4胆碱受体阻断药I—M胆碱受体阻断药
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胆碱受体阻断药
药理作用
所有的交感、副交感神经全部被阻断 心血管:心输出量降低、血管舒张,血压
胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体 :便秘,口干, 扩瞳、尿潴留
临床应用
麻醉辅助药:控制性降压 偶用:顽固性高血压、高血压危象
体位性低血压
(二)骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants)
除极化型肌松药:琥珀酰胆碱 非除极化型肌松药:筒箭毒碱
抗胆碱药(II)
N胆碱受体阻断药
第二节 N1胆碱受体阻断药 神经节阻断药
(一) 神经节阻滞药(ganglionic blocking drugs) 能选择性竞争性与N1-R结合,使Ach不能引起节细胞的除 极化,从而阻断了神经冲动在神经节的传导。
代表药:美加明(mecamylamine),樟磺咪芬 (trimetaphan camsilate)
一、除极化型肌松药
与骨骼肌运动终板上N2受体结合,产生与 Ach相似但较持久的除极,使N2受体不能对
Ach起反应。
特点:
(1)肌松前出现短期肌束震颤; (2)连续用药可产生快速耐受性; (3)抗胆碱酯酶药(新斯的明)不能纠正肌松, 反而加重肌松作用; (4)治疗量时无神经节阻滞作用,故血压稳定
琥珀酰胆碱(succinylcholine) 作用特点
治疗量 无显著影响
[用途]
[不良反应]
4胆碱受体阻断药I—M胆碱受体阻断药
阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无 关,可能是直接血管扩张作用或是由于 体温升高后的代偿性散热反应。
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6.中枢作用 较大剂量(1~2mg)可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼
吸抑制作用的解救。
中毒剂量(10mg)可出现明显中枢中毒症 状,如烦躁不安,多言,幻觉,运动失调, 惊厥等。
N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药)
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神经节阻滞药 (ganglionic blocking drugs)
美卡拉明(美加明,mecamylamine) 樟磺咪芬(trimetaphan camsilate) 本类药物能选择性阴断神经的N1受体,
阻滞Ach与N1受体的结合,从而阻滞了 神经节的冲动传递作用。
作用机制:阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药,
对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和 力,阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托 品与M胆碱受体结合后内在活性很小,一般不
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产生激动作用。 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低,对
M1M2M3受体均有阻断作用。 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻
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3.平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体,对多种平滑肌 产生松弛作用,尤其是过度活动或痉挛状态
的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌:抑制胃肠平滑痉挛,降低蠕 动的幅度和频率,缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降
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6.中枢作用 较大剂量(1~2mg)可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼
吸抑制作用的解救。
中毒剂量(10mg)可出现明显中枢中毒症 状,如烦躁不安,多言,幻觉,运动失调, 惊厥等。
N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药)
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神经节阻滞药 (ganglionic blocking drugs)
美卡拉明(美加明,mecamylamine) 樟磺咪芬(trimetaphan camsilate) 本类药物能选择性阴断神经的N1受体,
阻滞Ach与N1受体的结合,从而阻滞了 神经节的冲动传递作用。
作用机制:阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药,
对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和 力,阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托 品与M胆碱受体结合后内在活性很小,一般不
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产生激动作用。 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低,对
M1M2M3受体均有阻断作用。 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻
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3.平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体,对多种平滑肌 产生松弛作用,尤其是过度活动或痉挛状态
的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌:抑制胃肠平滑痉挛,降低蠕 动的幅度和频率,缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降
M胆碱受体阻断药
2.抑制腺体、扩瞳作用< 阿托品〔Atropine〕 3.不易透过血脑屏障〔BBB〕
东莨菪碱 〔scopolamine〕
东莨菪碱 〔scopolamine〕
抑制CNS作用强〔镇静催眠〕、欣快作用 -麻醉前给药 〔优于阿托品〕 -晕动病治疗〔与苯海拉明合用〕 呕吐、放射治疗引起呕吐 -抗帕金森病 〔中枢抗胆碱作用〕
第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品
一、合成扩瞳药
后马托品 〔Homatropine〕
主要有扩瞳及调节麻痹的作用,作用短暂 临床上主要用于一般的眼科检查 注意:
调节麻痹作用不如Atropine 所以儿童验光需用Atropine
几种扩瞳药滴眼作用的比较
二、合成解痉药
溴丙胺太林〔普鲁本辛,propantheline bromide〕 1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强,有一定抑制 胃液分泌的作用。 2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉 挛、遗尿症、胃肠呕吐
本章重点
1.阿托品的药理作用、临床用途和禁忌症 2.山莨菪碱的主要用途 3.东莨菪碱的作用特点
【药理作用】
1.抑制腺体分泌 2.眼〔扩瞳、升眼内压、调节麻痹〕 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏〔心率、传导加快〕 5.血管与血压〔扩血管抗休克〕 6 S〔先兴奋后抑制〕
【临床用途】
1.解除平滑肌痉挛〔内脏绞痛〕 2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜〔儿童〕 3.制止腺体分泌〔全麻前给药、严重盗汗、流涎〕 4.抗缓慢型心律失常 5.抗休克〔感染性休克〕 6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救
东莨菪碱 〔scopolamine〕
东莨菪碱 〔scopolamine〕
抑制CNS作用强〔镇静催眠〕、欣快作用 -麻醉前给药 〔优于阿托品〕 -晕动病治疗〔与苯海拉明合用〕 呕吐、放射治疗引起呕吐 -抗帕金森病 〔中枢抗胆碱作用〕
第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品
一、合成扩瞳药
后马托品 〔Homatropine〕
主要有扩瞳及调节麻痹的作用,作用短暂 临床上主要用于一般的眼科检查 注意:
调节麻痹作用不如Atropine 所以儿童验光需用Atropine
几种扩瞳药滴眼作用的比较
二、合成解痉药
溴丙胺太林〔普鲁本辛,propantheline bromide〕 1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强,有一定抑制 胃液分泌的作用。 2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉 挛、遗尿症、胃肠呕吐
本章重点
1.阿托品的药理作用、临床用途和禁忌症 2.山莨菪碱的主要用途 3.东莨菪碱的作用特点
【药理作用】
1.抑制腺体分泌 2.眼〔扩瞳、升眼内压、调节麻痹〕 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏〔心率、传导加快〕 5.血管与血压〔扩血管抗休克〕 6 S〔先兴奋后抑制〕
【临床用途】
1.解除平滑肌痉挛〔内脏绞痛〕 2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜〔儿童〕 3.制止腺体分泌〔全麻前给药、严重盗汗、流涎〕 4.抗缓慢型心律失常 5.抗休克〔感染性休克〕 6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救
药理学-M胆碱受体阻断药
①虹膜睫状体炎:与缩瞳药交替应用 ②验光、眼底检查: 注意:扩瞳1-2W,调节麻痹2-3d,成人已 少用,多用于儿童
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4.缓慢型心律失常: 窦性心动过缓、房室传导阻滞等
5.休克: 大剂量→感染性休克;高热者不用
6.解救有机磷酸酯类和某些毒蕈类中毒: 早期、足量、反复
5.血管与血压:
治疗量:拮抗胆碱酯类的扩血管与降压作用 较大剂量:扩张血管改善微循环,机制?
6.兴奋中枢:
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临床应用 1.各种内脏绞痛:
①胃肠绞痛、膀胱刺激症状较好
②胆绞痛、肾绞痛较差(与度冷丁合用)
③遗尿症有效
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2.麻醉前给药、严重盗汗及流涎症: 3.眼科应用:
毒蝇鹅膏菌:有毒,含毒蝇碱
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[不良反应]
1.治疗量:口干、皮干、视力模糊、心悸 2.过量:呼吸加深加快、高热、幻觉 3.中毒:中枢兴奋↑、惊厥、昏迷
致死量:成人80~130mg,儿童10mg
视力模糊
意识混乱
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散瞳
便秘
Baidu Nhomakorabea
尿潴留
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[中毒的解救]
1.一般处理:洗胃,导泻 2.拟胆碱药:毒扁豆碱,缓慢IV,反复给药 3.人工呼吸,配合物理降温
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4.缓慢型心律失常: 窦性心动过缓、房室传导阻滞等
5.休克: 大剂量→感染性休克;高热者不用
6.解救有机磷酸酯类和某些毒蕈类中毒: 早期、足量、反复
5.血管与血压:
治疗量:拮抗胆碱酯类的扩血管与降压作用 较大剂量:扩张血管改善微循环,机制?
6.兴奋中枢:
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临床应用 1.各种内脏绞痛:
①胃肠绞痛、膀胱刺激症状较好
②胆绞痛、肾绞痛较差(与度冷丁合用)
③遗尿症有效
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2.麻醉前给药、严重盗汗及流涎症: 3.眼科应用:
毒蝇鹅膏菌:有毒,含毒蝇碱
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[不良反应]
1.治疗量:口干、皮干、视力模糊、心悸 2.过量:呼吸加深加快、高热、幻觉 3.中毒:中枢兴奋↑、惊厥、昏迷
致死量:成人80~130mg,儿童10mg
视力模糊
意识混乱
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散瞳
便秘
Baidu Nhomakorabea
尿潴留
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[中毒的解救]
1.一般处理:洗胃,导泻 2.拟胆碱药:毒扁豆碱,缓慢IV,反复给药 3.人工呼吸,配合物理降温
药理学胆碱受体阻断药
中毒剂量(如10mg以上)产生幻觉、定向障碍、运动兴奋、以至
惊厥,严重中毒由兴奋转入抑制,出现昏迷。
临床应用:
(1) 解除平滑肌痉挛 适用于各种内脏绞痛,迅速缓解胃肠道
绞痛,对幽门梗阻疗效较差。对胆绞痛及肾绞痛常与镇痛药合用。
由于阿托品能松弛膀胱逼尿肌及增加括约张力,可用于治疗遗尿
症。对尿频、尿急等刺激症状,阿托品也有效。
琥珀胆碱succinylcholine(司可林,scoline,suxamethonium) 琥珀胆碱性质不稳定,在碱性溶液中易破坏,如与硫喷妥钠混合,
活性很快下降。 [药动学]:口服不吸收,维持时间短,须连续注射给药。给药后绝
大部分被血浆和肝脏中的胆碱酯酶破坏,仅有小部分随尿以原形 排出。新斯的明能抑制胆碱酯酶,从而加强和延长琥珀胆碱的作 用。 [药理作用]:起效快,易与控制。静脉后,20s内出现肌震颤,肌 松1min内显效,通常先从颈肌开始,逐渐波及肩胛、腹部、及四 肢,5min左右作用消失,常以静脉滴注以延长作用。大剂量琥珀 胆碱能兴奋迷走神经,引起心搏徐缓,心律失常,甚至突然停搏, 血压下降等,可用阿托品对抗。
(2) 抑制腺体分泌
(3) 眼科:①——虹膜睫状体炎;
②——检查眼底;
③——用于验光:阿托品使睫状肌松弛,减少神经对
晶状体的影响,有利于较准确测定晶状体的屈光度。
(4)抗休克:对休克早期疗效较好,对休克伴有心动过速或高热 者,不宜应用。临床不要用于感染中毒性休克,也可用于出血性 休克的治疗。
第八篇抗胆碱药m胆碱受体阻断药
A、毒蕈碱中毒 B、幽门梗阻
C、调节麻痹
D、麻醉前给药
E、幽门痉挛
[临床应用]
1.解除平滑肌痉挛,用于消除内脏
绞痛 胃肠道绞痛疗效好;胆、肾等绞 痛常与吗啡合用,膀胱刺激症状、小儿 遗尿症
2.抑制腺体分泌 麻醉前给药、盗 汗、流涎、溃疡病的辅助治疗
3.眼科(1)虹膜睫状体炎 (2)检查眼底 (3)验光配镜
[药理作用] 所有的交感、副交感神经全部被阻断
心血管:血管舒张,血压下降 平滑肌、腺体:胃肠道、眼、膀胱等,便秘,口 干,扩瞳、尿潴留
[临床应用] 麻醉辅助药:控制性降压 偶用:顽固性高血压、高血压危象
体位性低血压
(二)骨骼肌松弛药(skeletal muscular relaxants)
除极化型肌松药:琥珀酰胆碱 非除极化型肌松药:筒箭毒碱 一.除极化型肌松药
阿托品属叔胺,脂溶性高 口服吸收迅速,1小时达峰值,F=50%, 可通过BBB,PB
[药理作用]
竞争性地拮抗Ach对M受体的激动 作用,对M1、 M2 、M3均有阻断作用, 大剂量也可阻断N1受体。
阿托品作用广泛,随剂量增加可依 次出现:
腺体分泌减少,瞳孔扩大,调节麻 痹,胃肠道、膀胱平滑肌松弛,心率加 快,中毒可出现中枢兴奋症状
3.松弛平滑肌:内脏平滑肌,胃肠道平滑肌、 膀胱逼尿肌>胆道、输尿管、支气管作用较弱 >子宫平滑肌影响极小
第 八 章 胆碱受体阻断药(I)-M胆碱受体阻断药
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[药理作用] 4 、心脏
(1)治疗剂量(0.4
[用途]
[不良反应]
心悸、增加心 肌耗氧量、心 律失常
mg-0.6 mg) HR短暂减慢 (阻断节后纤维M1受体) 较大d→HR↑(阻断窦房结M2受体) (1-2 mg)
迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常(如窦房阻滞、房室阻滞) (2)房室传导加快
入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内, 其中枢作用较弱。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
阿托品可在体内迅速消除,其t1/2为2~4h。阿 托品用药后,其对副交感神经功能的拮抗作用可维 持约3~4h,但对眼(虹膜和睫状肌)的作用可持 续72h或更久。 在某些种属动物,如最明显为家兔,其体内具 有阿托品酯酶,可迅速代谢阿托品而不中毒。
CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】
1.抑制腺体分泌 2.眼(扩瞳、升眼内压、调节麻痹) 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏(心率、传导加快) 5.血管与血压(扩血管抗休克) 6.CNS(先兴奋后抑制)
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【用途】
第一节
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
阿托品和阿托品类生物碱
[不良反应]
口干 乏汗、皮肤干燥
[作用] [用途] 1、抑制腺体分泌
胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药
第一节 Fra Baidu bibliotek托品和阿托品类生物碱
[药理作用]
[用途]
4 、心脏
(1)治疗剂量(0.4 mg-0.6 mg)
HR短暂减慢 (阻断节后纤维M1受体) 较大d→HR↑(阻断窦房结M2受体) (1-2 mg)
[不良反应]
心悸、增加心 肌耗氧量、心 律失常
迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常(如窦房阻滞、房室阻滞) (2)房室传导加快
内容提要
• 阿托品和阿托品类生物碱
-代表药物:阿托品
– 药理作用及作用机制 – 临床应用 – 不良反应及中毒 – 禁忌证
-其他药物:山莨菪碱、东莨菪碱
内容提要
2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品
-合成扩瞳药:
后马托品、托吡卡胺、环喷托酯
-合成解痉药:
– 季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵 – 叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
阿托品可在体内迅速消除,其t1/2为2~4h。阿 托品用药后,其对副交感神经功能的拮抗作用可维 持约3~4h,但对眼(虹膜和睫状肌)的作用可持 续72h或更久。
在某些种属动物,如最明显为家兔,其体内具 有阿托品酯酶,可迅速代谢阿托品而不中毒。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
宁、贝那替秦
-选择性M受体阻断药:
第08章__胆碱受体阻断药(I)-M胆碱受体阻
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】
1.抑制腺体分泌 1.抑制腺体分泌 2.眼(扩瞳,升眼内压,调节麻痹) 2.眼 扩瞳,升眼内压,调节麻痹) 3.解除内脏平滑肌痉挛 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏(心率,传导加快) 4.心脏(心率,传导加快) 心脏 5.血管与血压 扩血管抗休克) 血管与血压( 5.血管与血压(扩血管抗休克) 6.CNS(先兴奋后抑制) 6.CNS(先兴奋后抑制)
第一节
[作用] 作用] 5,血管与血压
治疗量 影响 较大剂量 无显著
阿托品和阿托品类生物碱
[用途] 用途] [不良反应] [不良反应] 不良反应
感染性休克 *除外伴HR和T 除外伴HR和 HR
皮肤潮红,温热 皮肤潮红, 者
扩血管 T↑
直接扩血管
第一节
[作用] 作用] 6,CNS
影响不明显 兴奋 过度兴奋 转入抑制
mg- mg) mg-0.6 mg) HR短暂减慢 阻断节后纤维M 受体) HR短暂减慢 (阻断节后纤维M1受体) 较大d HR HR↑(阻断窦房结M 受体) 较大d→HR (阻断窦房结M2受体) mg) (1-2 mg)
迷走神经过度兴奋缓慢型 如窦房阻滞,房室阻滞) 心律失常(如窦房阻滞,房室阻滞) (2)房室传导加快
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
山莨菪碱
Anisodamine
第八章 胆碱受体阻断药(Ι)
M受体阻断药和N受体阻断药。
• 按用途的不同,可分为平滑肌解痉药,神
经节阻断药,骨骼肌松弛药和中枢性抗胆
碱药。
M 胆碱受体阻断药包括
① 天然形成的生物碱,如阿托品和东 莨菪碱。 ② 天然生物碱的半合成衍生物。其体 内过程和作用时间与母体药物不同; ③ 合成生物碱,其中某些药物对 M 胆碱受体亚型具有选择性拮抗作用, 如后马托品、托吡卡胺和哌仑西平 等。
山莨菪碱(anisodamine)
• 是我国从茄科植物唐古特莨菪中提出的生物碱。 • 对抗乙酰胆碱所致的平滑肌痉挛和抑制心血管的作 用,与阿托品相似而稍弱,同时也能解除血管痉挛, 改善微循环。 • 抑制唾液分泌和扩瞳作用则仅为阿托品的1/20~ 1/10。还因不易穿透血脑屏障,中枢兴奋作用很少。 • 和阿托品相比,其毒性较低,解痉作用的选择性相 对较高,副作用与阿托品相似。 • 适用于感染性休克、内脏平滑肌绞痛。
• 阿托品及其相关药物的季铵类衍生物具有较强 的拮抗 N 胆碱受体的活性。可干扰外周神经 节或神经肌肉的传递。 • 在中枢神经系统。如脊髓、皮层和皮层下中枢 水平,其胆碱能传递涉及 M 和 N 胆碱受体的 功能。 • 大剂量或毒性剂量的阿托品及其相关药物通常 对中枢神经系统具有先兴奋后抑制的作用。但 对于季铵类药物,由于其较难透过血脑屏障, 因此对中枢的影响很小。 • M 胆碱受体阻断药按其作用选择性不同,主 要可分为 Ml 、M2、 M3 胆碱受体阻断药
第八章 M胆碱受体阻断药 PPT课件
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
[不良反应]
口干 乏汗、皮肤干燥
[作用] [用途] 1、抑制腺体分泌
唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 弱 胃腺
强
严重盗汗 流涎症
全麻前给药
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
[作用] [用途] [不良反应] 2、眼(局部滴眼或全身给药均出现)
扩瞳
虹膜睫状体炎 预防虹膜晶体粘 连、检查眼底
托品 托吡卡胺 环喷托酯 尤卡托品 0.5~1.0 0.5 2.0~5.0
40~60
20~40 30~50 30
1~2
0.25 1 1/12~1/4
0.5~1
0.5 1 (无作用)
1~2
<0.25 0.25~1
二、合成解痉药
(一)季胺类解痉药
溴丙胺太林(普鲁本辛propantheline bromide) 对胃肠道平滑肌解痉较强,有抑制胃液 分泌作用。
3.用于消化性溃疡的治疗
4.不易进入中枢,无Atropine样中枢 兴奋作用。
教学基本要求
掌握: 阿托品药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。
熟悉:
1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用;
2.阿托品合成代用品的分类。
了解: 溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。
阿托品和阿托品类生物碱
第七章胆碱受体阻断药
本类药物能选择性阴断神经的N1受体,阻滞Ach与 N1受体的结合,从而阻滞了神经节的冲动传递作用。 已很少应用。
第三节 骨骼肌松弛药 skeletal muscular relaxants
非去极化型肌松药 去极化型肌松药
一、除极化型肌松药
[作用机制] 药物与神经肌接头后膜N2受体结合,产生
与Ach相似的,ห้องสมุดไป่ตู้持久的除极作用,使N2受体 对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。
三、选择性M受体阻滞药
哌仑西平(Pirenzepine)
1. 为选择性M1受体阻断药; 2. 抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌。 临床用于消化性溃疡。 3. 不易进入中枢,故无阿托品样 中枢兴奋作用。
第二节 神经节阻滞药 ganglion blocking drugs
•美加明(mecamylamine) •咪噻芬(trimetaphan,阿方那特,arfonad)
【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金 花、唐古特莨菪中提取。
2. 人工合成的阿托品类代用品:后马托 品、普鲁本辛
【构效关系】
(65 4)
阿托品(Atropine)
【体内过程】
口服吸收快,达血药峰浓度需1h,t1/2为
4h,作用维持为3~4h。吸收后分布于全身组 织,可透过胎盘屏障及血脑屏障,也可经黏膜 吸收。i.m12h内有85%~88%以原形或代谢产物 经尿排泄。
第三节 骨骼肌松弛药 skeletal muscular relaxants
非去极化型肌松药 去极化型肌松药
一、除极化型肌松药
[作用机制] 药物与神经肌接头后膜N2受体结合,产生
与Ach相似的,ห้องสมุดไป่ตู้持久的除极作用,使N2受体 对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。
三、选择性M受体阻滞药
哌仑西平(Pirenzepine)
1. 为选择性M1受体阻断药; 2. 抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌。 临床用于消化性溃疡。 3. 不易进入中枢,故无阿托品样 中枢兴奋作用。
第二节 神经节阻滞药 ganglion blocking drugs
•美加明(mecamylamine) •咪噻芬(trimetaphan,阿方那特,arfonad)
【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金 花、唐古特莨菪中提取。
2. 人工合成的阿托品类代用品:后马托 品、普鲁本辛
【构效关系】
(65 4)
阿托品(Atropine)
【体内过程】
口服吸收快,达血药峰浓度需1h,t1/2为
4h,作用维持为3~4h。吸收后分布于全身组 织,可透过胎盘屏障及血脑屏障,也可经黏膜 吸收。i.m12h内有85%~88%以原形或代谢产物 经尿排泄。
胆碱受体阻断药大全
阿托品 抑腺解痉治绞痛,兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升,农药中毒早足量。
山莨菪碱(Anisodamine 654—2) 【作用特点】
1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱,但选择性较 高,毒副作用较小。 2. 扩张血管,改善微循环作用与阿托品相当。 3. 抑制腺体分泌、扩瞳:为阿托品的1/20~1/10。 4. 中枢作用弱。 常用于胃肠绞痛、中毒性休克。
阿托品阻断虹膜环 状肌上的M受体, 使环状肌松弛退向 四周边缘所致。
环状肌(胆碱能神 经支配)
辐射肌(去甲肾上腺 素能神经支配)
(2)升高眼内压
扩瞳可使前房角间隙 变窄,房水回流受阻。
(3)调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体,睫状肌松弛, 悬韧带拉紧,晶状体变固定扁平状,屈光 度降低,视近物模糊不清,只能视远物。
本类药物能选择性阴断神经的N1受体,阻滞Ach与 N1受体的结合,从而阻滞了神经节的冲动传递作用。 已很少应用。
第三节 骨骼肌松弛药 skeletal muscular relaxants
非去极化型肌松药 去极化型肌松药
一、除极化型肌松药
[作用机制] 药物与神经肌接头后膜N2受体结合,产生
与Ach相似的,较持久的除极作用,使N2受体 对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。
筒箭毒碱(d-tubocurarine)
肌松顺序及恢复顺序
眼部肌肉 头颈部
山莨菪碱(Anisodamine 654—2) 【作用特点】
1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱,但选择性较 高,毒副作用较小。 2. 扩张血管,改善微循环作用与阿托品相当。 3. 抑制腺体分泌、扩瞳:为阿托品的1/20~1/10。 4. 中枢作用弱。 常用于胃肠绞痛、中毒性休克。
阿托品阻断虹膜环 状肌上的M受体, 使环状肌松弛退向 四周边缘所致。
环状肌(胆碱能神 经支配)
辐射肌(去甲肾上腺 素能神经支配)
(2)升高眼内压
扩瞳可使前房角间隙 变窄,房水回流受阻。
(3)调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体,睫状肌松弛, 悬韧带拉紧,晶状体变固定扁平状,屈光 度降低,视近物模糊不清,只能视远物。
本类药物能选择性阴断神经的N1受体,阻滞Ach与 N1受体的结合,从而阻滞了神经节的冲动传递作用。 已很少应用。
第三节 骨骼肌松弛药 skeletal muscular relaxants
非去极化型肌松药 去极化型肌松药
一、除极化型肌松药
[作用机制] 药物与神经肌接头后膜N2受体结合,产生
与Ach相似的,较持久的除极作用,使N2受体 对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。
筒箭毒碱(d-tubocurarine)
肌松顺序及恢复顺序
眼部肌肉 头颈部
M胆碱受体阻断药ppt课件
临床应用: 麻醉辅助药:控制性降压 偶用:顽固性高血压、高血压危象
体位性低血压
20
(二)骨骼肌松弛药
(skeletal muscular relaxants)
除极化型肌松药:琥珀酰胆碱 非除极化型肌松药:筒箭毒碱
一.除极化型肌松药 与骨骼肌运动终板上Nm-R结合,产生与 Ach相似但较持久的除极,使Nm-R不能对 Ach起反应
5. 抗休克 感染中毒性休克 大剂量(改善微循环) 6. 解救有机磷酸酯类中毒
12
(四)不良反应
1. 选择性低 2. 最低致死量成人80~130mg,儿童10mg。
中毒:立即洗胃排出胃内药物;注射新斯的明、毒
扁豆碱或毛果芸香碱等;中枢兴奋用地西泮或短 效巴比妥类对抗 禁忌证 青光眼、前列腺增生、反流性食管炎、幽门梗阻
阻碍房水回流,眼压增高 (3)调节麻痹 (-)睫状肌M-R ,睫状环状肌
松弛退向外缘,悬韧带拉紧, 晶状体变扁平, 看远 物清楚 3. 松弛平滑肌:内脏平滑肌
胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌>胆道、输尿管、支气 管作用较弱>子宫平滑肌影响极小
7
8
4. 解除迷走神经对心脏的抑制 (1)心率加快 (-)窦房结M2-R
胃壁细胞M1受体阻滞药: 哌仑西平(prienzepine) telenzepine
M2受体阻滞药:tripitamine 心动过缓 M3受体阻滞药:darifenacin 尿失禁、尿频和尿急
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断作用。
? 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程 均无影响。
2019/12/15
6
? 1.腺体 ? 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌,唾液
腺、汗腺对阿托品最敏感,抑制作用最强, ? 0.5mg阿托品可产生明显抑制作用;对泪腺 ? 及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用; ? 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
? 作用机制:阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药,
? 对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和 力,阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托 品与M胆碱受体结合后内在活性很小,一般不
2019/12/15
5
? 产生激动作用。 ? 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低,对
M1M2M3受体均有阻断作用。 ? 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻
? 2 .麻醉前给药
? 3.抗晕动病
? 4.治疗帕金森病
? 禁忌症同阿托品
2019/12/15
22
阿托品的合成代用品
?
一、合成扩瞳药
?
Biblioteka Baidu
后马托品(homatropine)
?
尤马托品(eucatropine)
? 特点:
? 1.作用快,维持时间短。
? 2.主要用于眼科扩瞳,验光及眼底检查。
?
2019/12/15
? 2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较
? 明显,临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。
2019/12/15
20
? 3.本品不通过血脑屏障,中枢兴奋作用 很少。
? 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。
2019/12/15
21
?
东莨菪碱(scopolamine)
? 特点:
? 1.东莨菪碱易进入中枢,中枢抑制作用强, 小剂量镇静,较大剂量催眠。
12
? (3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌 松弛作用较弱。
? (4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显, 常取决于括约肌的功能状态。
? 4.心脏 ? (1)心率 ? 心率减慢:阿托品0.4~0.6mg时可出现心率
减慢,每分钟可减慢4~8 次,但作用短暂。
2019/12/15
13
? 阿托品可阻断突触前膜M1受体,促进 Ach的释放所致(突触前膜M1受体激动 时负反馈抑制Ach的释放)。
3
一、M 胆碱受体阻断药
? ? ?
? M胆碱受体阻断药
M1胆碱受体阻断药:阿托品 哌仑西平
M2胆碱受体阻断药:阿托品
? ?
2019/12/15
M3胆碱受体阻断药:阿托品 异丙基阿托品
4
?
阿托品(atropine)
? 阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱,为 消旋莨菪碱。现已人工合成。
? [药理作用]
? 心率加快:阿托品心率加快作用比较明 显,心率加快作用取决于迷走神经的张 力。阿托品阻断心脏的M2受体,解除迷 走神经对心脏的抑制作用。
? (2)房室传导:解除迷走神经对心脏的抑 制作用,使房室传导加快。
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? 5.血管与血压
? 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响, 大剂量阿托品可解除小血管痉挛,增加 组织灌注量,改善微循环。阿托品对皮 肤血管扩张作用明显,出现潮红、湿热。
23
二、合成解痉药
1.季铵类
溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛)
奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)
特点:
(1)不易通过血脑屏障,无中枢作用。
(2)选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体,对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。
可减少胃酸的分泌。
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? [ 临床应用] ? 1.解除平滑肌痉挛 ? 2.抑制腺体分泌 ? (1)用于全身麻醉给药 ? (2)用于严重的盗汗及流涎症 ? 3.眼科 ? (1)虹膜睫状体炎 ? (2)验光配眼镜
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17
? (3)眼底检查 ? 4.心动过缓及房室传导阻滞 ? 5.抗休克 ? 6.解除有机磷酸酯中毒 ? [不良反应] ? 1.口干、皮肤干燥(0.5mg),心率加快、 ? 瞳孔散大、视力模糊(1mg)。
11
? 3.平滑肌 ? 阿托品阻断平滑肌的M受体,对多种平滑肌 ? 产生松弛作用,尤其是过度活动或痉挛状态
的平滑肌松弛作用更为明显。 ? (1)胃肠平滑肌:抑制胃肠平滑痉挛,降低蠕 ? 动的幅度和频率,缓解胃肠绞痛。 ? (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降
低张力的作用。
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? 2.眼 ? (1)扩瞳
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? (2)眼内压升高
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? (3)调节麻痹
? 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外 缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减 低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。
? 睫状肌
晶状体
?
悬韧带
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? (3)常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、 十二肠溃疡病。
?
2.叔胺类
?
贝那替秦(胃复康,benactyzine)
? 特点:
? (1)易通过血脑屏障,有安定作用。
? (2)能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。
? (3)常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状,焦
2019/12/15
18
? 2.阿托品中毒(5~10mg),致死量:成 人80~130mg,儿童10mg 。
? [ 禁忌症] ? 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
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?
山莨菪碱
?
(anisodamine,654-2)
? 特点:
? 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的
? 1/20~1/10。
? 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无 关,可能是直接血管扩张作用或是由于 体温升高后的代偿性散热反应。
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? 6.中枢作用 ? 较大剂量(1~2mg)可兴奋延脑呼吸中枢 ? 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼
吸抑制作用的解救。 ? 中毒剂量(10mg)可出现明显中枢中毒症
状,如烦躁不安,多言,幻觉,运动失调, 惊厥等。
? 第八章 胆碱受体阻断药 (?cholinoceptor blocking drugs)
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目的要求:
1、掌握阿托品的作用; 2、熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点; 3、了解N受体阻断药。
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2
?
M胆碱受体阻断药
? 胆碱受体阻断药
?
N胆碱受体阻断药
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? 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程 均无影响。
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6
? 1.腺体 ? 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌,唾液
腺、汗腺对阿托品最敏感,抑制作用最强, ? 0.5mg阿托品可产生明显抑制作用;对泪腺 ? 及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用; ? 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
? 作用机制:阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药,
? 对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和 力,阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托 品与M胆碱受体结合后内在活性很小,一般不
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? 产生激动作用。 ? 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低,对
M1M2M3受体均有阻断作用。 ? 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻
? 2 .麻醉前给药
? 3.抗晕动病
? 4.治疗帕金森病
? 禁忌症同阿托品
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阿托品的合成代用品
?
一、合成扩瞳药
?
Biblioteka Baidu
后马托品(homatropine)
?
尤马托品(eucatropine)
? 特点:
? 1.作用快,维持时间短。
? 2.主要用于眼科扩瞳,验光及眼底检查。
?
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? 2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较
? 明显,临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。
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? 3.本品不通过血脑屏障,中枢兴奋作用 很少。
? 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。
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东莨菪碱(scopolamine)
? 特点:
? 1.东莨菪碱易进入中枢,中枢抑制作用强, 小剂量镇静,较大剂量催眠。
12
? (3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌 松弛作用较弱。
? (4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显, 常取决于括约肌的功能状态。
? 4.心脏 ? (1)心率 ? 心率减慢:阿托品0.4~0.6mg时可出现心率
减慢,每分钟可减慢4~8 次,但作用短暂。
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? 阿托品可阻断突触前膜M1受体,促进 Ach的释放所致(突触前膜M1受体激动 时负反馈抑制Ach的释放)。
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一、M 胆碱受体阻断药
? ? ?
? M胆碱受体阻断药
M1胆碱受体阻断药:阿托品 哌仑西平
M2胆碱受体阻断药:阿托品
? ?
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M3胆碱受体阻断药:阿托品 异丙基阿托品
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?
阿托品(atropine)
? 阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱,为 消旋莨菪碱。现已人工合成。
? [药理作用]
? 心率加快:阿托品心率加快作用比较明 显,心率加快作用取决于迷走神经的张 力。阿托品阻断心脏的M2受体,解除迷 走神经对心脏的抑制作用。
? (2)房室传导:解除迷走神经对心脏的抑 制作用,使房室传导加快。
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? 5.血管与血压
? 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响, 大剂量阿托品可解除小血管痉挛,增加 组织灌注量,改善微循环。阿托品对皮 肤血管扩张作用明显,出现潮红、湿热。
23
二、合成解痉药
1.季铵类
溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛)
奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)
特点:
(1)不易通过血脑屏障,无中枢作用。
(2)选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体,对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。
可减少胃酸的分泌。
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? [ 临床应用] ? 1.解除平滑肌痉挛 ? 2.抑制腺体分泌 ? (1)用于全身麻醉给药 ? (2)用于严重的盗汗及流涎症 ? 3.眼科 ? (1)虹膜睫状体炎 ? (2)验光配眼镜
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? (3)眼底检查 ? 4.心动过缓及房室传导阻滞 ? 5.抗休克 ? 6.解除有机磷酸酯中毒 ? [不良反应] ? 1.口干、皮肤干燥(0.5mg),心率加快、 ? 瞳孔散大、视力模糊(1mg)。
11
? 3.平滑肌 ? 阿托品阻断平滑肌的M受体,对多种平滑肌 ? 产生松弛作用,尤其是过度活动或痉挛状态
的平滑肌松弛作用更为明显。 ? (1)胃肠平滑肌:抑制胃肠平滑痉挛,降低蠕 ? 动的幅度和频率,缓解胃肠绞痛。 ? (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降
低张力的作用。
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? 2.眼 ? (1)扩瞳
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? (2)眼内压升高
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? (3)调节麻痹
? 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外 缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减 低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。
? 睫状肌
晶状体
?
悬韧带
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? (3)常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、 十二肠溃疡病。
?
2.叔胺类
?
贝那替秦(胃复康,benactyzine)
? 特点:
? (1)易通过血脑屏障,有安定作用。
? (2)能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。
? (3)常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状,焦
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? 2.阿托品中毒(5~10mg),致死量:成 人80~130mg,儿童10mg 。
? [ 禁忌症] ? 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
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山莨菪碱
?
(anisodamine,654-2)
? 特点:
? 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的
? 1/20~1/10。
? 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无 关,可能是直接血管扩张作用或是由于 体温升高后的代偿性散热反应。
2019/12/15
15
? 6.中枢作用 ? 较大剂量(1~2mg)可兴奋延脑呼吸中枢 ? 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼
吸抑制作用的解救。 ? 中毒剂量(10mg)可出现明显中枢中毒症
状,如烦躁不安,多言,幻觉,运动失调, 惊厥等。
? 第八章 胆碱受体阻断药 (?cholinoceptor blocking drugs)
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目的要求:
1、掌握阿托品的作用; 2、熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点; 3、了解N受体阻断药。
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M胆碱受体阻断药
? 胆碱受体阻断药
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N胆碱受体阻断药
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