磺胺类药物的吸收与分布

磺胺类药物的发展及意义

磺胺类药物的发展及意义磺胺类药物的发展和意义磺胺类药物是一种广谱抗菌药，用于预防和治疗感染性疾病。

它具有稳定性、制造成本低、品种多、使用方便等优点，因此在兽医临床和畜牧养殖业中广泛应用，作为饲料添加剂或动物疾病治疗药物。

然而，磺胺药物会引起人过敏性反应，且可能有致癌性。

随着社会的发展，磺胺类药物的不合理使用已引起人们的关注，因为它们在动物性食品中残留会引起生态环境污染和人类健康危害。

因此，各种检测方法也应运而生。

磺胺类药物是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物，其抗菌谱较广，对大多数革兰阳性菌以及革兰氏阴性菌有抑制作用。

临床常用的磺胺类药物都是以对位氨基苯磺酰胺(简称磺胺)为基本结构的衍生物。

在磺酰胺基上，可以被不同的杂环取代，形成不同种类的磺胺药。

它们与母体磺胺相比，具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。

对位上的游离氨基是抗菌活性部分，若被取代，则失去抗菌作用。

必须在体内分解后重新释出氨基，才能恢复活性。

磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，遇光易变质，色渐变深。

大多数本类药物在水中溶解度极低，较易溶于稀碱，但形成钠盐后则易溶于水，其水溶液呈强碱性。

易溶于沸水、甘油、盐酸、氢氧化钾及氢氧化钠溶液，不溶于氯仿、乙醚、苯、石油醚。

磺胺类药物在畜牧生产中应用十分广泛，主要在动物疾病防治方面有显著的疗效，可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传染性鼻炎、火鸡亚利桑那病等。

此外，对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等也有较好的效果。

虽然磺胺类药物应用广泛，但这类药物显著的毒副作用也引起了人们的广泛关注。

例如，它们会影响泌尿系统功能，引起结晶尿、血尿等反应，还可能致癌。

磺胺类药物吸收后分布于全身各组织中，以血、肝、肾含量最高。

且与血浆蛋白结合率高，所以在体内维持时间长。

还能透入脑膜积液和其他积液，以及通过胎盘进入胎循环，对孕妇及婴儿及其不利，还易在尿中析出结晶，导致结石而损害肾脏。

磺胺类药物吸收与分布

磺胺类药物吸收与分布
磺胺类药物是一类广泛使用于治疗细菌感染的抗生素，其主要作用机制是通过抑制细
菌的代谢和生长，从而达到杀灭细菌的目的。

磺胺类药物包括磺胺嘧啶、磺胺甲基异噁唑、磺胺氨甲噁唑等，这些药物均属于中药制剂，常用于临床治疗肺炎、咽喉炎、脑膜炎、输
尿管炎、泌尿生殖系统感染等疾病。

磺胺类药物的吸收速度快，且口服后吸收率高，通常在口服后30分钟-1小时达到血
峰浓度。

磺胺类药物在胃肠内吸收后能够迅速分布到全身各个部位，包括胃肠道、肝脏、
肾脏、肌肉、骨髓和泌尿生殖系统等。

磺胺类药物在人体内分布广泛，并且磺胺类药物具有较好的组织渗透性，能够穿透细
胞壁进入到微生物细胞内部，在细菌内部发挥作用。

此外，磺胺类药物具有较好的脑膜渗
透能力，可用于治疗中枢神经系统感染。

磺胺类药物在体内的代谢：
磺胺类药物在人体内代谢缓慢，多数经过肝脏代谢和肾脏排泄。

这些药物因为其本身
具有较好的蛋白结合力，因此在血中的生物利用度较高。

同时它们也减缓了药物的分解速度，使药物停留时间延长，并且以分子形式排泄。

总之，磺胺类药物是一类特殊的中药制剂，其在人体内具有较好的吸收、分布、代谢
特性，可以快速达到治疗效果。

但在使用时，也需要格外注意剂量和使用方法，避免药物
过量或不当使用引起副作用。

因此，在开展磺胺类药物治疗时，应按照医嘱用药，并遵守
药品使用规定。

小鼠磺胺类药物的吸收与分布实验报告讨论

小鼠磺胺类药物的吸收与分布实验报告讨论
小鼠磺胺类药物的吸收与分布实验报告讨论：
该实验旨在探究小鼠体内磺胺类药物的吸收和分布情况。

实验分为两组,一组口服给药,一组皮下注射给药,同时监测小鼠血液和组织样本中药物浓度,以期得出磺胺类药物在小鼠体内的生物利用度和分布情况。

实验结果表明,口服给药组小鼠的血液中药物浓度先迅速上升,然后逐渐下降,总体呈现较为平稳的变化趋势；而皮下注射给药组小鼠的血液中药物浓度一开始上升较慢,然后迅速达到峰值,但不久后便开始迅速下降。

这表明口服给药与皮下注射给药方式可能会影响药物吸收速度和效果。

在分布方面,实验组还采集了鼠体内不同组织（如肝、肾、肌肉等）样本,以了解药物在不同组织中的分布情况。

实验结果表明,口服给药组小鼠肝和肾中药物浓度较高,而肌肉中的药物浓度相对较低；皮下注射给药组小鼠肌肉中药物浓度相对较高,而肝和肾中的药物浓度相对较低。

这表明药物在体内的分布情况与给药方式、药物的药代动力学等因素密切相关。

因此,我们可以得出结论,小鼠口服给药和皮下注射给药方式对磺胺类药物的吸收和分布都有一定影响。

考虑到药物在体内的营养分配差异,合理选择给药方式有助于提高药物的生物利用度和效果。

磺胺类药物的发展及意义[详实参考]

磺胺类药物的发展及意义摘要磺胺类药物是一种广谱抗菌药，临床上主要用于预防和治疗感染性疾病，加之其性质稳定，制造不需粮食做原料、产量大、品种多、价格低、使用简便、供应充足等优点，兽医临床和畜牧养殖业中作为饲料添加剂或动物疾病治疗药物广泛应用。

但是磺胺药会引起人过敏性反应，且可能有致癌性，随着社会的发展，磺胺类药物的不合理使用，使其在动物性食品中残留引起生态环境污染和人类健康危害的潜在威胁已备受关注，成为人类亟待解决的问题之一，而各类检测方法也随之应运而生。

关键词:磺胺类药物磺胺类药物:是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称，是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物，其抗菌谱较广,对大多数革兰阳性菌以及革兰氏阴性菌有抑制作用。

1.基本结构临床常用的磺胺类药物都是以对位氨基苯磺酰胺(简称磺胺)为基本结构的衍生物。

磺酰胺基上的氢，可被不同杂环取代，形成不同种类的磺胺药。

它们与母体磺胺相比，具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。

对位上的游离氨基是抗菌活性部分，若被取代，则失去抗菌作用。

必须在体内分解后重新释出氨基，才能恢复活性。

2.理化性质磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，遇光易变质，色渐变深，大多数本类药物在水中溶解度极低，较易溶于稀碱，但形成钠盐后则易溶于水，其水溶液呈强碱性。

易溶于沸水、甘油、盐酸、氢氧化钾及氢氧化钠溶液，不溶于氯仿、乙醚、苯、石油醚。

3.应用范围磺胺类(SAs)药物在畜牧生产中应用十分广泛，主要在动物疾病防治方面有显著的疗效，可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传染性鼻炎、火鸡亚利桑那病等，此外对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等，也有较好效果。

4.安全性磺胺类药物虽然应用广泛，但与此同时，这类药物显著的毒副作用也引起了人们的广泛关注。

例如:影响泌尿系统功能，引起结晶尿，血尿等反应及致癌性。

磺胺类药物吸收后分布于全身各组织中，以血、肝、肾含量最高。

磺胺类药物的吸收与分布

给药途径、药物浓度等。
磺胺类药物在体内的分布还与其药理作用密切相关，如磺胺嘧
03
啶在脑膜炎治疗中，可透过血脑屏障进入脑脊液。
磺胺类药物在组织中的分布
磺胺类药物在组织中的分布主要取决于药物的脂溶性和组织亲和力。
磺胺类药物在脂肪组织中的浓度较高，而在肌肉组织中的浓度较低。
磺胺类药物在组织中的分布还受到药物浓度、给药途径和药物剂型等因素的影响。
磺胺类药物在细胞内的分布
磺胺类药物在细胞内的分布主要取决于药物的电离度和细胞膜通
透性。
磺胺类药物在细胞内的浓度高于细胞外，主要分布在细胞质和细
胞核中。
磺胺类药物在细胞内的分布还与其药理作用密切相关，如磺胺嘧啶可进入白细胞并在其中达到高
浓度。
04
磺胺类药物的代谢和排泄
磺胺类药物的代谢
磺胺类药物在体内主要通过乙酰化代谢，生成无抗菌活性的乙酰磺胺。
提高药物的疗效
通过对磺胺类药物的吸收与分布进行研究，可以优化药物的剂型和给药途径，提高药物的生物利用度和稳定性，从而提高药物的疗效。
了解磺胺类药物在体内的靶器官分布情况，有助于针对特定疾病选择合适的药物，提高治疗效果。
降低药物的副作用
研究磺胺类药物的吸收与分布有助于发现药物在体内的不合理分布或聚集，从而降低对正常组织的毒副作用。
磺胺类药物也可通过氧化、还原等反应进行代谢，但这些代谢途径在体内并不占主导地位。
磺胺类药物的代谢产物主要通过肾脏排泄，部分代谢产物也可通过胆汁排泄。
磺胺类药物的排泄
01
磺胺类药物及其代谢产物主要通过肾脏排泄，以尿液的形式排出体外。
02
磺胺类药物的排泄速度与肾功能有关，肾功能不全的患者排泄速度减慢，容易发生药物蓄积。

磺胺类药物的组织分布实验

实验二磺胺类药物的组织分布实验（验证性实验）一、实验要求1.了解磺胺类药物紫外分光光度法测定原理2.通过实验了解药物的体内分布二、实验原理药物在体内分布是指药物经吸收进入体循环后，通过血液和各组织的膜屏障转运至各组织的动态过程。

药物分布决定于组织的血流量、药物对脂膜的扩散速度及药物与蛋白质的结合程度。

药物要分布到药理作用靶部位才能发挥药效药物。

但如果药物在某组织出现蓄积则可能产生毒性作用，所以一般药物的分布可以为药效学和安全性评价提供重要信息。

通过组织分布研究，可以了解试验药物在实验动物体内的分布规律、主要蓄积器官或组织及蓄积程度等。

组织分布实验通常通过给药后，于一定时间取出各组织或器官，经前处理后，用适宜的方法测定其中药物的含量。

磺胺噻唑钠为对氨基苯类化合物，在酸性溶液中可使苯环上的氨基(－NH2)离子化生成铵类化合物(－NH3+)，进而与亚硝酸钠起重氮反应，产生重氮盐。

此重氮盐可在酸性溶液中与显色剂胺类化合物(N-1-萘乙二胺)起偶联反应，形成紫红色的偶氮化合物。

利用该呈色反应，采用分光光度法可测定出给药后不同时间不同组织中磺胺类药物的浓度。

三、实验步骤1.标准曲线的制作取大鼠3只，断颈处死，收集血液至肝素化离心管中，并立即取出肝脏、肾脏及脑组织，用生理盐水冲洗干净后立即用滤纸吸干，精确称量组织重量，按1∶6加生理盐水（脑组织按1∶3）置玻璃匀浆器中进行研磨，研磨后将匀浆液倒入离心管中，3 000r/min离心10min，取上清液1ml按1∶1加20%三氯醋酸沉淀蛋白，3 000r/min离心10min，取上清液待用。

血液经3 000离心10min 后取上层血浆待测精密吸取沉淀蛋白后不同组织的上清液2ml（以2ml蒸馏水代替上清液，其他操作同样品处理，为空白对照）各6份于干净试管中，加入磺胺噻唑钠标准溶液使肝脏、肾脏组织液中药物浓度为0.1、0.25、0.5、1、5、10μg/ml，脑组织液中药物浓度为0.05、0.1、0.25、0.5、1、5 μg/ml，再各加入0.5%亚硝酸钠溶液0.05ml，混合，静置3min后，各加入0.5%氨磺酸铵溶液1ml，摇匀2min后加显色剂（0.05％二盐酸N-1-萘乙二胺）2ml，摇匀。

药理学磺胺类全篇

胃及十二指肠溃疡。
本节重点：
• 呋喃妥因 • 呋喃唑酮 • 不良反应和临床应用
磺胺米隆（SML）的抑菌作用不受 PABA影响，主要外用于绿脓杆菌等创伤感染。
需自行合成叶酸的细菌受磺胺药的抑制，不需叶酸或可直接利用叶酸的细菌不敏感。
[耐药性]
细菌对磺胺类较易产生耐药性，尤其在药量不足，用法不规则或疗程过久时更易产生。
产生耐药性原因，可能与细菌改变代谢途径有关。在各类细菌中，较易产生耐药性的是葡萄球菌，其次是链球菌、肺炎球菌等。
•过敏反应以皮疹、药热较常见，偶致剥落性皮炎和多形性红斑等。各种磺胺药之间有交叉过敏反应。因此，对某一磺胺药过敏时，需改用其他类抗菌药。
• 黄疸与胆红素竞争结合蛋白，造成新生儿早产儿黄疸，故近产期或临产期妇女慎用。
• 其他反应如恶心、呕吐、头痛、乏力等。一般反应较轻，无需停药。
甲氧苄氨嘧啶（TMP）
呋喃唑酮（furazolidone，痢特灵）
•口服后很少吸收，胃肠道内浓度高。 •主要用于菌痢、肠炎等消化道感染的治疗。 •不良反应与呋喃妥因相似，但轻而少见。
小檗碱（berberine，黄连素）
• 黄连、黄柏或三棵针等植物中提取的生物碱。口服用于治疗胃肠炎；外用治疗疥疮、湿疹及慢
性化脓性中耳炎。对幽门螺杆菌也有作用，可用于辅助治疗胃炎、
各种磺胺药之间有交叉耐药性。耐药性产生后使疗效降低，与甲氧苄氨嘧啶（TMP）合用可延缓耐药性的产生。
[抗菌谱]
抗菌谱广，对多种G+和G-均有抑制作用。 • G+：高度敏感的有肺炎球菌和溶血性链球菌；中度敏感的有葡萄球菌和产气荚膜杆菌等。 • G-：高度敏感的有脑淋鼠流感；其次为大痢变布肺、霍乱弧菌、沙眼衣原体也较敏感。 • SML与SD-Ag对绿脓杆菌有效。 • 对立克次体、病毒、支原体、螺旋体无效。

磺胺类药物的吸收与分布

6.准确吸取各管上清液1.5ml分别加至相对应编号的试管中，标准管吸取对照管上清液1.4ml，加0.1ml 标准SD溶液（1mg/ml）然后各管依次加入0.5ml亚硝酸钠，充分摇匀后加入1.0ml麝香草酚并摇匀。
7.以对照管做参比，525nm波长测OD值。
操作流程图
血0.2ml 三氯醋酸2.8ml 血沉淀液
【药品】 20%磺胺嘧啶钠（SD-Na），0.05%SD,
7.5％和15%三氯醋酸，肝素、 0.5%麝香草酚，0.5%亚硝酸钠，蒸馏水【仪器】分光光度计，离心机，电子秤，刻度离心管，试管，手术器械，组织研磨器，小鼠灌胃器，移液管，托盘天平。
【动物】小鼠，体重20~22g
【方法、步骤】
组织 S浓 D中度 g/m （） lD D 样 μ 标 1 品准 0 1 .1 50品 0
注意事项：
1、集血瓶和注射器用时需提前用肝素润洗 2、给药组取血间隔为药后半小时 3、每次所取样品中磺胺的浓度不一样，磺胺很容易被污染，所以实验过程中注射器等应该清洗干净，避免交叉污染
4、配平时用烧杯配平，左重右轻。 5、分光光度计提前预热，比色杯先润洗，不能碰到比色杯光滑面。
脑肾 300~400 肝
三氯醋酸（1ml/100度值
对照组给予生理盐水给药组给予磺胺并于30min后实验
组织匀浆
离心（3000r/10min）取上清液
1.5ml
亚硝酸钠0.5ml
麝香草酚1.0ml
OD值测定
光密度
测定液
．计算：
血S中浓 D 度 g/m （） lD μ D 样标 1 品准 0 1 .1 50品 5 OD标=1.0
人有了知识，就会具备各种分析能力，明辨是非的能力。所以我们要勤恳读书，广泛阅读，古人说“书中自有黄金屋。 ”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识，培养逻辑思维能力；通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平，培养文学情趣；通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。有许多书籍还能培养我们的道德情操，给我们巨大的精神力量，鼓舞我们前进。

磺胺类药物的发展及意义

磺胺类药物的发展及意义一、磺胺类药物的发展简史于1932年,偶氮染料百浪多息（Prontosil）被合成后, Domagk就发现百浪多息对感染链球菌的小白鼠有很强的保护作用, 5 庙床上用于治疗感染性疾病也得到满意的疗效。

1935年Domagk发表了他的试验结果后,相继发现百浪多息中的有效基团是对氨苯磺胺,从此又合成一系列的磺胺类药物,其中有数种供用于临床,这样,在感染性疾病的化学治疗上开拓了一个新领域。

一些过去被认为是可怕的感染性疾病∋如肺炎和败血症/ 的感染率和死亡率都显著降低。

第二次世界大战时,磺胺类用于战伤救治方面也有相当的效果。

然而,自青霉素、链霉素等抗菌素相继问世后,磺胺类的地位逐渐被抗菌素所取代,应用范围缩小了。

最近一些年来,抗菌素的发展很快。

但抗菌素的应用中仍有些问题未能彻底解决,如抗药性及不利反应等。

由于抗药性的发展,抗菌素的用量虽然愈来愈大,而治疗效率却有逐渐降低的趋势,而且几乎所有抗菌素都各有其一定的不利反应,有的甚至是很严重的。

所以不断寻找新的有效的抗菌药物,仍是很迫切的需要。

在此期间,磺胺类也有了很大的新发展,如某些乙酞化率低、肾合并症少的磺胺,某些长效磺胺以及增效剂的发现,克服了过去一些磺胺制剂的缺点,并增强了抗菌作用,扩大了应用的范围。

于是磺胺类又重新被重视起来。

二、磺胺类的化学结构及主要药物磺胺类药物的基本化学结构是对氨基苯磺酞胺。

（一）基本结构中的氨基必须在磺酸胺必须在磺酸胺的对位才有抗菌作用。

（二）一般常用磺胺都是以各种化学基团取代磺酞胺基中一个氢原子的衍生物。

（三）若在对氨基中的一个氢原子被取代,则抗菌作用减弱,且难自肠内吸收,而必须在肠内再离解出原来的氨基才发挥其药理作用。

如酞磺胺唾哇（PST）及唬拍酞磺胺唾哇（SST）等,皆属此类。

临床上仅利用其在肠道内发挥作用。

又如磺胺乙酞（磺胺醋,SA）也是在磺酞胺处取代一个基团。

磺胺类药物在机体内被乙酞化为无效的乙酞磺胺时,则是在对氨基处取代一个基团。

兽用磺胺类药物介绍

德为本能为用
江湖路远我们有缘相见
2、肠道感染
• 选用肠道难吸收的磺胺类药物，如SG、PST、SST 等为宜。可用于仔猪黄痢及畜禽白痢、大肠杆菌病等的治疗，常与DVD合用以提高疗效。
德为本能为用
江湖路远我们有缘相见
3、泌尿道感染
• 选用抗菌作用强，尿中排泄快，尿中药物浓度高的磺胺药物，如SMM、SMD、SMZ和SM2等，亦常与TMP合用。
兽用磺胺类药物介绍
德为本能为用
江湖路远我们有缘相见
• 兽用磺胺类药物具有其独特的优点：
• 抗菌谱较广，性质稳定，使用方便，价格低廉，特别是甲基苄啶和二甲氧苄啶等抗菌增效剂的发现，使磺胺药与抗菌增效剂联合使用后，抗菌作用大大加强，疗效显著提高。因此，磺胺类药至今仍为兽医用于畜禽抗感染治疗中的重要药物之一。
德为本能为用
江湖路远我们有缘相见
4、排泄
• 内服肠道吸收的磺胺类药物随粪便排出；肠道易吸收的磺胺类药物主要通过肾脏排出。同服碳酸氢钠碱化尿液，可促进磺胺及其代谢物排出，少量由乳汁、消化液及其他分泌液排出。
德为本能为用ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
江湖路远我们有缘相见
三、磺胺药物抗菌作用
• 磺胺类药物属广谱慢作用型抑菌药。对大多数革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌有效，对衣原体和某些原虫也有效。对磺胺类药物高度敏感的病原菌有链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌和化脓棒状杆菌等；次敏感菌的有葡萄球菌、变形杆菌、巴氏杆菌、大肠杆菌、产气荚膜梭菌、炭疽杆菌、李氏杆菌和副鸡嗜血杆菌等，SMM、SMD还对球虫、卡氏白细胞原虫、疟原虫和弓形虫等有效。
• 磺胺类药物特点是较易产生耐药性，尤其对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌。

磺胺嘧啶钠的吸收与分布 - 第四军医大学.

磺胺嘧啶钠的吸收与分布
实验目的
学习测定磺胺嘧啶钠在血液、脑、肝、肾组织中的药物浓度。
了解磺胺嘧啶钠的吸收和分布情况。熟悉影响药物吸收分布的因素。
磺胺嘧啶钠
属中效磺胺，口服易吸收，血浆蛋白结合率为45%，易透过血脑屏障。
吸收（absorption)：药物理盐水 15%三氯乙酸
血
肝
肾
脑
200-400mg 200-400mg 200-400mg
2.8ml
0.2ml 混匀
每100mg加0.5ml（制作匀浆）每100mg加0.5ml （制作匀浆）制成匀浆后全部倒入小试管中离心（3000r/min）5min，分别取上清液1.5ml
分布（distribution)：
药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程
影响药物体内分布的因素
药物的脂溶性毛细血管通透性器官和组织的血流量与血浆蛋白和组织蛋白的结合能力药物的解离度和体液的pH值药物转运载体的数量和功能状态特殊组织膜的屏障作用
10%磺胺嘧啶钠溶液0.2ml/10g 灌胃
对照组
等量生理盐水灌胃
2.给药后立即仔细观察。于给药后15min、 30min、45min和60min摘除小鼠眼球，取血，置于肝素抗凝试管内，立即摇匀。放血处死动物，取脑、肝和肾组织。
3.对照组小鼠按照给药组小鼠同样的实验步骤进行。
4.血及实验标本处理：
实验试剂
10%磺胺嘧啶钠溶液（SD-Na）、0.1% SD-Na 溶液、7.5%三氯乙酸、0.5%亚硝酸钠溶液、 0.5%麝香草酚溶液（用20%NaOH溶液配制）。
实验方法与步骤
1.取体重25g以上小鼠8只，禁食不禁水12h，称体重记录，随机分为2组

磺胺类药物的作用机制

磺胺类药物的作用机制磺胺类药物为人工合成的抗菌药，用于临床已近50年，它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点。

到底阐述磺胺类药物的作用机制是什么呢?下面是店铺为你整理的磺胺类药物的作用机制的相关内容，希望对你有用!磺胺类药物的作用机制磺胺药是抑菌药，它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。

与人和哺乳动物细胞不同，对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸，只能利用对氨苯甲酸(PABA)和二氢蝶啶，在细菌体内经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸。

医学教,育网搜|集整理四氢叶酸的活化型是一碳单位的传递体，在嘌呤和嘧啶核苷酸形成过程中起着重要的传递作用。

磺胺药的结构和PABA相似，因而可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，障碍二氢叶酸的合成，从而影响核酸的生成，抑制细菌生长繁殖。

磺胺类药物的分类根据临床使用情况，可分为三类：①肠道易吸收的磺胺药。

主要用于全身感染，如败血症、尿路感染、伤寒、骨髓炎等。

根据药物作用时间的长短分为短效、中效和长效类。

短效类在肠道吸收快，排泄快，半衰期为5～6小时，每日需服4次，如磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺异恶唑(SIZ);中效类的半衰期为10～24小时，每日服药2次，如磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲恶唑(SMZ);长效类的半衰期为24小时以上，如磺胺甲氧嘧啶(SMD)、磺胺二甲氧嘧啶(SDM)等。

②肠道难吸收的磺胺药。

能在肠道保持较高的药物浓度。

主要用于肠道感染如菌痢、肠炎等，如酞磺胺噻唑(PST)。

③外用磺胺药。

主要用于灼伤感染、化脓性创面感染、眼科疾病等，如磺胺醋酰(SA)、磺胺嘧啶银盐(SD-Ag)、甲磺灭脓(SML)。

磺胺类药物的抗药性磺胺药是抑菌药，它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。

与人和哺乳动物细胞不同，对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸，只能利用对氨苯甲酸(PABA)和二氢蝶啶，在细菌体内经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸。

磺胺

磺胺类磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末，遇光易变质，色渐变深，大多数本类药物在水中溶解度极低，较易溶于稀碱，但形成钠盐后则易溶于水，其水溶液呈强碱性。

分子式：C6H8O2N2S 分子量： 172.20密度： 1.08 熔点：164-167摄氏度作用与用途：磺胺类药物能抑制革兰氏阳性菌及一些阴性菌。

对其高度敏感的细菌有：链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌。

对葡萄球菌、肺炎杆菌、巴氏杆菌、炭疽杆菌、志贺氏杆菌、亚利桑那菌等有抑制作用，对危害家禽的某些原虫也有作用。

磺胺类药主要作用是抑制细菌的繁殖，因有些细菌生长时，需利用对氨基苯甲酸。

氨基苯甲酸和二氢喋啶在二氢叶酸合成酶的作用下，合成二氢叶酸；二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下，又生成四氢叶酸；四氢叶酸再进一步形成活化型四氢叶酸，也就是辅酶Ｆ，它能传递一碳基团参与嘌呤、嘧啶核苷酸合成。

由于磺胺类药的化学结构与氨基苯甲酸很象，可与氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸的形成，最终影响细菌核蛋白的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。

对磺胺类药敏感的细菌，在体内外均能获得耐药性，而且对一种磺胺产生耐药性后，对其它磺胺也往往产生交叉耐药性，但耐磺胺类药的细菌对其它抗菌药物仍然敏感。

在家庭自备的小药箱里，磺胺可算是常驻部队中的重要一员。

当人们一有了炎症，如尿道炎、肠炎、呼吸道疾病时，也往往会先想到“吃点磺胺吧”。

的确，磺胺在治疗炎症方面具有见效快、疗效确切及价格低廉的优点，但是，与其他药相比，磺胺属于“讲究”比较多的药，而且这些“讲究”一旦被忽视，就会让你多出一些病痛和烦恼。

在日常服用普通药物时，人们一般都知道应该喝一大杯水以便将药物顺利服下的道理，但是在服用磺胺时，就不是一大杯水能打发的了了。

解放军305医院消化内科主任医师王志津说，由于磺胺药在尿液中的溶解度很小，为了增加其溶解度，最好的办法是尽可能地多饮水，从而通过增加尿量来降低尿中药物的浓度。

磺胺药

磺胺药磺胺药( sulfonamides)是一类化学合成的抗微生物药。

具有抗菌谱广，疗效确实，性质稳定，价格低廉，使用方便等优点，但同时也有抗菌作用较弱，不良反应较多，细菌易产生耐药性，用量大，疗程偏长等缺陷。

甲氧苄啶的出现使磺胺药的抗菌效力增强。

目前在兽医临床上仍广泛应用。

（一）理化性状一般为白色或淡黄色结晶性粉末，难溶于水（磺胺醋酰除外），具有酸碱两性。

在强酸或强碱溶液中易溶，均能形成相应的盐。

其钠盐的水溶性较其母体化合物大，制剂多用。

（二）抗菌作用磺胺药抗菌作用范围广，对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有抑制作用，为广谱抑菌剂。

对磺胺药高度敏感的病原菌有：链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌；次敏感菌有：葡萄球菌、变形杆菌、巴斯德氏菌、大肠杆菌、产气荚膜梭菌、炭疽杆菌、李斯特氏菌、痢疾杆菌等。

磺胺药对某些放线菌、衣原体（如砂眼）和某些原虫如球虫、阿米巴原虫、弓形虫也有较好的抑制作用。

但对螺旋体、结核杆菌、立克次体、病毒等完全无效。

磺胺药通过阻止细菌的叶酸代谢而抑制其生长繁殖。

对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸，必须吸收细菌体外的对氨基苯甲酸( PABA)．在菌体内二氢叶酸合成酶的参与下，与二氢喋啶一起合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸，进一步与其他物质一起合成核酸。

磺胺药有和PABA相似的化学结构，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，从而阻碍敏感菌叶酸的合成而发挥抑菌作用。

高等动植物能直接利用外源性叶酸，故其代谢不受磺胺类药物干扰。

（三）耐药性磺胺药在治疗过程中，可因剂量和疗程不足，使敏感菌产生耐药。

易产生耐药的细菌有大肠杆菌、金黄葡萄球菌和巴斯德氏菌等，其原理可能与细菌产生大量的PABA有关。

细菌对某种磺胺药产生耐药后，对其他一些磺胺药也无效，即存在交叉耐药性。

（四）体内过程1．吸收临床上常用的磺胺药可分两类，一类是肠道内易吸收的，如磺胺嘧啶(SD)、磺胺二甲嘧啶(SM，)、磺胺异口唑(SIZ)、磺胺甲基异口唑(SMZ)、磺胺间甲氧嘧啶(SMM)、磺胺对甲氧嘧啶(SMD)、磺胺邻二甲氧嘧啶(SDM，)等，主要用于全身感染；另一类是肠道难吸收的，如磺胺咪(SG)、柳氮磺吡啶（新型磺胺药，与肠壁结缔组织有特殊亲和力，在肠道内被分解为磺胺吡啶和5-氨基水杨酸而发挥抗菌、抗炎和免疫抑制作用）、琥磺噻唑(SST)、酞磺噻唑( PST)、酞磺醋酰（息拉米，PSA）等，适用于治疗肠道感染。