新型固体分散体技术改善水难溶药物溶解度的研究进展
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L I U We n — l i , WE I Z h e n — p i n g ( S c h o o l o f C h e m i c a l E n g i n e e r i n g a n d T e c h n o l o g y ,T i a n i f n U n i v e r s i t y , 孔0 n 3 0 0 0 7 2 , C h i n a )
ABS TRACT : T o i mp r o v e t h e i n v i t r o d i s s o l u t i o n a n d i n v i v o a b s o r p t i o n a s we l l a s t h e b i o a v a i l a b i l i t y a f t e r o r a l a d mi n i s t r a t i o n b y i n c r e a s — i n g t h e s o l u b i l i t y w i t h t h e f o r ma t i o n o f s o l i d d i s p e r s i o n r e ma i n s a g r e a t c h a l l e n g e f o r t h e o r a l d o s a g e f o r m d e s i g n o f p o o r l y w a t e r — s o l u b l e d r u g s .C o mp a r e d w i t h t h e o t h e r p h a r ma c e u t i c a l t e c h n i q u e s i n i mp r o v i n g t h e s o l u b i l i t y or f p o o r l d r u g s ,p r i o it r i e s a r e U S U — a l l y g i v e n t o s o l i d d i s p e r s i o n or f i t s ma n u f a c t u r i n g c o n v e n i e n c e .F o l l o w i n g t h e c h a r a c t e r i s t i c s i n t r o d u c t i o n,w e we r e f o c u s e d t h i s r e v i e w o n t h e n o v e l c a r r i e r s a n d a d v a n c e d t e c h n i q u e s u s e d or f p r e p a i r n g s o l i d d i s p e r s i o n s .Amp h i p h i l i c p o l y me r s u s e d a s n o v e l s o l i d d i s p e r s i o n
的一大挑战 。相对 于其他制剂技术 , 用 固体分散 技术改善水难溶 药物 的溶解度 , 简便 易行 而更有优 势也更 受到 关注。在 简要
介 绍 固体 分 散 体 的特 点基 础 上 . 笔 者 重 点 对 近 年 来 固 体 分 散 体 制 备 中所 用 的 新 型 载 体 材 料 和 制 备 方 法 进 行 综 述 。介 绍 了 两
Re c e n t Pr og r e s s o n t h e So l u bi l i t y I mpr ov e me nt f o r Po o r l y Wa t e r ・ ・ S o l ub l e Dr u g s by Fo r mi ng So l i d Di s pe r ・ ・ s i on s wi t h No v e l Ca r r i e r s a nd Adv a nc e d Te c hni q ue s
界流体技术 、 高速静 电纺丝和微环境 p H修饰技术 。
关键词 : 水难溶药物 ; 固体 分 散 体 ; 溶解度 ; 体 外溶 出度 ; 新型载体材料 ; 新 型 制 备 方 法 d o i : 1 0 . 1 1 6 6 9 / c p j . 2 0 1 6 . 2 2 . 0 0 1 中图 分 类 号 : R 9 d d 文献标志码 : A 文章编号 : 1 0 0 1— 2 4 9 4 ( 2 0 1 6 ) 2 2—1 9 0 1 —0 6
亲性聚合物 : 聚 乙二 醇羟基硬 脂酸酯、 聚 乙烯 己内酰胺一 聚醋酸 乙烯 酯一 聚 乙二 醇接枝 共聚 物、 2 一 甲基 丙烯 酰 乙氧基磷 酰胆碱 单
体 与 甲基 丙烯 酸 丁 酯 单体 嵌 段 共 聚 物 ; 还有无机材料 : 硅 酸铝镁 、 介孔 二氧化硅 微粒 和介孔碳 酸镁 , 以及 新 型 制 备 方 法 : 超 临
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综 述
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新 型 固体 分 散 体 技 术 改 善 水 难 溶 药 物 溶 解 度 的研 究
进展
刘 文利 , 魏 振 平 ( 天津大学化_ [ 学院, 天津 3 0 0 0 7 2 )
摘要 : 通 过 改 善 水 难 溶 药 物 的 溶 解 度 来 提 高其 溶 出速 率 以及 口服 后 的 吸 收 和 生 物 利 用 度 , 是 开 发 此 类 药 物 的 口服 制 剂 所 面 临