苄青霉素、阿莫西林、 四环素
注意：幽门螺旋杆菌体外对多种药物敏感，但体 内单一药物无效，一般2~3药联合应用。
五用药与护理
(一) 用药前评估与教育
1 2
明确用药目的缓解消化性溃疡的
掌握基本情况
用途：口服中枢抑制药中毒时的导泻。
乳果糖（lactulose)
口服不吸收，可产生轻泻作用
二、接触性泻药
比沙可啶(bisacodyl)____去乙酰基代谢产物 已知Na-K-ATP酶，阻滞水电解质吸收。 增加肠粘膜PGE2而致泻。 便秘、腹部X线内窥镜检查、术前排空肠内容
Hale Waihona Puke 大黄主要作用于大肠，导泻作用缓和而温和。但含鞣酸， 导致继发性便秘.。
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抗酸剂饭后1至2小时服用，这样才可维 持中和胃酸作用3～4小时，如餐后立即服药 效只能维持1小时左右。注意用抗酸剂中和 被食物稀释后还剩余的胃酸，否则抗酸剂 可以影响食物消化。因此，抗酸剂应该是 空腹口服，饭前半小时内口服不妥，应该 饭前1至2小时或饭后1至2小时服用中和剩余 的胃酸。
10
作用机制
MgO
可引起腹泻
CaCO3 产气，引起反跳性Fra bibliotek酸分泌增加12
理想的抗酸药 作用迅速持久、不吸收、不产气、不引
起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护、收敛作 用。
单一药物很难达到达些要求， 常用复方制剂。
13
抗酸药的比较
抗酸强度
NaHCO3 MgSiO3 Al(OH)3 Mg(OH)2
强弱
中
中
MgO CaCO3
奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑
✓ M胆碱受体阻断药
哌仑西平
✓ 胃泌素受体阻断药
丙谷胺
15
胃酸分泌机制
Ach M
gastrin
CCK2
histamine H2
PG
EP3
K+
K+
Cl-
Cl-
K+
Proton
H+-K+pump
cAMP-dependent ATPase
pathway
H+
H+
pH7.3
胃腔
H+
H+
H+ H+
H+
抗酸药
保护屏障 胃舒平(复方氢氧
化铝) 含氢氧化铝、 三硅酸镁、颠茄流 浸膏等等
壁细胞
11
抗酸药物们的副作用
NaHCO3 MgSiO3
产气，引起嗳气、腹胀，继发性胃酸分泌增加， 碱血症及碱化尿
Al(OH)3 长期应用影响磷酸盐吸收
Mg(OH)2 肾功不良可致血镁过高，导泻
钠、普萘洛尔、茶碱、奎尼丁等药物的代谢。
雷尼替丁(ranitidine)
法莫替丁（famotidine） 抗酸作用是西咪替丁的40倍
尼扎替丁（nizatidine）
不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分泌的作
用。
19
H2受体拮抗剂的比较
比较项目 作用强度 生物利用度 半衰期（h） 抗雄激素作用 抑制药酶作用
第二十九章
作用于消化系统的药物 Drugs acting on GI tract
disease
李晨阳
1
消化性溃疡
一般将胃溃疡 和十二指肠溃疡总 称为消化性溃疡， 有时简称为溃疡。 原本消化食物的胃 酸（盐酸）和胃蛋 白酶（酶的一种） 却消化了自身的胃 壁和十二指肠壁， 从而损伤黏膜组织， 这是引发消化性溃 疡的主要原因。
第一代 西咪替丁
中
60～80
2 有
有
第二代 雷尼替丁
较强
第三代
尼扎替丁 法莫替丁
最强
较强
50～60
90～95
40～50
2～2.5
1.6
3～3.5
较弱
无
无
无
无
无
第四代 罗沙替丁
最强 90～00 1.5～2.5
无 无
剂量d-1（或分2次） 800mg
300mg
300mg
40mg
150mg
20
H+-K+-ATP 酶抑制药 （质子泵抑制药）
pH0.8
Gastric
Parietal cells
lumen16
H2受体阻断药
[药理作用及机制]
阻断胃壁上的H2受体，对基础胃酸分泌的抑 制作用最强。对以基础胃酸分泌为主的夜间胃 酸分泌有良好的抑制作用。
晚餐后、入睡前服用，为治疗十二指肠溃 疡的首选。
口服吸收较好，经肾代谢（10%-15%由肝脏 代谢）。肌酐清除率降低及肝病晚期伴肾功不 良者减量。
［作用及机制］
➢ H+-K+-ATP酶是由α和β亚单位组成，负责转 运H+，药物与α亚单位结合，酶活性降低，抑 制H+分泌。
➢ 抑制胃酸分泌作用强而持久 ➢ 胃蛋白酶分泌也减少 ➢ 尚有抑制幽门螺杆菌的作用
21
H+-K+-ATP酶抑制药 Proton pump inhibitor
Ach M
K+
K+
17
[临床应用]
主要用于消化性溃疡的治疗，亦可用 于无并发症的胃食管反流的治疗和预防应激性 溃疡的发生。
[不良反应]
1.一般表现 轻微腹泻、眩晕、乏力、便秘、 肌肉痛
2. CNS反应 头痛、意识混乱、幻觉、谵 妄、语速加快
3. 血细胞减少
突然停药可致反跳
18
常用药物
西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍） 口服吸收迅速完全，维持3～4h 疗程4周。对十二指肠溃疡疗效好 不良反应：有抗雄激素作用、促催乳素作用 抑制细胞色素P450，抑制苯二氮卓类、华法林、苯妥英
幽门螺 旋杆菌
抗菌药
+ PG
粘膜细胞
抑制
保护
硫 粘液 糖 HCO3- 铝
铋 剂
粘膜层
8
抗酸药
中和胃酸
传说中 的治 标……
PH4.0---胃蛋白酶失活
随着PH升高，促进血小板聚集加速凝血
作用与胃内充盈度有关 －－餐后1.5h后和晚上睡前服用
常用的抗酸药
氧化镁、氢氧化镁、三硅酸镁、 氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠。
2
3
4
消化性溃疡形成的病因
病理生理学认为： ➢攻击因子增强
胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆菌感染
➢防御因子减弱
粘液分泌、重碳酸盐分泌和前列腺素产生
➢二者平衡失调所致
5
胃
H.Pylori NSAIDS
蛋
白
乙
酶
醇
攻击因子
碳 胃酸 黏氢 液盐
防御因子
6
抗消化性溃疡药物分类
✓ 抗酸药 氢氧化镁、氢氧化铝 ✓ 抑制胃酸分泌药
gastrin CCK2
HIST H2
EP3
Cl-
Cl-
K+
cAMP-dependent H+－K+ Proton
pathway
ATPase pump
inhibitor
H+
H+
22
［应用］ 返流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、
幽门螺杆菌感染
常
用
药
物
奥美拉唑（omeprazole，洛塞克，losec） 第一代质子泵抑制药
强中
显效时间 快 慢 慢
较快 慢 较快
维持时间 短
收敛作用 －
产生CO2
＋
碱血症
＋
保护溃疡面 －
影响排便 －
较长 较长
－＋
－ －
＋ 轻泻
－ －
＋ 便秘
较长 较长
－－
－－
－
－
－
±
轻泻 轻泻
较长
＋ ＋ － － 便秘
14
抑制胃酸分泌药
✓
H2受体阻断药
西米替丁 雷尼替丁 法莫替丁 尼扎替丁
✓ 胃壁细胞H＋泵抑制药
用于消化性溃疡、返流性食管炎、卓-艾综合症 （ZES）的治疗
餐前空腹口服
不良反应：
1、神经系统症状：头痛、头晕、外周神经炎 2、消化系统：口干、恶心、呕吐、腹胀等
H2受体阻断药 西米替丁 胃壁细胞H＋泵抑制药 奥美拉唑 M胆碱受体阻断药 哌仑西平 胃泌素受体阻断药 丙谷胺 ✓ 增强胃粘膜屏障功能药 米索前列醇、硫糖铝 ✓ 抗幽门螺旋杆菌药 阿莫西林、甲硝唑
7
丙谷胺 西米替丁
哌仑西平
米索前列醇
作用部位和机制
G-
H2 M
-
-
PG -
壁细胞
奥美拉唑 K+
质子泵 抗酸药 H+
抗酸剂饭后1至2小时服用，这样才可维 持中和胃酸作用3～4小时，如餐后立即服药 效只能维持1小时左右。注意用抗酸剂中和 被食物稀释后还剩余的胃酸，否则抗酸剂 可以影响食物消化。因此，抗酸剂应该是 空腹口服，饭前半小时内口服不妥，应该 饭前1至2小时或饭后1至2小时服用中和剩余 的胃酸。
10
作用机制
MgO
可引起腹泻
CaCO3 产气，引起反跳性Fra bibliotek酸分泌增加12
理想的抗酸药 作用迅速持久、不吸收、不产气、不引
起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护、收敛作 用。
单一药物很难达到达些要求， 常用复方制剂。
13
抗酸药的比较
抗酸强度
NaHCO3 MgSiO3 Al(OH)3 Mg(OH)2
强弱
中
中
MgO CaCO3
奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑
✓ M胆碱受体阻断药
哌仑西平
✓ 胃泌素受体阻断药
丙谷胺
15
胃酸分泌机制
Ach M
gastrin
CCK2
histamine H2
PG
EP3
K+
K+
Cl-
Cl-
K+
Proton
H+-K+pump
cAMP-dependent ATPase
pathway
H+
H+
pH7.3
胃腔
H+
H+
H+ H+
H+
抗酸药
保护屏障 胃舒平(复方氢氧
化铝) 含氢氧化铝、 三硅酸镁、颠茄流 浸膏等等
壁细胞
11
抗酸药物们的副作用
NaHCO3 MgSiO3
产气，引起嗳气、腹胀，继发性胃酸分泌增加， 碱血症及碱化尿
Al(OH)3 长期应用影响磷酸盐吸收
Mg(OH)2 肾功不良可致血镁过高，导泻
钠、普萘洛尔、茶碱、奎尼丁等药物的代谢。
雷尼替丁(ranitidine)
法莫替丁（famotidine） 抗酸作用是西咪替丁的40倍
尼扎替丁（nizatidine）
不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分泌的作
用。
19
H2受体拮抗剂的比较
比较项目 作用强度 生物利用度 半衰期（h） 抗雄激素作用 抑制药酶作用
第二十九章
作用于消化系统的药物 Drugs acting on GI tract
disease
李晨阳
1
消化性溃疡
一般将胃溃疡 和十二指肠溃疡总 称为消化性溃疡， 有时简称为溃疡。 原本消化食物的胃 酸（盐酸）和胃蛋 白酶（酶的一种） 却消化了自身的胃 壁和十二指肠壁， 从而损伤黏膜组织， 这是引发消化性溃 疡的主要原因。
第一代 西咪替丁
中
60～80
2 有
有
第二代 雷尼替丁
较强
第三代
尼扎替丁 法莫替丁
最强
较强
50～60
90～95
40～50
2～2.5
1.6
3～3.5
较弱
无
无
无
无
无
第四代 罗沙替丁
最强 90～00 1.5～2.5
无 无
剂量d-1（或分2次） 800mg
300mg
300mg
40mg
150mg
20
H+-K+-ATP 酶抑制药 （质子泵抑制药）
pH0.8
Gastric
Parietal cells
lumen16
H2受体阻断药
[药理作用及机制]
阻断胃壁上的H2受体，对基础胃酸分泌的抑 制作用最强。对以基础胃酸分泌为主的夜间胃 酸分泌有良好的抑制作用。
晚餐后、入睡前服用，为治疗十二指肠溃 疡的首选。
口服吸收较好，经肾代谢（10%-15%由肝脏 代谢）。肌酐清除率降低及肝病晚期伴肾功不 良者减量。
［作用及机制］
➢ H+-K+-ATP酶是由α和β亚单位组成，负责转 运H+，药物与α亚单位结合，酶活性降低，抑 制H+分泌。
➢ 抑制胃酸分泌作用强而持久 ➢ 胃蛋白酶分泌也减少 ➢ 尚有抑制幽门螺杆菌的作用
21
H+-K+-ATP酶抑制药 Proton pump inhibitor
Ach M
K+
K+
17
[临床应用]
主要用于消化性溃疡的治疗，亦可用 于无并发症的胃食管反流的治疗和预防应激性 溃疡的发生。
[不良反应]
1.一般表现 轻微腹泻、眩晕、乏力、便秘、 肌肉痛
2. CNS反应 头痛、意识混乱、幻觉、谵 妄、语速加快
3. 血细胞减少
突然停药可致反跳
18
常用药物
西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍） 口服吸收迅速完全，维持3～4h 疗程4周。对十二指肠溃疡疗效好 不良反应：有抗雄激素作用、促催乳素作用 抑制细胞色素P450，抑制苯二氮卓类、华法林、苯妥英
幽门螺 旋杆菌
抗菌药
+ PG
粘膜细胞
抑制
保护
硫 粘液 糖 HCO3- 铝
铋 剂
粘膜层
8
抗酸药
中和胃酸
传说中 的治 标……
PH4.0---胃蛋白酶失活
随着PH升高，促进血小板聚集加速凝血
作用与胃内充盈度有关 －－餐后1.5h后和晚上睡前服用
常用的抗酸药
氧化镁、氢氧化镁、三硅酸镁、 氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠。
2
3
4
消化性溃疡形成的病因
病理生理学认为： ➢攻击因子增强
胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆菌感染
➢防御因子减弱
粘液分泌、重碳酸盐分泌和前列腺素产生
➢二者平衡失调所致
5
胃
H.Pylori NSAIDS
蛋
白
乙
酶
醇
攻击因子
碳 胃酸 黏氢 液盐
防御因子
6
抗消化性溃疡药物分类
✓ 抗酸药 氢氧化镁、氢氧化铝 ✓ 抑制胃酸分泌药
gastrin CCK2
HIST H2
EP3
Cl-
Cl-
K+
cAMP-dependent H+－K+ Proton
pathway
ATPase pump
inhibitor
H+
H+
22
［应用］ 返流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、
幽门螺杆菌感染
常
用
药
物
奥美拉唑（omeprazole，洛塞克，losec） 第一代质子泵抑制药
强中
显效时间 快 慢 慢
较快 慢 较快
维持时间 短
收敛作用 －
产生CO2
＋
碱血症
＋
保护溃疡面 －
影响排便 －
较长 较长
－＋
－ －
＋ 轻泻
－ －
＋ 便秘
较长 较长
－－
－－
－
－
－
±
轻泻 轻泻
较长
＋ ＋ － － 便秘
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抑制胃酸分泌药
✓
H2受体阻断药
西米替丁 雷尼替丁 法莫替丁 尼扎替丁
✓ 胃壁细胞H＋泵抑制药
用于消化性溃疡、返流性食管炎、卓-艾综合症 （ZES）的治疗
餐前空腹口服
不良反应：
1、神经系统症状：头痛、头晕、外周神经炎 2、消化系统：口干、恶心、呕吐、腹胀等
H2受体阻断药 西米替丁 胃壁细胞H＋泵抑制药 奥美拉唑 M胆碱受体阻断药 哌仑西平 胃泌素受体阻断药 丙谷胺 ✓ 增强胃粘膜屏障功能药 米索前列醇、硫糖铝 ✓ 抗幽门螺旋杆菌药 阿莫西林、甲硝唑
7
丙谷胺 西米替丁
哌仑西平
米索前列醇
作用部位和机制
G-
H2 M
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PG -
壁细胞
奥美拉唑 K+
质子泵 抗酸药 H+