抗生素的药效动力学Pharmacodynamics of Antibiotics
抗生素的药代及药效动力学特点
抗生素的药代及药效动力学特点1. 引言抗生素是一类具有抗菌作用的药物，广泛用于治疗和预防细菌感染。
药代动力学和药效动力学是研究药物在体内代谢和作用过程的重要领域。
本文将讨论抗生素在体内的药代动力学特点以及药效动力学特点。
2. 药代动力学特点药代动力学是研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄过程的科学。
对于抗生素来说，药代动力学特点的了解有助于确定合理的给药方案，提高药物疗效，减少药物不良反应。
抗生素的吸收过程受多种因素影响，如药物的化学性质、给药途径等。
口服给药是常见的给药途径，但部分抗生素可能会受到胃酸及肠道酶的破坏。
为了增强吸收率，有些抗生素可以与食物一同服用。
2.2 分布抗生素在体内分布广泛，可以进入各种组织和液体中，但不同抗生素的分布特点有所不同。
一些抗生素在体内可以形成高浓度的药物代谢产物，从而提高其作用效果。
2.3 代谢抗生素在体内的代谢过程分为两个阶段，一是药物的生物转化过程，二是药物的消除过程。
药物代谢主要发生在肝脏，一些抗生素需要通过细胞色素P450系统进行代谢。
抗生素的排泄主要通过肾脏进行，一些抗生素可被肾小管上皮细胞重吸收，从而延长药物的半衰期。
对于肾功能不全的患者，需要调整抗生素的剂量和给药频率。
3. 药效动力学特点药效动力学研究药物与机体发挥药理作用的过程，包括药物的药效、药效时间以及药效与浓度之间的关系。
3.1 最小抑菌浓度（MIC）最小抑菌浓度是指能够抑制感染致病菌生长的药物浓度。
抗生素的MIC值越低，对感染的治疗效果越好。
3.2 药物浓度-时间曲线药物浓度-时间曲线描述了药物在体内的浓度随时间变化的情况。
一些抗生素需要维持在一定的药物浓度以上才能发挥药效。
3.3 药物的药效持续时间抗生素的药效持续时间取决于药物的半衰期和治疗浓度。
一些抗生素的半衰期较短，需要多次给药才能维持治疗浓度。
3.4 抗生素的药物间相互作用抗生素与其他药物之间可能存在相互作用，可能增强或减弱药物的药效。
抗生素--毛晓丽概论
血浆半衰期 t1/2 1.8h 1.5h 1.19h 1.33h 0.6-1.1h
给药频次 (/d) 2-4次 1-2次 2-4次 3次 2-4次
肾损伤时t1/2 11.9h
头孢菌素类
名称
血浆半衰期 给药频次 肾损伤时
t1/2
（/d）
t1/2
头孢他啶
2h
头孢曲松
6-8h
头孢哌酮钠他唑 巴坦钠
头孢哌酮钠舒巴 坦钠
抗生素
毛晓丽 2015.4.16
主要内容
1.抗生素的定义
2.PK/PD的定义
3.PK/PD的主要参数 4.抗生素的PK/PD分类（3类 ）
抗生素的定义
O 抗生素（antibiotics）是由微生物（包括细 菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生 活过程中所产生的具有抗病原体或其它活 性的一类次级代谢产物，用于治病的抗生 素除由此直接提取外；还有完全用人工合 成或部分人工合成的。通俗地讲，抗生素 就是用于治疗各种非病毒感染的药物。
O T>MIC 表示在给药后，血药浓度大于MIC的 持续时间,药物的有效时间。
O %T>MIC 表示血药浓度大于MIC维持时间（h） 占2次给药间隔时间的百分比
PD的主要参数
O 防耐药突变浓度（MPC）：防止耐药株被选 择性富集的最低抗菌药物浓度。
O 耐药突变选择窗（MSW）：是MPC与MIC之间 的浓度范围。
O 通常将抗菌素改称为抗生素。
药物代谢动力学(PK)
O 药物代谢动力学（Pharmacokinetics，PK）： 简称药代动学或药动学，主要是定量研究 药物在生物体内的过程（吸收、分布、代 谢和排泄），并运用数学原理和方法阐述 药物在机体内的动态规律的一门学科。
八年级下册生物抗生素知识点
八年级下册生物抗生素知识点Antibiotics are medicines that are used to treat infections caused by bacteria. 抗生素是一种用于治疗细菌感染的药物。
These medications work by killing or inhibiting the growth of harmful bacteria in the body. 这些药物通过杀灭或抑制体内有害细菌的生长来发挥作用。
Antibiotics are commonly prescribed by doctors to help fight bacterial infections and save lives. 医生常开抗生素来帮助对抗细菌感染并挽救生命。
However, the misuse and overuse of antibiotics have led to the development of antibiotic resistance, a major global health threat. 然而，抗生素的滥用和过度使用已导致耐药性的发展，成为全球重要的健康威胁。
Antibiotic resistance occurs when bacteria mutate and become resistant to the effects of antibiotics. 抗生素耐药性发生在细菌突变并对抗生素的影响产生耐药性时。
This means that the antibiotics no longer work to kill or inhibit the growth of the resistant bacteria. 这意味着抗生素不再能够杀灭或抑制这些耐药性细菌的生长。
As a result, infections caused by antibiotic-resistant bacteria are harder to treat and can lead to serious complications or even death. 因此，由抗生素耐药细菌引起的感染更难治疗，可能导致严重并发症甚至死亡。
最新抗生素的种类和作用机理
抗生素的种类和作用机理一抗生素的定义：抗生素（英语：antibiotic）在定义上是一较广的概念，包括抗细菌药、抗真菌药（anti-fungal medication）以及对付其他微小病原之药物；但临床实务中，抗生素常常是指抗细菌药二抗生素的种类：由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体不同的抗生素药物或其它活性的一类物质。
自1943年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。
在临床上常用的亦有几百种。
其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。
其分类有以下几种：(一)β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。
近年来又有较大发展，如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。
(二)氨基糖苷类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
(三)四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
(四)氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。
(五)大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。
(六)糖肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。
(七)喹诺酮类：包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、加替沙星等。
(八)硝基咪唑类：包括甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。
(九)作用于G-菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
(十)作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等.(十一)抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。
(十二)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
抗生素药效学研究与临床应用
抗生素药效学研究与临床应用(II)Antibiotic Pharmacodynamics and Clinical Application 0I)1．β一内酰胺类药效学青霉素G是第一个应用于临床的β-内酰胺抗生素，由于该药半衰期短，最初临床常需反复多次给药，以取得临床疗效。
20世纪40年代，Eagle等进行了青霉素G的药效学研究，动物试验发现给药方案中所存在的无药间歇使治愈时间延长，少量多次给药较大量较少次数给药更有效，血清2-5倍MIC浓度与杀菌作用关系密切，在此基础上首次提出时间依赖性杀菌作用的概念。
β-内酰胺抗生素后效应是PK／PD研究的重要相关因素，对于设计该类药物给药方案有重要作用，体外研究证明，β-内酰胺抗生素对各种革兰阳性菌有1-3h的PAE，对各种革兰阴性菌，除碳青霉烯有最长2h的PAE 外，其余药物缺乏PAE；和其他抗生素一样，体内PAE较体外长。
β-内酰胺抗生素蛋白质结合是影响其抗菌活性的另一因素。
理论上抗生素进入体内后，只有游离部分发挥抗菌作用，而与蛋白质结合部分起抗生素存储作用，与游离抗生素间构成动态平衡，蛋白结合率愈高，治疗效果愈差。
但研究证明，抗生素蛋白质结合率与药效在不同药物、不同细菌可能得出完全不同的结果。
头孢曲松蛋白质结合率95％，对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌MIC值，人血清超滤物使其上升程度不如蛋白；但对葡萄球菌、铜绿假单胞菌情况并非如此；上述情况推测可能与血清中含有某种促进杀灭革兰阴性菌物质有关。
头孢尼西也是一种高蛋白结合的抗生素(结合率95％)，体外MIC 值几何平均数为4.6mg/L，在50％血清中的MIC值可上升达27.9mg/L；治疗心内膜炎时，血药浓度达l50mg/L，但血清杀菌滴度确<l：8，达不到有效治疗的期望值。
在β-内酰胺抗生素药效学研究中，高蛋白结合率的药物尤值得注意。
抗生素蛋白结合率也影响药物对组织的渗透，使药物在一些特殊部位的药效发生改变，如脑脊液，延长脑脊液中T>MIC，对治疗该部位感染有较大价值。
抗生素的药代及药效动力学特点
抗生素的药代及药效动力学特点抗生素是一类用于治疗感染疾病的药物，根据其药代动力学和药效动力学特点，可以更好地了解其药物的作用机制和适应症。
1.吸收：抗生素可以经不同途径进入体内，如口服、静脉注射等。
各种抗生素的吸收速度和程度因药物性质不同而有所差异，有些抗生素可经消化道快速吸收，有些需经过特定的饭后或空腹给药才能达到最佳吸收。
2.分布：抗生素在体内会被分布到各个组织和器官中。
一些抗生素能够迅速进入体液中，如血浆、尿液等，而另一些可能进入骨髓、中枢神经系统等。
3.代谢：部分抗生素会被机体的代谢酶分解，形成代谢物，有些是活性的，有些是无活性的，而有些抗生素则不经代谢直接被排泄。
4.排泄：抗生素在体内通过肾脏、肝脏等器官或系统排泄出体外。
不同抗生素的排泄速度和方式也有所不同，有些抗生素会大量排泄在尿液中，有些则通过胆汁、粪便等排泄。
1.谱效：抗生素针对不同类型的病原体有不同的敏感谱效。
通常，抗生素可以广谱而选择性地杀死或抑制特定的细菌或真菌，具有狭谱药效的抗生素对特定病原体具有更高的选择性。
2.抗微生物作用机制：抗生素的作用机制也有多种类型，包括抑制细菌细胞壁的合成、阻断蛋白质的生物合成、影响核酸的合成和功能等等。
不同的抗生素作用机制有助于解释其对不同病原体的效应和药物之间的相互作用。
3.药效持续时间：不同抗生素的药效持续时间也会有所不同。
有些抗生素需要分剂给药，以保持治疗浓度的稳定达到更好的治疗效果。
4.耐药性：随着抗生素的广泛使用，一些细菌对抗生素产生了耐药性，使得原本对该类抗生素具有疗效的治疗方案变得无效。
这是一个严重的问题，致力于研发新型抗生素或采取合理用药策略都是解决耐药性问题的重要途径。
总结起来，抗生素的药代动力学和药效动力学特点包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等方面，以及抗生素的谱效、作用机制、药效持续时间和耐药性等方面。
了解这些特点有助于合理应用抗生素，提高治疗效果，并减少药物的不良反应和耐药性的发生。
抗菌药物PKPD讲解
优点：评定抗菌药物对感染病原体抗菌活性
2、累积抑菌百分率
100 90 80 70 60 50 40 30 20 10 0 -1 0
累积抑菌率 （%）
图
浓度-累积抑菌率曲线
1
2
3
4
5
6
7
抗菌药物浓度（logC）
以MIC试验中的药物浓度为横坐标，累积抑菌百分率 为纵坐标描记的量效曲线，可用于比较不同抗菌药物 效价强度。
临床上宜采用 1日多次给药方案，以达到最佳
疗效。
如图显示：在每日给药剂量相同的前提下，如果头孢噻肟的浓 度超过对化脓性金黄色葡萄球菌的MIC值维持时间超过50%给 药间隔时间，其细菌清除率显著增加，与其最大抗菌作用相差无 几。
I. Gustafsson et al. Antimicrobial Agents And Chemotherapy. Sept.2001,p.2436-2440
二、抗菌药物的药效动力学参数（PD）
1、MIC、MBC
最低抑菌浓度 （MICs; Minimal Inhibitory concentrations)
最低杀菌浓度 （MBCs; Minimal
Bactericidal Concentrations)
通常以MIC50、MIC90、MBC50、MBC90来表示 MBC 与MIC值较接近时提示该药可能为杀菌剂。
0 0 0.5 1 2 4 时间(h) 6 8 12 24
0MIC 8MIC
1/4MIC 16MIC
1MIC 64MIC
4MIC
0MIC 8MIC
1/4MIC 16MIC
1MIC 64MIC
4MIC
0MIC 8MIC
1/4MIC 16MIC
药理学中的抗生素名词解释
药理学中的抗生素名词解释在当代医学领域中，抗生素是一种重要的药物类别，广泛应用于治疗和预防细菌感染。
抗生素通过干扰细菌生长和复制的能力，帮助人类摆脱一系列细菌引起的疾病。
药理学研究了抗生素的作用机制、剂量、副作用和药物相互作用等各个方面，今天我们将对一些重要的抗生素名词进行解释。
1. 药动学 (Pharmacokinetics):药动学是研究药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的科学。
对于抗生素来说，了解它们在体内的药动学特性是非常重要的，以便合理选择剂量和频率，确保药物在适当的时间内达到稳定的治疗浓度。
2. 抗生素抗谱 (Spectrum of Activity):抗生素抗谱是指抗生素对不同细菌的杀菌或抑制能力。
抗生素可以有广谱抗菌作用或窄谱抗菌作用，广谱抗生素对多种不同菌株都有杀菌或抑制作用，而窄谱抗生素只对某些特定菌株有效。
3. 细菌耐药性 (Antibiotic Resistance):细菌耐药性是指细菌产生了抵抗抗生素的能力，从而使抗生素治疗失去效果。
这是一个严重的问题，影响了抗生素的疗效以及医疗领域的发展。
耐药性的形成是由于细菌基因的变异和传递，以及滥用和不正确使用抗生素。
4. 最小抑菌浓度 (Minimum Inhibitory Concentration, MIC):最小抑菌浓度是指抗生素能够抑制细菌增殖的最低浓度。
对于一种抗生素来说，不同的细菌菌株可能具有不同的MIC值。
在临床应用中，通过测定细菌对抗生素的MIC，可以确定抗生素是否对该菌株敏感，从而指导治疗方案的选择。
5. 细菌靶点 (Target):细菌靶点是抗生素作用的重要环节，也是药物设计的关键部分。
不同的抗生素可以通过干扰细菌的不同靶点，阻碍其正常生长和繁殖。
常见的细菌靶点包括细菌细胞壁合成、蛋白质合成和核酸合成等过程。
6. 静力学/动力学参数 (Pharmacodynamic Parameters):静力学/动力学参数是评估抗生素活性和疗效的指标，其中最重要的参数是Cmax（最大血药浓度）和AUC（药物曲线下面积）。
抗生素的药代及药效动力学特点模板.ppt
传统抗生素的药代动力学
吸收
血清
排泄
组织间隙
+/细胞
对传统抗生素来说，药物吸收入血，弥散到组织间液，极少甚至没 有润到组织细胞。最新.课件
4
传统抗生素（典型的-内酰胺类抗生素）的组织渗透性
组织 组织：血浆比率
扁桃体
0.24
窦组织
0.16
5
抗生素的药效学
抗菌药物的杀菌作用特性与PK/PD参数
杀菌作用特性
PK/PD参数
抗菌药物
浓度依赖性杀菌和强持续效应
AUC/MIC或 Cmax/MIC
氟喹诺酮类、氨基糖苷类、制 霉菌素、两性霉素B
时间依赖性杀菌和弱～中等程度 持续效应
T＞MIC
β内酰胺类、红霉素等老一代大 环内酯类、伊曲康唑
时间依赖性杀菌和强持续效应
最新.课件
11
独特的药代，治疗的突破
希舒美®的药代动力学
最新.课件
12
分子结构
希舒美
红霉素
CH3
CH3
H3C
N
H3C HO
HO
CH3
O CH3
O
OH HO
N(CH3)2
CH3 O O
CH3 O O
CH3 CH3
CH3 OH
CH3 OCH3
O
CH3 HO
HO
CH3
O
CH3
O
OH HO
N(CH3)2
15
希舒美® 药代动力学
健康志愿者，口服或静脉给予希舒美® 500mg后的血清药物浓度曲线
Foulds G,et al.J Antimicrob Chemother 1990,25(Supp最l A新):7.3课-8件2
抗生素药理学
细胞壁
碳青霉烯类 化学结构与药理
• 抗菌机理与青霉素相同，对普通丝氨酸β内酰胺酶非常稳定，抗菌谱宽泛。但在体 内易受肾脱氢肽酶（PHD-1酶）的降解， 故需与该酶的抑制剂西司他丁(Cilastatin) 合用
细胞壁
单酰胺环类化学结构与药理
• 抗菌机理与青霉素相同，稳定耐酶， 但该类药物只能用于G-杆菌，对G+ 细菌无效
细胞壁
Β-内酰胺酶抑制剂化学结构和药理
• 仅有微弱的抗菌活性，但能与多数 的 β-内酰胺酶生成不可逆的结合物， 具有广谱抑酶作用。常与青霉素类 药物配伍使用，提高疗效
细胞壁
糖肽类化学结构与药理
• 与细胞壁肽聚糖前体甘氨酸五肽结 合形成复合物，使肽聚糖无法形成 侧链，从而阻碍细胞壁合成
细胞壁
磷霉素化学结构与药理
• 化学结构与磷酸烯醇丙酮酸盐相似，故 可竞争同一转移酶，阻断N-乙酰胞壁酸 MNAc这一肽聚糖前体的合成，使细菌细 胞壁的合成受到阻抑而导致死亡
细胞壁
胞浆内
N-乙酰葡萄 糖胺（GNAc）
胞浆膜
二糖十肽 脂载体复合物
胞浆外 Β-内酰胺类
磷霉素
乙酰基 转移酶
磷酸烯醇丙酮酸
环丝氨酸
GNAc -MNAc-Ala-Glu--Lys-(Gly-)5 -Ala-Ala（肽聚糖单体）
起始的过程 ①核蛋白体大小亚基分离
IF -3
IF -1
②mRNA在小亚基定位结合
5' IF -3
AUG
3' IF -1
③fmet-tRNAifmet结合到小亚基
IF-2 GTP
5' IF -3
AUG
3' IF -1
抗生素的药代及药效动力学特点分析解析
at
the
26
浓度(mg/kg或mg/l)
50 20 10
感染组织
β内酰胺类
希舒美
扁桃体、鼻窦组织 0.24～0.16
＞100
肺
0.31
中耳渗液
0.15
皮肤
＞100 ＞300
35
Foulds G et al. J Antimicrob Chemother. 1993;31(suppl):39-50.
2021/3/10
Omnicef [package insert]. North Chicago, Ill: Abbott Laboratories; 2000.
0.16
肺组织
0.31
中耳液
0.15
由于传统的抗生素特征性地不 在细胞中蓄积，因此组织浓度一般 都要比血清浓度低。以ß- 内酰胺类 为例，组织/血清浓度比率低于1.1。
2021/3/10 Omnicef [package insert]. North Chicago, Ill: Abbott Laboratories; 2000.
Foulds G: Eur j Clin Microbiol Infect Dis 1991;10:868-871
希舒美® 药代动力学
❖ 对希舒美®组织浓度和组织半减期的分析为每日给药1次、疗程 5天的方案(第1天500mg，第2～5天250mg)治疗常见感染提供 了药物动力学的理论基础。
❖ 采用这种方案在最后1次给药后5天或更长的时间内，预期许多 组织中药物浓度将大于2mg/kg，明显高于常见致病菌的MIC90 。
抗生素的药代及药效动力学特点
2021/3/10
1
药代动力学：
血清、组织和体液内的药物浓度随时间而发生的变化
了解不同抗生素的药物动力学特点
了解不同抗生素的药物动力学特点抗生素是一类重要的药物，用于治疗和预防感染疾病。
不同种类的抗生素具有不同的药物动力学特点，包括吸收、分布、代谢和排泄等方面。
了解不同抗生素的药物动力学特点，能够帮助医生和患者更好地选择和使用药物，提高治疗效果，减少不良反应。
本文将以几种常用的抗生素为例，介绍它们的药物动力学特点。
一、青霉素类抗生素青霉素类抗生素是最早被广泛应用的抗生素之一。
它们主要通过肠道给药，吸收快速而充分。
青霉素类药物在体内分布广泛，可以进入多种组织和体液，有效抑制细菌生长。
这类药物主要通过肝脏代谢，并以无活性代谢产物形式从尿液和胆汁中排出体外。
二、大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素包括红霉素、克拉霉素等，具有广谱抗菌活性。
这类药物在口服后被迅速吸收，但与食物一同服用会降低吸收速度和程度。
它们在体内分布均匀，能够穿透细胞膜进入组织，因此适用于治疗细胞内感染。
大环内酯类药物以肝脏代谢为主要消除途径，代谢产物主要通过胆汁排出。
三、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素，如庆大霉素、阿米卡星等，具有广谱抗菌活性，特别适用于治疗严重感染。
这类药物主要通过肌肉注射或静脉滴注给药，吸收速度较慢。
它们主要分布在体液中，包括血浆和组织液。
氨基糖苷类药物在肾脏中发生药物代谢，然后通过肾脏排泄，因此剂量需要根据患者的肾功能调整。
四、喹诺酮类抗生素喹诺酮类抗生素包括氧氟沙星、左氧氟沙星等，具有广谱的抗菌活性。
这类药物在口服后快速吸收，与食物一同服用会延缓吸收速度。
喹诺酮类药物在组织中分布广泛，并能够穿透细胞膜进入细胞内。
这类药物主要通过肝脏代谢，并以无活性代谢产物形式从尿液中排出。
五、糖肽类抗生素糖肽类抗生素，如万古霉素、利奈唑胺等，是一类强效抗菌药物。
这类药物在口服后吸收良好，但与食物一同服用会降低吸收速度和程度。
糖肽类药物主要分布在体液中，包括血浆和组织液。
它们在肝脏中发生代谢，然后通过胆汁和尿液从体内排出。
综上所述，不同抗生素的药物动力学特点各不相同。
抗生素的功效英语作文
抗生素的功效英语作文Antibiotics are powerful medications that can effectively treat bacterial infections. They work bykilling or inhibiting the growth of bacteria, thus helping the body's immune system fight off the infection. These drugs have revolutionized the field of medicine and have saved countless lives.When you have a bacterial infection, antibiotics can quickly alleviate your symptoms. They can reduce fever, relieve pain, and help you feel better overall. This is because antibiotics target the bacteria causing the infection, eliminating the source of your illness.One of the greatest advantages of antibiotics is their ability to prevent the spread of infection. By eliminating bacteria from your body, antibiotics can stop the infection from spreading to other parts of your body or to other people. This is particularly important for contagious diseases, as antibiotics can help contain the outbreak andprotect the public health.Antibiotics are also essential in preventing complications from bacterial infections. If left untreated, bacterial infections can lead to serious complications such as pneumonia, sepsis, or meningitis. By taking antibiotics, you can reduce the risk of these complications and ensure a faster recovery.Moreover, antibiotics can be life-saving in certain situations. For example, in cases of severe bacterial infections, such as bloodstream infections or bacterial meningitis, antibiotics are crucial in preventing organ failure or even death. These medications have the power to turn a critical condition into a manageable one.However, it is important to use antibiotics responsibly. Overuse or misuse of antibiotics can lead to antibiotic resistance, where bacteria become resistant to the drugsthat once killed them. This can make infections harder to treat and can pose a serious threat to public health. Therefore, it is essential to only take antibiotics whenprescribed by a healthcare professional and to complete the full course of treatment.In conclusion, antibiotics are highly effective in treating bacterial infections. They can alleviate symptoms, prevent the spread of infection, and save lives. However, their misuse can lead to antibiotic resistance, so it is crucial to use them responsibly. By understanding the power and limitations of antibiotics, we can ensure their continued effectiveness in fighting bacterial infections.。
2006何礼贤-抗菌药物的药动学和药效学
AUIC versus Resistance
Thomas JK et al. AAC 1998
氟喹诺酮类的药效学参数 肺炎链球菌的AUC/MIC
200 180 160 140 120 100 80 60 40 20 0 CIPRO 750MG LEVO 500MG TROVA 200MG MOXI 400mg GATI 400MG
Drusano GL. Clin Infect Dis. 2003;36(suppl 1):S42-S50.
Estimate clinical efficacy of antibacterial drugs
Use PK/PD Data
Basic
Means of PK parameter Mode of MIC
MIC的缺陷
• 反映体外的活性，没有考虑药动学的因素
• 是细菌耐药的表型，不是基因型 • 敏感性折点大多缺少完善的临床试验证据 • 仅以血清浓度进行评价，不考虑感染部位，会造 成混乱 • 各国标准不一致，有的差别很大
抗菌药物后效应（Postantibiotic effect, PAE）
• 是抗菌药物持续存留于靶位或引起细菌的非致使命性 损伤，致使撤离抗菌药物后，菌群仍处于抑制状态或 生长缓慢，也就是细菌暴露于药物后修复或再生生长 必须的活性过程。分体外和体内。 • 氨基糖苷、氟喹诺酮类、四环素 、大环内酯类、 氯霉素、利福平。 • 除碳青霉烯类外，内酰胺类 对GNB 的PAEs很短或缺 乏。
50 - 90
%T > MI C
55 - 43 0 30 - 0
0.25 - 1 8 - 16 0.5 - 2
1 -2 32 - 64 4 -8
静脉
阿莫西林 青霉素 G 1g 2MU 1g 1g q6h q6h q8h q24h 0.5 - 2 0.5 - 1 0.25 - 1 0.25 - 1 71 - 100 58 - 66 87 - 63 76 - 100 2 -4 2 -4 1 -2 1 -2 71 - 54 50 -41 63 -52 76 -48
第八章抗生素(Antibiotics)
作用机制 细菌细胞壁的合成
粘肽转肽酶
机理
• 青霉素，头孢菌 素都有与此粘肽 末端二肽（丙－ 丙氨酸）相似的 构像，因此可与 转肽酶不可逆结 合。
半合成青霉素衍生物 的化学合成方法
• 以Penicillin G为原料，经青霉素酰化酶 (Penicillin acylase)进行酶解，生成6-氨基 青霉烷酸(6-APA)，是半合成青霉素的主 要中间体。
H
N
OH
OH
酰氯法
OH
HCl
NH2 H
O Cl
酸酐法
O R'
O R
DCC法
RCOOH
NC N
OH
O
NH2
R'
H
R
O
NH S H
O
H
N
OH
OH
O
NH S H
O
H
N
OH
OH
O
NH S H
O
H
N
OH
OH
头孢菌素及半 合成头孢菌素
半合成Cephalosporins衍生物分类
第四代
3位含有带正电荷的季铵基团，增加了 药物对细胞膜的穿透力和抗菌活性。
II
H H
III
影响抗 菌效力
N
S
O
N
O
O
IV
COOH
O
影响抗生素效力和 药代动力学的性质
H 2 N
SN O
N H N S
H 3 C N N
O C H 3 N S
O - N a +
O
N
C O O - N a +
O
3 . 5 H 2 O
抗生素药代与药效动力学特点63页PPT
61、奢侈是舒适的，否则就不是奢侈 。——CocoCha nel 62、少而好学，如日出之阳；壮而好学 ，如日 中之光 ；志而 好学， 如炳烛 之光。 ——刘 向 63、三军可夺帅也，匹夫不可夺志也。 ——孔 丘 64、人生就是学校。在那里，与其说好 的教师 是幸福 ，不如 说好的 教师是 不幸。 ——海 贝尔 65、接受挑战，就可以享受胜利的喜悦 。——杰纳勒 尔·乔治·S·巴顿
抗生素药代与药效动力学ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ点
1、纪律是管理关系的形式。——阿法 纳西耶 夫 2、改革如果不讲纪律，就难以成功。
3、道德行为训练，不是通过语言影响 ，而是 让儿童 练习良 好道德 行为， 克服懒 惰、轻 率、不 守纪律 、颓废 等不良 行为。 4、学校没有纪律便如磨房里没有水。 ——夸 美纽斯
5、教导儿童服从真理、服从集体，养 成儿童 自觉的 纪律性 ，这是 儿童道 德教育 最重要 的部分 。—— 陈鹤琴
谢谢！
医学免疫学抗生素的名词解释
医学免疫学抗生素的名词解释几十年前，抗生素的发现引起了医学界的革命性变革。
它们不仅革新了医学治疗方法，还拯救了许多生命。
抗生素是指一类可以杀死或抑制细菌生长的药物。
然而，除了这个基本概念以外，抗生素还有许多其他相关的名词和概念需要解释。
1. 抗生素耐药性（Antibiotic Resistance）抗生素耐药性是指细菌对抗生素的反应能力下降，失去了对抗生素的敏感性。
这一现象的出现，严重威胁着目前现代医疗的基石：抗感染治疗。
常见原因包括过度使用抗生素、不合理的使用抗生素以及抗生素的滥用。
抗生素耐药性对医学界来说是一个巨大的挑战，正在着手研究新的抗生素来解决这个问题。
2. 产生抗生素耐药性的机制细菌产生抗生素耐药性有多种机制。
最常见的是通过基因突变或基因交换来改变细菌的基因组，使得细菌能够对抗生素产生抵抗力。
此外，细菌还可以通过降低细胞膜的通透性、改变抗生素的靶点结构或是分泌酶降解抗生素等方式来产生抗生素耐药性。
3. 广谱抗生素（Broad-spectrum antibiotics）广谱抗生素是一类能够有效对抗多种细菌感染的药物。
相较于狭谱抗生素，广谱抗生素可以同时对抗多种不同种类的细菌，因此在临床应用中更为常见。
然而，广谱抗生素也容易导致抗生素耐药性，并且可能破坏人体正常微生物群落的平衡。
4. 狭谱抗生素（Narrow-spectrum antibiotics）狭谱抗生素针对特定的细菌或菌群。
相较于广谱抗生素来说，狭谱抗生素的抗菌活性更为专一，而且对细菌产生的抗药性风险较小。
因此，狭谱抗生素往往被用于已经确定病原体的感染治疗。
5. 厌氧抗生素（Anaerobic antibiotics）厌氧抗生素是一类特殊类型的抗生素，主要用于治疗厌氧性细菌感染。
厌氧菌一般生长在无氧或低氧环境中，这些菌往往对氧敏感。
厌氧抗生素通常能够抑制厌氧细菌的生长，从而有效地控制感染。
6. 抗菌谱（Spectrum of activity）抗菌谱是指抗生素对不同细菌的抗菌活性。
抗生素的药代及药效动力学特点63页PPT
46、我们若已接受最坏的，பைடு நூலகம்再没有什么损失。——卡耐基 47、书到用时方恨少、事非经过不知难。——陆游 48、书籍把我们引入最美好的社会，使我们认识各个时代的伟大智者。——史美尔斯 49、熟读唐诗三百首，不会作诗也会吟。——孙洙 50、谁和我一样用功，谁就会和我一样成功。——莫扎特
抗生素的药代及药效动力学 特点
26、机遇对于有准备的头脑有特别的 亲和力 。 27、自信是人格的核心。
28、目标的坚定是性格中最必要的力 量泉源 之一， 也是成 功的利 器之一 。没有 它，天 才也会 在矛盾 无定的 迷径中 ，徒劳 无功。- -查士 德斐尔 爵士。 29、困难就是机遇。--温斯顿．丘吉 尔。 30、我奋斗，所以我快乐。--格林斯 潘。
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– Minimal or non against GM negatives for beta lactams (except carabapenems against P. aeruginosa)
– The lowest concentration of an antibiotic required to kill 99.9% bacterial growth after 16-20 hrs exposure.
C-p
– Peak antibiotic concentration
Area under the curve (AUC)
Persistent Effects
Persistent suppression of bacterial growth following antimicrobial exposure.
– Moderate to prolonged against all GM positives (In vitro)
Time-dependent killing
– Minimal concentration-dependent killing (4x MICilling
Beta lactams, glycopeptides, clindamycin, macrolides, tetracyclines, bactrim
Conc
MIC
Time
Patterns of Microbial Killing
Concentration dependent
– Higher concentration
greater killing
Aminoglycosides, Flouroquinolones, Ketolides, metronidazole, Ampho B.
– Amount of antibiotic delivered over a specific time.
Questions
Can this antibiotic inhibit/kill these bacteria? Can this antibiotic reach the site of bacterial replication? What concentration of this antibiotic is needed to inhibit/kill bacteria? Will the antibiotic kill better or faster if we increase its concentration? Do we need to keep the antibiotic concentration always high throughout the day?
Concentration dependent with moderate to prolonged persistent effects
– Goal of dosing
Maximize concentrations
– PK parameter determining efficacy
– Augmentation of intracellular killing by leukocytes.
– The longest PAE with antibiotics exhibiting this characteristic.
Patterns of Antimicrobial Activity
What concentration of this antibiotic is needed to inhibit/kill bacteria?
In vitro offers some help
– Concentrations have to be above the MIC.
How much above the MIC? How long above the MIC?
Can this antibiotic inhibit/kill these bacteria?
In vitro susceptibility testing
Mixing bacteria with antibiotic at different concentrations and observing for bacterial growth.
Concepts
Minimum Inhibitory Concentration (MIC)
– The lowest concentration of an antibiotic that inhibits bacterial growth after 16-20 hrs incubation.
Minimum Bacteriocidal Concentrations.
Persistent Effects
Post-antibiotic sub-MIC effect.
– Prolonged drug level at sub-MIC augment the post-antibiotic effect.
Post-antibiotic leukocyte killing enhancement.
Pharmacodynamics of Antibiotics
Hail M. Al-Abdely, MD
Concepts
Pharmacokinetics
– describe how drugs behave in the human host
Pharmacodynamics
– the relationship between drug concentration and antimicrobial effect. “Time course of antimicrobial activity”