4胆碱受体阻断药I—M胆碱受体阻断药

2019/12/15
7
? 2.眼 ? (1)扩瞳
2019/12/15
8
? (2)眼内压升高
2019/12/15
9
? (3)调节麻痹
? 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外 缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减 低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。
? 睫状肌
晶状体
?
悬韧带
2019/12/15
10
2019/12/15
12
? (3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌 松弛作用较弱。
? (4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显， 常取决于括约肌的功能状态。
? 4.心脏 ? (1)心率 ? 心率减慢：阿托品0.4~0.6mg时可出现心率
减慢，每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。
2019/12/15
13
? 阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进 Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动 时负反馈抑制Ach的释放）。
11
? 3.平滑肌 ? 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌 ? 产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态
的平滑肌松弛作用更为明显。 ? (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕 ? 动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 。
2019/12/15
? 2 .麻醉前给药
? 3.抗晕动病
? 4.治疗帕金森病
? 禁忌症同阿托品
2019/12/15
22
阿托品的合成代用品
?
一、合成扩瞳药
?
后马托品(homatropine)
?
尤马托品(eucatropine)
? 特点：
? 1.作用快，维持时间短。
? 2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
?
2019/12/15
? 2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较
? 明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。
2019/12/15
20
? 3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用 很少。
? 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。
2019/12/15
21
?
东莨菪碱（scopolamine)
? 特点：
? 1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强， 小剂量镇静，较大剂量催眠。
2019/12/15
18
? 2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成 人80~130mg，儿童10mg 。
? [ 禁忌症] ? 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
2019/12/15
19
?
山莨菪碱
?
(anisodamine,654-2)
? 特点：
? 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的
? 1/20~1/10。
3
一、M 胆碱受体阻断药
? ? ?
? M胆碱受体阻断药
M1胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平
M2胆碱受体阻断药：阿托品
? ?
2019/12/15
M3胆碱受体阻断药：阿托品 异丙基阿托品
4
?
阿托品(atropine)
? 阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为 消旋莨菪碱。现已人工合成。
? [药理作用]
? 心率加快：阿托品心率加快作用比较明 显，心率加快作用取决于迷走神经的张 力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷 走神经对心脏的抑制作用。
? (2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑 制作用，使房室传导加快。
2019/12/15
14
? 5.血管与血压
? 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响， 大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加 组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮 肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。
? 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无 关，可能是直接血管扩张作用或是由于 体温升高后的代偿性散热反应。
2019/12/15
15
? 6.中枢作用 ? 较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 ? 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼
吸抑制作用的解救。 ? 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症
状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调， 惊厥等。
23
二、合成解痉药
1.季铵类
溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛)
奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)
特点：
（1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。
（2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。
可减少胃酸的分泌。
2019/12/15
2019/12/15
16
? [ 临床应用] ? 1.解除平滑肌痉挛 ? 2.抑制腺体分泌 ? (1)用于全身麻醉给药 ? (2)用于严重的盗汗及流涎症 ? 3.眼科 ? (1)虹膜睫状体炎 ? (2)验光配眼镜
2019/12/15
17
? (3)眼底检查 ? 4.心动过缓及房室传导阻滞 ? 5.抗休克 ? 6.解除有机磷酸酯中毒 ? [不良反应] ? 1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、 ? 瞳孔散大、视力模糊（1mg）。
? 第八章 胆碱受体阻断药 (?cholinoceptor blocking drugs)
2019/12/15
1
目的要求：
1、掌握阿托品的作用； 2、熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点； 3、了解N受体阻断药。
2019/12/15
2
?
M胆碱受体阻断药
? 胆碱受体阻断药
?
N胆碱受体阻断药
2019/12/15
? 作用机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，
? 对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和 力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托 品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不
2019/12/15
5
? 产生激动作用。 ? 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对
M1M2M3受体均有阻断作用。 ? 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻
断作用。
? 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程 均无影响。
2019/12/15
6
? 1.腺体 ? 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液
腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强， ? 0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺 ? 及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用； ? 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
24
? （3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、 十二肠溃疡病。
?
2.叔胺类
?
贝那替秦(胃复康，benactyzine)
? 特点：
? （1）易通过血脑屏障，有安定作用。
? （2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。
? （3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦