注射用奥美拉唑钠-标准
注射用奥美拉唑钠分析报告
注射用奥美拉唑钠分析报告
注射用奥美拉唑钠质量对比分析报告
上海医药工业研究院二〇一三年五月
目录
目录 (2)
概述 (3)
一、质量标准 (4)
二、检测结果与统计分析 (5)
三、风险评估 (13)
四、总体评价 (14)
附件1 注射用奥美拉唑钠样品情况 (16)
附件2 注射用奥美拉唑钠碱度测定结果 (17)
附件3 注射用奥美拉唑钠溶液的澄清度与颜色测定结果 (18)
附件4 注射用奥美拉唑钠水分测定结果 (22)
附件5 注射用奥美拉唑钠有关物质 (23)
附件7 注射用奥美拉唑钠含量测定结果 (27)
附件8 注射用奥美拉唑钠风险评估 (28)
概述
奥美拉唑钠（Omeprazole Sodium）为胃壁细胞质子泵抑制剂，化学名：5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠盐一水合物，分子式：C17H18N3NaO3S·H2O；该药是苯并咪唑类衍生物，具有亚磺酰基苯并咪唑化学结构，化学性质不稳定，对光、热、湿、酸等条件均十分敏感，易降解变色。
奥美拉唑钠是阿斯利康制药有限公司（AstraZeneca，以下简称“阿斯利康”）首先研制，于1987年以商品名“Antra”在瑞士上市，1989年通过美国食品药品监督管理局（FDA）批准在美国上市，商品名：“洛赛克”（LOSEC?）。
注射用奥美拉唑钠现行标准为国家药品标准WS1-(X-350)-2004Z-2011，浙江亚太药业股份有限公司（以下简称“亚太药业”）
产品与阿斯利康制药有限公司
（AstraZeneca，以下简称“阿斯利康”）产品均执行此标准；此标准为2011年4 月10 日起实施的新国家标准，对原标准WS1-(X-350)-2004Z中的溶液的澄清度与颜色、有关物质和含量测定等项目进行了修订，更好的保证了注射用奥美拉唑钠安全有效、质量可控。
袋装奥美拉唑说明书
注射用奥美拉唑说明书
【药品名称】注射用奥美拉唑钠
【英文名称】 omeprazole sodium for injection
【药品别名】
奥克?
本品主要成份为：奥美拉唑钠，其化学名称为：5-甲氧基-2-｛[(4-甲氧基-3, 5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基｝-1h-苯并咪唑钠盐一水合物。
【性状】
本品为白色疏松块状物或粉末，专用溶剂为无色的透明液体。
【药理毒理】
本品为胃壁细胞质子泵抑制剂，能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的h+、k+-atp酶，从而有效地抑制胃酸的分泌。由于h+、k+-atp酶是壁细胞泌酸的最后一个过程，故本品抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱及食物、刺激迷走神经等引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或h2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌，对h2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸（dcamp）刺激引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。本品对胃蛋白酶分泌也有抑制作用，对胃黏膜血流量改变不明显，也不影响体温、胃腔温度、动脉血压、静脉血红蛋白、动脉氧分压、二氧化碳分压及动脉血ph。
【药代动力学】
静脉注射本品后，体内分布在肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织，分布容积为0.19～0.48l/kg，与细胞外液体积相当。t1/2为0.5～1小时，慢性肝病患者为3小时。本品主要在肝脏中经细胞色素p450代谢，代谢产物主要为硫醚、砜和羟基衍生物。对胃酸的分泌无作用，代谢完全，仅少数以原形排泄。约有80%的代谢物经肾排出，部分（18～23%）随粪便排出。有肠肝循环过程，血浆蛋白结合率高，达95%左右。肾衰患者对本品的清除无明显变化，肝功能受损者清除半衰期可有延长。
注射用奥美拉唑使用说明
注射用奥美拉唑使用说明
奥美拉唑是一种口服溶液，主要用于治疗消化性溃疡疾病和胃食管反流病。它属于质子泵抑制剂，能有效减少胃酸分泌，从而减轻胃部炎症和溃疡。
奥美拉唑也可以用于治疗幽门螺杆菌感染，该菌是导致消化性溃疡和胃炎的主要原因之一、奥美拉唑通过抑制幽门螺杆菌的酸产能力，帮助创造一个不利于细菌生长的环境，加速感染的治愈。
1.适应症：注射用奥美拉唑适用于治疗消化性溃疡、胃食管反流病以及幽门螺杆菌感染。
2.剂量和用法：注射用奥美拉唑通常以静脉滴注的方式给药。剂量的选择和治疗时间的长短应根据患者的病情和临床需要来确定，并且应由医生根据患者的病情进行个体化调整。
3.用药频次：通常每天给药一次，根据医生的指示进行持续治疗。
4.注意事项：
-奥美拉唑注射剂只能由医疗专业人员按照规定的方法给药。
-如果患者对奥美拉唑过敏或有其他葡萄糖酶缺乏症等禁忌症，应立即停止使用并就医。
-在使用注射用奥美拉唑期间，应密切监测患者的病情和生命体征，并及时进行必要的调整。
-奥美拉唑可能与其他药物相互作用，使用时应告知医生正在使用的其他药物，并遵从医生的指导。
-注射用奥美拉唑不建议用于儿童和孕妇，如果需要使用，应在医生的指导下进行。
除了以上使用说明外，注射用奥美拉唑的不良反应也需要引起注意。常见的不良反应包括头痛、恶心、腹泻、胃肠道不适等。如果出现严重不良反应，如过敏反应、皮疹、呼吸困难等，应立即就医。
总之，注射用奥美拉唑是一种治疗消化性溃疡、胃食管反流病和幽门螺杆菌感染的有效药物。在使用时应根据医生的指导，合理用药，并密切注意患者的病情和不良反应。
奥美拉唑钠检验标准操作规程
奥美拉唑钠是一种常见的质子泵抑制剂，用于治疗胃酸过多相关的疾病。在药典或实验室标准操作规程中，对奥美拉唑钠的检验通常包括纯度检查、含量测定、有关物质检查等项目。以下是一个简化的奥美拉唑钠检验标准操作规程示例：
1. 试剂与仪器准备
奥美拉唑钠原料药或注射液。
盐酸、氢氧化钠等溶剂。
高效液相色谱仪（HPLC）。
分析天平、移液器等实验室常规仪器。
2. 纯度检查
通过高效液相色谱法（HPLC）测定奥美拉唑钠的纯度。
制备适宜的样品溶液，注入HPLC仪，设置合适的色谱条件（如柱温、流动相组成、流速、检测波长等）。
记录色谱图，计算奥美拉唑钠的峰面积，与标准品比较，确保样品纯度符合药典规定。
3. 含量测定
采用紫外分光光度法或HPLC法测定奥美拉唑钠的含量。
制备标准系列溶液，分别测定吸光度或峰面积，绘制标准曲线。
取适量样品溶液，按照与标准系列相同的方法测定吸光度或峰面积。
根据标准曲线计算样品中奥美拉唑钠的含量。
4. 有关物质检查
通过HPLC检查奥美拉唑钠中的有关物质，如降解产物、杂质等。
设置合适的色谱条件，使奥美拉唑钠主峰与其他峰分离良好。
记录色谱图，确保有关物质的含量在规定的限值之内。
5. 结果判断
根据药典或实验室标准，综合纯度、含量和有关物质检查的结果，判断样品是否符合规定。
6. 记录与报告
记录所有实验数据，包括仪器参数、实验条件、结果等。
编写检验报告，将结果提交给相关部门或人员。
5注射用奥美拉唑钠YBH29062005
一．标准来源：YBH29062005。
二．范围：注射用奥美拉唑钠的生产与质量控制。
三．责任：生产部、冻干粉针剂车间、质量部有关人员。
四．质量标准：
注射用奥美拉唑钠
Zhusheyong Aomei lazuona
Omeprazole Sodium for Injection
本品为奥美拉唑的无菌冻干品，按平均装量计算，含奥美拉唑钠以奥美拉
唑（C
17H
19
N
3
O
3
S）计应为标示量的92.5%～105.0%。
【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
【鉴别】在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】溶液的澄清度与颜色取本品5瓶，各加注射用水10ml溶解后，摇匀，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（《中国药典》2010年版二部附录Ⅸ B）比较，不得更深；取溶液，照紫外-可见光分光光度法（《中国药典》2010年版二部附录Ⅳ A），在440nm波长处测定，吸收度不得过0.1。
碱度取本品1瓶，加水10ml溶解后摇匀，依法测定（《中国药典》2010年版二部附录Ⅵ H ），PH值应为10.1～11.1。
有关物质取本品约40mg，置100ml量瓶中，加稀释剂溶解至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密移取1.0ml，置100ml量瓶中，加稀释剂稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照注射用奥美拉唑含量测定项下的方法试验，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的10%～25%；再取供试品溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主
奥美拉唑钠注射剂
奥美拉唑钠注射剂
关于《奥美拉唑钠注射剂》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
奥美拉唑钠注射剂即注射用奥美拉唑钠，是医治胃肠道疾病较为普遍的一种药品，非常针对：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎等具备非常好的实际效果。胃肠道疾病的不良影响大，非常容易产生，在应用药品的情况下一定要谨慎，非常是可能出現的副作用，要有一定的把握，立即跟医师开展沟通交流。
适用范围
做为当内服治疗法不适合时以下症状的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合症。
规格型号
40Mg（以C17H19N3O3S计）
使用方法使用量
静脉滴注：临用前将瓶中的內容物溶解l00ml0.9%氧化钠注射液或100ml5%葡萄糖注射液中，本产品融解后静脉滴注時间应在20一30分钟或更长。严禁用别的有机溶剂或别的药品融解和稀释液。
当内服治疗法不适感用以十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎的病人时，强烈推荐静脉滴注本产品的使用量为40Mg，每天一次。
Zollinger-Ellison综合症病人强烈推荐静脉滴注奥美拉唑60Mg 做为起止使用量，每天一次。Zollinger-Ellison综合症病人每天使用量可能规定高些，使用量应特色化。当每天使用量超出60Mg 时候2次给药。
副作用
奥美拉唑的耐受力优良，副作用多见轻微和可逆性。以下副作用为临床研究或基本应用中所汇报，但在很多病案中与奥美拉唑医治自身的逻辑关系并未明确。
以下副作用中：
“普遍”就是指发病率≥l/100
“不普遍”就是指发病率≥l/1000，但
注射用奥美拉唑钠(静脉滴注)说明书
注射用奥美拉唑钠(静脉滴注)说明书
【药品名称】注射用奥美拉唑钠
【成份】本品主要成份为：奥美拉唑钠。
【性状】本品为白色疏松块状物或粉末。
【适应症】
主要用于：1.消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血。2.应激状态时并发的急性胃黏膜损害，和非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤；3.亦常用于预防重症疾病（如脑出血、严重创伤等）胃手术后预防再出血等；4.全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
【规格】40mg
【用法用量】
静脉滴注：临用前将瓶中的内容物溶于l00毫升0.9％氯化钠注射液或100毫升5％葡萄糖注射液中，本品溶解后静脉滴注时间应在20一30分钟或更长。禁止用其他其溶剂或其他药物溶解和稀释。当口服疗法不适用于十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食营炎的患者时，推荐静脉滴注本品的剂量为40mg，每日一次。
Zollinger-Ellison综合征患者推荐静脉滴注奥美拉唑60mg作为起始剂量，每日一次。
Zollinger-Ellison综合征患者每日剂量可能要求更高，剂量应个体化。当每日剂量超过60mg时分两次给药。
【不良反应】
偶可见有一过性的轻度恶心、腹泻、腹痛、感觉异常、头晕或头痛等，但不影响治疗。【禁忌】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1.本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过分，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用（卓-艾综合征例外）；
2.因本品能显著升高胃内pH，可能影响许多药物的吸收；
3.肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者需要酌情减量；
如何正确认识注射用奥美拉唑钠_0
如何正确认识注射用奥美拉唑钠
注射用奥美拉唑钠，化学名称为：5－甲氧基－2－{[4－甲氧基－2－吡啶基－甲基]－亚磺酰基}－1H－笨并咪唑钠－水合物。分子量：385.41。临床上适用于当口疗法不適用时替代治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食道性zouinger－EUion综合症。临床医师应对注射用奥美拉唑钠有一个正确、全面的认识并正确、规范、安全地使用该药。
1药理作用
奥美拉唑为笨并咪唑类化全物，呈弱碱性，在胃壁细胞内小管这一高酸性环境中被缩转换为活性物质，特异性地抑制胃壁细胞H，K－ATP(质子泵)系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。该作用呈剂量依赖性，并可使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。对胃蛋白酶也有抑制作用。
奥美拉唑对胆碱和组胺H受体无拮抗作用。
2毒理研究
2．1遗传毒性奥美拉唑鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、小鼠淋巴瘤细胞试验和大鼠肝脏DNA损伤试验结果阴性，小鼠微核试验结果难以判断。
2．2生殖毒性大鼠给予奥美拉唑13.8～138.0mg/kg/d(约人为剂量的35～345倍0，其生育力和生殖行为未见明显异常。怀孕大鼠给予奥美拉唑138mg/kg/d(约人为剂量的345倍)，怀孕家兔给予69mg/kg/d(约为人用剂量的172倍)，未发现奥美拉唑具有潜在致畸作用。家兔给予奥美拉唑6.9～69.1mg/kg/d(约为人用剂量的17—172倍)，可见胚胎死亡、吸收胎和流产的发生率呈剂量依赖性的升高。
2．3发育毒性尚无怀孕妇女给药的充分的和严格对照的临床研究。少量资料报道，怀孕妇女服用本品后出现新生儿先天畸形。因此，怀孕妇女在使用本品前，应充分考虑本品可能对胎儿造成的伤害。
6注射用奥美拉唑钠中间体质量标准
一．标准来源：YBH29062005。
二．范围：注射用奥美拉唑钠中间体的质量控制。三．责任：冻干粉针剂车间、生产部、质量部有关人员。四．质量标准：
注射用奥美拉唑钠中间体
本品为注射用奥美拉唑钠的待灌装液，含奥美拉唑（C
17H
19
N
3
O
3
S）按成品规格控
制装量，使含量为标示量的100.0%，限度范围：±2.5%。
【性状】本品为无色或淡黄色澄明液体。
【检查】溶液的澄清度与颜色取本品2ml，加注射用水至10ml，共取5份，摇匀，溶液应澄清；如显浑浊，应浅于1号浊度标准液（中国药典2010年版二部附录Ⅸ B）；取溶液，照分光光度法（中国药典2010年版二部附录Ⅳ A），在440nm波长处测定，吸收度应小于0.1。
可见异物按成品灌装量取本品5份，分别置洁净的玻璃容器中，加微粒检查用水稀释至5ml，依法检查（中国药典2010年版二部附录ⅨH），均不得有明显可见异物，微细可见异物数不得过2 个/份。
碱度取本品依法测定（中国药典2010年版二部附录Ⅵ H ），PH值应为10.8～11.1。
有关物质精密量取本品2.00ml，置100ml量瓶中，加稀释剂稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1.00ml，置100ml量瓶中，加稀释剂稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照[含量测定]项下的方法试验，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的10%～25%；再取对照溶液与供试品溶液各20μl,分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰
注射用奥美拉唑钠-海南中化联合[荟萃精制]
![注射用奥美拉唑钠-海南中化联合[荟萃精制]](https://img.taocdn.com/s3/m/c897e651cc175527072208b9.png)
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说明书内容
【贮 藏】 遮光，密闭，在阴凉干燥处（不 超过20℃）保存。
【包 装】 西林瓶装：10瓶/盒。 【有 效 期】24个月 【执行标准】YBH03262006 【批准文号】 国药准字H20090233
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企业简介
海南中化联合制药工业股份有限公司是一家典型的 研发密集型大型制药企业。它座落在风景秀丽的海 滨城市——海口。现已有肿瘤、头孢、普通粉针、 冻干和水针十五条生产线通过GMP认证（见下表）。 上市品种、规格达150多个，仅冻干年产量可达 5000万支。
品种多、产能大、成本低是公司的突出特点。
海南中化联合制药工业有限公司以开放的思想和灵 活的机制诚邀精英合作，共赢未来！
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厂区外景
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车间内景
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车间内景
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谢谢！
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分类： 一、抗酸药 二、抑制胃酸分泌药 三、增强胃粘膜屏障功能药 四、抗幽门螺杆菌药
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6
二.胃酸分泌抑制药
1. Ｈ2受体阻滞药 雷尼替丁、法莫替丁
2. H+-K+-ATP酶抑制药
奥美拉唑
3. M受体阻滞药
哌仑西平
wk.baidu.com
4 胃泌素受体阻断药
奥美拉唑使用注意事项和正确的配置方法
奥美拉唑使用注意事项和正确的配置方法奥美拉唑是苯咪唑的衍生物，不溶于水，易溶于碱。其化学结构中具有亚磺酰基，在水溶液中不稳定。其水溶液的稳定性易受PH值、光线、重金属离子、氧化剂等多种因素的影响，在碱性条件下比较稳定，在酸性条件下易分解，分解产物为砜化物和硫醚化物，出现变色、浑浊、甚至产生沉淀。
一、奥美拉唑使用注意事项：
1. 奥美拉唑钠注射剂有供静脉滴注和静脉推注两种剂型，不能互相代用。如果将供静脉滴注剂型用于静脉推注时，由于溶剂量仅10毫升，溶液PH值过高，易引起局部强烈的刺激性；如果将供静脉推注剂型溶解、稀释后用于静脉滴注，则由于溶液PH值较低，且不含EDTA-2Na（稳定剂），在配制和使用过程中易出现变色、浑浊或产生沉淀。
2. 静脉滴注时需单独进行输液，不宜加入其他药品共同滴注。由于PH值对奥美拉唑钠稳定性影响很大，故配制的药液应单独使用，不应与其他药物尤其是酸性药物如维生素B6注射液、维生素C、酚磺乙胺注射液等在同一组输液中配伍合用，配置时也不可与其他注射剂共用注射器。
3. 配液时需避免回吸药液操作。医护人员在配制药液时，由于注射用奥美拉唑钠冻干制剂西林瓶内的气体压力随着专用溶剂的推入而不断升高，从而不易将专用溶剂全部推入，并且西林瓶内的药液可能会有部分回渗到注射器中，使注射器内药液变色。
4. 使用酒精消毒瓶塞，不能使用碘酒消毒。微量的碘渗入药液中会立即与奥美拉唑钠发生化学反应，导致溶液变色。变色现象缺乏规律性，是由于碘的进入量及作用时间不同造成的。
5.使用一次性针管配置药液。
SC-TP-019-02 注射用奥美拉唑钠工艺规程
文件名称注射用奥美拉唑钠工艺规程
编制者审核者批准者编制日期审核日期批准日期
编制依据《中华人民共和国药典》2005版二部《药品生产质量管理规范》 1998年修订《药品注册批件》
颁发部门质量管理部制作备份
分发部门质量管理部、生产技术部实施日期
一.目的：本工艺规程是经过验证的对注射用奥美拉唑钠的设计、生产、包装、规格标
准及质量控制进行全面描述的基准性技术文件，是制定岗位SOP、批生产记录和批生产指令的重要依据。
二.范围：本规程适用于注射用奥美拉唑钠的生产和质量管理，以及相关物料的供应。
三.职责：生产技术部和质量管理部对本规程实施负责。
四.依据：《中华人民共和国药典》2005版二部
国家食品药品监督管理局《药品生产质量管理规范》1998年修订
《药品注册批件》
五.目录
1. 产品概述……………………………………………………………………………
2. 处方…………………………………………………………………………………
3. 制备工艺…………………………………………………………………………………
4. 工艺流程……………………………………………………………………………
5. 操作过程及工艺参数………………………………………………………………
6. 原料质量标准………………………………………………………………………
7. 辅料质量标准………………………………………………………………………
8. 包装材料质量标准…………………………………………………………………
9. 中间产品质量标准………………………………………………………………
奥美拉挫
★药师点评★
奥美拉唑是苯咪唑的衍生物，不溶于水，易溶于碱，故将其注射剂制成钠盐。奥美拉唑钠的化学结构中具有亚磺酰基，在水溶液中不稳定，故制成冻干粉末制剂。其水溶液的稳定性易受PH值、光线、重金属离子、氧化剂等多种因素的影响，在碱性条件下比较稳定，在酸性条件下易分解，分解产物为砜化物和硫醚化物，出现变色、浑浊、甚至产生沉淀。
奥美拉唑钠在水溶液中的稳定性随着PH值的升高而增加；而PH值的降低会造成其不稳定性增加，分解速率加快，分解产物的颜色随PH值的可出现淡紫色、淡蓝紫色、蓝紫色、淡紫红色、紫红色、淡红色、紫色、淡黄、深棕色、棕黑色等；且PH值低于7.0时，其溶解度亦明显下降。
★用药指导★
1. 奥美拉唑钠注射剂有供静脉滴注和静脉推注两种剂型，不能互相代用。如果将供静脉滴注剂型用于静脉推注时，由于溶剂量仅10毫升，溶液PH值过高，易引起局部强烈的刺激性；如果将供静脉推注剂型溶解、稀释后用于静脉滴注，则由于溶液PH值较低，且不含EDTA-2Na（稳定剂），在配制和使用过程中易出现变色、浑浊或产生沉淀。
2. 注射用奥美拉唑钠说明书规定，临用前将10毫升专用溶剂注入注射用奥美拉唑钠冻干制剂西林瓶内，禁止用其它溶剂溶解。溶解后及时加入0.9%氯化钠注射液100毫升或5%葡萄糖注射液100毫升中稀释后静脉滴注，溶解和稀释后必须在4小时内使用完毕。
3. 由于PH值对奥美拉唑钠稳定性影响很大，故配制的药液应单独使用，不应与其他药物尤其是酸性药物如维生素B6注射液、维生素C、酚磺乙胺注射液等在同一组输液中配伍合用，配置时也不可与其他注射剂共用注射器。
注射用奥美拉唑钠
注射用奥美拉唑钠说明书
【药品名称】
通用名：注射用奥美拉唑钠
曾用名：
商品名：
英文名：Omeprazole Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Aomeilazuona
本品主要成分奥美拉唑钠，其化学名称为：5-甲氧基-2-｛[(4-甲氧基-3, 5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基｝-1H-苯并咪唑钠盐一水合物。
其结构式为：
分子式：C
17H
18
N
3
NaO
3
S· H
2
O
分子量：385.41
【性状】
本品为白色疏松块状物或粉末，专用溶剂为无色的透明液体。
【药理毒理】
本品为胃壁细胞质子泵抑制剂，能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶，从而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程，故本品抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱及食物、刺激迷走神经等引起的胃酸分泌，而
且能抑制不受胆碱或H
2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌，对H
2
受体拮抗剂
不能抑制的由二丁基环腺苷酸（DCAMP）刺激引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。本品对胃蛋白酶分泌也有抑制作用，对胃黏膜血流量改变不明显，也不影响体温、胃腔温度、动脉血压、静脉血红蛋白、动脉氧分压、二氧化碳分压及动脉血pH。
【药代动力学】
静脉注射本品后，体内分布在肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织，分布
为0.5～1小时，慢性肝病容积为0.19～0.48L/kg，与细胞外液体积相当。T
1/2
患者为3小时。本品主要在肝脏中经细胞色素P450代谢，代谢产物主要为硫醚、砜和羟基衍生物。对胃酸的分泌无作用，代谢完全，仅少数以原形排泄。约有80%的代谢物经肾排出，部分（18～23%）随粪便排出。有肠肝循环过程，血浆蛋白结合率高，达95%左右。肾衰患者对本品的清除无明显变化，肝功能受损者清除半衰期可有延长。
注射用奥美拉唑钠 申报书
第一组：文洁、谢婷、杨丽云、林文华、李玲仪、梁炜婷、冯锦荣、康涛
注射用奥美拉唑钠
注射用奥美拉唑钠说明书样稿
国家食品药品监督管理局
二○○六年十月二十八日注射用奥美拉唑钠说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】
通用名称：注射用奥美拉唑钠
英文名称：Omeprazole Sodium for Injecfior
汉语拼音：Zhusheyong Aomeilazuona
【成份】
本品主要成份为：奥美拉唑钠。
分子式：C17H18N3NaO3S·H2O
分子量：385.41
【辅料】辅料为甘露醇和依地酸二钠。
【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
【适应症】作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合征。
【规格】40mg（以C17H19N3O3S计）
【用法用量】
静脉滴注：临用前将瓶中的内容物溶于l00毫升0.9％氯化钠注射液或100毫升5％葡萄糖注射液中，本品溶解后静脉滴注时间应在20一30分钟或更长。禁止用其他其溶剂或其他药物溶解和稀释。
当口服疗法不适用于十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食营炎的患者时，推荐静脉滴注本品的剂量为40mg，每日一次。
Zollinger-Ellison综合征患者推荐静脉滴注奥美拉唑60mg作为起始剂量，每日一次。Z ollinger-Ellison综合征患者每日剂量可能要求更高，剂量应个体化。当每日剂量超过60mg 时分两次给药。
【不良反应】奥美拉唑的耐受性良好，不良反应多为轻度和可逆。下列不良反应为临床试验
奥美拉挫钠冻干粉针说明书
在灌装、运输和装载西林瓶过程中使用西林瓶传送系统，其设计中应考虑5 ml西林瓶的高度和不稳定性，此为已知的挑战。从灌装机到装载台的传送距离应尽量缩短。
1.5.6 冻干和卸载
冻干过程结束后，西林瓶在轻微或高度真空下自动压塞，然后腔室卸压，西
林瓶逐层卸载，装载和卸载的方式由参赛者选定（自动、半自动等）。
1.5.7 轧盖、喷码、灯检
在轧盖操作期间，西林瓶通过A级送风保护，直到轧盖完成。
轧盖完的中间产品经逐一灯检，剔除各种不合格品，并由QA质监员取样，送QC检验。
1.5.8包装
根据QC下达的检验合格报告书，车间主任下达批包装生产指令，通知包装间对合格品贴标、包装、入库即为成品。
1.6 设计依据
《药品生产质量管理规范》（2010年修订）
《医药工业洁净厂房设计规范》（GB 50457-2008）
《洁净产房设计规范》（GB 50073-2013）
《药物制剂工程技术与设备》
1.3 设计规模
年生产能力：2000万支/年
包装规格：42.6mg/5ml西林瓶
外包形式：10瓶/小盒、10小盒/大盒、10大盒/箱
1.4 工作班制
250天/年，其中冻干工序3班/天、其它岗位1班/天；
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征求意见稿注射用奥美拉唑钠
Zhusheyong Aomeilazuona
Omeprazole Sodium for Injection
本品为奥美拉唑钠的无菌冻干品。含奥美拉唑钠以奥美拉唑（C 17H 19N 3O 3S ）计应为标示量的93.0％～107.0％。
【性状】 本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
【鉴别】（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰保留时间一致。
（2）取本品，加0.1mol/L 氢氧化钠溶液制成每1ml 中约含奥美拉唑20μg 的溶液，照紫外－可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录Ⅳ A ）测定，在305nm 与276nm 的波长处有最大吸收，其吸光度比值应为1.6～1.8。
（3）本品的水溶液显钠盐鉴别(1)的反应。（中国药典2010年版二部附录Ⅲ）。
【检查】 溶液的澄清度与颜色 取本品5瓶，加水或所附专用溶剂适量使溶解并制成每1ml 中含奥美拉唑4.0mg 的溶液，溶液应澄清，如显浑浊，与1号浊度标准液（中国药典2010年版二部附录Ⅸ B ）比较，不得更浓；取溶液，照紫外－可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录Ⅳ A ），在440nm 的波长处测定，吸光度不得过0.1。
碱度 取溶液的澄清度与颜色项下的溶液，依法测定（中国药典2010年版二部附录Ⅵ H ），pH 值应为10.1～11.1。
有关物质 避光操作。取奥美拉唑磺酰化物（5-甲氧基-2-{[4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基]-甲基]-磺酰基}-1H -苯并咪唑）对照品约6mg ，精密称定，置100ml 量瓶中，加乙腈5ml 使溶解，用溶剂（同含量测定项下）稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，加溶剂制成每1ml 中约含0.6μg 的溶液，作为杂质对照品溶液。另精密量取含量测定项下的供试品溶液1ml ，置100ml 量瓶中，用溶剂稀释至刻度，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，量取对照溶液20μl 注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20％。精密量取杂质对照品溶液、对照溶液和含量测定项下的供试品溶液（配制后15分钟内进样）各20μl ，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰（包括奥美拉唑磺酰化物），单个杂质峰面积均不得大于对照溶液的主峰面积；如奥美拉唑磺酰化物的峰面积大于对照溶液主峰面积的0.3倍，按外标法以峰面积计算，不得过奥美拉唑标示量的1.0％；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍。
含量均匀度 （20mg 规格） 避光操作。取本品1瓶，加0.01mol/L 四硼酸钠溶液适量使内容物溶解，定量转移至100ml 量瓶中并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml ，置50ml 量瓶中，用含20％乙醇的0.01mol/L 四硼酸钠溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外－可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录Ⅳ A ），在305nm 的波长处测定吸光度；另精密称取奥美拉唑钠对照品
适量，
用含20％乙醇的0.01mol/L 的四硼酸钠溶液制成每1ml 中约含奥美拉唑8μg 的溶液，同法测定吸光度，计算含量，应符合规定（中国药典2010年版二部附录Ⅹ E ）。
细菌内毒素 取本品，依法检查（中国药典2010年版二部附录Ⅺ E ），每1mg 奥美拉唑中含内毒素的量应小于2.0EU 。
水分 取本品，照水分测定法（中国药典2010年版二部附录Ⅷ M 第一法）测定，含水分不得过7.0％。
无菌 取本品，分别加灭菌注射用水（或0.1%的蛋白胨水溶液）制成每1ml 中约含奥美拉唑8mg 的溶液，用薄膜过滤法处理后，依法检查（中国药典2010年版二部附录Ⅺ H ），应符合规定。
征求意见稿其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2010年版二部附录Ⅰ B ）。
【含量测定】 照高效液相色谱法（中国药典2010年版二部附录Ⅴ D ）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以硫酸氢四丁基铵溶液－磷酸盐缓冲液（pH7.4）－乙腈（5：69：26）为流动相；检测波长为280nm 。理论板数按奥美拉唑峰计算不低于1500，奥美拉唑峰与奥美拉唑磺酰化物峰的分离度应大于3.0。
测定法 避光操作。取本品5瓶，分别加溶剂适量使内容物溶解，定量转移至同一200ml 量瓶中并稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，加溶剂制成每1ml 中约含奥美拉唑0.1mg 的溶液，作为供试品溶液，精密量取20μl 注入液相色谱仪，记录色谱图；另取奥美拉唑钠对照品适量，精密称定，用溶剂制成每1ml 中约含奥美拉唑0.1mg 的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。1mg 奥美拉唑钠相当于0.9401mg 的奥美拉唑。
附注：（1）磷酸盐缓冲液（pH7.4）：取磷酸二氢钠（NaH 2PO 4·H 2O ）0.166g 与磷酸氢二钠（Na 2HPO 4·12H 2O ）1.074g ，加水溶解并稀释至1000ml ，调节pH 值至7.4±0.1，即得。
（2）硫酸氢四丁基铵溶液：取硫酸氢四丁基铵 6.78g 与氢氧化钠0.8g ，加磷酸盐缓冲液（pH7.4）溶解并稀释至1000ml ，即得。
（3）磷酸盐缓冲液（pH11.0）：取磷酸钠（Na 3PO 4·12H 2O ）0.34g 与磷酸氢二钠（Na 2HPO 4·12H 2O ）0.627g ，加水溶解并稀释至1000ml ，调节pH 值至11.0±0.2，即得。
（4）溶剂：取乙腈200ml ，加磷酸盐缓冲液（pH11.0）稀释至1000ml ，即得。
【类别】H+、K+ -ATP 酶抑制剂。
【规格】（按C 17H 19N 3O 3S 计算）
（1）20mg （2）40mg 【贮藏】密闭，在凉暗处保存。
附：1.注射用奥美拉唑钠(静脉注射)专用溶剂的质量标准
专用溶剂①：聚乙二醇400溶液
【性状】 本品为无色澄明液体，略粘稠。
【检查】 折光率 本品的折光率应为1.384～1.389（中国药典2010年版二部附录Ⅵ F ）。 pH 值 应为4.0～5.0（中国药典2010年版二部附录Ⅵ H ）。
细菌内毒素 取本品，依法检查（中国药典2010年版二部附录Ⅺ E ），每1ml 本品中含内毒素的量应小于8.5EU 。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2010年版二部附录Ⅰ B ）。
【规格】 10ml
【贮藏】 避光，在15℃～25℃密封保存。
专用溶剂②：磷酸二氢钠和聚乙二醇400用注射用水配制的溶液
【性状】 本品为无色澄清液体，略粘稠。
【鉴别】 本品显钠盐与磷酸盐的鉴别反应（中国药典2010年版二部附录Ⅲ）。
【检查】 折光率 本品的折光率（中国药典2010年版二部附录Ⅵ F ）为1.3830~1.3880。 pH 值 应为5.0~8.0（中国药典2010年版二部附录Ⅵ H ）。
细菌内毒素 取本品，依法测定（中国药典2010年版二部附录Ⅺ E ），每1ml 中含内毒素的量应小于8.5EU 。
【规格】 10ml
【贮藏】 密闭保存。
2.注射用奥美拉唑钠(静脉滴注)专用溶剂的质量标准
专用溶剂③：氯化钠的等渗灭菌水溶液
除pH 值应为3.5～5.5外，其他应符合氯化钠注射液项下的各项规定(中国药典2010年版二部)