临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性
临床常用抗菌药物归纳总结
3.硝基咪唑类抗厌氧菌、阴道滴虫、阿米巴原虫的首选类药物,作用机制:药物的硝基在厌氧菌内还原产生细胞毒物质,抑制细胞DNA合成而产生抗菌活性。如:甲硝唑、替硝唑。
抗生素之间的相互作用
第1类
繁殖期杀菌药(速效杀菌剂)
如:青霉素类、头孢菌素类、万古霉素。
第2类
静止期杀菌药(缓效杀菌剂)
抗菌药物作用主要是通过干扰病原微生物的生理生化代谢过程产生抗菌作用。这里,仅对抗菌药物主要作用机制做一简要慨述:
第四代
如:头孢匹罗、头孢吡肟。用于其他抗生素治疗无效的严重感染或对其他抗生素耐药的细菌引起的各系统严重感染。
其他β-内酰胺类
如:头孢霉素类:头孢美唑、头孢西丁、头孢替坦、头孢拉宗、头孢米诺等。
碳青霉烯类:亚胺培南、美罗培南、比阿培南
单环类:氨曲南
氧头孢烯类:拉氧头孢、氟氧头孢
青霉烯类:呋罗培南;氧青霉烷类:克拉维酸;青霉烷砜类:舒巴坦、三唑巴坦
3.目前除阿奇霉素外均在肝代谢。
4.毒性低微,口服的主要副作用为胃肠反应,静注易引起血栓性静脉炎。偶见皮疹,瘙痒。
红霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、麦迪霉素、克拉霉素、罗红霉素等。
林可霉素类
此类包括林可霉素(洁霉素)和克林霉素(氯洁霉素)。抗菌谱与红霉素相同,克林霉素抗菌活性比林克霉素强,口服吸收好且不受食物影响,毒性较小,主要经肝代谢,均为抑制细菌蛋白质的合成(选择性地抑制肽酰基转移酶)。克林霉素和林可霉素与氯霉素、红霉素的作用靶点相同,故不宜合用。
第一代,如:萘啶酸、吡哌酸等。抗菌谱窄,仅用于泌尿道和肠道感染。
第二代,如:诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。达到第一、二代头孢的疗效。
各类抗菌药的抗菌谱和适应症
各类抗菌药的抗菌谱和适应症根据药物结构的不同,抗菌药可分为β-内酰胺类、喹诺酮类、大环内酯类、氨基糖苷类、糖肽类、环酯肽类、恶唑烷酮类等多种类型,不同类型抗菌药的抗菌谱和适应症具有一定的差异,下面来说说各类抗菌药的抗菌谱和适应症。
1.β-内酰胺类β-内酰胺类抗菌药可细分为头孢类、青霉素类、头霉素类、碳青酶烯类、单环类五种类型,其中,头孢类抗菌谱包含G-杆菌、肺炎杆菌、链球菌、不动杆菌等,适应症较广,对中枢神经系统感染(如肺炎、脑膜炎等)、皮肤软组织感染、泌尿系统感染、生殖器感染、腹腔感染、败血症等均有良好的抗菌效果。
青霉素类抗菌药对G+菌、G-球菌、G-G+菌、厌氧菌等均有良好的抗菌效果,该类抗菌药的适应症包含化脓性脑膜炎、风湿热、恶急性感染性心内膜炎、急性肾炎、梅毒等。
头霉素类抗菌谱包含G+、G-、G-杆菌、流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、链球菌、脆弱类杆菌、葡萄球菌、克雷伯杆菌、拟杆菌、变形杆菌、产ESBL大肠杆菌等,适应症包含呼吸道感染、盆腹腔感染等。
碳青酶烯类抗菌谱包含G -、G+、厌氧菌、耐药葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、嗜麦芽窄单胞菌、不动杆菌、绿脓杆菌、嗜麦芽窄单胞菌等,适应症包含脑炎、脑膜炎、脑膜脑炎及危重症院内感染等。
单环类抗菌药物的抗菌谱包含需氧G-杆菌、G-需氧菌、厌氧菌等,该类抗菌药物的适应症有呼吸道感染、皮肤及软组织感染、尿路感染、胆道感染、血流感染、脑膜炎、心内膜炎等。
2.喹诺酮类喹诺酮类抗菌药抗菌谱广,对G-、G+、军团菌、厌氧菌、结核菌、抗酸菌、大多数革兰阳性菌(如肺炎链球菌、化脓性链球菌、葡萄球菌、溶血性链球菌等)及革兰阴性细菌(如流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌等)、支原体、衣原体等均有良好的抗菌活性。
适应症包含呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染、胆道感染、敏感菌引起的泌尿生殖系统感染(如细菌性前列腺炎、单纯性、复杂性尿路感染、淋病奈瑟菌尿道炎、宫颈炎等)。
3.大环内酯类大环内酯类抗菌药抗菌谱包含G+菌、葡萄球菌、粪链球菌、弯曲杆菌、产气梭状芽胞杆菌、脑膜炎球菌、炭疽杆菌、淋球菌、白喉杆菌、布氏杆菌、百日咳杆菌、军团菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、衣原体、立克次体等,适应症包含肺炎、急性乳腺炎、皮肤及眼部感染、骨髓炎、败血症、化脓性脑膜炎、伪膜性肠炎、梅毒、肠道阿米巴病等。
第三十八章抗菌药物概论
(3)抗代谢类 磺胺类。
(4)影响胞浆膜通透性 多黏菌素,制霉菌素,两性霉素B。
第一节
抗菌药物的常用术语 一、抗菌药
对病原菌具有抑制或杀灭作用的药物即为抗菌 药,常用的抗菌药有三类。 1. 抗生素:指微生物在生长代谢过程中产生的能
抑制或杀灭他种生物的化学物质。 2. 抗生素半合成品
以微生物生物合成的抗生素为基础,对其结构 进行改造所获得的新的化合物。 如:氨苄西林,头孢唑林,利福平。 3. 人工合成的抗菌药 如:磺胺类药物,喹诺酮类药物。
* 一位术后重症腹腔感染,术后多次培养均为克 雷白氏肺炎杆菌,主管医生一直用氨苄青霉素, 病情不断恶化。
* 不知道克雷白氏肺炎杆菌对氨苄西林耐药是细 菌固有的耐药性。由于不掌握对克雷白氏菌属 仅有头孢菌素、氨基糖苷类与喹诺酮类等少数 几类抗生素有效,而氨基糖苷类由于血药浓度 低,药物很少抵达感染部位;喹诺酮类当时尚 无全身应用制剂;当时只有头孢菌素可选用, 如能及时认识到这一点,及时换用头孢菌素情 况大不一样。
如细菌对磺胺药,改变代谢途径产生较多的 PABA 。 某些细菌可将进入菌体的药物泵出体外。
四、多重耐药
1.概念 细菌对多种抗菌药耐药
2.常见耐药菌 甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA) 耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)
3.危害
第四节 抗菌药合理应用
一、抗菌药合理应用的必要性 抗菌药不加控制广泛应用,必然造成耐药性增加, 同时导致不良反应增多,因此抗菌药合理应用日 益受到重视。 如:安徽省2003年,共收集523份不良反应报告, 其中228例是应用抗菌类药物引起,占全部总数 的43% 。马鞍山市ADR监测中心2004年上半年 共收到112份不良反应报告,其中45例是由抗菌 药物引起,占全部总数40%。中国每年有八万人 死于抗生素滥用!中国已成为世界上滥用抗生素 最严重的国家之一。
常用抗菌药物的临床应用
常用抗菌药物的临床应用首都医科大学附属北京朝阳医院于晓敏一、前言抗生素是具有抗病原体活性的一大类物质,自 1940 年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种,在临床上常用的亦有几百种。
抗菌素是指对细菌和微生物具有抑制和杀灭作用的一类抗生素,而抗菌药物主要是杀灭细菌的。
抗生素是比较广义的,抗菌药物是比较专一的。
二、临床常用抗菌药物及应用要点抗生素的作用机制如( ppt4 图片所示,抗生素通过作用于细菌不同的部位从而起到抗菌的作用。
抗生素从作用上来讲,可以分为杀菌剂和抑菌剂两大类。
(一杀菌剂1. b 内酰胺类抗生素β - 酰胺类抗生素有一个共性就是均有β酰胺环可被β内酰胺酶水解而失效。
其作用机制是通过抑制细胞壁的合成,达到杀菌的目的。
影响其作用的因素有抗生素的浓度以及作用剂量、抗生素透过细胞膜的能力、对 b 内酰胺酶作用的抵抗力以及和靶位的亲和力,抗生素的血药浓度与给药方法有关,β内酰胺酶是有时间依赖性的,一般每 4~6 小时一次。
( ppt8 图片显示的是用时间浓度曲线演示β - 内酰胺酶抗生素的给药方法。
b 内酰胺类抗生素目前主要有青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、头霉素、单环类和β内酰胺酶抑制剂等。
( 1 青霉素类的药物①主要抗革兰阳性菌:对青霉毒酶不稳定,可出现严重过敏反应,治疗革兰阳性球菌(葡萄球菌除外、奈瑟菌属和梅毒的首选药物。
青霉素 V :耐酸,口服,活性较青霉素 G 差。
青霉素 G :注射,剂量 160-960 万 U/ 日 , 个别脑膜炎用量可 >1000 万 U/ 日,要分次给,每次 <500 万 U ,主要用于 G(+ 菌。
②耐酶青霉素:抗菌谱同耐青霉素酶,主要治疗产酶的金葡菌、耐甲氧西林金葡菌( MRSA 。
常用的为苯唑西林、氯唑西林。
③广谱青霉素:对革兰阳性、阴性菌均有效,对青霉素酶不稳定。
如氨苄西林和阿莫西林,对阴性菌活性强,但易被 b 内酰胺酶破坏。
各抗菌药物的抗菌谱
各抗菌药物的抗菌谱真菌:念珠菌、曲霉、毛霉、隐球菌、球孢子菌、组织胞浆菌等革兰阳性球菌:葡萄球菌(金黄色葡萄糖菌与凝固酶葡萄糖球菌)、链球菌属(肺炎链球菌、化脓链球菌、草绿色链球菌等)、肠球菌等革兰阳性杆菌:结核分枝杆菌、非典型分枝杆菌、产单核细胞李斯特菌等革兰阴性杆菌:肠杆菌科(大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、沙门菌属)、假单胞菌属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌属、产碱杆菌属、嗜血杆菌属等厌氧菌:类杆菌、产气荚膜梭菌、具核梭杆菌、丙酸杆菌、消化球菌等非典型微生物:支原体、衣原体、军团菌、立克次体等1.青霉素类抗菌谱青霉素为窄谱抗菌药物主要对革兰阳性菌起作用:包括革兰阳性球菌(肺炎链球菌、化脓性链球菌等)革兰阳性杆菌(白喉杆菌),对革兰阴性球菌(脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌)也有一定作用。
对螺旋体(梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体)有抗菌作用,目前临床使用耐药率高。
苯唑西林抗菌谱同青霉素,它是筛查是不是耐甲氧西林葡萄球菌的标记性药物,如耐药应不选用任何β-内酰胺类的药物。
阿莫西林克拉维酸钾临床应用较多,抗菌谱偏革兰阳性菌,对链球菌结果好,临床常用于轻、中度呼吸道、尿路、胆道感染。
哌拉西林他唑巴坦临床应用遍及,抗菌谱广,抗菌谱略偏革兰阴性菌,对淋病奈瑟菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、假单胞菌、不动杆菌等等感化强,对阳性菌中肠球菌也有用,对厌氧菌有较好结果(如拟杆菌、梭菌、消化球菌)。
2.头孢类抗菌谱头孢唑林第一代头孢,抗菌谱为革兰阳性菌,主要用于一类切口的预防用药。
头孢呋辛为第二代头孢,对革兰阳性菌抗菌感化低于第一代头孢,临床应用多偏向革兰阴性菌医治。
第三代头孢类抗菌谱主要覆盖革兰阴性菌,对革兰阴性菌抗菌作用强,对革兰阳性菌作用差,其中头孢他啶对铜绿假单胞作用强。
头孢哌酮舒巴坦(舒普深)为头孢复方酶抑制剂,临床应用广泛,本品对革兰阴性菌作用强,包括对铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌作用也强,用于各种敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、腹膜、胸膜、皮肤、和软组织、骨和关节、血液感染等等。
抗菌药物的临床应用
A+D=累加或无关;
C+B=累加或协同
3、按作用原理分类:
⑴、干扰细菌细胞壁合成:β-内酰胺类、磷
霉素、糖肽类、棘白菌素类等
⑵、影响细菌蛋白质的合成:大环内酯类、
氨基糖类、林可霉素类、氯霉素、四环素
⑶、抑制细菌核酸合成:利福平、喹诺酮类 ⑷、损伤细胞膜:多粘菌素、制霉菌素、两
性霉素B
4、按抗菌谱分类:
磺胺类等)
2、按对微生物作用方式:
A、繁殖期杀菌剂:β-内酰胺类、万古霉素、磷霉素
B、静止期杀菌剂:氨基糖苷类、氟喹诺酮类、多粘菌素、
杆菌肽
C、速效抑菌剂:大环内酯类、四环素类、林克霉素类、
氯霉素类
D、慢效抑菌剂:磺胺类
A+B=协同,即作用加强; A+C=拮抗,即效果降低
B+D=协同或无关;
C+D=累加,即作用互补
药物相互作用
1、β-内酰胺类药物体外与氨基糖苷类混合可引起
氨基糖苷类的大幅度失活。因此两者联合用药 时应分别配制、稀释,分别给药。
2、丙磺舒合并应用可使哌拉西林和他唑巴坦的半 衰期延长(哌拉西林的半衰期延长 21%,他唑巴 坦的半衰期延长 71%)、肾脏清除率降低。
3、与肝素、口服抗凝药物或其他可能会影响凝血 系统包括血小板功能的药物合用期间,应当更频 繁地进行适当的凝血检验并定期监测。
抗菌药物的临床应用
一、定义
抗菌药物:
是一类对致病菌具有抑制或杀 灭作用、用于防治感染性疾病的 药物。
二、常用抗菌药物的分类
1、按化学结构分类:
⑴、β-内酰胺类 ⑵、氟喹诺酮类
青霉素及其衍生物 头孢菌类 单环β-内酰胺类 碳青霉烯类和青霉烯类酶抑制剂
临床常用抗生素的分类及特点
临床常用抗生素的分类及特点临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。
此类属于繁殖期杀菌剂。
其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。
包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。
(1)青霉素类青霉素G:临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染,金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。
普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。
青霉素V 钾片耐酸,可口服,使用方便。
双氯青霉素:对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强,对其它G 球菌较青霉素G差,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。
阿莫西林:抗菌谱与氨苄青霉素相似,肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感,抗菌作用优于氨苄青霉素,但对假单胞菌无效。
广谱抗假单胞菌类:对G 球菌的抗菌作用与青霉素G相似,对G-杆菌(如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等)及假单胞菌有很强的抗菌作用,尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。
(2)头孢菌素类此类属广谱抗菌药物,分四代。
第一、二代对绿脓杆菌无效,第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效,该类药物对支原体和军团菌无效。
第一代头孢菌素:包括头孢噻吩/氨苄/唑林/拉定。
对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G 球菌抗菌活性较第二、三代为强,对G-杆菌的作用远不如第二、三代,仅对少数肠道杆菌有作用。
对β-内酰胺酶稳定性差,对肾有一定毒性。
对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。
其中头孢唑林/拉定较常用。
第二代头孢菌素:包括头孢呋辛/克罗/孟多/替安/美唑/西丁等。
对G 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱,对G-杆菌较第一代强,但不如第三代。
对流感杆菌有很强的抗菌活性,尤其是头孢呋辛\孟多,对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。
除头孢孟多外,对β-内酰胺酶稳定。
常见抗菌剂介绍
常见抗菌剂介绍
抗菌剂是指一种或多种能抑制或杀灭细菌、真菌、病毒等微生物的药物。
下面介绍一些常见的抗菌剂:
青霉素类
青霉素类是最早应用的一类抗菌药物,广泛用于临床治疗各种细菌感染。
青霉素类药物能破坏细菌细胞壁结构,导致细菌死亡。
但是,部分细菌已经产生了抗药性,使得青霉素类抗菌药物的疗效下降。
大环内酯类
大环内酯类抗菌药物具有抗菌广谱、耐受性好等优点,常用于治疗肺炎、皮肤软组织感染等细菌感染。
但是,对于许多常见的细菌,该类药物的抗菌作用不如青霉素类等其他抗菌药物。
氨基糖苷类
氨基糖苷类抗菌药物能靶向杀死细菌,广泛应用于胃肠、泌尿、呼吸等多种感染症治疗。
但是,氨基糖苷类药物对人体肝、肾等器
官有一定毒性,需谨慎使用,尤其是对于儿童、孕妇等特殊人群。
氟喹诺酮类
氟喹诺酮类抗菌药物具有抗菌广谱、高效的特点,广泛用于临
床治疗不同类型的细菌感染。
然而,由于其过度和不合理的使用,
导致许多细菌已经产生抗药性,使得该类药物的疗效下降。
因此,
在应用时需慎重考虑。
结论
抗菌剂的应用有助于控制和治疗微生物感染,但是针对不同细
菌菌株的特点和应用范围需认真评估。
同时,我们应该警惕过度使
用抗菌药物可能带来的抗生素耐药风险和不良反应,推广正确用药
观念,提高公众的健康知识水平。
临床常用抗菌药物分类及使用
药物相互作用
含金属离子的抗酸药可减少本药的生物利用度。
与茶碱类合用时使其肝清除明显减少,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、 呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。
与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原 时间。
胃肠道反应 肝损伤 耳毒性
变态反应 二重感染
大环内酯类
不良反应
喹诺酮类
第一代 萘啶酸(1962),已淘汰
第二代 吡哌酸(1973),少用
第三代 氟喹诺酮类(环丙沙星,氧氟沙星)常用
第四代 8-甲氧氟喹诺酮(莫西沙星,1999)
作用机制 G-:抑制细菌DNA回旋酶(gyrase),阻碍细菌DNA合成而导致细菌死亡。 G+:抑制拓扑异构酶IV,干扰细菌DNA复制。
酶
氧的各种感染
广谱、活性低
与β-内酰胺类协同抗 菌
强力杀灭G- 耐酶低毒
氨基苷类替代品
广谱耐酶
G+、G-、厌氧菌
大环内酯类
是20世纪50年代出发现的有链霉菌产生的一类弱碱性抗生素,其结构特征为 分子中含有一个内酯结构的14-16元大环。
作用机制
与细菌核蛋白体50s亚基结合,使肽链的形成和延伸受阻,抑制细 菌蛋白的合成。
浓度依赖性抗菌药物:抗菌药物的杀菌作用具有浓度依赖性,药物峰值浓度越高, 对致病菌的杀伤力越强,杀伤速度越快。 包括氟喹诺酮类、氨基苷类、甲硝唑等; PAE长; 疗效评价指标:AUC0-24/MIC、Cmax/MIC; 可通过提高最大药物浓度来提高临床疗效;
但浓度不能超过最低中毒浓度。
[用法用量]
肌酐清除率≥50mL/min时不需要调整用量。肌酐清除率<50mL/min时,需调整用量。
临床抗菌药物的选择及应用
抗菌药物的分类及简介
1 ß-内酰胺类抗生素 2 氨基糖苷类抗生素 3 大环内酯类抗生素 4 喹诺酮类抗菌药 5 四环素类 6 糖肽类 7 噁唑烷酮类 8 氯霉素类 9 硝基咪唑类 10 磺胺类 11 作用于G-菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素等 12 作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、利福平等
单环β-内酰胺类
氨曲南对G-需氧菌(包括铜绿假单胞菌)作用强,但对G+球菌和厌氧菌几乎无活力。 注意事项:
禁用于对氨曲南过敏的患者。
碳氢酶烯类
碳青霉烯类抗菌药物分为具有抗非发酵菌和不具有抗非发酵菌两组,前者包括亚胺培南/西 司他丁(西司他丁具有抑制亚胺培南在肾内被水解作用)、美罗培南、帕尼培南/倍他米隆 (倍他米隆具有减少帕尼培南在肾内蓄积中毒作用)、比阿培南和多立培南;后者为厄他 培南。亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南等对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌 (包括铜绿假单胞菌、不动杆菌属)和多数厌氧菌具强大抗菌活性,对多数β-内酰胺酶高 度稳定,但对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差。厄他培南与其他 碳青霉烯类抗菌药物有两个重要差异:血半衰期较长,可一天一次给药;对铜绿假单胞菌、 不动杆菌属等非发酵菌抗菌作用差。
首次接触效应(FEE)
是指抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应,再度接触或连续与细菌 接触,并不明显地增强或再次出现这种明显地效应,需要间隔相当时间(数 小时)以后,才会再起作用。
抗生素药代学/药效学关系分类
根据抗菌药物抗菌作用与血药浓度或作用时间的相关性,大致可将其分为:
浓度依赖性抗生素:抗菌活性与浓度密切相关,浓度越高,抗菌活性越强,且具有FEE和较长的PAE,抗生素的杀菌作用 取决于血浆峰浓度,而与作用时间关系不大,提高血浆峰浓度可提高疗效;当血药浓度超过MIC甚至达到8~10×MIC时,可 以达到最大的杀菌效应。 (1)范围:氨基糖苷类、喹诺酮类抗生素、甲硝唑。 (2)特点:
临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性
临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性在临床治疗中,抗菌药物常被应用于治疗各种感染症状。
由于病原菌对抗菌药物的敏感性差异较大,因此在开展治疗之前需要了解各种抗菌药物的抗菌谱及抗菌活性。
本文将介绍临床常用的各类抗菌药物的抗菌谱及抗菌活性。
青霉素类青霉素是最早应用于临床治疗的抗菌药物之一。
青霉素类抗生素分为天然青霉素和半合成青霉素两种。
青霉素类抗菌药物适用于革兰阳性菌和某些革兰阴性菌感染治疗。
青霉素类抗菌药物的抗菌谱覆盖了许多革兰阳性菌,如溶血性链球菌、肺炎球菌和嗜血杆菌等。
但其对于革兰阴性菌的抗菌活性相对较弱。
此外,由于庆大霉素等抗菌药物的引入,许多革兰阳性菌已经产生了耐药性,因此在临床治疗中应使用更为先进的抗菌药物。
庆大霉素类庆大霉素类抗菌药物适用于革兰阴性菌感染和某些革兰阳性菌感染治疗,尤其是肠杆菌、克雷伯菌、肺炎克雷伯菌等产生广谱β-内酰胺酶的细菌感染治疗。
庆大霉素类抗菌药物的抗菌谱很广,对革兰阴性菌的抗菌活性较强,如淋球菌、大肠杆菌、克雷伯菌等细菌,但对革兰阳性菌的抗菌活性相对较弱。
氨基糖苷类氨基糖苷类抗菌药物适用于革兰阴性菌感染治疗,特别是对于肠球菌科细菌感染具有很好的治疗效果,如铜绿假单胞菌和假单胞菌等。
氨基糖苷类抗菌药物的抗菌谱主要包含革兰阴性菌,比如常见的大肠杆菌、嗜肺军团菌、铜绿假单胞菌等,但对革兰阳性菌的抗菌活性相对较弱。
氟喹诺酮类氟喹诺酮类抗菌药物具有广谱抗菌活性,适用于许多细菌感染的治疗,如革兰阳性菌、革兰阴性菌等。
氟喹诺酮类抗菌药物的抗菌谱非常广,对革兰阳性菌、革兰阴性菌等均有很好的抗菌活性,如金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、克雷伯菌等。
但氟喹诺酮类抗菌药物一般不适用于儿童和孕妇等易感人群,且长期应用过量可能会导致抗菌药物耐药性的产生。
磺胺类磺胺类抗菌药物适用于革兰阳性菌和某些革兰阴性菌感染治疗,常用于泌尿系感染(如膀胱炎)等相关疾病的治疗。
磺胺类抗菌药物的抗菌谱相对较窄,主要僵固肺炎链球菌、溶血性链球菌、肺炎克雷伯菌等革兰阳性菌。
2023常用抗菌药物的抗菌谱及抗菌活性比较
2023常用抗菌药物的抗菌谱及抗菌活性比较数据来源国家抗微生物治疗指南第3版2023),+表示敏感菌超过60%±表示敏感率30%~60%0表示敏感菌低于30%或者不适合选择空白表示无资料。
菌革兰氏阳性菌:甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA);甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA);甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌(MSCNS);耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌(MRCNS);链球菌A、B、C、G群;肺炎链球菌;甲型溶血性链球菌;米勒链球菌群;粪肠球菌;屎肠球菌;JK棒状杆菌;单核细胞增生李斯特菌。
革兰氏阴性菌:淋病奈瑟球菌;脑膜炎奈瑟菌;卡他莫拉菌;流感嗜血杆菌;杜克嗜血杆菌;大肠埃希菌;克雷伯菌属;产ESB1s大肠埃希菌/克雷伯菌属;产碳青霉烯酶大肠埃希菌/克雷伯菌属;奇异变形杆菌;普通变形杆菌;肠杆菌属;沙雷菌属;沙门菌属;志贺菌属;粘质沙雷菌(黏质沙雷菌);普鲁威登菌属;摩根菌属;枸梅酸菌属;弗劳地枸攥酸菌;差异枸椽酸菌;其他枸椽酸菌;气单胞菌属;不动杆菌属;铜绿假单胞菌;洋葱伯克霍尔德菌;嗜麦芽窄食单胞菌;小肠结肠炎耶尔森菌;土拉热弗朗西斯菌;布鲁氏菌属;军团菌属;创伤弧菌;多杀巴斯德菌。
厌氧菌:脆弱拟杆菌;产黑素普雷沃菌;艰难梭菌;梭菌属(非艰难梭菌);消化链球菌。
其他病原菌(病原体):衣原体属;衣原体;肺炎支原体;立克次体属;放线菌属;奴卡菌属;鸟分枝杆菌。
【涉及药物】青霉素(青霉素、青霉素V);耐酶青霉素(苯嗖西林、双氯西林、氯嘤西林、蔡夫西林);广谱青霉素(阿莫西林、氨莘西林、阿莫西林克拉维酸、氨萃西林舒巴坦);抗假单胞菌青霉素(替卡西林、替卡西林克拉维酸、哌拉西林他嗖巴坦、哌拉西林);碳青霉烯类(厄他培南、比阿培南、亚胺培南、美罗培南);氨曲南。
氟D≡诺酮类(环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星)。
图表接:接:【涉及药物】第一代头抱菌素(头抱嗖林钠、头抱拉定);第二代头抱菌素(头泡美嗖、头泡西丁、头抱吠辛);第三代头抱菌素(头抱睡胎钠、头抱嗖胎、头抱曲松钠、头抱他口定、头抱他咤阿维巴坦、头抱哌酮、头抱哌酮舒巴坦、拉氧头泡);第四代头抱菌素(头抱毗胎);第五代头抱菌素(头抱比罗)。
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抗菌药物分类及常用药物
一、抗菌药物分类
(一)ß-内酰胺类
1、青霉素类
1.1天然青霉素:青霉素G(苄青霉素)
1.2半合成青霉素:耐酸青霉素:青霉素V、非奈西林
耐酶青霉素:苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、双氯西林
广谱青霉素:氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林
抗绿脓杆菌青霉素:羧苄西林、哌拉西林、磺苄西林
抗G‐菌青霉素:替莫西林、美洛西林
2、头孢菌素类:一代:头孢(唑林、氨苄、噻吩、拉定、替唑)
二代:头孢(呋辛、克洛、孟多、替安、尼西、雷特)
三代:头孢(哌酮、曲松、他定、噻肟、唑肟、克肟、地嗪、匹胺)
四代:头孢(匹罗、吡肟、克定)
3、其他ß-内酰胺类
碳青霉烯类:亚胺培南(泰能)、美罗培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南
青霉烯类:法罗培南
头霉素类:头孢西丁、头孢美唑
单环ß-内酰胺类:氨曲南、卡芦莫南
氧头孢烯类:拉氧头孢、氟氧头孢
ß-内酰胺酶抑制剂及复方制剂:克拉维酸(棒酸)、舒巴坦(青霉烷砜)、他唑巴坦(二)大环内酯类:红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素
(三)林可霉素类:林可霉素、克林霉素
(四)多(糖)肽类:万古霉素、替考拉宁
(五)氨基糖苷类:链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星(丁胺卡那霉素)
(六)四环素类:四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素
(七)氯霉素类:氯霉素
(八)链阳性菌素类:奎奴普丁、达福普汀
(九)利福霉素类:利福平
(十)磷霉素类:磷霉素
(十一)肽内酯类:达托霉素
(十二)喹诺酮类:一代:萘啶酸——已不用
二代:吡哌酸(仅用于泌尿道和肠道感染)——已少用
三代:氟喹诺酮类:氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星
四代:新氟喹诺酮类:洛美沙星、加替沙星、左氟沙星
(十三)恶唑烷酮类:利奈唑胺、利奈唑酮
(十四)磺胺类:磺胺甲噁唑(SMZ)、甲氧苄啶(TMP)(磺胺增效剂)
(十五)呋喃类:呋喃妥因、呋喃唑酮
(十六)硝咪唑类:甲硝唑、替硝唑、奥硝唑
抗感染感染药物分类及抗菌谱
(一)ß-内酰胺类
1、青霉素类
1.1天然青霉素:G﹢球、G‐球强;G﹢杆、螺旋体、放线菌有抗菌作用
1.2半合成青霉素:耐酸青霉素:(同上,作用弱)
耐酶青霉素:产酶耐药金葡菌、链球菌属;无效(G‐)
广谱青霉素:G﹢菌、G‐菌;无效(产酶金葡菌)
抗绿脓杆菌青霉素:G‐菌
抗G‐菌青霉素:G‐菌(肠道杆菌属、流感杆菌等)
2、头孢菌素类:一代:G﹢球、G‐菌;无效(铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌)
二代:G﹢菌、G‐菌;部分对厌氧菌有效;无效(铜绿假单胞菌)
三代:G﹢菌、G‐菌;铜绿假单胞菌、厌氧菌有效
四代:G‐菌;大肠杆菌、金葡菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌效果好
3、其他ß-内酰胺类
碳青霉烯类:广谱(G﹢菌、G‐菌、厌氧菌)
青霉烯类:厌氧菌;葡菌、链球菌、很多G‐菌;无效(铜绿假单胞菌)
头霉素类:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌(包括脆弱拟杆菌)
单环ß-内酰胺类:G‐杆菌,铜绿假单胞菌;无效(G﹢菌、厌氧菌)
氧头孢烯类:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌(尤其脆弱拟杆菌)
ß-内酰胺酶抑制剂及复方制剂:克拉维酸(广谱)、舒巴坦(金葡菌、G‐杆)
(二)大环内酯类:G﹢菌、部分G‐菌、厌氧菌;支原体、衣原体,非典型分枝杆菌
(三)林可霉素类:G﹢菌、G‐厌氧菌;无效(G﹢需氧菌)
(四)多(糖)肽类:G﹢菌
(五)氨基糖苷类:G‐需氧杆菌,G‐球菌;无效(厌氧菌)
(六)四环素类:广谱(G﹢菌、G‐菌、厌氧菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫)无效(铜绿假单胞菌、变形杆菌、伤寒、结核、真菌、病毒)
(七)氯霉素类:G‐菌,G﹢菌,厌氧菌,立克次体,衣原体,支原体,螺旋体;
无效(分枝杆菌,病毒,原虫,真菌)
(八)链阳性菌素类:G﹢菌
(九)利福霉素类:G﹢菌(结核杆菌、麻风杆菌、链球菌、肺炎球菌),部分G‐菌
(十)磷霉素类:G﹢菌、G‐菌
(十一)肽内酯类:G﹢菌
(十二)喹诺酮类:一代:萘啶酸——已不用
二代:吡哌酸(仅用于泌尿道和肠道感染)——已少用
三代:氟喹诺酮类:G﹢菌、一些G‐菌
四代:新氟喹诺酮类:新氟喹诺酮类:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌
(十三)恶唑烷酮类:G﹢菌
(十四)磺胺类:广谱
(十五)呋喃类:呋喃妥因(大肠杆菌、肠球菌)、呋喃唑酮(菌痢等肠道感染)
(十六)硝咪唑类:厌氧菌、原虫
常见多重耐药菌
MRSA(耐甲氧西林金葡菌);MRSE(耐甲氧西林表皮葡萄球菌),MSSA(甲氧西林敏感金葡菌);PSSP(青霉素敏感肺炎链球菌);ESBL(超广谱 -内酰胺酶);VRE(耐万古霉素肠球菌)
革染阳性需氧菌
球菌:葡萄球菌,肺炎链球菌,A群和草绿色链球菌,肠球菌
杆菌:芽胞杆菌属,棒状杆菌属,单核细胞性李斯特菌,奴卡菌属
革染阴性需氧菌
球菌:卡它莫拉菌,淋病奈瑟菌,脑膜炎奈瑟菌,流感嗜血杆菌
杆菌:大肠杆菌,肠杆菌属,枸橼酸杆菌属,克雷伯菌属,变形杆菌属,沙雷菌属沙门菌属,志贺菌属,不动杆菌属,螺杆菌属,铜绿假单胞菌*
厌氧菌
横膈以上:消化球菌属,消化链球菌属,普雷沃尔菌属,韦荣菌属,放线菌属
横膈以下:产气梭状芽胞杆菌,破伤风梭状芽孢杆菌,难辨梭状芽胞杆菌,脆弱类杆菌群,梭形杆菌属
其它病原体:
非典型病原体:嗜肺军团军,肺炎支原体,肺炎衣原体或沙眼衣原体
螺旋体:梅毒螺旋体(梅毒),伯氏疏螺旋体(莱姆病)
体内特殊生理屏障
血脑屏障:多数抗菌药物脑脊液浓度很低;脂溶性溶性较高、非极性、蛋白结合率低的药物易通过血脑屏障进入脑;炎症时血脑屏障通透性可增加。
抗菌药物在脑脊液中分布
胎盘屏障:几乎所有抗菌药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环;在妊娠期应避免使用对胎儿发育有影响的抗菌药物;-氯霉素、氨基糖苷类、四环素类、磺胺类、氟喹诺酮类、利福平等。
骨组织分布:氟喹诺酮类、磷霉素类、林可霉素,克林霉素等少数药物可在骨组织中达到有效浓度。
前列腺分布:氟喹酮类、大环内酯类、SMZ/TMP、四环素类在前列腺液或组织中可达有效浓度。
浆膜腔和关节腔:抗菌药物全身用药后大多可分布至各体腔和关节腔中,但若有包裹性积液或脓腔壁厚者,需腔内局部注入药物。