糖 类 药 物ppt课件
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常用口服降糖药PPT参考幻灯片
用。
17
使用口服降血糖药的注意事项：
1．遵守医师的指示按时服药， 不可以任意增减药量，按时返 回门诊，调整药物剂量。
2．遵守饮食计划及规则运动， 定期检查肝、肾功能，糖化血 色素等。
3．生病时仍需按时服药，不 可停药，注意进食并立即就 医。
4．口服药应储存于阳凉避 光场所，勿放于儿童垂手可 及的地方。
3
临床应用
不良反应
糖尿病：用于胰岛功能尚未完 全消失且经饮食控制无效的糖 尿病病人
尿崩症：氯磺苯脲有效，用量 0.1~0.3g/d，可明显减少尿量
胃肠道反应：较常见，恶心、呕吐、胃痛、 厌食和腹泻，减少剂量或继续服药可消失。
低血糖：虽不多见，但应提高警惕 其他：少数病人可出现皮疹或红斑等过敏 反应，嗜睡、眩晕、共济失调等中枢神经系 统反应，以及白细胞和血小板减少、溶血性 贫血等血液系统反应
4
服药时间
口服0.5～1小时开始起作用，2～6小时作用最强。因此餐 前30分钟服，至作用最强时间与进食后血糖升高水平时间 相一致，从而起到有效的降糖美 迪康，格华止，迪化唐 锭等）
苯乙双胍（降糖灵）
丁二胍
药理作用与机制
双胍类通过促进肌肉等外周组织摄 取葡萄糖，抑制葡萄糖异生；抑制或 延缓葡萄糖在胃肠道吸收，正常人并 无降血糖作用。与磺脲类联合使用可 增强降血糖作用
用；抑制胰高血糖素分泌
第二代：格列苯脲（优降糖） 格列吡嗪（美吡哒） 格列喹酮（糖适平） 格列齐特（达美康 )
第三代：格列美脲（亚莫利）
2.抗利尿作用：通过促进抗利尿激素分泌并增强 其作用而发挥利尿作用，可用于尿崩症
3.影响凝血功能：抑制血小板粘附、刺激纤溶酶 原合成和恢复纤溶酶原活性的作用，还能降低微 血管对血管活性胺类的敏感性。这可能对预防或 减轻糖尿病患者微血管并发症有一定的作用
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使用口服降血糖药的注意事项：
1．遵守医师的指示按时服药， 不可以任意增减药量，按时返 回门诊，调整药物剂量。
2．遵守饮食计划及规则运动， 定期检查肝、肾功能，糖化血 色素等。
3．生病时仍需按时服药，不 可停药，注意进食并立即就 医。
4．口服药应储存于阳凉避 光场所，勿放于儿童垂手可 及的地方。
3
临床应用
不良反应
糖尿病：用于胰岛功能尚未完 全消失且经饮食控制无效的糖 尿病病人
尿崩症：氯磺苯脲有效，用量 0.1~0.3g/d，可明显减少尿量
胃肠道反应：较常见，恶心、呕吐、胃痛、 厌食和腹泻，减少剂量或继续服药可消失。
低血糖：虽不多见，但应提高警惕 其他：少数病人可出现皮疹或红斑等过敏 反应，嗜睡、眩晕、共济失调等中枢神经系 统反应，以及白细胞和血小板减少、溶血性 贫血等血液系统反应
4
服药时间
口服0.5～1小时开始起作用，2～6小时作用最强。因此餐 前30分钟服，至作用最强时间与进食后血糖升高水平时间 相一致，从而起到有效的降糖美 迪康，格华止，迪化唐 锭等）
苯乙双胍（降糖灵）
丁二胍
药理作用与机制
双胍类通过促进肌肉等外周组织摄 取葡萄糖，抑制葡萄糖异生；抑制或 延缓葡萄糖在胃肠道吸收，正常人并 无降血糖作用。与磺脲类联合使用可 增强降血糖作用
用；抑制胰高血糖素分泌
第二代：格列苯脲（优降糖） 格列吡嗪（美吡哒） 格列喹酮（糖适平） 格列齐特（达美康 )
第三代：格列美脲（亚莫利）
2.抗利尿作用：通过促进抗利尿激素分泌并增强 其作用而发挥利尿作用，可用于尿崩症
3.影响凝血功能：抑制血小板粘附、刺激纤溶酶 原合成和恢复纤溶酶原活性的作用，还能降低微 血管对血管活性胺类的敏感性。这可能对预防或 减轻糖尿病患者微血管并发症有一定的作用
降糖药的种类及服药的注意事项 ppt课件
ppt课件
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⑶肝、肾损害。对于肝功能不正常，转氨酶升高的糖尿病 患者，或是肾功能不好，尿蛋白持续阳性，甚至血中肌酐和尿 素氮等堆积、升高的患者，双胍类降糖药有使肝、肾功能进一 步变坏的危险，最好不用。 ⑷加重酮症酸中毒。降糖灵能促进酮体的生成，所以有酮 症酸中毒或酮症酸中毒倾向的糖尿病患者不宜用之。
ppt课件
22
三、苯甲酸衍生物（非磺脲类胰岛素促泌剂）
ppt课件
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●此类药物适用于２型糖尿病患者。但下列患者禁用： （１）并发糖尿病酮症酸中毒的患者； （２）１型糖尿病患者； （３）伴有肝肾功能严重受损的糖尿病患者； （４）处于孕期或哺乳期的女性
ppt课件
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●常用的属于苯甲酸衍生物的药物有以下几种： 1. 瑞格列奈 (诺和龙,孚来迪) 最佳服用剂量为120毫克，于每餐前10分钟服下。作用与 效能与瑞格列奈相似，但低血糖的发生率更低。 诺和龙，能刺激胰岛素分泌，起效快（一吃进去以后，很 快就起作用），不大容易引起低血糖，也不会造成人肥胖。 2. 那格列奈 (唐力、唐瑞、万苏欣)
ppt课件
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●有以下病症的糖尿病患者，应禁用双胍类降
糖药：
（１）伴有肝肾功能损害、慢性胃肠病、消瘦及有黄疸病的人 （２）孕期及产后的女性糖尿病患者 （３）服用双胍类药物后，有严重恶心、呕吐、腹痛、腹泻等 消化道症状者 （４）有严重并发症（如酮症酸中毒、高渗昏迷等）的糖尿病 患者 （５）嗜酒及长期服用西米替丁的患者。
3.消渴丸
4. 格列吡嗪 (美吡哒、优哒灵美 、迪沙、依必达、瑞易宁等) 5. 格列齐特 (达美康) 6. 瑞易宁（格列吡嗪控释片） 7.格列喹酮 (糖适平 ) 8. 格列美脲（迪北、万苏平、圣平、伊瑞、亚莫利）
糖尿病降糖药物ppt课件
Cusi & DeFronzo, Diabetes Reviews, 6: 89, 1998
二甲双胍超越降糖的益处 全面控制心血管病多重危险因素
二甲双胍剂量－疗效依赖性研究
最佳疗效2000mg/天，可降低HbA1c达2％
500 mg
1000 mg
1500 mg
2000 mg
2500 mg
HbA1C (%)
(p<0.001)
Garber AJ. Am J Med 1997; 102: 491-7
双胍类药物副作用
常见有消化道反应 恶心、呕吐、腹胀、腹泻 最严重：乳酸性酸中毒（每年10万人中约有3人发病） 多发于老年人，肾功能不全的患者尤要注意
应用二甲双胍应注意的几个问题
用法用量
首剂：500mg Bid 随餐或餐后服用 逐渐加量至500mg Tid
磺脲类药物作用机理
刺激胰岛B细胞分泌胰岛素 与B细胞膜上的SU受体结合，关闭K+通道，开启Ca++通道，细胞内Ca++升高，促使胰岛素分泌 外周作用 减轻肝脏胰岛素抵抗 减轻肌肉组织胰岛素抵抗
磺脲类药物的副作用
磺脲类主要副作用为： 低血糖，体重增加，高胰岛素血症--- 低血糖发生往往不象胰岛素引起的那样容易早期察觉，且持续时间长 可能的心血管不良反应？？--有争论 认为磺脲类药物能关闭心肌细胞膜上ATP敏感的钾通道，妨碍心脏对缺血时的正常扩张反应
α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理
双 糖 酶
葡萄糖淀粉酶
多糖
单糖
寡糖或双糖
阿卡波糖
-
-
-
伏格列波糖
-
-
-
α-葡萄糖苷酶抑制剂的临床应用
二甲双胍超越降糖的益处 全面控制心血管病多重危险因素
二甲双胍剂量－疗效依赖性研究
最佳疗效2000mg/天，可降低HbA1c达2％
500 mg
1000 mg
1500 mg
2000 mg
2500 mg
HbA1C (%)
(p<0.001)
Garber AJ. Am J Med 1997; 102: 491-7
双胍类药物副作用
常见有消化道反应 恶心、呕吐、腹胀、腹泻 最严重：乳酸性酸中毒（每年10万人中约有3人发病） 多发于老年人，肾功能不全的患者尤要注意
应用二甲双胍应注意的几个问题
用法用量
首剂：500mg Bid 随餐或餐后服用 逐渐加量至500mg Tid
磺脲类药物作用机理
刺激胰岛B细胞分泌胰岛素 与B细胞膜上的SU受体结合，关闭K+通道，开启Ca++通道，细胞内Ca++升高，促使胰岛素分泌 外周作用 减轻肝脏胰岛素抵抗 减轻肌肉组织胰岛素抵抗
磺脲类药物的副作用
磺脲类主要副作用为： 低血糖，体重增加，高胰岛素血症--- 低血糖发生往往不象胰岛素引起的那样容易早期察觉，且持续时间长 可能的心血管不良反应？？--有争论 认为磺脲类药物能关闭心肌细胞膜上ATP敏感的钾通道，妨碍心脏对缺血时的正常扩张反应
α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理
双 糖 酶
葡萄糖淀粉酶
多糖
单糖
寡糖或双糖
阿卡波糖
-
-
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伏格列波糖
-
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-
α-葡萄糖苷酶抑制剂的临床应用
糖尿病临床常用药物(79页精品课件PPT)共80页
沙格列汀
谢谢
谢谢！
瑞格列奈（孚来迪）
（三）双胍类
种类 苯乙双胍 二甲双胍
作用机理 减少肝脏葡萄糖的输出 促进外周葡萄糖利用，尤其是肌肉 降低脂肪和葡萄糖的氧化 增加小肠葡萄糖的转换
双胍类药物作用机制
减少胰岛素分泌负担
减少肝糖输出
控制血糖
增加肌肉葡萄糖摄取
二甲双胍药代动力学
摄取6小时内，从小肠吸收 达峰时间为1－2小时 半衰期为4－8小时 从肾脏中清除
见 肾功能不全的患者大多数药物禁忌使用
（二）非磺脲类胰岛素促进剂
降糖原理与磺脲类药相似，但化学结构中没有磺 脲类部分，促胰岛素分泌快而短暂，模拟胰岛 素分泌。主要应用于控制餐后高血糖。
优点和缺点：优点是不增加胰岛细胞负担、无低 血糖反应、不进食不服药等。缺点是价格高， 患者难接受。
瑞格列奈（诺和龙）
百泌达
利拉鲁肽（人胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物）
Victoza，丹麦 诺和诺德
利拉鲁肽使用方法
利拉鲁肽作用长效,只需1日注射1次
DPP-4（二肽基肽酶-4 ）抑制剂
通过选择性抑制DPP-4，可以升高内源性胰高血糖素样 肽-1（Glucagon-like Peptide-1，GLP-1）和葡萄糖依赖性 促胰岛素释放多肽（Glucose-dependent Insulinotropic Peptide，GIP）水平，从而调节血糖。进餐后GLP-1在肠 道即时分泌，进而刺激胰腺产生葡萄糖依赖性胰岛素分 泌，同时抑制胰高血糖素分泌，延迟胃排空。在生理状 态下，DPP-4可快速降解GLP-1和GIP，使其失去活性， 而服用DPP-4抑制剂可以使内源性GLP-1水平升高3~4倍， 有效降低糖化血红蛋白（HbA1c）和餐后血糖，且不影 响体重，没有明显的低血糖风险。
口服降糖药ppt
第三十三页，共三十三页。
1 2型糖尿病的核心缺陷 2 降糖药物分类 3 药物的作用机制、特点及安全性 4 用药原则介绍 5 联合用药的优势
第二页，共三十三页。
共
同
作
遗传因素
用
环境因素
胰岛素分泌缺乏、胰岛素作用缺陷或二者同时存在
血糖升高 为特征
全身性
各种器官 并发症
IDF Diabetes Altas,4th edition. International Diabetes Federation, 2022 第三页，共三十三页。
口服降糖药用药原那么
第二十四页，共三十三页。
中国2型糖尿病治疗方案
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十五页，共三十三页。
用药原那么 1
β细胞功能
生活方式干预
口服降糖药物 〔单用或联合应用〕
随着β诊细断 胞功能的减退不启断动调胰岛整素治治疗根疗底 方案 胰岛素或预混胰岛素 屡次胰岛素强化治疗 根底－餐时胰岛素等
泌，抑制胰高血糖素分泌
降糖特点：
• 糖化血红蛋白下降1.0%
• 不增加体重
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十二页，共三十三页。
DPP-4抑制剂
平安性：
• 单独使用不增加低血糖发生的风险
• 在有肾功能不全的患者中使用时应注意遵医嘱减少药物的剂 量
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十三页，共三十三页。
α-糖苷酶抑制剂
代表药： • 阿卡波糖，伏格列波糖和米格列醇
作用机理：
• 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖
降糖特点： • 糖化血红蛋白下降0.5～0.8%，适用于以碳水化合物为主要食
1 2型糖尿病的核心缺陷 2 降糖药物分类 3 药物的作用机制、特点及安全性 4 用药原则介绍 5 联合用药的优势
第二页，共三十三页。
共
同
作
遗传因素
用
环境因素
胰岛素分泌缺乏、胰岛素作用缺陷或二者同时存在
血糖升高 为特征
全身性
各种器官 并发症
IDF Diabetes Altas,4th edition. International Diabetes Federation, 2022 第三页，共三十三页。
口服降糖药用药原那么
第二十四页，共三十三页。
中国2型糖尿病治疗方案
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十五页，共三十三页。
用药原那么 1
β细胞功能
生活方式干预
口服降糖药物 〔单用或联合应用〕
随着β诊细断 胞功能的减退不启断动调胰岛整素治治疗根疗底 方案 胰岛素或预混胰岛素 屡次胰岛素强化治疗 根底－餐时胰岛素等
泌，抑制胰高血糖素分泌
降糖特点：
• 糖化血红蛋白下降1.0%
• 不增加体重
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十二页，共三十三页。
DPP-4抑制剂
平安性：
• 单独使用不增加低血糖发生的风险
• 在有肾功能不全的患者中使用时应注意遵医嘱减少药物的剂 量
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十三页，共三十三页。
α-糖苷酶抑制剂
代表药： • 阿卡波糖，伏格列波糖和米格列醇
作用机理：
• 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖
降糖特点： • 糖化血红蛋白下降0.5～0.8%，适用于以碳水化合物为主要食
糖尿病药物分类ppt课件
2、格列齐特（达美康）
第二代磺酰脲类药，比第一代甲笨磺丁脲强10倍以上；此外，还有 抑制血小板黏附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而预防糖尿 病的微血管病变。适用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症
或伴有血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 早晚 餐前半小时服，最大剂量为每日240毫克。它适用于老年性糖尿病
磺脲类药物不适合于以下情况
1、1型糖尿病 2、妊娠及哺乳期 3、严重肝、肾功能不全。轻度肾功能不全只能使用糖适平、 诺和龙，不能使用其他磺脲类降糖药 4、糖尿病病人发生严重感染、急性心肌梗死、严重创伤及手 术期间 5、糖尿病发生急性代谢紊乱，如酮症酸中毒或高渗性昏迷期 间 6、已出现严重的糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变， 或糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变进展迅速时 应采用胰岛素治疗，严格控制血糖。肥胖的2型糖尿病病人 服用磺脲类降糖药物，可能使体重进一步增加，一般首选 双胍类降糖药或糖苷酶抑制剂。
患者和属于肥胖体型的糖尿病患者。由于达美康可通过降低血小板的 粘连和集结而起到抗血小板栓塞的作用，故它还可以用于防治由糖
尿病引起的心、脑血管病变及视网膜毛细血管病变等并发 症。达美康自胃肠道迅速吸收，在血液中与蛋白质结合，所以吸收
得比较慢，它的半衰期为10～12小时，是各类降糖药中半衰期最长者 之一，所以作用时间比较长。达美康作用也比较温和，但由于它的作 用时间较长，所以临床降糖效果较强。大多数患者对达美康耐受性好， 偶有腹痛、恶心、 头晕及皮疹，剂量过大者也可引起低血糖反应。
1、格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达）
第二代磺酰脲类药，起效快，药效持续6-8小时，对降低 餐后高血糖特别有效；由于代谢物无活性，且排泄较快， 因此比格列本脲较少引起低血糖反应；作用持续24小时。 美吡哒和糖适平都属于短效口服降糖药。用于非胰岛素依 赖型成年型糖尿病。 由于美吡达在人体内的代谢产物无 生物活性（指降糖作用），故病人长期使用时，不易出现 低血糖反应。由于它引起低血糖的机会也很小，所以对老 年人尤为适宜。美吡达还有抑制血小板聚集及促进纤维蛋 白溶解的作用。它也可降低血中甘油三脂和胆固醇的浓度。 故美吡达可用于防治糖尿病引起的脂代谢紊乱等并发症。 少数患者服用美吡达后，可出现胃肠道反应。美吡达适用 于餐后血糖高的糖尿病患者。服用方法为三餐前半小时服， 2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。
常用降糖药物及其注意事项ppt课件
GLP = glucagon-like peptide Adapted from Cheng and Fantus. CMAJ. 2005;172:213–226
二甲双胍
减少肝脏葡萄糖产生 增加葡萄糖摄取
糖苷酶抑制剂
延缓肠道碳水化合物吸收
18
葡萄糖苷酶抑制剂
结构类似于葡萄糖，与葡萄糖苷酶结合 活性强于葡萄糖，竞争性抑制该酶活性
胰升糖素的分泌 刺激胰岛Ｂ细胞增殖和分化，抑制凋亡，
增加胰岛Ｂ细胞数量，延缓功能下降 抑制食欲及摄食,延缓胃内容物排空
38
二肽基肽酶（ DPP-IV）
GLP-1半衰期很短，且需要注射 致力于研究GLP-1受体激动剂或长效GLP-1
类似物 二肽基肽酶-IV (dipeptidyl peptidase
IV，DPP-IV）是一同源二聚体的跨膜丝氨 酸蛋白酶，能迅速降解GLP-1及GIP，并对 体内多种激素进行灭活
39
GLP-1相关药物
• 艾塞那肽（百泌达）：美国礼来公司出品，是 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体的一种激动剂, 可模拟人体自身激素GLP-1的功能。
• 利拉鲁肽：丹麦诺和诺德公司出品，是人胰高 糖素样肽-1(GLP-1)的类似物，与天然GLP-1 分子结构相比有一个氨基酸差异，并增加了一 个16碳棕榈酰脂肪酸侧链，与天然人GLP-1 有95％同源性，保留了天然GLP-1的功效。
噻唑烷二酮类
增加骨骼肌细胞摄取葡萄糖， 减少脂肪组织中的脂肪分解
磺脲类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
GLP = glucagon-like peptide Adapted from Cheng and Fantus. CMAJ. 2005;172:213–226
二甲双胍
减少肝脏葡萄糖产生 增加葡萄糖摄取
糖苷酶抑制剂
延缓肠道碳水化合物吸收
18
葡萄糖苷酶抑制剂
结构类似于葡萄糖，与葡萄糖苷酶结合 活性强于葡萄糖，竞争性抑制该酶活性
胰升糖素的分泌 刺激胰岛Ｂ细胞增殖和分化，抑制凋亡，
增加胰岛Ｂ细胞数量，延缓功能下降 抑制食欲及摄食,延缓胃内容物排空
38
二肽基肽酶（ DPP-IV）
GLP-1半衰期很短，且需要注射 致力于研究GLP-1受体激动剂或长效GLP-1
类似物 二肽基肽酶-IV (dipeptidyl peptidase
IV，DPP-IV）是一同源二聚体的跨膜丝氨 酸蛋白酶，能迅速降解GLP-1及GIP，并对 体内多种激素进行灭活
39
GLP-1相关药物
• 艾塞那肽（百泌达）：美国礼来公司出品，是 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体的一种激动剂, 可模拟人体自身激素GLP-1的功能。
• 利拉鲁肽：丹麦诺和诺德公司出品，是人胰高 糖素样肽-1(GLP-1)的类似物，与天然GLP-1 分子结构相比有一个氨基酸差异，并增加了一 个16碳棕榈酰脂肪酸侧链，与天然人GLP-1 有95％同源性，保留了天然GLP-1的功效。
噻唑烷二酮类
增加骨骼肌细胞摄取葡萄糖， 减少脂肪组织中的脂肪分解
磺脲类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
GLP = glucagon-like peptide Adapted from Cheng and Fantus. CMAJ. 2005;172:213–226
糖类药物课件
•27
3．制剂
取适量注射用水，按20％标示量，称取结晶甘露 醇 ， 加 热 90℃ 搅 拌 溶 解 后 ， 加 入 1% 活 性 炭 ， 加 热 5min，过滤，再补足注射用水至标示量 ，检测pH （4.5～6.5）和含量，合格后，经G3垂熔漏斗澄清过 滤，分装于50ml，100ml，250ml安瓿瓶或输液瓶中， 以1Kg／cm2蒸汽灭菌40min，即得甘露醇注射液。20 ％甘露醇注射液是饱和溶液，为防止在温度过低时析 出结晶，配制时需保温45℃左右趁热过滤。5.07％甘 露醇溶液为等渗溶液。含热原的注射液可通过阳树脂 （H＋型 ）与阴树脂（OH- ）处理，制得pH合适又不 含热原的注射液。
金陵药业股份有限公司福州 中药
梅峰制药厂
北京协和药厂
化学药品
紫芝多糖片
江西大茅制药有限责任公司 中药
猪苓多糖注射液
中国中医科学院实验药厂 中药
人参多糖注射液
沈阳双鼎制药有限公司
中药
注射用灵杆菌多糖
多糖蛋白片 云芝多糖胶囊 黄芪多糖 茯苓多糖口服液
保定三九济世生物药业有限 中药
公司
福州海王金象中药制药有限 化学药
•糖类药物
•29
（二）生产工艺 1、酶转化工艺 （1）工艺路线：
•糖类药物
•30
①取经多代发酵应用过的酵母渣，悬浮于适量蒸馏 水中，反复冻融3次，加入底物（8％蔗糖，4％ NaH2PO4，30mmol／L MgCl2，pH6.5）于30℃，反 应6h。
②除杂蛋白 煮沸5min。
③阴离子交换柱层析
此外，区带电泳法、超滤法及金属络合法等在多 糖的分离纯化中也常采用。
•糖类药物
•22
•糖类药物
•23
《SU类降糖药物》课件
SU类药物的作用机制
SU类药物通过促进胰岛素的分泌，降低血糖水平。它们作用于胰岛β细胞上的 ATP敏感性钾通道，导致胰岛素的释放增加。
SU类药物的分类和常见代表药物
分类
一、二代SU类药物
常见代表药物
格列苯脲、格列齐特、格列美脲等。
SU类药物的适应症和禁忌症
适应症
适用于2型糖尿病患者，特别是那些胰岛功能较好的患者。
禁忌症
对SU类药物过敏、妊娠期、哺乳期以及严重肝肾功能不全患者。
使用SU类药物的注意事项
1 餐后服用
2 监测血糖
由于SU类药物促进胰岛素 分泌，最好在餐后立即服 用。
定期检测血糖，根据血糖 水平调整用药剂量。
3 低血糖风险
过度使用SU类药物可能导 致低血糖，需谨慎使用。
SU类药物的副作用和不良反应
1 常见副作用
低血糖、恶心、呕吐、腹泻等。
2 严重不良反应
重度低血糖、过敏反应等，需立即就医。
《SU类降糖药物》PPT课件
糖尿病及降糖药物介绍
什么是糖尿病
糖尿病是一种慢性疾病，特征为血糖水平持续升高，导致胰岛素分泌不足或 细胞对胰岛素反应不良。它会对身体的多个系统和器官产生严重的影响。
糖尿病的常见症状和并发症
1 常见症状
多饮、多尿、多食、体重下降、乏力等。
2 并发症
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• DNS法
其利用S，5一二硝基水杨酸与多糖水解产物还原糖共热 后还原成棕红色氨基化合物，在540nm处有特征吸收。
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20
• 高压电泳、纸色谱、薄层色谱、高效液相色谱、 旋光测定、凝胶色谱、高效凝胶渗透色谱 （HPGPC）等。
HPGPC测定多糖的纯度和分子量具有快速、 高分辨率和重现性好的优点，在国内外已得 到广泛应用。
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5
衍生物
• 6-磷酸葡萄糖 • 1，6二磷酸果糖 • 磷酸肌醇 （抗癌卫士）
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6
多糖
• 糖类药物研究的最多是多糖类药物
• 多糖链是生命科学中除肽链、核苷酸链之外具有 重大意义的第三链
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7
多糖类生理活性
增强机体免疫能力
• 激活巨噬细胞 • 激活网状内皮系统 • 激活补体
肽段，常可与碱解法合用。
胰蛋白酶、P木PT瓜学习蛋交流白酶
17
多糖分离纯化
• 乙醇沉淀法 • 分级沉淀法
用不同浓度的有机溶剂分级沉淀分子大小不同的粘多糖。
• 季胺盐络合法
与CTAB、CPC等能形成季胺盐络合物。在离子强度 大时，这种络合物可以解离，溶解，释放。
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18
• 凝胶柱色谱法
Sepharose 6B、DEAE—Toyopeurl 650M 及
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28
临床运用
• 于外科预防血栓形成以及妊娠者的抗 凝治疗
• 在心脏、手术和肾脏透析时维持血液 体外循环畅通
• 用于治疗各种原因引起的弥散性血管 内凝血
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29
结构与性质
• 肝素是天然抗凝剂，是一种含有硫酸基的酸性 粘多糖。
• 肝素分子量不均一，由低、中、高三类不同分 子量组成，分子量从3000到37500 。
人参多糖
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8
• 抗癌活性 多糖通过增强机体的免疫功能、改变细胞膜生
化活性、诱生肿瘤坏死因子、抗自由基作用而达 到抗癌活性
香菇多糖、云芝多糖、茯苓多糖、银耳多糖
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9
• 降血糖活性
在粘性多糖中乙酰基的存在是降血糖活性的重 要抑制因子
• 抗放射线作用
通过强化造血系统和活化吞噬细胞等作用提 高机体对辐射的耐受性
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12
粘多糖
• 糖胺聚糖 • 由细胞分泌的胞外生物高分
子，是动物体内蛋白多糖分 子中的糖链部分。 • 具有多种药理活性。包括抗 凝血、降血脂、抗病毒、抗 肿瘤及抗放射等。
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13
第一节 糖类药物制备的一般方法
• 单糖及衍生物的制备 直接提取法 水 50％乙醇 82％乙醇 活性炭脱色、浓缩、结晶
去粘多糖
• 发酵法
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26
检测方法
• 1、旋光法
• 硼砂作为增旋剂 ，测旋光度，详见《英国药典》
• 2、碘量法(药典法） • 过碘酸钾氧化碘量法 ，详见《中国药典》（第二部）
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肝素
• 肝素是最有效的抗凝剂。 • 阻止血小板聚集和破坏，抑制凝血酶的形成及
活性，并能促使纤维蛋白溶解。
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21
第二节 重要糖类药物生产工艺
D-甘露醇（D-Mannitol）
在体内不被代谢，经肾小球 滤过后在肾小管内甚少被重吸 收，可吸收水进入血液中，起 到渗透利尿作用。
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22
适应症
• 组织脱水ห้องสมุดไป่ตู้ • 降低眼内压 • 渗透性利尿药 • 作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝
硬化腹水 • 作为冲洗剂，应用于经尿道内作前列腺切
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16
粘多糖提取
• 粘多糖与蛋白质结合于细胞中，
• 因此使糖-蛋白质间的结合键断裂，促使多糖释放。 方法有：
碱解法 酶解法
多糖与蛋白质结合的糖肽键对碱 不稳定，故可用碱解法使糖与蛋 白质分开。
理想的工具酶是专一性低的、
具有广泛水解作用的蛋白酶。
鉴于蛋白酶不能断裂糖肽键
及其附近的肽键，为除去长
除
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23
结构与性质
• 甘露醇为白色针状结晶，无臭，略有甜味，不潮 解。
• 易溶于水，溶于热乙醇， • 微溶于低级醇类、低级胺类、吡啶 • 不溶于有机溶剂。
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24
生产工艺
• 从海藻、海带提取。 • 葡萄糖为原料，经电解、脱盐，精制。 • 发酵法。
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25
提取法
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30
• 肝素为白色或灰白色 粉末，无臭无味，有吸 湿性，易溶于水，不溶 于乙醇、丙酮、二氧六 环等有机溶剂，其游离 酸在乙醚中有一定溶解 性。
• 肝素分子中含有硫酸 基与羧基，呈强酸性， 为聚阴离子，能与阳离 子反应成盐。
茯苓P多PT学糖习交流
10
• 抗衰老作用
• 抗凝血作用 肝素
• 抗血脂 硫酸软骨素
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11
多糖与相关药物的研究分两个方向
• 作为信息分子进入机体发挥补充调 节或抑制的作用，这种特异性治疗 随着糖功能基团的发现将不断涌现， 目前报道较少。研究热点
• 以基质成分作为非特异性治疗调节 各种生理功能，或纠正病理过程。 国内较为普遍
糖类药物
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1
• 1、了解糖类药物有哪些类别？ • 2、掌握肝素和银耳多糖的制备检测原理和方法。
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2
概述
糖类
单糖
低聚糖
衍生物
多糖
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3
单糖药物
葡萄糖（溶媒，利尿剂） 果糖（降颅压） 氨基葡萄糖(适用于全身各个部位的骨关节炎)
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4
低聚糖药物
• 蔗糖 • 麦芽糖 • 乳糖
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14
多糖的提取
• 脱脂：动植物多糖及微生物细胞内多
糖的组织细胞多有脂质包围，甲醇、1： 1的乙醇乙醚混合溶液、石油醚。
• 脱色：含色素较高的根、茎、叶、果实
类，需进行处理。
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15
• 稀碱液提取法 难溶于冷水、热水，可溶于稀碱液（胶类）
• 水提法 易溶于温水、难溶于冷水和乙醇
• 纤维Sep素hacr阴ylS离-200子及S交eph换ede剂x G柱50色柱色谱法
• 电常泳见、的交超换滤剂为法DE、AE亲-纤维和素色谱、制备性高压液相色谱、 活性碳柱色谱
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19
多糖的含量测定与结构分析
• 显色试剂一硫酸法
硫酸－蒽酮 （620nm） 苯酚－硫酸（490nm） 两种方法都是测总糖的，多糖被硫酸水解为单糖，然后单 糖在硫酸作用下脱水生成糠醛。 糠醛与蒽酮作用行测一种 蓝绿色的络合物，在620nm处有最大吸收。 糠醛与苯酚作 用形成橙黄色化合物，在490nm处有最大吸收。 二者的颜 色深浅与糖含量呈正相关。
其利用S，5一二硝基水杨酸与多糖水解产物还原糖共热 后还原成棕红色氨基化合物，在540nm处有特征吸收。
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20
• 高压电泳、纸色谱、薄层色谱、高效液相色谱、 旋光测定、凝胶色谱、高效凝胶渗透色谱 （HPGPC）等。
HPGPC测定多糖的纯度和分子量具有快速、 高分辨率和重现性好的优点，在国内外已得 到广泛应用。
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5
衍生物
• 6-磷酸葡萄糖 • 1，6二磷酸果糖 • 磷酸肌醇 （抗癌卫士）
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6
多糖
• 糖类药物研究的最多是多糖类药物
• 多糖链是生命科学中除肽链、核苷酸链之外具有 重大意义的第三链
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7
多糖类生理活性
增强机体免疫能力
• 激活巨噬细胞 • 激活网状内皮系统 • 激活补体
肽段，常可与碱解法合用。
胰蛋白酶、P木PT瓜学习蛋交流白酶
17
多糖分离纯化
• 乙醇沉淀法 • 分级沉淀法
用不同浓度的有机溶剂分级沉淀分子大小不同的粘多糖。
• 季胺盐络合法
与CTAB、CPC等能形成季胺盐络合物。在离子强度 大时，这种络合物可以解离，溶解，释放。
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• 凝胶柱色谱法
Sepharose 6B、DEAE—Toyopeurl 650M 及
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28
临床运用
• 于外科预防血栓形成以及妊娠者的抗 凝治疗
• 在心脏、手术和肾脏透析时维持血液 体外循环畅通
• 用于治疗各种原因引起的弥散性血管 内凝血
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结构与性质
• 肝素是天然抗凝剂，是一种含有硫酸基的酸性 粘多糖。
• 肝素分子量不均一，由低、中、高三类不同分 子量组成，分子量从3000到37500 。
人参多糖
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8
• 抗癌活性 多糖通过增强机体的免疫功能、改变细胞膜生
化活性、诱生肿瘤坏死因子、抗自由基作用而达 到抗癌活性
香菇多糖、云芝多糖、茯苓多糖、银耳多糖
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• 降血糖活性
在粘性多糖中乙酰基的存在是降血糖活性的重 要抑制因子
• 抗放射线作用
通过强化造血系统和活化吞噬细胞等作用提 高机体对辐射的耐受性
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粘多糖
• 糖胺聚糖 • 由细胞分泌的胞外生物高分
子，是动物体内蛋白多糖分 子中的糖链部分。 • 具有多种药理活性。包括抗 凝血、降血脂、抗病毒、抗 肿瘤及抗放射等。
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第一节 糖类药物制备的一般方法
• 单糖及衍生物的制备 直接提取法 水 50％乙醇 82％乙醇 活性炭脱色、浓缩、结晶
去粘多糖
• 发酵法
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检测方法
• 1、旋光法
• 硼砂作为增旋剂 ，测旋光度，详见《英国药典》
• 2、碘量法(药典法） • 过碘酸钾氧化碘量法 ，详见《中国药典》（第二部）
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肝素
• 肝素是最有效的抗凝剂。 • 阻止血小板聚集和破坏，抑制凝血酶的形成及
活性，并能促使纤维蛋白溶解。
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第二节 重要糖类药物生产工艺
D-甘露醇（D-Mannitol）
在体内不被代谢，经肾小球 滤过后在肾小管内甚少被重吸 收，可吸收水进入血液中，起 到渗透利尿作用。
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适应症
• 组织脱水ห้องสมุดไป่ตู้ • 降低眼内压 • 渗透性利尿药 • 作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝
硬化腹水 • 作为冲洗剂，应用于经尿道内作前列腺切
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粘多糖提取
• 粘多糖与蛋白质结合于细胞中，
• 因此使糖-蛋白质间的结合键断裂，促使多糖释放。 方法有：
碱解法 酶解法
多糖与蛋白质结合的糖肽键对碱 不稳定，故可用碱解法使糖与蛋 白质分开。
理想的工具酶是专一性低的、
具有广泛水解作用的蛋白酶。
鉴于蛋白酶不能断裂糖肽键
及其附近的肽键，为除去长
除
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23
结构与性质
• 甘露醇为白色针状结晶，无臭，略有甜味，不潮 解。
• 易溶于水，溶于热乙醇， • 微溶于低级醇类、低级胺类、吡啶 • 不溶于有机溶剂。
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24
生产工艺
• 从海藻、海带提取。 • 葡萄糖为原料，经电解、脱盐，精制。 • 发酵法。
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提取法
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30
• 肝素为白色或灰白色 粉末，无臭无味，有吸 湿性，易溶于水，不溶 于乙醇、丙酮、二氧六 环等有机溶剂，其游离 酸在乙醚中有一定溶解 性。
• 肝素分子中含有硫酸 基与羧基，呈强酸性， 为聚阴离子，能与阳离 子反应成盐。
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10
• 抗衰老作用
• 抗凝血作用 肝素
• 抗血脂 硫酸软骨素
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11
多糖与相关药物的研究分两个方向
• 作为信息分子进入机体发挥补充调 节或抑制的作用，这种特异性治疗 随着糖功能基团的发现将不断涌现， 目前报道较少。研究热点
• 以基质成分作为非特异性治疗调节 各种生理功能，或纠正病理过程。 国内较为普遍
糖类药物
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• 1、了解糖类药物有哪些类别？ • 2、掌握肝素和银耳多糖的制备检测原理和方法。
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概述
糖类
单糖
低聚糖
衍生物
多糖
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单糖药物
葡萄糖（溶媒，利尿剂） 果糖（降颅压） 氨基葡萄糖(适用于全身各个部位的骨关节炎)
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4
低聚糖药物
• 蔗糖 • 麦芽糖 • 乳糖
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多糖的提取
• 脱脂：动植物多糖及微生物细胞内多
糖的组织细胞多有脂质包围，甲醇、1： 1的乙醇乙醚混合溶液、石油醚。
• 脱色：含色素较高的根、茎、叶、果实
类，需进行处理。
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• 稀碱液提取法 难溶于冷水、热水，可溶于稀碱液（胶类）
• 水提法 易溶于温水、难溶于冷水和乙醇
• 纤维Sep素hacr阴ylS离-200子及S交eph换ede剂x G柱50色柱色谱法
• 电常泳见、的交超换滤剂为法DE、AE亲-纤维和素色谱、制备性高压液相色谱、 活性碳柱色谱
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多糖的含量测定与结构分析
• 显色试剂一硫酸法
硫酸－蒽酮 （620nm） 苯酚－硫酸（490nm） 两种方法都是测总糖的，多糖被硫酸水解为单糖，然后单 糖在硫酸作用下脱水生成糠醛。 糠醛与蒽酮作用行测一种 蓝绿色的络合物，在620nm处有最大吸收。 糠醛与苯酚作 用形成橙黄色化合物，在490nm处有最大吸收。 二者的颜 色深浅与糖含量呈正相关。