新型固体分散体技术改善水难溶药物溶解度的研究进展

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ＡＢＳＴＲＡＣＴ：Ｔｏｉｍｐｒｏｖｅｔｈｅｉｎｖｉｔｒｏｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎａｎｄｉｎｖｉｖｏａｂｓｏｒｐｔｉｏｎａｓｗｅｌｌａｓｔｈｅｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙａｆｔｅｒｏｒａｌａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎｂｙｉｎｃｒｅａｓ — ｉｎｇｔｈｅｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙｗｉｔｈｔｈｅｆｏｒｍａｔｉｏｎｏｆｓｏｌｉｄｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎｒｅｍａｉｎｓａｇｒｅａｔｃｈａｌｌｅｎｇｅｆｏｒｔｈｅｏｒａｌｄｏｓａｇｅｆｏｒｍｄｅｓｉｇｎｏｆｐｏｏｒｌｙｗａｔｅｒ — ｓｏｌｕｂｌｅｄｒｕｇｓ．Ｃｏｍｐａｒｅｄｗｉｔｈｔｈｅｏｔｈｅｒｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｔｅｃｈｎｉｑｕｅｓｉｎｉｍｐｒｏｖｉｎｇｔｈｅｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙｏｒｆｐｏｏｒｌｄｒｕｇｓ，ｐｒｉｏｉｔｒｉｅｓａｒｅＵＳＵ — ａｌｌｙｇｉｖｅｎｔｏｓｏｌｉｄｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎｏｒｆｉｔｓｍａｎｕｆａｃｔｕｒｉｎｇｃｏｎｖｅｎｉｅｎｃｅ．Ｆｏｌｌｏｗｉｎｇｔｈｅｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓｉｎｔｒｏｄｕｃｔｉｏｎ，ｗｅｗｅｒｅｆｏｃｕｓｅｄｔｈｉｓｒｅｖｉｅｗｏｎｔｈｅｎｏｖｅｌｃａｒｒｉｅｒｓａｎｄａｄｖａｎｃｅｄｔｅｃｈｎｉｑｕｅｓｕｓｅｄｏｒｆｐｒｅｐａｉｒｎｇｓｏｌｉｄｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎｓ．Ａｍｐｈｉｐｈｉｌｉｃｐｏｌｙｍｅｒｓｕｓｅｄａｓｎｏｖｅｌｓｏｌｉｄｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎ
的一大挑战。相对于其他制剂技术，用固体分散技术改善水难溶药物的溶解度，简便易行而更有优势也更受到关注。在简要
介绍固体分散体的特点基础上．笔者重点对近年来固体分散体制备中所用的新型载体材料和制备方法进行综述。介绍了两
ＲｅｃｅｎｔＰｒｏｇｒｅｓｓｏｎｔｈｅＳｏｌｕｂｉｌｉｔｙＩｍｐｒｏｖｅｍｅｎｔｆｏｒＰｏｏｒｌｙＷａｔｅｒ・・ＳｏｌｕｂｌｅＤｒｕｇｓｂｙＦｏｒｍｉｎｇＳｏｌｉｄＤｉｓｐｅｒ・・ｓｉｏｎｓｗｉｔｈＮｏｖｅｌＣａｒｒｉｅｒｓａｎｄＡｄｖａｎｃｅｄＴｅｃｈｎｉｑｕｅｓ
界流体技术、高速静电纺丝和微环境ｐＨ修饰技术。
关键词：水难溶药物；固体分散体；溶解度；体外溶出度；新型载体材料；新型制备方法ｄｏｉ：１０．１１６６９／ｃｐｊ．２０１６．２２．００１中图分类号：Ｒ９ｄｄ文献标志码：Ａ文章编号：１００１— ２４９４（２０１６）２２—１９０１ —０６
亲性聚合物：聚乙二醇羟基硬脂酸酯、聚乙烯己内酰胺一聚醋酸乙烯酯一聚乙二醇接枝共聚物、２一甲基丙烯酰乙氧基磷酰胆碱单
体与甲基丙烯酸丁酯单体嵌段共聚物；还有无机材料：硅酸铝镁、介孔二氧化硅微粒和介孔碳酸镁，以及新型制备方法：超临
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综述
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新型固体分散体技术改善水难溶药物溶解度的研究
进展
刘文利，魏振平（天津大学化＿［学院，天津３０００７２）
摘要：通过改善水难溶药物的溶解度来提高其溶出速率以及口服后的吸收和生物利用度，是开发此类药物的口服制剂所面临